Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 4337/2005

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2106/0079


Príloha č. 3 k notifikácii ku zmene v registrácii, ev. č.: 2106/4681


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev. č.: 2847/2004




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Abaktal® 400 mg


filmom obalené tablety


pefloxacini mesilas dihydricus


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Abaktal a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Abaktal
3. Ako užívať Abaktal
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Abaktal
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE ABAKTAL A NA ČO SA POUŽÍVA

Abaktal je antibiotikum zo skupiny chinolónov.

Pefloxacín, liečivo Abaktalu, sa používa na liečbu nasledujúcich infekcií:
- infekcie močových ciest
- infekcie dýchacích ciest
- infekcie brucha, pečene a žlčových ciest
- ťažké bakteriálne infekcie trávacieho traktu
- bacilonosičstvo salmonelózy
- infekcie kostí a kĺbov
- infekcie kože a mäkkých tkanív
- septikémia (otrava krvi) a endokarditída (zápal vnútrosrdcia)
- meningitída (zápal mozgových blán)
- gonorea (kvapavka).


2. SKÔR AKO UŽIJETE ABAKTAL

Neužívajte Abaktal
- keď ste precitlivený (alergický) na pefloxacín alebo na niektorý iný
chinolón
- keď ste tehotná alebo dojčíte
- deti v období rastu.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Abaktalu
- vyhnite sa pôsobeniu svetla, slnečného svetla a ultrafialového
žiarenia. Ak sa objavia zmeny na koži, liečba pefloxacínom sa má
prerušiť.
- vyhnite sa nadmernej fyzickej námahe
- pri prvých príznakoch alebo podozrení na zápal šliach, sa má liečba
penfloxacínom prerušiť a je potrebné vyhľadať lekára alebo ortopéda
- liečba sa musí ukončiť aj v prípade objavenia sa reakcií
z precitlivenosti, kŕčov alebo vážnych mentálnych zmien
- pite dostatok tekutín na udržanie primeranej hydratácie, aby ste sa
vyhli vzniku kryštalúrie (vylučovanie malých kryštálov do moča)
- ak máte porfýriu, oznámte to svojmu lekárovi
- ak máte poruchu funkcie pečene, dávka vám bude upravená, pri vážnej
poruche funkcie obličiek je potrebné sa liečbe fluorochinolónmi vyhnúť.

Užívanie iných liekov
/Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane/
/liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,/
/oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi./
Buďte opatrný, ak užívate nasledujúce lieky:
4. antacidá (obsahujúce hliník, vápnik alebo magnézium) a prípravky
s obsahom železa alebo zinku sa majú podávať s najmenej 2 hodinovým
časovým odstupom od podania Abaktalu
5. cimetidín, ranitidín
6. teofylín, kofeín
7. nesteroidové antireumatiká
8. antikoagulancia
9. izoniazid
10. cyklosporín
11. kortikosteroidy (najmä ako máte viac ako 60 rokov, ak máte poruchu
funkcie obličiek alebo dyslipidémiu)
Pefloxacín sa môže kombinovať s betalaktámovými antibiotikami,
s metronidazolom, vankomycínom a rifampicínom (pri liečbe stafylokokových
infekcií).
Pefloxacín sa nemá používať v kombinácii s tetracyklímni
a chloramfenikolom.

Užívanie Abaktalu s jedlom a nápojmi
Liek sa má užívať s jedlom, aby sa predišlo vzniku porúch tráviacej
sústavy.
Počas liečby Abaktalom sa neodporúča piť alkoholické nápoje.

Tehotenstvo a dojčenie
/Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./
Chinolóny sa nesmú užívať počas tehotenstva a dojčenia z dôvodu rizika
porušenia chrupavky u detí.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Abaktal môže zhoršiť mentálnu a/alebo psychickú schopnosť viesť vozidlo
a obsluhovať stroje, najmä ak pacient počas liečby pije alkoholické
nápoje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Abaktalu
Liek obsahuje laktózu. Ak Vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry,
kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ ABAKTAL

/Vždy užívajte Abaktal presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste/
/niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika./

Zvyčajná denná dávka pre dospelých je 800 mg.
Pefloxacín sa podáva: 2xdenne 1 tableta alebo 400 mg každých 12 hodín.
Pri infekciách močových ciest sa podáva 1 tableta každých 24 hodín.
Na liečbu nekomplikovanej kvapavky postačí jednorazová dávka 800 mg
pefloxacínu u mužov aj žien.
Maximálna denná dávka je 1 200 mg.

