Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2009/09755-REG

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tamsulosin +pharma 0,4 mg
tablety s predĺženým uvoľňovaním
tamsulozíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Tamsulosin +pharma 0,4 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Tamsulosin +pharma 0,4 mg
3. Ako užívať Tamsulosin +pharma 0,4 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Tamsulosin +pharma 0,4 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE TAMSULOSIN +PHARMA 0,4 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Tamsulozín uvoľňuje svalstvo v prostate a močových cestách. Uvoľnením
svalstva tamsulozín umožňuje ľahší prestup moču a pomáha pri močení.
Okrem toho znižuje pocit nutkania na močenie.

Tamsulozín sa predpisuje mužom na zmiernenie príznakov pri močení, ktoré
sú spôsobené zväčšenou prostatou (benígna hyperplázia prostaty). Tieto
príznaky môžu zahŕňať ťažkosti s močením (slabý prúd), kvapkanie,
nutkanie a časté močenie v noci, rovnako ako počas dňa.


2. SKÔR AKO UŽIJETE TAMSULOSIN +PHARMA 0,4 MG

Neužívajte Tamsulosin +pharma 0,4 mg:
. keď ste alergický (precitlivený) na tamsulozín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Tamsulosinu +pharma 0,4 mg. Precitlivenosť sa môže
prejaviť náhlym lokálnym opuchom mäkkého tkaniva tela (napr. hrdla
alebo jazyka), ťažkosťami s dýchaním a/alebo svrbením a vyrážkou
(angioedém).
. keď sa u Vás predtým vyskytol pokles krvného tlaku pri vstávaní, ktorý
vyvoláva závrat, točenie hlavy alebo mdlobu.
. keď máte závažné problémy s pečeňou.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tamsulosinu +pharma 0,4 mg:
. ak sa u Vás objaví závrat alebo točenie hlavy, predovšetkým pri
vstávaní. Tamsulozín môže znížiť Váš krvný tlak, čo vyvoláva tieto
príznaky. Mali by ste si sadnúť alebo ľahnúť, kým príznaky neustúpia.
. ak trpíte závažnými problémami s obličkami, oznámte to svojmu lekárovi.
. ak podstupujete operáciu oka z dôvodu zakalenia šošoviek (katarakta).
Môže sa vyskytnúť ochorenie oka nazývané peroperačný syndróm vlajúcej
dúhovky (pozri časť 4, Možné vedľajšie účinky). Informujte, prosím,
svojho očného lekára, že užívate alebo ste predtým užívali
tamsulozíniumchlorid. Lekár môže následne prijať vhodné opatrenia
ohľadne použitých liekov a chirurgickej techniky. Spýtajte sa svojho
lekára, či máte alebo nemáte odložiť alebo dočasne pozastaviť užívanie
tohto lieku, keď podstupujete operáciu oka z dôvodu zakalenia šošoviek.

Kvôli sledovaniu vývoja ochorenia, na ktoré sa liečite, sú nevyhnutné
pravidelné lekárske vyšetrenia.

V stolici môžete spozorovať zvyšky tablety. Keďže liečivo sa už z tablety
uvoľnilo, neexistuje žiadne riziko, že by tableta bola menej účinná.

Užívanie iných liekov
Tamsulozín môže ovplyvniť iné lieky. A naopak iné lieky môžu ovplyvniť
spôsob, akým účinkuje tamsulozín. Tamsulozín sa môže navzájom
ovplyvňovať:
. s diklofenakom, liekom proti bolesti a zápalu. Tento liek môže urýchliť
vylúčenie tamsulozínu z Vášho tela a tým skrátiť trvanie jeho účinku.
. s warfarínom, liekom na zabránenie zrážania krvi. Tento liek môže
urýchliť vylúčenie tamsulozínu z Vášho tela a tým skrátiť trvanie jeho
účinku.
. s iným blokátorom adrenergných ?1A–receptorov. Kombinácia môže znížiť
Váš krvný tlak, čo spôsobuje závrat alebo točenie hlavy.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky uvedené
vyššie, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky
predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Tamsulosinu +pharma 0,4 mg s jedlom a nápojmi
Tamsulozín sa môže užívať nezávisle od jedla.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neexistuje žiadny dôkaz, že tamsulozín ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo
a obsluhovať stroje. Mali by ste vziať do úvahy, že tamsulozín môže
vyvolať závrat a točenie hlavy. Veďte vozidlá alebo obsluhujte stroje
len v prípade, že sa cítite v poriadku.


3. AKO UŽÍVAŤ TAMSULOSIN +PHARMA 0,4 MG

Vždy užívajte tamsulozín presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je jedna tableta denne. Tamsulozín môžete užívať s jedlom
alebo bez jedla, najlepšie každý deň v rovnakom čase.

Tabletu prehĺtajte celú. Je dôležité, aby ste ju nerozdrvili, ani
nerozhrýzli, pretože to môže ovplyvniť spôsob účinku tamsulozínu.

Tamsulozín nie je určený pre používanie u detí.

Ak užijete viac Tamsulosinu +pharma 0,4 mg, ako máte
Váš krvný tlak sa môže náhle znížiť, ak užijete viac tamsulozínu, ako máte.
Môže sa u Vás objaviť závrat, slabosť, vracanie, hnačka a mdloba. Na
minimalizáciu účinkov nízkeho krvného tlaku si ľahnite a potom
kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť Tamsulosin +pharma 0,4 mg
Ak ste zabudli užiť tabletu podľa odporúčania, môžete ju užiť neskôr v ten
istý deň. Ak premeškáte deň, jednoducho užite ďalšiu dávku v zvyčajnom
čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Tamsulosin +pharma 0,4 mg
Keď sa liečba tamsulozínom ukončí predčasne, môže dôjsť k návratu Vašich
pôvodných ťažkostí. Preto užívajte tamsulozín tak dlho, ako Vám to
predpísal Váš lekár, aj keď už Vaše ťažkosti ustúpili. Ak budete
uvažovať o prerušení tejto liečby, vždy sa poraďte so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tamsulozín môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Závažné reakcie sú zriedkavé. Ak sa u Vás vyskytne závažná alergická
reakcia, ktorá spôsobí opuch tváre alebo hrdla (angioedém), okamžite
vyhľadajte svojho lekára.

Časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov zo 100)
Závrat ( Poruchy ejakulácie

Menej časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000)
Bolesť hlavy ( Pocit búšenia srdca (palpitácie) ( Pokles krvného tlaku pri
vstávaní, ktorý spôsobí závrat, točenie hlavy alebo mdloby
(ortostatická hypotenzia) ( Opuch a podráždenie v nose (rinitída) (
Zápcha ( Hnačka ( Pocit na vracanie (nauzea) ( Vracanie ( Vyrážka (
Svrbenie ( Žihľavka (urtikária) ( Pocit slabosti (asténia)

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000)
Mdloby (synkopa).

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000)
Bolestivá erekcia (priapizmus) ( Závažné ochorenie s pľuzgiermi na koži,
v ústach, očiach a pohlavných orgánoch (Stevensov-Johnsonov syndróm)

Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Neobvyklý rytmus srdca ( Nepravidelný srdcový pulz ( Rýchlejší srdcový pulz
( Ťažkosti s dýchaním.
Počas operácie oka sa môže vyskytnúť ochorenie nazývané syndróm vlajúcej
dúhovky: zrenica sa môže nedostatočne rozširovať a dúhovka (farebná
okrúhla časť oka) sa môže počas operácie vlniť. Viac informácií nájdete
v časti 2, „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tamsulosinu +pharma
0,4 mg“.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ TAMSULOSIN +PHARMA 0,4 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte tamsulozín po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po
„EXP“. Prvé dve číslice označujú mesiac a posledné štyri číslice rok.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Blistre uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tamsulosin +pharma 0,4 mg obsahuje
. Liečivo je 0,400 mg (400 mikrogramov) tamsulozíniumchloridu, čo
zodpovedá 0,367 mg (367 mikrogramom) tamsulozínu.
. Ďalšie zložky sú:
/Vnútro tablety:/ mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, karbomér,
koloidný oxid kremičitý bezvodý, červený oxid železitý (E172),
magnéziumstearát
/Povrch tablety:/ mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, karbomér,
koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát.

Ako vyzerá Tamsulosin +pharma 0,4 mg a obsah balenia
Biele, okrúhle tablety označené „T9SL“ na jednej strane a „0.4“ na druhej
strane.
Sú dodávané v blistrových baleniach po 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98
a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

/Držiteľ rozhodnutia o registrácii:/
+pharma arzneimittel gmbh
Hafnerstrasse 211
8054 Graz
Rakúsko

/Výrobca/
Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H.
Hafnerstrasse 211
8054 Graz
Rakúsko

Synthon B.V.
Microweg 22
6545 CM Nijmegen
Holandsko

Synthon Hispania S.L.
Castelló 1
Polígono Las Salinas
08830 Sant Boi de Llobregat
Španielsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Holandsko |Tamsulosine HCl pluspharma 0,4 mg, tabletten met | |
| |verlenge afgifte | |
|Česká republika |Tamsulosin +pharma 0,4 mg tablety s prodlouženým | |
| |uvolňováním | |
|Maďarsko |Tamsulosin +pharma 0,4 mg | |
|Poľsko |Tamsulosin +pharma | |
|Slovensko |Tamsulosin +pharma 0,4 mg | |


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
12/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2009/09755-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Tamsulosin +pharma 0,4 mg
tablety s predĺženým uvoľňovaním


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 0,400 mg (400 mikrogramov)
tamsulozíniumchloridu, čo zodpovedá 0,367 mg (367 mikrogramom) tamsulozínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Biele, okrúhle tablety bez deliacej ryhy, s priemerom 9 mm, označené „T9SL“
na jednej strane a „0.4“ na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest spojené s benígnou hyperpláziou prostaty
(BHP).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Jedna tableta denne.

Tamsulozín sa môže užívať bez ohľadu na príjem jedla.

Tableta sa musí prehltnúť vcelku a nemôže sa rozdrviť ani rozhrýzť, pretože
to naruší predĺžené uvoľňovanie liečiva.

Pri poruche funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.

U pacientov s miernou až stredne závažnou insuficienciou pečene nie je
potrebná žiadna úprava dávky (pozri tiež 4.3, Kontraindikácie).

/Deti a dospievajúci/
Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí a dospievajúcich neboli stanovené.
V súčasnosti sú dostupné údaje opísané v časti 5.1.

Neexistuje žiadna relevantná indikácia pre použitie tamsulozínu u detí.


4.3 Kontraindikácie

. Precitlivenosť na tamsulozíniumchlorid, vrátane angioedému
zapríčineného liečivom alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
. Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
. Závažná insuficiencia pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako u iných antagonistov adrenergných ?1-receptorov
v individuálnych prípadoch môže dôjsť počas liečby tamsulozínom k zníženiu
krvného tlaku, dôsledkom čoho sa môže zriedkavo objaviť synkopa. Pri prvých
príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient sadnúť
alebo ľahnúť, kým tieto príznaky neustúpia.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom je potrebné pacienta vyšetriť, aby sa
vylúčila prítomnosť iných ochorení, ktoré môžu vyvolať rovnaké symptómy ako
benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a potom v pravidelných
intervaloch sa má vykonávať digitálne vyšetrenie konečníka a v prípade
potreby aj stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).

K liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens
kreatinínu < 10 ml/min) sa má pristupovať opatrne, pretože títo pacienti sa
neskúmali.

Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome –
IFIS, variant syndrómu malej zrenice) sa pozoroval počas operácie katarakty
u niektorých pacientov, ktorí užívajú alebo predtým užívali tamsulozín.
IFIS môže zvýšiť procedurálne komplikácie počas operačného zákroku. Začať
liečbu s tamsulozínom u pacientov, u ktorých je plánovaná operácia
katarakty, sa neodporúča.

Prerušenie liečby tamsulozínom 1–2 týždne pred operáciou katarakty je
neoficiálne považované za prospešné, prospech a trvanie prerušenia liečby
pred operáciou katarakty sa však nestanovil.

Počas predoperačného vyšetrenia má chirurg a oftalmológ zvážiť, či
pacienti, u ktorých je plánovaná operácia katarakty, sa liečia alebo sa
liečili tamsulozínom, aby zabezpečili potrebné opatrenia na zvládnutie
prípadného IFIS syndrómu počas chirurgického zákroku.

Je možné, že v stolici budú prítomné zvyšky tablety.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.

Pri súbežnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom alebo
teofylínom sa nepozorovali žiadne interakcie.

Súbežné podávanie cimetidínu vyvoláva zvýšenie plazmatických hladín
tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid vyvoláva pokles, ale keďže hladiny
zostávajú v rámci normálneho rozmedzia, nie je potrebná úprava dávkovania.

Diazepam, ani propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón, amitriptylín,
diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín nemenili in vitro voľnú
frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Ani tamsulozín nemenil voľné frakcie
diazepamu, propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.

Počas in vitro štúdií s pečeňovými mikrozomálnymi frakciami
(predstavujúcimi enzymatický systém, ktorý sa podieľa na metabolizme
liečiv, naviazaný na cytochróm P450) s amitriptylínom, salbutamolom,
glibenklamidom a finasteridom sa nepozorovali žiadne interakcie na úrovni
pečeňového metabolizmu. Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť
eliminácie tamsulozínu.

Súbežné podávanie iných antagonistov adrenergných ?1-receptorov by mohlo
viesť k hypotenzným účinkom.

4.6 Gravidita a laktácia

Neaplikovateľné, pretože tamsulozín je určený len pre pacientov mužského
pohlavia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Je však potrebné pacientov upozorniť na skutočnosť, že
sa môže vyskytnúť závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

|Trieda orgánových |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
|systémov podľa |(( 1/100 až|(( 1/1 000 až|(( 1/10 000|zriedkavé |
|databázy MedDRA |< 1/10) |< 1/100) |až |(< 1/10 000) |
| | | |< 1/1 000) | |
|Poruchy nervového |Závrat |Bolesť hlavy |Synkopa | |
|systému |(1,3 %) | | | |
|Poruchy srdca a | |Palpitácie | | |
|srdcovej činnosti | | | | |
|Poruchy ciev | |Ortostatická | | |
| | |hypotenzia | | |
|Poruchy dýchacej | |Rinitída | | |
|sústavy, hrudníka a| | | | |
|mediastína | | | | |
|Poruchy | |Zápcha, | | |
|gastrointestinálneh| |hnačka, | | |
|o traktu | |nauzea, | | |
| | |vracanie | | |
|Poruchy kože a | |Vyrážka, |Angioedém |Stevensov-Joh|
|podkožného tkaniva | |pruritus, | |nsonov |
| | |urtikária | |syndróm |
|Poruchy |Poruchy | | |Priapizmus |
|reprodukčného |ejakulácie | | | |
|systému a prsníkov | | | | |
|Celkové poruchy a | |Asténia | | |
|reakcie v mieste | | | | |
|podania | | | | |

Počas sledovania po uvedení lieku na trh sa v súvislosti s liečbou
tamsulozínom pozoroval počas operácie katarakty stav malej zrenice, známy
ako peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS) (pozri časť 4.4).

Skúsenosti po uvedení lieku na trh: Okrem nežiaducich udalostí vymenovaných
vyššie sa v súvislosti s používaním tamsulozínu zaznamenala atriálna
fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Frekvenciu udalostí a úlohu
tamsulozínu v ich výskyte nie je možné spoľahlivo určiť na základe týchto
spontánne hlásených udalostí po uvedení lieku na trh z celého sveta.

4.9 Predávkovanie

Zaznamenalo sa akútne predávkovanie 5 mg tamsulozíniumchloridu. Pozorovala
sa akútna hypotenzia (systolický krvný tlak 70 mm Hg), vracanie a hnačka,
ktoré boli liečené náhradou tekutín a pacient bol v ten istý deň prepustený
z nemocnice.

V prípade akútnej hypotenzie, ktorá sa môže vyskytnúť po predávkovaní, je
potrebné zaistiť podporu kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak sa môže
obnoviť a frekvencia srdca upraviť na normálnu hodnotu, keď si pacient
ľahne. Ak to nepomáha, je možné podať látky zvyšujúce intravaskulárny objem
a v prípade potreby vazopresoriká. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek
a vykonať všeobecné podporné opatrenia.

Dialýza pravdepodobne nebude prospešná, pretože tamsulozín sa vo veľmi
veľkej miere viaže na plazmatické proteíny.

Na zabránenie absorpcie sa môžu prijať opatrenia, ako je vracanie. Pri
predávkovaní veľkými množstvami možno previesť výplach žalúdka a podať
aktívne uhlie a osmotické laxatívum, ako je síran sodný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá používané pri benígnej hyperplázii
prostaty, Antagonisty alfa-adrenergných receptorov; ATC kód: G04C A02

/Spôsob účinku/
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické
?1-adrenoreceptory, predovšetkým na podtypy ?1A a ?1D. To zapríčiňuje
uvoľnenie hladkého svalstva prostaty a uretry.

/Farmakodynamický účinok/
Tamsulozín zvyšuje maximálnu rýchlosť prietoku moču. Zmierňuje obštrukciu
uvoľnením hladkého svalstva prostaty a uretry, a tým zlepšuje príznaky
vyprázdňovania.
Zlepšuje tiež plniace symptómy, pri ktorej hrá dôležitú úlohu nestabilita
močového mechúra.
Tieto účinky na plniace a vyprázdňovacie symptómy pretrvávajú počas
dlhodobej liečby. Údaje založené na pozorovaní naznačujú, že používanie
tamsulozínu môže viesť k oddialeniu potreby chirurgickej liečby alebo
katetrizácie.

Antagonisty adrenergných ?1-receptorov môžu znižovať krvný tlak
prostredníctvom znižovania periférnej rezistencie. Počas štúdií s
tamsulozínom sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného
tlaku.

/Deti a dospievajúci/
U detí s neuropatickým močovým mechúrom sa uskutočnila dvojito-zaslepená,
randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia so škálou dávok. Celkovo bolo
161 detí randomizovaných a liečených 1 z 3 dávkových hladín tamsulozínu
(nízka [0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká
[0,004 až 0,008 mg/kg]) alebo placebom. Odpoveď bola definovaná ako
primárny koncový ukazovateľ s pacientmi, u ktorých sa znížil detruzorový
tlak bodu úniku (leak point pressure – LPP), na < 40 cm H2O na základe
dvoch hodnotení v tom istom dni. Sekundárne koncové ukazovatele boli:
Skutočná a percentuálna zmena detruzorového tlaku bodu úniku oproti
východiskovej hodnote, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy
a hydrouretra a zmena objemov moču získaných katetrizáciou a počet
svojvoľných únikov moču v čase katetrizácie zaznamenaných v katetrizačnom
denníku. Medzi placebovou skupinou a ktoroukoľvek z 3 skupín s dávkou
tamsulozínu sa nezistili žiadne štatisticky významné rozdiely čo sa týka
primárneho ukazovateľa ani sekundárneho ukazovateľa. Ďalšie exploračné
analýzy podskupín potvrdili tieto zistenia (napr. vek, používanie
anticholinergík, hmotnosť, geografické oblasti). Pri žiadnej hladine dávky
sa nepozorovala odpoveď na dávku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Lieková forma tamsulozínu s predĺženým uvoľňovaním poskytuje stále pomalé
uvoľňovanie tamsulozínu, čo má za následok primeranú expozíciu s malými
výkyvmi počas 24 hodín.

Tamsulozín podávaný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa vstrebáva
z čreva. Odhaduje sa, že približne 57 % z podanej dávky sa vstrebáva.

Rýchlosť a rozsah absorpcie tamsulozínu podaného vo forme tabliet
s predĺženým uvoľňovaním tamsulozíniumchloridu nie sú ovplyvnené jedlom.

Tamsulozín vykazuje lineárnu farmakokinetiku.

Po podaní jednorazovej dávky tamsulozínu nalačno dosahujú plazmatické
koncentrácie tamsulozínu maximum pri mediáne času 6 hodín. V rovnovážnom
stave, ktorý sa dosahuje do 4. dňa viacnásobného podávania dávky, dosahujú
plazmatické koncentrácie tamsulozínu maximum po 4 až 6 hodinách nalačno
a po jedle. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyšujú z približne
6 ng/ml po prvej dávke na 11 ng/ml v rovnovážnom stave.

V dôsledku vlastností predĺženého uvoľňovania tamsulozínu tabliet
s predĺženým uvoľňovaním dosahuje minimálna koncentrácia tamsulozínu
v plazme 40 % maximálnej plazmatickej koncentrácie nalačno a po jedle.

Existujú výrazné interindividuálne rozdiely v plazmatických hladinách po
jednorazovom aj po viacnásobnom podaní dávky.

/Distribúcia/
U človeka sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické proteíny.
Distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).

/Biotransformácia/
Tamsulozín vykazuje nízky efekt prvého prechodu pečeňou, metabolizuje sa
pomaly. Väčšina tamsulozínu je prítomná v plazme vo forme nezmeneného
liečiva. Metabolizuje sa v pečeni.

U potkanov sa nepozorovala takmer žiadna indukcia mikrozomálnych pečeňových
enzýmov zapríčinená tamsulozínom.

Žiadny z metabolitov nie je účinnejší ako pôvodná látka.

/Eliminácia/
Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým v moči. Množstvo
vylúčené vo forme nezmeneného liečiva sa odhaduje na približne 4 – 6 %
dávky podanej vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním tamsulozínu.

Po jednorazovej dávke tamsulozínu bol nameraný eliminačný polčas približne
19 hodín a v rovnovážnom stave 15 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity po jednorazovom a opakovanom podaní sa uskutočnili u myší,
potkanov a psov. Okrem toho sa skúmala reprodukčná toxicita u potkanov,
karcinogenicita u myší a potkanov a genotoxicita in vivo a in vitro.

Celkový profil toxicity, tak ako bol zaznamenaný pri vysokých dávkach
tamsulozínu, sa zhoduje so známymi farmakologickými účinkami antagonistov
adrenergných ?-receptorov.

Pri veľmi vysokých dávkových hladinách dochádza u psov k zmenám EKG. Táto
odpoveď sa nepovažuje za klinicky významnú. Tamsulozín nepreukázal žiadne
významné genotoxické vlastnosti.

U samičiek potkanov a myší sa zaznamenal zvýšený výskyt proliferatívnych
zmien na mliečnych žľazách. Tieto zistenia, ktoré boli pravdepodobne
sprostredkované hyperprolaktinémiou a vyskytli sa len pri vysokých dávkach,
sa považujú za nepodstatné.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Vnútorné jadro tablety:/
Hypromelóza
Mikrokryštalická celulóza
Karbomér
Koloidný oxid kremičitý, bezvodý
Červený oxid železitý (E172)
Magnéziumstearát

/Vonkajší obal tablety:/
Mikrokryštalická celulóza
Hypromelóza
Karbomér
Koloidný oxid kremičitý, bezvodý
Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC:Al blistrové balenia obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98
a 100 tabliet.

PVC/Aklar:Al blistrové balenia obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90,
98 a 100 tabliet.

oPA/Al/PVC/Al blistrové balenia obsahujúce 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90,
98 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

+pharma arzneimittel gmbh
Hafnerstrasse 211
8054 Graz
Rakúsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0911/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU