Písomná informácia pre používateľov



PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV.Č.: 2011/03341


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



UROSTAD


0,4 mg, tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním
Liečivo: Tamsulozíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je UROSTAD a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete UROSTAD
3. Ako užívať UROSTAD
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať UROSTAD
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE UROSTAD NA ČO SA POUŽÍVA


UROSTAD je alfa1A-blokátor adrenergných receptorov. Zoslabuje sťahy svalov
v prostate (predstojnej žľaze) a močovej rúre.

UROSTAD sa predpisuje na zmiernenie ťažkostí s močením spôsobených
nezhubným zväčšením prostaty (benígna hyperplázia prostaty). Uvoľnenie
svalstva umožňuje jednoduchší odtok moču a pomáha pri močení.


2. SKÔR AKO UŽIJETE UROSTAD

NEUžÍVAJTE UROSTAD
- keď ste alergický (precitlivený) na tamsulozín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek UROSTADu [medzi príznaky môže patriť: opuch Vašej tváre
a hrdla (angioedém)],
keď ste v minulosti mali pokles krvného tlaku pri vstávaní, ktorý spôsobuje
závrat, točenie hlavy alebo mdloby,
keď máte závažné problémy s pečeňou.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní UROSTADu
keď pociťujete závrat alebo točenie hlavy, najmä po vstávaní. UROSTAD môže
znížiť Váš krvný tlak, čo spôsobuje tieto príznaky. Máte si ľahnúť alebo
sadnúť, kým príznaky nevymiznú.
keď trpíte závažnými problémami s obličkami. Zvyčajná dávka UROSTADu nemusí
mať očakávaný účinok, ak Vaše obličky nepracujú normálne.
keď zistíte opuch Vašej tváre alebo hrdla. Toto sú príznaky angioedému
(pozri časť 2, NEUŽÍVAJTE UROSTAD). Okamžite musíte ukončiť užívanie
UROSTADu a vyhľadať svojho lekára. Nemáte znovu začať užívať UROSTAD.
keď sa plánujte podrobiť operácii očí na sivý zákal (strata zraku, najmä
slepota na modré farby). Ak užívate alebo ste nedávno užívali UROSTAD,
počas operácie sa môže objaviť stav nazývaný syndróm vlajúcej dúhovky
(IFIS). IFIS môže počas operácie spôsobovať problémy. Odporúča sa, aby ste
1-2 týždne pred operáciou prestali užívať UROSTAD. Pred operáciou sa
o tejto situácii porozprávajte so svojím lekárom a očným chirurgom.


Užívanie iných liekov
Účinok iných liekov môže byť ovplyvnený tamsulozínom. Naopak aj iné lieky
môžu ovplyvniť spôsob pôsobenia tamsulozínu. Tamsulozín môže vzájomne
pôsobiť s:
. diklofenakom, liekom proti bolesti a zápalom. Tento liek môže urýchliť
odstraňovanie tamsulozínu z Vášho organizmu, a teda skrátenie času
účinnosti tamsulozínu.
. warfarínom, liekom na zamedzenie krvných zrazenín. Tento liek môže
urýchliť odstraňovanie tamsulozínu z Vášho organizmu, a teda skrátenie
času účinnosti tamsulozínu.
. iným alfa1A-blokátor adrenergných receptorov. Táto kombinácia môže
znížiť Váš krvný tlak, spôsobiť závrat a točenie hlavy.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie UROSTADu s jedlom a nápojmi
UROSTAD sa má užívať s pohárom vody po raňajkách alebo po prvom dennom
jedle. UROSTAD


Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie sú informácie o účinkoch tamsulozínu na schopnosť viesť vozidlo alebo
obsluhovať stroje. Musíte si však uvedomiť, že UROSTAD môže spôsobiť závrat
alebo točenie hlavy. Môžete viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje len ak sa
cítite v poriadku.