U starších pacientov sa odporúča znížiť dávku pefloxacínu.
U pacientov s poruchou funkcie pečene je vylučovanie pefloxacínu významne
predĺžené, a preto sa odporúča denná dávka 400 mg (každých 24-
48 hodín).

Ak užijete viac Abaktalu ako máte
Predávkovanie môže vyvolať nutkanie na vracanie, zmätenosť, psychotické
reakcie, podráždenie, vracanie, v ťažších prípadoch poruchy vedomia a
kŕče. Preto ak užijete viac tabliet ako ste mali, okamžite kontaktujte
svojho lekára alebo navštívte najbližšiu pohotovosť.

Ak zabudnete užiť Abaktal, užite tabletu hneď ako si na to spomeniete
a potom pokračujte podľa dávkovacieho režimu tak, ako Vám predpísal Váš
lekár. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Abaktal
Neprestaňte užívať liek skôr ako vám predpísal lekár aj keď sa budete cítiť
lepšie. Na zničenie mikroorganizmov, ktoré spôsobili infekciu, je
potrebný určitý čas. Ak prestanete užívať liek skôr, niektoré
mikroorganizmy prežijú a ochorenie sa môže vrátiť.

/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu/
/lekárovi alebo lekárnikovi./


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Abaktal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Abaktal sa všeobecne dobre znáša. Uvádza sa, že pefloxacín spôsobuje
podobné nežiaduce účinky ako ostatné chinolóny.
Sú to:
/- mierne poruchy tráviacej sústavy/: strata chuti do jedla, porucha
trávenia, hnačka, nutkanie na vracanie, zmena chuti, vracanie
a v zriedkavých prípadoch pseudomembránová enterokolitída (zápal
tenkého a hrubého čreva),
- /kožné reakcie/: reakcie z precitlivenosti na svetlo, priame slnečné
lúče alebo na ultrafialové žiarenie a vo veľmi zriedkavých prípadoch
fotoonycholýza (uvoľňovanie nechtov),
- /účinky na centrálny nervový systém/: nutkanie na vracanie, bolesť
hlavy, nepokoj, závraty, depresie, nespavosť, nočné mory, poruchy
videnia, zmätenosť, halucinácie, kŕče, epileptické záchvaty,
psychóza a chvenie,
- /účinky na pečeň/: kryštalúria (tvorba malých kryštálov v moči),
hematúria (krv v moči) a intersticiálna nefritída (zápal obličiek),
/- účinky na krv/: zmeny počtu krvných buniek,
/- účinky na svaly a kosti/: bolesť kĺbov, ochorenie kĺbov, zápal šliach,
v krajných prípadoch
roztrhnutie Achillovej šľachy.
Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti, psychotické reakcie alebo zápal
šliach je potrebné okamžite prerušiť liečbu.

/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./


5. AKO UCHOVÁVAŤ ABAKTAL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte na suchom a tmavom mieste, pri teplote do 25şC.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri
(EXP).Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

/Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte/
/sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete./
/Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie./


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Abaktal obsahuje

- Liečivo je pefloxacinum (vo forme pefloxacinii mesilas dihydricus
(dihydrát pefloxacíniummezilátu)). Každá tableta obsahuje 400 mg
pefloxacinu.

- Ďalšie zložky sú: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy),
povidonum 25 (povidón 25), maydis amylum (kukuričný škrob),
carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu),
silicii dioxidum colloidale (koloidný oxid kremičitý), magnesii stearas
(magnéziumstearát), hypromelosum (hypromelóza), titanii dioxidum E171
(oxid titaničitý), talcum (mastenec), macrogolum 400 (makrogol),
cera carnauba (karnaubský vosk).

