Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii ku zmene v registrácii, ev. č.: 2106/4682
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺženie registrácie, ev. č.: 2846/2004
Príloha č. 3 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 1481/2004



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Abaktal® 400 mg/5 ml
infúzny koncentrát

pefloxacín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Abaktal a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Abaktal
3. Ako používať Abaktal
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Abaktal
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE ABAKTAL A NA ČO SA POUŽÍVA

Abaktal je antibiotikum zo skupiny chinolónov.

Pefloxacín, liečivo Abaktalu, sa používa na liečbu nasledujúcich infekcií:
- infekcie močových ciest (vrátane prostatitídy),
- infekcie dýchacích ciest (akútne exacerbácie chronickej bronchitídy,
exacerbácie pri cystickej fibróze, nozokomiálne pneumónie),
- abdominálne a hepatobiliárne infekcie,
- ťažké bakteriálne gastrointestinálne infekcie,
- bacilonosičstvo salmonelózy,
- infekcie kostí a kĺbov (osteomyelitída spôsobená gramnegatívnymi
baktériami),
- infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené stafylokokami rezistentnými
na protistafylokokové penicilíny,
- septikémia a endokarditída,
- meningitída (ak je spôsobená mikroorganizmom, ktorý je citlivý len na
pefloxacín),
- gonorea.

Pefloxacín je účinný na liečbu infekcií v monoterapii alebo v kombinácii
s inými antibiotikami. Je účinný i v liečbe a profylaxii
imunokompromitovaných pacientov.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE ABAKTAL

Nepoužívajte Abaktal
- keď ste precitlivený (alergický) na pefloxacín alebo na niektorý iný
chinolón,
- keď ste tehotná alebo dojčíte,
- deti v období rastu.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Abaktalu
- vyhnite sa pôsobeniu svetla, slnečného svetla a ultrafialového
žiarenia. Ak sa objavia zmeny na koži, liečba pefloxacínom sa má
prerušiť.
- vyhnite sa nadmernej fyzickej námahe,
- pri prvých príznakoch alebo podozrení na zápal šliach, sa má liečba
penfloxacínom prerušiť a je potrebné vyhľadať lekára alebo ortopéda,
- liečba sa musí ukončiť aj v prípade objavenia sa reakcií
z precitlivenosti, kŕčov alebo vážnych mentálnych zmien,
- pite dostatok tekutín na udržanie primeranej hydratácie, aby ste sa
vyhli vzniku kryštalúrie
- ak máte porfýriu, oznámte to svojmu lekárovi,
- ak máte poruchu funkcie pečene, dávka vám bude upravená, pri vážnej
poruche funkcie obličiek je potrebné sa liečbe fluorochinolónmi vyhnúť.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Buďte opatrný, ak užívate nasledujúce lieky:
4. antacidá (obsahujúce hliník, vápnik alebo magnézium) a prípravky
s obsahom železa alebo zinku sa majú podávať s najmenej 2 hodinovým
časovým odstupom od podania Abaktalu.
5. cimetidín, ranitidín,
6. teofylín, kofeín,
7. nesteroidové antireumatiká,
8. antikoagulancia,
9. izoniazid,
10. cyklosporín,
11. kortikosteroidy (najmä ak máte viac ako 60 rokov, ak máte poruchu
funkcie obličiek alebo dyslipidémiu).
Pefloxacín sa môže kombinovať s betalaktámovými antibiotikami,
s metronidazolom, vankomycínom a rifampicínom (pri liečbe stafylokokových
infekcií).
Pefloxacín sa nemá používať v kombinácii s tetracyklímni
a chloramfenikolom.

Používanie Abaktalu s jedlom a nápojmi
Jedlo neovplyvňuje účinok pefloxacínu.
Neodporúča sa piť alkoholické nápoje počas liečby Abaktalom.

Tehotenstvo a dojčenie
Chinolóny sa nesmú užívať počas tehotenstva a dojčenia z dôvodu rizika
porušenia chrupavky u detí.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Abaktal môže zhoršiť mentálnu a/alebo psychickú schopnosť viesť vozidlo
a obsluhovať stroje, najmä ak pacient počas liečby pije alkoholické
nápoje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Abaktalu
Abaktal infúzny koncentrát obsahuje benzylalkohol, ktorý je
kontraindikovaný u dojčiat a detí mladších ako 3 roky.


3. AKO POUŽÍVAŤ ABAKTAL

Abaktal sa podáva vo forme pomalej 1 hodinu trvajúcej intravenóznej infúzie
400 mg každých 12 hodín. Obsah jednej ampulky (400 mg) sa pridá do
250 ml 5% glukózy. Abaktal sa nesmie riediť vo fyziologickom roztoku
alebo v akomkoľvek inom roztoku, ktorý obsahuje chloridové ióny. Na
rýchle dosiahnutie účinnej koncentrácie liečiva v krvi sa môže podať
štartovacia dávka 800 mg.
Pacientom s insuficienciou pečene sa podáva 8 mg/kg telesnej hmotnosti vo
forme pomalej 1 hodinu trvajúcej intravenóznej infúzie:
jedenkrát denne (pri žltačke)
každých 36 hodín (pri ascite)
každých 48 hodín (pri žltačke a ascite)
Najvyššia denná dávka je 1200 mg pefloxacínu.

Ak použijete viac Abaktalu ako máte
Je nepravdepodobné, že by vám zdravotnícky personál podal vyššiu dávku.
Predávkovanie môže spôsobiť pocit na vracanie, zmätenosť, psychotické
reakcie, podráždenie, vracanie, v ťažších prípadoch poruchy vedomia a
kŕče. Odporúča sa urobiť výplach žalúdka a podať živočíšne uhlie. Je
potrebné udržiavanie dostatočnej hydratácie a starostlivé sledovanie
pacienta.
Hemodialýza nie je adekvátna metóda na elimináciu chinolónov z organizmu.

Ak vám nebude podaný Abaktal, kontaktujte lekára alebo zdravotnícky
personál. Je veľmi dôležité, aby vám bola podaná predpísaná dávka.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Abaktal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Pefloxacín sa všeobecne dobre znáša. Uvádza sa, že pefloxacín spôsobuje
podobné nežiaduce účinky ako ostatné chinolóny.
Sú to:
- mierne gastrointestinálne poruchy: strata chuti do jedla, porucha
trávenia, hnačka,
nutkanie na vracanie, zmena chuti, vracanie a v zriedkavých prípadoch
pseudomembránová enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva),
- kožné reakcie: reakcie z precitlivenosti na svetlo, priame slnečné
lúče alebo na ultrafialové žiarenie a vo veľmi zriedkavých prípadoch
fotoonycholýza (uvoľňovanie nechtov),
- účinky na CNS: nutkanie na vracanie, bolesť hlavy, nepokoj, závraty,
depresie, nespavosť, nočné mory, poruchy videnia, zmätenosť,
halucinácie, kŕče, epileptické záchvaty, psychóza a chvenie,
- účinky na pečeň: kryštalúria, hematúria (krv v moči) a intersticiálna
nefritída (zápal obličiek),
- účinky na krv: zmeny počtu krvných buniek,
- účinky na svaly a kosti: bolesť kĺbov, ochorenie kĺbov, zápal šliach,
v krajných prípadoch
roztrhnutie Achillovej šľachy.
Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti, psychotické reakcie alebo zápal
šliach je potrebné okamžite prerušiť liečbu.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ABAKTAL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte na suchom a tmavom mieste, pri teplote do 25şC.

Nepoužívajte Abaktal po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale, po
EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Abaktal obsahuje

Liečivo je pefloxacín vo forme pefloxacíniummezilátu.
Ďalšie zložky sú: kyselina askorbová, disiričitán sodný, dinátriumedetát,
benzylalkohol, hydrogénuhličitán sodný a voda na injekciu.

Ako vyzerá Abaktal a obsah balenia

Abaktal 400 mg/5 ml je nažltlý až žltý číry roztok, bez viditeľných cudzích
častíc. Je balený v sklenených bezfarebných ampulkách.
Veľkosť balenia: 10 x 5 ml

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 10/2009

-------------------------------------------------------------------------
-----------------------------------------------------
Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych
pracovníkov:

Obsah jednej ampulky (400 mg) sa pridá do 250 ml 5% glukózy. Abaktal sa
nesmie riediť vo fyziologickom roztoku alebo v akomkoľvek inom roztoku,
ktorý obsahuje chloridové ióny.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




Príloha č. 2 k notifikácii ku zmene v registrácii, ev. č.: 2106/4682


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺženie registrácie, ev. č.: 2846/2004


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 1481/2004





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Abaktal® 400 mg/5 ml


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna ampulka (5 ml) obsahuje 515,3 mg pefloxacíniummezilátu, čo zodpovedá
400 mg pefloxacínu.
Každý mililiter infúzneho koncentrátu (1 ampulka) obsahuje 80 mg
pefloxacínu vo forme pefloxacíniummezilátu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Infúzny koncentrát (nažltlý až žltý číry roztok, bez viditeľných cudzích
častíc).


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Antibakteriálna látka pefloxacín patrí do skupiny fluórovaných chinolónov.
Má široké antibakteriálne spektrum s veľmi dobrým účinkom na gramnegatívne
aeróbne baktérie a stafylokoky vrátane meticilín-rezistentných kmeňov.
Pefloxacín sa používa na liečbu nasledujúcich infekcií spôsobených
mikroorganizmami citlivými na pefloxacín:
. infekcie močového traktu (vrátane prostatitídy),
. infekcie dýchacích ciest (akútne exacerbácie chronickej bronchitídy,
exacerbácie pri cystickej fibróze, nozokomiálna pneumónia),
. abdominálne a hepatobiliárne infekcie,
. vážne bakteriálne gastrointestinálne infekcie,
. bacilonosičstvo salmonelózy,
. infekcie kostí a kĺbov (osteomyelitída spôsobená gramnegatívnymi
mikroorganizmami),
. infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené stafylokokmi rezistentnými na
antistafylokokový penicilín,
. septikémia a endokarditída,
. meningitída (ak je vyvolávajúci mikroorganizmus citlivý na pefloxacín),
. gonorea.

Pefloxacín je účinný na liečbu infekcií v monoterapii alebo aj v kombinácii
s inými antibiotikami. Je účinný na liečbu a profylaxiu infekcií u
imunokompromitovaných pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Abaktal sa podáva vo forme pomalej 1 hodinu trvajúcej intravenóznej infúzie
400 mg každých 12 hodín. Obsah jednej ampulky (400 mg) sa pridá do 250 ml
5% glukózy. Abaktal sa nesmie riediť vo fyziologickom roztoku alebo
v akomkoľvek inom roztoku, ktorý obsahuje chloridové ióny. Na rýchle
dosiahnutie účinnej koncentrácie liečiva v krvi sa môže podať štartovacia
dávka 800 mg.
Pacientom s insuficienciou pečene sa podáva 8 mg/kg telesnej hmotnosti vo
forme pomalej 1 hodinu trvajúcej intravenóznej infúzie:
jedenkrát denne (pri žltačke)
každých 36 hodín (pri ascite)
každých 48 hodín (pri žltačke a ascite)

Najvyššia denná dávka je 1200 mg pefloxacínu.
U starších pacientov sa odporúča znížiť dávkovanie.
U pacientov s poškodenými renálnymi funkciami nie je vylučovanie
pefloxacínu zmenené, pretože vylučovanie pečeňou je hlavnou cestou
vylučovania pefloxacínu z organizmu.
U pacientov s poškodenými renálnymi funkciami nie je potrebné redukovať
dávky pefloxacínu.
Pefloxacín sa dialýzou neodstraňuje a preto nie je potrebné ďalšie
dávkovanie po ukončení dialýzy.

4.3 Kontraindikácie

Pefloxacín je kontraindikovaný pacientom, ktorí sú naň alergickí.
Pefloxacín je kontraindikovaný pacientom s výskytom vážnej alergickej
reakcie na niektorý z chinolónov v anamnéze.
Pefloxacín nesmú používať gravidné ženy, dojčiace matky a deti v období
rastu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti užívajúci pefloxacín sa majú vyhýbať priamym slnečným lúčom a
umelému ultrafialovému žiareniu. Ak sa na koži objavia nejaké zmeny, je
potrebné ihneď zastaviť používanie lieku.

Vystavovať sa slnečným lúčom sa neodporúča skôr ako 6 dní po ukončení
liečby.

Počas liečby je potrebné vyhýbať sa prehnaným fyzickým aktivitám.

Počas liečby sa môže vyskytnúť kolitída, vrátane pseudomembránovej
kolitídy, predovšetkým u pacientov starších ako 65 rokov.

Počas liečby sa môže vyskytnúť tendinitída, vrátane ruptúry Achillovej
šľachy. Liečbu pefloxacínom je potrebné prerušiť pri prvých príznakoch
tendinitídy a odľahčiť postihnutú končatinu.

Liečbu je potrebné prerušiť v prípadoch alergických reakcií, kŕčov alebo
ťažkých mentálnych zmien.

Pacienta je potrebné poučiť, že musí počas podávania pefloxacínu piť veľa
tekutín, aby sa udržala potrebná hydratácia organizmu a predišlo sa tak
vzniku kryštalúrie.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s porfyrickou chorobou.

Úprava dávkovania je potrebná pri nedostatočnej činnosti pečene. Pri ťažkej
nedostatočnosti pečene sa má podávaniu fluórovaných chinolónov vyhnúť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Abaktalu
Abaktal infúzny koncentrát obsahuje benzalkohol, ktorý je kontraindikovaný
u dojčiat a detí mladších ako 3 roky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Chinolóny znižujú plazmatický klírens teofylínu, kofeínu a nesteroidových
antireumatík a zvyšujú ich sérovú koncentráciu, a preto súčasné podávanie
týchto látok môže zvýšiť riziko výskytu kŕčov.
Súčasné podávanie pefloxacínu s nesteroidovými antireumatikami, teofylínom
alebo kofeínom môže viesť k zvýšeniu ich plazmatických koncentrácii, ktoré
je spôsobené znížením pečeňového metabolizmu týchto látok.
Chinolóny môžu zvyšovať účinok perorálnych antikoagulancií.
Antacidá (obsahujúce hliník, vápnik alebo magnézium) a prípravky obsahujúce
železo alebo zinok a sukralfát, podávané súčasne s chinolónmi môžu znížiť
absorpciu chinolónov a preto sa majú podávať s najmenej 2 hodinovým časovým
odstupom.
Cimetidín a ranitidín predĺžujú polčas eliminácie pefloxacínu a zvyšujú
jeho toxicitu.
Opatrnosť sa vyžaduje pri súbežnom podávaní pefloxacínu s cyklosporínom
a izoniazidom.
Podávanie pefloxacínu s kortikosteroidmi sa neodporúča (najmä u pacientov
nad 60 rokov, pacientov s poruchou funkcie obličiek a pacientov
s dyslipidémiou), pretože sa potencuje riziko nežiaducich udalostí
(tendinitída a v krajných prípadoch aj ruptúra Achillovej šľachy).
Pefloxacín pôsobí synergicky s betalaktámovými antibiotikami. Pefloxacín sa
môže používať i v kombinácii s metronidazolom a vankomycínom.
Pefloxacín pôsobí antagonisticky, ak sa podáva súčasne s tetracyklínmi a
chloramfenikolom.
Kombinácia pefloxacínu s rifampicínom môže pôsobiť synergicky v účinku na
stafylokoky. Toto pôsobenie si však vyžaduje laboratórne sledovanie.
Rifampicín signifikantne zvyšuje plazmatické koncentrácie pefloxacínu, a
preto sa majú plazmatické koncentrácie pefloxacínu sledovať, ak sa tieto
dva lieky podávajú súčasne.

4.5.1. Ovplyvnenie laboratórnych testov

Falošne pozitívne reakcie sa môžu vyskytovať pri stanovovaní glukózy v moči
pri použití reagenčného činidla so síranom meďnatým. U pacientov
používajúcich chinolóny sa odporúča použiť na stanovenie glukózy v moči
enzymatické reakcie.

4.6 Gravidita a laktácia

Abaktal je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie z dôvodu možného
rizika poškodenia chrupaviek u detí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Individuálne u citlivých pacientov Abaktal môže ovplyvňovať schopnosť viesť
vozidlá alebo obsluhovať stroje a to predovšetkým v kombinácii s alkoholom.

4.8 Nežiaduce účinky

Pefloxacín sa všeobecne dobre znáša. Uvádza sa, že pefloxacín spôsobuje
podobné nežiaduce účinky ako ostatné chinolóny.
Sú to:
- mierne gastrointestinálne poruchy: strata chuti do jedla, dyspepsia,
hnačka, nutkanie na
vracanie, zmena chuti, vracanie a v zriedkavých prípadoch
pseudomembránová enterokolitída,
- kožné reakcie: reakcie z precitlivenosti na svetlo, priame slnečné
lúče alebo na ultrafialové
žiarenie a vo veľmi zriedkavých prípadoch fotoonycholýza,
- účinky na CNS: nauzea, bolesť hlavy, nepokoj, závraty, excitácia,
depresie, nespavosť,
nočné mory, poruchy videnia, zmätenosť, halucinácie, konvulzie,
epileptické záchvaty, psychóza a tremor,
- účinky na pečeň: prechodné zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov,
alkalickej fosfatázy a bilirubínu,
- účinky na obličky: kryštalúria, hematúria a intersticiálna nefritída,
- hematologické účinky: leukopénia, trombocytopénia, eozinofília,
- muskuloskeletárne účinky: artralgia, artropatia, tendinitída,
v krajných prípadoch ruptúra
Achillovej šľachy.
Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti, psychotické reakcie alebo
tendinitída je potrebné okamžite prerušiť liečbu.
Po intravenóznom podávaní lieku sa môže vyskytnúť flebitída.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie môže spôsobiť nauzeu, zmätenosť, psychotické reakcie,
podráždenie, vracanie, v ťažších prípadoch poruchy vedomia a kŕče. Odporúča
sa urobiť výplach žalúdka a podať živočíšne uhlie.
Je potrebné udržiavanie dostatočnej hydratácie a starostlivé sledovanie
pacienta. Liečba je symptomatická. Hemodialýza nie je adekvátna metóda na
elimináciu chinolónov z organizmu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina : antibiotikum
ATC skupina : J01MA03

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Pefloxacín je syntetické antibiotikum zo skupiny chinolónov.
Na pefloxacín sú citlivé nasledovné mikroorganizmy (MIC ( 1 ?g/ml):
/Escherichia coli, Klebsiella/ spp/, Enterobacter s/pp/, Serratia/ spp/, Proteus/
/mirabilis/, indolpozitívny proteus, /Citrobacter/ spp, /Salmonella/ spp,
/Shigela/ spp, /Haemophilus influenzae/, /Staphylococcus aureus/, /Neisseria/
/gonorrhoeae/.
Stredne citlivé mikroorganizmy na pefloxacín sú (1 ?g/ml < MIC < 4 ?g/ml):
streptokoky, pneumokoky, /Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter/ spp,
/Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis./
Rezistentné mikroorganizmy na pefloxacín sú (MIC ( 4 ?g/ml): gramnegatívne
anaeróby, spirochéty, /Mycobacterium tuberculosis/.
Antibakteriálny mechanizmus účinku je založený na inhibícii replikácie
deoxyribonukleovej kyseliny (DNA).
Pefloxacín inhibuje replikáciu bakteriálnej DNA a to ovplyvnením
topoizomerázy (DNA gyrázy), ktorá je potrebná pri „rozpletení“ DNA. DNA
gyráza je dôležitý bakteriálny enzým, ktorý obsahuje dve A podjednotky
a dve B podjednotky. DNA gyráza katalyzuje skrútenie negatívnych
superhelikálnych štruktúr tak, aby vytvorili kovalentne uzatvorené kruhové
chromozomálne a plazmidové molekuly DNA do veľkosti, aby sa zmestili
dovnútra bakteriálnej bunky. To poukazuje na to, že pefloxacín, tak ako
ostatné chinolóny, sa môže špecificky viazať na komplex DNA a DNA gyrázy a
nielen na DNA gyrázu.
Chinolóny tiež inhibujú topoizomerázu IV, ktorá je štrukturálne príbuzná
DNA gyráze, avšak zostáva ešte objasniť, či to tiež prispieva
k antibakteriálnemu účinku chinolónov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Približne 90 % pefloxacínu sa po perorálnom podaní absorbuje
z gastrointestinálneho traktu do 20 minút. Po jednorazovej dennej
perorálnej dávke 200 alebo 400 mg pefloxacínu zdravým dobrovoľníkom sa
dosiahli maximálne sérové koncentrácie 2,5 ?g/ml a 4,3 ?g/ml za čas od 1 do
1,5 hodiny.
Polčas eliminácie je 10,5 hodiny.
Pri opakovanom perorálnom dávkovaní pefloxacínu 400 mg 2x denne sa dosiahli
počas 48 hodín maximálne sérové koncentrácie v intervale 7,9 ?g/ml až
10,0 ?g/ml, najnižšia koncentrácia 3,8 ?g/ml pred nasledujúcou dávkou.
Polčas eliminácie sa zvýšil na 12,3 hodiny.

Pefloxacín sa spolu s metabolitmi vylučuje obličkami a to 31 - 59 % podanej
dávky. Opäť sa reabsorbuje v renálnych tubuloch. Obličkový klírens je nízky
a závisí od dávky. Pohybuje sa v rozmedzí 0,11 až 0,21 ml/sekundu.
Pefloxacín a jeho metabolity sa vylúčia do 48 hodín.
20 až 30 % pefloxacínu a jeho metabolitov sa vylúči žlčou. Počas 12 hodín
po perorálnom podaní 400 mg dávky dosiahne hladina pefloxacínu v žlči
83,0 ?g/ml.
Na proteíny plazmy sa viaže 20 až 30 % pefloxacínu.
Distribučný objem pefloxacínu je 1,7 l/kg.
Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie a času (AUC) je 29,5 mg/ml.h.
Pefloxacín dobre preniká do tkanív a telových tekutín.
Pefloxacín sa metabolizuje v pečeni. Je známych najmenej 5 metabolitov,
z ktorých 4 je možné izolovať z moču. Dva hlavné metabolity sú pefloxacín-N-
oxid, ktorý má minimálnu antibakteriálnu aktivitu a N-demetyl pefloxacín,
ktorý má antibakteriálne účinky.
U pacientov s normálnou funkciou obličiek a pečene sa približne 1/2 podanej
dávky vylúči do moču vo forme nezmeneného pefloxacínu a dvoch hlavných
metabolitov.
Pefloxacín sa vylučuje do žlče ako nezmenený pefloxacín, glukuronovaný
konjugát a pefloxacín-N-oxid.
Nezmenený pefloxacín a dva metabolity sa detegujú v moči 48 hodín po
podaní. Priemerná antibakteriálna aktivita sa deteguje ešte po 5 dňoch.
Poškodené renálne funkcie nemajú vplyv na plazmatické koncentrácie
pefloxacínu. Biologický polčas pefloxacínu sa pri zhoršenej funkcii
obličiek nemení.
U pacientov so zhoršenými hepatálnymi funkciami sa plazmatický klírens
pefloxacínu významne znižuje a biologický polčas predlžuje. Nezmenený
pefloxacín sa vylučuje do moča vo väčších množstvách.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Štúdie akútnej toxicity u myší, potkanov a králikov odhalili minimálnu
akútnu toxicitu. LD50 sú: u myší 1000 mg/kg po perorálnom podaní
a 255 mg/kg po intravenóznom podaní, u potkanov 2400 mg/kg po perorálnom
podaní a 300 mg po intravenóznom podaní.

Chronická toxicita
Dlhodobé štúdie toxicity trvajúce až 12 mesiacov u bíglov nepreukázali
žiadne abnormality pri dávkach 25 a 50 mg/kg. Vyššie dávky (100 mg/kg)
vyvolali očný zákal, poškodenie semeníkov a eróziu kĺbovej chrupavky
u mláďat.

Mutagenicita, karcinogenita, porucha fertility
/In vitro/ a /in vivo/ testy odhalili, že pefloxacín nemá žiadny mutagénny
a genotoxický účinok.
Dvojročná štúdia karcinogenity preukázala zvýšenie počtu benígnych tumorov,
ale nie zvýšenie počtu malígnych tumorov.
Štúdie fertility a reprodukčné štúdie odhalili, že denné dávky až do
400 mg/kg nemali žiadny teratogénny účinok. Dávky až do 100 mg/kg nemali
vplyv na fertilitu samcov potkanov.
Hoci pefloxacín prechádza placentou, neboli zaznamenané žiadne fetálne
malformácie spojené s podávaním pefloxacínu u králikov a potkanov.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

kyselina askorbová, disiričitán sodný, dinátriumedetát, benzylalkohol,
hydrogénuhličitán sodný, voda na injekciu.

6.2 Inkompatibility

Obsah jednej ampulky (400 mg) sa pridá do 250 ml 5% glukózy. Abaktal sa
nesmie riediť vo fyziologickom roztoku alebo v akomkoľvek inom roztoku,
ktorý obsahuje chloridové ióny.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky
Liek sa nesmie použiť po dátume exspirácie uvedenom na obale.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte na suchom a tmavom mieste, pri teplote do 25şC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Abaktal 400 mg/5 ml infúzny koncentrát je balený v sklenených bezfarebných
ampulkách hydrolytickej triedy I a následne v papierovej škatuľke
s priloženou písomnou informáciou pre používateľov.
Veľkosť balenia: 10 x 5 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0303/89-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

8.12.1989


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

10/2009