Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k zmene v registrácii, evid. č. 2009/10717 – Z1B


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Glanuta 50 mg

Filmom obalené tablety

bikalutamid


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Glanuta 50 mg a na čo sa používa.
2. Skôr ako užijete Glanutu 50 mg.
3. Ako užívať Glanutu 50 mg.
4. Možné vedľajšie účinky.
5. Ako uchovávať Glanutu 50 mg.
6. Ďalšie informácie.


1. ČO JE GLANUTA 50 MG A NA ČO SA POUžÍVA

Glanuta 50 mg sa používa na liečbu rakoviny prostaty (predstojnej žľazy) v
pokročilom štádiu. Užíva sa spolu s liekom známym ako analóg hormónu
uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH), ktorý znižuje hladiny androgénov
(mužských pohlavných orgánov) v tele, alebo so sprievodným chirurgickým
odstránením semenníkov. Liečivo Glanuty 50 mg, bikalutamid, patrí do
skupiny liekov nazývaných nesteroidné antiandrogény. Blokuje nežiaduce
pôsobenie mužských pohlavných hormónov (androgénov), a týmto spôsobom
zabraňuje rastu buniek v prostate.


2. SKÔR AKO UžIJETE GLANUTU 50 MG

Neužívajte Glanutu 50 mg
5. ak ste alergický (precitlivený) na bikalutamid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku,
6. ak už užívate terfenadín alebo astemizol (na sennú nádchu alebo
alergiu) alebo cisaprid (na žalúdočné ťažkosti),
Glanutu 50 mg nesmú užívať ženy, ani sa nesmie podávať deťom a mladistvým.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Glanuty 50 mg, ak máte:
- stredne ťažké alebo ťažké poškodenie funkcie pečene. Tento liek môžete
užívať až po tom, ako ošetrujúci lekár starostlivo zváži možné prínosy
a riziká liečby. V tomto prípade Vám lekár bude robiť pravidelné
vyšetrenia funkcie pečene. Ak sa objavia závažné poruchy funkcie
pečene, liečbu Glanutou 50 mg treba ukončiť.
- ťažké poškodenie funkcie obličiek. Tento liek môžete užívať až po tom,
ako ošetrujúci lekár starostlivo zváži možné prínosy a riziká liečby.
- ochorenie srdca. V tomto prípade Vám bude lekár pravidelne kontrolovať
funkciu srdca.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užívate Glanutu 50 mg spolu s jedným z nasledujúcich liekov, účinok
bikalutamidu, ako aj druhého lieku, môže byť ovplyvnený. Porozprávajte sa,
prosím, s Vašim lekárom predtým, než užijete ktorýkoľvek z týchto liekov
spolu s Glanutou 50 mg:

- warfarín alebo akýkoľvek podobný liek na zabránenie tvorby krvných
zrazenín,
- terfenadín alebo astemizol (na sennú nádchu alebo alergiu),
- cisaprid (na žalúdočné ťažkosti),
- cyklosporín (používa sa na potlačenie reakcie imunitného systému pri
predchádzaní alebo liečbe odvrhnutia transplantovaného orgánu alebo
transplantovanej kostnej drene),
- blokátory kalciových kanálov (používajú sa na liečbu vysokého krvného
tlaku alebo niektorých ochorení srdca),
- cimetidín (používa sa na liečbu vredov žalúdka),
- ketokonazol (používa sa na liečbu plesňových infekcií kože a nechtov).

Užívanie Glanuty 50 mg s jedlom a nápojmi
Glanuta 50 mg sa môže užívať pred jedlom, počas jedla alebo po jedle, ale
môže sa užívať aj bez jedla. Filmom obalená tableta sa má prehltnúť a zapiť
malým množstvom vody alebo inej tekutiny.

Tehotenstvo a dojčenie
Glanutu 50 mg nesmú užívať ženy a nesmie sa podávať tehotným ženám a
dojčiacim matkám.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je pravdepodobné, že Glanuta 50 mg nepriaznivo ovplyvní Vašu schopnosť
viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Niektorí ľudia však môžu po užití
Glanuty 50 mg občas pociťovať závraty alebo ospalosť. Ak sa Vám to stane,
pri vykonávaní takýchto činností musíte byť opatrný. Ak pociťujete závraty
alebo ospalosť, najlepšie je takéto činnosti nevykonávať. Ak sa však
rozhodnete viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje, musíte byť mimoriadne
opatrný.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Glanuty 50 mg
Glanuta 50 mg obsahuje laktózu (mliečny cukor). Ak Vám lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, ako je laktóza, ihneď sa skontaktujte s
ošetrujúcim lekárom.


3. AKO UžÍVAť GLANUTU 50 MG

Vždy užívajte Glanutu 50 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u lekára alebo lekárnika. Zvyčajná dávka
je jedna filmom obalená tableta denne. Je lepšie, keď sa filmom obalená
tableta užíva každý deň v rovnakom čase. Filmom obalená tableta sa má
prehltnúť bez požutia a zapiť malým množstvom vody alebo inej tekutiny
a môže sa užiť s jedlom alebo bez jedla.

Deti a mladiství
Tento liek sa neodporúča pre pacientov mladších ako 18 rokov.

Ak užijete viac Glanuty 50 mg ako máte
Ak užijete väčšiu dávku ako obvyklú, skontaktujte sa s lekárom. V prípade
predávkovania choďte ihneď do najbližšej nemocnice. Ak je to možné, vezmite
si so sebou filmom obalené tablety alebo škatuľku od tabliet, aby ste
lekárovi ukázali, čo ste užili.

Ak zabudnete užiť Glanutu 50 mg
Ak zabudnete užiť liek, užite dávku, keď si na to spomeniete a ďalšiu dávku
užite až v obvyklom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku. Ak máte obavy, poraďte sa s ošetrujúcim lekárom alebo
lekárnikom.

Ak prestanete užívať Glanutu 50 mg
Neprestaňte užívať tieto filmom obalené tablety, dokonca ani vtedy, ak sa
cítite lepšie, pokiaľ Vám to neodporučí lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Glanuta 50 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Ihneď sa skontaktujte s lekárom alebo vyhľadajte lekársku pomoc, ak sa
u Vás vyskytne akýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov.
Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 liečených pacientov):
. zlyhanie pečene,
. bolesť na hrudi (angína pektoris) a zlyhanie srdca (čo sa môže spájať
s dýchavičnosťou, hlavne po námahe, s rýchlym pulzom srdca, opuchom
končatín a škvrnami na koži), nepravidelný pulz srdca (arytmia),
abnormálne EKG,
. zníženie počtu krvných doštičiek, ktoré zvyšuje riziko krvácania alebo
podliatín (trombocytopénia).

Menej časté vážne vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100
liečených pacientov):
. vážne alergické reakcie spôsobujúce opuch tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti pri prehĺtaní alebo dýchaní alebo
závažné svrbenie kože s opuchmi,
. vážna dýchavičnosť alebo náhle zhoršenie dýchavičnosti s možným kašlom
alebo horúčkou. Niektorí pacienti užívajúci Glanutu 50 mg môžu dostať
zápal pľúc nazývaný ako intersticiálna pľúcna choroba.



Pri liečbe Glanutou 50 mg sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Vedľajšie účinky, ktoré sú veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10
liečených pacientov):
7. citlivé alebo zväčšené tkanivo prsníkov,
8. návaly tepla,
9. impotencia (erektilná dysfunkcia), znížená sexuálna túžba.

Vedľajšie účinky, ktoré sú časté (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10, ale
u viac ako 1 zo 100 liečených pacientov):
. hnačka,
. svrbenie,
. pocit slabosti,
. nespavosť,
. častá riedka alebo tekutá stolica,
. poruchy pečene,
. triaška, celková bolesť a opuch,
. potenie,
. zápcha,
. prírastok telesnej hmotnosti,
. zblednutie kože, pocit slabosti alebo dušnosť spôsobené zníženým počtom
červených krviniek,
. závraty,
. bolesť v oblasti panvy,
. vyrážka,
. napínanie na vracanie,
. nadmerný rast ochlpenia,
. diabetes mellitus (cukrovka).

Vedľajšie účinky, ktoré sú menej časté (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100,
ale u viac ako 1 z 1 000 liečených pacientov):
. tráviace ťažkosti,
. depresia,
. vypadávanie vlasov,
. úbytok telesnej hmotnosti,
. alergické reakcie,
. dýchavičnosť alebo náhle zhrošenie dýchavičnosti,
. bolesť brucha,
. ospalosť,
. potreba močenia počas noci,
. krv v moči,
. zápal pľúc nazývaný intersticiálna pľúcna choroba,
. bolesť na hrudníku,
. bolesť krku,
. boleť hlavy,
. suchosť v ústach,
. plynatosť,
. anorexia (nechutenstvo),
. hyperglykémia (vysoká hladina cukru v krvi),
. silné svrbenie kože (s vyvýšenými hrbolčekmi) alebo opuch tváre, pier,
jazyka a/alebo hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s prehĺtaním.

Vedľajšie účinky, ktoré sú zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1 000,
ale u viac ako 1 z 10 000 liečených pacientov):
10. vracanie,
11. suchosť kože.

Liečba Glanutou 50 mg môže byť občas spojená so zmenami v zložení krvi, pri
ktorých môže byť potrebné, aby Vám lekár vykonal niektoré krvné vyšetrenia.
Ak spozorujete akékoľvek vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto
písomnej informácii pre používateľov, informujte o tom, prosím, svojho
ošetrujúceho lekára alebo lekárnika.


5. AKO UCHOVÁVAť GLANUTU 50 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte Glanutu 50 mg po dátume exspirácie (EXP), ktorý je uvedený na
blistri a na škatuľke. Dátum exspirácie (EXP) sa vzťahuje na posledný deň v
mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Glanuta 50 mg obsahuje

- Liečivo je bikalutamid. Každá filmom obalená tableta obsahuje 50 mg
bikalutamidu.
- Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: monohydrát laktózy, povidón K- 25, sodná soľ
karboxymetylškrobu typ A, magnéziumstearát.
Filmový obal tablety: obalová sústava Opadry OY-S-9622, ktorá obsahuje
hydroxypropylmetylcelulózu 5cp (E464), oxid titaničitý (E171) a
propylénglykol.

Ako vyzerá Glanuta 50 mg a obsah balenia

Glanuta 50 mg sa dodáva vo forme bielych, okrúhlych, obojstranne vypuklých,
filmom obalených tabliet.
Filmom obalené tablety sú balené v blistroch obsahujúcich 28 alebo 90
filmom obalených tabliet v balení.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trhu.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Valeant Czech Pharma s. r. o., Truhlářská 1104/13, 1103/15, 110 00 Praha 1,
Česká republika.

Výrobca

ICN Polfa Rzeszów S.A.
2 Przemyslowa Street, 35-959, Rzeszów
Poľsko
a
Genepharm S.A
18th klm Marathonos Avenue,
153 51 Pallini Attikis
Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Veľká Británia: Bicalutamide 50 mg film-coated tablets
Poľsko: Prostide 50 mg
Maďarsko: Grommar 50 mg
Česká republika: Glanuta 50 mg


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
03/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k zmene v registrácii, evid. č. 2009/11978 – Z1B
Príloha č.2 k zmene v registrácii, evid. č. 2009/10717 – Z1B


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU


Glanuta 50 mg
Filmom obalené tablety



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Každá filmom obalená tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.
Pomocná látka: Každá tableta obsahuje 62,7 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalená tableta
Biele, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s priemerom 6,5 mm.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba pokročilého karcinómu prostaty v kombinácii s liečbou
analógom hormónu uvoľnujúceho luteinizačný hormón (LHRH) alebo chirurgickou
kastráciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí muži vrátane starších pacientov: jedna filmom obalená tableta
(50 mg) denne s jedlom alebo bez jedla.
Spôsob podávania: perorálne.
Tablety sa majú prehltnúť vcelku a zapiť tekutinou.
Liečba bikalutamidom sa má začať aspoň 3 dni pred začiatkom liečby analógom
LHRH alebo súčasne s chirurgickou kastráciou.

Deti a mladiství: Glanuta 50 mg nie je indikovaná u detí a mladistvých.

Porucha funkcie obličiek: u pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je
potrebná úprava dávkovania. Nie sú skúsenosti s použitím bikalutamidu
u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
< 30 ml/min).

Porucha funkcie pečene: u pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie
je potrebná úprava dávkovania. U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou
poruchou funkcie pečene sa liek môže kumulovať (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Glanuta 50 mg je kontraindikovaná u žien, detí a mladistvých.
Glanuta 50 mg je kontraindikovaná u pacientov s precitlivenosťou na liečivo
alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Súbežné podanie terfenadínu, astemizolu alebo cisapridu s Glanutou 50 mg je
kontraindikované.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba sa má začať pod priamym dozorom odborného lekára a pacientov treba
následne udržiavať pod pravidelným lekárskym dohľadom.
Bikalutamid sa intenzívne metabolizuje v pečeni. Výsledky z výskumov
poukazujú na to, že jeho vylučovanie môže byť u jedincov s ťažkou poruchou
funkcie pečene pomalšie a to môže viesť k zvýšenej kumulácii bikalutamidu.
Preto sa má bikalutamid používať opatrne u pacientov so stredne ťažkou až
ťažkou poruchou funkcie pečene.
Závažné hepatálne zmeny sa pri liečbe bikalutamidom pozorovali zriedkavo
(pozri časť 4.8). Ak sú tieto zmeny závažné, liečbu bikalutamidom treba
prerušiť.
Treba zvážiť pravidelné vyšetrovanie funkcie pečene kvôli možným hepatálnym
zmenám. Väčšina týchto zmien sa zrejme vyskytne v priebehu prvých 6
mesiacov liečby bikalutamidom.
Nakoľko nie sú skúsenosti s použitím bikalutamidu u pacientov s ťažkou
poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min), bikalutamid sa
u týchto pacientov musí používať opatrne.

U pacientov s ochorením srdca sa odporúča pravidelné monitorovanie funkcie
srdca.

Glanuta 50 mg obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Medzi bikalutamidom a analógmi LHRH sa nepreukázali žiadne farmakologické
ani farmakokinetické interakcie.
Štúdie /in vitro/ ukázali, že R-enantiomér bikalutamidu je inhibítor CYP 3A4
so slabšími inhibičnými účinkami na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Hoci štúdie /in vitro/ naznačili, že inhibícia cytochrómu 3A4 bikalutamidom
je možná, niekoľko klinických štúdií ukázalo, že miera tejto inhibície pri
väčšine liečiv metabolizovaných cytochrómom P450 pravdepodobne nie je
klinicky významná.

Pri liekoch s úzkym terapeutickým indexom metabolizovaných v pečeni by však
inhibícia CYP 3A4 spôsobená bikalutamidom mohla byť závažná. Preto je
súbežné použitie terfenadínu, astemizolu a cisapridu kontraindikované.
Opatrnosť sa vyžaduje pri súbežnom podávaní bikalutamidu s liečivami ako
cyklosporín a blokátory kalciových kanálov. Môže byť potrebná úprava
dávkovania týchto liečiv, najmä vtedy, ak dôjde k zosilneniu ich
terapeutického účinku alebo výskytu nežiaducich účinkov. Pri cyklosporíne
sa na začiatku alebo na konci liečby bikalutamidom odporúča prísne
sledovanie plazmatických koncentrácií a klinického stavu pacienta.

Opatrnosť sa vyžaduje pri podávaní bikalutamidu pacientom užívajúcim lieky,
ktoré inhibujú oxidačné procesy v pečeni, napr. cimetidín a ketokonazol.
Mohlo by dôjsť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií bikalutamidu, čo by
teoreticky mohlo viesť k zvýšenému výskytu vedľajších účinkov.

Štúdie /in vitro/ ukázali, že bikalutamid môže vytesňovať kumarínové
antikoagulancium warfarín z jeho väzobných miest na bielkovinách. Preto sa
na začiatku liečby bikalutamidom u pacientov, ktorí už užívajú kumarínové
antikoagulanciá, odporúča prísne sledovať protrombínový čas.

4.6 Gravidita a laktácia

Neaplikovateľné, keďže sa tento liek nepoužíva u žien.




4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje. Treba však mať na zreteli, že sa občas môžu vyskytnúť
závraty alebo somnolencia (pozri časť 4.8). V takýchto prípadoch musia byť
pacienti opatrní.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas liečby Glanutou 50 mg sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky.

|Trieda |Veľmi časté |Časté |Menej |Zriedkavé|Veľmi |
|orgánových |(( 1/10) |(?1/100 až|časté |(( 1/10 0|zriedkavé |
|systémov | |<1/10) |(( 1/1 000|00 až |(<1/10 000)|
| | | |až |< 1/1 000| |
| | | |< 1/100) |) | |
|Celkové |Návaly tepla |Asténie | | | |
|poruchy a | | | | | |
|reakcie v | | | | | |
|mieste | | | | | |
|podania | | | | | |
|Poruchy |Gynekomastia, | | | | |
|reprodukčného|citlivosť | | | | |
|systému a |prsníkov. | | | | |
|prsníkov |Ich výskyt je | | | | |
| |možné znížiť | | | | |
| |súbežnou | | | | |
| |kastráciou. | | | | |
| |Gynekomastia | | | | |
| |a/alebo bolesť| | | | |
| |prsníkov sa | | | | |
| |vyskytuje | | | | |
| |u väčšiny | | | | |
| |pacientov | | | | |
| |užívajúcich | | | | |
| |150 mg dávku | | | | |
| |bikalutamidu | | | | |
| |v monoterapii.| | | | |
| |V štúdiách sa | | | | |
| |tieto príznaky| | | | |
| |považovali za | | | | |
| |významné až | | | | |
| |u 5 % | | | | |
| |pacientov. | | | | |
| |Gynekomastia | | | | |
| |nemusí | | | | |
| |spontánne | | | | |
| |vymiznúť po | | | | |
| |ukončení | | | | |
| |liečby, najmä | | | | |
| |po | | | | |
| |dlhotrvajúcej | | | | |
| |liečbe. | | | | |
|Poruchy kože | |Pruritus | |Suchosť | |
|a podkožného | | | |kože | |
|tkaniva | | | | | |
|Poruchy | |Hnačka, | |Vracanie | |
|gastrointesti| |nauzea | | | |
|nál-neho | | | | | |
|traktu | | | | | |
|Poruchy | |Hepatálne | | |Zlyhanie |
|pečene a | |zmeny | | |pečene sa |
|žlčových | |(zvýšené | | |u pacientov|
|ciest | |hladiny | | |liečených |
| | |transaminá| | |bikalutamid|
| | |z, | | |om vyskytlo|
| | |bilirubiné| | |zriedkavo, |
| | |mia, | | |ale |
| | |cholestáza| | |príčinná |
| | |a | | |súvislosť |
| | |žltačka), | | |sa |
| | |hepatomegá| | |s určitosťo|
| | |-lia. | | |u |
| | |Tieto | | |nepotvrdila|
| | |zmeny sú | | |. Treba |
| | |zriedkavo | | |zvážiť |
| | |závažné, | | |pravidelné |
| | |často sú | | |vyšetrovani|
| | |prechodné | | |e funkcie |
| | |a vymiznú | | |pečene |
| | |alebo sa | | |(pozri časť|
| | |zmiernia | | |4.4). |
| | |pri | | | |
| | |pokračujúc| | | |
| | |ej liečbe | | | |
| | |alebo po | | | |
| | |ukončení | | | |
| | |liečby | | | |
| | |(pozri | | | |
| | |časť 4.4).| | | |
|Poruchy | | |Interstici| | |
|dýchacej | | |álna | | |
|sústavy, | | |pľúcna | | |
|hrudníka a | | |choroba | | |
|mediastína | | | | | |
|Poruchy | | |Hematúria | | |
|obličiek a | | | | | |
|močových | | | | | |
|ciest | | | | | |
|Poruchy | | |Reakcie | | |
|imunitného | | |z precitli| | |
|systému | | |ve-nosti, | | |
| | | |vrátane | | |
| | | |angioedému| | |
| | | |a urtikári| | |
| | | |e | | |
|Psychické | | |Depresia | | |
|poruchy | | | | | |
|V klinických štúdiách boli počas liečby bikalutamidom s analógom |
|LHRH/bez analóga LHRH navyše hlásené nasledujúce nežiaduce účinky: |
|Trieda |Veľmi časté |Časté |Menej |Zriedkavé |Veľmi |
|orgánových | | |časté | |zriedkavé |
|systémov | | | | | |
|Poruchy |Znížené | | | | |
|reprodukčného|libido, | | | | |
|systému a |erektilná | | | | |
|prsníkov |dysfunkcia, | | | | |
| |impotencia | | | | |
|Celkové | |Edém, |Bolesť | | |
|poruchy a | |celková |brucha, | | |
|reakcie v | |bolesť, |bolesť | | |
|mieste | |bolesť |na | | |
|podania | |v oblasti |hrudníku| | |
| | |panvy, |, bolesť| | |
| | |triaška |hlavy, | | |
| | | |bolesť | | |
| | | |chrbta, | | |
| | | |bolesť | | |
| | | |krku | | |
|Poruchy kože | |Vyrážka, |Alopécia| | |
|a podkožného | |potenie, | | | |
|tkaniva | |hirsutismus| | | |
|Poruchy | |Zápcha |Suchosť | | |
|gastrointesti| | |v ústach| | |
|nál-neho | | |, | | |
|traktu | | |dyspepsi| | |
| | | |a, | | |
| | | |flatulen| | |
| | | |cia | | |
|Poruchy | |Závraty, |Somno-le| | |
|nervového | |nespavosť |ncia | | |
|systému | | | | | |
|Poruchy | |Prírastok |Anorexia| | |
|metabolizmu a| |telesnej |, | | |
|výživy | |hmotnosti, |hypergly| | |
| | |diabetes |-kémia, | | |
| | |mellitus |úbytok | | |
| | | |telesnej| | |
| | | |hmotnost| | |
| | | |i | | |
|Poruchy krvi | |Anémia | | |Trombocyto-|
|a | | | | | |
|lymfatického | | | | |pénia |
|systému | | | | | |
|Poruchy | | |Noktúria| | |
|obličiek a | | | | | |
|močových | | | | | |
|ciest | | | | | |
|Poruchy | | |Dyspnoe | | |
|dýchacej | | | | | |
|sústavy, | | | | | |
|hrudníka a | | | | | |
|mediastína | | | | | |
|Poruchy srdca| | | | |Srdcové |
|a srdcovej | | | | |zlyhanie, |
|činnosti | | | | |angína |
| | | | | |pektoris, |
| | | | | |poruchy |
| | | | | |vedenia |
| | | | | |srdcových |
| | | | | |vzruchov |
| | | | | |zahŕňajúce |
| | | | | |predĺženie |
| | | | | |PR a QT |
| | | | | |intervalu, |
| | | | | |arytmie |
| | | | | |a nešpecifi|
| | | | | |cké zmeny |
| | | | | |EKG |




4.9 Predávkovanie

Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania. Nakoľko bikalutamid patrí medzi
anilidové zlúčeniny, existuje teoretické riziko vzniku methemoglobinémie.
Methemoglobinémia sa po predávkovaní pozorovala pri zvieratách. Pacient
s akútnou otravou preto môže byť cyanotický. Špecifické antidotum nie je
k dispozícii; liečba má byť symptomatická. Dialýza nemusí byť prospešná,
pretože bikalutamid sa vo vysokej miere viaže na plazmatické bielkoviny
a močom sa nevylučuje v nezmenenej forme. Indikovaná je celková podporná
starostlivosť, vrátane častého monitorovania vitálnych funkcií.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty hormónov a príbuzné látky,
antiandrogény, ATC kód: L02BB03.

Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén, ktorý nemá ďalší endokrinný
účinok. Viaže sa na androgénne receptory bez toho, aby aktivoval expresiu
génov, a tým inhibuje androgénnu stimuláciu. Výsledkom tejto inhibície je
regresia nádorov prostaty. Z klinického hľadiska môže u niektorých
pacientov ukončenie liečby bikalutamidom viesť k syndrómu z vysadenia
antiandrogénov.
Bikalutamid je racemát a na jeho antiandrogénnom účinku sa takmer výhradne
podieľa (R)-enantiomér.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid sa po perorálnom podaní dobre absorbuje. Nepreukázal sa žiaden
klinicky významný vplyv jedla na jeho biologickú dostupnosť.
(S)-enantiomér sa v porovnaní s (R)-enantiomérom rýchlo vylučuje, pričom
polčas eliminácie (R)-enantioméru z plazmy je asi 1 týždeň.
Po dlhodobom podávaní bikalutamidu je maximálna koncentrácia (R)-
enantioméru v plazme asi 10-násobne vyššia v porovnaní s hladinami
nameranými po jednorazovej 50 mg dávke bikalutamidu.
Dávkovacia schéma s 50 mg bikalutamidu denne bude viesť k rovnovážnej
koncentrácii (R)-enantioméru v hodnote 9 ?g/ml a v dôsledku jeho dlhého
polčasu sa rovnovážny stav dosiahne po približne 1 mesiaci liečby.
Farmakokinetika (R)-enantioméru nie je ovplyvnená vekom, poruchou funkcie
obličiek ani miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene. Preukázalo
sa, že u jedincov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa (R)-enantiomér
eliminuje z plazmy pomalšie.
Bikalutamid sa vo vysokej miere viaže na bielkoviny (racemát z 96 %, R-
enantiomér z > 99 % ) a intenzívne sa metabolizuje (oxidáciou a
glukuronidáciou): jeho metabolity sa vylučujú obličkami a žlčou približne
v rovnakom pomere.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bikalutamid pôsobí na pokusné zvieratá a na ľudí ako čistý a silne účinný
antagonista androgénnych receptorov. Hlavným sekundárnym farmakologickým
účinkom je indukcia od CYP450 závislých oxidáz so zmiešanou funkciou v
pečeni. Zmeny cieľových orgánov u zvierat zjavne súvisia s primárnym
a sekundárnym farmakologickým účinkom bikalutamidu. Tieto zahŕňajú
involúciu tkanív závislých od androgénov; adenómy folikulárnych buniek
štítnej žľazy; hyperpláziu a neopláziu alebo karcinóm pečene a Leydigových
buniek; poruchu pohlavnej diferenciácie u samčích potomkov; reverzibilnú
poruchu plodnosti samcov. Táto indukcia enzýmov pozorovaná pri zvieratách
sa u ľudí nezistila. Štúdie genotoxicity neodhalili žiaden mutagénny
potenciál bikalutamidu. Žiaden z nežiaducich účinkov pozorovaných
v štúdiách na zvieratách sa nepovažuje za relevantný z hľadiska liečby
pacientov s pokročilým karcinómom prostaty.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety: monohydrát laktózy, povidón K- 25, sodná soľ
karboxymetylškrobu typ A, magnéziumstearát.

Filmový obal: obalová sústava Opadry OY-S-9622 zložená z:
hydroxypropylmetylcelulózy 5 cp (E464), oxidu titaničitého (E171),
propylénglykolu.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/hliníkové blistre

Balenie obsahuje 28 alebo 90 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trhu.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Valeant Czech Pharma s. r. o., Truhlářská 1104/13, 1103/15, 110 00 Praha 1,
Česká republika.



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Glanuta 50 mg: 44/0514/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU