Písomná informácia pre používateľov



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg
filmom obalené tablety
Liečivo: bikalutamid

|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať |
|Váš liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si |
|ju znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu |
|uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak |
|spozorujete |
|vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre |
|používateľov, povedzte to, |
|prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Bicalutamide Pharmacenter 50 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Bicalutamide Pharmacenter 50 mg
3. Ako užívať Bicalutamide Pharmacenter 50 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Bicalutamide Pharmacenter 50 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Bikalutamid je jedným zo skupiny liekov známych ako nesteroidné
antiandrogény. Liečivo bikalutamid blokuje nežiaduci účinok mužských
pohlavných hormónov (androgénov), a tým zabraňuje rastu buniek prostaty.

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg sa používa u dospelých mužov na liečbu
rakoviny prostaty, ak užívate tiež lieky nazývané ako analógy hormónu
uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH) napr. gonadorelín alebo ste po
chirurgickej kastrácii (odstránenie semenníkov) alebo ju čoskoro
podstúpite.


2. SKÔR AKO UŽIJETE BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50 mg

Neužívajte Bicalutamide Pharmacenter 50 mg

- keď ste alergický (precitlivený) na bikalutamid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Bicalutamidu Pharmacenter 50 mg (pozri časť 6, Ďalšie
informácie).
- keď ste žena
- keď ste dieťa alebo dospievajúci
- keď užívate terfenadín alebo astemizol, ktoré sa používajú na liečbu
alergií alebo cisaprid, ktorý sa používa na liečbu pálenia záhy a
refluxu kyseliny (únik žalúdkovej kyseliny do pažeráka).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Bicalutamidu Pharmacenter 50 mg
. ak máte ochorenie pečene. Počas užívania tohto lieku sa môže Váš lekár
rozhodnúť vykonať krvné testy na kontrolu, či Vaša pečeň funguje
správne.
. ak máte cukrovku. Liečba bikalutamidom v kombinácii s analógmi hormónu
uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH) môže meniť hladinu Vášho cukru
v krvi. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a/alebo
vnútorne užívaných liekov proti cukrovke.

Ak sa Vás týka ktorýkoľvek z týchto bodov a ešte ste sa o tom nerozprávali
so svojím lekárom, pred užitím týchto tabliet sa poraďte so svojím lekárom
alebo lekárnikom.

Užívanie iných liekov
Ak užívate Bicalutamide Pharmacenter spolu s jedným z nasledujúcich liekov,
účinok bikalutamidu, rovnako ako aj ďalšieho lieku môže byť ovplyvnený.

Pred užitím bikalutamidu oznámte svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste
nedávno užívali ktorýkoľvek z nasledujúcich liekov:
. cyklosporín (používaný na potlačenie imunitného systému na prevenciu
a liečbu odvrhnutia transplantovaného orgánu alebo kostnej drene). Je
to preto, lebo bikalutamid môže zvýšiť koncentráciu látky nazývanej
kreatinín vo Vašej plazme a lekár Vám môže odobrať vzorky krvi na
sledovanie koncentrácie kreatinínu.
. midazolam (liek, ktorý sa používa na uvoľnenie úzkosti pred
chirurgickým zákrokom alebo niektorými zákrokmi alebo ako anestetikum
pred chirurgickým zákrokom a počas neho). Ak máte podstúpiť operačný
zákrok alebo máte byť hospitalizovaný v nemocnici, musíte informovať
svojho lekára alebo zubného lekára o tom, že užívate bikalutamid.
. terfenadín alebo astemizol, ktoré sa používajú na liečbu alergií alebo
cisaprid, ktorý sa používa na liečbu pálenia záhy a refluxu kyseliny
(pozri časť 2, Neužívajte Bicalutamide Pharmacenter 50 mg).
. typ lieku nazývaný blokátor vápnikového kanála, napr. diltiazem alebo
verapamil. Používajú sa na liečbu problémov so srdcom, angíny
a vysokého krvného tlaku.
. lieky na zriedenie krvi, napr. warfarín.
. cimetidín na reflux kyseliny alebo vredy žalúdka.
. ketokonazol, liek proti plesniam.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ktorýkoľvek z liekov
uvedených vyššie alebo iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Užívanie Bicalutamidu Pharmacenter 50 mg s jedlom a nápojmi
Tablety sa nemusia užívať s jedlom, musia sa však prehĺtať celé a zapiť
pohárom vody.

Tehotenstvo a dojčenie
Tento liek nesmú nikdy užívať ženy.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tento liek neovplyvňuje Vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať
stroje, niektorí ľudia sa však môžu cítiť ospalí počas užívania tohto
lieku. Ak pociťujete závrat alebo ospalosť, najlepšie urobíte, keď nebudete
vykonávať takéto činnosti. Ak aj napriek tomu vediete vozidlo alebo
obsluhujete stroje, mali by ste byť mimoriadne opatrní. Ak si myslíte, že
liek u Vás vyvoláva ospalosť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
ešte pred vedením vozidla a obsluhou strojov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Bicalutamidu Pharmacenter 50 mg
Bicalutamide Pharmacenter 50 mg obsahuje laktózu. Ak Vám lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50 mg

Vždy užívajte bikalutamid presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka tohto lieku je jedna tableta jedenkrát denne. Tableta sa
musí prehltnúť celá a zapiť pohárom vody a môže sa užívať s jedlom alebo
bez jedla. Snažte sa liek užívať každý deň približne v rovnakom čase.

Tieto tablety začnite užívať aspoň 3 dni pred začiatkom liečby analógmi
LHRH, napr. gonadorelínom, alebo v rovnakom čase ako podstupujete
chirurgickú kastráciu.

Deti a dospievajúci:
Tento liek sa neodporúča pre pacientov mladších ako 18 rokov.

Ak užijete viac Bicalutamidu Pharmacenter 50 mg, ako máte
Ak si myslíte, že ste užili viac tabliet, ako ste mali, kontaktujte čo
najskôr svojho lekára alebo najbližšiu nemocnicu. Vezmite si so sebou
zvyšné tablety alebo obal, aby lekár mohol určiť, čo ste užili. Lekár sa
môže rozhodnúť, že bude sledovať Vaše telesné funkcie, až kým účinky
bikalutamidu neustúpia.

Ak zabudnete užiť Bicalutamide Pharmacenter 50 mg
Ak si myslíte, že ste vynechali dávku bikalutamidu, oznámte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku. Jednoducho užite obvyklú dávku v zvyčajnom čase.

Ak prestanete užívať Bicalutamide Pharmacenter 50 mg
Neprestaňte užívať tento liek, aj keď sa cítite dobre, pokiaľ Vám to
neodporučí Váš lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj bikalutamid môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Ak sa u Vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, povedzte to
okamžite svojmu lekárovi alebo choďte na pohotovosť do najbližšej
nemocnice. Sú to veľmi závažné vedľajšie účinky.

. Závažná alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch tváre, pier, jazyka
a/alebo hrdla, čo môže zapríčiniť ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním
alebo závažné svrbenie kože s tvorbou hrčiek.

. Závažná dýchavičnosť alebo náhle zhoršenie dýchavičnosti, eventuálne
s kašľom alebo horúčkou. U niektorých pacientov užívajúcich
Bicalutamide Pharmacenter sa objavil zápal pľúc nazývaný intersticiálna
choroba pľúc.

. Zožltnutie kože alebo očných bielkov zapríčinené problémami s pečeňou
(vrátane zlyhania pečene).

Ďalšie možné vedľajšie účinky lieku sú:

Veľmi časté: postihujú viac ako 1 pacienta z 10:
. bolestivosť prsníkov
. rast prsníkov u mužov
. návaly horúčavy
. závrat
. bolesť v žalúdku alebo v panve
. zápcha
. nevoľnosť
. prítomnosť krvi v moči (hematúria)
. pocit slabosti
. opuch rúk, chodidiel, ramien alebo nôh (edém)
. nízke počty červených krviniek (anémia)

Časté: postihujú 1 až 10 pacientov zo 100:
. menšia sexuálna túžba
. depresia
. ospanlivosť
. porucha trávenia súvisiaca s kyselinou
. vetry
. zmeny vo funkcii pečene, vrátane zvýšených hladín pečeňových enzýmov,
zastavenia odtoku žlče (cholestáza) alebo zožltnutia kože a očných
bielkov (žltačka)
. vypadávanie vlasov
. zvýšený rast vlasov
. suchá koža
. vyrážka
. svrbenie kože
. ťažkosti s dosiahnutím erekcie
. prírastok na hmotnosti
. nechutenstvo
. bolesť na hrudi

Menej časté: postihujú 1 až 10 pacientov z 1000:
. alergické reakcie (hypersenzitívne reakcie). Medzi príznaky môže
patriť: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, olupovanie kože, tvorba
pľuzgierov alebo chrást na koži, opuch tváre alebo krku, pier, jazyka
alebo hrdla, ktorý môže zapríčiniť ťažkosti s dýchaním alebo
prehĺtaním
. zápal pľúc nazývaný intersticiálna choroba pľúc. Medzi príznaky môže
patriť závažná dýchavičnosť s kašľom alebo horúčkou

Zriedkavé: postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000:
. zlyhanie pečene

Okrem toho sa v klinických skúšaniach počas liečby bikalutamidom
v kombinácii s analógom LHRH zaznamenalo zlyhanie srdca.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte bikalutamid po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri
a škatuli po „EXP“. Prvé dve číslice označujú mesiac a posledné štyri
číslice označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v
mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Bicalutamide Pharmacenter 50 mg obsahuje

Liečivo je bikalutamid. Jedna tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.

Ďalšie zložky v jadre tablety sú: monohydrát laktózy, magnéziumstearát,
krospovidón, povidón K-29/32, nátriumlaurylsulfát.
Zložky v obale tablety sú: monohydrát laktózy, hypromelóza, makrogol 4000,
oxid titaničitý (E 171).

Ako vyzerá Bicalutamide Pharmacenter 50 mg a obsah balenia

Tablety sú biele, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s označením
BCM50 na jednej strane.

Sú dostupné v kartónových škatuliach, ktoré obsahujú blistre s 5, 7, 10,
14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200, 280 tabletami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Pharmacenter Europe Ltd.
Zápor utca 1., 2089 Telki, Maďarsko
office@pharmacentereurope.hu

Výrobcovia:
Synthon BV
Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, Holandsko

Synthon Hispania, S.L.
Castelló, 1, Polígono Las Salinas, 08830 Sant Boi de Llobregat, Španielsko

Cemelog Kft.
Vasút u 13, 2040 Budaörs, Maďarsko

Cemelog-BRS Ltd.
Vasút u 13, 2040 Budaörs, Maďarsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika: Bicalutamide Pharmacenter 50 mg, potahované tablety
Slovenská republika: Bicalutamide Pharmacenter 50 mg

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 10/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.

Pomocná látka: jedna tableta obsahuje 60,44 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.
Biela, okrúhla, bikonvexná filmom obalená tableta s označením BCM 50 na
jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie

Liečba pokročilého karcinómu prostaty v kombinácii s liečbou analógom
hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH) alebo chirurgickou
kastráciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dospelí muži, vrátane starších pacientov: dávkovanie je jedna 50 mg
tableta, ktorá sa užíva perorálne jedenkrát denne s jedlom alebo bez jedla,
vždy v rovnakom čase (zvyčajne ráno alebo večer).

Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť tekutinou.

Liečba bikalutamidom sa má začať aspoň 3 dni pred začiatkom liečby analógom
LHRH alebo súčasne s chirurgickou kastráciou.

Deti a dospievajúci:
Bikalutamid nie je indikovaný u detí alebo dospievajúcich.

Porucha funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava
dávky. Nie sú dostupné žiadne skúsenosti s používaním bikalutamidu u
pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
< 30 ml/min).

Porucha funkcie pečene
U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava
dávky. U pacientov so stredne závažnou až závažnou poruchou funkcie pečene
môže dôjsť ku kumulácii lieku (pozri časť 4.4).

3. Kontraindikácie

Bikalutamid je kontraindikovaný u žien a detí.

Bikalutamid je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na liečivo
alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Súbežné podávanie terfenadínu, astemizolu alebo cisapridu s bikalutamidom
je kontraindikované (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba sa má začínať pod priamym dohľadom odborníka.

Bikalutamid sa v značnej miere metabolizuje v pečeni. Údaje naznačujú, že
eliminácia bikalutamidu môže byť pomalšia u osôb so závažnou poruchou
funkcie pečene, a to by mohlo viesť ku zvýšenej kumulácii bikalutamidu.
Preto sa má bikalutamid používať s opatrnosťou u pacientov so stredne
závažnou až závažnou poruchou funkcie pečene.

Kvôli možným zmenám pečene sa má zvážiť pravidelné vyšetrenie funkcie
pečene. Predpokladá sa, že väčšina zmien sa objaví v priebehu prvých 6
mesiacov liečby bikalutamidom.

Zriedkavo boli v súvislosti s bikalutamidom pozorované závažné zmeny pečene
a zlyhanie pečene a zaznamenali sa fatálne následky (pozri časť 4.8). Ak sú
zmeny závažné, liečba bikalutamidom sa má ukončiť.

U mužov užívajúcich agonistov LHRH sa pozorovalo zníženie glukózovej
tolerancie. Toto zníženie sa môže prejaviť ako diabetes alebo strata
glykemickej kontroly u tých pacientov, ktorí mali už predtým diabetes.
Preto u pacientov užívajúcich bikalutamid v kombinácii s agonistami LHRH sa
má zvážiť sledovanie glukózy v krvi.

Preukázalo sa, že bikalutamid inhibuje cytochróm P450 (CYP 3A4), preto je
potrebná opatrnosť pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré sú metabolizované
predovšetkým CYP 3A4, (pozri časti 4.3 a 4.5).

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg filmom obalené tablety obsahuje laktózu.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
vrodeného deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.

5. Liekové a iné interakcie

Neexistuje žiadny dôkaz o farmakodynamickej ani farmakokinetickej
interakcii medzi bikalutamidom a analógmi LHRH.

/In vitro/ štúdie preukázali, že R-bikalutamid je inhibítorom CYP 3A4 so
slabšími inhibičnými účinkami na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Hoci klinické štúdie s antipyrínom ako markerom aktivity cytochrómu P450
(CYP) nepreukázali žiadny dôkaz o liekovej interakcii s bikalutamidom,
priemerná expozícia (AUC) midazolamu sa zvýšila až o 80 % po súbežnom
podávaní s bikalutamidom počas 28 dní. Pre lieky s úzkym terapeutickým
indexom by mohlo byť takéto zvýšenie dôležité. Súbežné používanie
terfenadínu, astemizolu a cisapridu je ako také kontraindikované (pozri
časť 4.3) a pri súbežnom podávaní bikalutamidu s látkami, ako je
cyklosporín a blokátory vápnikových kanálov, je potrebná opatrnosť.
U týchto liekov, predovšetkým ak existuje dôkaz o silnejšom alebo
nežiaducom účinku liečiva, môže byť potrebné zníženie dávkovania. Pre
cyklosporín sa odporúča starostlivo sledovať plazmatické koncentrácie
a klinický stav, a to na začiatku liečby bikalutamidom alebo po jej
ukončení.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní bikalutamidu s inými liekmi, ktoré
môžu inhibovať oxidáciu liečiva, napr. s cimetidínom a ketokonazolom.
Teoreticky by to mohlo mať za následok zvýšené plazmatické koncentrácie
bikalutamidu, ktoré by teoreticky mohli viesť k zvýšeniu vedľajších
účinkov.

/In vitro/ štúdie preukázali, že bikalutamid môže vytesňovať kumarínové
antikoagulans, warfarín, z jeho proteínového väzbového miesta. Preto sa
odporúča starostlivo sledovať protrombínový čas, ak sa bikalutamid začína
podávať pacientom, ktorí už užívajú kumarínové antikoagulanciá.

