Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/05386


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
Pentasa
čapíky
mesalazinum



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Pentasa a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Pentasu
3. Ako používať Pentasu
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Pentasu
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE PENTASA A NA ČO SA POUŽÍVA

Pentasa čapíky obsahuje liečivo mesalazín a patrí medzi črevné
protizápalové lieky. Používa sa na liečbu ulceróznej kolitídy v oblasti
konečníka u dospelých. Pri tomto ochorení sa na vnútornej strane
postihnutého úseku čreva vytvárajú vredy, ktoré zvyknú často krvácať.
Čapíky Pentasy pôsobia lokálne (zasahujú postihnuté miesto) a napomáhajú
zmenšovať zápal a znižujú alebo odstraňujú príznaky bolesti.



Čapíky Pentasy sa podávajú do konečníka (rektálne).




2. SKÔR AKO POUŽIJETE PENTASU

Nepoužívajte Pentasu
- keď ste alergický (precitlivený) na mesalazín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku,
- keď ste alergický (precitlivený) na iné salicyláty, napr. kyselinu
acetylsalicylovú,
- keď trpíte závažnou poruchou funkcie pečene alebo obličiek.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Pentasy
- ak ste alergický (precitlivený) na sulfasalazín, pretože sa môžu u vás
objaviť aj alergické reakcie na mesalazín,
- ak máte alebo ste mali poškodenú funkciu pečene a/alebo obličiek,
- ak ste náchylný na krvácanie,
- ak máte peptický vred (žalúdočný vred alebo vred na dvanástniku),
- ak užívate lieky, ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek, napr.
nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako je napr. kyselina
acetylsalicylová,
- ak trpíte pľúcnym ochorením, najmä ak máte astmu,
- ak užívate azatioprín (používa sa na liečbu po transplantáciách alebo
na liečbu autoimunitných ochorení),
- ak užívate 6-merkaptopurín alebo tioguanín (chemoterapia používaná pri
liečbe leukémie),
- ak sa u vás náhle objavia kŕče, bolesť brucha, horúčka, závažná bolesť
hlavy a vyrážka. V týchto prípadoch ihneď prestaňte užívať Pentasu.

V priebehu liečby, najmä na jej začiatku, vám bude lekár pravidelne
odoberať moč a krv na kontrolu funkcie obličiek.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.



Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, pred začatím liečby Pentasou sa
poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak chcete začať dojčiť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Skúsenosti s použitím Pentasy počas tehotenstva a dojčenia sú obmedzené.
U novorodencov, ktorých matky užívali Pentasu, boli hlásené poruchy krvi.
Po dojčení sa u novorodencov môžu vyskytnúť alergické reakcie, napr.
hnačka.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Používanie čapíkov Pentasy nemá vplyv na schopnosť riadiť vozidlá alebo
obsluhovať stroje.


3. AKO POUŽÍVAŤ PENTASU

Vždy používajte Pentasu presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Obvykle sa zavádza do konečníka 1 čapík 1 – 2-krát denne. Ak máte narušenú
funkciu obličiek alebo pečene, dávku vám stanoví lekár v závislosti od
vášho zdravotného stavu.


Spôsob podávania

Liek je určený na zavedenie do konečníka.

. Pred zavedením čapíka sa odporúča vyprázdniť.
. Čapík vyberte z obalu roztrhnutím blistra v mieste označenia.
. Čapík zaveďte do konečníka nad zvierač, až kým pocítite, že nekladie
odpor. Z hygienických dôvodov použite ochranný gumový návlek na prst.
. Ak čapík vykĺzne počas prvých 10 minút, zaveďte ďalší.

Ak zabudnete použiť Pentasu
V prípade vynechania jedného čapíka, pokračujte v predpísanom dávkovaní.
Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Pri vynechaní niekoľkých dávok je potrebné v liečbe pokračovať a čo najskôr
vyhľadať lekára.

Ak použijete viac Pentasy, ako máte
Doposiaľ nebol zaznamenaný žiadny prípad predávkovania. Pokiaľ máte
podozrenie na predávkovanie, poraďte sa so svojím lekárom.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Pentasa môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Po použití čapíkov Pentasy môže dôjsť k miernym prejavom podráždenia, ako
sú napr. svrbenie, nepríjemný pocit v konečníku a pocit nutkania na
stolicu.

Ojedinele sa môžu vyskytnúť alergické reakcie a lieková horúčka.

Časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov zo 100)
- hnačka
- nevoľnosť
- bolesť brucha
- vracanie
- bolesť hlavy
- kožná vyrážka (žihľavka alebo sčervenanie)

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000)
- zápal srdcového svalu a osrdcovníka (myokarditída
a perikarditída), ktorý sa môže prejaviť skrátením dychu a bolesťou na
hrudníku alebo búšením srdca (rýchly alebo nepravidelný tep srdca)
- zápal podžalúdkovej žľazy (pankreatitída) (prejavuje sa bolesťou chrbta
a/alebo žalúdka)
- závraty
- nadúvanie a vetry (flatulencia)

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov)
- bolesti svalov a kĺbov
- strata vlasov
- zápal postihujúci rôzne časti tela, ako sú kĺby, koža, obličky, srdce,
atď. (príznaky zahŕňajú bolesť v kĺboch, únavu, horúčku, nadmerné alebo
neočakávané krvácanie (napr. krvácanie z nosa), modriny, tmavočervené
sfarbenie kože, bodkovité krvácanie do kože)
- porucha funkcie pečene (príznaky zahŕňajú žltačku (zožltnutie pokožky
a/alebo očí) a/alebo bledú stolicu)
- porucha funkcie obličiek (príznaky zahŕňajú krv v moči a/alebo opuch
v dôsledku zadržiavania tekutín v tele)
- zmena farby moču
- alergické a fibrotické pľúcne reakcie, zápal pľúc alebo zjazvenie
tkaniva pľúc (príznaky zahŕňajú napr. ťažkosti s dýchaním, kašeľ,
bronchospazmus (záchvat dýchavičnosti v dôsledku zúženia priedušiek),
nepríjemný pocit v hrudníku alebo bolesť pri dýchaní, krvavý hlien
a/alebo nadmerná tvorba hlienu)
- zmeny v krvnom obraze (zmeny počtu červených krviniek, bielych
krviniek, krvných doštičiek, čo môže spôsobiť nevysvetliteľné
krvácanie, modriny, horúčku alebo bolesť hrdla)
- periférna neuropatia (ochorenie postihujúce nervy rúk a nôh, ktoré sa
prejavuje tŕpnutím a necitlivosťou)
- dočasné zníženie počtu spermií v ejakuláte (oligospermia)

V prípade podozrenia na vedľajšie účinky, ktorých príznakom môže byť
krvácanie, modriny, bolesť v hrdle a zvýšená teplota, ako aj v prípade
zápalu srdcového svalu alebo osrdcovníka, ktorých prejavom môže byť teplota
a bolesť na hrudníku sprevádzaná dýchavičnosťou, treba liečbu prerušiť
a ihneď informovať lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.






5. AKO UCHOVÁVAŤ PENTASU

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Pentasu po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Pentasa obsahuje
Liečivo je mesalazín. Jeden čapík obsahuje 1 g mesalazínu.
Ďalšie zložky sú: magnéziumstearát, mastenec, povidón, makrogol 6 000.

Ako vyzerá Pentasa a obsah balenia
Čapíky Pentasy sú biele až žltohnedé mramorovitej štruktúry podlhovastého
tvaru.

Každé balenie obsahuje čapíky v blistri z hliníkovej fólie a ochranné
návleky na prst.

Veľkosť balenia:
28 čapíkov (4 blistre x 7 čapíkov)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Ferring-Léčiva, a.s.
K Rybníku 475, 252 42 Jesenice u Prahy, Česká republika

Výrobca:
Ferring GmbH
Wittland 11, D-24109 Kiel, Nemecko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Ferring Pharmaceuticals SA
BC Aruba, Galvaniho 7/D
821 04 Bratislava
Tel: +421 2 54 416 010
Fax: +421 2 54 411 770
E-mail: SK0-Recepcia@ferring.com

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v novembri 2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/05386



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU



Pentasa




2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE


Jeden čapík obsahuje 1 g mesalazínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA


Čapíky

Vzhľad čapíka: biely až žltohnedý mramorovitej štruktúry podlhovastého
tvaru.



4. KLINICKÉ ÚDAJE



1 Terapeutické indikácie


Ulcerózna kolitída v oblasti konečníka u dospelých.


2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dospelí:
1 čapík 1 – 2-krát denne.

Deti a dospievajúci:
Dosiaľ je málo skúseností a len obmedzené údaje o účinku u detí.

Liek je určený na rektálnu aplikáciu po defekácii.


3 Kontraindikácie


- Precitlivenosť na mesalazín, salicyláty alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok.
- Závažné poškodenie pečene a/alebo obličiek.


4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Väčšina pacientov, u ktorých sa prejavuje neznášanlivosť alebo
precitlivenosť na sulfasalazín, môže používať Pentasu bez rizika vzniku
podobných reakcií. Pri liečbe pacientov alergických na sulfasalazín je
potrebná zvýšená opatrnosť (riziko alergie na salicyláty). V prípade
akútnych intolerančných reakcií, ako sú kŕče v bruchu, akútna bolesť
brucha, horúčka, silná bolesť hlavy a vyrážka, treba liečbu ihneď ukončiť.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poškodenou funkciou pečene. Pred
liečbou a počas liečby, podľa uváženia ošetrujúceho lekára, treba stanoviť
hodnoty pečeňových testov, ako sú ALT alebo AST.

Neodporúča sa podávať liek pacientom s poruchou funkcie obličiek. Funkciu
obličiek treba pravidelne kontrolovať (napr. hladinu kreatinínu v sére),
predovšetkým v počiatočnej fáze liečby. Podľa uváženia ošetrujúceho lekára
sa má pred liečbou a počas liečby urobiť vyšetrenie moču (diagnostickými
prúžkami). Ak sa u pacienta objaví počas liečby Pentasou porucha renálnych
funkcií, je nutné vylúčiť mesalazínom vyvolanú nefrotoxicitu. Pri súbežnom
podávaní iných známych nefrotoxických látok sa má častejšie sledovať
funkcia obličiek.

Pri chorobách pľúc, najmä pri astme, je počas liečby potrebné dôsledné
sledovanie pacienta.

Zriedkavo boli hlásené mesalazínom navodené kardiálne hypersenzitívne
reakcie (myokarditída a perikarditída). Veľmi zriedkavo boli hlásené
závažné poruchy krvi. Pred liečbou a počas liečby, podľa uváženia
ošetrujúceho lekára, sa odporúča vyšetrenie krvi (diferenciálny krvný
obraz). U pacientov liečených azatioprínom, 6- merkaptopurínom alebo
tioguanínom môže súbežná liečba mesalazínom zvyšovať riziko poruchy krvi
(pozri časť 4.5). Pri podozrení na tieto nežiaduce reakcie alebo pri ich
potvrdení treba liečbu okamžite prerušiť.

Kontrolné vyšetrenia sa odporúča vykonať 14 dní po začatí liečby, potom
ešte dve alebo tri kontrolné vyšetrenia v 4-týždňových intervaloch. Ak sú
nálezy normálne, ďalšie kontrolné vyšetrenia sa majú vykonať každé tri
mesiace. V prípade, že sa vyskytnú ďalšie chorobné príznaky, kontrolné
vyšetrenia je treba vykonať okamžite.


5 Liekové a iné interakcie


Niekoľko štúdií preukázalo zvýšený výskyt myelosupresívnych účinkov pri
použití kombinovanej liečby Pentasy s azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo
tioguanínom; zistilo sa, že k interakciám dochádza, ale ich mechanizmus nie
je dosiaľ úplne objasnený. Preto sa odporúča pravidelné sledovanie bielych
krviniek a následná úprava dávkovacieho režimu tiopurínov.

Neexistujú dostatočné dôkazy, že mesalazín môže znížiť antikoagulačný
účinok walfarínu.


6 Fertilita, gravidita a laktácia


V gravidite a počas laktácie je potrebné používať Pentasu opatrne a iba
v prípadoch, kedy očakávaný prínos liečby, podľa názoru ošetrujúceho
lekára, prevyšuje jej potencionálne riziko.

O mesalazíne je známe, že prechádza placentárnou bariérou a jeho
koncentrácia v pupočníkovej plazme je 1/10 koncentrácie v materskej plazme.
Metabolit mesalazínu, acetylmesalazín, sa nachádza v rovnakej koncentrácii
v pupočníkovej a materskej plazme.
Vykonalo sa niekoľko pozorovacích štúdií, z ktorých neboli hlásené
teratogénne účinky a nezistilo sa významné riziko pre použitie u ľudí.
Štúdie na zvieratách s perorálnym mesalazínom nepreukázali priame alebo
nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod
alebo postnatálny vývoj. U novorodencov, ktorých matky sa liečili Pentasou,
sa pozorovali poruchy krvi (pancytopénia, leukopénia, trombocytopénia
a anémia).

Ojedinelý prípad zlyhania obličiek bol hlásený u novorodenca po dlhodobom
užívaní vysokých dávok mesalazínu (2 – 4 g perorálne) matkou počas
tehotenstva.

Mesalazín sa vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia mesalazínu
v materskom mlieku je nižšia ako v krvi matky, zatiaľ čo koncentrácia jeho
metabolitu, acetylmesalazínu, sa zdá byť rovnaká alebo vyššia. Doteraz je
málo skúseností s perorálnym použitím mesalazínu u dojčiacich žien. Neboli
vykonané žiadne kontrolované štúdie v období dojčenia. U dojčiat nemožno
vylúčiť reakciu z precitlivenosti, ako je napríklad hnačka. Ak sa u dojčaťa
objaví hnačka, dojčenie treba ukončiť.


7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Nepredpokladá sa, že Pentasa ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo
používať stroje.


8 Nežiaduce účinky


V klinických štúdiách boli najčastejšími nežiaducimi reakciami: hnačka,
nauzea, bolesti brucha, bolesti hlavy, vracanie a vyrážka.
Príležitostne sa môžu vyskytnúť hypersenzitívne reakcie a lieková horúčka.

Po rektálnom použití sa môžu objaviť niektoré lokálne reakcie ako svrbenie,
nepríjemný pocit v konečníku a pocit nutkania na stolicu.

Frekvencia nežiaducich účinkov z klinických štúdií a hlásení po uvedení
lieku na trh:

|Trieda |Časté |Zriedkavé |Veľmi |Neznáme |
|orgánových |(? 1/100 až |(? 1/10 000 až|zriedkavé |(z dostupných|
|systémov podľa | |< 1/ 1 000) |(< 1/10 000) |údajov) |
|MedDRA |< 1/10) | | | |
| Poruchy krvi | | |Eozinofília | |
| | | |(ako súčasť | |
|a lymfatického | | |alergickej | |
| | | |reakcie), | |
|systému | | |zmeny krvného| |
| | | |obrazu | |
| | | |(anémia, | |
| | | |aplastická | |
| | | |anémia, | |
| | | |leukopénia | |
| | | |(vrátane | |
| | | |granulocytopé| |
| | | |nie a | |
| | | |neutropénie),| |
| | | |trombocytopén| |
| | | |ia, | |
| | | |agranulocytóz| |
| | | |a, | |
| | | |pancytopénia)| |
| | | | | |
| Poruchy | | |Pankolitída |Hypersenzitív|
|imunitného | | | |na reakcia |
|systému | | | | |
| Poruchy |Bolesť hlavy |Závraty |Periférna | |
|nervového | | |neuropatia | |
|systému | | | | |
| Poruchy srdca | |Myokarditída* | | |
| | |a perikarditíd| | |
|a srdcovej | |a* | | |
|činnosti | | | | |
| Poruchy | | |Alergické | |
|dýchacej | | |pľúcne a | |
|sústavy, | | |fibrotické | |
|hrudníka | | |reakcie | |
|a mediastína | | |(vrátane | |
| | | |dýchavice, | |
| | | |kašľa, | |
| | | |bronchospazmu| |
| | | |, alergickej | |
| | | |alveolitídy, | |
| | | |pľúcnej | |
| | | |eozinofílie, | |
| | | |intersticiáln| |
| | | |ej choroby | |
| | | |pľúc, | |
| | | |pľúcneho | |
| | | |infiltrátu, | |
| | | |pneumonitídy)| |
| | | | | |
| Poruchy |Hnačka, |Zvýšená | | |
|gastrointestiná|bolesti |amyláza, | | |
|lneho |brucha, |akútna | | |
|traktu |nauzea, |pankreatitída*| | |
| |vracanie |, flatulencia | | |
| Poruchy pečene| | |Zvýšenie | |
| | | |hladiny | |
|a žlčových | | |pečeňových | |
|ciest | | |enzýmov, | |
| | | |parametrov | |
| | | |cholestázy | |
| | | |a bilirubínu,| |
| | | |hepatotoxicit| |
| | | |a (vrátane | |
| | | |hepatitídy*, | |
| | | |cholestaticke| |
| | | |j hepatitídy,| |
| | | |cirhózy, | |
| | | |zlyhania | |
| | | |pečene) | |
|Poruchy kože | Vyrážka | | Alopécia | |
|a podkožného |(vrátane | | | |
|tkaniva |žihľavky, | | | |
| |erytematóznej| | | |
| | | | | |
| |vyrážky) | | | |
| Poruchy | | |Myalgia, | |
|kostrovej | | |atralgia, | |
|a svalovej | | |reakcie | |
|sústavy | | |podobné | |
|a spojivového | | |systémovému | |
| | | |lupus | |
|tkaniva | | |erythematosus| |
| Poruchy | | |Porucha | |
|obličiek | | |renálnych | |
|a močových | | |funkcií | |
|ciest | | |(vrátane | |
| | | |akútnej/chron| |
| | | |ickej | |
| | | |intersticiáln| |
| | | |ej | |
| | | |nefritídy*, | |
| | | |nefrotického | |
| | | |syndrómu, | |
| | | |insuficiencie| |
| | | |obličiek), | |
| | | |zmena farby | |
| | | |moču | |
| Poruchy | | |Oligospermia | |
|reprodukčného | | |(reverzibilná| |
|systému | | |) | |
| Celkové | | | |Lieková |
|poruchy | | | |horúčka |
|a reakcie | | | | |
|v mieste | | | | |
|podania | | | | |


*) Mechanizmus mesalazínom vyvolanej myokarditídy, perikarditídy,
pankreatitídy, nefritídy a hepatitídy nie je známy, môže však byť
alergického pôvodu.

Je dôležité vedieť, že niektoré z týchto ochorení môžu súvisieť so samotným
zápalovým črevným ochorením.


9 Predávkovanie


/Akútna toxicita u zvierat:/ Jednorazová perorálna aplikácia až 5 g
mesalazínu na 1 kg telesnej hmotnosti u prasiat, alebo jednorazová
intravenózna aplikácia 920 mg mesalazínu na 1 kg telesnej hmotnosti
u potkanov nemali letálne následky.

/Akútna toxicita u človeka:/ K dispozícii sú len obmedzené klinické
skúsenosti pri predávkovaní Pentasou, ktoré nepoukazujú na renálnu
a hepatálnu toxicitu. Neexistuje špecifické antidotum a liečba je
symptomatická a podporná. Hlásené boli prípady, kedy pacienti užívali dávky
8 g denne počas mesiaca bez akýchkoľvek nežiaducich účinkov.

/Liečba predávkovania u človeka:/ Symptomatická liečba v nemocnici. Dôkladné
monitorovanie renálnych funkcií.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: antiflogistikum (črevné protizápalové
liečivo).
ATC kód: A07EC02

Mesalazín je aktívnou zložkou sulfasalazínu, ktorý sa používa na liečbu
ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby.
Klinické výsledky ukazujú, že podstatou terapeutického účinku mesalazínu
používaného perorálne a rektálne je skôr jeho lokálne pôsobenie na zápalom
postihnuté tkanivo čreva, než jeho systémové pôsobenie.
U pacientov so zápalovým črevným ochorením dochádza v zápalom postihnutom
tkanive čreva k zvýšenej migrácii leukocytov, abnormálnej produkcii
cytokínov, zvýšenej produkcii metabolitov kyseliny arachidonovej,
predovšetkým leukotriénu B4 a zvýšenej tvorbe voľných radikálov. Mesalazín
vykazuje /in vitro/ a /in vivo/ farmakologické účinky, ktoré vedú k inhibícii
chemotaxie leukocytov, zníženiu produkcie cytokínov a leukotriénov a
k odstraňovaniu voľných radikálov. Zatiaľ nie je známe, ktorý z týchto
mechanizmov a či vôbec niektorý z nich, výrazným spôsobom ovplyvňuje
klinickú účinnosť mesalazínu.


2 Farmakokinetické vlastnosti


Terapeutické pôsobenie mesalazínu závisí s najväčšou pravdepodobnosťou od
lokálneho kontaktu mesalazínu s postihnutou oblasťou sliznice čreva.

Čapíky Pentasy slúžia na zabezpečenie vysokej koncentrácie mesalazínu
a nízkej systémovej absorpcii v distálnej časti črevného traktu. Čapíky
pôsobia v oblasti rekta.

/Biotransformácia/
Mesalazín je metabolizovaný presystémovo črevnou sliznicou a systémovo
v pečeni na N-acetyl-mesalazín (acetylmesalazín). K určitej acetylácii
dochádza aj pôsobením baktérií hrubého čreva. Acetylácia sa zdá byť
nezávislá od fenotypu pacienta ako acetylátora.
Acetylmesalazín sa považuje za klinicky inaktívny, ale toto tvrdenie nebolo
doposiaľ s konečnou platnosťou potvrdené.

/Absorpcia/
Absorpcia mesalazínu po rektálnom podaní je pomalá a závisí od dávky,
liekovej formy a rozsahu rozptýlenia. Pri meraní obsahu mesalazínu v moči
zdravých dobrovoľníkov za rovnovážnych podmienok pri dávke 2 g denne (2-
krát 1 g) sa po podaní čapíkov vstrebalo približne 10 %.

/Distribúcia/
Väzba mesalazínu na bielkoviny je asi 50 %, zatiaľ čo acetylmesalazín sa
viaže asi z 80 %.

/Eliminácia/
Mesalazín a acetylmesalazín sa vylučujú močom a stolicou. Močom sa vylučuje
hlavne acetylmesalazín.

U pacientov s porušenou funkciou pečene a obličiek môže výsledné zníženie
rýchlosti eliminácie a zvýšenie systémovej koncentrácie mesalazínu viesť
k zvýšenému riziku nefrotoxických nežiaducich reakcií.


3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Toxické účinky na obličky boli dokázané u všetkých živočíšnych druhov. Vo
všeobecnosti toxické dávky sú 5 – 10-krát vyššie ako terapeutická dávka
pre človeka.

V štúdiách na zvieratách sa nepozorovala žiadna toxicita na tráviaci trakt,
pečeň alebo krvotvorbu.

Testy /in vitro/ a /in vivo/ nepreukázali žiadne mutagénne alebo klastogénne
účinky. Štúdie karcinogenity na myšiach a potkanoch nepreukázali zvýšený
výskyt nádorov súvisiacich s užívaním lieku.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE



1 Zoznam pomocných látok


Magnéziumstearát
Mastenec
Povidón
Makrogol 6 000


2 Inkompatibility


Nie sú známe.


3 Čas použiteľnosti


3 roky


4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote do 25 şC.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.


5 Druh obalu a obsah balenia


Čapíky balené v blistri z hliníkovej fólie a gumové ochranné návleky na
prst.

Veľkosť balenia: 28 čapíkov (4 blistre x 7 čapíkov)


6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom


Čapík sa zavádza do rekta po defekácii.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade
s národnými požiadavkami.



7. DRŽITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Ferring–Léčiva, a.s.
K Rybníku 475
252 42 Jesenice u Prahy
Česká republika



REGISTRAČNÉ ČÍSLO


29/0425/95-S




DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


02.08.1995/



DÁTUM REVÍZIE TEXTU


November 2011