Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.
2108/10681, 2108/10682, 2108/10683, 2108/10684
Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.
2108/05086, 2108/05087, 2108/05088 a 2108/05089, 2009/06473, 2009/06474,
2009/06475 a 2009/06476


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Glimepirid Mylan 1 mg


Glimepirid Mylan 2 mg


Glimepirid Mylan 3 mg


Glimepirid Mylan 4 mg

(glimepirid)
Tablety


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Glimepirid Mylan a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Glimepirid Mylan
3. Ako užívať Glimepirid Mylan
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Glimepirid Mylan
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Glimepirid Mylan A NA ČO SA POUŽÍVA

Glimepirid Mylan patrí do skupiny liekov nazývaných perorálne hypoglykemiká
(antidiabetiká na vnútorné použitie). Tieto lieky pomáhajú znížiť hladinu
cukru (glukóza) vo Vašej krvi, ak máte cukrovku (diabetes mellitus)
typu II. Váš lekár Vám predpíše Glimepirid Mylan, ak Vašu cukrovku nie je
možné kontrolovať len správnou diétou, pravidelným cvičením alebo chudnutím
(redukciou hmotnosti).


2. SKÔR AKO UŽIJETE Glimepirid Mylan

Neužívajte Glimepirid Mylan a oznámte Vášmu lekárovi
. ak ste alergický (precitlivený) na glimepirid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek tohto lieku;
. ak ste v minulosti mali alergickú reakciu na podobné antidiabetikum,
napr. chlórpropamid, gliklazid;
. ak ste zle znášali užívanie sulfónamidových antibiotík, napr.
sulfadiazín;
. ak trpíte cukrovkou komplikovanou „ketoacidózou“ (porucha kyslej
rovnováhy v tele, zvyšovanie hladiny ketónov, čo môže byť spojené so
špecifickým zápachom Vášho dychu);
. ak trpíte cukrovkou závislou od inzulínu (tiež nazývanou diabetes typu
1 alebo „juvenilný“ typ cukrovky);
. ak trpíte vážnymi poruchami obličiek alebo pečene.
Glimepirid Mylan sa nemá podávať pacientom v diabetickej kóme.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Glimepiridu Mylan


Je potrebné, aby ste pred užívaním tohto lieku oznámili lekárovi:
. ak máte v blízkej budúcnosti podstúpiť operáciu / chirurgický zákrok;
. ak trpíte stresom alebo máte infekciu alebo horúčku;
. ak ste nedávno prekonali traumatické zranenie (ak podstupujete liečbu
v dôsledku úrazu, oznámte svojmu lekárovi, že Vám bol predpísaný tento
liek);
. ak Vám bolo povedané, že Vaše nadobličky, štítna žľaza alebo hypofýza
(podmozgová žľaza) nefungujú správne / dostatočne;
. zníženie hladiny hemoglobínu a rozpad červených krviniek (hemolytická
anémia) sa môže vyskytnúť u pacientov s nedostatkom enzýmu glukóza-6-
fosfát-dehydrogenázy (G6PD) (abnormálnosť červených krviniek).
Vo vyššie uvedených prípadoch môže Váš lekár rozhodnúť o zmene počtu
tabliet, ktoré máte užívať, alebo môže upraviť celkový plán Vašej liečby.


Kontrola Vašej glykémie (hladina cukru v krvi)
Počas liečby Glimepiridom Mylan je potrebná pravidelná kontrola hladiny
cukru v krvi (alebo v moči). Váš lekár Vám môže urobiť aj určité krvné
testy kvôli sledovaniu Vášho stavu. Je potrebné, aby ste dodržiavali
liečebnú schému, ktorú vám predpísal Váš lekár na kontrolu hladiny cukru
v krvi. To znamená, že je potrebné, aby ste pokračovali vo Vašej
diabetickej diéte, v pravidelnom cvičení a v prípade potreby aj v redukcii
Vašej telesnej hmotnosti.

Počas prvých týždňov liečby existuje vyššie riziko, že sa u Vás vyskytnú
nízke hladiny cukru v krvi (hypoglykémia). Váš lekár bude preto dôkladne
monitorovať Váš stav.

Hypoglykémia (nízka hladina cukru v krvi) sa môže vyskytnúť:
. ak ste neochotný alebo neschopný spolupracovať
. ak sa stravujete nepravidelne alebo jedlo úplne vynecháte
. ak držíte hladovku (pôst)
. ak patríte do skupiny starších pacientov alebo ak ste na tom zdravotne
zle
. ak zmeníte Vašu diétu
. ak zvýšite telesné cvičenie / záťaž bez toho, aby ste zvýšili príjem
sacharidov (uhľohydrátov)
. ak konzumujete alkohol (najmä v prípade, ak aj vynecháte jedlo)
. ak máte problémy s funkciou pečene alebo obličiek
. ak užijete viac tabliet Glimepiridu Mylan (predávkovanie)
. ak užijete niektoré iné lieky v rovnakom čase (pozri nižšie “Užívanie
iných liekov”).


Ak trpíte hypoglykémiou (nízkou hladinou cukru v krvi), môžete mať
nasledovné príznaky:
. bolesti hlavy
. hlad
. vyčerpanie
. nutkanie na vracanie (pocit nevoľnosti)
. vracanie
. únava
. ospalosť
. ťažkosti so spánkom
. nepokoj
. agresivita
. zhoršená schopnosť sústrediť sa
. pocit zníženej pozornosti
. pomalšie reakcie ako zvyčajne
. depresia
. zmätenosť
. poruchy reči
. poruchy videnia
. závraty
. bezradnosť
. potenie
. vlhká koža
. úzkosť
. zrýchlený tep srdca
. vysoký krvný tlak
. pocit nezvyčajne silného alebo nepravidelného búšenia srdca
. náhla silná bolesť na hrudi (angína)
. strata sebakontroly.

Ak hladina cukru v krvi naďalej klesá, môžete sa dostať do stavu veľkej
zmätenosti (delírium), môžu nastať kŕče (záchvaty), môžete trpieť paralýzou
(ochrnutie – strata alebo narušenie hybnosti tela), môžete mať ťažkosti s
dýchaním, Váš tep srdca môže poklesnúť a Vy môžete upadnúť do bezvedomia.

Vo väčšine prípadov vymiznú príznaky zníženej hladiny cukru v krvi veľmi
rýchlo, keď skonzumujete alebo vypijete niečo sladké, napríklad kocky
cukru, sladký džús, osladený čaj. Preto je potrebné, aby ste so sebou vždy
nosili nejakú formu cukru. Zapamätajte si, že umelé sladidlá nie sú účinné.
Ak skonzumovanie cukru nepomáha alebo ak sa príznaky opäť objavia, prosím,
spojte sa so svojím lekárom alebo choďte do nemocnice.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nasledovné lieky, ak sa užívajú v kombinácii s Glimepiridom Mylan, môžu až
príliš znížiť hladinu cukru (glukózy) vo Vašej krvi:
- inzulín alebo iné antidiabetiká (napr. metformín);
- nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) na liečbu bolesti a/alebo
zápalu (napr. fenylbutazón, azapropazón);
- lieky na liečbu dny (napr. allopurinol, sulfinpyrazón, probenecid);
- lieky na liečbu bakteriálnych infekcií ako sú tetracyklíny (napr.
doxycyklín), sulfónamidy (napr. trimetoprim, chlóramfenikol, co-
trimoxazol, sulfadiazín) alebo chinolóny (napr. ciprofloxacín);
- lieky na liečbu plesňových (hubových) infekcií (napr. flukonazol,
mikonazol);
- lieky na zriedenie krvi (napr. warfarín);
- fibráty na zníženie hladiny cholesterolu (napr. bezafibrát);
- ACE inhibítory, na liečbu ťažkostí so srdcom alebo na zníženie krvného
tlaku (napr. kaptopril);
- lieky ako propranolol, metyldopa (na zníženie krvného tlaku)
- inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) (napr. fenelzín) alebo fluoxetín,
na liečbu depresie;
- kyselina acetylsalicylová;
- anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny;
- fenfluramín, na zníženie chuti do jedla;
- tritokvalín – antihistaminikum, liek na liečbu niektorých alergických
ochorení;
- cyklofosfamid, trofosfamid a ifosfamid – lieky na nádorovú liečbu;
- pentoxifylín, podávaný injekčne, pri ťažkostiach s obehom krvi.

Nasledovné lieky môžu priveľmi zvýšiť hladinu cukru (glukózy) vo Vašej
krvi, ak sa užívajú v kombinácii s Glimepiridom Mylan:
- lieky na liečbu epilepsie (napr. fenytoín);
- hormonálna substitučná (náhradná) liečba, perorálna antikoncepcia (na
zabránenie počatia) alebo lieky s obsahom. estrogénov, alebo
progestogénu;
- lieky na liečbu psychóz, duševných ochorení (napr. chlórpromazín);
- rifampicín, na liečbu tuberkulózy;
- diuretiká („močopudné“ tablety, napr. bendroflumetiazid);
- lieky na liečbu porúch štítnej žľazy (levotyroxín);
- lieky na zvýšenie hladiny glukózy v krvi (napr. glukagón, diazoxid);
- adrenalín a sympatomimetiká (napr. metaraminol);
- acetazolamid, na liečbu glaukómu (zeleného zákalu) alebo na epilepsiu;
- barbituráty, na liečbu porúch spánku;
- protizápalové lieky nazývané kortikosteroidy (napr. hydrokortizón,
prednizolón);
- kyselina nikotínová, na zníženie hladiny cholesterolu;
- laxatíva – preháňadlá, používané dlhodobo.

Iné lieky, ktoré ak sa užívajú spolu s Glimepiridom Mylan, môžu ovplyvniť
kontrolu hladín glukózy v krvi (spôsobujú buď vysoké alebo nízke hladiny):
- lieky na liečbu vredov žalúdka (napr. cimetidín, ranitidín);
- alkohol
- betablokátory (napr. atenolol), klonidín, guanetidín a rezerpín,
používané na zníženie krvného tlaku; tieto lieky môžu taktiež prekryť
príznaky hypoglykémie (nízkej hladiny cukru).

Užívanie Glimepiridu Mylan s jedlom a nápojmi
Glimepirid Mylan sa musí užiť krátko pred jedlom alebo počas jedla.
Pokiaľ ste liečený týmto liekom, nepožívajte alkohol. Konzumácia alkoholu
môže narušiť kontrolu Vašej cukrovky.




Tehotenstvo a dojčenie

Glimepirid Mylan sa nesmie užívať počas tehotenstva. Ak plánujete
otehotnieť, poraďte sa ohľadne Vašej liečby so svojím lekárom. Ak
otehotniete počas liečby, ihneď to oznámte svojmu lekárovi.
Ak dojčíte, nesmiete užívať Glimepirid Mylan.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Hypoglykémia (nízka hladina cukru) a hyperglykémia (vysoká hladina cukru)
môžu ovplyvniť Vašu schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Ak vediete
vozidlo, je potrebné, aby ste zabezpečili preventívne opatrenia, aby ste sa
vyhli hypoglykémii. Ak pociťujete závraty alebo ak sa cítite ospalý/á,
alebo máte problémy s videním po užití tohto lieku, neveďte vozidlo
a neobsluhujte žiadne nástroje alebo stroje.


Dôležité informácie o niektorých zložkách tabliet Glimepirid Mylan

Tieto tablety obsahujú mliečny cukor (laktózu). Ak Vám Váš lekár povedal,
že trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, ako je laktóza, poraďte sa so
svojím lekárom skôr, ako začnete užívať tento liek.


3. AKO UŽÍVAŤ Glimepirid Mylan


Vždy užívajte Glimepirid Mylan presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.


Prehltnite tablety vcelku a zapite ich malým množstvom vody.
. Tablety užite pred alebo počas prvého denného jedla.
. Neprestaňte užívať tento liek, pokiaľ Vám tak neodporučí Váš lekár.
Pravidelné cvičenie a správna diéta sú dôležité faktory, ktoré pomáhajú
kontrolovať Vašu cukrovku.
Musíte si pravidelne kontrolovať hladinu glukózy v krvi a v moči. Váš lekár
Vám vysvetlí, ako si tieto hladiny máte merať. Ak si nie ste niečím istý,
opýtajte sa Vášho lekára.

Zvyčajná dávka je:


/Dospelí/

Zvyčajná začiatočná dávka je 1 mg glimepiridu každý deň. V závislosti od
odpovede hladiny cukru vo Vašej krvi na liečbu, Vám Váš lekár môže túto
dávku zvýšiť o 1 mg po každom 1-2 týždňoch liečby. Maximálna dávka je 6 mg
glimepiridu denne.
Ak najnižšia dávka 1 mg glimepiridu denne znižuje koncentráciu glukózy
v krvi priveľmi (spôsobuje hypoglykémiu), potom sa Váš lekár môže
rozhodnúť, že hladina cukru vo Vašej krvi môže byť zvládnutá samotnou
diétou a túto možnosť s Vami prediskutuje.

Počas trvania liečby bude možno potrebné, aby Váš lekár upravoval dávku
Glimepiridu Mylan, najmä v prípade zmeny telesnej hmotnosti alebo životného
štýlu.

/Kombinovaná liečba/
Možno už užívate maximálnu dávku metformínu na liečbu Vašej cukrovky, a je
možné, že potrebujete okrem metformínu užívať aj Glimepirid Mylan. Váš
lekár začne Vašu liečbu na nízkej dávke Glimepiridu Mylan. Hladina glukózy
vo Vašej krvi bude dôkladne monitorovaná.

Ak maximálna denná dávka Glimepiridu Mylan nekontroluje hladinu glukózy
v krvi dostatočne, Váš lekár Vám v prípade potreby môže k liečbe pridať
inzulín. V takýchto prípadoch musí byť hladina glukózy v krvi starostlivo
monitorovaná. Tým sa zabezpečí, aby sa u Vás predišlo hypoglykémii (nízkej
hladine cukru v krvi).

/Prechod z iných liekov/
Ak Váš lekár považuje za potrebné prestaviť Vašu liečbu z iného
antidiabetika na Glimepirid Mylan, musí sa tak vykonať za starostlivého
lekárskeho dohľadu. V niektorých prípadoch môže byť potrebná prestávka
medzi užívaním týchto liekov, aby predchádzajúci liek nevyvolal prídavný
účinok, ktorý by viedol k hypoglykémii.


/Deti/

Glimepirid sa používa na liečbu cukrovky, ktorá sa zvyčajne u detí
nevyskytuje.

Ak užijete viac Glimepiridu Mylan, ako máte
Ak užijete priveľa tabliet, môže to spôsobiť, že hladina cukru vo Vašej
krvi poklesne príliš nízko (hypoglykémia – pre príznaky hypoglykémie, pozri
časť 2). Ak sa ponechá neliečená, môže to viesť k mdlobám a kóme.
Je potrebné, aby ste čo najskôr zjedli alebo vypili niečo sladké (napr.
kocky cukru, sladký džús, osladený čaj) a ihneď kontaktovali svojho lekára.


Ak zabudnete užiť Glimepirid Mylan
Ak zabudnete užiť Glimepirid Mylan, užite nasledujúcu dávku hneď, ako si
spomeniete alebo keď pocítite mdloby, inak sa hladina cukru v krvi priveľmi
zvýši a Vy môžete upadnúť do kómy (bezvedomie). Neužívajte dvojnásobnú
dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Glimepirid Mylan
Ak liečbu prerušíte alebo ukončíte, Vaša cukrovka sa opäť zhorší. Skôr ako
prerušíte liečbu Glimepiridom Mylan, poraďte sa so svojím lekárom.

/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho/
/lekára alebo lekárnika./


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak, ako všetky lieky, aj Glimepirid Mylan môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté vedľajšie účinky; vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 pacientov.
Časté vedľajšie účinky; vyskytujú sa u viac ako 1 z 10, ale menej ako u 1
zo 100 pacientov.
Menej časté vedľajšie účinky; vyskytujú sa u viac ako 1 zo 100, ale menej
ako u 1 z 1 000 pacientov.
Zriedkavé vedľajšie účinky; vyskytujú sa u viac ako 1 z 1 000, ale menej
ako u 1 z 10 000 pacientov.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky; vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 000
pacientov, vrátane ojedinelých hlásení.

Ak trpíte hypoglykémiou (nízka hladina cukru v krvi), musíte to okamžite
oznámiť svojmu lekárovi.
Ide o zriedkavý vedľajší účinok, kedy je v krvi nedostatočné množstvo cukru
(glukózy). Pre príznaky tohto stavu, pozri, prosím, časť 2 tejto písomnej
informácie.

Menej často, pacienti alergickí na glimepirid, môžu byť taktiež alergickí
na podobné antidiabetiká alebo antibiotiká nazývané sulfónamidy.

Zriedkavé vedľajšie účinky zahŕňajú:
. zmeny v schopnosti videnia na začiatku liečby, ktoré sa v priebehu
liečby upravia.
. zvýšená hladina pečeňových enzýmov v krvi.
. zmeny krvného obrazu, ktoré môžu spôsobiť, že sa budete cítiť
nezvyčajne unavený/á a budete bledý/á, budú sa Vám ľahšie tvoriť
modriny alebo Vám bude častejšie tiecť krv, alebo môžete častejšie
trpieť infekciami s bolesťami hrdla alebo vredmi v ústach. Tieto účinky
zvyčajne po ukončení liečby ustúpia.
. alergické reakcie na koži, ako je vyrážka alrbo svrbivá začervenaná
opuchnutá pokožka.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky zahŕňajú:
. alergické reakcie spôsobujúce dušnosť (sťažené dýchanie), závraty
a niekedy šok. Ak sa u Vás takéto príznaky vyskytnú, vyhľadajte
najbližšiu pohotovosť. Budete potrebovať lekársku starostlivosť.
. zápal krvných ciev.
. pocit nevoľnosti (nutkanie na vracanie) a nevoľnosť (vracanie).
. hnačka.
. pocit nadúvania.
. bolesť žalúdka.
. pokožka, ktorá začne byť veľmi citlivá na slnečné žiarenie.
. problémy s funkciou pečene, ktoré môžu byť závažného charakteru,
zožltnutie kože alebo očných bielok, tmavý moč, svetlá stolica,
zlyhanie pečene.
. pokles hladiny sodíka v krvi.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Glimepirid Mylan

. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
. Nepoužívajte Glimepirid Mylan po dátume exspirácie, ktorý je uvedený
na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.
. Uchovávajte pri teplote do 25 şC a v pôvodnom obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Glimepirid Mylan obsahuje

Liečivo je: glimepirid.
Glimepirid Mylan 1 mg: každá tableta obsahuje 1 mg glimepiridu.
Glimepirid Mylan 2 mg: každá tableta obsahuje 2 mg glimepiridu.
Glimepirid Mylan 3 mg: každá tableta obsahuje 3 mg glimepiridu.
Glimepirid Mylan 4 mg: každá tableta obsahuje 4 mg glimepiridu.

Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, povidón, mikrokryštalická celulóza,
magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu; červený oxid železitý
(E 172) /(Glimepirid Mylan 1 mg)/; žltý oxid železitý (E 172) /(Glimepirid/
/Mylan 2 a 3 mg)/; hlinitý lak indigokarmínu (E 132) /(Glimepirid Mylan 2 a/
/4 mg)/.


Ako vyzerá Glimepirid Mylan a obsah balenia


Glimepirid Mylan 1 mg sú ružové, Glimepirid Mylan 2 mg sú zelené,
Glimepirid Mylan 3 mg sú žlté a Glimepirid Mylan 4 mg sú modré tablety.
Všetky štyri sily tabliet sú podlhovastého tvaru s deliacou ryhou.
Glimepirid Mylan je dostupný v blistrovom balení po 30 tabliet.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca
Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia
McDermott Laboratories Ltd. t/a Gerard Laboratories
35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko


Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
MYLAN s r.o., Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č. 2108/10682

Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. NÁZOV LIEKU

Glimepirid Mylan 2 mg
tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Glimepirid Mylan 2 mg
Každá tableta obsahuje 2 mg glimepiridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.

/Vzhľad:/
Glimepirid Mylan 2 mg
Zelené kapsulovité ploché tablety s označením na jednej strane: „GM“ -
deliaca ryha - „2“ a na druhej strane: „G“ - deliaca ryha - „G“.

Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Glimepirid Mylan je indikovaný na liečbu diabetes mellitus II. typu
pacientom, u ktorých samotná diéta, fyzická aktivita a zníženie telesnej
hmotnosti nie sú dostatočné na kompenzáciu metabolizmu.


4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Pre rôzne dávkovacie režimy sú k dispozícii príslušné sily lieku Glimepirid
Mylan.

Základom úspešnej liečby diabetes mellitus je primeraná diéta, pravidelná
fyzická aktivita ako aj pravidelné vyšetrenia hladiny glukózy v krvi a
v moči. Ak pacient nedodržiava odporučenú diétu, tabletami ani liečbou
inzulínom sa nedosiahne kompenzácia metabolizmu.

Dávkovanie Glimepiridu Mylan sa určí na základe výsledkov vyšetrení hladiny
glukózy v krvi a v moči.

Úvodná dávka Glimepiridu Mylan je 1 mg denne. V prípade dosiahnutia
dostatočnej kontroly glykémie sa táto dávka môže používať aj v udržiavacej
liečbe.

Ak je kontrola glykémie nedostatočná, dávkovanie sa musí zvyšovať postupne
na základe kontroly glykémie v 1-2 týždenných intervaloch na 2, 3 alebo
4 mg glimepiridu denne.
Dávky vyššie ako 4 mg glimepiridu denne sú účinnejšie len vo výnimočných
prípadoch.
Maximálna odporučená dávka je 6 mg glimepiridu denne.

Pacientom, u ktorých nie je možné dosiahnuť dostatočnú kontrolu glykémie
pri maximálnej dennej dávke metformínu, je možné pridať k liečbe
glimepirid.
V tomto prípade sa dávka metformínu ponecháva a liečba glimepiridom sa
začína nízkou dávkou, ktorá sa potom titruje na základe stupňa požadovanej
metabolickej kontroly až po maximálnu dennú dávku.
Kombinovaná liečba sa môže začať len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Ak je to nevyhnutné, pacientom, u ktorých sa nedá dosiahnuť dostatočná
kontrola glykémie napriek maximálnej dennej dávke glimepiridu, je možné
pridať k liečbe inzulín.
V tomto prípade sa ponecháva rovnaká dávka glimepiridu a liečba inzulínom
sa začína nízkou dávkou, ktorá sa postupne titruje podľa požadovaného
stupňa metabolickej kompenzácie.
Kombinovaná liečba sa môže začať len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Za normálnych okolností je dávkovanie Glimepiridu Mylan raz denne
dostatočné.
Odporúča sa užiť túto dávku krátko pred alebo spolu s výdatnými raňajkami,
alebo, v prípade, ak pacient neraňajkuje, táto dávka sa užíva krátko pred
alebo počas prvého hlavného jedla.

Ak pacient zabudne užiť svoju dávku, nesmie byť následne užitá vyššia
dávka, aby nahradila vynechanú dávku. Tablety sa majú prehltnúť celé
a zapiť tekutinou.

Ak pacient užívajúci 1 mg glimepiridu denne zaznamená hypoglykemickú
reakciu, znamená to, že na kompenzáciu metabolizmu je postačujúca samotná
diéta.

So zlepšujúcou sa kontrolou diabetu sa zvyšuje citlivosť na inzulín, preto
môže potreba glimepiridu v priebehu liečby klesať. Z toho dôvodu je
potrebné zvážiť včasné zníženie dávkovania, prípadne prerušenie liečby, aby
sa predišlo vzniku hypoglykémie. Zmena dávkovania môže byť taktiež potrebná
aj v prípade, ak sa zmení telesná hmotnosť alebo spôsob života pacienta,
alebo ak sú prítomné iné faktory, ktoré zvyšujú riziko hypo- alebo
hyperglykémie.

/Prechod z iných perorálnych antidiabetík na Glimepirid Mylan/

Prechod z liečby iným perorálnym antidiabetikom na Glimepirid Mylan je
obyčajne možný. Pri prechode liečby na Glimepirid Mylan je potrebné vziať
do úvahy silu a polčas predchádzajúceho lieku. V niektorých prípadoch,
najmä pri antidiabetikách s dlhým polčasom životnosti
(napr. chlórpropamid), sa odporúča tzv. fáza vymývania, trvajúca niekoľko
dní, aby sa znížilo riziko vzniku hypoglykemických reakcií, v dôsledku
aditívneho účinku, na minimum.

Odporučená úvodná dávka je 1 mg glimepiridu denne.
Na základe odpovede na liečbu je možné postupne zvyšovať dávkovanie
glimepiridu tak, ako je uvedené vyššie.

/Prechod z inzulínu na Glimepirid Mylan/

Vo výnimočných prípadoch môže byť pacientom s diabetes mellitus II. typu,
ktorí sú liečení inzulínom, indikovaný prechod liečby z inzulínu na
Glimepirid Mylan.
Prechod sa môže uskutočniť len pod prísnym lekárskym dohľadom.

/Použitie lieku Glimepirid Mylan u pacientov s poruchou funkcie obličiek/
/alebo pečene/

Pozri časť 4.3.


4.3. Kontraindikácie

Glimepirid Mylan sa nesmie užívať v nasledujúcich prípadoch:
. inzulín dependentný diabetes mellitus (diabetes mellitus I. typu),
. diabetická kóma,
. ketoacidóza,
. ťažká porucha funkcie obličiek alebo pečene,
. precitlivenosť na glimepirid alebo na niektorú z pomocných látok,
. precitlivenosť na iné deriváty sulfonylmočoviny a sulfónamidy.

V prípade ťažkej poruchy funkcie obličiek alebo pečene je potrebné liečbu
Glimepiridom Mylan nahradiť inzulínom.


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Glimepirid Mylan sa musí užiť tesne pred alebo počas jedla.

Pri nepravidelnom stravovaní alebo pri vynechaní jedál môže liečba
glimepiridom vyvolať hypoglykémiu. Medzi možné príznaky hypoglykémie patria
bolesti hlavy, neutíšiteľný hlad, nevoľnosť, vracanie, malátnosť, ospalosť,
poruchy spánku, nepokoj, agresivita, zhoršená schopnosť koncentrácie,
bdelosti a spomalenie reakcií, depresia, zmätenosť, poruchy reči a zraku,
afázia, tras, paréza, zmyslové poruchy, závraty, bezradnosť, strata
sebaovládania, delírium, cerebrálne kŕče, somnolencia a strata vedomia,
prípadne až kóma, plytké dýchanie a bradykardia.

Okrem toho môžu byť prítomné aj príznaky kontraregulácie adrenergného
systému, ako je potenie, vlhká pokožka, úzkosť, tachykardia, hypertenzia,
palpitácie, angina pectoris a srdcové arytmie.

Klinické prejavy silného záchvatu hypoglykémie môžu pripomínať mozgovú
príhodu.

Takmer vždy je možné zvládnuť príznaky a prejavy hypoglykémie okamžitým
užitím sacharidov (cukru).
Náhradné sladidlá sú neúčinné.

Vzhľadom na skúsenosti s inými derivátmi sulfonylmočoviny je známe, že
hypoglykémia sa môže napriek úvodným úspešným protiopatreniam znovu
objaviť.

Ťažká alebo dlhotrvajúca hypoglykémia, ktorá bola len dočasne zvládnutá
pomocou zvyčajného množstva cukru, si vyžaduje okamžitú lekársku liečbu,
prípadne aj hospitalizáciu pacienta.


Hypoglykémiu môžu vyvolať nasledovné faktory:

. neochota alebo (častejšie u starších pacientov) neschopnosť spolupráce
pacienta,
. podvýživa, nepravidelná strava alebo vynechanie jedál, prípadne obdobia
hladovania,
. nerovnováha medzi fyzickou aktivitou a príjmom sacharidov,
. zmeny v diéte,
. konzumácia alkoholu najmä v kombinácii s vynechaním jedál,
. porucha funkcie obličiek,
. ťažká dysfunkcia pečene,
. predávkovanie glimepiridom,
. niektoré nekompenzované poruchy endokrinného systému ovplyvňujúce
metabolizmus sacharidov alebo kontrareguláciu hypoglykémie (napr.
niektoré poruchy štítnej žľazy, adenohypofýzy a nedostatočná funkcia
nadobličiek),
. súčasné užívanie niektorých iných liekov (pozri časť 4.5.).

Liečba liekom Glimepirid Mylan si vyžaduje pravidelné monitorovanie hladín
glukózy v krvi a v moči. Okrem toho sa odporúča stanovenie relatívneho
podielu glykozylovaného hemoglobínu.

Počas liečby Glimepiridom Mylan sú potrebné pravidelné vyšetrenia funkcie
pečene a hematologické vyšetrenia (najmä leukocyty a trombocyty).

V záťažových situáciách (napr. úrazy, akútne operácie, infekcie sprevádzané
horúčkou a pod.) môže byť indikovaný dočasný prechod na liečbu inzulínom.

V súčasnosti nie sú žiadne skúsenosti s používaním glimepiridu u pacientov
s ťažkou poruchou funkcie pečene alebo u dialyzovaných pacientov.
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo pečene je indikovaný
prechod na liečbu inzulínom.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými vrodenými poruchami
intolerancie galaktózy, deficitom laktázy Lapp alebo malabsorpciou glukózy
a galaktózy nesmú užívať tento liek.

Liečba pacientov s deficitom enzýmu D-glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (G6PD)
s derivátmi sulfonylmočoviny môže viesť k hemolytickej anémii. Keďže
glimepirid patrí do skupiny liečiv derivátov sulfonylmočoviny, u pacientov
s deficitom enzýmu G6PD je potrebná opatrnosť a má sa zvážiť alternatívna
liečba liekom bez obsahu derivátu sulfonylmočoviny.


5. Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní Glimepiridu Mylan s niektorými inými liekmi môže
dôjsť k nežiaducemu zosilneniu alebo zoslabeniu hypoglykemického účinku
glimepiridu. Z toho dôvodu sa glimepirid môže užívať v kombinácii s inými
liekmi len s vedomím (resp. na základe predpisu) lekára.

Glimepirid sa metabolizuje prostredníctvom systému cytochrómu P450 2C9
(CYP2C9). Je známe, že jeho metabolizmus ovplyvňuje súčasné podanie
induktorov CYP2C9 (napr. rifampicín) alebo inhibítorov enzýmu CYP2C9 (napr.
flukonazol).
Výsledky publikovanej štúdie skúmajúcej liekové interakcie /in/
/vivo/ naznačujú, že flukonazol (jeden z najsilnejších inhibítorov CYP2C9)
zvyšuje hodnotu AUC pre glimepirid približne dvojnásobne.

Vzhľadom na skúsenosti s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny je
potrebné uviesť nasledovné interakcie:

Pri súčasnom podaní glimepiridu s nasledovnými liečivami sa môžu objaviť
hypoglykemické reakcie v dôsledku zosilnenia hypoglykemického účinku
glimepiridu:
- fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón,
- inzulín a iné perorálne antidiabetiká,
- sulfinpyrazón,
- niektoré dlhodobo pôsobiace sulfónamidy,
- metformín,
- tetracyklíny,
- salicyláty a kyselina p-aminosalicylová,
- inhibítory MAO,
- anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny,
- chinolónové antibiotiká,
- chloramfenikol,
- probenecid,
- kumarínové antikoagulanciá,
- mikonazol,
- fenfluramín,
- pentoxifylín (vo vysokých parenterálnych dávkach),
- fibráty,
- tritokvalín,
- ACE inhibítory,
- fluoxetín,
- alopurinol,
- sympatolytiká,
- cyklo-, tro- a ifosfamidy,
- flukonazol.

Pri súčasnom podaní glimepiridu a prípravkov obsahujúcich nasledovné
liečivá sa môže vyskytnúť zoslabenie hypoglykemického účinku, čím dôjde
k zvýšeným hodnotám glukózy v krvi:
- estrogény a progestagény,
- saluretiká, tiazidové diuretiká,
- hormóny štítnej žľazy, glukortikoidy,
- deriváty fenotiazínu, chlórpromazín,
- adrenalín a sympatomimetiká,
- kyselina nikotínová (vo vysokých dávkach) a jej deriváty,
- laxatíva (pri dlhodobom užívaní),
- fenytoín, diazoxid,
- glukagón, barbituráty a rifampicín,
- acetazolamid.

Antagonisti H2-receptorov, beta-blokátory, klonidín a rezerpín môžu
zosilňovať alebo zoslabovať hypoglykemický účinok glimepiridu.

V dôsledku účinku sympatolytík, ako sú beta-blokátory, klonidín, guanetidín
a rezerpín, môžu byť znížené, resp. môžu úplne chýbať prejavy adrenergnej
kontraregulácie hypoglykémie.

Konzumácia alkoholu môže hypoglykemický účinok glimepiridu zoslabiť alebo
zosilniť nepredvídateľným spôsobom.

Glimepirid môže zosilniť alebo zoslabiť účinky kumarínových derivátov.


6. Gravidita a laktácia

Gravidita

/Riziko spojené s diabetom/
Abnormálne hladiny glukózy v krvi počas gravidity sú spojené s vyšším
výskytom vrodených odchýliek a perinatálnej mortality. Preto, aby sa
zabránilo teratogénnemu riziku, sa hladiny glukózy v krvi musia v priebehu
gravidity starostlivo monitorovať. Za takýchto okolností sa vyžaduje
použitie inzulínu. Pacientky, ktoré zvažujú graviditu, by mali informovať
svojho lekára.

/Riziko spojené s glimepiridom/
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití glimepiridu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ktorá súvisela
pravdepodobne s farmakologickým účinkom (hypoglykémia) glimepiridu (pozri
časť 5.3.).

Glimepirid by sa preto nemal užívať počas celého obdobia gravidity.
V prípade, ak pacientky liečené glimepiridom plánujú otehotnieť alebo ak
gravidita bola u nich zistená, týmto pacientkám by mal byť čo najskôr
indikovaný prechod na liečbu inzulínom.

Laktácia

Nie je známe, či sa glimepirid vylučuje do materského mlieka. U potkanov sa
glimepirid do mlieka vylučuje. Keďže ostatné deriváty sulfonylmočoviny sa
u ľudí vylučujú do materského mlieka a pretože existuje riziko hypoglykémie
u dojčiat, kojenie sa neodporúča počas trvania liečby glimepiridom.


4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.

Pacientova schopnosť sústrediť sa a reagovať môže byť porušená v dôsledku
hypoglykémie alebo hyperglykémie, alebo napr. v dôsledku poškodenia zraku.
Situácie, kedy tieto schopnosti majú mimoriadny význam (napr. vedenie
motorových vozidiel alebo obsluhovanie strojov), môžu predstavovať zvýšené
riziko.

Pacienti by mali byť poučení o vykonávaní opatrení počas vedenia motorového
vozidla, aby sa predišlo vzniku hypoglykémie. To je obzvlášť dôležité
u pacientov, u ktorých sa prejavujú varovné príznaky hypoglykémie
v zníženej miere, resp. sa neprejavujú vôbec, alebo u ktorých často
dochádza k hypoglykemickým záchvatom. Za týchto okolností je potrebné
zvážiť, či je vhodné viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.


4.8. Nežiaduce účinky

Vzhľadom na skúsenosti s použitím glimepiridu a iných derivátov
sulfonylmočoviny je potrebné uviesť nasledovné nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky sa definujú nasledovne:
Veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, < 1/10), menej časté (> 1/1000, <
1/100), zriedkavé (> 1/10000, < 1/1000), veľmi zriedkavé (< 1/10000).

| |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi zriedkavé|
|Poruchy krvi | | |Zmeny krvného | |
|a lymfatického | | |obrazu, stredne | |
|systému | | |ťažká alebo ťažká | |
| | | |trombocytopénia, | |
| | | |leukopénia, | |
| | | |erytrocytopénia, | |
| | | |granulocytopénia, | |
| | | |agranulocytóza, | |
| | | |hemolytická anémia| |
| | | |a pancytopénia. | |
| | | |Tieto účinky sú | |
| | | |obvykle | |
| | | |reverzibilné po | |
| | | |ukončení liečby. | |
|Poruchy | |Skrížená | |Mierne reakcie |
|imunitného | |alergia na | |z precitlivenos|
|systému | |deriváty | |ti, ktoré môžu |
| | |sulfonylmočov| |prejsť do |
| | |iny, | |závažných |
| | |sulfónamidy | |reakcií vrátane|
| | |alebo na ich | |dýchavice, |
| | |deriváty. | |poklesu krvného|
| | | | |tlaku a niekedy|
| | | | |aj šoku. |
| | | | |Alergická |
| | | | |vaskulitída. |
|Poruchy | | |Hypoglykemické | |
|metabolizmu | | |reakcie, pozri | |
|a výživy | | |časť 4.4. Tieto | |
| | | |reakcie sa | |
| | | |väčšinou vyskytujú| |
| | | |okamžite, môžu byť| |
| | | |závažné a nie vždy| |
| | | |sa ľahko upravujú.| |
| | | |Podobne ako pri | |
| | | |ostatných | |
| | | |hypoglykemických | |
| | | |terapiách, výskyt | |
| | | |týchto reakcií | |
| | | |závisí na | |
| | | |individuálnych | |
| | | |faktoroch | |
| | | |pacienta, ako sú | |
| | | |stravovacie návyky| |
| | | |a dávkovanie. | |
|Poruchy oka | | |Prechodné poruchy | |
| | | |zraku, najmä na | |
| | | |začiatku liečby, | |
| | | |v dôsledku zmien | |
| | | |hladín glukózy v | |
| | | |krvi. | |
|Gastrointestiná| | | |Nevoľnosť, |
|lne poruchy | | | |vracanie, |
| | | | |hnačka, pocit |
| | | | |plného žalúdka,|
| | | | |bolesti brucha.|
| | | | | |
| | | | |Tieto ťažkosti |
| | | | |len zriedkavo |
| | | | |vedú |
| | | | |k predčasnému |
| | | | |ukončeniu |
| | | | |liečby. |
|Poruchy pečene | | |Zvýšenie hladín |Môže sa objaviť|
|a žlčových | | |pečeňových |porucha funkcie|
|ciest | | |enzýmov. |pečene (napr. |
| | | | |cholestáza |
| | | | |a žltačka) |
| | | | |a hepatitída, |
| | | | |ktoré sa môžu |
| | | | |zhoršiť |
| | | | |a prejsť do |
| | | | |zlyhania |
| | | | |pečene. |
|Poruchy kože | | |Kožné reakcie |Fotosenzitivita|
|a podkožného | | |z precitlivenosti,|kože. |
|tkaniva | | |ako je svrbenie | |
| | | |kože, vyrážka | |
| | | |a žihľavka. | |
|Vyšetrenia | | | |Zníženie |
| | | | |sérovej |
| | | | |koncentrácie |
| | | | |sodíka. |




4.9. Predávkovanie

Po užití nadmernej dávky Glimepiridu Mylan môže vzniknúť hypoglykémia,
ktorá trvá 12 až 72 hodín a môže sa opätovne objaviť po úvodnej úprave
stavu. Príznaky sa môžu objaviť až 24 hodín po užití nadmernej dávky. Vo
všeobecnosti sa odporúča monitorovanie pacienta v nemocnici. Môže sa
objaviť nevoľnosť, vracanie a bolesti v nadbrušku. Hypoglykémia môže byť vo
všeobecnosti sprevádzaná neurologickými symptómami, ako je nepokoj, tras,
poruchy zraku, problémy s koordináciou, ospalosť, kóma a kŕče.

Liečba v prvom rade pozostáva z opatrení na zabránenie absorpcie lieku.
Pacient by mal vypiť vodu alebo limonádu spolu s aktívnym uhlím (adsorbens)
a síranom sodným (laxatívum). Po požití veľkého množstva glimepiridu je
indikovaný výplach žalúdka, po ktorom nasleduje podanie aktívneho uhlia
a síranu sodného. Pri ťažkom predávkovaní je indikovaná hospitalizácia na
jednotke intenzívnej starostlivosti. V tomto prípade je potrebné čím skôr
podať glukózu, v prípade potreby formou bolusovej intravenóznej injekcie
50 ml 50% roztoku glukózy, po ktorej nasleduje podanie infúzie 10% roztoku
glukózy za prísneho sledovania hladiny glukózy v krvi. Ďalšia liečba je
symptomatická.

Najmä pri liečbe hypoglykémie, v dôsledku náhodného užitia glimepiridu u
dojčiat a malých detí, sa musí starostlivo zvážiť dávka glukózy, aby
nedošlo k vzniku nebezpečnej hyperglykémie. Je nutné pozorne sledovať
hladinu glukózy v krvi.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: perorálne antidiabetikum: sulfónamidy,
deriváty močoviny.
ATC kód: A10B B12.

Glimepirid je účinné perorálne antidiabetikum, ktoré patrí do skupiny
derivátov sulfonylmočoviny. Používa sa pri liečbe diabetes mellitus II.
typu (non-insulin dependentného).

Mechanizmus účinku glimepiridu spočíva najmä v stimulácii uvoľnenia
inzulínu z beta buniek pankreasu. Podobne ako pri iných derivátoch
sulfonylmočoviny, tento účinok je založený na zvýšenej citlivosti
pankreatických beta buniek voči fyziologickým glukózovým stimulom. Okrem
toho sa zdá, že glimepirid má aj výrazné extrapankreatické účinky, ktoré sa
opísali aj pri iných derivátoch sulfonylmočoviny.

/Uvoľnenie inzulínu/
Deriváty sulfonylmočoviny ovplyvňujú sekréciu inzulínu tým, že zatvárajú
ATP-senzitívny draslíkový kanál v bunkovej membráne beta buniek pankreasu.
Zatvorenie draslíkového kanála vyvoláva depolarizáciu beta bunky a následne
dochádza, prostredníctvom otvorenia vápnikových kanálov, k zvýšenému
prieniku vápnika do bunky. Dôsledkom toho je uvoľnenie inzulínu
prostredníctvom exocytózy.
Glimepirid sa s vysokou výmennou rýchlosťou viaže na proteín v bunkovej
membráne beta bunky, ktorý je spojený s ATP-senzitívnym draslíkovým
kanálom, avšak líši sa od väzbového miesta bežných derivátov
sulfonylmočoviny.

/Extrapankreatická aktivita/
Medzi extrapankreatické účinky patrí napr. zlepšenie citlivosti periférnych
tkanív na inzulín a zníženie vychytávania inzulínu pečeňou.
Periférne svaly a tukové tkanivá vychytávajú glukózu z krvi prostredníctvom
špeciálnych transportných proteínov, ktoré sú lokalizované v bunkovej
membráne. Transport glukózy do týchto tkanív je krokom, ktorý limituje
využitie glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet aktívnych
transportných molekúl pre glukózu v plazmatických membránach svalových
a tukových buniek, čo vedie k stimulácii vychytávania glukózy.

Glimepirid zvyšuje aktivitu glykozylfosfatidylinositol-špecifickej
fosfolipázy C, čo môže súvisieť s lipogenézou a glykogenézou, ktoré
Glimepirid Mylan indukuje v izolovaných tukových a svalových bunkách.
Glimepirid potláča tvorbu glukózy v pečeni v dôsledku zvýšenia
intracelulárnej koncentrácie fruktózo-2,6-bisfosfátu, ktorý následne
inhibuje glukoneogenézu.

/Všeobecné účinky/
Minimálna účinná perorálna dávka glimepiridu u zdravých ľudí je približne
0,6 mg. Účinok glimepiridu závisí od dávky a je reprodukovateľný. Pri
liečbe glimepiridom ostáva zachovaná fyziologická odpoveď na akútnu fyzickú
záťaž, t.j. zníženie sekrécie inzulínu.

Nepozoroval sa žiaden významný rozdiel v účinkoch glimepiridu bez ohľadu na
to, či sa liek podal 30 minút pred jedlom alebo tesne pred ním.
U diabetikov je možné dosiahnuť dobrú 24-hodinovú kompenzáciu metabolizmu
pomocou jednej dennej dávky glimepiridu.

Hoci hydroxymetabolit glimepiridu vyvolal u zdravých osôb malé, ale
významné zníženie sérovej hladiny glukózy, jeho účinok je len zlomkom
celkového účinku lieku.

/Kombinovaná liečba s metformínom/
V klinickej štúdii pacientov, ktorí neboli dostatočne metabolicky
kompenzovaní pri maximálnej dávke metformínu, sa zistila lepšia kompenzácia
metabolizmu pri podávaní kombinovanej liečby glimepiridom a metformínom,
ako pri podávaní samotného metformínu.

/Kombinovaná liečba s inzulínom/
Údaje o kombinovanej liečbe s inzulínom sú obmedzené. U pacientov s
nedostatočnou kompenzáciou metabolizmu, pri maximálnej dávke glimepiridu,
je možné k liečbe pridať inzulín. V dvoch štúdiách sa zistilo, že
kombinovaná liečba viedla k rovnakému zlepšeniu ako monoterapia inzulínom,
avšak pri kombinovanej liečbe bola potrebná nižšia priemerná dávka
inzulínu.


5.2. Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia:/ Biologická dostupnosť glimepiridu po perorálnom podaní je úplná.
Príjem potravy nemá významný vplyv na absorpciu, len mierne spomaľuje jej
rýchlosť. Maximálne sérové koncentrácie (Cmax) sa dosiahnu približne
2,5 hodiny po perorálnom podaní (priemerná hodnota 0,3 µg/ml pri opakovanom
podávaní glimepiridu v dávke 4 mg denne). Medzi dávkou a Cmax ako aj dávkou
a hodnotou AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času)
existuje lineárny vzťah.

/Distribúcia:/ Glimepirid má veľmi nízku hodnotu distribučného objemu
(približne 8,8 l), ktorá približne zodpovedá distribučnému objemu albumínu.
Má vysokú väzbu na plazmatické bielkoviny (> 99%) a nízku hodnotu klírensu
(cca. 48 ml/min).
U zvierat sa glimepirid vylučuje do materského mlieka. Glimepirid prechádza
cez placentu. Prestup cez hematoencefalickú bariéru je malý.

/Biotransformácia a eliminácia:/ Priemerná, dominantná hodnota polčasu
glimepiridu v sére, ktorá má význam pre sérové koncentrácie po opakovanom
podávaní, je približne 5-8 hodín. Po vysokých dávkach sa pozorovali o niečo
vyššie hodnoty polčasu.
Po jednorazovom podaní rádioaktívne označeného glimepiridu sa 58%
rádioaktivity zachytilo v moči a 35% v stolici. V moči sa nezistila
prítomnosť nezmenenej látky. V moči a stolici sa zistili dva metabolity –
hydroxyderivát a karboxyderivát, ktoré pravdepodobne vznikajú pri
metabolizme látky v pečeni (hlavný enzým je CYP2C9). Po perorálnom podaní
glimepiridu bola hodnota terminálneho polčasu týchto metabolitov 3-6, resp.
5-6 hodín.

Pri porovnaní podávania glimepiridu raz alebo viackrát denne sa nezistili
žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike, pričom intraindividuálna
variabilita bola veľmi nízka. Významnejšia akumulácia látky nebola
pozorovaná.
Farmakokinetika glimepiridu je podobná u mužov a žien, rovnako ako aj
u mladých a starších (nad 65 rokov) pacientov. U pacientov s nízkou
hodnotou klírensu kreatinínu sa pozoroval sklon k vyšším hodnotám klírensu
glimepiridu a nižším priemerným koncentráciám glimepiridu v sére
pravdepodobne v dôsledku rýchlejšej eliminácie vzhľadom na nižší stupeň
väzby na plazmatické bielkoviny. Vylučovanie oboch metabolitov obličkami
bolo narušené. Celkovo sa u týchto pacientov nepredpokladá vyššie riziko
akumulácie látky.

Farmakokinetika glimepiridu u piatich nediabetických pacientov po operácii
žlčových ciest bola podobná ako u zdravých osôb.


5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Pozorované predklinické účinky sa vyskytli po dávkach významne
prekračujúcich maximálne dávky u ľudí, čo poukazuje na malý význam týchto
zistení pre klinické použitie, alebo súvislosť s farmakodynamickým účinkom
liečiva (hypoglykémia). Tieto údaje boli získané na základe obvyklých
štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní,
genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, teratogenicity a reprodukčnej
toxicity. Tieto pozorované nežiaduce účinky (zahŕňajúce embryotoxicitu,
teratogenicitu a vývojovú toxicitu) indukované u samíc a mláďat
sa považujú za odvodené od hypoglykemických účinkov glimepiridu.


6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI

6.1. Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy
Povidón K25
Mikrokryštalická celulóza
Magnéziumstearát
Sodná soľ karboxymetylškrobu typu A
Žltý oxid železitý (E172)
Hlinitý lak indigokarmínu


6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3. Čas použiteľnosti

2 roky


6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.



6.5. Druh obalu a obsah balenia

Blister PVC/PVdC/Al
Veľkosti balenia: 30, 50, 60, 90, 100, 120 alebo 250 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

18/0021/06-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

20.01.2006


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2011