3. AKO UŽÍVAŤ UROSTAD

Vždy užívajte UROSTAD presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je jedna kapsula denne užívaná po raňajkách alebo po prvom
dennom jedle.
Kapsulu prehltnite celú a zapite pohárom vody postojačky alebo posediačky
(nie poležiačky). Dôležité je, aby ste nelámali ani nerozhrýzali kapsulu,
lebo to môže mať vplyv na správny spôsob pôsobenia UROSTADu.


Použitie u detí

UROSTAD sa neodporúča používať u detí a mladistvých do 18 rokov.

Ak užijete viac UROSTADu ako máte
Ak užijete viac UROSTADu, ako máte, Váš krvný tlak môže náhle poklesnúť.
Môžete pocítiť závrat, slabosť a mdloby. Na zmiernenie týchto účinkov
nízkeho krvného tlaku si ľahnite a potom kontaktujte svojho lekára. Váš
lekár Vám môže dať lieky na obnovu krvného tlaku a sledovať Vaše telesné
funkcie. V prípade potreby môže Váš lekár vykonať výplach žalúdka a podať
Vám laxatívum (preháňadlo) na odstránenie tamsulozínu, ktorý ešte nebol
vstrebaný do krvi z Vášho organizmu.


Ak zabudnete užiť UROSTAD

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Užite iba
nasledujúcu dávku vo zvyčajnom čase. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa
použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj UROSTAD môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100):
závrat, nezvyčajná ejakulácia (výron semena)




Menej časté (postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000):

bolesť hlavy, zrýchlená činnosť srdca (tachykardia), pociťovanie úderov
srdca (palpitácie), pokles krvného tlaku pri vstávaní, čo spôsobuje
závrat, točenie hlavy alebo mdloby (ortostatická hypotenzia), opuch
a dráždenie v nose (rinitída), zápcha, hnačka, nevoľnosť (nauzea),
vracanie, vyrážka, svrbenie, žihľavka (urtikária), pocit slabosti
(asténia).

Zriedkavé (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000):
mdloby (synkopa), ťažká alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch tváre
a hrdla (angioedém): Ihneď vyhľadajte svojho lekára, nemáte znovu začať
užívať UROSTAD (pozri časť 2, NEUŽÍVAJTE UROSTAD).

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 používateľa z 10 000):
chorobné dlhodobé bolestivé stoporenie pohlavného údu bez pohlavného
vzrušenia (priapizmus), ťažká choroba s tvorbou pľuzgierov na koži,
v ústach, na očiach a pohlavných orgánoch (Stevensov-Johnsonov syndróm).

Neznáme (frekvenciu nemožno stanoviť z dostupných údajov):
Pri sledovaní po uvedení lieku na trh sa počas operácie sivého zákalu sa
poloha malej zrenice, známa aj ako syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS) spájala
s liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 2, Buďte zvlášť opatrní pri užívaní
UROSTADu).

Ďalšie vedľajšie účinky (skúsenosti po uvedení lieku na trh):
Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov sa v súvislosti s užívaním
tamsulozínu hlásil nezvyčajný srdcový rytmus (atriálna fibrilácia),
nepravidelné údery srdca (arytmia) a dýchavičnosť (dyspnoe).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ UROSTAD

Uchovávajte UROSTAD mimo dosahu a dohľadu detí.


Nepoužívajte UROSTAD po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po
„EXP“.

Blistre uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Obal udržiavajte dôkladne uzatvorený na ochranu pred vlhkosťou..

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo UROSTAD obsahuje

- Liečivo je tamsulozíniumchlorid 0,4 mg.

Ďalšie zložky sú:
Kapsula: mikrokryštalická celulóza, kopolymér MA/EA 1:1, polysorbát 80,
nátriumlaurylsulfát, trietylcitrát a mastenec.
Telo kapsuly: želatína, indigokarmín (E132), oxid titaničitý (E171), žltý
oxid
železitý (E172), červený oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172).

Potlač: šelak, čierny oxid železitý (E172) a propylénglykol.

Ako vyzerá UROSTAD a obsah balenia
Oranžová/olivovozelená kapsula s riadeným uvoľňovaním s čiernou farbou
vytlačeným označením TSL 0.4 a s čiernym pásom na oboch koncoch. Kapsuly
obsahujú biele až sivobiele pelety.


Kapsuly sa dodávajú v blistrových baleniach po 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50,
56, 60, 90, 100 alebo 200 kapsúl s riadeným uvoľňovaním alebo v obaloch na
tablety po 60 alebo 250 kapsúl s riadeným uvoľňovaním.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko


Výrobcovia


STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko

Eurogenerics N.V.
Heizel Esplanade
Heysel b22
1020 Brusel
Belgicko

Synthon Hispania S.L.
Castelló, 1
Poligono las Salinas
08830 Sant Boi de Llobregat
Španielsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

STADA Pharma Slovakia, s.r.o.
Smrečianska 21
811 05 Bratislava
tel.: 02/5262-1933
fax: 02/5249-7034
e-mail: international.stadask@stada.sk

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko Tamsulosin EG 0,4 mg capsules met gereguleerde afgifte,
hard
Česká republika: UROSTAD
Dánsko: Omnistad
Estónsko: UROSTAD
Holandsko: Tamsulosine HCl CF 0,4 mg, capsules met gereguleerde
afgifte
Írsko: Tamnic 400 micrograms Modified-release Capsule
Litva: UROSTAD 0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kietos
kapsulés
Lotyšsko: UROSTAD
Luxembursko: Tamsulosine EG 0,4 mg gélules á libération modifiée
Maďarsko: Urostad 0,4 mg retard kémeny kapszula
Nemecko: Tamsulosin STADA 0,4 mg Hartkapseln mit veränderter
Wirkstofffreisetzung
Poľsko: UROSTAD kapsulka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda
Rakúsko Tamsulosin „Stada“ retard 0,4 mg – Kapseln
Slovensko: UROSTAD
Španielsko: Tamsulosina STADA 0,4 mg cápsulas duras de liberación
modificada
Taliansko: Tamsulosina EG 0,4 mg capsule rigide a rilascio modificato
Veľká Británia: Tabphyn MR Capsules 400 microgram

Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v 07/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




PRÍLOHA Č. 1 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV.Č.: 2011/03341


Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. NÁZOV LIEKU


UROSTAD

0,4 mg, tvrdá kapsula s riadeným uvoľňovaním


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna kapsula obsahuje 0,4 mg tamsulozíniumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula s riadeným uvoľňovaním

Oranžová/olivovozelená kapsula s čiernym vytlačeným označením TSL 0,4 a
čiernym pruhom na oboch koncoch. Kapsula obsahuje biele až sivobiele
pelety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Príznaky dolných močových ciest (LUTS) spojené benígnou hyperpláziou
prostaty (BPH).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Jedna kapsula denne po raňajkách alebo po prvom dennom jedle. Kapsula sa
prehĺta celá a zapíja pohárom vody postojačky alebo posediačky (nie
poležiačky). Kapsula sa nesmie rozlamovať alebo rozoberať, pretože to môže
mať vplyv na uvoľňovanie dlhodobo pôsobiaceho liečiva.


Deti a dospievajúci

Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu sa u detí < 18 rokov nestanovila.
Momentálne dostupné údaje sú opísané v časti 5.1.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť naliečivo, vrátane liekov indukujúcich angioedém, alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
Závažná hepatálna insuficiencia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak ako pri užívaní iných antagonistov (1-adrenergných receptorov sa môže
počas liečby tamsulozínom v individuálnych prípadoch objaviť zníženie tlaku
krvi, ktorého dôsledkom môže byť zriedkavo synkopa. Pri prvých príznakoch
ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient sadnúť alebo
ľahnúť a v takejto polohe zotrvať až do ústupu príznakov.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom má byť pacient vyšetrený, aby sa
vylúčila prítomnosť iných stavov, ktoré môžu vyvolať podobné príznaky, ako
má BHP. Prostata sa má vyšetriť per rectum a v prípade potreby stanoviť
hodnotu PSA pred začiatkom liečby a neskôr opakovať v pravidelných
intervaloch.

K liečbe pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens
kreatinínu <10 ml/min) sa má pristupovať s opatrnosťou, pretože u týchto
pacientov sa nevykonali žiadne štúdie.

Po použití tamsulozínu sa zriedkavo hlásil angioedém. Liečba sa má okamžite
prerušiť, pacient má byť sledovaný až do vymiznutia edému a tamsulozín sa
nesmie znovu podávať.

U niektorých pacientov teraz alebo v minulosti liečených tamsulozínom sa
počas operácie sivého zákalu pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky
(Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, variant syndrómu úzkej
zrenice). IFIS môže viesť k zvýšeným procedurálnym komplikáciám počas
operácie sivého zákalu. Neodporúča sa začínať liečbu tamsulozínom u
pacientov, u ktorých je naplánovaná operácia sivého zákalu.

Prerušenie užívania tamsulozínu 1-2 týždne pred operáciou sivého zákalu sa
v zásade považuje za prospešné, no prínos a dĺžka požadovaného ukončenia
liečby pred operáciou sivého zákalu sa dosiaľ nestanovili.

Počas predoperačného vyšetrenia majú oftalmochirurgovia a operačné tímy
stanoviť, či pacienti určení na operáciu sivého zákalu sú alebo boli
liečení tamsulozínom, aby sa zabezpečili príslušné opatrenia, ktoré budú
vhodné na manažment IFIS počas operácie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakčné štúdie sa vykonali len u dospelých.

Nepozorovali sa nijaké interakcie pri podávaní tamsulozínu súbežne s
atenololom, enalaprilom alebo teofylínom. Súbežne podávaný cimetidín
zvyšuje a súbežne podávaný furosemid znižuje plazmatické koncentrácie
tamsulozínu, no keďže koncentrácia tamsulozínu zotrváva v normálnom
rozmedzí, nie je potrebné upravovať dávkovanie.

V /in vitro/ štúdiách diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón,
amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín nemenia
voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme.
Tamsulozín taktiež nemení voľné frakcie diazepamu, propranololu,
trichlórmetazínu ani chlórmadinónu.

V štúdiách /in vitro/ s pečeňovými mikrozomálnymi frakciami
(reprezentujúcimi metabolický enzýmový systém spojený s cytochrómom P450)
sa nepozorovalo, že by tamsulozín vytváral interakcie s amitriptylínom,
salbutamolom, glibenklamidom alebo finasteridom. Diklofenak a warfarín môžu
zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.

Súbežné podávanie s inými antagonistami ?1-adrenergných receptorov môže
znižovať krvný tlak.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Tamsulozín je určený iba pre mužov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Pacienti si však majú uvedomiť skutočnosť, že sa môže objaviť závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

| |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
| |(>1/100 až |(>1/1000 až |(>1/10 000 až|zriedkavé |
| | |<1/100) | |(<1/10 000) |
| |<1/10) | |<1/1 000) | |
|Poruchy |Závrat |Bolesť hlavy |Synkopa | |
|nervového | | | | |
|systému | | | | |
|Poruchy srdca | |Tachykardia, | | |
| | |palpitácie | | |
|Cievne poruchy| |Ortostatická | | |
| | |hypotenzia | | |
|Poruchy | |Rinitída | | |
|dýchacej | | | | |
|sústavy, | | | | |
|hrudníka | | | | |
|a mediastína | | | | |
|Gastrointestin| |Zápcha, | | |
|álne poruchy | |hnačka, | | |
| | |nauzea, | | |
| | |vracanie | | |
|Poruchy kože | |Vyrážka, |Angioedém |Stevensov-Jo|
|a podkožného | |svrbenie, | |hnsonov |
|tkaniva | |urtikária | |syndróm |
|Poruchy |Poruchy | | |Priapizmus |
|reprodukčného |ejakulácie | | | |
|systému | | | | |
|a prsníkov | | | | |
|Celkové | |Asténia | | |
|poruchy a | | | | |
|reakcie | | | | |
|v mieste | | | | |
|podania | | | | |

Počas operácie sivého zákalu sa syndróm úzkej zrenice známy ako peroperačný
syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS) v postmarketingovom sledovaní spájal s
liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Postmarketingové skúsenosti: Okrem nežiaducich udalostí uvedených vyššie
boli v súvislosti s užívaním tamsulozínu hlásené atriálna fibrilácia,
arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto spontánne hlásené nežiaduce
udalosti pochádzajú z celosvetových postmarketingových hlásení, nie je
možné spoľahlivo určiť ich frekvenciu ani úlohu tamsulozínu pri ich vzniku.

4.9 Predávkovanie

Hlásilo sa akútne predávkovanie 5 mg tamsulozíniumchloridu. Pozorovala sa
akútna hypotenzia (systolický krvný tlak 70 mm Hg), vracanie a hnačka,
ktoré boli liečené náhradou tekutín a pacient bol v ten istý deň prepustený
z nemocnice.

V prípade akútnej hypotenzie, ktorá sa vyskytne po predávkovaní, je
potrebné zaistiť podporu kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak možno
upraviť a srdcovú frekvenciu vrátiť do normálu po uložení pacienta. Ak to
nepomôže, možno použiť lieky na zväčšenie intravazálneho objemu a, ak je to
nutné, možno nasadiť vazopresory. Má sa sledovať renálna funkcia a zaviesť
celkové podporné opatrenia. Dialýza pravdepodobne nepomôže, pretože
tamsulozín sa vo vysokej miere viaže na plazmatické proteíny.

Na zamedzenie absorpcie možno vykonať opatrenia, ako je eméza. Po požití
veľkých dávok lieku možno vykonať výplach žalúdka a podať aktívne uhlie a
osmotické laxatívum, ako je síran sodný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Tamsulozín je antagonista ?1A-adrenergných receptorov. Liek sa používa iba
na liečbu ochorení prostaty.
ATC kód: G04C A02


/Mechanizmus účinku/


Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické
?1A-adrenoreceptory, čím zabraňuje kontrakcii hladkého svalu, čo vedie k
uvoľneniu hladkého svalstva prostaty a uretry.


/Farmakodynamické účinky/


Tamsulozín zvyšuje maximálny prietok moču uvoľnením hladkého svalstva
prostaty a uretry, a tým zmierňuje obštrukciu.

Liek tiež zlepšuje príznaky iritácie a obštrukcie, pri ktorých zohráva
významnú úlohu kontrakcia hladkých svalov dolných močových ciest.

Alfablokátory môžu znižovať krvný tlak znižovaním periférnej rezistencie.
Počas štúdií s tamsulozínom sa u normotenzných pacientov nepozorovalo
žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.

Účinky lieku na plniace a vyprázdňovacie symptómy tiež pretrvávajú počas
dlhodobej terapie, čoho výsledkom je signifikantné oddialenie nutnosti
chirurgickej liečby.

/Deti a dospievajúci/
U detí s neuropatickým mechúrom sa vykonala dvojito zaslepená, placebom
kontrolovaná štúdia s viacerými dávkami. Celkový počet 161 detí bolo
randomizovaných a liečených v 1 z 3 skupín s rôznou dávkou tamsulozínu
(skupina s nízkou dávkou [0,001 až 0,002 mg/kg], skupina so strednou dávkou
[0,002 až 0,004 mg/kg], a skupina s vysokou dávkou [0,004 až 0,008 mg/kg]
alebo placebom.
Odpoveď sa definovala ako primárny koncový ukazovateľ u pacientov, ktorí
znížili ich statický LPP (detrusor LPP – detrusor leak point pressure, tlak
pri úniku) na < 40 cm H2O na základe dvoch meraní v ten istý deň. Druhotné
koncové parametre boli: skutočná a percentuálna zmena od východiskovej
hodnoty, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy a hydrouretra a zmena
objemu moču získaného katetrizáciou, počet pomočení v čase katetrizácie
tak, ako to bolo zapísané v katetrizačných záznamoch. Medzi skupinou
s placebom a troma skupinami s tamsulozínom sa nezaznamenali žiadne
významné rozdiely v primárnych ani sekundárnych koncových ukazovateľoch.
Dodatočná overovacia analýza v podskupinách potvrdila tieto nálezy (napr.
vek, anticholinergné použitie, telesná hmotnosť, geografické regióny). Pri
žiadnej z dávkových hladín sa nepozorovala žiadna odpoveď na dávku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti


/Absorpcia/


Tamsulozín sa rýchlo vstrebáva z čriev a jeho biologická dostupnosť je
takmer úplná. Absorpcia je znížená, ak sa pred užitím lieku požije jedlo.
Uniformitu vstrebávania tamsulozínu možno dosiahnuť užívaním tamsulozínu
vždy po raňajkách.
Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.

Maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú približne šesť hodín po
jednorazovej dávke tamsulozínu užitej po hlavnom jedle. Pri opakovanom
podávaní sa rovnovážny stav dosiahne na 5. deň, keď je Cmax u pacientov
približne o dve tretiny vyššia než koncentrácia dosiahnutá po jednorazovej
dávke. Toto sa však pozorovalo iba u starších pacientov, no rovnaký
výsledok sa očakáva aj u mladších pacientov.
Medzi pacientmi je obrovská variabilita plazmatických hladín tamsulozínu
tak po jednorazovom, ako i po viacnásobnom podávaní.

/Distribúcia/

U ľudí sa viac ako 99% tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny a
distribučný objem je nízky (približne 0,2 l/kg).


/Biotransformácia/


Tamsulozín má malý účinok ”first-pass" metabolizmu. Väčšina tamsulozínu sa
v plazme zistila v nezmenenej forme. Liečivo sa metabolizuje v pečeni.

V štúdiách na potkanoch sa zistilo, že tamzulosín spôsobuje iba miernu
indukciu mikrozómových pečeňových enzýmov.

Metabolity nie sú také účinné a toxické ako samotný účinný liek.


/Exkrécia/


Tamsulozín i jeho metabolity sa vylučujú prevažne močom a približne 9%
dávky je prítomných v nezmenenej forme.

Polčas vylučovania tamzulosínu u pacientov je približne 10 hodín (keď sa
užíva po jedle) a 13 hodín v rovnovážnom stave.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po jednorazovej dávke a viacnásobnom dávkovaní sa skúmala u myší,
potkanov a psov. Reprodukčná toxicita sa tiež skúmala u potkanov,
karcinogenita u myší a potkanov a genotoxicita /in vivo/ a /in vitro/.

Celkový toxický profil zistený pri veľkých dávkach tamzulosínu zodpovedá
farmakologickému účinku súvisiacemu s alfa-adrenergnými antagonistami.
Pri veľmi vysokých dávkach sa u psov pozorovali zmeny v EKG. Predpokladá sa
však, že to nemá žiaden klinický význam. Nezistilo sa, že by mal tamsulozín
nejaké významné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samiciam potkanov a myší sa odhalil zvýšený výskyt
proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto nálezy, ktoré sa
pravdepodobne nepriamo spájali so zvýšenými hladinami prolaktínu a vyskytli
sa iba ako následok po užívaní vysokých dávkach, sa nepovažujú za klinicky
významné.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok


/Obsah kapsuly/

Mikrokryštalická celulóza
Kopolymér MA/EA 1:1
Polysorbát 80
Nátriumlaurylsulfát
Trietylcitrát
Mastenec


/Telo kapsuly/

Želatína
Indigokarmín (E132)
Oxid titaničitý (E171)
Žltý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)
Čierny oxid železitý (E172)


/Atrament/

Šelak
Čierny oxid železitý (E172)
Propylénglykol

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blistrové balenia: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Obaly na tablety: Obal udržiavajte dôkladne uzatvorený na ochranu pred
vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC/hliníkové blistrové balenia v papierových škatuľkách obsahujúce
10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 alebo 200 kapsúl s riadeným
uvoľňovaním.
HDPE obaly na tablety s PP uzávermi bezpečnými pre deti obsahujúce 60 alebo
250 kapsúl s riadeným uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0441/05-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

16.12.2005


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2011.