4.6 Gravidita a laktácia


Bikalutamid je kontraindikovaný u žien a nesmie sa podávať gravidným ženám
alebo dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Je nepravdepodobné, že by bikalutamid narušoval schopnosť pacientov viesť
vozidlá alebo obsluhovať stroje. Je však potrebné poznamenať, že sa môže
príležitostne vyskytnúť ospalosť. Všetci takto ovplyvnení pacienti majú byť
opatrní.

4.8 Nežiaduce účinky

V tejto časti sú definované nežiaduce účinky, a to nasledovne: veľmi časté
(( 1/10); časté (( 1/100 až < 1/10); menej časté (( 1/1 000 až < 1/100);
zriedkavé (( 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme
(nemožno odhadnúť z dostupných údajov).

Tabuľka 1: frekvencia nežiaducich reakcií
|Trieda orgánových |Frekvencia |Bicalutamide |
|systémov | |Pharmacenter 50 mg (+ |
| | |analóg LHRH) |
|Poruchy krvi |Veľmi časté |Anémia |
|a lymfatického systému | | |
|Poruchy imunitného |Menej časté |Hypersenzitívne reakcie |
|systému | |(vrátane |
| | |angioneurotického edému |
| | |a urtikárie) |
|Poruchy metabolizmu a |Časté |Anorexia |
|výživy | | |
|Psychické poruchy |Časté |Znížené libido, depresia|
|Poruchy nervového |Veľmi časté |Závrat |
|systému | | |
| |Časté |Ospalosť |
|Poruchy ciev |Veľmi časté |Nával horúčavy |
|Poruchy dýchacej |Menej časté |Intersticiálna choroba |
|sústavy, hrudníka | |pľúc. Zaznamenali sa |
|a mediastína | |fatálne následky. |
|Poruchy |Veľmi časté |Bolesť brucha, zápcha, |
|gastrointestinálneho | |nauzea |
|traktu |Časté | |
| | |Dyspepsia, flatulencia |
|Poruchy pečene |Časté |Zmeny pečene (vrátane |
|a žlčových ciest | |zvýšených hladín |
| | |transamináz, cholestázy,|
| | |žltačky)/poruchy pečene |
| | |a žĺčových ciesta |
| |Zriedkavé | |
| | |Zlyhanie pečeneb |
| | |Zaznamenali sa fatálne |
| | |následky. |
|Poruchy kože |Časté |Alopécia, |
|a podkožného tkaniva | |hirzutizmus/opätovný |
| | |rast vlasov, suchá koža,|
| | |pruritus, vyrážka |
|Poruchy obličiek |Veľmi časté |Hematúria |
|a močových ciest | | |
|Poruchy reprodukčného |Veľmi časté |Gynekomastia a citlivosť|
|systému a prsníkov | |prsníkovc |
| | | |
| |Časté |Impotencia |
|Celkové poruchy |Veľmi časté |Asténia, edém |
|a reakcie v mieste | | |
|podania |Časté |Bolesť na hrudi |
|Laboratórne a funkčné |Časté |Prírastok na hmotnosti |
|vyšetrenia | | |

a Zmeny pečene sú zriedkavo závažné a boli často prechodné, pri pokračovaní
v liečbe alebo po jej skončení ustúpili alebo sa zmiernili.
b Zlyhanie pečene sa vyskytovalo zriedkavo u pacientov liečených
bikalutamidom, ale príčinná súvislosť sa s určitosťou nestanovila. Je
potrebné zvážiť pravidelné vyšetrenie funkcie pečene (pozri tiež časť 4.4).
c Súbežnou kastráciou sa môže znížiť.

Okrem toho sa v klinických skúšaniach (ako možná nežiaduca lieková reakcia
podľa názoru skúšajúcich, s frekvenciou > 1 %) zaznamenalo srdcové zlyhanie
počas liečby bikalutamidom súbežne s LHRH analógom. Neexistuje žiadny dôkaz
o príčinnom vzťahu s liečbou týmto liekom.

4.9 Predávkovanie



S predávkovaním u ľudí nie sú k dispozícii žiadne skúsenosti. Neexistuje
žiadne špecifické antidotum; liečba má byť symptomatická. Dialýza nemusí
byť prospešná, pretože bikalutamid sa vo veľkej miere viaže na bielkoviny
a nevylučuje sa močom v nezmenenej forme. Indikovaná je všeobecná podporná
starostlivosť, vrátane častého sledovania vitálnych znakov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiandrogény,
ATC kód: L02BB03.

Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén, ktorý nevykazuje inú endokrinnú
aktivitu. Viaže sa na androgénne receptory bez aktivácie génovej expresie,
a tak inhibuje androgénny stimul. Výsledkom tejto inhibície je regresia
tumorov prostaty. Klinicky môže mať vysadenie Xu u podskupiny pacientov za
následok syndróm z vysadenia antiandrogénu.

Bikalutamid je racemát, ktorého antiandrogénna aktivita spočíva takmer
výlučne v (R)-enantiomére.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Neexistuje žiadny
dôkaz o akomkoľvek klinicky významnom vplyve jedla na biologickú
dostupnosť.
S-enantiomér sa rýchlo vylučuje v porovnaní s R-enantiomérom, ktorého
polčas plazmatickej eliminácie je približne 1 týždeň.

Pri pravidelnom dennom podávaní bikalutamidu je koncentrácia R-enantioméru
v plazme približne desaťnásobná v porovnaní s S-enantiomérom, čo je
spôsobené jeho zdĺhavým polčasom eliminácie.

V prípade dennej dávky 50 mg bikalutamidu plazmatické koncentrácie R-
enantioméru dosahujú približne 9 mikrogramov/ml. Z celkového počtu
enantiomérov prítomných v plazme v rovnovážnom stave 99 % tvorí R-
enantiomér, ktorý má dominantný podiel na terapeutickom účinku.

Farmakokinetiky R-enantioméru nie sú ovplyvnené vekom, poruchou funkcie
obličiek ani miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene.
Preukázalo sa, že R-enantiomér sa eliminuje z plazmy pomalšie u pacientov
so závažnou poruchou funkcie pečene.

Bikalutamid sa vo veľkej miere viaže na proteíny (racemát 96 %, R-
bikalutamid 99,6 %) a extenzívne sa metabolizuje (oxidáciou a
glukuronidáciou): jeho metabolity sa približne rovnakým dielom vylučujú
obličkami a žlčou.

V klinickej štúdii bola priemerná koncentrácia R-bikalutamidu v semene
mužov užívajúcich 150 mg bikalutamidu 4,9 mikrogramov/ml. Množstvo
bikalutamidu potenciálne odovzdané partnerke počas pohlavného styku je
nízke a zodpovedá približne 0,3 mikrogramom/kg. Toto množstvo je nižšie ako
množstvo potrebné na vyvolanie zmien u potomstva laboratórnych zvierat.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Bikalutamid je čistým a silným antagonistom androgénneho receptora
u experimentálnych zvierat aj u ľudí. Hlavným sekundárnym farmakologickým
účinkom je indukcia oxidáz so zmiešanou funkciou závislých na CYP450 v
pečeni. Indukcia enzýmu sa u ľudí nepozorovala. Zmeny cieľových orgánov
u zvierat jednoznačne súvisia s primárnym a sekundárnym farmakologickým
účinkom bikalutamidu, ktorý pozostáva z involúcie tkanív závislých na
androgénoch; štítnej žľazy, hyperplázií a neoplázií pečeňových a
Leydigových buniek alebo karcinómu; poruchy sexuálnej diferenciácie
mužských potomkov; reverzibilného poškodenia fertility u mužov. Štúdie
genotoxicity neodhalili žiadny mutagénny potenciál bikalutamidu. Všetky
nežiaduce účinky pozorované v štúdiách u zvierat sa považujú za druhovo
špecifické, nemajú žiadny význam pre ľudí v indikovanom klinickom
prostredí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Monohydrát laktózy
Krospovidón (typu A)
Povidón K-29/32
Magnéziumstearát
Nátriumlaurylsulfát

Filmový obal:
Monohydrát laktózy
Hypromelóza
Oxid titaničitý (E 171)
Makrogol 4000

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC/Al blister, škatuľka

Balenie obsahuje 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100,
140, 200, 280 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pharmacenter Europe Ltd., Telki, Maďarsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

44/0599/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30. 08. 2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2011