Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku






PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII EV.Ć. : 2107/8730






Súhrn charakteristických vlastností lieku






1. Názov lieku
V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA®
V-PENICILIN 500 mg SLOVAKOFARMA®
V-PENICILIN 750 mg SLOVAKOFARMA®


2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 mg, čo zodpovedá
phenoxymethylpenicillinum 250 mg v 1 tablete


phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 mg, čo zodpovedá
phenoxymethylpenicillinum 500 mg v 1 tablete


phenoxymethylpenicillinum kalicum 833 mg, čo zodpovedá
phenoxymethylpenicillinum 750 mg v 1 tablete



3. Lieková forma
tablety
/vzhľad:/
250 mg a 500 mg - biele tablety s deliacou ryhou, charakteristického
zápachu
750 mg - biele, podlhovasté vypuklé tablety, na jednej strane s
výraznou deliacou ryhou, charakteristického zápachu


4. Klinické údaje
/4.1. Terapeutické indikácie/
V-Penicilin sa používa na liečbu bakteriálnej faryngitídy
a pneumokokovej pneumónie, infekcií kože a mäkkých tkanív, ak
vyvolávajúcim agensom sú pneumokoky, stafylokoky a streptokoky skupiny
A,
bakteriálnej endokarditídy, reumatickej horúčky, eryzipela,
nektrotizujúcej ulceróznej gingivostomatitídy a ďalších infekcií
vyvolaných citlivými mikroorganizmami.


/4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania/
/Streptokoková tonzilofaryngitída:/
Deti do 25 kg telesnej hmotnosti 250 mg každých 8 hodín.
Deti od 25 do 40 kg telesnej hmotnosti 250 až 500 mg každých 8
hodín
Mladiství a dospelí do 70 kg 500 mg každých 8 hodín.
Liek sa užíva 10 dní.


/Streptokokové impetigo resp. pyodermia:/
V-Penicilin sa užíva v rovnakých dávkach ako u streptokokovej
tonzilofaryngitídy, čas užívania je 7 dní.


/Sekundárna prevencia reumatickej horúčky:/
Deti u dospelí 250 mg každých 12 hodín, čas užívania je 5 rokov
i viac.


/Liečba I. štádia Lymskej boreliózy:/
30 mg/kg telesnej hmotnosti a deň rozdelené do 3 dávok, čas užívania
je 3 až 4 týždne/./


Pokračovanie parenterálnej liečby pneumokokovej pneumónie:
Dospelý 500 až 750 mg každých 6 alebo 8 hodín.


/V ďalších indikáciách/ sa zvyčajne podáva deťom do 14 rokov 250 až 500
mg každých 8 hodín, starším 500 až 750 mg každých 8 hodín.


Liek sa užíva minimálne 5 až 7 dní, pri ochorení vyvolanom beta-
hemolytickými streptokokmi 7 až 10 dní.
Liečbu je vhodné doplniť podávaním vitamínu C.
U starších osôb s renálnou insuficienciou sa predlžuje biologický
polčas fenoxymetylpenicilínu asi na 4 hodiny, preto je vhodné zvoliť
dlhší časový interval medzi jednotlivými dávkami.





Spôsob podávania

Liek je určený na perorálne použitie. Tableta sa užíva ˝ hodiny pred
jedlom alebo 2 hodiny po jedle, zapije sa vodou alebo ovocnou šťavou.

/4.3. Kontraindikácie/
Absolútnou kontraindikáciou podávania V-Penicilinu je hypersenzitivita
na penicilínové a cefalosporínové antibiotiká a ďalej všetky stavy,
ktoré negatívne ovplyvňujú vstrebávanie lieku z tráviaceho traktu
(vomitus, diarrhoe).
Relatívnymi kontraindikáciami sú alergické ochorenia (astma,
urtikária), gastrointestinálne ochorenia i v anamnéze (ulcerózna
kolitída, regionálna enteritída, antibiotikami indukovaná kolitída).
Infekčná mononukleóza je tiež relatívnou kontraindikáciou podávania V-
Penicilinu, pretože u pacientov, ktorí užívajú penicilín, vzniká
častejšie raš kože.
Vzhľadom na to, že je V-Penicilin, podobne ako väčšina penicilínov,
vylučovaný obličkami, je u pacientov s insuficienciou renálnych
funkcií potrebné redukovať dávku alebo predĺžiť interval podávania.


/4. 4. Špeciálne upozornenia/
Väčšina nežiaducich účinkov penicilínov je podmienená
hypersenzitivitou. Alergia na fenoxymetylpenicilín je zvyčajne
skrížená s alergiou na iné penicilíny, niekedy i na cefalosporíny.
Zriedkavo (u 0,05% liečených) sa alergické reakcie môžu prejaviť ako
typický anafylaktický šok. Inokedy sa môžu objaviť príznaky podobné
sérovej chorobe: urtikária, horúčka, opuchy kĺbov, angioneurotický
edém, intenzívny pruritus a respiračné ťažkosti. Zvyčajne sa tieto
príznaky objavujú 7-10 dní po začiatku terapie. Z ďalších nežiaducich
účinkov sa vyskytujú rôzne kožné vyrážky, orálne lézie, horúčka,
intersticiálna nefritída, eozinofília, hemolytická anémia a ďalšie
hematologické poruchy a vaskulitída.
Po perorálnom podaní vysokých dávok penicilínu sa môžu vyskytnúť
tráviace ťažkosti ako nauzea, vomitus, diarea. Toxické účinky po
podaní penicilínu prakticky nehrozia. Iba v ojedinelých prípadoch
u pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky penicilínu (viac ako 12 g
penicilínu denne), boli pozorované príznaky podráždenia mozgovej kôry
ako dôsledok prieniku penicilínu do CNS.


/4. 5. Liekové a iné interakcie/
Bakteriostatické lieky (chloramfenikol, erytromycín, sulfónamidy,
tetracyklíny) môžu interferovať s baktericídnym účinkom penicilínu pri
liečbe meningitídy a ďalších ochorení, kde je dôležitý rýchly nástup
baktericídneho účinku.
Cholestyramín a colestipol znižujú vstrebávanie orálne podaného
penicilínu.
Penicilíny znižujú efektivitu hormonálnej antikoncepcie stimuláciou
metabolizmu estrogénov a redukciou ich enterohepatálnej cirkulácie.
Výsledkom je nepravidelná menštruácia, intermenštruačné krvácanie
a nežiaduce tehotenstvo.


/4. 6. Používanie v gravidite a počas laktácie/
Penicilíny prenikajú placentárnou bariérou a vylučujú sa do materského
mlieka, kde ich hladina dosahuje 3-15 % sérovej hladiny.
V-Penicilin patrí medzi antibiotiká, ktoré po vylúčení možných
alergických reakcií nemajú nepriaznivé nežiaduce účinky na matku ani
na dieťa.
Ak vylúčime možné alergické reakcie, je vhodným antibiotikom pre
použitie v tehotenstve i počas laktácie.


/4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať/
/stroje/
Penicilíny patria do skupiny liekov, ktoré z hľadiska možnosti
ovplyvnenia pozornosti patria do skupiny a) bezpečné alebo
s nepravdepodobným účinkom.


/4. 8. Nežiaduce účinky/
Nežiaduce účinky sa vyskytujú asi u 5 % liečenej populácie, alergické
reakcie 2 - 5 %.
Po vysokých dávkach V-Penicilinu sa môže vyskytnúť: urtikária,
horúčka, eozinofília, artralgia, angioneurotický edém, leukopénia,
pancytopénia a zvýšená krvácavosť ako následok poruchy funkcie
trombocytov a trombocytopénie. Megadávky môžu spôsobiť poruchy CNS,
najmä u detí a u starších osôb s poruchou funkcie obličiek.
Pri liečbe syfilisu môže dojsť až v 50 % prípadov k Herxheimerovej
reakcii následkom uvoľnenia endotoxínu. Prejaví sa to horúčkou,
potením, bolesťou hlavy až kolapsom. Pri užívaní vysokých dávok môže
vzniknúť hyperkaliémia, vzhľadom na značný prívod draslíka.


/4. 9. Predávkovanie/
V súčasnosti neexistuje špecifické antidotum, terapia predávkovania je
symptomatická a adjuvantná. Fenoxymetylpenicilín je možné odstrániť
z krvi hemodialýzou.




5. Farmakologické vlastnosti
/5. 1. Farmakodynamické vlastnosti/

/Farmakoterapeutická skupina/

Antibiotikum

ATC kód

J01CE02

/Mechanizmus účinku/

V-Penicilin patrí do skupiny baktericídnych acidorezistentých
perorálnych penicilínových antibiotík. Jeho antimikrobiálny účinok je
výsledkom inhibície syntézy bunkovej steny mikroorganizmu. Je
výsledkom väzby beta-laktamového liečiva na špecifické proteíny pre
penicilíny (penicillin-binding proteins PBP-1 a PBP-3) s následnou
inhibíciou syntézy bunkovej steny blokádou transpeptidácie
peptidoglykánu. Dochádza tiež k aktivácii autolytických enzýmov
v bunkovej stene, ktoré nakoniec vedie k léziám steny a smrti bunky.
Antibakteriálne spektrum lieku zahŕňa pyogénne a ďalšie streptokoky,
gonokoky a meningokoky, listérie, Erysipelotrix insidosa,
korynebaktérie, bacil antraxu, aktinomycéty, klostrídia tetanu
a ďalšie anaeróbne klostrídie, moraxelu, Treponema pallidum, väčšinu
kmeňov leptospír.
Menej často pôsobí V-Penicilin na viridujúce streptokoky (asi na 70-80
% kmeňov) a na enterokoky (na 20-40 % kmeňov).
Po dosiahnutí vyšších koncentrácií v sére podaním vysokých dávok,
v moči i po podaní bežných dávok, pôsobí V-Penicilin i na niektoré
gramnegatívne črevné paličky, napr. Escherichia coli, plazivé formy
protea a salmonely.


/5. 2. Farmakokinetické vlastnosti/
Fenoxymetylpenicilín je rezistentný voči žalúdočnej acidite, a preto
sa môže podávať perorálnou cestou. Po podaní nalačno sa dosiahne
maximálna hladina v plazme za 1 hodinu. Po podaní lieku po jedle sa
dosiahne maximálna koncentrácia za 2 hodiny po užití a môže byť až o
50 % nižšia ako po podaní nalačno. Potom hladina fenoxymetylpenicilínu
v krvi rýchlo klesá.
Penicilín je distribuovaný do všetkých tkanív a telesných tekutín,
vrátane pleurálnej, perikardiálnej a kĺbovej. Koncentrácie penicilínu
v tkanivách sa rovnajú koncentrácii v sére, iba v oku, prostate
a v CNS sú hladiny nižšie.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 65-80 %, prienik antibiotika do CNS
dosahuje 5 %, v žlči sa koncentruje až 200 %, v kostiach do 10 %,
v bronchiálnom sekréte 45-50 %, v extracelulárnej tekutine 20-40 %,
v mäkkých tkanivách 20-40 %.
Fenoxymetylpenicilín sa vylučuje obličkami, z toho 10% glomerulárnou
filtráciou a 90 % tubulárnou sekréciou. Približne 30-40 % dávky
podanej per os je vylúčenej počas 6 hodín do moču v nezmenenej forme.
Biologický polčas sa pohybuje v rozmedzí 0,5-1 h., môže však byť
výrazne predĺžený pri nedostatočných renálnych funkciách, napr.
u novorodencov a starších ľudí.




5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Bezpečnosť lieku sa overila v klinickej praxi jeho dostatočne dlhým
používaním.


6. Farmaceutické údaje
/6. 1. Zoznam pomocných látok/
lactosum monohydricum, croscarmellosum natricum, talcum, magnesii
stearas, cellulosum microcristallinum


/6. 2. Inkompatibility/
Liek je určený na perorálne použitie, vyrába sa vo forme tabliet.
Fyzikálna alebo chemická inkompatibilita pri miešaní lieku do
infúznych roztokov je neaktuálna.


/6. 3. Čas použiteľnosti/
V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA®: 5 rokov
V-PENICILIN 500 mgSLOVAKOFARMA®: 5 rokov
V-PENICILIN 750 mgSLOVAKOFARMA®: 5 rokov


/6. 4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania/
V suchu pri teplote 15 až 25 (C, chrániť pred svetlom.


/6. 5. Vlastnosti a zloženie obalu/
a) blister (PVC fólia/Al fólia s tlačou), papierová skladačka,
písomná informácia pre používateľa
b) PE vrecko,plechová škatuľka,etiketa
c) PE vrecko,plastová škatuľka,etiketa
veľkosť balenia:
30 tabliet po 250 mg (blister)
1000 tabliet po 250 mg (plechová škatuľka)
1000 tabliet po 250 mg (plastová škatuľka)
30 tabliet po 500 mg (blister)
1000 tabliet po 500 mg (plechová škatuľka)
1000 tabliet po 500 mg (plastová škatuľka)
20 tabliet po 750 mg (blister)
30 tabliet po 750 mg (blister)
1000 tabliet po 750 mg (plechová škatuľka)
1000 tabliet po 750 mg (plastová škatuľka)


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZENTIVA, a. s.
Nitrianska 100
Hlohovec
Slovenská republika


8. Registračné číslo
V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA® 15/0681/94-S
V-PENICILIN 500 mg SLOVAKOFARMA® 15/0681/94-S
V-PENICILIN 750 mg SLOVAKOFARMA® 15/0681/94-S


9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie
14.10.1994


10. Dátum poslednej revízie textu
Október 2007