Ako vyzerá Abaktal a obsah balenia

Abaktal sú biele až nažltlé podlhovasté, dvojvyduté filmom obalené tablety.
Sú balené v blistroch a balenie obsahuje 2, 10 alebo 50 filmom obalených
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť na trhu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 12/2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 4337/2005

Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2106/0079


Príloha č. 2 k notifikácii ku zmene v registrácii, ev. č.: 2106/4681


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev. č.: 2847/2004




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Abaktal® 400 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje pefloxacini mesilas dihydricus
558,5 mg, čo zodpovedá pefloxacinum 400 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety (biele až nažltlé podlhovasté, bikonvexné filmom
obalené tablety)


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Pefloxacín sa používa na liečbu nasledujúcich infekcií spôsobených
mikroorganizmami citlivými na pefloxacín:
. infekcie močového traktu (vrátane prostatitídy)
. infekcie dýchacích ciest (akútne exacerbácie chronickej bronchitídy,
exacerbácie pri cystickej fibróze, nozokomiálna pneumónia)
. abdominálne a hepatobiliárne infekcie
. vážne bakteriálne gastrointestinálne infekcie
. bacilonosičstvo salmonelózy
. infekcie kostí a kĺbov (osteomyelitída spôsobená gramnegatívnymi
mikroorganizmami)
. infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené stafylokokmi rezistentnými na
antistafylokokový penicilín
. septikémia a endokarditída
. meningitída (ak je vyvolávajúci mikroorganizmus citlivý na pefloxacín)
. gonorea.


Pefloxacín je účinný na liečbu infekcií v monoterapii alebo aj v kombinácii
s inými antibiotikami. Je účinný na liečbu a profylaxiu infekcií u
imunokompromitovaných pacientov.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Zvyčajná denná dávka pre dospelých je 800 mg.
Pefloxacín sa podáva: 2x denne 1 tableta alebo 400 mg každých 12 hodín.
Pri infektoch močových ciest sa podáva 1 tableta každých 24 hodín, pretože
pefloxacín dosahuje v moči vysoké koncentrácie. Liek sa užíva s jedlom, čím
sa predíde vzniku gastrointestinálnych porúch. Na liečbu nekomplikovanej
gonorei postačí jednorazová dávka 800 mg pefloxacínu u mužov aj žien.

Maximálna denná dávka je 1 200 mg.

U starších pacientov sa odporúča redukovať dávku pefloxacínu.

U pacientov s nedostatočnou činnosťou obličiek nie je eliminácia
pefloxacínu negatívne ovplyvnená, pretože hepatálny klírens je dominantnou
cestou jeho eliminácie. Z tohoto dôvodu nie je potrebná redukcia dávky u
pacientov s poškodenými funkciami obličiek.

Pefloxacín sa hemodialýzou z organizmu neodstraňuje, a preto nie je
potrebné pridať na konci dialýzy ďalšie liečivo.
U pacientov s ťažkou insuficienciou pečene je eliminácia pefloxacínu
významne predĺžená, a preto sa odporúča denná dávka 400 mg každých 24-
48 hodín v závislosti od sérových koncentrácií pefloxacínu.

4.3 Kontraindikácie

Pefloxacín je kontraindikovaný pacientom, ktorí sú naň alergickí.
Pefloxacín je kontraindikovaný pacientom s výskytom vážnej alergickej
reakcie na niektorý z chinolónov v anamnéze.
Pefloxacín nesmú užívať gravidné ženy, dojčiace matky a deti v období
rastu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti užívajúci pefloxacín, sa majú vyhýbať priamym slnečným lúčom a
umelému ultrafialovému žiareniu. Ak sa na koži objavia nejaké zmeny, je
potrebné ihneď zastaviť užívanie lieku.

Vystavovať sa slnečným lúčom sa neodporúča skôr ako 6 dní po ukončení
liečby.

Počas liečby je potrebné vyhýbať sa prehnaným fyzickým aktivitám.

Počas liečby sa môže vyskytnúť kolitída, vrátane pseudomembránovej
kolitídy, predovšetkým u pacientov starších ako 65 rokov.

Počas liečby sa môže vyskytnúť tendinitída, vrátane ruptúry Achillovej
šľachy. Liečbu pefloxacínom je potrebné prerušiť pri prvých príznakoch
tendinitídy a odľahčiť postihnutú končatinu.

Liečbu je potrebné prerušiť v prípadoch alergických reakcií, kŕčov alebo
ťažkých mentálnych zmien.

Pacienta je potrebné poučiť, že musí počas užívania pefloxacínu piť veľa
tekutín, aby sa udržala potrebná hydratácia organizmu a predišlo sa tak
vzniku kryštalúrie.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s porfyrickou chorobou.

Úprava dávkovania je potrebná pri nedostatočnej činnosti pečene. Pri ťažkej
nedostatočnosti pečene je potrebné sa vyhnúť podávaniu fluórovaných
chinolónov.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Antacidá (obsahujúce hliník, vápnik alebo magnézium) a prípravky obsahujúce
železo alebo zinok a sukralfát podávané súčasne s chinolónmi môžu znížiť
absorpciu chinolónov a preto sa majú podávať s najmenej 2 hodinovým časovým
odstupom.
Cimetidín a ranitidín predlžujú polčas eliminácie pefloxacínu a zvyšujú
jeho toxicitu.
Chinolóny znižujú plazmatický klírens teofylínu, kofeínu a nesteroidových
antireumatík a zvyšujú ich sérovú koncentráciu, a preto súčasné podávanie
týchto látok môže zvýšiť riziko výskytu kŕčov.
Súčasné podávanie pefloxacínu s nesteroidovými antireumatikami, teofylínom
alebo kofeínom môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácii teofylínu
alebo kofeínu, ktoré je spôsobené znížením pečeňového metabolizmu týchto
látok.
Chinolóny môžu zvyšovať účinok perorálnych antikoagulancií.
Opatrnosť sa vyžaduje pri súbežnom podávaní pefloxacínu s cyklosporínom
a izoniazidom.
Podávanie pefloxacínu s kortikosteroidmi sa neodporúča (najmä u pacientov
nad 60 rokov, pacientov s poruchou funkcie obličiek a pacientov
s dyslipidémiou), pretože sa potencuje riziko nežiaducich udalostí
(tendinitída a v krajných prípadoch aj ruptúra Achillovej šľachy).
Pefloxacín pôsobí synergicky s betalaktámovými antibiotikami. Pefloxacín sa
môže používať i v kombinácii s metronidazolom a vankomycínom.
Pefloxacín pôsobí antagonisticky, ak sa podáva súčasne s tetracyklínmi a
chloramfenikolom.
Kombinácia pefloxacínu s rifampicínom môže pôsobiť synergicky v účinku na
stafylokoky. Toto pôsobenie si však vyžaduje laboratórne sledovanie.
Rifampicín signifikantne zvyšuje plazmatické koncentrácie pefloxacínu, a
preto sa majú plazmatické koncentrácie pefloxacínu sledovať, ak sa tieto
dva lieky podávajú súčasne.


Ovplyvnenie laboratórnych testov


Falošne pozitívne reakcie sa môžu vyskytovať pri stanovovaní glukózy v moči
pri použití reagenčného činidla so síranom meďnatým. U pacientov
užívajúcich chinolóny sa odporúča použiť na stanovenie glukózy v moči
enzymatické reakcie.

4.6 Gravidita a laktácia

Abaktal je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie z dôvodu možného
rizika poškodenia chrupaviek u detí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Individuálne u citlivých pacientov môže Abaktal ovplyvňovať schopnosť viesť
vozidlá alebo obsluhovať stroje a to predovšetkým v kombinácii s alkoholom.

4.8 Nežiaduce účinky

Pefloxacín sa všeobecne dobre znáša. Uvádza sa, že pefloxacín spôsobuje
podobné nežiaduce účinky ako ostatné chinolóny.
Sú to:
- mierne gastrointestinálne poruchy: strata chuti do jedla, dyspepsia,
hnačka, nutkanie na
vracanie, zmena chuti, vracanie a v zriedkavých prípadoch
pseudomembránová enterokolitída,
- kožné reakcie: reakcie z precitlivenosti na svetlo, priame slnečné
lúče alebo na ultrafialové žiarenie a vo veľmi zriedkavých prípadoch
fotoonycholýza,
- účinky na CNS: nauzea, bolesť hlavy, nepokoj, závraty, excitácia,
depresie, nespavosť,
nočné mory, poruchy videnia, zmätenosť, halucinácie, konvulzie,
epileptické záchvaty, psychóza a tremor,
- účinky na pečeň: kryštalúria, hematúria a intersticiálna nefritída,
- hematologické účinky: leukopénia, trombocytopénia, eozinofília,
- muskuloskeletárne účinky: artralgia, artropatia, tendinitída,
v krajných prípadoch ruptúra Achillovej šľachy.
Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti, psychotické reakcie alebo
tendinitída, je potrebné okamžite prerušiť liečbu.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie môže spôsobiť nauzeu, zmätenosť, psychotické reakcie,
podráždenie, vracanie, v ťažších prípadoch poruchy vedomia a kŕče. Odporúča
sa urobiť výplach žalúdka a podať živočíšne uhlie.
Je potrebné udržiavanie dostatočnej hydratácie a starostlivé sledovanie
pacienta. Liečba je symptomatická. Hemodialýza nie je adekvátna metóda na
elimináciu chinolónov z organizmu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum
ATC kód: J01MA03

Pefloxacín je syntetické antibiotikum zo skupiny chinolónov.
Na pefloxacín sú citlivé nasledujúce mikroorganizmy (MIC ( 1 (g/ml):
/Escherichia coli, Klebsiella/ spp/, Enterobacter s/pp/, Serratia/ spp/, Proteus/
/mirabilis/, indolpozitívny proteus, /Citrobacter/ spp, /Salmonella/ spp,
/Shigela/ spp, /Haemophilus influenzae/, /Staphylococcus aureus/, /Neisseria/
/gonorrhoeae/.
Stredne citlivé mikroorganizmy na pefloxacín sú (1(g/ml < MIC < 4 (g/ml):
streptokoky, pneumokoky, /Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter/ spp,
/Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis./
Rezistentné mikroorganizmy na pefloxacín sú (MIC ( 4 (g/ml): gramnegatívne
anaeróby, spirochéty, /Mycobacterium tuberculosis/.
Antibakteriálny mechanizmus účinku je založený na inhibícii replikácie
deoxyribonukleovej kyseliny (DNA).
Pefloxacín inhibuje replikáciu bakteriálnej DNA a to ovplyvnením
topoizomerázy (DNA gyrázy), ktorá je potrebná pri „rozpletení“ DNA. DNA
gyráza je dôležitý bakteriálny enzým, ktorý obsahuje dve A podjednotky
a dve B podjednotky. DNA gyráza katalyzuje skrútenie negatívnych
superhelikálnych štruktúr tak, aby vytvorili kovalentne uzatvorené kruhové
chromozomálne a plazmidové molekuly DNA do veľkosti, aby sa zmestili
dovnútra bakteriálnej bunky. To poukazuje na to, že pefloxacín, tak ako
ostatné chinolóny, sa môže špecificky viazať na komplex DNA a DNA gyrázy a
nielen na DNA gyrázu.
Chinolóny tiež inhibujú topoizomerázu IV, ktorá je štrukturálne príbuzná
DNA gyráze, avšak zostáva ešte objasniť, či to tiež prispieva
k antibakteriálnemu účinku chinolónov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Približne 90 % pefloxacínu sa po podaní per os absorbuje
z gastrointestinálneho traktu do 20 minút. Po jednorazovej dennej per os
dávke 200 alebo 400 mg pefloxacínu zdravým dobrovoľníkom sa dosiahli
maximálne sérové koncentrácie 2,5 (g/ml a 4,3 (g/ml (g/ml za čas od 1 do
1,5 hodiny.
Polčas eliminácie je 10,5 hodiny.
Pri opakovanom dávkovaní pefloxacínu 400 mg 2x denne per os sa dosiahli
počas 48 hodín maximálne sérové koncentrácie v intervale 7,9 (g/ml až 10,0
(g/ml, najnižšia koncentrácia 3,8 (g/ml pred nasledujúcou dávkou. Polčas
eliminácie sa zvýšil na 12,3 hodiny.
Pefloxacín sa spolu s metabolitmi vylučuje obličkami a to 31 - 59 % podanej
dávky. Opäť sa reabsorbuje v renálnych tubuloch. Obličkový klírens je nízky
a závisí od dávky. Pohybuje sa v rozmedzí 0,11 až 0,21 ml/sekundu.
Pefloxacín a jeho metabolity sa vylúčia do 48 hodín.
20 až 30 % pefloxacínu a jeho metabolitov sa vylúči žlčou. Pefloxacín
dosiahne v žlči počas 12 hodín po perorálnom podaní 400 mg dávky 83,0 (g/ml
žlče.
Na proteíny plazmy sa viaže 20 až 30 % pefloxacínu.
Distribučný objem pefloxacínu je 1,7 l/kg.
Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie a času (AUC) je 29,5 mg/ml.h.
Pefloxacín dobre preniká do tkanív a telových tekutín.
Pefloxacín sa metabolizuje v pečeni. Je známych najmenej 5 metabolitov,
z ktorých 4 je možné izolovať z moču. Dva hlavné metabolity sú pefloxacín-N-
oxid, ktorý má minimálnu antibakteriálnu aktivitu a N-demetyl pefloxacín,
ktorý má antibakteriálne účinky.
U pacientov s normálnou funkciou obličiek a pečene sa približne 1/2 podanej
dávky vylúči do moču vo forme nezmeneného pefloxacínu a dvoch hlavných
metabolitov.
Pefloxacín sa vylučuje do žlče ako nezmenený pefloxacín, glukuronovaný
konjugát a pefloxacín-N-oxid.
Nezmenený pefloxacín a dva metabolity sa detegujú v moči 48 hodín po
podaní. Priemerná antibakteriálna aktivita sa deteguje ešte po 5 dňoch.
Poškodené renálne funkcie nemajú vplyv na plazmatické koncentrácie
pefloxacínu. Biologický polčas pefloxacínu sa pri zhoršenej funkcii
obličiek nemení.
U pacientov so zhoršenými hepatálnymi funkciami sa plazmatický klírens
pefloxacínu významne znižuje a biologický polčas predlžuje. Nezmenený
pefloxacín sa vylučuje do moča vo väčších množstvách.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Štúdie akútnej toxicity u myší, potkanov a králikov odhalili minimálnu
akútnu toxicitu. LD50 sú: u myší 1000 mg/kg po perorálnom podaní
a 255 mg/kg po intravenóznom podaní, u potkanov 2400 mg/kg po perorálnom
podaní a 300 mg po intravenóznom podaní.

Chronická toxicita
Dlhodobé štúdie toxicity trvajúce až 12 mesiacov u bíglov nepreukázali
žiadne abnormality pri dávkach 25 a 50 mg/kg. Vyššie dávky (100 mg/kg)
vyvolali očný zákal, poškodenie semeníkov a eróziu kĺbovej chrupavky
u mláďat.

Mutagenicita, karcinogenita, porucha fertility
/In vitro/ a /in vivo/ testy odhalili, že pefloxacín nemá žiadny mutagénny
a genotoxický účinok.
Dvojročná štúdia karcinogenity preukázala zvýšenie počtu benígnych tumorov,
ale nie zvýšenie počtu malígnych tumorov.
Štúdie fertility a reprodukčné štúdie odhalili, že denné dávky až do
400 mg/kg nemali žiadny teratogénny účinok. Dávky až do 100 mg/kg nemali
vplyv na fertilitu samcov potkanov.
Hoci pefloxacín prechádza placentou, neboli zaznamenané žiadne fetálne
malformácie spojené s podávaním pefloxacínu u králikov a potkanov.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro: silicii dioxidum colloidale, amylum maydis, lactosum monohydricum,
magnesii stearas, povidonum 25, carboxymethylamylum natricum, talcum,
Filmotvorná vrstva: hypromelosum, macrogolum 400, talcum, titanii dioxidum
E171, cera carnauba

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky
Liek sa nesmie použiť po dátume exspirácie uvedenom na obale.

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte na suchom a tmavom mieste, pri teplote do 25şC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Abaktal 400 mg tablety sú balené v blistroch a v papierových škatuľkách
s priloženou písomnou informáciou pre používateľov
Veľkosť balenia: 1 x 2, 1 x 10, 1 x 50 filmom obalených tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0302/89-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

8.12.1989


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2008