Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCII LIEKU, EV.Č.: 2009/04386,
2009/04387, 2009/04388, 2009/04389


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Dolocodon 5 mg
Dolocodon 10 mg
Dolocodon 20 mg
Dolocodon 40 mg
tablety s predĺženým uvoľňovaním

(oxykodóniumchlorid)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Dolocodon a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Dolocodon
3. Ako užívať Dolocodon
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Dolocodon
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE DOLOCODON A NA ČO SA POUŽÍVA

Názov Vášho lieku je Dolocodon 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg tablety
s predĺženým uvoľňovaním (ďalej len Dolocodon). Dolocodon obsahuje
liečivo oxykodóniumchlorid. Patrí do skupiny liekov nazývaných silné
opioidné analgetiká (lieky proti bolesti).

Používa sa na liečbu silnej bolesti, ktorú nemožno zodpovedajúcim spôsobom
zvládať pomocou slabších analgetík.


2. SKÔR AKO UŽIJETE DOLOCODON

Neužívajte Dolocodon a upozornite svojho lekára, ak
. ste alergický (precitlivený) na oxykodóniumchlorid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku (pozri časť 6. Ďalšie informácie).
Príznaky alergickej reakcie zahŕňajú vyrážku a problémy s dýchaním.
Môže sa objaviť opuch nôh, rúk, tváre, krku alebo jazyka.
. máte problémy s dýchaním, trpíte napríklad chronickou obštrukčnou
chorobou pľúc, ťažkou bronchiálnou (prieduškovou) astmou alebo ťažkým
ochorením pľúc alebo je Vaše dýchanie pomalšie a slabšie ako sa
predpokladá (respiračná depresia)
. trpíte zástavou črevnej činnosti (paralytický ileus), spomaleným
vyprázdňovaním žalúdka alebo chronickou zápchou
. máte silné bolesti brucha (náhla brušná príhoda), ktoré môžu byť
sprevádzané vracaním, závratom alebo horúčkou
. trpíte srdcovými ťažkosťami spôsobenými dlhotrvajúcim preťažením
krvného obehu v pľúcach (cor pulmonale)
. ste tehotná, domnievate sa že môžete byť tehotná, alebo tehotenstvo
plánujete
. dojčíte alebo plánujete dojčenie
. užívate lieky na liečbu depresie nazývané MAOI (inhibítory
monoaminooxidázy) alebo ste ich užívali počas posledných 2 týždňov
Neužívajte Dolocodon, ak sa Vás týka ktorákoľvek z vyššie uvedených
možností. Ak si nie ste istý, povedzte to svojmu lekárovi, alebo
lekárnikovi pred užívaním Dolocodonu .

Buďte zvlášť opatrný a konzultujte s Vašim lekárom pred užívaním
Dolocodonu, ak
. máte zníženú funkciu štítnej žľazy (hypotyreóza), možno bude
potrebné znížiť dávku tohto lieku
. máte silnú bolesť hlavy alebo cítite nevoľnosť (nauzea), pretože to
môže byť príznakom zvýšeného vnútrolebečného tlaku
. máte závažnú poruchu funkcie Vašej pečene, obličiek alebo pľúc
. trpíte nedostatočnosťou nadobličiek (Addisonova choroba)
. máte zväčšenú prostatu (hypertrofia prostaty)
. máte psychické problémy, ktoré sú vyvolané nejakou chemickou látkou,
včítane alkoholu a liekov
. ste závislý alebo ste boli v minulosti závislý na alkohole alebo
drogách
. máte, alebo ste niekedy mali abstinenčné príznaky ako je nepokoj,
úzkosť, triaška alebo potenie po vysadení alkoholu alebo drog
. máte zápal podžalúdkovej žľazy (pankreatitída) alebo máte problémy
s Vašim žlčníkom.
. máte kŕče alebo záchvaty (epilepsia)
. máte nízky krvný tlak
. máte obličkové kamene (obličková kolika)
. máte poranenie hlavy, ktoré spôsobuje silnú bolesť hlavy alebo
cítite nevoľnosť, pretože tento liek môže uvedené príznaky zhoršiť
alebo prekryť závažnosť poranenia


Chirurgické zákroky
Upozornite svojho lekára, že užívate Dolocodon, ak:
. je u Vás plánovaná anestézia
. chystáte sa na operáciu (včítane stomatologického zákroku)

Ak si nie ste istý, že sa Vás niektorý z vyššie uvedených stavov týka alebo
ak sa Vás týkal v minulosti, pred užívaním tohto lieku sa porozprávajte
so svojím lekárom.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis vrátane
rastlinných liekov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi. Dolocodon môže ovplyvniť ich pôsobenie a niektoré lieky
môžu tiež ovplyvniť pôsobenie Dolocodonu.

Neužívajte Dolocodon a upozornite svojho lekára, ak užívate:

. lieky na liečbu depresie nazývané inhibítory monoaminooxidázy (MAOI)
alebo ste ich užívali počas posledných 2 týždňov

Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate ktorýkoľvek
z nasledujúcich liekov:

. lieky na spanie (hypnotiká, sedatíva) alebo znižujúce úzkosť
(trankvilizéry)
. ak užívate, alebo ste v minulosti užívali lieky na uvoľnenie svalstva
alebo anestetiká (lieky na navodenie spánku pri operácii)
. lieky používané na liečenie závažných psychických problémov (včítane
schizofrénie, mánie alebo depresie) nazývané antipsychotiká alebo
antidepresíva
. lieky používané na liečenie alergií (antihistaminiká)
. lieky proti nevoľnosti a vracaniu (antiemetiká)
. ďalšie lieky proti silnej bolesti zo skupiny opiátov. Užitie týchto
liekov spolu s Dolocodonom môže spôsobiť častejší výskyt nežiaducich
účinkov, ako napr. závažnú poruchu dýchania.
. lieky používané na liečenie Parkinsonovej choroby, pretože môžu
zosilňovať niektoré nežiaduce účinky oxycodónu, napr. sucho v ústach,
zápchu alebo poruchy močenia
. cimetidín, používaný na liečenie žalúdočných ťažkostí. Jeho užitie
spolu s Dolocodonom môže spôsobiť zníženie účinku Dolocodonu
. lieky na riedenie krvi, ako je napríklad warfarín


Ak si nie ste istý, že sa Vás niečo z vyššie uvedeného týka, pred užívaním
Dolocodonu sa porozprávajte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Užívanie Dolocodonu s jedlom a nápojmi
Dolocodon možno užívať s jedlom alebo bez jedla.
Ak užívate tieto tablety, nekonzumujte alkohol. Alkohol môže zvýšiť
pravdepodobnosť výskytu nežiaducich účinkov ako je ospalosť, spomalenie
a útlm dychu, ktorý môže byť závažný.

Tehotenstvo a dojčenie
. Neužívajte tento liek v tehotenstve, ani v prípade, že sa domnievate
že ste tehotná alebo plánujete tehotenstvo. Pravidelné užívanie
Dolocodonu počas tehotenstva môže viesť u novorodenca k abstinenčným
príznakom (pozri časť 3. Zmena a ukončenie liečby). Používanie
Dolocodonu počas pôrodu môže spôsobiť u novorodenca problémy
s dýchaním.
. Neužívajte tento liek počas dojčenia, ani ak plánujete dojčenie,
pretože Dolocodon prechádza do materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Poraďte sa prosím so svojim lekárom pred užívaním Dolocodonu, či a za akých
podmienok môžete riadiť dopravné prostriedky alebo obsluhovať stroje.
Dolocodon môže zhoršiť pozornosť a môžete reagovať na situácie pomalšie ako
inokedy. Ak sa Vám to stane, prestaňťe viesť vozidlo alebo obsluhovať
stroje.

Dopingový test
Športovci si musia byť vedomí, že tento liek môže spôsobiť pozitívnu
reakciu na dopingový test.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Dolocodonu
Tento liek obsahuje sacharózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že trpíte
neznášanlivosťou niektorých cukrov, poraďte sa so svojím lekárom skôr,
ako začnete tento liek užívať.


3. AKO UŽÍVAŤ DOLOCODON

Vždy užívajte Dolocodon presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Dávkovanie
Dolocodonu bude závislé od Vašej potreby, ochorenia na ktoré sa liečite
a od odpovede Vášho organizmu na liečbu. O dávkovaní vždy rozhoduje Váš
lekár. Obvyklé dávkovanie je uvedené nižšie. Ak si nie ste niečím istý,
overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dolocodon 10, 20 a 40 tablety majú vyznačenú deliacu ryhu na oboch
stranách. Tableta sa môže deliť na dve rovnaké polovice.

Spôsob a doba podávania
. Tablety prehltnite celé alebo rozpolené s dostatočným množstvom
tekutiny.
. Tablety sa nesmú drviť ani žuvať, pretože to môže spôsobiť uvoľnenie
celého obsahu naraz do tela a mohlo by dôjsť k rýchlemu vstrebaniu
príliš vysokej dávky naraz (pozri časť „Ak užijete viac Dolocodonu
ako máte“)
. Užívajte liek každý deň v rovnakú dobu, aby sa užívanie stalo
súčasťou Vášho denného režimu
. Dodržiavajte 12 hodinové intervaly medzi dávkami




Dávkovanie

Dospelí a mladiství nad 12 rokov
. Lekár Vám predpíše presnú dávku Dolocodonu. Výška dávky bude závislá
od Vášho zdravotného stavu, od toho či ste už niekedy užívali opiáty
a od odpovede Vášho organizmu na liečbu.
. Zvyčajná úvodná dávka je 10 mg Dolocodonu každých 12 hodín.
. Na liečbu nerakovinovej bolesti je zvyčajne postačujúca celková denná
dávka 40 mg
. U pacientov s nádorovým ochorením je zvyčajne potrebná denná dávka 80
– 120 mg. Niektorým pacientom môže lekár dennú dávku zvýšiť až na 400
mg denne.


Pacienti s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene alebo s nízkou telesnou
hmotnosťou:
. Váš lekár môže predpísať nižšiu úvodnú dávku.


Deti (vo veku do 12 rokov):
. Dolocodon nemá byť podávaný deťom do 12 rokov.

Ak užijete viac Dolocodonu, ako máte
Užitie vyššej dávky tohto lieku môže byť nebezpečné. Ak ste užili viac
Dolocodonu ako ste mali, alebo ak niekto užil tablety náhodne, okamžite
kontaktujte svojho lekára, alebo choďte na najbližšiu pohotovosť. Môžu sa
vyskytnúť problémy s dýchaním, ktoré môžu viesť k bezvedomiu alebo dokonca
úmrtiu. Nezabudnite si vziať so sebou škatuľku a zvyšok tabliet, aby lekár
videl, čo ste užili.


Ak zabudnete užiť Dolocodon
Ak ste zabudli vziať Dolocodon v stanovenú dobu, nedosiahnete dostatočnú
úľavu od bolesti. Ak si spomeniete do 4 hodín od stanovenej doby
užívania, užite tabletu ihneď. Ďalšiu tabletu užite v stanovenej dobe
užívania. Ak si spomeniete po viac ako 4 hodinách, prosím, poraďte sa
so svojim lekárom alebo lekárnikom. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby
ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Dolocodon
Nemeňte ani neukončujte liečbu bez toho, aby ste sa o tom predtým
neporadili so svojím lekárom, pretože náhle ukončenie liečby môže
u niektorých osôb spôsobiť nežiaduce účinky (abstinenčné príznaky).
Tieto nežiaduce účinky sa môžu prejaviť ako: nepokoj, úzkosť, neuróza,
zrýchlený, nepravidelný alebo silný tlkot srdca (palpitácie), triaška
alebo potenie.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Dolocodon môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.
Pri užívaní týchto tabliet väčšina osôb trpí zápchou. V tomto prípade Vám
môže Váš lekár predpísať
preháňadlo na potlačenie týchto ťažkostí.
Pri užívaní tohto lieku môžete pociťovať nevoľnosť alebo vracať, z tohto
dôvodu Vám Váš lekár môže predpísať lieky proti vracaniu (antiemetiká).
Keď začnete s užívaním tohto lieku, alebo zvýšite dávkovanie, môže sa
objaviť porucha koncentrácie alebo ospalosť. Tieto príznaky by mali
v priebehu niekoľkých dní ustúpiť.
Pri užívaní tohto lieku sa môžu objaviť nasledovné nežiaduce účinky:

Ak sa u Vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich nežiaducich účinkov,
prestaňte Dolocodon užívať a okamžite kontaktujte svojho lekára, alebo
choďte rovno do nemocnice:

. Ak sa u Vás vyskytne opuch rúk, chodidiel, členkov, tváre, pier alebo
krku, ktorý môže spôsobiť zhoršené prehĺtanie alebo dýchanie. Môžete
zaznamenať tiež svrbivú vyrážku s pľuzgierikmi alebo žihľavku. To
môže znamenať, že máte alergickú reakciu na Dolocodon.

. Ak sa u Vás vyskytne veľmi pomalé alebo slabé dýchanie. Môžete
pociťovať závraty alebo malátnosť. Môžu to byť príznaky veľmi vážneho
problému nazývaného respiračná depresia. Výskyt je najpravdepodobnejší
u starších alebo oslabených pacientov.

. Môže sa u Vás vyskytnúť pocit nadúvania a kŕčovitá bolesť brucha,
nevoľnosť, vracanie alebo ďalšie príznaky, ako napr.: zažívacie
ťažkosti, pálenie záhy, žalúdočné ťažkosti, zápcha, strata chuti do
jedla, sucho v ústach. Príčinou ťažkostí by mohla byť obštrukcia
(porucha priechodnosti) čriev, ktorá vyžaduje okamžitý lekársky dohľad.

Poraďte sa ihneď s Vašim lekárom, ak:

. Máte kŕče (záchvaty). Výskyt je pravdepodobnejší, ak trpíte
epilepsiou alebo máte sklon k záchvatom.

Vznik závislosti na Dolocodone
Dlhodobé pravidelné užívanie Dolocodonu môže viesť ku vzniku závislosti. To
znamená, že pre útlm bolesti budete potrebovať čím ďalej vyššiu dávku
v kratších intervaloch. Oznámte okamžite Vášmu lekárovi, ak sa domnievate,
že sa Vám to stalo. Nemeňte svoju dávku ani interval dávkovania Dolocodonu
bez toho, aby ste sa poradili s lekárom.

Ak sa nasledujúce nežiaduce účinky objavia v závažnej miere, alebo trvajú
dlhšie než niekoľko dní, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom:

Veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 osôb)
. útlm (únava až ospalosť)
. závraty
. bolesti hlavy
. zápcha, nevoľnosť, vracanie
. svrbenie kože

Časté (postihujú 1 až 10 osôb zo 100)
. poruchy kože ako je vyrážka, zriedkavo zvýšená citlivosť na svetlo
(fotosenzitivita), v ojedinelých prípadoch svrbiaca (žihľavka) alebo
šupinatá vyrážka (exfoliatívna dermatitída)
. strata chuti do jedla (anorexia), zažívacie poruchy ako je bolesť
brucha, hnačka, grganie, žalúdočná nevoľnosť (dyspepsia),
. pocit slabosti (asténia)
. rôzne nežiaduce účinky duševného rázu, ako sú zmeny nálady (napr.
úzkosť, depresia, eufória), zmeny aktivity (prevažne útlm, niekedy
sprevádzaný spavosťou, niekedy naopak zvýšenie aktivity s nepokojom,
nervozitou a poruchou spánku) a zmeny vo výkone (poruchy spôsobu
myslenia, zmätenosť, strata pamäti, ojedinelé prípady poruchy reči),
mravčenie (parestézia)
. pokles krvného tlaku zriedkavo sprevádzané príznakmi, ako je búšenie
alebo zrýchlený tlkot srdca, mdloby
. ťažkosti s dýchaním, sipot alebo dýchavičnosť
. suchosť v ústach zriedkavo sprevádzaná smädom a ťažkosťami pri
prehĺtaní
. potenie, triaška

Menej časté (postihujú 1 až 10 osôb z 1 000)
. zmeny vo vnímaní ako je depersonalizácia (odosobnenie), pocit depresie
alebo výrazného šťastia, halucinácie (nereálne sluchové a očné vnemy),
zmeny vnímania chuti, poruchy zraku, abnormálne silné vnímanie zvuku
(hyperakúzia)
. zvýšenie alebo zníženie svalového napätia, tras (tremor), tiky
(mimovoľné zášklby), znížená povrchová citlivosť (hypestézia), poruchy
koordinácie pohybov
. pocit nevoľnosti, zrýchlený tep, rozšírenie krvných ciev
(vazodilatácia)
. zosilnenie kašľania, zápal hltana, nádcha, zmeny hlasu
. žlčníková kolika, vredy v ústach, zápal ďasien, zápal sliznice ústnej
dutiny (stomatitída), plynatosť
. poruchy sexuálnych funkcií, zranenia v dôsledku nehôd, bolesť (napr.
bolesť na hrudi)
. nadmerné množstvo tekutiny v tkanivách (edém)
. migréna
. fyzická závislosť s abstinenčnými príznakmi
. alergické reakcie, zmeny vo vylučovaní sĺz
. zúženie zreníc

Zriedkavé (postihujú 1 až 10 osôb z 10 000)
. ochorenie lymfatických uzlín (lymfadenopatia)
. nedostatok vody v tele (dehydratácia)
. záchvaty najmä u pacientov trpiacich epilepsiou alebo so sklonom
k záchvatom, kŕče svalstva (mimovoľné sťahy svalov)
. krvácanie ďasien, zvýšená chuť do jedla, dechtová (čierna) stolica,
zafarbenie a poškodenie zubov
. suchá koža, herpes simplex (porucha kože a sliznice)
. prítomnosť krvi v moči (hematúria), neprítomnosť menštruačného
krvácania (amenorea), zmeny telesnej hmotnosti (úbytok alebo
prírastok), celulitída

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 osobu z 10 000)
. závažné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické reakcie)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ DOLOCODON

. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

. Nepoužívajte Dolocodon po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
blistri/fľaši a škatuľke za "EXP". Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

. Blistre: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

. HDPE fľašky: Uchovávajte v dobre uzatvorenom obale na ochranu pred
vlhkosťou.

. HDPE fľaše: Liek môže byť užívaný 4 týždne po prvom otvorení, ak je
uchovávaný v pevne uzavretom pôvodnom vnútornom obale.

. Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom.

. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť
životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Dolocodon obsahuje
Liečivo je oxykodóniumchlorid.

/Dolocodon 5 mg :/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 5 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 4,5 mg oxykodónu.
/Dolocodon 10 mg:/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 9,0 mg oxykodónu.

/Dolocodon 20 mg :/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 17,9 mg oxykodónu.

/Dolocodon 40 mg:/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 40 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 36 mg oxykodónu.

Pomocné látky:
/Aktívne pelety:/ Zrnitý cukor (sacharóza, kukuričný škrob), hypromelóza,
mastenec.
/Obal pelety:/ etylcelulóza, hydorxypropylcelulóza, propylénglykol.
/Konečná zmes:/ sodná soľ karmelózy, mikrokryštalická
celulóza,magnéziumstearát (rastlinného pôvodu), bezvodý koloidný oxid
kremičitý.
/Obal tablety:/ oxid titaničitý (E 171), hypromelóza, makrogol 6000,
mastenec.
. Dolocodon 10 mg: červený oxid železitý (E 172)
. Dolocodon 40 mg: červený oxid železitý (E 172)


Ako vyzerá Dolocodon a obsah balenia

/Dolocodon 5 mg:/ Biele až takmer biele, okrúhle, bikonvexné filmom obalené
tablety.

/Dolocodon 10 mg:/
Ružové, podlhovasté, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
oboch stranách.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

/Dolocodon 20 mg:/
Biele až takmer biele, podlhovasté, bikonvexné, filmom obalené tablety
s deliacou ryhou na oboch stranách.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

/Dolocodon 40 mg:/
Ružové, podlhovasté, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
oboch stranách.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

Veľkosti balenia:
10, 20, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 112 a 120 filmom obalených tabliet
s predĺženým uvoľňovaním.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Zentiva, k.s. Praha, Česká republika


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika: Dolocodon 5 (10/20/40) mg
tablety s prodlouženým
uvolňováním

Slovenská republika: Dolocodon 5 (10/20/40) mg
tablety s predĺženým
uvoľňovaním

Lotyšsko: Dolocodon 5 (10/20/40) mg ilgstošas darbibas tabletes

Litva: Dolocodon 5 (10/20/40)
mg
pailginto atpalaidavimo
tabletés

Estonsko: Dolocodon 5 (10/20/40) mg
toimeainet prolongeeritult
abastavad tabletid

Rumunsko: Alnagon 5 (10/20/40) mg, comprimate cu eliberate prelungita

Veľká Británia: Dolocodon PR 5 (10/20/40) mg prolonged release tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v októbri
2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 K ROZHODNUTIU o registrácii LIEKU, ev.č.: 2009/04386,
2009/04387, 2009/04388, 2009/04389

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Dolocodon 5 mg
Dolocodon 10 mg
Dolocodon 20 mg
Dolocodon 40 mg
tablety s predĺženým uvoľňovaním


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

/Dolocodon 5 mg:/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 5 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 4,5 mg oxykodónu.

/Dolocodon 10 mg:/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 9,0 mg oxykodónu.

/Dolocodon 20 mg:/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 17,9 mg oxykodónu.

/Dolocodon 40 mg:/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 40 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 36 mg oxykodónu.

Pomocné látky:
/Dolocodon 5 mg:/ Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje najviac
15 mg sacharózy/./
/Dolocodon 10 mg:/ Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje najviac
30 mg sacharózy.
/Dolocodon 20 mg:/ Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje najviac
12 mg sacharózy.
/Dolocodon 40 mg:/ Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje najviac
24 mg sacharózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním

/Dolocodon 5 mg:/ Biele až takmer biele, okrúhle, bikonvexné filmom obalené
tablety.

/Dolocodon 10 mg:/
Ružové, podlhovasté, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
oboch stranách.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

/Dolocodon 20 mg:/
Biele až takmer biele, podlhovasté, bikonvexné, filmom obalené tablety
s deliacou ryhou na oboch stranách.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

/Dolocodon 40 mg:/
Ružové, podlhovasté, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
oboch stranách.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Silná bolesť, ktorá si na primerané zvládnutie vyžaduje opioidné
analgetiká.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie závisí od intenzity bolesti a individuálnej citlivosti pacienta
na liečbu.
Všeobecné odporúčania pre dávkovanie sú nasledovné:

Dospelí a mladiství (nad 12 rokov)
/Titrácia a úprava dávky/
Všeobecne platí, že úvodná dávka u pacientov, ktorí doposiaľ nedostávali
opioidy, je zvyčajne 10 mg oxykodóniumchloridu podávaných v 12 hodinových
intervaloch. Na minimalizáciu výskytu nežiaducich reakcií môže byť pre
niektorých pacientov prospešná úvodná dávka 5 mg.

Pacienti, ktorí už užívajú opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami,
pričom je potrebné vziať do úvahy ich skúsenosť s predchádzajúcou liečbou
opioidmi.

Podľa kontrolovaných klinických štúdií 10 až 13 mg oxykodóniumchloridu
zodpovedá približne 20 mg morfínsulfátu, obidve vo forme s predĺženým
uvoľňovaním.

Vzhľadom na individuálne rozdiely v citlivosti na rozličné opioidy sa
odporúča, aby pacienti po prechode z iných opioidov začínali liečbu
Dolocodonom tabletami s predĺženým uvoľňovaním v dávke zodpovedajúcej 50-
75 % vypočítanej dávky oxykodónu.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním
podľa pevne stanovenej schémy dávkovania, potrebujú analgetiká s okamžitým
uvoľňovaním ako záchranný liek na kontrolu prelomovej bolesti. Dolocodon
tablety s predĺženým uvoľňovaním nie je indikovaný na liečbu akútnej
bolesti a/alebo prelomovej bolesti. Jednorazová dávka záchranného lieku sa
má rovnať 1/6 ekvianalgetickej dennej dávky Dolocodonu tablety s predĺženým
uvoľňovaním. Použitie tohto záchranného lieku viac ako dvakrát denne svedčí
o tom, že dávku Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním je potrebné
zvýšiť. Dávka sa nemá upravovať častejšie ako jedenkrát každé 1-2 dni, kým
sa nedosiahne stabilné dávkovanie lieku dvakrát denne.

Po zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg užívaných každých 12 hodín sa má dávka
upravovať postupne, približne o jednu tretinu dennej dávky. Cieľom je
dosiahnuť špecifické dávkovanie pre pacienta s podávaním lieku dvakrát
denne, ktoré zabezpečí dostatočnú analgéziu s tolerovateľnými nežiaducimi
účinkami a čo najmenším použitím záchranného lieku, pokiaľ je liečba
bolesti potrebná.

Pre väčšinu pacientov je vhodné rovnomerné rozdelenie (rovnaká dávka ráno
a večer) podľa pevne stanovenej schémy (každých 12 hodín). Pre niektorých
pacientov môže byť prospešné nerovnomerné rozdelenie dávok. Vo všeobecnosti
sa má vybrať najnižšia účinná analgetická dávka. Na liečbu bolesti
nemalígneho pôvodu je zvyčajne dostatočná denná dávka 40 mg, avšak môžu byť
potrebné vyššie dávky. Pacienti s bolesťou v súvislosti s karcinómom môžu
vyžadovať dávkovanie 80 až 120 mg, ktoré sa môže v individuálnych prípadoch
zvýšiť až do 400 mg. Ak sa vyžadujú ešte vyššie dávky, dávka sa má stanoviť
individuálne, aby sa dosiahla rovnováha medzi účinnosťou, toleranciou
a rizikom nežiaducich účinkov.

Použitie pri bolesti nemalígneho pôvodu
Opioidy nie sú liečbou prvej voľby chronickej bolesti nemaligného pôvodu,
ani nie sú odporúčané na monoterapeutické použitie. Medzi typy chronickej
bolesti, ktoré by mohli byť zmiernené silnými opioidmi patrí chronická
osteoartritická bolesť a ochorenia medzistavcových platničiek. Potreba
pokračovania liečby bolesti nemalígneho pôvodu má byť posudzovaná v
pravidelných intervaloch.

Spôsob podávania
Na perorálne použitie.

Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním sa má užívať dvakrát denne podľa
pevne stanovenej schémy pri určenom dávkovaní.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa môžu užívať s jedlom alebo nezávisle od
jedla, s dostatočným množstvom tekutiny. Dolocodon tablety s predĺženým
uvoľňovaním sa musia prehltnúť celé, nerozhryzené.
Pre dávky ktoré nemožno podávať za použitia tejto sily lieku sú
k dispozícii iné sily tohto lieku.
Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú užívať s alkoholickými
nápojmi.

Trvanie podávania
Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú užívať dlhšie, ako je
nevyhnutné. Ak je vzhľadom na typ a závažnosť ochorenia nevyhnutná dlhodobá
liečba, je potrebné starostlivé a pravidelné sledovanie, aby bolo možné
určiť, či a do akej miery má liečba pokračovať. Ak liečba opioidmi nie je
už viac indikovaná, môže byť vhodné postupné znižovanie dennej dávky, aby
sa zabránilo abstinenčným príznakom.

Deti vo veku do 12 rokov
Použitie Dolocodonu tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa u detí vo veku do
12 rokov neodporúča.

Starší pacienti
Kontrolované farmakokinetické štúdie u starších pacientov (vo veku nad 65
rokov) ukázali, že v porovnaní s mladšími dospelými, je klírens oxycodónu
len mierne znížený. V súvislosti s vekom neboli pozorované žiadne nežiaduce
vedľajšie účinky, preto je vhodné zachovať dávky a dávkovacie intervaly ako
u ostatných dospelých.

Dospelí s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek a miernou
poruchou funkcie pečene:
Koncentrácia v plazme u tejto populácie môže byť zvýšená. Preto počiatočné
dávkovanie vyžaduje opatrný prístup. Pacienti majú začať s dávkou 5 mg
oxycodónu každých 12-hodín alebo 2,5 mg oxycodónu každých 6-hodín, ktorá by
mala byť postupne zvyšovaná do ústupu bolesti, ako je popísané vyššie.

Osobitné populácie
Rizikoví pacienti, napríklad pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo
pečene, s nízkou telesnou hmotnosťou alebo s pomalým metabolizmom liekov,
ktorí doteraz neužívali opioidy, majú začať užívať polovicu odporúčanej
dávky pre dospelých. Preto najnižšie odporúčané dávkovanie, t.j. 10 mg,
nemusí byť vhodné ako úvodná dávka. Titrácia dávky sa má uskutočniť podľa
individuálneho klinického stavu.

4.3 Kontraindikácie

. precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
. závažná respiračná depresia s hypoxiou a/alebo hyperkapniou
. závažná chronická obštrukčná choroba pľúc
. cor pulmonale
. závažná bronchiálna astma
. paralytický ileus, chronická zápcha
. gravidita (pozri časť 4.6)
. laktácia (pozri časť 4.6)
. akútne brucho, spomalené žalúdočné vyprázdňovanie
. súčasné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy alebo počas 2 týždňov po
ukončení ich užívania.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním neboli hodnotené u detí mladších
ako 12 rokov. Bezpečnosť a účinnosť tabliet sa nestanovila a preto sa
používanie u detí mladších ako 12 rokov neodporúča.

Opatrnosť je potrebná u starších alebo oslabených pacientov, u pacientov so
závažným poškodením pľúc, so závažnou poruchou funkcie pečene alebo
obličiek, pri myxedéme, hypotyreóze, pri Addisonovej chorobe (adrenálna
insuficiencia), pri toxickej psychóze (napr. alkoholovej), pri hypertrofii
prostaty, pri alkoholizme, známej závislosti na opioidoch, pri delíriu
tremens, pri pankreatitíde, pri ochoreniach žlčových ciest, žlčníkovej
alebo obličkovej kolike, pri stavoch so zvýšeným vnútrolebečným tlakom, pri
poruchách regulácie krvného obehu, pri epilepsii alebo sklone k záchvatom a
u pacientov užívajúcich inhibítory MAO.

Pre pacientov, ktorí doposiaľ neužívali opioidy nesmie byť použitá dávka
80 mg oxykodónu a vyššie. Tieto dávky môžu spôsobiť život ohrozujúcu
respiračnú depresiu u dosiaľ neliečených pacientov.

U vhodných pacientov, ktorí trpia chronickou bolesťou nemalígneho pôvodu,
majú byť opioidy používané ako súčasť komplexného liečebného programu
zahŕňajúceho ďalšiu liečbu a terapeutické metódy. Pri hodnotení pacienta
s chronickou nemalígnou bolesťou má byť zásadná anamnéza závislosti
a predchádzajúceho zneužívania látky.

Ak hrozí paralytický ileus alebo sa objaví počas užívania, musí byť
podávanie oxykodónu okamžite prerušené.

Pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene je potrebné starostlivo
sledovať.

V prípade zneužívania tohto lieku vo forme parenterálnej injekcie môžu
pomocné látky tablety viesť k nekróze lokálneho tkaniva, ku granulómom pľúc
alebo iným závažným potenciálne smrtelným príhodám. K tomu aby nebolo
narušené postupné uvoľňovanie liečiva z tablety, sa tablety s predĺženým
uvoľňovaním nesmú žuvať ani drviť. Podávanie rozžuvaných alebo rozdrvených
tabliet vedie k rýchlemu uvoľneniu a vstrebaniu potenciálne smrteľnej dávky
oxykodónu (pozri časť 4.9) .

Respiračná depresia
Respiračná depresia je najvýznamnejším rizikom liečby opioidmi
a najpravdepodobnejšie sa vyskytne u starších alebo u oslabených
pacientov. Tlmivý účinok oxykodónu na dych môže viesť k zvýšeniu
koncentrácie oxidu uhličitého v krvi a teda aj v cerebrospinálnej tekutine.
U predisponovaných pacientov môžu opioidy vyvolať ťažkú hypotenziu.

Poranenia hlavy, zvýšený vnútrolebečný tlak
Útlm dychu spôsobený opioidmi, spojený s retenciou oxidu uhličitého
a sekundárne zvýšeným tlakom mozgomiechového moku, môže byť značne
zosilnený pri zranení v oblasti hlavy, výskyte intrakraniálnych lézií,
alebo už prítomného zvýšenia vnútrolebečného tlaku. Neurologické príznaky
ďalšieho zvýšenia tlaku u pacientov so zranením hlavy môžu byť skryté.

Tolerancia
Dlhodobé používanie Dolocodonu tabliet s predĺženým uvoľňovaním môže viesť
ku vzniku tolerancie, čo má za následok používanie vyšších dávok na
dosiahnutie požadovaného analgetického účinku. Existuje skrížená tolerancia
s inými opioidmi. Chronické užívanie Dolocodonu tabliet s predĺženým
uvoľňovaním môže vyvolať fyzickú závislosť. Po náhlom prerušení liečby sa
môžu objaviť abstinenčné príznaky. Ak už liečba oxykodónom nie je potrebná,
odporúča sa postupné znižovanie dennej dávky, aby sa zabránilo výskytu
abstinenčného syndrómu.

Závislosť
Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním má primárny potenciál pre vznik
závislosti. Ak sa však používa u pacientov s chronickou bolesťou podľa
odporúčania, je riziko rozvoja fyzickej alebo psychickej závislosti výrazne
znížené alebo je potrebné individuálne ho vyhodnotiť. O skutočnom výskyte
psychickej závislosti u pacientov s chronickou bolesťou nie sú dostupné
žiadne údaje.
Pacientom so zneužívaním alkoholu a drog v anamnéze musí byť tento liek
predpisovaný s mimoriadnou opatrnosťou.

Chirurgické zákroky
Bezpečnosť predoperačného použitia Dolocodonu tabliet s predĺženým
uvoľňovaním nebola stanovená a preto ho nemožno k takému použitiu
odporučiť.
Špeciálna opatrnosť je potrebná, keď sa oxykodón používa u pacientov, ktorí
podstupujú chirurgický zákrok na črevách. Opioidy sa smú podávať len
pooperačne, a len po obnovení funkcie čreva.

Rovnako ako u ostatných opioidov, pacienti podstupujúci ďalšie bolesť
zmierňujúce postupy (napr. operácie, blokáda plexu) nesmú užívať oxykodón
12 hodín pred týmto zákrokom. Ak je indikovaná ďalšia liečba oxykodónom,
dávka musí byť prispôsobená novým pooperačným požiadavkám.

'Anti-dopingové' testy
Športovci si musia byť vedomí, že tento liek môže vyvolať pozitívnu reakciu
na 'anti-dopingové' testy.

Pomocné látky
Liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu
sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

. Lieky tlmiace centrálny nervový systém (napr. sedatíva, hypnotiká,
fenotiazíny, neuroleptiká, anestetiká, antidepresíva, svalové
relaxanciá, antihistaminiká, antiemetiká) a iné opioidy alebo alkohol
môžu zosilniť nežiaduce reakcie oxykodónu, najmä respiračnú depresiu.

. Anticholinergiká (napr. neuroleptiká, antihistaminiká, antiemetiká,
antiparkinsoniká) môžu zosilniť anticholinergné nežiaduce účinky
oxykodónu (ako je zápcha, sucho v ústach alebo poruchy močenia).

. Cimetidín môže inhibovať metabolizmus oxykodónu.

. O inhibítoroch monoaminooxidázy (MAO) je známe, že interagujú
s narkotickými analgetikami, vyvolávajú excitáciu alebo depresiu CNS
s hyper- alebo hypotenznou krízou (pozri časť 4.4).

. Inhibícia cytochrómu P450 2D6 a 3A4 nemá klinický význam, silné
inhibítory CYP2D6 však môžu mať vplyv na elimináciu oxykodónu. Účinok
iných dôležitých inhibítorov izoenzýmov na metabolizmus oxykodónu nie
je známy. Je potrebné vziať do úvahy potenciálne interakcie.

. Pri súbežnom podávaní kumarínových antikoagulancií s Dolocodonom
tabletami s predĺženým uvoľňovaním sa u jednotlivcov pozorovali
klinicky významné zmeny medzinárodného normalizačného pomeru
(International Normalised Ratio - INR) v oboch smeroch.

. Nie sú k dispozícii žiadne štúdie hodnotiace vplyv oxykodónu na
metabolizmus iných liečiv katalyzovaný CYP.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmie užívať počas gravidity
(pozri časť 4.3).
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití oxykodónu u gravidných žien.
Oxykodón prechádza placentou. Dlhodobé používanie oxykodónu počas gravidity
môže spôsobiť u novorodencov abstinenčné príznaky. Používanie oxykodónu
počas pôrodu môže vyvolať respiračnú depresiu plodu.

Laktácia
Dolocodon tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmie užívať počas laktácie
(pozri časť 4.3).
Oxykodón sa vylučuje do materského mlieka. Pomer koncentrácie mlieko/plazma
bol 3,4:1.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Oxykodón môže zhoršiť pozornosť a reaktivitu do takej miery, že schopnosť
viesť vozidlá a obsluhovať stroje je ovplyvnená alebo úplne potlačená.
Všeobecný zákaz viesť vozidlá nie je pri stabilnej liečbe nevyhnutný.
Ošetrujúci lekár musí posúdiť situáciu individuálne.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú typické pre všetky agonisty opioidných receptorov.
Môže dôjsť k tolerancii a závislosti (pozri Tolerancia a závislosť,
nižšie). Zápche možno predísť vhodným preháňadlom. Ak sa vyskytne nevoľnosť
a vracanie, možno oxycodón kombinovať s antiemetikom.

Oxykodón môže spôsobiť respiračnú depresiu, miózu, bronchiálne spazmy
a spazmy hladkého svalstva a môže potlačiť kašľový reflex.

Nežiaduce reakcie, ktoré sú považované za prinajmenšom súvisiace s liečbou
sú vymenované nižšie podľa triedy orgánových systémov a absolútnej
frekvencie.
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.

Frekvencie sú definované ako
Veľmi časté (? 1/10)
Časté (? 1/100 až < 1/10)
Menej časté (? 1/1 000 až < 1/100)
Zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1 000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných
údajov)

Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: lymfadenopatia

Poruchy endokrinného systému
Menej časté: syndróm neprimeraného vylučovania antidiuretického hormónu

Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: anorexia
Zriedkavé: dehydratácia

Psychické poruchy
Časté: rôzne psychologické nežiaduce reakcie vrátane zmien nálady (napr.
úzkosť, depresia, eufória), zmeny aktivity (prevažne pokles niekedy
spojený s letargiou, príležitostne zvýšenie s nepokojom, nervozitou a
nespavosťou) a zmeny kognitívnych schopností (abnormálne myslenie,
zmätenosť, amnézia, ojedinelé prípady poruchy reči).
Menej časté: zmena vnímania, ako je depersonalizácia, halucinácie, zmeny
vnímania chuti, vizuálne poruchy, hyperakúzia

Poruchy nervového systému
Veľmi časté: somnolencia, závraty, bolesť hlavy
Časté: asténia, parestézia
Menej časté: zvýšenie alebo zníženie svalového napätia, tremor, mimovoľné
kontrakcie svalov, hypestézia, poruchy koordinácie, malátnosť, vertigo
Zriedkavé: záchvaty, predovšetkým u epileptických pacientov alebo u
pacientov so sklonom ku kŕčom, svalový spazmus

Poruchy srdca, srdcovej činnosti a ciev
Časté: zníženie krvného tlaku, zriedkavo sprevádzané sekundárnymi
príznakmi, ako sú palpitácie, synkopa,
Menej časté: supraventrikulárna tachykardia, vazodilatácia

Poruchy oka
Menej časté: mióza, porucha tvorby sĺz.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: respiračná depresia, bronchospazmus
Menej časté: zosilnený kašel, faryngitída, rinitída, zmeny hlasu

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: zápcha, nauzea, vracanie
Časté: sucho v ústach, zriedkavo sprevádzané smädom a ťažkosťami pri
prehĺtaní; gastrointestinálne poruchy ako je bolesť brucha, hnačka,
grganie, dyspepsia, strata chuti do jedla
Menej časté: žlčníkové koliky, vredy v ústach, gingivitída, stomatitída,
flatulencia
Zriedkavé: krvácanie ďasien, zvýšenie chuti do jedla, dechtová stolica,
zafarbenie a poškodenie zubov, ileus

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi časté: svrbenie
Časté: kožné erupcie vrátane vyrážky, v zriedkavých prípadoch zvýšená
fotosenzitivita, v ojedinelých prípadoch urtikária alebo exfoliatívna
dermatitída
Zriedkavé: suchá koža, herpes simplex

Poruchy obličiek a močových ciest
Časté: poruchy močenia (retencia moču, ale aj zvýšené nutkanie na močenie)
Zriedkavé: hematúria

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Menej časté: znížené libido, impotencia
Zriedkavé: amenorea

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: potenie až zimnica
Menej časté: Poranenie v dôsledku nehôd, bolesť (napr. bolesť hrudníka),
edém, migréna, fyzická závislosť s abstinenčnými príznakmi, alergické
reakcie
Zriedkavé: zmeny hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie), celulitída
Veľmi zriedkavé: anafylaktické reakcie

Môže sa vyvinúť tolerancia a závislosť.

Tolerancia a závislosť:
Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť u pacientov tolerancia na liek a na
udržanie kontroly bolesti je potom potrebné zvyšovanie dávky potláčajúcej
bolesť. Dlhodobé užívanie tabliet Dolocodon môže viesť k fyzickej
závislosti a pri náhlom ukončení liečby sa môže objaviť abstinenčný
syndróm. Ak pacient už nepotrebuje ďalšiu liečbu oxykodónom, odporúča sa
postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo symptómom z vysadenia.
Abstinencia opiátu alebo syndróm z vysadenia je charakterizovaný
niektorými, alebo všetkými nasledovnými príznakmi: nepokoj, slzenie,
vodnatý výtok z nosa, zívanie, potenie, zimnica, bolesť svalov a mydriáza.
Môžu sa vyvinúť ďalšie príznaky, včítane: podráždenosti, úzkosti, bolesti
chrbta, bolesti kĺbov, slabosti, kŕčov v bruchu, nespavosti, nevoľnosti,
nechutenstva, vracania, hnačky, alebo zvýšeného krvného tlaku, zrýchlenej
dychovej frekvencie alebo zvýšenej pulzovej frekvencie.

Vývoj psychickej závislosti na opioidných analgetikách, u správne liečených
pacientov s bolesťou bol hlásený zriedkavo. Avšak nie sú dostupné údaje
potvrdzujúce skutočnú incidenciu psychologickej závislosti u pacientov
s chronickou bolesťou.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania
Mióza, respiračná depresia, somnolencia, znížené napätie kostrového
svalstva a pokles krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže objaviť
obehový kolaps, stupor, kóma, bradykardia a nekardiogénny edém pľúc;
zneužitie vysokých dávok silných opioidov, ako je oxykodón, môže byť
smrtelné.

Liečba predávkovania
Hlovnú pozornosť je potrebné venovať zabezpečeniu priechodnosti dýchacích
ciest a zavedeniu podporného alebo riadeného dýchania.

V prípade predávkovania môže byť indikované intravenózne podanie opioidného
antagonistu (napr. 0,4-2 mg naloxónu intravenózne). V závislosti od
klinického stavu sa musia opakovane podávať jednorazové dávky v intervaloch
2 až 3 minúty. Je možné podať intravenóznu infúziu 2 mg naloxónu v 500 ml
izotonického fyziologického roztoku alebo 5 % roztoku dextrózy (zodpovedá
0,004 mg naloxónu/ml u dospelých a 0,01 mg/kg telesnej hmotnosti u detí).
Rýchlosť infúzie sa musí upraviť podľa predchádzajúcich bolusových injekcií
a odpovede pacienta.

Infúzie nie sú náhradou intenzívneho dohľadu nad klinickým stavom pacienta.
Intramuskulárna aplikácia naloxónu je alternatívou v prípade, že
intravenózne podanie nie je možné. Trvanie účinku naloxónu je relatívne
krátke, pacient preto musí byť bezpečne monitorovaný, až kým nie je
spoľahlivo obnovené spontánne dýchanie.
Naloxón nesmie byť podávaný pri absencii klinicky významného útlmu
dýchania, alebo pri obehovom zlyhaní po predávkovaní oxykodónom. Naloxón má
byť podávaný s opatrnosťou osobám s fyzickou závislosťou na oxykodóne,
alebo u ktorých je podozrenie, že sú fyzicky závislé na oxykodóne. V takých
prípadoch prerušenie alebo kompletný zvrat efektu opioidov môže privodiť
bolesť a akútny abstinenčný syndróm.

Je možné zvážiť výplach žalúdka. Zvážte podanie živočíšneho uhlia (pre
dospelých 50 g, pre deti 10-15 g), ak došlo k požitiu veľkého množstva do
jednej hodiny, za predpokladu, že možno ochrániť dýchacie cesty. Je možné
predpokladať, že neskoré podanie živočíšneho uhlia môže byť pre lieky
s predĺženým uvoľňovaním prospešné; neexistuje však žiadny dôkaz, ktorý by
to podporoval.

Na urýchlenie prechodu črevom, môže byť vhodné laxatívum (napr. roztok na
báze PEG).

V prípade potreby je nutné pri liečbe sprievodného cirkulačného šoku
aplikovať podporné opatrenia (umelé dýchanie, prívod kyslíka, podanie
vazopresorických látok a infúzna liečba). Pri zástave srdca alebo srdcových
arytmiách môže byť indikovaná masáž srdca alebo defibrilácia. V prípade
potreby môže byť tiež indikovaná asistovaná ventilácia, ako aj udržovanie
vodnej a elektrolytovej rovnováhy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prírodné ópiové alkaloidy
ATC kód: N02AA05

Oxykodón vykazuje afinitu ku kappa, mí a delta opioidným receptorom v mozgu
a mieche. Na týchto receptoroch pôsobí ako opioidný agonista bez
antagonistického účinku. Terapeutický účinok je predovšetkým analgetický a
sedatívny. V porovnaní s oxykodónom s okamžitým uvoľňovaním podávaným
samostatne alebo v kombinácii s inými látkami, tablety s predĺženým
uvoľňovaním poskytujú úľavu od bolesti počas výrazne dlhšieho obdobia bez
zvýšeného výskytu nežiaducich účinkov.
Účinnosť oxykodónu bola preukázaná pri nádorovej bolesti, pooperačnej
bolesti a niektorých nemalígnych bolestí, ako je diabetická neuropatia,
postherpetická neuralgia, bolesť dolnej časti chrbta a osteoartróza.
V uvedených indikáciách liečba trvala viac než 18 mesiacov a osvedčila sa
ako účinná u mnohých pacientov, u ktorých liečba NSAID nezaistila
dostatočnú úľavu. Tri placebom kontrolované štúdie potvrdili účinnosť
oxykodónu pri neuropatickej bolesti. Zaistenie analgetického efektu pri
nemennom dávkovaní bolo preukázané u pacientov s chronickou nemalígnou
bolesťou, po dobu dlhšiu ako tri roky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Relatívna biologická dostupnosť Dolocodonu tablety s predĺženým uvoľňovaním
je porovnateľná s biologickou dostupnosťou oxykodónu s okamžitým
uvoľňovaním, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú
približne 4-5 hodín po užití tabliet s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní
s 1 až 1,5 hodiny u tabliet s okamžitým uvoľňovaním. Maximálne plazmatické
koncentrácie a kolísanie koncentrácií oxykodónu obsiahnutého v tabletách
s predĺženým uvoľňovaním a vo forme s okamžitým uvoľňovaním sú
porovnateľné, keď sa podávajú v rovnakej dennej dávke v intervale 12 hodín
resp. 6 hodín.
Jedlo bohaté na tuky požité pred užitím tabliet neovplyvňuje maximálnu
koncentráciu ani rozsah absorpcie oxykodónu.
Tablety sa nesmú drviť ani žuvať, pretože to vedie k rýchlemu uvoľneniu
oxykodónu v dôsledku narušenia vlastností zaisťujúcich predĺžené
uvoľňovanie.

Distribúcia
Absolútna biologická dostupnosť oxykodónu je približne dvojtretinová
v porovnaní s parenterálnym podaním. V rovnovážnom stave je distribučný
objem oxykodónu 2,6 l/kg; väzba na plazmatické proteíny 38 až 45 %; polčas
eliminácie 4 až 6 hodín a plazmatický klírens do 0,8 l/min. Polčas
eliminácie oxykodónu vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním je 4 až 5
hodín, pričom hodnoty rovnovážneho stavu sa dosahujú v priemere za 1 deň.

Metabolizmus
Oxykodón sa metabolizuje v čreve a v pečeni prostredníctvom systému
cytochrómu P450 na noroxykodón a oxymorfón, ako aj na niekoľko
glukuronidových konjugátov.
Štúdie /in vitro/ naznačujú, že terapeutické dávky cimetidínu nemajú
pravdepodobne žiadny významný účinok na tvorbu noroxykodónu. U ľudí
chinidín znižuje tvorbu oxymorfónu, zatiaľ čo farmakodynamické vlastnosti
oxykodónu zostávajú do značnej miery neovplyvnené. Prispievanie metabolitov
k celkovému farmakodynamickému pôsobeniu je nepodstatné.

Eliminácia
Oxykodón a jeho metabolity sa vylučujú močom a stolicou. Oxykodón prechádza
placentou a zistil sa aj v materskom mlieku.

Starší pacienti
AUC u starších pacientov je o 15% vyššia v porovnaní s mladými jedincami.

Pohlavie
Koncentrácia oxykodónu v plazme je v priemere u žien o viac než 25% vyššia
ako u mužov pri porovnateľnej telesnej hmotnosti. Dôvod tohto rozdielu nie
je známy.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Predbežné údaje zo štúdie u pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou
dysfunkciou preukázali maximálnu plazmatickú koncentráciu oxykodónu o 50%
vyššiu, u noroxykodónu o 20% vyššiu, a hodnoty AUC pre oxykodón,
noroxycodón a oxymorphón približne o 60%, 60% a 40% vyššie, než u bežných
pacientov.
T˝ pre elimináciu oxycodónu je vyšší len o 1 hodinu.

Pacienti s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene
Pacienti s miernou až stredne ťažkou dysfunkciou pečene vykazujú maximálnu
plazmatickú koncentráciu oxycodónu a noroxycodónu približne o 50% a 20%
vyššiu, ako bežná populácia. Hodnoty AUC boli približne o 95% a 75% vyššie.
Maximálna plazmatická koncentrácia a AUC oxymorphónu bola o 15% až 50%
nižšia. T˝ pre elimináciu oxycodónu sa zvýšil o 2,3 hodiny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Neexistujú dostatočné údaje o reprodukčnej toxicite oxykodónu a nie sú
dostupné žiadne údaje o fertilite a postnatálnych účinkoch po
intrauterinnej expozícii.
Oxykodón nespôsobil malformácie u potkanov a králikov v dávkach, ktoré boli
1,5 až 2,5-krát vyššie ako je dávka u ľudí 160 mg/deň (vyjadrené v mg/kg).

Dlhodobé štúdie karcinogenicity sa nevykonali.
Oxykodón nepôsobil mutagénne v nasledujúcich testoch: Ames Salmonella a E.
Coli test s metabolickými aktiváciami a bez nich v dávkach do 5000 ?g,
test chromozomálnej aberácie ľudských lymfocytov (bez metabolickej
aktivácie i s metabolickou aktiváciou po 48 hodinovej expozícii) v dávkach
do 1500 ?g/ml, a v teste mikrojadier na kostnej dreni myší /in/
/vivo/ (plazmatické hladiny do 48 ?g/ml).
Mutagenita bola preukázaná na testoch aberácie ľudských chromozómov pri
súčasnej metabolickej aktivácii (pri hladine vyššej alebo rovnej 1250
?g/ml) pri 24 hodinovej expozícii, ale nie pri 48 hodinovej expozícii
a testom na myšom lymfóme v dávkach do 50 ?g/ml alebo vyšších
s metabolickou aktiváciou v dávkach 400 ?g/ml alebo vyšších bez
metabolickej aktivácie.
Výsledky týchto testov naznačujú, že riziko genotoxicity u ľudí môže byť
považované za nízke.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Aktívne pelety:/
Zrnitý cukor (sacharóza, kukuričný škrob)
Hypromelóza
Mastenec

/Obal pelety:/
Etylcelulóza
Hydorxypropylcelulóza
Propylénglykol

/Konečná zmes:/
Sodná soľ karmelózy
Mikrokryštalická celulóza
Magnéziumstearát (rastlinného pôvodu)
Bezvodý koloidný oxid kremičitý

/Obal tablety:/
Oxid titaničitý (E 171)
Hypromelóza
Makrogol 6000
Mastenec
Obal tabliet obsahuje ďalej nasledujúce farbivá:
Dolocodon 10 mg: červený oxid železitý (E 172)
Dolocodon 40 mg: červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky
HDPE fľaše: liek môže byť užívaný 4 týždne po prvom otvorení, ak je
uchovávaný v pevne uzatvorenom pôvodnom vnútornom obale.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blister: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
HDPE fľaše: Uchovávajte v dobre uzatvorenom obale na ochranu pred
vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC-Al blister zabezpečený proti otvoreniu deťmi, skladajúci sa
z bielej
nepriehľadnej PVC/PE/PVDC laminovanej fólie a hliníkovej fólie.

HDPE fľaše s detským bezpečnostným PE skrutkovacím uzáverom.

Veľkosti balenia:
10, 20, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 112 a 120 filmom obalených tabliet
s predĺženým uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s. Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Dolocodon 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0762/10-S
Dolocodon 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0763/10-S
Dolocodon 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0764/10-S
Dolocodon 40 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0765/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU