Písomná informácia pre používateľov


Príloha /č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev. č.2130//2005/



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek.

1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.

2. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

3. Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
vy.






V tejto písomnej informácií pre používateľov:

1. Čo je Ranisan® 150 mg a na čo sa používa.

2. Skôr, ako užijete Ranisan® 150 mg.

3. Ako užívať Ranisan® 150 mg.

4. Možné vedľajšie účinky.

5. Uchovávanie Ranisan® 150 mg.

6. Ďalšie informácie



RANISAN®150 mg

(Ranitidini hydrochloridum)

filmom obalené tablety

Liečivo je: 1 obalená tableta obsahuje 168 mg hydrochloridu ranitidinu, čo
zodpovedá 150 mg ranitidínu.

Ďalšie zložky sú: magnesii stearas (magnéziumstearát), titanii dioxidum
(dioxid titaničitý E171), hypromellosum 2506/5 (hypromelóza 2506/5),
hypromellosum 2506/15 (hypromelóza 2506/15), maydis amylum (kukuričný
škrob), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza),
copovidonum (kopovidón), povidonum (povidón), macrogolum 6000 (makrogol
6000), dibutylphtalatum (dibutylftalát).



Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1, 140 00 Praha 4

Česká republika



1. ČO JE RANISAN®150 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Indikačná skupina: Antiulcerózum, antagonista histamínových H2-receptorov.

Ranisan® 150 mg patrí do skupiny liekov znižujúcich tvorbu žalúdočnej
šťavy. Rýchlo sa vstrebáva v čreve a jeho účinok nie je ovplyvnený súčasnou
náplňou žalúdka.

Liek Ranisan® 150 mg je vhodný u všetkých stavov, kde dochádza k zvýšenej
tvorbe kyslej žalúdočnej šťavy, a tým k narušeniu sliznice s následnými
komplikáciami:

- pri peptickej vredovej chorobe (vred pažeráka, žalúdka, dvanástnika,
postbulbárny vred, vred v anastomóze po operácii žalúdka);

- pri vrede dvanástnika spojeného s infekciou Helicobacter pylori
(mikrob);

- pri stresovom vrede u ťažko chorých pacientov (závažné zranenia,
popáleniny, transplantácia orgánov, chirurgické operácie);

- prevencia opakujúceho sa krvácania z vredu;

- pri dvanástnikovom vrede súvisiaceho s podávaním liečiv proti bolesti,
zápalu kĺbov a svalov (nesteroidné antiflogistiká);

- pri Zöllinger-Ellisonovom syndróme (ochorenie spôsobené nadmernou
produkciou hormónu gastrínu z nádoru umiestneného v slinivke
brušnej);

- pri dyspeptickom syndróme spojenom so zvýšenou tvorbou nadmerne kyslej
žalúdočnej šťavy (zažívacie ťažkosti prejavujúce sa nechutenstvom,
nevoľnosťou, pálením záhy, nadúvaním, pocitom plnosti, event. bolesti
v nadbrušku či za hrudnou kosťou);

- pri zápale pažeráka spôsobeného návratom žalúdočného obsahu do pažeráka
(refluxná ezofagitída).

Vo všetkých týchto prípadoch je vhodné použiť Ranisan®150 mg liečebne i
preventívne.

Liek môžu užívať dospelí, mladiství a deti od 3 rokov.



2. SKÔR, AKO UŽIJETE RANISAN®150 mg

Neužívajte Ranisan® 150 mg:

- keď ste precitlivený (alergický) na ranitidin alebo niektorú
z ďalších zložiek Ranisan® 150 mg;

- pri malígnej povahe vredovej choroby;

- počas gravidity, ak lekár neurčí inak;

- v období kojenia.



Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Ranisan® 150 mg:

- keď sa liečite na žalúdočný či duodenálny vred, pred začatím liečby,
musí lekár vylúčiť nádorovú povahu vredu;

- v prípade ochorenia obličiek informujte svojho lekára.



Užívanie Ranisan® 150 m s jedlom a nápojmi:

Liek užívajte po jedle.



Gravidita

Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Pre podávanie ranitidínu v gravidite musia byť zvlášť závažné dôvody. O
podávaní lieku v tomto období vždy musí rozhodnúť lekár. Prípadné
otehotnenie počas liečby oznámte lekárovi.



Dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ranisan® 150 mg neužívajte počas kojenia, lebo liek prechádza do materského
mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:

Ranisan® 150 mg nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.



Užívanie iných liekov:

Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie,
ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára
alebo lekárnika.

Účinky lieku Ranisan® 150 mg a iných súčasne užívaných liekov sa môžu
navzájom ovplyvňovať. Skôr, ako začnete k lieku Ranisan® 150 mg užívať iný
voľnopredajný liek, poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom.

Ranisan® 150 mg môže ovplyvniť účinok niektorých liekov (napr.
prokainamidu, diazepamu, theofylínu) zmenou ich vylučovania obličkami.
Súčasné podanie vysokých dávok sukralfátu (liek užívaný k liečbe peptických
vredov) a iných antacíd môže viesť ku zníženiu vstrebávania ranitidínu,
preto by mal byť pri užívaní oboch liekov zachovaný časový odstup najmenej
2 hodiny medzi jednotlivým užitím. Rovnaký časový interval by mal byť
dodržiavaný pri súčasnom užívaní itrakonazolu alebo ketokonazolu (terapia
ochorenia hubami a plesňami).

Súčasné užitie ranitidínu a alkoholu môže viesť ku zvýšeniu alkoholu
v krvi.



3. AKO UŽÍVAŤ RANISAN®150 mg

Vždy užívajte Ranisan® 150 mg presne podľa pokynov svojho lekára. Ak nie
ste si niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je:

Pri liečbe akútneho žalúdočného vredu predstavuje obvyklá dávka 1 tabletu
2krát denne (300 mg) ráno a večer, alebo 2 tablety (300 mg) večer pred
spaním. liek je potrebné podávať do zhojenia vredu (overiť endoskopickým
vyšetrením).

Dĺžka liečby je spravidla 4-8 týždňov. Ak nenastane zlepšenie stavu, ďalší
liečebný postup určí lekár. Liečbu samovoľne neprerušujte. K predchádzaniu
recidív žalúdočného vredu sa odporúča podávať 1 tabletu (150 mg) večer pred
spaním až po dobu 12 mesiacov.

V prípade zápalu sliznice pažeráka so spätným tokom žalúdočného obsahu
(refluxná ezofagitída) a vredu, vzniknutého pôsobením niektorých liekov
(nesteroidné antiflogistiká) užívaných k liečbe reumatických a kĺbových
ochorení, predstavuje dávka 2 tablety (300 mg) 2krát denne (tj. 600 mg) po
dobu 2-3 mesiacov, v prevencii recidívy 1 tabletu 2krát denne (tj. 300 mg).

Pri Zollinger-Ellisonovom syndróme je počiatočná dávka 1 tableta 3krát
denne (tj.450 mg).

Podľa klinického stavu pacienta zvýši lekár dávku na 6 i viac tabliet
denne, prípadne zvolí iný liečebný postup.

Vzhľadom k liekovej forme neodporúčame podávať deťom do 3 rokov.

Dávkovanie deťom vždy určí lekár, obvykle sa podáva denná dávka od 2 do 4
mg/kg telesnej hmotnosti 2krát denne až po maximálnu dávku 300 mg/deň.
Medzi jednotlivými dávkami musí byť časový odstup 12 hodín.

Ak máte dojem, že účinok Ranisan® 150 mg je priveľmi silný alebo priveľmi
slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.



Ak ste užili viac Ranisan® 150 mg ako ste mali:

Ak ste užili viac tabliet lieku Ranisan® 150 mg , ako ste mali,
konzultujte lekára.

Pri predávkovaní alebo náhodnom požití tabliet dieťaťom sa poraďte
s lekárom.



Ak ste zabudli užiť Ranisan® 150 mg:

Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte
dávkami, ktoré Vám odporučil lekár.



Účinky po ukončení liečby Ranisan® 150 mg:

Žiadne.

Užívajte predpísané dávky tak dlho, ako Vám predpísal lekár. Bez
odporúčania lekára nikdy sami liečbu neprerušujte, i keď príznaky choroby
ustupujú.



