Písomná informácia pre používateľov







Príloha č. 1 k oznámeniu o zmene v registrácii, ev. č.: 2010/05630





PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tamurox 0,4 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
Tamsulozíniumchlorid
400 mikrogramov
kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo je Tamurox a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Tamurox
3. Ako užívať Tamurox
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Tamurox
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE TAMUROX A NA ČO SA POUŽÍVA

Účinnou látkou lieku Tamurox je tamsulozín.
Tamurox je typ lieku nazývaný alfa1-blokátor ((1 blokátor), ktorý uvoľňuje
svaly predstojnej žľazy (prostaty) a močovej rúry (vedúcej z močového
mechúra). Tamurox 400 mikrogramové kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa
používajú na liečbu príznakov vyvolaných benígnou hyperpláziou prostaty
(BHP – zväčšenie prostaty). Tieto príznaky zahŕňajú ťažkosti s močením,
časté nutkanie na močenie, pocit nedokonalého vyprázdnenia močového mechúra
a časté močenie v noci.


2. SKÔR AKO UŽIJETE TAMUROX

Neužívajte Tamurox

- ak ste precitlivený (alergický) na tamsulozíniumchlorid alebo na
niektorú z ďalších zložiek Tamuroxu. Precitlivenosť sa môže prejaviť
ako náhly opuch tváre, pier, jazyka, končatín a hrdla s možnosťou
spojenia s ťažkosťami v prehĺtaní a/alebo dýchaní.
- ak ste v minulosti prekonali angioedém po užití tamsulozínu

ak viete, že ste prekonali ortostatickú hypotenziu: nízky krvný tlak
(spôsobujúci závraty alebo mdloby) pri náhlom sadaní alebo vstávaní


ak trpíte na závažnú pečeňovú nedostatočnosť.




Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tamuroxu:

Ak máte ťažkú poruchu funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako
10ml/min). V týchto prípadoch sa poraďte, prosím, so svojím lekárom alebo
lekárnikom skôr ako začnete liek užívať.

Tak ako iné lieky tohoto typu ((1 blokátory), môže aj Tamurox u niekoho
spôsobiť zníženie krvného tlaku. Táto reakcia môže spôsobiť príležitostne
mdloby.

Ak pocítite slabosť alebo závrat, ihneď sa posaďte alebo ľahnite, kým tieto
príznaky neustúpia. Nesmiete viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje pokiaľ
cítite slabosť, máte závraty alebo ste ospanlivý alebo máte poruchy videnia
pokiaľ príznaky neustúpia.

Ak je u Vás plánovaná operácia katarakty (ochorenie očnej šošovky). Pred
chirurgickým zákrokom (pozri časť 4) informujte Vášho očného lekára, že
užívate alebo ste v minulosti užívali tamsulozín. Váš lekár Vám odporučí,
či pokračovať v užívaní tohto lieku až do operácie.

Pred začiatkom liečby s týmto liekom mali by ste byť vyšetrený lekárom, aby
bola potvrdená diagnóza a vylúčené ďalšie možné príčiny podobných
príznakov, ktoré vyžadujú inú liečbu.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali iné lieky, vrátane liekov,
ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.

Je veľmi dôležité informovať lekára o užívaných liekoch na krvný tlak,
predovšetkým podobných tomuto lieku ((1 blokátory), pretože ich účinok na
Váš krvný tlak môže byť zvýšený tamsulozínom. Môže to spôsobiť nežiaduci
pokles krvného tlaku.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek Tamurox je určený iba pre liečbu mužov.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Tamurox môže príležitostne spôsobiť slabosť, alebo príznaky ako je
ospalosť, závraty alebo poruchy videnia. Neveďte vozidlo ani neobsluhujte
stroje, pokiaľ sa u Vás niektorý z týchto príznakov objaví.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Tamurox

Alergické reakcie sa môžu prejaviť ako dôsledok prítomnosti farbív
použitých v tomto lieku: žlť oranžová FCF (E110), azorubín (E122),
a košenilová červeň 4R (E124).



AKO UŽÍVAŤ TAMUROX


Vždy užívajte Tamurox presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Len pre vnútorné použitie.


Zvyčajná dávka je jedna kapsula denne a má byť užitá ráno po jedle alebo po
prvom jedle cez deň.

Kapsulu treba prehltnúť celú a zapiť pohárom vody. Kapsula sa NESMIE hrýsť
alebo žuť.

Kapsulu je vhodné užívať postojačky alebo posediačky, NIE poležiačky.

/Ak užijete viac lieku Tamurox, ako máte/

Ak ste užili viac tamsulozínu ako ste mali, poraďte sa ihneď so svojím
lekárom. Spôsob účinku lieku je taký, že pri predávkovaní môže ovplyvniť
Váš krvný tlak. Môže tiež spôsobiť nevoľnosť (pocit na vracanie), vracanie.

/Ak zabudnete užiť Tamurox/

Ak niekedy zabudnete užiť tamsulozín po prvom jedle cez deň, môže sa užiť
neskôr v ten deň po jedle. Ak vynecháte jeden deň, tak pokračujte ďalej
v užívaní jednej kapsuly denne podľa predpisu. Neužívajte dvojnásobnú
dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

/Ak prestanete užívať Tamurox/

Keď je liečba prerušená skôr ako bolo odporúčané, môžu sa príznaky vrátiť.
Preto užívajte liek Tamurox po celý čas určený Vaším lekárom, aj vtedy, keď
príznaky ochorenia možno vymizli.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.



MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY




Tak ako všetky lieky, Tamurox môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

/Časté (viac ako u jedného zo 100 a menej ako u jedného z 10 užívateľov(1-/
/10%)):/
závraty, zvlášť pri zmene polohy (pri sadaní alebo pri vstávaní), poruchy
ejakulácie.

/Menej časté (viac ako u jedného z 1000 a menej ako u jedného zo 100/
/užívateľov(0,1-1%)):/
bolesti hlavy, palpitácia (pociťované rýchle alebo nepravidelné búšenie
srdca), ortostatický hypotenzia (zníženie krvného tlaku pri vstávaní, ktoré
spôsobuje závraty, točenie hlavy alebo mdloby),; pocit plného alebo
upchatého nosa (nádcha), hnačka, nevoľnosti (nauzea) a vracanie, zápcha,
pocit slabosti (asténia), vyrážka, svrbenie (pruritus) a žihľavka
(urtikária).

/Zriedkavé (viac ako u jedného z 10 000, menej ako u jedného z 1000/
/užívateľov(0,01-0,1%)):/
mdloba (synkopa) a náhly lokálny opuch mäkých tkanív tela (napr. hrdlo
alebo jazyk), problémy s dýchaním a/alebo svrbenie a vyrážka, často podobná
alergickej reakcie (angioedém).

/Veľmi zriedkavé (menej ako jeden z 10 000 užívateľov(<0,01%)):/
bolestivá dlhotrvajúca nechcená erekcia (priapismus), ktorá vyžaduje
okamžité lekárske ošetrenie. Stevensov-Johnsonov syndróm (závažné ochorenie
s tvorbou pľuzgierov na koži, ústach, očiach a genitáliách.

/Nežiaduce účinky neznámej frekvencie/
Rýchly srdcový pulz (tachykardia), nepravidelný srdcový pulz
a dýchavičnosť.




Ak je u Vás plánovaná operácia katarakty (ochorenie očnej šošovky) a
v súčasnosti užívate alebo ste v minulosti užívali tamsulozín, je dôležité,
aby ste o tom informovali svojho lekára pred chirurgickým zákrokom. Váš
lekár sa postará aby sa zabránilo komplikácii počas operácie oka, nazývanej
„floppy iris syndrom“.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím svojmu lekárovi.



AKO UCHOVÁVAŤ TAMUROX


Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte Tamurox po dátume exspirácie (EXP), ktorý je uvedený na
štítku.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


3. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tamurox obsahuje

Liečivo je tamsulozíniumchlorid.
Jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 400 mikrogramov
tamsulozíniumchloridu.

Ďalšie zložky sú:

Obsah kapsuly:
mikrokryštalická celulóza PH 101, stearát horečnatý, disperzia kopolyméru
kyseliny metakrylovej s etylakrylátom 1:1, hydroxid sodný, triacetín, oxid
titaničitý (E171), mastenec

Zloženie tela kapsuly:
želatína, žlť oranžová FCF, košenilová červeň 4R (E124), chinolínová žltá
(E104), brilantná modrá (E133), oxid titaničitý (E171)

Zloženie uzáveru:
želatína, žltý oxid železitý (E172), brilantná modrá (E133), azorubín
(E122), oxid titaničitý (E171)

Atrament:
aktívne uhlie, šelak

Ako vyzerá Tamurox a obsah balenia

Tamurox 400 mikrogramové kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sú zložené
z hnedého uzáveru a oranžového tela kapsuly veľkosť „2“ s čiernou potlačou
„R“ na uzávere a „TSN400“ na tele kapsuly. Kapsuly obsahujú biele až
sivobiele granule.
Veľkosť balenia:
1, 2, 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 alebo 100 kapsúl
s predĺženým uvoľňovaním
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii:




Ranbaxy (UK) Limited
Building 4, Chiswick Park
Londýn
W4 5YE
Veľká Británia


Výrobca:

Ranbaxy Ireland Limited
Spafield, Cork Road
Cashel, Co-Tippery
Írsko

Terapia, S.A.
124 Fabricii Street
Cluj Napoca, Cluj, 400632
Rumunsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku










Príloha č. 1 k Rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev. č.: 2010/02212









SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



NÁZOV LIEKU



Tamurox 0,4 mg kapsuly s predĺženým uvoľňovaním


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 400 mikrogramov
tamsulozíniumchloridu.

Pomocné látky:

Jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje : 0,0353 mg žlť oranžová
FCF (E110), 0,0013 mg košenilová červeň A (E124), 0,0008 mg brilantná modrá
(E133), 0,0019 mg azorubín.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.






3. LIEKOVÁ FORMA



Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním.
Hnedé/oranžové kapsuly veľkosť „2“ s čiernou potlačou „R“ na viečku a
„TSN400“ na tele kapsuly.
Kapsuly obsahujú biele až sivobiele granule.





4. KLINICKÉ ÚDAJE




4.1 Terapeutické indikácie



Symptómy dolných močových ciest spojené s benígnou hyperpláziou prostaty
(BHP).


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania



Na vnútorné použitie.
Jedna kapsula denne, užitá po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.

Kapsula sa prehltne celá a nesmie sa rozhrýzť alebo požuť, pretože by sa
tak narušilo predĺžené uvoľňovanie účinnej zložky.
Nie je potrebné upraviť dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Nie je potrebné upraviť dávkovanie u pacientov s ľahko až stredne závažnou
pečeňovou nedostatočnosťou (pozri časť 4.3).

Indikácie pre použitie tohto lieku u detí sú irelevantné.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na tamsulozíniumchlorid, vrátane liekového angioedému, alebo
na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
Závažná hepatálna insuficiencia.




4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Podobne ako v prípade iných (1-blokátorov môže dôjsť pri liečbe Tamuroxom
v jednotlivých prípadoch k poklesu krvného tlaku, dôsledkom ktorého môže
byť vo veľmi vzácnych prípadoch náhle prechodné bezvedomie. Pri prvých
príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat, slabosť) si má pacient sadnúť
alebo ľahnúť, kým tieto príznaky neustúpia.

Pred začiatkom liečby Tamuroxom má byť pacient starostlivo vyšetrený
s cieľom vylúčiť iné ochorenia, ktorých symptómy môžu byť zhodné s
príznakmi benígnej hyperplázie prostaty. Pred začiatkom liečby a potom v
pravidelných intervaloch treba vykonávať digitálne vyšetrenie rekta
a v prípade potreby i stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).

Na liečbu pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens
kreatinínu < 10 ml/min) je potrebné pristupovať s veľkou opatrnosťou,
pretože u týchto pacientov vplyv Tamuroxu nebol skúmaný.

„Intraoperative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS, varianta syndrómu pupily) bol
pozorovaný počas operačných zákrokov katarakty u niektorých pacientov,
ktorí užívali alebo užívajú tamsulozín. IFIS môže zvýšiť komplikácie počas
operačného zákroku.

Neodporúča sa začať terapiu s tamsulozínom u pacientov, u ktorých je
plánovaná operácia katarakty.

Prerušenie liečby tamsulozínom na 1 – 2 týždne pred operačným zákrokom
katarakty je považované za vhodné, avšak význam a dĺžka prerušenia liečby
pred operáciou katarakty nebol zatiaľ stanovený.

Počas predoperačného vyšetrenia, chirurg a oftalmológ majú posúdiť u
pacienta, u ktorého je plánovaná operácia katarakty a lieči sa alebo liečil
tamsulozínom, aby vopred zabezpečili potrebné opatrenia prípadného IFIS
syndrómu počas operácie.

Pri užívaní tamsulozínu je zriedkavo hlásený angioedém. Liečba tamsulozínom
sa musí ihneď ukončiť, pacient má byť pod dohľadom, kým opuch neustúpi a
tamsulozín sa už nemá opäť podávať.

Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie na prítomné pomocné zložky – azorubín
(E122), košenilová červeň A (E124) a žlť oranžová FCF (E110).


3 Liekové a iné interakcie


Štúdie interakcií sa robili len u dospelých pacientov.

Pri súbežnom podávaní Tamuroxu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom
neboli pozorované žiadne interakcie.

Súbežné podávanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín
tamsulozínu a súbežné podávanie furosemidu spôsobuje ich pokles. Hladiny
tamsulozínu však zostávajú v normálnom rozsahu, a preto zmena dávkovania
nie je nutná.

V podmienkach /in vitro/ nemajú diazepam, propranolol, trichlórmetiazid,
chlórmadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani
warfarín vplyv na zmeny voľnej frakcie tamsulozínu v ľudskej plazme.
Rovnako tamsulozín nemá vplyv na zmeny voľnej frakcie diazepamu,
propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.

Počas /in vitro/ štúdií s mikrozomálnymi frakciami pečene (predstavujúcich
enzymatický systém, podieľajúci sa na metabolizme liekov a viazaný na
cytochróm P450) neboli na úrovni pečeňového metabolizmu pozorované žiadne
interakcie tamsulozínu s amitriptylínom, salbutamolom, glibenklamidom a
finasteridom. Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie
tamsulozínu.
Súbežné podávanie iných antagonistov adrenergných (1-receptorov môže viesť
k hypotenzii.




4.6 Gravidita a laktácia


Neaplikovateľné, pretože liek je určený len pre liečbu mužov.




4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Nie sú dostupné žiadne údaje o vplyve Tamuroxu na schopnosť viesť motorové
vozidlá alebo obsluhovať stroje. Pacienti však majú byť upozornení na
možnosť výskytu ospalosti, poruchy videnia, závratov a náhlych mdlôb.


4.8 Nežiaduce účinky


| |Časté |Menej časté|Zriedkavé |Veľmi |
| |(>1/100, |(>1/1 000, |(>1/10 |zriedkavé |
| |<1/10) |<1/100) |000, <1/1 |(<1/10 000) |
| | | |000) | |
|Poruchy nervového|Závraty |Bolesť |Synkopy | |
|systému |(1,3 %) |hlavy | | |
|Poruchy srdca a | |Palpitácie | | |
|srdcovej činnosti| | | | |
|Poruchy ciev | |Ortostatick| | |
| | |á | | |
| | |hypotenzia | | |
|Poruchy dýchacej | |Rinitída | | |
|sústavy, hrudníka| | | | |
|a mediastína | | | | |
|Poruchy | |Zápcha, | | |
|gastrointestináln| |hnačka, | | |
|eho traktu | |nevoľnosť, | | |
| | |vracanie | | |
|Poruchy kože | |Vyrážka, |Angioedém | Stevensov-J|
|a podkožného | |svrbenie, | |ohnsonov |
|tkaniva | |žihľavka | |syndróm |
|Poruchy | Poruchy | | |Priapizmus |
|reprodukčného |ejakuláci| | | |
|systému a |e | | | |
|prsníkov | | | | |
|Celkové poruchy | |Asténia | | |
|a reakcie | | | | |
|v mieste podania | | | | |


V postmarketingovom sledovaní bol počas operácií katarakty pozorovaný
syndróm Intaoperative Floppy Iris Syndrom (IFIS) v súvislosti s liečbou
tamsulozínom, (pozri časť 4.4).

Postmarketingová skúsenosť: Okrem vyššie uvedených nežiaducich účinkov sa
v spojitosti s užívaním tamsulozínu zaznamenali atriálna fibrilácia,
arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto spontánne hlásené prípady
pochádzajú z celosvetových postmarketingových skúsenosti, frekvenciu
prípadov a úlohu tamsulozínu v ich príčine nemožno spoľahlivo stanoviť.

4.9 Predávkovanie

Hlásené bolo akútne predávkovanie dávkou 5 mg tamsulozínu. Pozorované boli
príznaky akútnej hypotenzie (systolický tlak 70 mm Hg), vracanie a hnačka.
Pacient bol liečený náhradou tekutín a bol v ten istý deň bez pozorovaných
príznakov.

V prípade akútnej hypotenzie, ktorá by sa objavila po predávkovaní, je
potrebné podporiť kardiovaskulárny systém.

Krvný tlak a frekvencia srdcovej činnosti sa upravia na normálne hodnoty
uvedením pacienta do ležiacej polohy. Ak by to nepomohlo je možné podať
preparáty zvyšujúce intravazálny objem a pokiaľ je to nutné, možno
nasadiť vazopresory.

Potrebné je monitorovať funkciu obličiek a vykonať všeobecné podporné
opatrenia. Dialýza pravdepodobne nebude účelná, pretože tamsulozín sa veľmi
silne viaže na bielkoviny krvnej plazmy.

Pri predávkovaní veľkým množstvom preparátu možno vykonať výplach žalúdka a
podanie aktívneho uhlia a osmoticky pôsobiacich laxatív (ako je síran
sodný).







5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty (1-adrenergných receptorov

ATC kód: G04C A02

Liek je určený výlučne na liečenie ochorenia prostaty.

/Mechanizmus účinku/
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické
(1-adrenoreceptory,
zvlášť na podtyp (1A-adrenoreceptory a (1D-adrenoreceptory, čím dochádza k
uvoľneniu hladkého svalstva prostaty a uretry.

/Farmakodynamické účinky/
Tamsulozín zvyšuje maximálny prietok moču relaxáciou hladkého svalstva
prostaty a uretry a tým zmierňuje obštrukciu, čím zlepšuje vyprázdňovacie
príznaky.

Zlepšuje tiež symptómy iritácie močového mechúra, pri ktorej hrá dôležitú
úlohu nestabilita močového mechúra.
.
Tieto účinky na plniace a vyprázdňovacie symptómy pretrvávajú počas
dlhodobej terapie, čím sa významne oddiali nutnosť chirurgickej liečby
alebo katetrizácie.

Antagonisty (1-adrenergných receptorov môžu znižovať krvný tlak
prostredníctvom znižovania periférnej rezistencie.

Počas štúdií s tamsulozínom nebolo pozorované klinicky významné zníženie
krvného tlaku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Tamsulozín sa vstrebáva z čreva a je takmer v celom množstve biologicky
dostupný.

Absorpcia tamsulozínu sa znižuje keď je liek užívaný krátko po jedle.
Rovnomernosť absorpcie možno dosiahnuť užívaním tamsulozínu vždy po
rovnakom chode jedla.

Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.

Po podaní jednej dávky tamsulozínu po jedle dosahujú plazmatické
koncentrácie maximum približne za 6 hodín. V rovnovážnom stave, dosiahnutom
po piatich dňoch pravidelného podávania lieku, je Cmax u
pacientov približne o dve tretiny vyššia ako po jednorazovej dávke lieku.
Aj keď toto zvýšenie bolo pozorované u pacientov vyššieho veku, rovnaký
výsledok možno očakávať aj u pacientov mladších vekových skupín.
Medzi jednotlivými pacientmi existujú výrazné individuálne rozdiely
v plazmatických hladinách tamsulozínu dosiahnutých ako po jednorazovom, tak
aj po viacnásobnom podávaní.

/Distribúcia/
U človeka sa približne 99% tamsulozínu viaže na bielkoviny krvnej plazmy a
jeho distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).

/Biotransformácia/
U tamsulozínu je jeho „first pass effect“ malý, metabolizuje sa pomaly.
Väčšina tamsulozínu je prítomná v plazme v nezmenenej forme. Tamsulozín sa
metabolizuje v pečeni.

V štúdiách na potkanoch bola pozorovaná len nepatrná indukcia
mikrozomálnych pečeňových enzýmov vyvolaná tamsulozínom.

U pacientov s nedostatočnou činnosťou pečene nie je potrebné dávkovanie
upraviť.
Žiadny z metabolitov lieku sa nevyznačuje vyššou účinnosťou ako sama
aktívna látka.

/Exkrécia/
Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú najmä v moči; približne 9% podanej
dávky je prítomných v nezmenenej podobe.

Eliminačný polčas tamsulozínu je u pacientov približne 10 hodín (ak bol
podaný po jedle) a 13 hodín v rovnovážnom stave.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebné dávkovanie
upraviť.


1 Predklinické údaje o bezpečnosti


Toxicita po jednorazovom a viacnásobnom podávaní tamsulozínu bola skúmaná
u myší, potkanov a psov.

Skúmala sa tiež reprodukčná toxicita u potkanov, karcinogenita u myší a
potkanov a genotoxicita /in vivo/ a /in vitro./

Celkový profil toxicity zaznamenaný pri vysokých dávkach tamsulozínu sa
zhoduje so známym farmakologickým účinkom (1 - adrenergných antagonistov.

Pri veľmi vysokých dávkach dochádza u psov k zmenám EKG. Tento druh
odpovede sa však nepovažuje za klinicky relevantný.
Tamsulozín nemá žiadne signifikantné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samičkám myší a potkanov sa pozoroval výskyt
proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto zmeny, ktoré boli
pravdepodobne sprostredkované zvýšenými hladinami prolaktínu a vyskytli sa
iba pri vysokých dávkach, sa nepovažujú za klinicky významné.







6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE





6.1 Zoznam pomocných látok


Obsah kapsuly:
mikrokryštalická celulóza PH 101
stearát horečnatý
disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej s etylakrylátom 1:1
hydroxid sodný
triacetín
oxid titaničitý (E171)
mastenec

Telo kapsuly:
želatína
žlť oranžová FCF
košenilová červeň A (E124)
chinolínová žltá (E104)
brilantná modrá (E133)
oxid titaničitý (E171)

Zloženie uzáveru:
želatína
žltý oxid železitý (E172)
brilantná modrá (E133)
azorubín (E122)
oxid titaničitý (E171)

Atrament:
aktívne uhlie
šelak




6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.




6.3 Čas použiteľnosti


2 roky.




6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.




6.5 Druh obalu a obsah balenia


PVC/ PVDC/Aluminium blister
1, 2, 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 alebo 100 kapsúl
s predĺženým uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu


Žiadne zvláštne požiadavky.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Ranbaxy (UK) Limited
BUILDING 4 CHISWICK PARK
Londýn
Veľká Británia
W4 5YE





8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


77/0495/06-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE



28.11.2006




10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU



December 2010