Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/04922
PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/03731


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Lomir SRO® 5 mg
isradipinum
kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Lomir SRO a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Lomir SRO
3. Ako užívať Lomir SRO
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Lomir SRO
6. Ďalšie informácie




1. ČO JE LOMIR SRO A NA ČO SA POUžÍVA

Lomir SRO sú kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, ktoré obsahujú 5 mg liečiva
isradipinum (isradipínu).

Lomir SRO sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie). Patrí
do skupiny liekov, ktoré sa označujú ako blokátory kalciových kanálov.
Tieto lieky rozširujú cievy a znižujú tak krvný tlak. Zlepšujú zásobovanie
srdca krvou a kyslíkom a znižujú jeho pracovné zaťaženie.


2. SKÔR AKO UŽIJETE LOMIR SRO

Dôsledne dodržiavajte všetky pokyny lekára. Môžu sa líšiť od všeobecných
údajov v tejto písomnej
informácii pre používateľov.

Neužívajte Lomir SRO
- keď ste alergický (precitlivený) na isradipín alebo na niektorú
z ďalších zložiek kapsúl Lomir SRO. Zoznam látok, ktoré obsahujú
kapsuly, je na konci tejto písomnej informácie pre používateľov.
- keď ste v minulosti mali alergickú reakciu na niektorú z týchto zložiek
alebo na niektorý iný blokátor kalciových kanálov.
- keď máte silné bolesti na hrudi (srdcovú angínu) alebo určité problémy
so srdcom (kardiogénny šok).
- keď dostanete srdcový infarkt.
- keď dojčíte (pozri ďalej).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Lomiru SRO
- ak máte vážne ochorenie srdca.
- ak máte ochorenie obličiek alebo pečene.
- ak ste alebo si myslíte, že môžete byť tehotná (pozri ďalej).
Ak sa vás niečo z uvedeného týka, povedzte o tom svojmu lekárovi skôr, ako
užijete Lomir SRO. Možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu liečbu.

Starší ľudia (65 rokov a viac)
Ak máte viac ako 65 rokov, možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu
liečbu.

Deti a dospievajúci
Skúsenosti s použitím Lomiru SRO u detí sú obmedzené. Lomir SRO sa
spravidla nemá podávať deťom.

Tehotenstvo a dojčenie
Upozornite lekára, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Skúsenosti
s použitím Lomiru SRO u tehotných žien sú obmedzené. Lomir SRO sa spravidla
nepoužíva v tehotenstve. O užívaní Lomiru SRO v tehotenstve rozhodne váš
lekár a vysvetlí vám, aké sú prípadné riziká užívania Lomiru SRO počas
tehotenstva.

Počas liečby Lomirom SRO nedojčite. Ak dojčíte, poraďte sa so
svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Lomir SRO môže vyvolať závraty, priveľmi znížiť krvný tlak (hypotenzia),
spôsobiť poruchy zraku a zahmlené videnie. Ak pocítite uvedené príznaky,
neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi. Je zvlášť dôležité, aby váš lekár vedel, ak užívate:
- Iné lieky účinkujúce na srdce.
- Lieky na liečbu epilepsie (antikonvulzíva, napr. fenytoín a
fenobarbital).
- Lieky na liečbu žalúdkových vredov (napr. cimetidín).
- Antibiotiká (napr. rifampicín, erytromycín, klaritromycín).
- Lieky proti infekcii HIV/AIDS (antivirotiká, napr. ritonavir).
- Vnútorne užívané lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol).

Užívanie Lomiru SRO s jedlom a nápojmi
Počas užívania Lomiru SRO nepite grepovú šťavu. Množstvo isradipínu v krvi
sa tým môže zvýšiť možno až na nebezpečnú hladinu.


3. AKO UžÍVAť LOMIR SRO

Vždy užívajte Lomir SRO presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Neprekročte
odporúčanú dávku.

Koľko Lomiru SRO užívať
Váš lekár vám presne povie, koľko kapsúl Lomir SRO máte užívať.
V závislosti od vašej odpovede na liečbu lekár môže navrhnúť zvýšenie alebo
zníženie dávky.

Dospelí
Zvyčajná dávka Lomiru SRO je 1 kapsula (5 mg) raz denne.

Váš lekár môže rozhodnúť, že na začiatku liečby je pre vás vhodné užívať
polovicu tablety lieku Lomir, ktorý obsahuje 2,5 mg isradipínu (t.j.
polovica tablety obsahuje 1,25 mg) dvakrát denne, najmä ak ste starší alebo
máte ochorenie pečene.

Kedy a ako užívať Lomir SRO
Užívajte kapsuly Lomir SRO s pohárom vody ráno alebo večer, každý deň
v rovnakom čase. Kapsuly prehĺtajte celé, nerozhryzené.

Ako dlho užívať Lomir SRO
Lomir SRO sa zvyčajne užíva dlhodobo. Pamätajte, že tento liek nevylieči
váš vysoký krvný tlak, pomáha ho však znížiť. Preto musíte pokračovať
v užívaní Lomiru SRO podľa odporúčania vášho lekára, ak má váš krvný tlak
ostať znížený. Pre dostatočnú úpravu krvného tlaku je dôležité nevynechávať
dávky. Liečbu Lomirom SRO náhle neprerušte.

Je dôležité, aby si váš lekár pravidelne overoval, aký je váš krvný tlak
počas liečby, najmä ak Lomir SRO začínate užívať po prvý raz. Váš lekár
možno zmení dávku v závislosti od toho, ako dobre Lomir SRO účinkuje.

Ak zabudnete užiť Lomir SRO
Užite liek ihneď, keď si spomeniete. Neužite ho, ak si ďalšiu dávku máte
vziať za menej ako 4 hodiny. V takom prípade počkajte a ďalšiu dávku užite
vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak užijete viac Lomiru SRO ako máte
Ak ste omylom užili príliš veľa kapsúl, okamžite sa spojte so svojím
lekárom alebo choďte na centrálne prijímacie oddelenie najbližšej
nemocnice. Predávkovanie Lomirom SRO si obvykle vyžiada pozorovanie
v nemocnici, pretože môže dôjsť k prílišnému poklesu krvného tlaku.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Lomir SRO môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého. Zvyčajne bývajú slabé až stredne silné.

Niektoré vedľajšie účinky môžu byť vážne. Ak spozorujete nasledujúce
účinky, okamžite sa spojte so svojím lekárom:
- Vyrážky, svrbiaca žihľavka na koži, opuch tváre, pier, jazyka alebo
iných častí tela, ťažkosti s dýchaním alebo sipot (príznaky alergie).
- Prudké, silné bolesti na hrudi, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním
poležiačky, opuch predkolení alebo chodidiel, nepravidelný tep srdca
(príznaky ochorenia srdca).
- Krvácanie alebo vznik podliatin bez toho, aby ste sa zranili (príznak
nízkeho počtu krvných doštičiek).
- Závraty, pocit ľahkej hlavy (príznak nízkeho tlaku krvi).
- Horúčka, bolesť hrdla alebo vredy v ústach spôsobené infekciou (príznak
nízkeho počtu bielych krviniek).
- Nízky počet červených krviniek (málokrvnosť).
- Zožltnutie kože a očí, nevoľnosť, strata chuti do jedla, svetlo
zafarbený moč (príznaky poškodenia pečene).
- Depresia.
U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom SRO vyskytla slabosť alebo
ochrnutie končatín alebo tváre, ťažkosti s hovorením a náhla strata vedomia
(príznaky mŕtvice).

Ak sú nasledujúce vedľajšie účinky závažné, povedzte o nich svojmu
lekárovi:
Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi časté /(môžu postihnúť viac ako 1 z 10/
/pacientov)/:
- Sčervenanie pokožky.
- Bolesť hlavy.
- Opuchy (hromadenie tekutiny najmä okolo členkov, chodidiel alebo
v predkoleniach).

Niektoré vedľajšie účinky sú časté /(môžu postihnúť 1 až 10 zo 100/
/pacientov)/:
- Búchanie srdca.
- Závraty.
- Únava.
- Nepríjemné pocity v bruchu.
- Zvýšená tvorba moču.

Niektoré vedľajšie účinky sú menej časté /(môžu postihnúť 1 až 10 z 1 000/
/pacientov)/:
- Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé /(môžu postihnúť menej ako 1/
/z 10 000 pacientov)/:
- Nutkanie na vracanie, vracanie.
- Strata chuti do jedenia.
- Znížená citlivosť kože.
- Mravčenie alebo strata citlivosti.
- Úzkosť, nervozita.
- Silná ospalosť.
- Poruchy videnia, neostré videnie.
- Kašeľ.
- Krvácanie, citlivosť na dotyk alebo zväčšenie ďasien (príznaky zápalu
ďasien).
- Bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť kĺbov, bolesť končatín.
- Neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu.
- Zväčšenie prsníkov u mužov.
- Pocit celkovej nevoľnosti a slabosti.
U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom SRO vyskytla bolesť na
hrudi, nespavosť, suchosť v ústach, zápcha, hnačka, nedostatok energie a
mdloby.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ LOMIR SRO

- Uchovávajte Lomir SRO v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej
25 °C.
- Nepoužívajte Lomir SRO po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Lomir SRO obsahuje
- Liečivo je isradipinum (isradipín).
- Ďalšie zložky sú koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, cetylester
kyseliny palmitovej, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, oxid
železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína, šelak.

Ako vyzerá Lomir SRO a obsah balenia
Lomir SRO sú svetložlté podlhovasté kapsuly z tvrdej želatíny, s červeným
označením LOMIR SRO 5 mg a logom.

Každé balenie obsahuje 30 kapsúl.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/04922
PRÍLOHA Č. 1 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/03731



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Lomir SRO 5 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje isradipinum 5,0 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsula s predĺženým uvoľňovaním

Svetložlté podlhovasté kapsuly z tvrdej želatíny, s červeným označením
LOMIR SRO 5 mg a logom.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba hypertenzie

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dávka pri miernej a stredne ťažkej hypertenzii je 5 mg (jedna
kapsula) raz denne.

Kapsuly Lomir SRO sa musia prehĺtať celé.

Ak nie je jedna kapsula podávaná raz denne dostatočne účinná po najmenej
4 týždňoch liečby, odporúča sa pridať ďalšie antihypertenzívum (najlepšie
tiazidové diuretikum, inhibítor ACE alebo betablokátor).

Lomir SRO možno tiež pridať k už prebiehajúcej antihypertenzívnej liečbe.

Keď sa Lomir SRO podáva súčasne s cimetidínom, dávka Lomiru SRO sa má
znížiť o 50 % (pozri časť 4.5).

Osobitné populácie
Použitie u starších pacientov a u pacientov s poškodením funkcie pečene
U starších pacientov alebo u pacientov s poškodením funkcie pečene je
vhodnejšie začať dávkou 1,25 mg (1/2 tablety Lomir 2,5 mg) dvakrát denne.

Použitie u detí
Dobre navrhnuté klinické skúšania blokátorov kalciového kanála u detí sa
nevykonali. Hoci sú dostupné obmedzené retrospektívne údaje u pediatrickej
populácie, použitie Lomiru SRO u týchto pacientov sa neodporúča.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na isradipín alebo iné blokátory kalciového kanála
dihydropyridínového typu alebo na niektorú z pomocných látok (pozri časť
6.1).

Tak ako aj iné blokátory kalciového kanála dihydropyridínového typu, Lomir
SRO sa nemá používať u pacientov s niektorým z nasledujúcich ochorení:
- Kardiogénny šok
- Nestabilná angina pectoris
- Počas infarktu myokardu alebo v priebehu jedného mesiaca po infarkte
myokardu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča
individuálne dávkovanie Lomiru SRO (pozri časť 4.2).

Opatrný dávkovací režim sa odporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek
alebo s chronickým zlyhávaním srdca.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s potvrdenou alebo s vysoko
pravdepodobnou dysfunkciou sinoatriálneho uzla, ktorí nemajú
kardiostimulátor. Osobitná pozornosť sa odporúča pri liečbe pacientov
s nízkym systolickým krvným tlakom.

Mimoriadne opatrne sa má postupovať pri podávaní dihydropyridínov pacientom
so závažnou aortálnou stenózou.

Môže sa vyskytnúť angina pectoris, najmä u pacientov s už existujúcim
ochorením koronárnych artérií. Ak je angina pectoris u pacientov už
prítomná, môže sa pri rýchlom zvýšení dávky alebo na začiatku liečby zvýšiť
frekvencia, trvanie a závažnosť anginóznych záchvatov.

Pri vzniku precitlivenosti na liek sa má liečba Lomirom SRO ukončiť.

Súčasného podávania s rifampicínom alebo inými liečivami indukujúcimi
enzýmy je potrebné sa vyvarovať (pozri časť 4.5).

4.5 Liekové a iné interakcie

/Interakcie, pri ktorých sa súčasné používanie neodporúča/

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín
/Antikonvulzíva/
Súčasné podávanie s rifampicínom vo veľkej miere znižuje koncentrácie
isradipínu v plazme.
Preto je potrebné sa vyvarovať súčasného podávania s rifampicínom alebo
inými liečivami, ktoré indukujú enzýmy (napr. antikonvulzívami, ako je
karbamazepín a fenobarbital).

Na základe hlásenia v prípade užívania isradipínu a známych rizík
súvisiacich so súčasným podávaním fenytoínu a blokátorov kalciového kanála
je potrebné vyvarovať sa súčasného podávania s fenytoínom.

/Interakcie, pri ktorých sa odporúča opatrnosť/

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín
/Antimikrobiálne liečivá/
Zvýšenie hladín v plazme a potenciovanie aktivity liečiva a nežiaducich
účinkov (napr. periférny edém) sa zaznamenali pri súčasnom podávaní
dihydropyridínov a inhibítorov cytochrómu P450 3A. O takýchto interakciách
s isradipínom je málo dôkazov, napriek tomu je potrebná opatrnosť pri
súčasnom podávaní Lomiru so silnými inhibítormi CYP3A, ako sú makrolidové
antibiotiká (napr. erytromycín, klaritromycín, troleandomycín), inhibítory
proteázy HIV (napr. ritonavir, indinavir, nelfinavir), inhibítory reverznej
transkriptázy (napr. delavirdín) alebo azolové antimykotiká (napr.
ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol).

/Antihypertenzíva/
Tak ako pri všetkých antihypertenzívach, súčasná liečba s perorálne
podávaným baklofénom pravdepodobne ešte prehĺbi možný pokles krvného tlaku.
Preto môže byť potrebné monitorovať krvný tlak a primerane upraviť
dávkovanie antihypertenzív.

/Cimetidín/
Súčasné podávanie s cimetidínom zvyšuje biologickú dostupnosť isradipínu
asi o 50 % (pozri časť 4.2).

/Nesteroidné antiflogistiká/
Maximálne koncentrácie isradipínu v plazme sa zvýšili asi o 20 % pri
súčasnom podávaní s diklofenakom, nepredpokladá sa však, že je to klinicky
významné, pretože expozícia v rovnovážnom stave sa nezmenila.

Farmakokinetika isradipínu sa nemení súčasným podávaním digoxínu,
propranololu, warfarínu, hydrochlorotiazidu alebo cyklosporínu.

Účinky isradipínu na iné liečivá a enzýmové systémy
Enzýmy cytochrómu P 450, najmä CYP3A4, sa nezdajú byť inhibované
isradipínom v klinicky významnej miere.

Isradipín neovplyvňuje farmakokinetiku digoxínu, warfarínu,
hydrochlorotiazidu, diklofenaku, teofylínu, triazolamu alebo cyklosporínu.

Isradipín vyvoláva malé (27 %) zvýšenie biologickej dostupnosti (AUC)
propranololu. Klinický význam nie je známy.

Interakcie s jedlom
Súčasné požitie grapefruitovej šťavy môže zvýšiť biologickú dostupnosť
isradipínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
O použití Lomiru SRO u gravidných žien sú k dispozícii len limitované
informácie. Údaje o obmedzenom počte gravidných žien po expozícii Lomiru
v treťom trimestri nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky isradipínu na
graviditu a zdravie fétu alebo novorodenca. Štúdie na zvieratách neukazujú
priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na graviditu, embryofetálny vývin,
pôrod alebo postnatálny vývin pri terapeuticky významných hladinách dávok
(pozri časť 5.3). Perorálne podanie Lomiru v treťom trimestri sa nespájalo
so žiadnou zmenou tepovej frekvencie u fétov alebo uteroplacentárnym
prietokom krvi a tokolytický účinok sa zdá byť slabý.

Skúsenosti s liekom u gravidných žien však nie sú dostatočné, aby
oprávňovali jeho použitie v gravidite, pokiaľ sa nepredpokladá, že
prospešnosť liečby pre matku je väčšia ako akékoľvek prípadné riziko pre
plod.

Laktácia
O použití Lomiru SRO u dojčiacich žien sú k dispozícii len limitované
informácie. Štúdia na potkanoch ukázala, že malé množstvá isradipínu
prechádzajú do mlieka. Hoci skúšania na zvieratách nepreukázali nežiaduce
účinky isradipínu podávaného v období laktácie, bezpečnosť liečiva pre
dojčené dieťa sa nestanovila. Preto matky liečené Lomirom SRO nemajú
dojčiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú údaje o účinkoch Lomiru SRO na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať
stroje. Tak ako pri iných blokátoroch kalciového kanála, s používaním
Lomiru SRO sú spojené nežiaduce účinky ako synkopa, závraty, hypotenzia,
poruchy zraku a zahmlené videnie. Pacienti pri výskyte týchto symptómov
nesmú viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje ani vykonávať inú činnosť
vyžadujúcu ostražitosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Väčšina nežiaducich reakcií pozorovaných v klinických skúšaniach bola
slabá, spravidla závisela od dávky a súvisela s vazodilatačným účinkom
isradipínu: závraty, bolesť hlavy, sčervenanie kože, tachykardia,
palpitácie a lokalizovaný periférny edém iného ako kardiálneho pôvodu
(zjavne skôr následok lokálneho rozšírenia tepien ako retencie tekutiny).
Pri pokračujúcej liečbe obvykle zmiznú alebo sa zmierňujú.

Zlepšenie znášanlivosti sa môže dosiahnuť kapsulami Lomir SRO, pri ktorých
je incidencia závratov, bolesti hlavy, sčervenania kože a periférnych
edémov nižšia ako pri tabletách Lomir.

/Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, do/
/nasledujúcich skupín: veľmi časté (?1/10), časté (?1/100 až <1/10), menej/
/časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi/
/zriedkavé (<1/10 000) vrátane ojedinelých hlásení, neznáme (z dostupných/
/údajov). V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky/
/usporiadané v poradí klesajúcej/
závažnosti.

Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie pozorované v klinických skúšaniach
(vyskytujúce sa častejšie pri isradipíne ako pri placebe) a zhrnuté zo
spontánnych hlásení sú uvedené ďalej podľa orgánových systémov.

|Poruchy krvi a lymfatického systému |
| |Veľmi |Trombocytopénia, leukopénia, anémia |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy metabolizmu a výživy |
| |Veľmi |Anorexia, znížená chuť do jedenia |
| |zriedkavé: | |
|Psychické poruchy |
| |Veľmi |Depresia, úzkosť, nervozita |
| |zriedkavé: |Insomnia |
| |Neznáme: | |
|Poruchy nervového systému |
| |Veľmi časté: |Bolesť hlavy |
| |Časté: |Závraty |
| |Veľmi |Hypestézia, parestézia, somnolencia |
| |zriedkavé: |Prechodná ischemická príhoda |
| |Neznáme: | |
|Poruchy oka |
| |Veľmi |Poruchy videnia, neostré videnie |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy srdca a srdcovej činnosti |
| |Časté: |Tachykardia, palpitácie |
| |Veľmi |Komorová arytmia, infarkt myokardu, zlyhanie |
| |zriedkavé: |srdca, angina pectoris, fibrilácia predsiení, |
| | |bradykardia |
| |Neznáme: |Synkopa |
|Poruchy ciev |
| |Veľmi časté: |Sčervenanie kože, periférny edém |
| |Menej časté: |Hypotenzia |
| |Neznáme: |Mŕtvica |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
| |Časté: |Dyspnoe |
| |Veľmi |Kašeľ |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
| |Časté: |Nepríjemné pocity v bruchu |
| |Veľmi |Vracanie, nauzea, hyperplázia ďasien |
| |zriedkavé: |Sucho v ústach, zápcha, hnačka |
| |Neznáme: | |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
| |Veľmi |Zvýšenie testov funkcie pečene, hepatitída |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
| |Časté: |Exantém |
| |Veľmi |Kožné alergie, pruritus, hyperhidróza, |
| |zriedkavé: |anafylaktické reakcie a angioedém, fotosenzitivita|
|Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva |
| |Veľmi |Artralgia, bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť |
| |zriedkavé: |končatín |
|Poruchy obličiek a močovej sústavy |
| |Časté: |Polyúria |
|Poruchy reprodukčného systému a prsníkov |
| |Veľmi |Erektilná dysfunkcia, gynekomastia |
| |zriedkavé: | |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
| |Časté: |Únava, pocit celkovej nevoľnosti |
| |Veľmi |Asténia |
| |zriedkavé: |Letargia, bolesť na hrudi |
| |Neznáme: | |
|Laboratórne a funkčné vyšetrenia |
| |Menej časté: |Zvýšenie telesnej hmotnosti |

4.9 Predávkovanie

Príznaky a prejavy
Skúsenosti s predávkovaním Lomiru sú obmedzené. Dostupné údaje naznačujú,
že predávkovanie môže mať za následok výraznú a dlhodobú hypotenziu,
vyžadujúcu podporu krvného obehu (napr. i.v. podaním tekutín alebo
expandérov plazmatického objemu) a monitorovanie kardiorespiračných funkcií
aj cirkulujúceho objemu.

Liečba
Vazokonstrikčné látky môžu byť prospešné za predpokladu, že ich použitie
nie je kontraindikované. Môže sa tiež i.v. podať vápnik.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektívne blokátory kalciového kanála
s prevažne vaskulárnymi účinkami, dihydropyridínové deriváty, ATC kód:
C08CA03

Isradipín, liečivo Lomiru SRO, je účinný dihydropyridínový blokátor
kalciového kanála so selektívnou aktivitou na kalciových kanáloch
ovládaných napätím (Typ L alebo „long acting“). Isradipín má vyššiu afinitu
k takýmto kalciovým kanálom v hladkom svalstve artérií ako ku kalciovým
kanálom v myokarde. Rozširuje tak artériové riečisko, najmä v srdci, mozgu
a kostrovom svalstve bez toho, aby znižoval výkon srdca. Následkom
periférnej vazodilatácie sa zníži arteriálny krvný tlak.

Skúšania na zvieratách a u ľudí ukazujú, že isradipín má minimálny tlmivý
účinok na automaticitu sínusového uzla, ale nezhoršuje predsieňovokomorové
vedenie, ani kontraktilitu myokardu. Reflexná tachykardia je preto mierna
a k predĺženiu intervalu PQ nedôjde ani po predchádzajúcom podaní
betablokátora. Ukázalo sa tiež, že v dávkach znižujúcich krvný tlak má
isradipín u zvierat aj u človeka mierny, ale významný nátriuretický účinok
a u zvierat antiaterogénny účinok.

Liečba isradipínom mierne zvyšuje prietok plazmy obličkami a rýchlosť
glomerulárnej filtrácie a mierne znižuje odpor obličkových ciev počas
prvých 3 až 6 mesiacov liečby. Tieto zmeny nepretrvali po jednom roku
liečby, ale funkcia obličiek sa zachovala v porovnaní s neliečenými
pacientmi. Liečba isradipínom má pretrvávajúci nátriuretický a diuretický
účinok, ktorý prispieva k antihypertenzívnemu účinku. Blokátory kalciového
kanála mali aj protektívny účinok na obličky u pacientov po transplantácii
obličky, ktorí dostávali cyklosporín. Zjavne pri tom zohráva významnú úlohu
najmä rozšírenie prívodných arteriol.

U pacientov s hypertenziou sa v závislosti od dávky dosiahne zníženie
krvného tlaku v polohe poležiačky, posediačky a postojačky v priebehu 2 až
3 hodín po podaní jedinej tablety. Pri terapeutickom používaní dlhodobý
účinok Lomiru zaisťuje 24-hodinovú kontrolu arteriálneho krvného tlaku pri
podávaní kapsúl Lomir SRO raz denne. Významné zníženie krvného tlaku sa
pozoruje po týždni liečby, ale na dosiahnutie maximálneho účinku sú
potrebné najmenej 3 až 4 týždne. Pri kapsulách Lomir SRO sa zvyčajne
nepozorovali zmeny tepovej frekvencie.

Lomir v dávkach až do 20 a 22,5 mg/deň dobre znášali pacienti
s hypertenziou alebo u ktorých bola prítomná stabilná angina pectoris.

Jednorazové perorálne dávky Lomiru zoslabili bronchospastickú reakciu
astmatikov na telesnú námahu.

Isradipín nemá klinicky významný účinok na homeostázu glukózy, preto
sa môže podávať diabetikom.

V klinických skúšaniach trvajúcich až dva roky nedošlo k zoslabeniu
antihypertenzívneho účinku Lomiru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Resorpcia
Po resorpcii z gastrointestinálneho traktu, ktorá dosahuje 90 až 95 %, sa
isradipín vo veľkom rozsahu metabolizuje pri prvom prechode pečeňou, čo má
za následok biologickú dostupnosť asi 16 až 18 %.

Po dávkach až do 20 mg vykazujú maximálna plazmatická koncentrácia aj
plocha pod krivkou lineárny vzťah k dávke.

Asi 50 % isradipínu, ktorý obsahujú kapsuly Lomir SRO, sa resorbuje
v priebehu 10 hodín a maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne za
približne 5 až 7 hodín po podaní. Maximálna koncentrácia v plazme (Cmax) je
1 ng/ml po jednorazovom podaní kapsuly Lomir SRO a 1,8 ng/ml v rovnovážnom
stave.

Požitie kapsuly s jedlom má za následok o niečo vyššie maximálne
koncentrácie v plazme a zvýšenie biologickej dostupnosti Lomiru SRO
o približne 20 %.

Distribúcia
Na plazmatické bielkoviny sa viaže asi 95 % isradipínu a jeho zdanlivý
distribučný objem je
283 l.

Metabolizmus
Isradipín sa vo veľkom rozsahu metabolizuje v pečeni deesterifikáciou a
aromatizáciou dihydropyridínovej časti. Päť metabolitov isradipínu
zodpovedá 95 % dávky pôvodného liečiva. Ani jeden z týchto metabolitov
neprispieva /in vitro/ ku kardiovaskulárnym účinkom isradipínu.

Eliminácia
Celkový klírens Lomiru je 43 l/hod. Eliminácia je dvojfázová, s konečným
polčasom 8,4 hodiny. Asi 60 až 65 % podanej dávky sa vylučuje močom a 25 až
30 % stolicou. V moči nebolo možné zistiť nezmenené liečivo.

Osobitné populácie
/Poškodenie funkcie obličiek/
Údaje neukázali jednoznačnú koreláciu medzi funkciou obličiek a biologickou
dostupnosťou. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa pozorovalo ako
zvýšenie, tak aj zníženie klírensu kreatinínu a systémového klírensu
isradipínu.

/Poškodenie funkcie pečene a starší pacienti/
U starších pacientov a pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa
zaznamenala vyššia biologická dostupnosť, ktorá dosahovala zvýšenie až o
27 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po jednorazovom a
opakovanom podávaní neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Isradipín
nemá genotoxický, klastogénny ani karcinogénny potenciál. Štúdie na
zvieratách nepreukázali nežiaduci vplyv na fertilitu.
Embryotoxické účinky sa zaznamenali len pri dávkach toxických pre matku.
Neexistuje žiadny dôkaz o teratogénnych vlastnostiach isradipínu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, cetylis palmitas,
cellulosum microcristallinum, hypromellosum, ferri oxidum flavum E 172,
ferri oxidum rubrum E 172, titanii dioxidum E 171, gelatina, lacca.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC/PVDC blister

30 x 5 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0270/95-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

6.6.1995


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011