Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k Notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2109/01468


/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/


ANALGIN inj

injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie

Jedna 5 ml ampulka obsahuje 2 500 mg /liečiva/ Metamizolum natricum
monohydricum (monohydrát sodnej soli metamizolu); 10 mg /liečiva/ Pitofenoni
hydrochloridum (pitofenóniumchlorid); 0,1 mg /liečiva/ Fenpiverinii bromidum
(fenpiveríniumbromid).
/Pomocné látky/: aqua ad iniectabilia (voda na injekciu).
Obsah sodíka: 32,7 mg/ml, to zodpovedá 1,423 mmol/ml.

Farmakoterapeutická skupina

Spazmolytikum v kombinácii s analgetikami.

Charakteristika

ANALGIN inj je zložené spazmoanalgetikum obsahujúce pyrazolónové
analgetikum, anticholínergikum a spazmolytikum.

Indikácie

Spastické (kŕčové) bolesti hladkého svalstva (kŕče tráviacej sústavy,
žlčové a obličkové koliky, bolestivé napätie močového mechúra), kŕčovitá,
bolestivá menštruácia a spazmoanalgézia (odstránenie kŕčovitých bolestí)
pred inštrumentálnym vyšetrením a po ňom.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zložku lieku, tehotenstvo, dojčenie, podávanie
deťom do 4. mesiaca veku, leukopénia (znížený počet bielych krviniek),
akútna intermitentná porfýria (ochorenie prejavujúce sa zvýšeným
vylučovaním kys. (-aminolevulovej a porfobilinogénu v moči), ťažká srdcová
insuficiencia (srdcová nedostatočnosť), čerstvý srdcový infarkt,
tachykardia (zrýchlenie srdcovej činnosti), hypertrofia (zväčšenie)
prostaty, mechanické stenózy (zúženie) tráviacej sústavy, megakolón
(výrazné rozšírenie a predĺženie hrubého čreva), glaukóm (zelený očný
zákal).

Nežiaduce účinky

Alergické reakcie (najčastejšie kožné ale aj slizničné prejavy), zriedkavo
sa vyskytne anafylaktická reakcia. Metamizol môže u citlivých pacientov
vyprovokovať astmatický záchvat.
Iným závažným nežiaducim účinkom sú krvné dyskrázie (chorobné zloženie
krvi): agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia a hemolytická anémia.
Ohrození sú pacienti, u ktorých je potvrdená porucha krvotvorby.
Agranulocytóza je spojená s horúčkou, bolestivými zápalmi sliznice úst,
hrdla, nosa, ako aj v oblasti konečníka a genitálu. Granulocyty sú výrazne
redukované alebo kompletne chýbajú. Trombocytopénia po metamizole je
príčinou zvýšenej krvácavosti.
K závažným nežiaducim reakciám po podaní ANALGINU inj patrí šok. Ihneď po
objavení sa prvých príznakov je treba podávanie prerušiť a začať intenzívnu
protišokovú liečbu.
Po rýchlom podaní môže najmä u pacientov s vysokou horúčkou dôjsť k
prudkému poklesu krvného tlaku. Riziko je vyššie u hypotonikov (pacientov
s nízkym tlakom krvi) a pacientov s nestabilnou cirkuláciou.
Anticholinergná zložka ANALGINU inj - fenpiverín môže spôsobiť sucho v
ústach, poruchy akomodácie, závraty, zápchu, sťažené močenie, zrýchlenie
srdcovej frekvencie a nevoľnosť.

Interakcie

Je nevhodné súčasne podávať antikoagulanciá (lieky ovplyvňujúce
zrážanlivosť krvi), perorálne antidiabetiká (lieky proti cukrovke),
sulfónamidy (antibakteriálne látky sulfonamidového pôvodu) a látky
spôsobujúce krvné dyskrázie (chorobné zloženie krvi). Počas liečby
ANALGINOM inj sa zakazuje požívať alkoholické nápoje, pretože ich tlmivé
účinky sa navzájom umocňujú. ANALGIN inj sa nesmie podávať
v jednej injekcii s indigokarmínom. ANALGIN inj znižuje hladinu
cyklosporínu v krvi.

Dávkovanie a spôsob podávania

Injekčný roztok má byť pred aplikáciou zohriaty na telesnú teplotu.
Injekcia sa podáva pomaly intravenózne (1-1,5 ml za minútu) ležiacemu
pacientovi alebo intramuskulárne. Rýchle intravenózne podanie spôsobuje
prudký pokles tlaku, až šokový stav. Po intravenóznom podaní účinok
nastupuje o 2-20 minút, pri intramuskulárnom podaní po 20-30 minútach.
Jednotlivé dávky sa môžu opakovať po 6-8 hodinách.
Dávkovacia schéma:
dospelí jednotlivé dávky až do 5 ml,
deti školského veku (7-12 rokov) 0,6-1 ml,
malé deti (1-6 rokov) 0,3-0,5 ml,
dojčatá (4-12 mesiacov) 0,2-0,3 ml.
Dojčatám do 4 mesiacov sa nemá ANALGIN inj podávať.

Špeciálne upozornenia

Vzhľadom na obsah pyrazolónového derivátu, hrozia najmä po opakovanom a
dlhšie trvajúcom podávaní lieku poruchy krvotvorby. Postihnutá je najmä
tvorba leukocytov a trombocytov ( možnosť vzniku agranulocytózy,
neutropénie a trombocytopénie). Počas liečby ANALGINOM inj je preto
potrebné pacienta monitorovať klinicky aj laboratórne.
Zvýšenú pozornosť je potrebné venovať pacientom s nízkym krvným tlakom,
nestabilným obehom, zlyhávajúcim obehom pri srdcovom infarkte, pri úrazoch
a rozvíjajúcom sa šoku. Vznikom astmatického záchvatu alebo anafylaktického
šoku sú ohrození pacienti s už diagnostikovanou astmou. Uvedeným nežiaducim
reakciám je možné predísť dôkladnou liekovou anamnézou.
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle
rozhodovanie pri riadení motorových vozidiel a obsluhe strojov.
/Tehotenstvo a dojčenie/
Podávanie ANALGINU inj v prvom trimestri tehotenstva sa neodporúča
(potenciálna teratogenita).
V poslednom trimestri môže spôsobiť predčasný uzáver ductus arteriosus
Bottali. Metamizol prechádza placentárnou bariérou. Jeho metabolity sa
vylučujú do materského mlieka. Preto počas prvých 48 hodín po podaní
ANALGINU inj matka nemá dojčiť.
Predávkovanie
/Príznaky/: Predávkovanie sa prejavuje únavou, malátnosťou, spavosťou až
bezvedomím. Môžu sa vyskytovať svalové zášklby, konvulzia alebo
epileptiformné kŕče. Porucha cirkulácie sa prejavuje hypotenziou,
dysrytmiou a kolapsom. Môže sa objaviť útlm dýchania až zastavenia dychu.
/Liečba:/ Spočíva v zabezpečení dostatočnej ventilácie. Analeptiká včítane
teofylínových prípravkov sú kontraindikované. Pri cirkulačnom kolapse je
potrebné doplniť objem krvi, podporiť činnosť srdca infúziou dopamínu. Pri
kŕčoch podať intravenózne diazepam. Elimináciu účinných látok je možné
zvýšiť dialýzou alebo peritoneálnou dialýzou.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na
obale.
Liek musí byť uložený mimo dosahu detí.

Balenie

5 ampuliek po 5 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C, chrániť pred svetlom.

Dátum poslednej revízie: 3/2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k Notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2109/01468

/Súhrn charakteristických vlastností lieku/


1. Názov lieku
ANALGIN inj

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie
Liečivá: Metamizolum natricum monohydricum 2 500 mg,
Pitofenoni hydrochloridum 10 mg,
Fenpiverinii bromidum 0,1 mg v 5 ml.
Obsah sodíka v lieku: 32,7 mg/ml, to zodpovedá 1,423 mmol/ml.

3. Lieková forma
injekčný roztok
Vzhľad lieku: číry, bezfarebný až slabo žlto zafarbený roztok, bez
mechanických cudzorodých častíc.

4. Klinické údaje
/4.1. Terapeutiké indikácie/
Liek je indikovaný na liečbu kolikovitých bolestí žlčových a močových
ciest, tenezmov močového mechúra, bolestivých spazmov žalúdka a čriev,
spastickej dysmenorey a na tlmenie spastických bolestí pred
inštrumentálnym vyšetrení a po ňom.

/4.2. Dávkovanie a spôsob podávania/
/a) Dávkovanie deťom:/
Dojčatám do 4 mesiacov sa nemá ANALGIN inj podávať.
Od 4-12 mesiacov sa podáva jednotlivá dávka 0,2 - 0,3 ml.
Malým deťom (1-6 ročné) sa podáva 0,3 - 0,5 ml.
Deťom školského veku (7-12 ročné) sa podáva 0,6 - 1 ml.
/b) Dávkovanie dospelým :/
Dospelým sa podáva jednotlivá dávka až do 5 ml.
Injekčný roztok má byť pred aplikáciou zohriaty na telesnú teplotu.
Injekcia sa podáva pomaly intravenózne (1-1,5 ml za minútu) ležiacemu
pacientovi alebo intramuskulárne. Pri intravenóznom podaní nastupuje
účinok o 2-20 minút, pri intramuskulárnom podaní po 20-30 minútach.
Rýchle intravenózne podanie spôsobuje prudký pokles tlaku, až šokový
stav. Dávka sa môže opakovať po 6 - 8 hodinách.

/4.3. Kontraindikácie/
Známa precitlivenosť na niektorú zložku lieku, hlavne na pyrazolónové
deriváty, leukopénia, gravidita a laktácia, deti do 4 mesiacov veku,
akútna intermitentná porfýria, hypertrofia prostaty, glaukóm, ťažká
srdcová insuficiencia, čerstvý infarkt myokardu, tachykardia, mechanické
stenózy tráviaceho traktu, megakolón.

/4.4. Špeciálne upozornenia/
Vzhľadom na obsah derivátu pyrazolónu, hrozia najmä po opakovanom, dlhšie
trvajúcom podávaní lieku poruchy krvotvorby. Ku ich vzniku predisponujú
pacienti s primárnymi poruchami krvotvorby a pacienti liečení
cytostatikami. Postihnutá je najmä tvorba leukocytov a trombocytov. Počas
liečby ANALGINOM inj je preto potrebné monitorovať klinicky, aj
laboratórnymi vyšetreniami možnosť vzniku tejto nežiaducej reakcie.
Zvýšenú pozornosť je potrebné venovať pacientom s nízkym krvným tlakom,
cirkulačnou nestabilitou a zlyhávajúcou cirkuláciou pri infarkte
myokardu, pri polytraume a rozvíjajúcom sa šoku. Vznikom astmatického
záchvatu alebo anafylaktického šoku sú ohrození pacienti s anamnézou
astmy provokovanej nesteroidnými antiflogistikami, chronickej urtikárie
alebo rinitídy. Uvedeným nežiaducim reakciám je možné predísť dôkladnou
liekovou anamnézou.

/4.5. Liekové a iné interakcie/
Metamizol pri súčasnom podávaní s cyklosporínom môže znížiť jeho
plazmatickú hladinu. Nevhodné je súčasné podávanie antikoagulancií,
perorálnych antidiabetík, sulfónamidov a látok, ktoré spôsobujú krvné
dyskrázie. Nedoporučuje sa pri terapii ANALGINOM inj požívať alkoholické
nápoje, pretože sa potencujú ich tlmivé účinky. ANALGIN inj sa nesmie
podávať v jednej injekcii s indigokarmínom.

/4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie/
Metamizol prechádza placentárnou bariérou. Podávanie ANALGINU inj v prvom
trimestri tehotenstva sa neodporúča (potenciálna teratogenita). V
poslednom trimestri môže spôsobiť predčasný uzáver ductus arteriosus
Bottali.
Metabolity metamizolu sa vylučujú do materského mlieka. Počas prvých 48
hodín po podaní metamizolu preto matka nemá dojčiť.

/4.7.Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje/
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle
rozhodovanie pri riadení motorových vozidiel a obsluhe strojov.

/4.8. Nežiaduce účinky/
K závažným nežiaducim reakciám po podaní ANALGINU inj patrí šok. K
príznakom začínajúceho šoku patrí studený pot, závrat, nauzea, zmena
farby kože a plytké dýchanie. Pridružuje sa zvieravý pocit v prekordiu,
rýchly pulz, chladné končatiny a prudký pokles krvného tlaku. Ihneď po
objavení sa prvých príznakov je treba podávanie prerušiť a začať
intenzívnu protišokovú liečbu.
Iným závažným nežiaducim účinkom sú krvné dyskrázie (agranulocytóza,
leukopénia, trombocyto-pénia a hemolytická anémia). Agranulocytóza je
spojená s horúčkou, bolestivými afekciami slizníc úst, hrdla, nosa, ako
aj v oblasti konečníka a genitálu. Granulocyty sú výrazne
redukované alebo kompletne chýbajú. Trombocytopénia po metamizole je
príčinou zvýšenej krvácavosti. Ohrození sú pacienti s prexistujúcimi
poruchami krvotvorby.
Po rýchlom podaní môže najmä u pacientov s vysokou horúčkou dôjsť k
prudkému poklesu krvného tlaku. Riziko je vyššie u hypotonikov a
pacientov s nestabilnou cirkuláciou.
Alergia na metamizol sa môže manifestovať kožnými alebo slizničnými
erupciami, zriedkavo sa vyskytne anafylaktická reakcia.
Metamizol môže u senzitívnych pacientov vyprovokovať astmatický záchvat.
Anticholinergná zložka ANALGINU inj - fenpiverín môže spôsobiť sucho v
ústach, poruchy akomodácie, zápchu, sťažené močenie, zrýchlenie srdcovej
frekvencie.

/4.9. Predávkovanie/
/Príznaky:/ V experimentálnych podmienkach k prejavom akútnej toxicity
patrí tachypnoe, útlm dýchania a analgézia. U zvierat ovplyvnených
letálnou dávkou vznikajú pred smrťou kŕče.
Vzhľadom na terapeutickú šírku je predávkovanie zriedkavé. Akútna otrava
metamizolom má miernejší priebeh ako u ostatných pyrazolónov.
Pri otrave sa objavujú: závraty, pocity stiesnenosti, epileptiformné
stavy, obrna dýchania a obehový kolaps, zastreté vedomie, somnolencia až
kóma. V ľahkých prípadoch dochádza k začervenaniu tváre, suchosti
slizníc, tachykardii, mydriáze, retencii moču, motorickému nepokoju,
zvýšenej teplote až k stavu vyčerpania a spavosti. Otravu sprevádzajú
poruchy srdcového rytmu a kontraktility.
/Liečba:/ Pri liečbe predávkovania sa používa symptomatický postup na
udržanie vitálnych funkcií. Je potrebné zabezpečiť dostatočnú ventiláciu.
Teofylínové prípravky a analeptiká sú kontraindiko-vané. Pri cirkulačnom
kolapse je nutné doplniť objem krvi, činnosť srdca je možné podporiť
infúziou dopamínu. Kŕče sa potláčajú intravenózne podaným diazepamom.
Metamizol je eliminovateľný hemodialýzou a hemoperfúziou.

5. Farmakologické vlastnosti

/5.1. Farmakodynamické vlastnosti/
Farmakoterapeutická skupina
Spazmolytikum v kombinácii s analgetikami
ATC kód: A03DA02
Mechanizmus účinku
Presný mechanizmus a miesto pôsobenia metamizolu nie sú do detailov
objasnené. Predpokladá sa, že pôsobí kombinovaným centrálnym a periférnym
účinkom. Centrálne pôsobenie sa vysvetľuje inhibíciou syntézy
prostaglandínov, sekrécie histamínu a serotonínu zo žírnych buniek
thalamu. Periférny účinok sa vysvetľuje inhibíciou syntézy
prostaglandínov, ktoré senzitizujú nociceptory na pôsobenie algogénnych
mediátorov. Metamizol má naviac aj priamy blokujúci vplyv na zápalovú
hyperalgéziu.
Pitofenón je látka podobná papaverínu, ktorá priamym účinkom na bunky
hladkého svalu pôsobí spazmolyticky.
Fenpiverín je parasympatikolytikum, ktoré uvoľňuje spazmy hladkého
svalstva anticholinergickým účinkom na parasympatické zakončenie a slabým
ganglioplegickým účinkom, ktorý pôsobí na nervové impulzy v synapsách
vegetatívneho nervstva.
V ANALGINE inj sa kombinujú analgetické a spazmolytické účinky metamizolu
so spazmolytickými účinkami pitofenónu a fenpiverínu. Výsledkom je
spazmoanalgetický účinok.
/5.2. Farmakokinetické vlastnosti/
Po intravenóznom podaní sa dá nezmenený metamizol detegovať v plazme len
krátky čas. Hydrolýzou sa rýchlo mení na 4-methylaminoantipyrín (4-MAA).
Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť 85 %, po rektálnom podaní
54 %. Vrcholovú koncentráciu v plazme dosiahne za 1,2 - 2 hodiny. Na
bielkoviny plazmy sa viaže asi 60 % metamizolu a jeho metabolitov.
Distribučný objem je asi 1,15 l/kg. Po pomalom intravenóznom podaní
účinok nastupuje po 8 minútach, niekedy aj počas podávania injekcie.
Účinok trvá väčšinou dlhšie ako 5 hodín.
V pečeni sa biotransformáciou 4-MAA mení na 4-formylaminoantipyrín a 4-
aminoantipyrín (4-AA), ktorý sa ďalej metabolizuje na 4-
acetylaminoantipyrín. Analgeticky účinný je 4-MAA a 4-AA.
Polčas 4-AA je u rýchlych metabolizátorov 3,8 hodiny, u pomalých
metabolizátorov 5,5 hodín. Maximum metamizolu sa vylúči močom počas
prvých 24 hodín. Do 7 dní po i.v. podaní sa vylúči 96 % podaného liečiva.
Na proteíny plazmy sa viaže asi 58 % hlavného metabolitu 4-MAA.
Štúdie u detí od 1 do 11 rokov, ktoré z terapeutických dôvodov užívali
metamizol, ukázali rýchlešiu elimináciu v porovnaní s dospelými, ktorá sa
vysvetľuje zrýchlenou biotransformáciou. U geriatrických zdravých
dobrovoľníkov (73-90 ročných) bol výrazne predĺžený polčas a znížený
celkový klírens 4-MAA.
V treťom trimestri gravidity sa znižuje exkrécia a predlžuje sa polčas
metamizolu. Príčinou je redukovaná kapacita biotransformácie.
Koncentrácia v materskom mlieku koreluje s plazmatickými hladinami
metabolitov. 48 hodín po jednorazovom podaní sa v mlieku nenachádzajú
žiadne metbolity.
U pacientov s chronickou renálnou insuficienciou je predĺžený polčas 4-
MAA, jeho celkový a renálny klírens.
Pacienti s cirhózou, steatózou a chronickou hepatitídou majú redukovanú
exkréciu metabolitov a predĺženú elimináciu metamizolu.
V dôsledku vylučovania neúčinného metabolitu metamizolu - kyseliny
rubazonovej, farbí sa moč do červena.
Experimentálne údaje o farmakokinetických vlastnostiach pitofenonu a
fenpiverínia nie sú v dostupnej literatúre uvedené.

6. Farmaceutické údaje

/6.1. Zoznam pomocných látok/
Pomocné látky: Aqua ad iniectabilia

/6.2. Inkompatibility/
ANALGIN inj je inkompatibilný s indigokarmínom, preto sa nesmie miešať v
jednej injekčnej striekačke.

/6.3. Čas použiteľnosti/
3 roky

/6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania/
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C, chrániť pred svetlom.

/6.5. Vlastnosti a zloženie obalu/
Ampulka z hnedého skla s etiketou, papierová škatuľka, výlisok z PVC,
písomná informácia pre používateľov
Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 5 ml

6.6. /Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom/
Bez zvláštnych upozornení.

6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. Registračné číslo
73/0760/92-S

9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
14.12.1992

10. Dátum poslednej revízie textu: marec 2009