4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak, ako všetky lieky, Ranisan® 150 mg môže mať vedľajšie účinky.

Liek Ranisan® 150 mg sa dobre znáša. Nežiaduce účinky sa objavia iba u 3-7
% pacientov.

Často (>1%<10%) sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, pocit únavy, sucho v
ústach, nevoľnosť, nadúvanie, zápcha, hnačka, nechutenstvo.

Menej často (>0,1%<1%) môžu vzniknúť závraty, zmätenosť, rozostrené
videnie, depresie, halucinácie (prevažne u starších osôb).

Vzácne (>0,01%<0,1%) môžu vzniknúť ťažké celkové alergické prejavy
(anafylaktický šok, porucha dýchania), porucha srdcového rytmu, poškodenie
pečene a obličiek. Tieto príznaky väčšinou po vysadení lieku ustúpia. Veľmi
vzácne sa môže vyskytnúť porucha krvotvorby.

Laboratórne bol vzácne zistený vzostup pečeňových enzýmov a zmeny v
krvnom obraze.

Pri výskyte precitlivenosti na Ranisan® 150 mg, ktorá sa prejavuje napr.
kožnými vyrážkami alebo zažívacími poruchami, je treba liečbu prerušiť a
nahlásiť ošetrujúcemu lekárovi.

Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo
lekárnika.



5. UCHOVÁVANIE RANISAN®150 mg

Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25oC v pôvodnom vnútornom obale a v skladačke,
aby bol liek chránený pred vzdušnou vlhkosťou.

Nepoužívajte po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte prosím
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.

Ďalšie informácie o tomto liku získate na: www.promed.cz



Veľkosť balenia:

1x30

1x60

1x500



Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená: február 2008






















| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |
| | |

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. /1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev. č. 2130/2005/



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. NÁZOV LIEKU

RANISAN® 150 mg



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: 1 filmom obalená tableta obsahuje ranitidini hydrochloridum 168 mg
zodpovedajúci 150 mg ranitidinum (ranitidínu).

Pomocné látky: pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA

filmom obalené tablety

Popis lieku: biele až takmer biele filmom obalené tablety šošovicového
tvaru s deliacou ryhou.




4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

. Rôzne morfologické prejavy peptickej vredovej choroby: vred hltanu,
žalúdka, bulbu duodena, postbulbárny vred, vred v anastomóze po operácii
žalúdka (floridná lézia i prevencia recidív ochorenia).

. Prevencia duodenálnych vredov súvisiacich s podávaním nesteroidných
antiflogistík (vrátane aspirínu), a to najmä pacientom s peptickým vredom
v anamnéze.

. Duodenálny vred spojený s infekciou Helicobacter pylori.

. Akútny stresový vred po traumatách a chirurgických zákrokoch (vrátane
transplantácií orgánov).

. Profylakticky u pacientov k zabráneniu krvácania z peptických lézií.

. Zollinger-Ellisonov syndróm.

. Chronické dyspeptické ťažkosti spojené s postprandiálnou bolesťou (v
epigastriu alebo retrosternálne) nevzťahujúcu sa k vyššie uvedeným
stavom.

. Hemorrhagická gastropatia.

. Refluxná ezofagitída.

. Príznaky gastroezofageálnej refluxnej choroby.

. Pred celkovou anestéziou u pacientov, ohrozených aspiráciou kyslého
obsahu žalúdka (Mendelsonov syndróm).

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí:

Liečba duodenálneho a žalúdočného vredu.

Akútna: zvyčajná dávka je 1 tableta 2krát denne (2krát 150 mg) ráno a
večer, alebo 2 tablety (300 mg) večer pred spaním. Liek je potrebné podávať
do zhojenia peptickej lézie (overiť endoskopickým vyšetrením). Dĺžka liečby
je spravidla 4-8 týždňov.

Udržovacia terapia: k prevencii recidív sa odporúča podávať 1 tabletu (150
mg) večer pred spaním počas 12 mesiacov.

Peptický vred spojený s liečbou nesteroidnými antiflogistikami.

Akútna liečba: u vredov vzniknutých po terapii nesteroidnými
antiflogistikami (NSA) alebo súvisiacich s ďalším podávaním NSA môže liečba
trvať 8 až 12 týždňov pri podávaní 150 mg 2krát denne alebo 300 mg na noc.

Profylaxia: môže sa podávať 150 mg ranitidínu 2krát denne súčasne
s podávaním nesteroidných antiflogistík.

Duodenálny vred spojený s infekciou Helicobacter pylori.

Podáva sa 300 mg večer alebo 150 mg 2krát denne spolu s amoxicilínom
v dávke 750 mg 3krát denne a metronidazolom v dávke 500 mg podávanej 3krát
denne počas 2 týždňov. Liečba ranitidínom samotným potom pokračuje ďalšie 2
týždne. Tento režim významne znižuje frekvenciu výskytu duodenálneho vredu.

Pooperačný vred.

Štandardný dávkovací režim je 150 mg 2krát denne najčastejšie sa podáva
počas 4 týždňov. Ak nenastane zhojenie, pokračujeme v liečbe ďalšie 4
týždne.

Gastroezofageálny reflux. Akútna gastroezofagitída.

Terapeutická dávka je 150 mg 2krát denne alebo 300 mg na noc po dobu dlhšiu
ako 8 mesiacov, v prípade potreby až 12 mesiacov.U pacientov s ťažkou
ezofagitídou sa môže dávka ranitidínu zvýšiť na 150 mg 4krát denne po dobu
12 týždňov.

Chronická ezofagitída.

Odoporúčaná dávka dospelým je 150 mg 2krát denne.

Symptomatická gastroezofagitída.

U pacientov so symptomatickým gastroezofageálnym refluxom sa odoporúča 150
mg 2krát denne po dobu 2 týždňov. V tomto podávaní možno pokračovať ďalšie
2 týždne u pacientov, u ktorých iniciálny režim nebol dostatočný.

Zollinger – Ellisonov syndróm.

Spočiatku sa podáva 150 mg 3krát denne, túto dávku však možno zvýšit podľa
potreby. Dávky až 6 g denne boli dobre tolerované.

Chronické epizódy dyspepsie.

Odporúča sa podávať 150 mg 2krát denne po dobu 6 týždňov. Osoby, ktoré na
terapiu neodpovedajú alebo u nich dôjde krátko po nej k relapsu, je treba
vyšetriť.

Profylaxia Mendelsonového syndrómu.

Odporúčaná dávka je 150 mg 2 hodiny pred anestéziiou a ideálne 150 mg večer
pred ňou. U žien pred pôrodom sa používa 150 mg každých 6 hodín, ale
v prípade, že je nutná celková anestézia, odporúča sa naviac podať
rozpustné antacidum.

Deti staršie ako 3 roky.

Odporúčaná denná dávka pre liečbu peptických vredov u detí je 2 až 4 mg/kg
2krát denne až po maximálnu dávku 300 mg/deň.

Porucha funkcie obličiek.

U pacientov s ťažkým postihnutím funkcie obličiek dochádza ku kumulácii
s následným zvýšením koncentrácie ranitidínu v plazme (clearence kreatinínu
nižší než 50 ml/min). U týchto pacientov sa odporúča denná dávka 150 mg
ranitidínu. U pacientov postupujúcou chronickou ambulantnou peritoneálnou
dialýzou alebo chronickou hemodialýzou je nutné podávať ranitidín 150 mg
okamžite po dialýze pretože ranitidín je dialyzovateľný a hemodialýza
znižuje jeho hladinu v krvi.

Vzhľadom k liekovej forme neodporúčame liek podávať deťom do 3 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Liek nesmie byť podaný:

- pacientom s hypersensitivitou na ranitidín alebo na ktorúkoľvek pomocnú
látku;

- pri malígnej povahe vredovej choroby pred bioptickým overením;

- v období kojenia.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby sa musí vylúčiť malígna povaha žalúdkového vredu.
Symptomatické zlepšenie žalúdkového vredu po podaní prípravku Ranisan® 150
mg malignitu nevylučuje.

Biologický polčas ranitidínu sa predlžuje pri renálnej insuficiencii úmerne
stavu obličkových funkcií, na 9,6-18,3 hodiny pri anurii.

Dávku ranitidínu treba upraviť tak, ako je uvedené v oddieli 4.2. Zároveň
sa majú pred podávaním Ranisan® 150 mg monitorovať funkcie obličiek a to
najmä u starších pacientov.

U pacientov starších 65 rokov dochádza k predĺženiu biologického polčasu na
2,4-4,0 hodiny. Hepatálna insuficiencia vedie ku zvýšeniu biologickej
dostupnosti ranitidínu o približne 20% v porovnaní so zdravými
dobrovoľníkmi. Pacienti s hepatálnou insuficienciou majú teda vyššie
plazmatické hladiny.

Pri dlhodobom podávaní vysokých dávok ranitidínu sa majú prevádzať kontroly
funkcie pečene a krvných testov.

Klinické správy ukazujú, že vo vzácnych prípadoch môže ranitidín vyvolať
akútny záchvat porfýrie. Preto sa neodporúča podávanie prípravku pacientom
s akútnou porfýriou v anamnéze.

Odporúča sa pravidelne sledovať pacientov, ktorí spolu s ranitidínom
užívajú nesteroidné antiflogistiká, najmä staršie osoby a osoby s peptickým
vredom v anamnéze.

Pri súčasnom podávaní ranitidínu a theofylínu sa majú kontrolovať
plazmatické hladiny theofylínu a ak je potrebné, upraviť jeho dávkovanie.

Podávanie lieku môže poskytnúť falošne negatívny výsledok kožných testov.

5. Liekové a iné interakcie

Ranitidín na rozdiel od cimetidínu prakticky neovplyvňuje mikrozomálny
monooxygenázový systém. Z tohoto dôvodu sa liekové interakcie, ktoré sú
v rade prípadov u cimetidínu klinicky veľmi významné, po podaní ranitidínu
sa zvyčajne nevyskytujú.

Ranitidín sa vylučuje z organizmu glomerulárnou filtráciou a tubulárnou
sekréciou a práve tento mechanizmus je zodpovedný za niektoré klinicky
významné liekové interakcie ranitidínu (s prokainamidom,
acetylprokainamidom a triamterenom).

Ranitidín je veľmi účinným inhibítorom sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.
Vstrebávanie liečiv charakteru slabých kyselín je závislé na pH žalúdkového
obsahu a môže teda pri ich súčasnom podaní s ranitidínom dochádzať ku
zníženiu ich biologickej dostupnosti.

Pri súčasnej liečbe podávaním nízkych dávok antacíd je možná potenciácia
účinku, rovnako ako pri súčasnej liečbe anticholinergikami. Vysoké dávky
antacíd znižujú absorpciu ranitidínu.

Podávánie ranitidínu s theofylínom môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej
hladiny theofylínu s prejavmi nežiaducich účinkov typu tachykardie,
anxiozity, kŕčov.

Súčasné podávanie vysokých dávok ketokonazolu, itrakonazolu môže obmedzovať
absorpciu ranitidínu.

Súčasné užitie ranitidínu a alkoholu môže viesť ku zvýšeniu hladiny
alkoholu v krvi.

Veľmi vzácne sa hlásil výskyt niekoľkých interakcií medzi ranitidínom a
glipizidom, glybornuridom, metoprololom, midazolamom, nifedipínom,
phenytoinom a warfarínom.

6. Gravidita a laktácia

Adekvátne údaje o podávaní ranitidínu tehotným ženám nie sú k dispozicii.

Ranitidín prechádza placentou a jeho koncentrácia v tkánivách plodu
zodpovedá prakticky koncentráciám plazmatickým. V experimente nebolo
preukázané, že by ranitidín mal mutagénne, kancerogénne alebo teratogénne
vlastnosti.

Počas tehotenstva možno ranitidín podávať iba v prípadoch, kedy potenciálny
liečebný prínos preváži možné riziká liečby a v odôvodnených prípadoch
podávať liek iba krátkodobo.

Ranitidín prechádza do materského mlieka a vytvára v ňom koncentrácie,
ktoré sú vyššie než koncentrácie plazmatické. Po jednorázovom podaní
dávky 150 mg ranitidínu p.o. je pomer 3+koncentrácií v materskom mlieku a
plazme 0,6-2,7 (2 h po podaní), 1,1-10,2 (4 h po podaní) a 2,9-17,1 (8 h po
podaní). Po opakovanom podaní je tento pomer ešte vyšší. Kojenec by tak
mohol dostať 0,4-0,5 mg/kg/d, čo predstavuje až 11,9% dávky aplikovanej
kojacej matke. Z vyššie uvedených dôvodov nie je vhodné podávať
ranitidín v priebehu kojenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ranisan® 150 mg nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

7. Nežiaduce účinky

Liek je všeobecne dobre tolerovaný. Nežiaduce účinky sa objavujú iba u 3 -
7% pacientov.

Časté (>1% <10%): bolesti hlavy, sucho v ústach, nevoľnosť, plynatosť,
zápcha, hnačka, nechutenstvo.

Menej časté (>0,1% <1%): závraty, reverzibilná zmätenosť, depresia a
halucinácie (prevažne u starších pacientov).

Po podaní ranitidínu sa výnimočne vyskytli reakcie precitlivenosti
(urtikária, angioneurotický edém, horúčka, bronchospazmus, hypotenzia,
anafylaktický šok, bolesti hrudníka).

Vzácne (>0,01 < 0,1%): sa pozorovala hepatitída (hepatocelulárna,
cholestatická alebo zmiešaná) so žltačkou alebo bez nej. Tieto zmeny boli
rovnako reverzibilné. Ojedinele sa uvádzala akútna pankreatitída. Boli
hlásené vzácne prípady agranulocytózy alebo pancytopénie, niekedy
s hypopláziou alebo apláziou kostnej drene. Laboratórne bol zaznamenaný
prechodný vzostup pečeňových enzýmov a močoviny, eventuálne leukopénia,
trombocytopénia. Alopécia, vaskulitída, artralgia, myalgia sa môžu objaviť
iba vzácne.

Ako pri podávaní iných antagonistov H2 – receptorov sa vzácne pozoroval
výskyt bradykardií, AV blokád a asystolií.

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.

Ak by došlo k predávkovaniu, liečba je syptomatická, špecifické antidótum
nie je známe, ranitidín je možné odstrániť z obehu dialýzou.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiulcerózum, antagonista histamínových H2-
receptorov

ATC kód: A02BA02 - ranitidín

Ranitidín reverzbilne blokuje H2-receptory v parietálnych bunkách
žalúdkovej sliznice, čím inhibuje bazálnu i stimulovanú sekréciu žalúdočnej
kyseliny.

Plazmatické koncentrácie potrebné na 50% inhibíciu histamínom stimulovanej
sekrécie kyseliny chlorovodíkovej sa u ranitidínu udávajú okolo 165 ng/ml
(po jednorázovej dávke 150 mg ranitidínu sa dosahujú plazmatické
koncentrácie 403 až 411 ng/ml, v ustálenom stave pri dávkovom režime 150 mg
každých 12 hodín je to potom 653 ng/ml), tieto koncentrácie pretrvávajú po
dobu najmenej 8 hodín.

Ranitidín znižuje nielen koncentráciu vodíkových ionov, ale i celkový objem
v žalúdku secernovanej tekutiny. Zníženie acidity žalúdkového obsahu
korešponduje lineárne s dávkou podanou perorálne i parenterálne.

Ranitidín znižuje sekréciu pepsínu v závislosti na podanej dávke. Svojim
efektom na aciditu žalúdkového obsahu potom bráni vzniku aktívneho pepsínu
z pepsinogénu vzhľadom k tomu, že pri pH vyššom ako 4 sa pepsín
z pepsinogénu už netvorí a pri pH vyššom sa dokonca už denaturuje.

Ranitidín v závislosti na podanej dávke zvyšuje tonus dolného ezofageálneho
sfinktora.

Na rozdiel od cimetidínu nemá ranitidín antiandrogénny účinok a je bez
vplyvu na plazmatické hladiny testosterónu a dihydrotestosterónu.

Ranitidín iba minimálne ovplyvňuje pečeňový mikrozomálny monooxygenázový
systém. Je prakticky bez vplyvu na cytochróm P-450. Liekové interakcie,
ktoré vyvoláva cimetidín svojim inhibičným účinkom práve na cytochróm P-
450, nevyvolává ranitidín buď vôbec, alebo sú z klinického hľadiska
bezvýznamné.

Ranitidín neovplyvňuje ani pri dlohodobej terapii negatívne plazmatické
lipoproteiny, hladinu cholesterolu a triacylglycerolu.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa ranitidín pomerne rýchlo vstrebáva a maximálne
plazmatické hladiny dosahuje počas 1-3 hodín. Po absorpcii dochádza pri
prvom prechode pečeňou k relatívne vysokej hepatálnej extrakcii (first pass
effect). Absolútna biologická dostupnosť ranitidínu po perorálnom podaní sa
udáva medzi 39-89,7%, zvyčajne však okolo 50%. Podanie po jedle nemá
prakticky žiaden vplyv na plazmatické koncentrácie ranitidínu a jeho
farmakologické vlastnosti. Po jednorázovom podaní perorálnej dávky 150 mg
ranitidínu sú maximálne plazmatické koncentrácie 403-411 ng/ml, pri
opakovanom podávaní rovnakej dávky v 12 hodinových intervaloch sú
v ustálenom stave dosahované koncentrácie 653 ng/ml.

Distribučný objem ranitidínu po perorálnom i parenterálom podaní
v ustálenom stave je 1,16-1,87 l/kg. Väzba ranitidínu na plazmatické
bielkoviny je okolo 15%.

Celkový klírens je 568-709 ml/min. Hepatálny klírens ranitidínu predstavuje
približne 30% klírens celkove po parenterálnom podaní a až 70% po podaní
perorálnom. Okolo jednej štvrtiny až tretiny dávky podanej perorálne sa
vylučuje močom v nezmenenej forme. Ranitidín sa eliminuje obličkami
glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Ranitidín sa v organizme
biotransformuje za vzniku troch hlavných metabolitov. Všetky tieto
metabolity sú farmakologicky neaktívne.

Biologický polčas sa predlžuje pri renálnej insuficiencii úmerne stavu
obličkových funkcií až na 9,6-18,3 hodiny pri anúrii. U pacientov starších
ako 65 rokov dochádza k miernemu predĺženiu biologického polčasu na 2,4-
4,0 hodiny. Hepatálna insuficiencia vedie ku zvýšeniu biologickej
dostupnosti ranitidínu o približne 20%.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Hodnotenie akútnej toxicity sa uskutočnilo na myšiach a potkanoch po p.o.
podaní (žalúdkovou sondou) a po i.m. podaní. Z výsledkov vyplýva, že po
p.o. podaní je LD5O u myších samcov 1 058,6 mg/kg (903,5 až 1 289,1), u
samíc 839,9 mg/kg (778,3 až 963,1), u potkanov samcov 2 703,0 mg/kg (2
115,6 až 3 114,4), u samíc 1 567,4 mg/kg (1 413,2 až 1 840,7). Po i.m.
podaní je LD5O u myších samcov 596,1 mg/kg (503,0 až 1 139,1), u samíc
520,9 mg/kg (476,5 až 563,8), u potkaních samcov 2 523,8 mg/kg (2 353,8 až
2 719,4), u samíc 2 236,8 mg/kg (2 157,3 až 2 317,3).

Táto LD5O sa stanovuje vrátane histologickej kontroly (negatívne nálezy) po
exite zvierat, či po usmrtení prežívajúcich jedincov.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Maydis amylum

Cellulosum microcristallinum

Copovidonum

Povidonum

Magnesii stearas

Hypromellosum 2506/5

Hypromellosum 2506/15

Titanii dioxidum

Macrogolum 6000

Dibutylphtalatum

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25oC v pôvodnom vnútornom obale a v skladačke
aby bol liek chránený pred vzdušnou vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister Al/Al, informácia pre používateľov, skladačka

Veľkosť balenia: 30, 60 a 500 filmom obalených tabliet

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s miestnymi požiadavkami.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1, 140 00 Praha 4

Česká republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0287/90-C/S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

- dátum registrácie: 19.12.1990



9. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

10. február 2008