Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2011/00538


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety
Pre deti od 2 do 5 rokov
Montelukast

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začne Vaše dieťa
užívať tento liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na lekára alebo lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vášmu dieťaťu. Nedávajte ho nikomu inému.
Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vaše
dieťa.
- Ak začne Vaše dieťa pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný
alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto
písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, lekárovi
Vášho dieťaťa alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Montelukast STADA 4 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Montelukast STADA 4 mg
3. Ako užívať Montelukast STADA 4 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Montelukast STADA 4 mg
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE MONTELUKAST STADA 4 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Montelukast STADA 4 mg je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý
blokuje látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie
a opuch dýchacích ciest v pľúcach a tiež vyvolávajú alergické príznaky.
Blokádou leukotriénov Montelukast STADA 4 mg zlepšuje príznaky astmy a
pomáha kontrolovať astmu.

Lekár predpísal Montelukast STADA 4 mg Vášmu dieťaťu na liečbu astmy,
predchádzanie príznakom astmy počas dňa a noci.
. Montelukast STADA 4 mg sa používa na liečbu pacientov vo veku od 2 do 5
rokov, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní ich súčasnou liečbou
a potrebujú doplnkovú liečbu.
. Montelukast STADA 4 mg možno tiež použiť ako alternatívnu liečbu k
inhalačným kortikosteroidom u pacientov vo veku od 2 do 5 rokov, ktorí
na astmu v poslednom období neužívali perorálne (ústami užívané)
kortikosteroidy a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať
inhalačné kortikosteroidy.
. Montelukast STADA 4 mg tiež pomáha pacientom vo veku 2 rokov a starším
predchádzať zúženiu dýchacích ciest vyvolaného námahou.

Lekár rozhodne o tom, ako sa má užívať Montelukast STADA 4 mg na základe
príznakov a závažnosti astmy Vášho dieťaťa.

Čo je to astma?
Astma je dlhodobé ochorenie.
Astma zahŕňa:
. ťažkosti s dýchaním z dôvodu zúženia dýchacích ciest. Toto zúženie sa
vplyvom rôznych podmienok môže zhoršovať alebo zlepšovať.
. citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na mnoho vecí, ako je cigaretový
dym, peľ, studený vzduch alebo námaha.
. opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.

K príznakom astmy patria: kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MONTELUKAST STADA 4 MG

Informujte lekára o akýchkoľvek zdravotných problémoch alebo alergií, ktoré
Vaše dieťa práve má alebo ich malo v minulosti.

Nepodávajte Montelukast STADA 4 mg svojmu dieťaťu
- keď je alergické (precitlivené) na montelukast alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Montelukastu STADA 4 mg (pozri 6. ĎALŠIE INFORMÁCIE).

Buďte zvlášť opatrný pri podávaní Montelukastu STADA 4 mg Vášmu dieťaťu
- Ak sa astma alebo dýchanie Vášho dieťaťa zhorší, okamžite to povedzte
lekárovi Vášho dieťaťa.
- Montelukast STADA 4 mg užívaný ústami nie je určený na liečbu
akútnych astmatických záchvatov. Ak Vaše dieťa dostane záchvat,
postupujte podľa inštrukcií, ktoré Vám dal lekár Vášho dieťaťa.
Záchranný inhalačný liek na astmatický záchvat noste vždy so sebou.
- Je dôležité, aby Vaše dieťa užívalo všetky lieky, ktoré mu lekár
predpísal na liečbu astmy. Montelukast STADA 4 mg nie je náhrada za
ostatné lieky na liečbu astmy, ktoré Vášmu dieťaťu predpísal lekár.
- Ak Vaše dieťa užíva lieky na liečbu astmy, musíte si byť vedomý, že
ak sa objaví kombinácia príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke,
mravčenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie pľúcnych
príznakov a/alebo vyrážka, musíte tento stav konzultovať s lekárom
Vášho dieťaťa.
- Ak sa astma Vášho dieťaťa zhorší, nesmie užívať kyselinu
acetylsalicylovú (aspirín) alebo protizápalové lieky (známe tiež ako
nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID).

Užívanie iných liekov
Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok Montelukastu STADA 4 mg alebo
Montelukast STADA 4 mg môže ovplyvňovať účinok iných liekov.

Ak Vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, lekárovi Vášho dieťaťa alebo lekárnikovi.

Ak Vaše dieťa užíva niektorý z nasledovných liekov, pred začatím užívania
Montelukastu STADA 4 mg to povedzte lekárovi Vášho dieťaťa:
. fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie)
. fenytoín (používaný na liečbu epilepsie)
. rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých ostatných
infekcií).

Užívanie Montelukastu STADA 4 mg s jedlom a nápojmi
Montelukast STADA 4 mg sa nemá užívať bezprostredne po jedle. Má sa užiť 1
hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Tehotenstvo a dojčenie

Táto časť sa netýka Montelukastu STADA 4 mg, keďže je určený na použitie
u detí od 2 do 5 rokov. Nasledujúca informácia sa však týka liečiva,
montelukastu.





Používanie počas tehotenstva

Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa musia pred začatím
užívania Montelukastu STADA 4 mg poradiť so svojím lekárom. Váš lekár
rozhodne, či môžete užívať Montelukast STADA v tomto období.


/Používanie počas dojčenia/

Nie je známe, či Montelukast STADA prechádza do materského mlieka. Ak
dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, pred začatím užívania
Montelukastu STADA sa musíte poradiť so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Táto časť sa netýka Montelukastu STADA 4 mg, keďže je určený na použitie
u detí od 2 do 5 rokov. Nasledujúca informácia sa však týka liečiva,
montelukastu.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

Nepredpokladá sa, že by Montelukast STADA ovplyvňoval Vašu schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Reakcia na liečbu však môže byť
u každého pacienta odlišná. Určité vedľajšie účinky (ako je závrat
a ospalosť), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené pri užívaní
Montelukastu STADA, môžu ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Montelukastu STADA 4 mg
Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj
fenylalanínu. Ak Vaše dieťa má fenylketonúriu (zriedkavá, vrodená
porucha metabolizmu), musíte zohľadniť, že každá 4 mg žuvacia tableta
obsahuje fenylalanín (zodpovedá 2,696 mg fenylalanínu v 4 mg žuvacej
tablete).


3. AKO UŽÍVAŤ MONTELUKAST STADA 4 MG

. Tento liek sa má dieťaťu podávať pod dohľadom dospelej osoby.
. Vaše dieťa má užiť iba jednu tabletu Montelukastu STADA 4 mg jedenkrát
denne, ako predpísal lekár Vášho dieťaťa.
. Liek sa má užívať dokonca aj vtedy, ak Vaše dieťa nemá nijaké príznaky
alebo ak má akútny astmatický záchvat.
. Vaše dieťa má užívať Montelukast STADA 4 mg presne tak, ako Vám
povedal lekár Vášho dieťaťa. Ak si nie ste niečím istý, overte si to
u lekára Vášho dieťaťa alebo lekárnika.
. Liek sa užíva vnútorne (cez ústa).

Pre deti vo veku od 2 do 5 rokov:
Jedna 4 mg žuvacia tableta sa užíva raz denne večer. Montelukast STADA 4 mg
sa nemá užívať bezprostredne po jedle. Má sa užiť 1 hodinu pred jedlom
alebo 2 hodiny po jedle. Ak Vaše dieťa užíva Montelukast STADA 4 mg,
uistite sa, že neužíva aj iný liek, ktorý obsahuje to isté liečivo,
montelukast.
Pre deti od 2 do 5 rokov je dostupný Montelukast STADA 4 mg žuvacie
tablety.
Montelukast STADA 4 mg sa nemá používať u detí mladších ako 2 roky z dôvodu
nedostatočných informácií o účinnosti a bezpečnosti.

Iné dostupné sily/liekové formy:
5 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti a mladistvých vo veku od 6 do 14
rokov.
10 mg filmom obalené tablety sú dostupné pre dospelých a mladistvých
starších ako 15 rokov.

Ak Vaše dieťa užije viac Montelukastu STADA 4 mg, ako má
Okamžite kontaktujte lekára Vášho dieťaťa a požiadajte ho o radu.
Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.
Najčastejšie sa vyskytujúcimi príznakmi pri predávkovaní u dospelých
a detí sú bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie
a hyperaktivita.

Ak zabudnete podať Montelukast STADA 4 mg Vášmu dieťaťu
Usilujte sa podávať Montelukast STADA 4 mg tak, ako to predpísal lekár. Ak
však Vaše dieťa vynechá dávku, začnite znovu so zvyčajným dávkovaním
jedna tableta raz denne.
Nepodávajte dieťaťu dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak Vaše dieťa prestane užívať Montelukast STADA 4 mg
Montelukast STADA 4 mg môže liečiť astmu Vášho dieťaťa len vtedy, ak sa
užíva nepretržite. Je dôležité, aby Vaše dieťa užívalo Montelukast
STADA 4 mg tak dlho, ako to predpíše jeho lekár, aby ste udržali jeho
astmu pod kontrolou.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa lekára
Vášho dieťaťa alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Montelukast STADA 4 mg môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Hodnotenie vedľajších účinkov vychádza z nasledovných údajov o frekvencii:

|Veľmi časté |postihujú viac ako 1 používateľa z 10 |
|Časté |postihujú 1 až 10 používateľov zo 100 |
|Menej časté |postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000 |
|Zriedkavé |postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000 |
|Veľmi |postihujú menej ako 1 používateľa z 10 000 |
|zriedkavé | |
|Neznáme |frekvenciu nemožno stanoviť z dostupných údajov |

V klinických štúdiách s 4 mg žuvacími tabletami montelukastu boli
najčastejšie (vyskytujúce sa prinajmenšom u 1 zo 100 pacientov a menej
ako u 1 z 10 liečených pediatrických pacientov) hlásené nasledovné
vedľajšie účinky, o ktorých sa predpokladá, že by mohli súvisieť
s montelukastom:
. bolesť brucha,
. smäd
Okrem toho sa v klinických štúdiách s Montelukastom STADA 10 mg filmom
obalenými tabletami a 5 mg žuvacími tabletami hlásil tento vedľajší účinok:
. bolesť hlavy
Boli zvyčajne mierne a prejavovali sa s vyššou frekvenciou u pacientov
liečených Montelukastom STADA než u pacientov s placebom (tableta, ktorá
neobsahuje žiadne liečivo).

Okrem toho boli od uvedenia lieku na trh hlásené nasledovné vedľajšie
účinky:
. infekcie horných dýchacích ciest
. zvýšená náchylnosť na krvácanie
. alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním
. zmeny správania a nálady [nezvyčajné sny, vrátane nočných mor,
halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, chorobný motorický
nepokoj vrátane agresívneho správania alebo nepriateľstva, tras,
depresie, ťažkosti so spánkom, námesačnosť, samovražedné myšlienky
a správanie (vo veľmi zriedkavých prípadoch)]
. závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie a záchvat
. búšenie srdca
. krvácanie z nosa
. hnačka, sucho v ústach, porucha trávenia, nutkanie na vracanie,
vracanie
. hepatitída (zápal pečene)
. modriny, svrbenie, žihľavka, citlivé červené hrče pod kožou
najčastejšie na Vašich píšťalách (predná časť lýtka) (erythema nodosum)
. bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče
. únava, celkový pocit choroby, opuch, horúčka

U astmatických pacientov liečených montelukastom bola vo veľmi zriedkavých
prípadoch hlásená kombinácia príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke,
mravčenie alebo znecitlivenie v rukách a nohách, zhoršenie pľúcnych
príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej syndróm). Ak sa u Vášho
dieťaťa objaví jeden alebo viacero z týchto príznakov, okamžite to musíte
povedať lekárovi Vášho dieťaťa.

Požiadajte lekára alebo lekárnika o viac informácií o vedľajších účinkoch/./
Ak spozorujete akýkoľvek závažný vedľajší účinok alebo ak spozorujete
vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to, prosím, lekárovi Vášho dieťaťa alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MONTELUKAST STADA 4 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Montelukast STADA 4 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený
na blistri a na vonkajšom obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Montelukast STADA 4 mg obsahuje
Liečivo je: montelukast (ako sodná soľ montelukastu).

Jedna žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá 4 mg
montelukastu.

Ďalšie zložky sú:

Jadro tablety:
Mikrokryštalická celulóza, manitol, krospovidón typ B, červený oxid
železitý (E172), hydroxypropylcelulóza, dinátriumedetát, čerešňová aróma,
aspartám (E951), mastenec, magnéziumstearát.

Ako vyzerá Montelukast STADA 4 mg a obsah balenia
Montelukast STADA 4 mg sú ružové, oválne, bikonvexné (obojstranne vypuklé)
tablety s vyrazeným „M4“ na jednej strane.

Montelukast STADA 4 mg je dostupný v baleniach
Nylon/ALU/PVC – hliníkové blistre:
blistre (bez označenia dní v týždni): 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250
tabliet
blistre (s označením dní v týždni): 7, 14, 28, 56, 98, 126 a 154 tabliet

HDPE fľaše:
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko

Výrobcovia
NYCOMED Pharma Sp. z.o.o.
ul. Ksiestwa Lowickiego 12
99-420 Lyszkowice
Poľsko

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2 – 18
61118 Bad Vilbel
Nemecko

Centrafarm Services B.V.
Nieuwe Donk 9
4879 AC Etten-Leur
Holandsko

LAMP SANPROSPERO S.p.A.
Via della Pace, 25/A
41030 San Prospero (Modena)
Taliansko

Eurogenerics NV/SA
Heizel Esplanade b22
1020 Brusel
Belgicko

Clonmel Healthcare Ltd
Waterford Road
Clonmel, Co. Tipperary
Írsko

STADA Arzneimittel GmbH
Muthgasse 36
1190 Viedeň
Rakúsko

APL Swift Services (Malta) Ltd.
HF26, Hal Far Industrial Estate
Hal Far, Birzebbugia BBG 3000
Malta

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Montelukast Eurogenerics 4 mg kauwtabletten
Bulharsko: ????????? 4 mg ???????? ?? ???????
Česká republika: Montelukast STADA 4 mg žvýkací tablety
Dánsko: Monlucare
Holandsko: Monlucare 4 mg kauwtabletten
Írsko: Asmatab 4 mg chewable tablets
Luxembursko: Montelukast Eurogenerics 4 mg comprimé á croquer
Maďarsko: Monlucare 4 mg rágótabletta
Nemecko: Montelukast STADA mini 4 mg Kautabletten
Portugalsko: Monlucare 4 mg comprimidos para mastigar
Rakúsko: Montelukast STADA 4 mg Kautabletten
Rumunsko: Monlucare 4 mg comprimate masticabile
Slovensko: Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety
Španielsko: MontelukastSTADA 4 mg comprimidos masticables EFG
Švédsko: Monlucare 4 mg tuggtabletter

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
04/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2011/00538

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo je ekvivalent 4
mg montelukastu.

Pomocná látka:
Každá žuvacia tableta obsahuje 4,8 mg aspartámu (E951).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Žuvacia tableta. Ružové, oválne, bikonvexne tvarované tablety s vyrazeným
„M4“ na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety sú indikované na liečbu astmy ako
doplnková terapia u tých pacientov vo veku od 2 do 5 rokov s miernou až
stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav nie je pod primeranou
kontrolou pomocou inhalačných kortikosteroidov a u ktorých podávanie krátko
účinkujúcich ?-agonistov „podľa potreby“ neposkytuje primeranú klinickú
kontrolu astmy.

Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety môžu byť alternatívnou liečebnou
možnosťou k nízko-dávkovým inhalačným kortikosteroidom u pacientov vo veku
od 2 do 5 rokov s miernou perzistentnou astmou, u ktorých sa v poslednom
čase nevyskytol závažný astmatický záchvat vyžadujúci si perorálne užitie
kortikosteroidov a u ktorých sa preukázala neschopnosť použitia inhalačných
kortikosteroidov (pozri časť 4.2).

Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety sú indikované aj na profylaxiu astmy
u pacientov vo veku od 2 do 5 rokov v prípade, keď hlavnou zložkou je
bronchokonstrikcia spôsobená námahou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podávania:
Perorálne použitie.

Deťom sa má tento liek podávať pod dohľadom dospelého. Dávkovanie u detí vo
veku od 2 do 5 rokov je jedna 4 mg žuvacia tableta denne užívaná vo
večerných hodinách. Tableta sa má žuvať. Ak sa Montelukast STADA 4 mg
žuvacia tableta užíva spolu s jedlom, má sa užívať 1 hodinu pred alebo 2
hodiny po jedle. V tejto vekovej skupine nie je potrebná žiadna úprava
dávkovania. Montelukast STADA 4 mg žuvacia tableta sa neodporúča deťom
mladším ako 2 roky vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Všeobecné odporúčania:
Terapeutický účinok Montelukastu STADA na ukazovatele kontroly astmy sa
prejaví v priebehu jedného dňa. Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v
užívaní Montelukastu STADA, keď je ich astma kontrolovaná, ako aj v
obdobiach jej zhoršenia.

Nie je potrebná úprava dávkovania u pacientov s renálnou insuficienciou
alebo s miernym až stredne ťažkým poškodením pečene. Údaje o pacientoch
s ťažkým poškodením pečene nie sú k dispozícii. Dávkovanie je rovnaké pre
chlapcov aj dievčatá.

Montelukast STADA ako alternatívna možnosť liečby k nízko-dávkovým
inhalačným kortikosteroidom pri miernej perzistentnej astme
Montelukast sa neodporúča ako monoterapia u pacientov so stredne ťažkou
perzistentnou astmou. Užívanie montelukastu ako alternatívnej možnosti
liečby k nízko-dávkovým inhalačným kortikosteroidom pre deti s miernou
perzistentnou astmou možno zvážiť iba u pacientov, ktorí v poslednom čase
nemali závažný astmatický záchvat vyžadujúci si perorálne užitie
kortikosteroidov a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať
inhalačné kortikosteroidy (Pozri časť 4.1). Mierna perzistentná astma sa
definuje ako prítomnosť astmatických príznakov viac ako raz za týždeň ale
menej ako raz denne, nočných príznakov viac ako dvakrát za mesiac ale menej
ako raz za týždeň, s normálnou funkciou pľúc medzi epizódami. Ak sa pri
ďalšom vyšetrení nedosiahne uspokojivá kontrola astmy (zvyčajne počas
jedného mesiaca), má sa prehodnotiť potreba prídavnej alebo odlišnej
protizápalovej terapie podľa krokového postupu pre liečbu astmy. U
pacientov sa má kontrola astmy vyhodnocovať v pravidelných intervaloch.

Montelukast STADA ako profylaxia astmy u pacientov vo veku od 2 do 5 rokov,
u ktorých je predominantná bronchokonstrikcia vyvolaná námahou.
U pacientov vo veku od 2 do 5 rokov môže bronchokonstrikcia vyvolaná
námahou predstavovať predominantný prejav perzistentnej astmy, ktorý si
vyžaduje liečbu inhalačnými kortikosteroidmi. Stav pacienta sa má
vyhodnotiť po 2 až 4 týždňoch liečby montelukastom. Ak sa nedosiahne
uspokojivá odpoveď, je potrebné zvážiť prídavnú alebo odlišnú terapiu.

Terapia Montelukastom STADA vo vzťahu k inej liečbe astmy
Ak sa liečba Montelukastom STADA používa ako prídavná liečba k inhalačným
kortikosteroidom, nemá sa Montelukast STADA náhle použiť ako náhrada
inhalačných kortikosteroidov (pozri časť 4.4).

/Iné dostupné sily/liekové formy:/
5 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti a mladistvých vo veku od 6 do 14
rokov.
10 mg filmom obalené tablety sú dostupné pre dospelých a mladistvých
starších ako 15 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientom sa má poradiť, aby perorálny montelukast nikdy nepoužívali na
liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe
pripravenú svoju zvyčajnú vhodnú záchrannú liečbu. V prípade akútneho
záchvatu sa má použiť krátko účinkujúci inhalačný ?-agonista. Ak pacient
potrebuje viac inhalácií krátko účinkujúcich ?-agonistov ako zvyčajne, mal
by sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

K dispozícii nie sú žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych
kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa môžu u pacientov liečených antiastmatikami
vrátane montelukastu vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými
prejavmi vaskulitídy, konzistentnými s Churgovým-Straussovej syndrómom –
stavom, ktorý sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov. Tieto
prípady sa zvyčajne, nie však vždy, spájali so znížením dávkovania alebo
vysadením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Možnosť, že antagonisty
leukotriénových receptorov sa spájajú s výskytom Churgovho-Strasussovej
syndrómu, nemožno ani vylúčiť ani potvrdiť. U týchto pacientov majú lekári
venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitického exantému, zhoršeniu
pľúcnych príznakov, kardiálnym komplikáciám a/alebo neuropatii. U
pacientov, u ktorých sa prejavia tieto príznaky, je potrebné znovu vyšetriť
ich zdravotný stav a prehodnotiť ich liečebný režim.

Montelukast STADA 4 mg žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj
fenylalanínu. Pacienti trpiaci fenylketonúriou majú zohľadniť, že každá 4
mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín v množstve zodpovedajúcom 2,696 mg
fenylalanínu v jednej dávke.

4.5 Liekové a iné interakcie

V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka
montelukastu klinicky dôležité účinky na farmakokinetiku týchto liečiv:
teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva
(etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila
asi o 40 % u ľudí, ktorým sa súčasne podával fenobarbital. Keďže
montelukast je metabolizovaný CYP 3A4, je potrebné venovať pozornosť, najmä
u detí, ak sa montelukast podáva súčasne s induktormi CYP 3A4 ako napríklad
s fenytoínom, fenobarbitalom či rifampicínom.

/In vitro/ štúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8.
Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a
rosiglitazón (testovací substrát reprezentujúci liečivá primárne
metabolizované CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 /in/
/vivo/. Preto sa nepredpokladá, že montelukast bude významne meniť
metabolizmus liečiv, ktoré sú metabolizované týmto enzýmom (napr.
paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

4.6 Gravidita a laktácia

Používanie v gravidite
Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo
embryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidných žien nepoukazujú na
príčinnú súvislosť medzi Montelukastom STADA a malformáciami (t.j. defektmi
končatín), ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po
uvedení lieku na trh.

Počas gravidity je možné montelukast používať iba v prípade, ak je jeho
používanie jasne nevyhnutné.

Používanie počas laktácie
Štúdie na potkanoch preukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri
časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka.

Montelukast sa môže používať u dojčiacich matiek len vtedy, ak sa to
považuje za úplne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Nepredpokladá sa, že montelukast bude ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jednotlivci uvádzali
ospalosť alebo závraty.

Nežiaduce účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedená nižšie je definovaná použitím
nasledovnej konvencie:
„Veľmi časté (( 1/10); časté (( 1/100 až < 1/10); menej časté (( 1/1 000 až
< 1/100); zriedkavé (( 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (<
1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)".
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.

Montelukast bol hodnotený v nasledovných klinických štúdiách:
• 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov a
mladistvých starších ako 15 rokov
• 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku 6
až 14 rokov.
• 4 mg žuvacie tablety u 851 pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov.

Nasledujúce nežiaduce reakcie spojené s užívaním liečiva boli hlásené
v klinických štúdiách ako časté (> 1/100 až < 1/10) u pacientov liečených
montelukastom a s výskytom väčším ako u pacientov liečených placebom:

|Trieda |Dospelí pacienti|Pediatrickí |Pediatrickí |
|orgánových | |pacienti vo veku|pacienti vo veku |
|systémov |a mladiství |6 až 14 |2 až 5 |
| |starší ako 15 |rokov (jedna 8- |rokov (jedna 12- |
| |rokov (dve 12- |týždňová štúdia;|týždňová štúdia; |
| |týždňové štúdie;| |n=461) (jedna 48-|
| | |n=201) (dve 56- | |
| |n=795) |týždňové štúdie;|týždňová štúdia; |
| | | |n=278) |
| | |n=615) | |
|Poruchy |bolesti hlavy |bolesti hlavy | |
|nervového | | | |
|systému | | | |
|Poruchy |bolesť brucha | |bolesť brucha |
|gastrointestinál| | | |
|neho traktu | | | |
|Celkové poruchy | | |smäd |
|a reakcie | | | |
|v mieste podania| | | |

Pri pokračujúcej liečbe v klinických štúdiách s obmedzeným počtom pacientov
počas až 2 rokov u dospelých a až 12 mesiacov u pediatrických pacientov
vo veku 6 až 14 rokov, sa bezpečnostný profil nezmenil.

Liečbu montelukastom súhrnne dostávalo 502 pediatrických pacientov vo veku
od 2 do 5 rokov počas najmenej 3 mesiacov, 338 pacientov počas 6 mesiacov
alebo dlhšie a 534 pacientov počas 12 mesiacov alebo dlhšie. Pri
pokračujúcej liečbe sa u týchto pacientov bezpečnostný profil nezmenil.

Po uvedení na trh boli hlásené nasledovné nežiaduce reakcie:

Infekcie a nákazy:
infekcia horných dýchacích ciest.

Poruchy krvi a lymfatického systému:
náchylnosť k zvýšenej krvácavosti.

Poruchy imunitného systému:
hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie, hepatálna eozinofilná
infiltrácia.

Psychické poruchy:
poruchy snov vrátane nočných môr, halucinácie, insomnia, námesačnosť,
podráždenosť, úzkosť, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho a hostilného
správania, tremor, depresia, suicidálne (samovražedné) myšlienky
a správanie vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému:
závraty, ospalosť, parestézia/hypoestézia, záchvaty.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
palpitácie.


Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

epistaxa.

Poruchy gastrointestinálneho traktu:
hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest:
zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitída (vrátane
cholestatickej, hepatocelulárnej a poškodenia pečene z rôznych príčin).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
angioedém, modriny, žihľavka, pruritus, vyrážky, nodózny erytém.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
asténia/únava, celkový pocit choroby, edém, pyrexia. U astmatických
pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi zriedkavo prípady
Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

Predávkovanie

O liečbe predávkovania montelukastom nie sú k dispozícii žiadne konkrétne
informácie. V štúdiách chronickej astmy bol montelukast podávaný v dávkach
do 200 mg/deň dospelým pacientom po dobu 22 týždňov a krátkodobých štúdiách
až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky závažných nežiaducich
účinkov.

V postmarketingových skúsenostiach a klinických štúdiách boli zaznamenané
akútne predávkovania montelukastom. Tieto zahŕňajú hlásenia u dospelých a
detí s dávkou až do 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa).
Pozorované klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s bezpečnostným
profilom u dospelých a detských pacientov. U väčšiny hlásení predávkovania
neboli žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce
účinky boli zhodné s bezpečnostným profilom montelukastu a zahŕňali
abdominálnu bolesť, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a
psychomotorickú hyperaktivitu.

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista leukotriénových receptorov.

ATC kód: RO3D CO3

Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy
uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinyl-leukotriénové
(CysLT) receptory, ktoré sa nachádzajú v dýchacích cestách človeka a
spôsobujú aktivitu dýchacích ciest, vrátane bronchokonstrikcie, sekrécie
hlienu, cievnej permeability, a mobilizáciu eozinofilov.

Montelukast je perorálne aktívne liečivo, ktoré sa viaže s vysokou afinitou
a selektivitou na CysLT1 receptor.

V klinických štúdiách montelukast inhiboval bronchokonstrikciu navodenú
inhaláciou LTD4 už pri dávkach 5 mg. Bola pozorovaná bronchodilatácia v
priebehu dvoch hodín po perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok
spôsobený ?-agonistom bol aditívny k účinku montelukastu. Liečba
montelukastom inhibovala včasnú aj neskorú fázu bronchokonstrikcie,
vyvolanú pôsobením antigénu.
Montelukast, v porovnaní s placebom, znížil výskyt eozinofilov v periférnej
krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba
montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích cestách
(meraných v spúte). U dospelých a pediatrických pacientov vo veku 2 až 14
rokov znížil montelukast oproti placebu počet eozinofilov v periférnej
krvi, pričom zlepšil klinickú kontrolu astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg v
porovnaní s placebom významné zlepšenie v rannom FEV1 (zmena 10,4% vs. 2,7%
v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej výdychovej
rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR) (zmena 24,5 l/min vs. 3,3 l/min
v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia
?-agonistu (zmena -26,1% vs. -4,6% v porovnaní s východiskovým stavom).
Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení
denných a nočných symptómov astmy.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť
klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne
s montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43% vs. 1,04%; použitie ?-
agonistu:
- 8,70% vs. 2,64%). Pri porovnaní s inhalačným beklometazónom (200 µg 2-
krát denne so spacerom(nadstavcom)) sa po montelukaste zistila rýchlejšia
počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12-týždňovej štúdie mal
beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón, pre
FEV1: 7,49% vs. 13,3%; použitie ?-agonistu: -28,28% vs. -43,89%). U
vysokého percenta pacientov liečených montelukastom, v porovnaní
s beklometazónom, sa však dosiahla podobná klinická odpoveď (napr. 50%
pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 v priemere o 11%
alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom pričom pri liečbe
montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42% pacientov).

V 12-týždňovej, placebom kontrolovanej štúdii u pediatrických pacientov vo
veku 2 až 5 rokov zlepšil montelukast v dávke 4 mg jedenkrát denne
parametre kontroly astmy v porovnaní s placebom bez ohľadu na súčasne
podávanú kontrolnú liečbu (inhalačné/nebulizované kortikosteroidy alebo
inhalačný/nebulizovaný dinátriumkromoglykát). Šesťdesiat percent pacientov
nebolo na žiadnej kontrolnej liečbe. Montelukast v porovnaní s placebom
zlepšil denné symptómy (vrátane kašľa, sipotu, dýchacích ťažkostí a
obmedzenia fyzickej aktivity) aj nočné symptómy. Montelukast v porovnaní s
placebom tiež znížil použitie beta-agonistov 'v čase potreby' a záchranných
kortikosteroidov pri zhoršení astmy. Pacienti užívajúci montelukast mali
viac dní bez astmy ako pacienti užívajúci placebo. Liečebný účinok sa
dostavil po podaní prvej dávky.

V 12-mesačnej, placebom kontrolovanej štúdii u pediatrických pacientov vo
veku 2 až 5 rokov s miernou astmou a epizodickými exacerbáciami montelukast
v dávke 4 mg jedenkrát denne v porovnaní s placebom významne znížil
(p?0,001) ročný výskyt epizód zhoršenia astmy (exacerbation episodes, EE)
(1,60 EE vs. 2,34 EE), [EE definované ako ? 3 po sebe idúce dni s dennými
symptómami, vyžadujúcimi užitie beta-agonistu alebo kortikosteroidu
(perorálneho alebo inhalačného) alebo hospitalizáciu kvôli astme]. Percento
zníženia ročného výskytu EE bolo 31,9% s 95% IS 16,9; 44,1.

V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov
podávanie montelukastu 5 mg jedenkrát denne významne zlepšilo respiračné
funkcie v porovnaní s placebom (zmena FEV1 8,71% vs. 4,16% v porovnaní s
východiskovým stavom; zmena dopoludňajšieho PEFR 27,9 l/min vs. 17,8 l/min
v porovnaní s východiskovým stavom) a zníženie použitia ?-agonistu „podľa
potreby“ (zmena -11,7% vs. +8,2% v porovnaní s východiskovým stavom).

V 12-mesačnej štúdii, porovnávajúcej účinnosť montelukastu a inhalačného
flutikazónu na kontrolu astmy u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14
rokov s miernou pretrvávajúcou astmou nebol montelukast horší ako
flutikazón v zvyšovaní percenta dní bez záchrany pred astmou (rescue-free
days, RFD), primárneho ukazovateľa. V priemere sa počas 12-mesačnej liečby
zvýšilo percento astma RFD zo 61,6 na 84,0 v skupine montelukastu a zo 60,9
na 86,7 v skupine flutikazónu. Rozdiel medzi skupinami v stredných LS
(priemer najmenších štvorcov) vo zvýšení percenta astma RFD bol štatisticky
významný (-2,8 s 95% IS -4,7; -0,9), avšak v rozsahu, ktorý bol
preddefinovaný ako klinicky nie menej účinný. Montelukast aj flutikazón
tiež zlepšili kontrolu astmy podľa sekundárnych premenných hodnotených
počas 12 mesiacov liečby:
- v skupine montelukastu sa FEV1 zvýšil z 1,83 l na 2,09 l a v skupine
flutikazónu z 1,85 l na 2,14 l. Rozdiel medzi skupinami v stredných LS
(priemer najmenších štvorcov) zvýšenia FEV1 bol -0,02 l s 95% IS -0,06;
0,02. Priemerné percentuálne zvýšenie predpokladaného FEV1 oproti
východiskovej hodnote bolo 0,6% v skupine montelukastu a 2,7% v skupine
flutikazónu. Rozdiel v stredných LS pre zmenu oproti východiskovej
hodnote v % predpokladaného FEV1 bol -2,2% s 95% IS -3,6; -07.
- Percento dní s užívaním beta-agonistov pokleslo v skupine montelukastu z
38,0 na 15,4 a z 38,5 na 12,8 v skupine flutikazónu. Rozdiel medzi
skupinami v stredných LS pre percento dní s užitím beta-agonistu bol 2,7
s 95% IS 0,9; 4,5.
- Percento pacientov s astmatickým záchvatom (astmatický záchvat je
definovaný ako čas zhoršenia astmy, ktoré vyžaduje liečbu perorálnymi
steroidmi, neplánovanú návštevu lekára, návštevu pohotovosti alebo
hospitalizáciu) bolo 32,2 v skupine montelukastu a 25,6 v skupine
flutikazónu; percento pravdepodobnosti (95% IS) sa rovná 1,38 (1,04;
1,84).
- Percento pacientov so systémovým (prevažne perorálnym) užívaním
kortikosteroidov počas trvania štúdie bolo 17,8% v skupine montelukastu a
10,5% v skupine flutikazónu. Rozdiel medzi skupinami v stredných LS bol
7,3% s 95% IS 2,9; 11,7.

V 12-týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie námahovej
bronchokonstrikcie (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maximálny
pokles FEV1 22,33% pre montelukast vs. 32,40% pre placebo; čas obnovenia
FEV1 na hodnotu pred námahou ±5% 44,22 min vs. 60,64 min). Tento účinok bol
počas 12-týždňového trvania štúdie konzistentný. Zníženie EIB bolo
preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až
14 rokov (maximálny pokles FEV1 18,27% vs. 26,11%; čas obnovenia FEV1 na
hodnotu pred námahou ±5% 17,76 min vs. 27,98 min). V oboch štúdiách bol
tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním
jedenkrát denne.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí
dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy, liečba
montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom
(zmena FEV1 8,55% vs -1,74% v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie
celkového použitia ?-agonistu -27,78% vs. 2,09% v porovnaní s východiskovým
stavom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti




Absorpcia

Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10 mg
filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická
koncentrácia (Cmax) dosiahne za 3 hodiny (Tmax). Priemerná perorálna
biologická dostupnosť je 64 %. Štandardná strava neovplyvňuje perorálnu
biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala v
klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalené tablety podávali bez
ohľadu na čas príjmu potravy.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za 2
hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a štandardná
strava ju znižuje na 63 % .

Po podaní 4 mg žuvacej tablety pediatrickým pacientom vo veku 2 až 5 rokov
nalačno bola Cmax dosiahnutá 2 hodiny po podaní. Priemerná Cmax je o 66%
vyššia, kým stredná Cmin je nižšia ako u dospelých, užívajúcich 10 mg
tablety.

Distribúcia
Montelukast sa vo viac než 99 % viaže na plazmatické bielkoviny.
Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 - 11
litrov. Štúdie u potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú
na minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli
koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ďalších tkanivách
24 hodín po podaní minimálne.

Biotransformácia
Montelukast sa extenzívne metabolizuje. V štúdiách s terapeutickými dávkami
u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v
rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa zúčastňujú cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších /in vitro/ výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450
3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Prínos metabolitov k terapeutickému účinku
montelukastu je minimálny.

Eliminácia
Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne 45
ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu bolo 86 %
rádioaktivity v priebehu 5 dní v stolici a menej ako 0,2 % v moči. Spolu s
určením perorálnej biologickej dostupnosti montelukastu to poukazuje na to,
že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.


/Charakteristiky u pacientov/

Nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov, ani u pacientov s
renálnou insuficienciou alebo miernou až stredne ťažkou hepatálnou
insuficienciou. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou nie sú
klinické údaje k dispozícii. Keďže montelukast a jeho metabolity sa
eliminujú žlčou, u pacientov s poškodením obličiek sa nepredpokladá potreba
úpravy dávky. U pacientov s ťažkým poškodením pečene (Childovo-Pughovo
skóre > 9) nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- až 60-násobok odporúčanej dávky pre
dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu.
Tento účinok nebol pozorovaný pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali prechodné malé sérové
biochemické zmeny v ALT, glukóze, fosfore a triglyceridoch. Príznakmi
toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín, gastrointestinálne symptómy,
riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto príznaky sa objavili
pri dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa vedľajšie účinky objavili
pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinických dávkach).
V štúdiách na zvieratách pri systémovej expozícii presahujúcej klinickú
systémovú expozíciu viac ako 24-násobne montelukast neovplyvnil fertilitu
alebo reprodukčný výkon. Mierne zníženie telesnej hmotnosti mláďat sa
pozorovalo v štúdii samičej fertility u potkanov pri dávke 200 mg/kg/deň (>
69-násobok klinickej systémovej expozície). V štúdiách na králikoch sa pri
systémovej expozícii > 24-násobok klinickej systémovej expozície
pozorovanej pri klinickej dávke pozorovala vyššia incidencia neúplnej
osifikácie v porovnaní so súbežnými kontrolnými zvieratami. U potkanov sa
nepozorovali žiadne abnormality. Potvrdilo sa, že montelukast prechádza
placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.

Pri testovaní maximálnej dávky po jednorázovom perorálnom podaní sodnej
soli montelukastu v dávkach až do 5 000 mg/kg u myší a potkanov
(15 000 mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov) nedošlo k žiadnemu
uhynutiu. Táto dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporúčanej dennej
dávky u dospelých ľudí (vychádzajúcej z dávky u dospelého pacienta
s telesnou hmotnosťou 50 kg).

Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo
viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-
násobok odvodený od systémovej expozície).

U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch /in vitro/ a /in/
/vivo/ a ani tumorogénny účinok.


6 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok



Mikrokryštalická celulóza
Manitol (E421)
Krospovidón (typ B)
Červený oxid železitý (E172)
Hydroxypropylcelulóza
Dinátriumedetát
Čerešňová aróma
Aspartám (E951)
Mastenec
Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Nylon/ALU/PVC – hliníkové blistre:
blistre (bez označenia dní v týždni): 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250
tabliet
blistre (s označením dní v týždni): 7, 14, 28, 56, 98, 126 a 154 tabliet

HDPE fľaše (s PP viečkom a vysušovadlom):
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 250 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0307/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.5.2010


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Apríl 2011.