Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid. č.2107/6559

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Binabic 50 mg
filmom obalené tablety
bikalutamid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Binabic 50 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Binabic 50 mg
3. Ako užívať Binabic 50 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Binabic 50 mg
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE BINABIC 50 mg A NA ČO SA POUžÍVA

Binabic 50 mg sa používa v liečbe pokročilého karcinómu prostaty
v kombinácii s liečbou analógmi hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón
(LHRH), znižujúcim hladinu androgénov (mužských pohlavných hormónov) v
tele, alebo ako sprievodná liečba chirurgického odstránenia semenníkov..
Účinna látka Binabicu 50 mg, bikalutamid, patrí do skupiny liekov, ktoré
nazývame nesteroidné antiandrogény. Blokujú nežiaduce účinky mužských
pohlavných hormónov (androgény) a spomaľujú tak množenie buniek prostaty.

2. SKÔR AKO UŽIJETE BINABIC 50 mg


Neužívajte Binabic 50 mg


- keď ste alergický (precitlivený) na bikalutamid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Binabicu 50 mg
- keď užívate súbežne terfenadín (na sennú nádchu alebo alergiu), astemizol
(na sennú nádchu alebo alergiu) alebo cisaprid (pri žalúdočných
problémoch)

Binabic 50 mg sa nesmie podávať ženám, deťom alebo mladistvým.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Binabicu 50 mg

- ak máte stredne závažne alebo ťažko poškodenú funkciu pečene. Liek sa má
užívať po tom, ako lekár dôkladne zváži možné prínosy a riziká liečby. V
tomto prípade, Vám lekár vykoná pravidelné vyšetrenia funkcie pečene.
Liečba Binabicom 50 mg sa má prerušiť, ak sa objavia prejavy vážneho
poškodenia funkcie pečene.
- ak máte ťažko poškodenú funkciu obličiek. Liek sa má užívať po tom, ako
lekár dôkladne zváži možné prínosy a riziká liečby.
- ak máte srdcové ochorenie. V tomto prípade, má lekár pravidelne
kontrolovať Vašu srdcovú činnosť.



Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užívate Binabic 50 mg spolu s niektorým z nasledujúcich liekov, účinok
bikalutamidu a iných liekov sa môže vzájomne ovplyvňovať. Oznámte prosím
svojmu lekárovi, ak spolu s Binabicom 50 mg užívate niektorý z
nasledujúcich liekov:

- warfarín alebo iný liek proti zrážanlivosti krvi
- terfenadín alebo astemizol (liečba sennej nádchy alebo alergie)
- cisaprid (liečba žalúdočných ochorení)
- cyklosporín (používaný na potlačenie reakcií imunitného systému na
prevenciu a liečbu odmietnutia transplantovaného orgánu alebo kostnej
drene)
- blokátory kalciového kanála (na liečbu vysokého krvného tlaku alebo
niektorých srdcových ťažkostí)
- cimetidín (na liečbu žalúdočných vredov)
- ketokonazol (na liečbu hubových infekcii kože a nechtov)



Užívanie Binabicu 50 mg s jedlom a nápojmi

Binabic 50 mg sa môže užívať pred, počas alebo po jedle, ale môže sa
užívať aj bez jedla. Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť a zapiť s
trochou vody alebo inej tekutiny.

Tehotenstvo a dojčenie

Binabic 50 mg nie je určený na užívanie u žien a nemá sa im podávať počas
tehotenstva alebo dojčenia.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Je nepravdepodobné, aby Binabic 50 mg ovplyvnil Vašu schopnosť riadiť
motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje. U niektorých ľudí sa
príležitostne môže objaviť závrat prípadne ospalosť po užití Binabicu 50
mg. Ak trpíte závratmi alebo ospalosťou, vyhýbajte sa vyššie uvedeným
činnostiam, prípadne ich vykonávajte so zvýšenou pozornosťou.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Binabic 50 mg

Binabic 50 mg obsahuje laktózu. Ak Vám lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ BINABIC 50 mg


Vždy užívajte Binabic 50 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika
Zvyčajná dávka je jedna tableta denne. Tabletu zapite vodou alebo inou
tekutinou bez hryzenia. Tablety možno užívať s jedlom alebo bez jedla.
Užívajte liek každý deň v rovnakom čase.

Deti a mladiství:
Tento liek nie je určený pacientom mladším ako 18 rokov.


Ak užijete viac Binabicu 50 mg, ako máte

Ak užijete viac tabliet ako je Vaša bežná dávka, okamžite to oznámte svojmu
lekárovi. V prípade predávkovania sa obráťte na najbližšiu nemocnicu. Ak je
to možné, vezmite so sebou tablety alebo škatuľku od liekov, aby ste
lekárovi mohli ukázať, čo ste užili.


Ak zabudnete užiť Binabic 50 mg

Ak ste zabudli užiť pravidelnú dávku lieku, užite tabletu hneď ako si
spomeniete. Ďalšiu dávku užite v obvyklom čase. NIKDY neužívajte
dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak si nie ste istí poraďte sa s lekárom alebo lekárnikom.

Ak prestanete užívať Binabic 50 mg

Neprestaňte užívať liek ani keď sa cítite byť zdravý, pokiaľ Vám to
neodporučil Váš lekár.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Binabic 50 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Ak spozorujete akékoľvek z nasledujúcich závažných vedľajších účinkov,
okamžite o tom informujte svojho lekára.
Veľmi zriedkavé (prejavujú sa u menej ako 1 z 10 000 ľudí):
. zlyhanie pečene
. bolesti hrudníka (angína) a zlyhanie srdca (môže byť spojené s
dýchavičnosťou špeciálne pri námahe, rýchlym tepom srdca, puchnutím
pier a škrvnitosťou kože), nepravidelný srdcový rytmus (arytmia),
abnormálny záznam EKG .
. zníženie počtu krvných doštičiek, čo zvyšuje riziko krvácania a
krvných podliatín (trombocytopénia)


Menej časté nežiaduce účinky (prejavujú sa u menej ako 1 zo 100 ľudí):
. Vážne alergické reakcie zapríčiňujúce opuch tváre, pier, jazyka
a/alebo krku, čo spôsobuje ťažkosti s prehĺtaním a dýchaním, silné
svrbenie kože s tvorbou hrčiek.
. Vážna dýchavičnosť, náhle zhoršenia dychu s možným kašľom či horúčkou.
Niektorí pacienti užívajúci Binabic 50 mg, dostanú zápalové ochorenie
pľúc nazývané intersticiálna choroba pľúc.

Nasledovne uvedené nežiaduce účinky možné u Binabicu 50 mg :
vedľajšie účinky, ktoré sú veľmi časté (prejavujú sa u menej ako 1 z 10
ľudí):
. napatie v prsníkoch, zväčšenie prsníkov
. návaly tepla
. impotencia (problémy s erekciou), znížená sexuálna túžba


Vedľašie účinky, ktoré sú časté (prejavujú sa u menej ako 1 z 10 ľudí, ale
viac ako 1 zo 100 ľudí):
. hnačka
. svrbenie
. pocit slabosti
. nespavosť
. meteorizmus (plynatosť) a pohyby črevného obsahu
. zmeny pečene
. triaška, celková bolesť, opuchy
. potenie
. zápcha
. priberanie na váhe
. nízka hladina červených krviniek, spôsobujúca bledosť kože a
zapríčiňujúca slabosť a dýchavičnosť
. závraty
. bolesti v panvovej oblasti
. vyrážky
. nutkanie na vracanie
. zvýšený rast ochlpenia
. diabetes mellitus (cukrovka)

Menej časté nežiaduce účinky (prejavujú sa u menej ako 1 z 100 ľudí no viac
ako 1 z 1000 ľudí)
. nechutenstvo
. depresia
. vypadávanie vlasov
. chudnutie
. alergické reakcie
. dušnosť, náhle zhoršenie dušnosti
. bolesť v brušnej oblasti
. ospalosť
. potreba močenia počas noci
. krv v moči
. zápalové ochorenie pľúc nazývané intersticiálna choroba pľúc
. bolest v hrudníku
. bolesti krku
. bolesti hlavy
. suché ústa
. nadúvanie
. anorexia
. hyperglykémia (vysoké hladiny krvného cukru)
silné svrbenie kože (s tvorbou hrčiek), opuch tváre, pier, jazyka
a/alebo krku, sťažujúce prehĺtanie

Zriedkavé vedľajšie účinky (prejavujú sa u menej ako 1 z 1000 ľudí, ale
viac ako 1 z 10 000 ľudí):
. vracanie
. suchá koža
Príležitostne môže Binabic 50 mg zapríčiniť zmeny v krvi, vyžadujúce
určité krvné testy.
Informujte svojho lekára alebo lekárnika pokiaľ sa u Vás objaví vedľajší
účinok, ktorý nie je uvedený v tejto písomnej informácii pre používateľov.

5. AKO UCHOVÁVAŤ BINABIC 50 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštné podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte Binabic 50 mg po dátume expirácie, ktorý je uvedený na blistri
a krabičke. Dátum expirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Binabic 50 mg obsahuje

4. Liečivo je bikalutamid. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 50 mg
bikalutamidu
Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety:
Monohydrát laktózy, povidon K- 25, sodná soľ karboxymetylškrobu Typ A,
magnéziumstearát.

Obal tablety:
Opadry OY-S-9622 s obsahom hypromelózy 5CP (E464), oxid titaničitý (E171) a
propylénglykol.


Ako vyzerá Binabic 50 mg a obsah balenia

Binabic 50 mg je biela, oválna, obojstranne vypuklá, filmom obalená
tableta.
Filmom obalené tablety sú balené v blistroch
28 a 30 tabliet v jednej krabičke
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ONCOGENERIKA Sp. z.o.o
5/7 Krzywickiego Street,
02-078 Warsaw,
Poľsko

Výrobca

Genepharm S.A
18th klm Marathonos Avenue,
153 51 Pallini Attikis,
Grécko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika: Binabic 50 mg
Maďarská republika: Binabic 50 mg Filmtabletta
Poľská republika: Binabic 50 mg
Slovenská republika: Binabic 50 mg
Veľká Británia: Bicalutamide 50 mg Film- coated tablet


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
decembri 2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid. č. 2107/6559

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Binabic 50 mg
filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.
Pomocná látka: monohydrát laktózy 62,7 mg v každej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Biela, oválna, bikonvexná, filmom obalená tableta, s priemerom 6,5 mm

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba pokročilého karcinómu prostaty v kombinácii s liečbou analógmi
(LHRH) hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón alebo chirurgickou
kastráciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí muži vrátane starších mužov:
Jedna filmom obalená tableta (50 mg) raz denne s jedlom alebo bez jedla.
Spôsob podania je perorálne , tableta sa má prehltnúť celá a zapiť vodou.
Liečba bikalutamidom môže začať najneskôr 3 dni pred začínajúcou
liečbou analógmi LHRH, alebo súbežne s chirurgickou kastráciou.

Deti a adolescenti: Binabic 50 mg nie je indikovaný u detí a
dospievajúcich.

Poškodenie funkcie obličiek:
U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava
dávkovania.
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu
< 30 ml/min) nie sú skúsenosti s používaním bikalutamidu.

Poškodenie funkcie pečene:
U pacientov s miernym poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava
dávkovania.
U pacientov so stredne ťažkým až ťažkým poškodením funkcie pečene môže
dochádzať k akumulácii liečiva (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Binabic 50 mg je kontraindikovaný u žien, detí a adolescentov.
Binabic 50 mg je kontraindikovaný u patientov s precitlivenosťou na
bikalutamid alebo na niektorú z pomocných látok .
Súbežné podávanie terfenadínu, astemizolu a cisapridu s Binabicom 50 mg
je kontraindikované



4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri užívaní

Začiatok liečby má byť pod priamym dohľadom špecialistu,a následne má
byť pacient pravidelne sledovaný.
Bikalutamid je v značnej miere metabolizovaný v pečeni. Z údajov je zrejmé,
že u osôb so závažným poškodením funkcie pečene môže byť eliminácia
bikalutamidu pomalšia, čo môže viesť k jeho zvýšenej kumulácii. Z tohto
dôvodu sa má bikalutamid používať s opatrnosťou u pacientov so stredne
závažným až závažným poškodením funkcie pečene.

Závažné hepatálne zmeny v súvislosti s bikalutamidom sa pozorovali
zriedkavo (pozri časť 4.8). Ak dôjde k závažným hepatálnym zmenám, má sa
ukončiť liečba bikalutamidom.


Kvôli možným hepatálnym zmenám treba zvážiť pravidelné kontroly funkcie
pečene. Predpokladaný výskyt väčšiny týchto zmien je v priebehu prvých
6 mesiacov liečby s bikalutamidom .

Nakoľko nie sú skúsenosti s použitím bikalutamidu u pacientov so závažnou
poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min), bikalutamid sa
má podávať týmto pacientom len s opatrnosťou.

Pravidelné monitorovanie srdcovej činnosti sa odporúča u pacientov s
chorobami srdca

Binabic 50 mg obsahuje laktózu. Preto tento liek nesmú užívať pacienti so
zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, s lapónskym
deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malapsorpciou.

4.5 Liekové a iné interakcie


Nie sú známe žiadne farmakologické alebo farmakokinetické interakcie medzi
bikalutamidom a analógmi LHRH.

/In vitro/ štúdie preukázali, že R-enantiomér bikalutamidu inhibuje cytochróm
CYP 3A4 a v menšej miere inhibuje aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Hoci /in vitro/ štúdie poukazujú na možnosť inhibície cytochrómu 3A4
bikalutamidom,
množstvo klnických štúdii ukázalo, že miera inhibície je pre vačšinu
liečiv metabolizovaných cytochrómom P450 pravdepodobne klinicky nevýznamná.

Pre liečivá s úzkym terapeutickým indexom metabolizovanými v pečeni,
inhibíciu CYP 3A4 spôsobenú bikalutamidom treba vziať do úvahy. Preto je
súbežné podávanie bikalutamidu s liečivami, ako sú terfenadín, astemizol,
cisaprid kontraindikované.

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní bikalutamidu s látkami ako sú
cyklosporíny a blokátory kalciových kanálov. Zníženie dávky je nutné
pokiaľ sa preukáže zosilnený alebo nežiaduci účinok týchto liečiv.
V prípade cyklosporínu sa odporúča, aby po začatí alebo prerušení liečby
bikalutamidom bola striktne monitorovaná plazmatická koncentrácia
a klinický stav.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní bikalutamidu s inými liekmi, ktoré
inhibujú oxidačné procesy v pečeni, napr. cimetidín a ketokonazol. Mohlo
by dôjsť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií bikalutamidu, čo by mohlo
viesť k zvýšenému výskytu nežiaducich reakcií.

Štúdie /in vitro/ preukázali, že bikalutamid môže vytesňovať kumarínové
antikoagulancium – warfarín z miest jeho väzby na proteíny. Preto sa
odporúča dôsledne sledovať protrombínový čas u pacientov začínajúcich
liečbu s bikalutamidom, ktorým sa zároveň podávajú kumarínové
antikoagulanciá.


4.6 Gravidita a laktácia

Neuplatňuje sa, keďže sa liek nepoužíva u žien.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Treba mať však na zreteli, že občas sa môžu vyskytnúť závrat alebo ospalosť
(pozri časť 4.8). V takých prípadoch majú byť pacienti opatrní.


4.8 Nežiaduce účinky


Nasledovne uvedené nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť pri liečbe s
Binabicom 50 mg.
|Trieda |Veľmi časté |Časté |Menej |Zriedkavé|Veľmi |
|orgánových |(?1/10) |(?1/100 až |časté |(?1/10 |zriedkavé |
|systémov | |<1/10) |(?1/1000 |000 až |(<1/10 000)|
| | | |až |<1/1000) | |
| | | |<1/100) | | |
|Celkové |Návaly tepla |Asténia | | | |
|poruchy | | | | | |
|a reakcie | | | | | |
|v mieste | | | | | |
|podania | | | | | |
|Poruchy |Gynekomastia | | | | |
|reprodukčnéh|napätie | | | | |
|o systému |v prsníkoch, | | | | |
|a prsníkov |môže byť | | | | |
| |znížené pri | | | | |
| |súbežnej | | | | |
| |kastrácii. | | | | |
| |Väčšina | | | | |
| |pacientov | | | | |
| |užívajúcich | | | | |
| |bikalutamid | | | | |
| |150 mg ako | | | | |
| |monoterapiu má| | | | |
| |skúsenosti s | | | | |
| |gynekomastiou | | | | |
| |a/alebo | | | | |
| |bolesťami | | | | |
| |prsníkov. V 5 | | | | |
| |% boli tieto | | | | |
| |symptómy | | | | |
| |považované za | | | | |
| |závažné. | | | | |
| |Gynekomastia | | | | |
| |nemusí | | | | |
| |spontánne | | | | |
| |ustúpiť po | | | | |
| |ukončení | | | | |
| |liečby zvlášť | | | | |
| |po dlhodobej | | | | |
| |terapii. | | | | |
|Poruchy kože| |Pruritus | |Suchá | |
|a podkožného| | | |koža | |
|tkaniva | | | | | |
|Poruchy | |Hnačky, | |Vracanie | |
|gastrointest| |nauzea | | | |
|inál-neho | | | | | |
|traktu | | | | | |
|Poruchy | |Hepatálne | | |Hepatálne |
|pečene | |zmeny | | |zlyhanie sa|
|a žlčových | |(zvýšené | | |vyskytovalo|
|ciest | |hladiny | | |zriedkavo |
| | |transamináz,| | |u pacientov|
| | | | | |liečených |
| | |biliriubiném| | |bikalutamid|
| | |ia, | | |om, no |
| | |cholestáza a| | |kauzálna |
| | | | | |súvislosť |
| | |žltačka), | | |nebola |
| | |hepatomegáli| | |s určitosťo|
| | |a. Hepatálne| | |u dokázaná.|
| | |zmeny sú | | | |
| | |závažné len | | |Majú sa |
| | |zriedkavo a | | |zvážiť |
| | |boli | | |pravidelné |
| | |zvyčajne | | |kontroly |
| | |prechodné, | | |funkcie |
| | |pričom | | |pečene |
| | |vymizli | | |(pozri časť|
| | |alebo sa | | |4.4). |
| | |zmiernili | | | |
| | |počas | | | |
| | |terapie | | | |
| | |alebo po | | | |
| | |ukončení | | | |
| | |terapie | | | |
| | |(pozri časť | | | |
| | |4.4). | | | |
|Poruchy | | |Interstic| | |
|dýchacej | | |iálna | | |
|sústavy, | | |pľúcna | | |
|hrudníka | | |choroba | | |
|a mediastína| | | | | |
| | | | | | |
|Poruchy | | |Hematúria| | |
|obličiek | | | | | |
|a močových | | | | | |
|ciest | | | | | |
|Poruchy | | |Hypersenz| | |
|imunitného | | |itívne | | |
|systému | | |reakcie, | | |
| | | |vrátane | | |
| | | |angioneur| | |
| | | |otického | | |
| | | |edému a | | |
| | | |žihľavky | | |
|Psychické | | |Depressia| | |
|poruchy | | | | | |
|Počas klinických štúdii boli hlásené nasledovné nežiaduce účinky pri |
|podávaní bikalutamidu s alebo bez analógu LHRH: |
|Trieda |Velmi časté |Časté |Menej |Zriedkavé|Veľmi |
|orgánových | | |časté | |zriedkavé |
|systémov | | | | | |
|Poruchy |Zníženie | | | | |
|reprodukčnéh|libida, | | | | |
|o systému |erektílna | | | | |
|a prsníkov |disfunkcia, | | | | |
| |impotencia | | | | |
|Celkové | |Edém, |Abdominál| | |
|poruchy | |celková |ne | | |
|a reakcie | |bolesť, |bolesti, | | |
|v mieste | |bolesť |bolesti v| | |
|podania | |v oblasti |hrudníku,| | |
| | |panvy, |bolesti | | |
| | |triaška |hlavy, | | |
| | | |bolesti | | |
| | | |chrbta a | | |
| | | |krku | | |
|Poruchy kože| |Vyrážka, |Alopécia | | |
|a podkožného| |potenie, | | | |
|tkaniva | |hirsutizmus | | | |
|Poruchy | |Zápcha |Sucho v | | |
|gastrointest| | |ústach, | | |
|inál-neho | | |dyspepsia| | |
|traktu | | |, | | |
| | | |flatulenc| | |
| | | |ia | | |
|Poruchy | |Závrat, |Ospalosť | | |
|nervového | |nespavosť | | | |
|systému | | | | | |
|Poruchy | |Priberanie |Anorexia,| | |
|metabolizmu | |na váhe, |hyperglyk| | |
|a výživy | |diabetes |émia, | | |
| | |mellitus |chudnutie| | |
|Poruchy krvi| |Anémia | | |Thrombocyto|
|a | | | | |pénia |
|lymfatického| | | | | |
|systemu | | | | | |
|Poruchy | | |Noktúria | | |
|obličiek | | | | | |
|a močových | | | | | |
|ciest | | | | | |
|Poruchy | | |Dyspnoe | | |
|dýchacej | | | | | |
|sústavy, | | | | | |
|hrudníka | | | | | |
|a mediastína| | | | | |
| | | | | | |
|Poruchy | | | | |Zlyhanie |
|srdca a | | | | |srdca, |
|srdcovej | | | | |angina |
|činnosti | | | | |pectoris, |
| | | | | |poruchy |
| | | | | |vodivosti |
| | | | | |vrátane |
| | | | | |predĺženia |
| | | | | |PR a QT |
| | | | | |intervalu, |
| | | | | |arytmia |
| | | | | |a nešpecifi|
| | | | | |cké zmeny |
| | | | | |EKG |



4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Bikalutamid patrí do skupiny
anilidových zlúčenín, preto existuje teoretické riziko methemoglobinémie.
Methemoglobinémia bola pozorovaná u zvierat po predávkovaní.
Pacient s akútnou intoxikáciou može byť cianotický.
Neexistuje špecifické antidótum, liečba je symptomatická . Dialýza je
pravdepodobne neúčinná pretože bikalutamid má silnú väzbu na bielkoviny a
neprechádza do moču nezmenený. Indikovaná je celková podporná liečba
s častým sledovaním základných životných funkcií.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anatgonista hormónov a podobných liečiv,
antiandrogény
ATC kód: L02BB03


Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén, ktorý nemá žiadnu ďalšiu
endokrinnú aktivitu.
Viaže sa na androgénne receptory bez aktivácie génového prejavu, čím
inhibuje androgénnu stimuláciu. Výsledkom tejto inhibície je regresia
nádoru prostaty. U časti pacientov sa prerušenie liečby bikalutamidom
klinicky môže prejaviť “syndrómom z vysadenia antiandrogénu”.

Bikalutamid je racemát s antiandrogénnym účinkom, ktorý sa vyskytuje
výlučne vo forme
(R)-enantioméru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid sa po perorálnom podaní dobre absorbuje. Nie je známe, že by
príjem potravy mal klinicky významný vplyv na biodostupnosť. (S)-enantiomér
sa v porovnaní s (R)-enantiomérom rýchlo vylučuje, (R)-enantiomér má
plazmatický polčas eliminácie približne 1 týždeň.
Pri dlhodobom užívaní bikalutamidu sa (R)-enantiomér kumuluje v plazme
približne 10- násobne viac pri porovnani s jednorázovou dávkou 50 mg
bikalutamidu.
Pri užívania dávky 50 mg bikalutamidu denne sa dosahuje rovnovážna
plazmatická koncentrácia (R)-enantioméru približne 9 µg/ml, ako dôsledok
dlhého polčasu eliminácie.
Rovnovážny stav (“ steady state”) sa dosiahne približne po 1 mesiaci
liečby.

Farmakokinetika (R)-enantioméru nie je ovplyvnená vekom, poškodením funkcie
obličiek ani miernym až stredne závažným poškodením funkcie pečene.
Existujú dôkazy o pomalšej eliminácii (R)-enantioméru z plazmy u osôb so
závažným poškodením funkcie pečene.

Bikalutamid sa silno viaže na proteíny (racemát 96%, (R)-bikalutamid 99,6%)
a je výrazne metabolizovaný (oxidáciou a glukuronidáciou). Jeho metabolity
sa vylučujú obličkami a žlčou v približne rovnakom pomere.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bikalutamid je čistý, účinný antagonista androgénnych receptorov u zvierat
a ľudí.
Hlavným druhotným farmakologickým účinkom je indukcia CYP450-závislých
pečeňových oxidáz so zmiešanou funkciou. Zmeny na cieľových orgánoch
u zvierat evidentne súvisia s primárnym a sekundárnym farmakologickým
účinkom bikalutamidu a zahŕňajú involúciu androgénne závislých tkanív,
štítnu žľazu, hyperpláziu pečene a Leydigových buniek neopláziu alebo
rakovinu, poruchu pohlavnej diferenciácie u samčích mláďat a reverzibilnú
poruchu fertility u samcov . Tieto indukcie enzýmov pozorované v štúdiách
na zvieratách neboli pozorované u ľudí. Štúdie genotoxicity neodhalili
žiadny mutagénny potenciál. Nežiaduce účinky pozorované u zvierat nemajú
žiadny klinický význam pre pacientov s pokročilou rakovinou prostaty.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Monohydrát laktózy
Povidón K- 25
Sodná soľ karboxymetylškrobu Typ A
Magnéziumstearát

filmový obal tablety:
Opadry OY-S-9622 pozostávajúci z :
Hypromelózy 5 cp (E464)
oxidu titaničitého (E171)
Propylénglykolu

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

30 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Hliníkové blistre ( vnútorný obal) v krabičke z pevného kartónu
(vonkajší obal).
Veľkosť balenia:
28 a 30 tabliet obsahuje jedna krabička.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ONCOGENERIKA Sp. z.o.o
5/7 Krzywickiego Street
02-078 Warsaw, Poľsko


8. REGISTRAČNÉ ĆÍSLO

44/0606/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU