Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01480




/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/

NATRIUM SALICYLICUM Biotika

injekčný roztok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku

Jedna 10 ml ampulka obsahuje 1g /liečiva/ natrii salicylas
(nátriumsalicylát).
/Pomocné látky/: theophyllinum monohydricum (monohydrát theofylínu), dinatrii
edetas dihydricus (dihydrát dinátriumedetátu), aqua ad iniectabilia (voda
na injekciu).
Obsah sodíka: 14,378 mg/ml, čo zodpovedá 0,626 mmol/ml.

Farmakoterapeutická skupina

Antireumatikum, antiflogistikum.

Charakteristika

Nesteroidové protizápalové liečivo, v súčasnosti menšieho terapeutického
významu, používané len v injekčnej forme

Indikácie

Reumatická horúčka, ako paliatívny liek pri iných reumatických ochoreniach,
koreňové syndrómy zvyčajne v zmesi s 1 % roztokom prokaínu alebo s
mezokaínom na predĺženie liečby po vysadení glukokortikoidov, v
dermatológii pri erythema exsudativum multiforme, erythema nodosum, akútne
kožné erupcie, psoriáza (ak nie je liečená jódom), niektoré torpídne
chronické ekzémy.

Kontraindikácie

/Absolútne:/ precitlivenosť na salicyláty, vážnejšie poruchy pečeňových
funkcií, stavy krvácavosti, vredová choroba, retencia sodíka a vody,
obdobie pred chirurgickým výkonom, napr. pred tonzilektómiou, ťarchavosť.
/Relatívne:/ chronický zápal obličiek, dna.
/Tehotenstvo a dojčenie:/
Salyciláty prenikajú placentou a vylučujú sa materským mliekom. Keď sa
podávajú v poslednom trimestri ťarchavosti, nie je možné vylúčiť predčasné
uzavretie ductus arteriosus. V počiatočnej fáze pôrodu môžu spomaliť pôrod,
pravdepodobne inhibíciou syntézy prostaglandínov. Pravidelné prijímanie
salicylátov počas ťarchavostii signifikantne zvyšuje straty krvi behom
pôrodu a nebezpečie krvácania u novorodencov.

Nežiaduce účinky

Zvýšená krvácavosť, mikrokrvácania do tráviaceho ústrojenstva, nutkanie na
vracanie, vracanie, kožné vyrážky. U astmatikov nebezpečie vyvolania
záchvatov.

Interakcie

Potenciuje účinok antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, barbiturátov,
fenytoínu a dlhoúčinkujúcich sulfónamidov, znižuje účinok indometacínu,
naproxénu, spironolaktónu a saluretík. Pri súčasnom podávaní s
fenylbutazónom je zvýšená retencia urátov.

Dávkovanie a spôsob podávania

Individuálne, priemerná denná dávka 3-5 g. Injekcie sa najlepšie aplikujú v
infúzii. Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie
cievneho endotelu. Pri reumatickej horúčke je najvhodnejšie podať
kvapôčkovú infúziu, zvyčajná dávka u dospelých je až 17 g denne, u detí 100-
200 mg na kg telesnej hmotnosti a deň.

Špeciálne upozornenia

Podobne ako po liekoch obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú, u detí treba
myslieť na možnosť rozvoja Reyovho syndrómu, najmä pri ochorení na varicelu
a chrípku.
Predávkovanie
Prvými prejavmi sú závraty, hučanie v hlave a zhoršenie sluchu. Ďalšie
predávkovanie spôsobí nauzeu, dávenie, potenie, hnačku, ospalosť, bolesti
hlavy, psychické zmeny, halucinácie, kŕče až kómu. Porucha acidobázickej
rovnováhy: respiračná alkalóza, metabolická acidóza. Metabolická acidóza sa
častejšie vyskytuje u malých detí, u starších osôb je naopak tendencia k
rozvoju respiračnej alkalózy. Ďalšie prejavy sú hypoglykémia,
hypernatriémia, hypokaliémia, hypokalciémia a porucha zrážania krvi.
/Liečba:/ Podporná liečba spočíva v úprave porúch metabolizmu. Je nutné
korigovať poruchy acidobázickej rovnováhy, poruchy glykémie, kalciémie a
kaliémie. Vylučovanie salicylátu je možné urýchliť alkalizáciou moču
infúziou s bikarbonátom. Účinnejšia ako forsírovaná diuréza je hemodialýza.

Varovanie

Liek nesmie byť použitý po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený
na obale.

Balenie

10 ampuliek po 10 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie textu

Marec 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01480




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU
NATRIUM SALICYLICUM Biotika

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Liečivo: Natrii salicylas 1g v 10 ml.
Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
injekčný roztok
Popis lieku: číry bezfarebný až slabo hnedo zafarbený roztok, bez
mechanických cudzorodých častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Reumatická horúčka, ako paliatívny liek pri iných reumatických ochoreniach,
koreňové syndrómy, zvyčajne v zmesi s 1 % roztokom prokaínu alebo s
mezokaínom na predĺženie liečby po vysadení glukokortikoidov, v
dermatológii pri erythema exsudativum multiforme, erythema nodosum, akútne
kožné erupcie, psoriáza (ak nie je liečená jódom), niektoré torpídne
chronické ekzémy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
a/ Dávkovanie u detí
/Reumatická horúčka:/ U detí priemerne 100-200 mg na kg telesnej hmotnosti a
deň aplikované
v kvapôčkovej infúzii.
V iných indikáciách pre deti vo veku 0 až 1 rok 100 až 200 mg, vo veku 1 až
6 rokov 250 mg až 1 g, vo veku 6 až 15 rokov 1 až 2 g denne.
Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie cievneho
endotelu.
b/ Dávkovanie dospelým
Individuálne, priemerná denná dávka 3-5 g. Injekcie sa najlepšie aplikujú v
infúzii. Rýchle podanie nezriedeného roztoku môže spôsobiť podráždenie
cievneho endotelu.
Pri reumatickej horúčke je najvhodnejšie podať kvapôčkovú infúziu, zvyčajná
dávka u dospelých je až 17 g denne.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na salicyláty, vážnejšie poruchy pečeňových funkcií, stavy
krvácavosti, vredová cho-roba, retencia sodíka a vody, obdobie pred
chirurgickým výkonom, napr. pred tonzilektómiou.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Je potrebná opatrnosť pri aplikácii pri chronickej nefritíde a dne.
Salicyláty môžu vyvolať reverzibilnú zníženú glomerulárnu filtráciu u
pacientov s už existujúcim ochorením obličiek, ale aj u jedincov so
zdravými obličkami. U osôb s astmou alebo nazálnymi polypmi môžu vzniknúť
hypersenzitívne reakcie s prejavom bronchokonstrikcie a šoku. Podobne ako
po prípravkoch obsahujúcich kyselinu acetyl-salicylovú, u detí treba
myslieť na možnosť rozvoja Reyovho syndrómu, najmä pri ochorení na varicelu
a chrípku.

4.5 Liekové a iné interakcie
Potenciuje účinok antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, barbiturátov,
fenytoínu a dlhoúčinkujúcich sulfónamidov, znižuje účinok indometacínu,
naproxénu, spironolaktónu a saluretík. Pri súčasnom podávaní s
fenylbutazónom je zvýšená retencia urátov.

4.6 Gravidita a laktácia
Salicyláty prenikajú placentou a vylučujú sa materským mliekom. Keď sa
podávajú v poslednom trimestri ťarchavosti, nie je možné vylúčiť predčasné
uzavretie ductus arteriosus. V počiatočnej fáze pôrodu môžu spomaliť pôrod,
pravdepodobne inhibíciou syntézy prostaglandínov. Pravidelné prijíma-nie
salicylátov počas tehotnosti signifikantne zvyšuje straty krvi behom pôrodu
a nebezpečie krvácania u novorodencov. Ak sa matke podávajú salicyláty
pred pôrodom, môžu byť detegované v moči novorodenca ešte 3 dni po pôrode.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky
Zvýšená krvácavosť, mikrokrvácania do tráviaceho ústrojenstva, nauzea,
vomitus, kožné vyrážky.
U astmatikov nebezpečie indukcie záchvatov.

4.9 Predávkovanie
Prvými prejavmi sú závraty, hučanie v hlave a zhoršenie sluchu. Ďalšie
predávkovanie spôsobí nauzeu, dávenie, potenie, hnačku, ospalosť, bolesti
hlavy, psychické zmeny, halucinácie, kŕče až kómu. Porucha acidobázickej
rovnováhy: respiračná alkalóza, metabolická acidóza až respiračný útlm.
Metabolická acidóza sa častejšie vyskytuje u malých detí, u starších osôb
je naopak tendencia k rozvoju respiračnej alkalózy. Ďalšie prejavy sú
hypoglykémia (v začiatočných štádiách), hyperglykémia (v neskorších
štádiách intoxikácie), hypernatriémia, hypokaliémia, hypokalciémia a
porucha zrážania krvi.
Liečba: Podporná liečba spočíva v úprave porúch metabolizmu. Je nutné
korigovať poruchy acidobá-zickej rovnováhy, poruchy glykémie, kalciémie a
kaliémie. Príslušné vyšetrenie je nutné vykonávať častejšie, pretože stav
sa môže meniť aj následkom liečby. Pri kŕčoch je potrebné skontrolovať
kalciémiu a glykémiu, prípadne podať diazepam alebo fenobarbital.
Vylučovanie salicylátov je možné urýchliť alkalizáciou moču infúziou
bikarbonátov. Účinnejšia ako forsírovaná diuréza je hemodialýza.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidove antiflogistiká
ATC kód: N02BA04
Mechanizmus účinku
Nátriumsalicylát je nesteroidové protizápalové liečivo, v súčasnosti
menšieho terapeutického významu, u nás používaný len v injekčnej forme.
Salicyláty inhibujú biosyntézu prostaglandínov ireverzibilnou blokádou
enzýmu cyklooxygenázy (prostaglandinsyntetázy). Tento enzým katalyzuje
premenu kyseliny arachidonovej na endoperoxidy. Okrem zníženej tvorby
prostaglandínov inhibujú salicyláty v závislosti od dávky aj syntézu
tromboxanu A2, čo má za následok inhibíciu agregácie krvných doštičiek.
Znížením syntézy mediátorov zápalu inhibujú adherenciu granulocytov na
poškodených cievach, stabilizujú lysozomy a inhibujú migráciu
polymorfonukleárnych leukocytov a makrofágov do miest zápalu. Analgetický
účinok sa dosiahne periférnym vplyvom na prejavy zápalu a tiež potlačením
bolestivých stimulov v podkôrových centrách.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Pasívne sa distribuuje do medzibunkovej tekutiny všetkých tkanív. Prestup
závisí od pH. Prechádza cez placentu. Biotransformuje sa v mnohých
tkanivách, hlavne v pečeni, vzniká kyselina salicylurová a glukuronidy.
Malé množstvo sa oxiduje na kyselinu gentisovú a di- resp.
trihydroxybenzoovú. Vylučuje sa močom (10 % ako voľná kyselina salicylová,
75 % ako metabolity). Vylučovanie voľných salicylátov je variabilné, závisí
od dávky a pH moču. V alkalickom moči cca 30 % liečiva sa vylučuje ako
voľná kyselina salicylová, v kyslom moči iba 2 %. Biologický polčas je pri
nízkych dávkach približne 2-3 hodín, pri vyšších, protizápalových dávkach
12 hodín. Účinnosť nátriumsalicylátu je
50 % z účinnosti kyseliny acetylsalicylovej.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Embryotoxické, mutagénne, teratogenné a karcinogenné účinky liečiva nie sú
známe.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
theophyllinum monohydricum, dinatrii edetas dihydricus, aqua ad
iniectabilia.
Obsah sodíka: 14,378 mg /ml, čo zodpovedá 0,626 mmol/ml.

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C, chrániť pre svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
29/0779/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
14.12.1992


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2009