Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, evid.č.:
2108/04274-P

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém
Liečivá: fluokortolónpivalát + lidokaíniumchlorid (bezvodý)


|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete |
|používať váš liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste |
|si ju znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu |
|uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi |
|alebo lekárnikovi. |


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny
krém
3. Ako používať Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE DOLOPROCT 0,1 % + 2 % REKTÁLNY KRÉM A NA ČO SA POUŽÍVA

Doloproct rektálny krém obsahuje dve odlišné liečivá: fluokortolónpivalát a
lidokaíniumchlorid.
. Liečivo fluokortolónpivalát patrí do skupiny kortikosteroidov. Znižuje
tvorbu látok, ktoré v tele spôsobujú zápal. To zmierňuje ťažkosti, ako je
opuch, svrbenie a pálenie.
. Liečivo lidokaíniumchlorid patrí do skupiny lokálnych anestetík. Vedie k
znecitliveniu miesta, na ktoré sa nanáša. To v tejto oblasti zmierňuje
bolesť a svrbenie.

Doloproct rektálny krém možno používať na zmiernenie ťažkostí spojených
- s uzlovitými zväčšeniami krvných ciev okolo análneho otvoru
(hemoroidálnymi ochoreniami),
- so zápalom sliznice konečníka (neinfekčnou proktitídou) a
- so zápalom vrchných vrstiev kože okolo análneho otvoru s príznakmi
sčervenenia, opuchu, svrbenia a suchosti alebo presakovania (análny
ekzém).

Doloproct rektálny krém nemôže odstrániť príčiny vedúce k vzniku
hemoroidálnych ochorení, zápalu sliznice konečníka (neinfekčnej proktitídy)
a análneho otvoru (análneho ekzému).


2. ČO POTREBUJETE VEDIET SKÔR, AKO POUŽIJETE DOLOPROCT 0,1 % + 2 %
REKTÁLNY KRÉM

Nepoužívajte Doloproct rektálny krém
. ak ste alergický (precitlivený) na zložky fluokortolónpivalát,
lidokaíniumchlorid, cetylstearylalkohol alebo na ktorúkoľvek z ďalších
zložiek Doloproctu rektálneho krému (uvedených v časti 6. „Ďalšie
informácie“, na konci tejto písomnej informácie pre používateľov).
. ak máte infekciu kože okolo análneho otvoru a ak máte príznaky
nasledovných ochorení v tejto oblasti:
- špecifické kožné zápaly súvisiace s určitým pohlavne prenosným ochorením
(syfilis) alebo tuberkulózou,
- ovčie kiahne (infekcia varicella zoster virus),
- reakcie po očkovaní alebo
- infekciu pohlavných orgánov spôsobenú určitými vírusmi (herpes
genitalis).

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Doloproctu rektálneho krému
. Ak sa Doloproct rektálny krém nanáša do genitálnej alebo análnej
oblasti, používanie latexových kondómov nie je bezpečné (pomocné látky
parafín a biely vazelín môžu znížiť pevnosť latexových kondómov)!
Preto sa má zvážiť ďalšia metóda antikoncepcie.
. Dávajte pozor, aby sa Doloproct rektálny krém nedostal do kontaktu s
očami. Po použití si dôkladne umyte ruky!

Deti a dospievajúci
Doloproct rektálny krém sa neodporúča používať na liečbu detí
a dospievajúcich do 18 rokov z dôvodu nedostatočných údajov o bezpečnosti
a účinnosti.

Iné lieky a Doloproct rektálny krém
Keďže Doloproct rektálny krém obsahuje aj liečivo lidokaín, povedzte,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, že užívate lieky na liečbu
nepravidelného srdcového rytmu (arytmie).
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať alebo používať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím
lekárom alebo lekárnikom.

Tehotenstvo
Ak ste tehotná, ak môžete byť tehotná alebo ak si myslíte, že ste tehotná
povedzte to, prosím, svojmu lekárovi. Poradí vám, ako Doloproct rektálny
krém používať. Ak ste tehotná, najmä počas prvých troch mesiacov, vyhnite
sa používaniu Doloproctu rektálneho krému, aby ste ochránili vaše dieťa od
akéhokoľvek rizika.

Dojčenie
Ak dojčíte alebo plánujte dojčiť, informujte, prosím, svojho lekára. Poradí
vám, ako Doloproct rektálny krém používať. Vo všeobecnosti nemáte dlhodobo
používať Doloproct rektálny krém, aby sa predišlo tomu, že bude dieťa
užívať liek prostredníctvom materského mlieka. Používajte ho iba vtedy, ak
vám to odporučí lekár.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Doloproct rektálny krém nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Doloproctu rektálneho krému
Pomocná látka cetylstearylalkohol môže spôsobiť miestne kožné reakcie
(napríklad kontaktnú dermatitídu).


3. AKO POUŽÍVAŤ DOLOPROCT 0,1 % + 2 % REKTÁLNY KRÉM

Vždy používajte Doloproct rektálny krém presne tak, ako vám povedal váš
lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Dávkovanie a frekvencia podávania
Ak lekár nenaordinoval inak, zvyčajná dávka na nanášanie Doloproctu
rektálneho krému je dávka na špičke prsta (do 1 g). Dávka na špičke prsta
je množstvo rektálneho krému vytlačené z tuby a nanesené od distálneho
(prvého od špičky prsta) kožného záhybu po špičku ukazováka dospelého
pacienta. Doloproct rektálny krém používajte dvakrát denne, jedenkrát ráno
a jedenkrát večer. Počas prvých dní používania ho môžete nanášať trikrát
denne. Neskôr, po zlepšení príznakov stačí často jedna aplikácia denne.

Spôsob podávania
Doloproct rektálny krém používajte po vyprázdnení stolice.

Ak vás lekár požiadal, aby ste si nanášali Doloproct rektálny krém okolo
análneho otvoru a okolitej plochy, prosím, riaďte sa nasledovnými pokynmi
nižšie:
. Pred použitím si dôkladne umyte oblasť konečníka.
. Na koniec prsta vytlačte dávku Doloproctu rektálneho krému vo veľkosti
špičky prsta (do 1 g).
. Krém jemne votrite na bolestivú a svrbivú oblasť konečníka. Použite
špičku prsta, aby ste prekonali odpor zvierača.
. Umyte si ruky.

Ak vás lekár požiadal, aby ste si nanášali trochu krému hlbšie do análneho
otvoru, prosím, riaďte sa nasledovnými pokynmi nižšie:
. Pred použitím si dôkladne umyte oblasť konečníka.
. Na tubu naskrutkujte priložený plastový násadec.
. Násadec zaveďte do konečníka.
. Miernym tlakom na tubu sa do konečníka dostane trochu krému. Potom
násadec pomaly vytiahnite.
. Umyte si ruky a násadec.

Dĺžka liečby
Ak nie je odporučené inak, Doloproct rektálny krém sa nemá používať dlhšie
ako 2 týždne.


Ak použijete viac Doloproctu rektálneho krému, ako máte

Ak si náhodou nanesiete príliš veľké množstvo Doloproctu rektálneho krému
na kožu alebo dovnútra konečníka, neexistuje žiadne akútne riziko otravy.

Ak náhodne prehltnete Doloproct rektálny krém,
. z dôvodu účinku liečiva lidokaínu sa môže zmeniť funkcia srdca (napríklad
spomalenie tepovej frekvencie, v extrémnych prípadoch zastavenie srdca)
alebo
. môžu sa u vás vyvinúť príznaky súvisiace s centrálnym nervovým systémom
(napríklad kŕče, dýchavičnosť, v extrémnych prípadoch nedostatočné
dýchanie).

Očakávané príznaky závisia od dávky. Na zabránenie akýchkoľvek škodlivých
následkov po prehltnutí Doloproctu rektálneho krému, okamžite vyhľadajte
lekára.

Ak zabudnete použiť Doloproct rektálny krém
Ak zabudnete použiť Doloproct rektálny krém, použite ho len čo si
spomeniete. Ak je však blízko čas pre nasledujúcu dávku, zabudnutú dávku
vynechajte. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú
dávku.

Ak prestanete používať Doloproct rektálny krém
Bez konzultácie s lekárom, prosím, neprerušujte liečbu Doloproctom
rektálnym krémom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika



4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY


Tak ako všetky lieky, aj Doloproct rektálny krém môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Počas liečby Doloproctom rektálnym krémom sa môžu vyskytnúť nasledovné
vedľajšie účinky. Týkajú sa iba kože v oblasti konečníka:

Časté (vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov zo 100):
. pálenie kože

Menej časté (vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 1 000):
. podráždenie kože (napríklad sčervenenie, suchosť)
. alergické reakcie (napríklad vyrážka)

Ak používate Doloproct rektálny krém počas dlhšieho obdobia (dlhšie ako 4
týždne), existuje riziko, že sa u vás môžu vyvinúť miestne kožné reakcie,
ako je
. stenčovanie kože (atrofia),
. nepravidelné plochy kože, ktoré vyzerajú ako prúžky (strie) alebo
. rozšírené krvné cievy, ktoré sú viditeľné na povrchu kože
(teleangiektázia)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAVAŤ DOLOPROCT 0,1 % + 2 % REKTÁLNY KRÉM

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Doloproct rektálny krém po dátume exspirácie, ktorý je uvedený
na škatuľke a tube po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v
danom mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Po prvom otvorení možno Doloproct rektálny krém používať 4 týždne.

Nepoužívajte Doloproct rektálny krém, ak spozorujete, že krém nie je biely
a nepriehľadný.

Nevyhadzujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek
vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém obsahuje
Liečivá sú fluokortolónpivalát a lidokaíniumchlorid (bezvodý).

Každý gram rektálneho krému obsahuje
- 1 mg fluokortolónpivalátu a
- 20 mg lidokaíniumchloridu (bezvodého).

Ďalšie zložky sú polysorbát 60, sorbitánstearát, cetylstearylalkohol,
tekutý parafín, biely vazelín, dinátriumedetát, dihydrát
dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát fosforečnanu sodného,
benzylalkohol, čistená voda.

Ako vyzerá Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém a obsah balenia
Doloproct rektálny krém je biely a nepriehľadný krém.

Krém je dostupný v tube; priložený je aplikačný násadec.
Sú dostupné tri veľkosti balenia:
- 10 g
- 15 g
- 30 g

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Doloproct je dostupný aj vo forme čapíkov.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Intendis GmbH
Max-Dohrn-Str. 10
10 589 Berlín
Nemecko

Výrobca
Intendis Manufacturing S.p.A.
Via E. Schering 21
20090 Segrate (Miláno)
Taliansko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Nemecko, Dánsko, Island, Belgicko, Luxembursko, Španielsko, Grécko,
Estónsko, Maďarsko, Litva, Slovenská republika, Cyprus, Švédsko, Malta,
Rakúsko, Lotyšsko, Bulharsko, Taliansko a Slovinsko - Doloproct
Fínsko - Neoproct
Portugalsko - Ultraproct

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2011.




Ďalšie odporúčania
Vývoj hemoroidálnych ochorení a zápalov okolo konečníka možno zmierniť
jednoduchými metódami v bežnom živote:
Ak prevažne počas dňa sedíte, vaše podložky na sedenie nemajú byť príliš
mäkké a čo najčastejšie máte chodiť na prechádzky. Vyhnite sa, prosím,
jedlám, ktoré ako ukázali skúsenosti, môžu zhoršiť ochorenie, to znamená
nejedzte veľa stravy a nestráviteľné jedlo, jedlo, ktoré nadúva a je
korenisté, nepite príliš veľa kávy a alkoholu. Je to dôležité na reguláciu
pohybu čriev. Možno to dosiahnuť vo väčšine prípadov bez laxatív
(preháňadiel) vyrovnanou, nie príliš koncentrovanou stravou (zeleninou,
ovocím, surovými potravinami, celozrnným chlebom). Treba, prosím, dbať na
každodenné vyprázdňovanie stolice.
Počas liečby nepoužívajte hrubý toaletný papier. Vhodnejšie je po každej
stolici umyť okolie konečníka vlažnou vodou. Nepoužívajte žiadne alebo len
veľmi jemné mydlo. Zvyšky mydla dobre opláchnite vodou a kožu dôkladne
osušte.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, evid.č.:
2108/04274-P


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU



Doloproct 0,1 % + 2 % rektálny krém





2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE



1 g Doloproctu rektálneho krému obsahuje:
1 mg fluokortolónpivalátu a
20 mg lidokaíniumchloridu (bezvodého).


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.





3. LIEKOVÁ FORMA



Rektálny krém


Biely, nepriehľadný krém





4. KLINICKÉ ÚDAJE




4.1 Terapeutické indikácie



Na symptomatické zmiernenie bolesti a zápalu pri


- hemoroidálnych ochoreniach
- neinfekčnej proktitíde
- análnom ekzéme



4.2 Dávkovanie a spôsob podávania



Doloproct rektálny krém treba aplikovať dvakrát denne, jedenkrát ráno
a jedenkrát večer (približne do 1g krému na jednu aplikáciu). Počas
prvých dní používania sa môže aplikovať trikrát denne. Po zlepšení
príznakov často stačí aplikácia raz za deň.


Doloproct rektálny krém sa odporúča aplikovať po defekácii. Oblasť
konečníka treba pred použitím dôkladne očistiť.


Celkové trvanie liečby nemá prekročiť 2 týždne.


Dávka rektálneho krému Doloproct na špičke prsta sa aplikuje do
oblasti konečníka použitím prsta, pričom špičkou prsta sa prekoná
odpor zvierača.
Dávka na špičke prsta je množstvo rektálneho krému vytlačené z tuby
a nanesené od distálneho kožného záhybu po špičku ukazováka dospelých
pacientov.


Ak Doloproct rektálny krém treba aplikovať intrarektálne, dodávaný
aplikátor treba naskrutkovať na tubu a špičku treba zaviesť do
konečníka. Malé množstvo krému sa potom môže aplikovať miernym
zatlačením na tubu.


Doloproct rektálny krém sa neodporúča používať u detí mladších ako 18
rokov z dôvodu nedostatočných údajov o bezpečnosti a účinnosti.



4.3 Kontraindikácie



Doloproct rektálny krém je kontraindikovaný v prípade výskytu
lokálnych infekcií na postihnutom mieste a ak sú prítomné príznaky
nasledovných ochorení na postihnutom mieste:


- špecifické zápaly kože (syfilis, tuberkulóza)
- ovčie kiahne
- vakcinačné reakcie
- herpes genitalis


Doloproct rektálny krém sa nemá používať v prípade známej
precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
(napr. cetylstearylalkohol).



4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní



Keďže Doloproct rektálny krém obsahuje liečivo lidokaín a približne 30
% aplikovanej dávky je systémovo dostupné, je potrebné to zohľadniť u
pacientov, ktorí užívajú lieky na liečbu nepravidelného srdcového
rytmu (arytmiu).


Ak sa Doloproct rektálny krém aplikuje do genitálnej alebo análnej
oblasti, pomocné látky parafín a biely vazelín môžu znížiť pevnosť
súčasne používaných latexových kondómov a zhoršiť tak bezpečnosť
kondómov.


Treba dávať pozor, aby sa Doloproct rektálny krém nedostal do kontaktu
s očami. Po použití sa odporúča dôkladne si umyť ruky.


Cetylstearylalkohol môže spôsobiť lokálne kožné reakcie (napr.
kontaktnú dermatitídu).



4.5 Liekové a iné interakcie



Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.



4.6 Gravidita a laktácia



K dispozícii nie sú dostatočné údaje o použití Doloproctu rektálneho
krému u gravidných žien. Experimentálne štúdie na zvieratách s
použitím glukokortikoidov preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť
5.3).


Viacero epidemiologických štúdií naznačuje, že medzi novorodencami
žien, ktoré boli liečené systémovým podávaním glukokortikoidov počas
prvého trimestra gravidity, môže byť zvýšené riziko vzniku orálnych
rázštepov. Orálne rázštepy predstavujú zriedkavú poruchu a ak sú
systémové glukokortikoidy teratogénne, môžu spôsobovať zvýšenie len
o jeden až dva prípady na 1000 žien liečených počas gravidity.


Údaje týkajúce sa lokálneho používania glukokortikoidov počas
gravidity sú nedostatočné, avšak dá sa očakávať nižšie riziko, pretože
systémová dostupnosť lokálne aplikovaných glukokortikoidov je veľmi
nízka. Vo všeobecnosti platí, že lieky na lokálnu aplikáciu obsahujúce
glukokortikoidy sa nemajú podávať počas prvého trimestra gravidity.


Klinická indikácia liečby pomocou Doloproctu rektálneho krému u
gravidných a dojčiacich žien sa musí starostlivo zvážiť s ohľadom na
prínosy a riziká. Obzvlášť sa treba vyhýbať dlhodobému používaniu.



4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Doloproct rektálny krém nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.



4.8 Nežiaduce účinky


Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov sa vypočítala zo zosumovaných
údajov z klinických štúdií so 661 pacientmi.


Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté ((1/1 000 až <1/100)
Alergické kožné reakcie na ktorúkoľvek zložku.


Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté ((1/100 až <1/10)
Pálenie v mieste podania.


Menej časté ((1/1 000 až <1/100)
Podráždenie v mieste podania.


Po dlhodobej liečbe Doloproctom rektálnym krémom (viac ako štyri
týždne) existuje riziko, že sa u pacienta môžu rozvinúť lokálne zmeny
kože, ako je atrofia, strie alebo teleangiektázie.


Na popis určitej nežiaducej reakcie a jej synoným a súvisiacich stavov
je uvedený najvhodnejší termín podľa klasifikácie MedDRA (MedDRA
verzia 13.1).



4.9 Predávkovanie



Výsledky skúmania akútneho toxického potenciálu liečiv v Doloprocte
rektálnom kréme ukazujú, že po náhodnom predávkovaní pri jednej
rektálnej alebo perianálnej aplikácii Doloproctu rektálneho krému
netreba očakávať žiadne riziko výskytu akútnych toxických príznakov.


Po náhodnom perorálnom požití lieku (napr. po požití niekoľkých gramov
krému) sa dajú očakávať najmä príznaky, ako sú systémové účinky
lidokaíniumchloridu, ktoré sa v závislosti od dávky môžu prejaviť vo
forme závažných kardiovaskulárnych príznakov (zhoršenie činnosti srdca
alebo v extrémnych prípadoch zastavenie srdca) alebo príznakov
týkajúcich sa centrálneho nervového systému (kŕče, dyspnoe alebo
v extrémnych prípadoch zlyhanie dýchacieho systému).


Manažment predávkovania zahŕňa prísne sledovanie vitálnych funkcií,
podpornú liečbu vrátane zásobenia kyslíkom, a symptomatickú terapiu
centrálnych a kardiovaskulárnych príznakov, napr. podanie krátko
účinkujúcich barbiturátov/,/ beta-sympatikomimetík, atropínu. Dialýza má
zanedbateľnú hodnotu.





5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: antihemoroidáliá na lokálnu aplikáciu


Kód ATC: C05AX03


Doloproct rektálny krém nedokáže odstrániť príčiny vzniku rozvoja
hemoroidálnych ochorení, proktitídy a análneho ekzému. Po uvedení
Doloproctu krému na trh sa vykonala štúdia v porovnaní s vehikulom
a monoterapiou fluokortolónpivalátom s 241 pacientmi s rektálnym
krvácaním z dôvodu hemoroidálnych ochorení. Keďže výsledky účinnosti
nemožno náležite vyhodnotiť, superiorita fixnej kombinácie liečiv
obsiahnutej v Doloprocte v porovnaní s monoterapiou
fluokortolónpivalátom sa doposiaľ nepreukázala.


Ak sú hemoroidálne ochorenia sprevádzané zápalom a príznakmi kožného
ekzému, odporúča sa kombinované používanie liekov Doloproct 0,1 % + 2
% rektálny krém a Doloproct 1 mg + 40 mg čapíky.


. Fluokortolónpivalát


Fluokortolónpivalát tlmí zápalové a alergické reakcie kože a zmierňuje
subjektívne príznaky, ako je svrbenie, pálenie a bolesť. Táto látka
redukuje dilatáciu kapilár, edém intersticiálnych buniek a infiltráciu
tkanív. Kapilárna multiplikácia je potlačená.


. Lidokaíniumchlorid


Lidokaíniumchlorid je bežné lokálne anestetikum, ktoré sa používa už
mnoho rokov. Keďže má analgetické a antipruriginózne účinky, zistilo
sa, že je účinný aj pri použití v čapíkoch a mastiach určených na
liečbu hemoroidálnych ochorení. Tlmenie bolesti a pocitu svrbenia je
výsledkom inhibície aferentných nervových dráh.



5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Po rektálnej aplikácii krému dochádza u zdravých dobrovoľníkov
mužského pohlavia k systémovej absorpcii maximálne 15 % dávky
fluokortolónpivalátu a 30 % dávky lidokaíniumchloridu (liečivá
značkované rádioizotopmi).



5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


. Akútna toxicita


Na základe výsledkov konvenčných štúdií akútnej toxicity sa neočakáva
po terapeutickom používaní žiadne špecifické riziko pre ľudí.


. Subchronická / chronická toxicita


Aby sa mohla vyhodnotiť systémová tolerancia po opakovanej aplikácii
liečiv, vykonali sa štúdie toxicity pri dermálnej a rektálnej
aplikácii. Najvýraznejšími účinkami boli typické príznaky
predávkovania glukokortikoidmi alebo lokálnymi anestetikami.


Získané údaje o absorpcii a biologickej dostupnosti oboch liečiv však
signalizujú, že netreba očakávať žiadne farmakodynamicky významné
systémové zaťaženie, pokiaľ sa Doloproct rektálny krém používa podľa
predpisu lekára.


. Reprodukčná toxicita


Na základe štúdií embryotoxicity s fluokortolónom /
fluokortolónhexanoátom a lidokaíniumchloridom sa pri používaní
Doloproctu rektálneho krému u ľudí neočakáva žiadny výskyt
embryotoxických / teratogénnych účinkov.


Na základe experimentov vykonaných na zvieratách existujú náznaky, že
systémové podávanie glukokortikoidov počas gravidity môže prispieť k
postnatálnym účinkom, ako sú kardiovaskulárne a/alebo metabolické
ochorenia, ako i permanentné zmeny denzity glukokortikoidových
receptorov, metabolizmu neurotransmiterov a správania u potomkov.
Vo všeobecnosti platí, že glukokortikoidy spôsobujú v príslušných
testovacích systémoch embryotoxické a teratogénne účinky (napr. orálne
rázštepy, deformácie kostry, intrauterínnu rastovú retardáciu,
embryoletalitu). Na základe týchto zistení treba postupovať obzvlášť
opatrne pri predpisovaní Doloproctu rektálneho krému počas gravidity.
Výsledky epidemiologických štúdií sú zhrnuté v časti 4.6.


. Genotoxicita a karcinogenita


Štúdie /in vitro/ a /in vivo/ neposkytli žiadne relevantné dôkazy
genotoxického potenciálu fluokortolónu.


Nevykonali sa žiadne špecifické štúdie karcinogenity fluokortolónu
alebo fluokortolónpivalátu. Na základe typu farmakodynamického účinku,
chýbajúcich dôkazov o genotoxickom potenciáli, chemickej štruktúry
a výsledkov štúdií chronickej toxicity neexistuje žiadne podozrenie na
karcinogénny potenciál fluokortolónpivalátu.


V súčasnosti neexistuje žiadny náznak o možných mutagénnych
vlastnostiach lidokaínu. Sú však náznaky, že metabolit lidokaínu, 2,6-
xylidín, ktorý sa vyskytuje u potkanov a možno aj u ľudí, môže mať
mutagénny účinok. Tieto náznaky vyplývajú z testov /in vitro/, pri
ktorých sa tento metabolit používal vo veľmi vysokých, takmer
toxických koncentráciách.


V štúdii karcinogenity na potkanoch exponovaných transplacentárnej a 2
roky trvajúcej popôrodnej liečbe vysokými dávkami 2,6-xylidínu sa
pozorovali vo vysoko citlivom testovacom systéme zhubné aj nezhubné
nádory, a to najmä v nosovej dutine (týkajúce sa mušle čuchovej
kosti). Nezdá sa úplne nepravdepodobné, že by sa to mohlo týkať aj
ľudí. Z tohto dôvodu sa lidokaín nemá podávať vo vysokých dávkach
dlhodobo.


. Lokálna znášanlivosť


Výskumy lokálnej znášanlivosti na koži a slizniciach neodhalili žiadne
zmeny okrem známych lokálnych vedľajších účinkov glukokortikoidov.


Nevykonali sa žiadne experimentálne sledovania zamerané na detekciu
možných senzibilizačných účinkov liečiv v Doloprocte rektálnom kréme.
Údaje v literatúre naznačujú, že liečivá aj ostatné zložky lieku by
mohli byť zodpovedné za alergické kožné reakcie pozorované iba
sporadicky po používaní Doloproctu rektálneho krému. Očakáva sa, že
v zriedkavých prípadoch môže Doloproct rektálny krém vyvolať kontaktné
alergie.





6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE



6.1 Zoznam pomocných látok


Polysorbát 60
Sorbitánstearát
Cetylstearylalkohol
Tekutý parafín
Biely vazelín
Dinátriumedetát
Dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného
Dodekahydrát fosforečnanu sodného
Benzylalkohol
Čistená voda



6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.



6.3 Čas použiteľnosti


3 roky


Po prvom otvorení obalu je doba pre použitie 4 týždne.



6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.



6.5 Druh obalu a obsah balenia


Hliníková tuba s povlakom z epoxidovej živice, polyetylénovým uzáverom
so závitom a polypropylénovým aplikačným násadcom.


Veľkosti balení
10 g
15 g
30 g


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.



6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom


Žiadne zvláštne požiadavky.





7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Intendis GmbH, Max-Dohrn-Str. 10, 10 589 Berlín, Nemecko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


23/0241/05-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


19.08.2005



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


11/2011
-----------------------
6