Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2011/00407

Písomná informácia pre používateľov

DESLORATADIN ZENTIVA 0,5 mg/ml perorálny roztok
desloratadín


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete užívať
tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.
- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Desloratadin Zentiva a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Desloratadin Zentiva
3. Ako užívať Desloratadin Zentiva
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Desloratadin Zentiva
6. Obsah balenia a ďalšie informácie


1. Čo je Desloratadin Zentiva a na čo sa používa

Desloratadin Zentiva perorálny roztok je protialergický liek, ktorý vám
nespôsobí ospalosť. Pomáha kontrolovať vašu alergickú reakciu (reakciu z
precitlivenosti) a jej príznaky.
Desloratadin Zentiva perorálny roztok zmierňuje príznaky spojené s
alergickou nádchou (zápal nosových priechodov spôsobený alergiou, napr.
senná nádcha alebo precitlivenosť na roztoče v prachu). Tieto príznaky
zahŕňajú kýchanie, tečenie z nosa alebo svrbenie v nose, svrbenie na
podnebí a svrbenie, sčervenanie alebo slzenie očí.
Desloratadin Zentiva perorálny roztok sa tiež používa na zmiernenie
príznakov spojených s urtikáriou (ochorenie kože spôsobené alergiou). Tieto
príznaky zahŕňajú svrbenie a žihľavku.
Zmiernenie týchto príznakov trvá celý deň a pomôže vám obnoviť vaše
normálne denné aktivity a spánok.


2. Čo potrebuje vedieť skôr, ako užijete Desloratadin Zentiva

Neužívajte Desloratadin Zentiva
- ak ste alergický (precitlivený) na desloratadín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6) alebo na loratadín.

Desloratadin Zentiva perorálny roztok je určený deťom vo veku od 1 do 11
rokov, dospievajúcim (12 rokov a starší) a dospelým vrátane pacientov
v pokročilom veku.

Upozornenia a opatrenia
Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, než začnete užívať
Desloratadin Zentiva
- ak máte slabšiu funkciu obličiek.

Ak sa vás to týka alebo ak si nie ste istý, poraďte sa, prosím, s vaším
lekárom predtým, ako začnete užívať Desloratadin Zentiva.

Iné lieky a Desloratadin Zentiva
Nie sú známe žiadne interakcie Desloratadinu Zentiva s inými liekmi.

Desloratadin Zentiva a jedlo, nápoje a alkohol
Desloratadin Zentiva sa môže užívať s jedlom alebo aj bez jedla.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak
plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
predtým, než začnete užívať tento liek.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, neodporúča sa, aby ste Desloratadin Zentiva
užívali.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Pri užívaní odporučenej dávky sa neočakáva, že Desloratadin Zentiva spôsobí
ospalosť alebo zníži pozornosť. Veľmi zriedkavo sa však u niektorých ľudí
vyskytla ospalosť, ktorá by mohla ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlá
alebo obsluhovať stroje.

Desloratadin Zentiva perorálny roztok obsahuje sorbitol
Ak vám váš lekár povedal, že máte intoleranciu niektorých cukrov, poraďte
sa s ním skôr, ako začnete tento liek užívať.


3. Ako užívať Desloratadin Zentiva

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo
lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Odporúčaná dávka je nasledovná:
Deti vo veku od 1 do 5 rokov: užite 2,5 ml (˝ z 5 ml odmernej lyžice)
perorálneho roztoku raz denne.
Deti vo veku od 6 do 11 rokov: užite 5 ml (1 celú 5 ml odmernú lyžicu)
perorálneho roztoku raz
denne.
Dospelí a dospievajúci (vo veku 12 a viac rokov): užite 10 ml (2 celé 5 ml
odmerné lyžice)
perorálneho roztoku raz denne.

V prípade, že je k fľaši perorálneho roztoku priložená perorálna odmerná
striekačka, môžete ju
alternatívne použiť na odobratie príslušnej dávky perorálneho roztoku.
Prehltnite dávku perorálneho roztoku a zapite niekoľkými dúškami vody.
Tento liek môžete užívať
spolu s jedlom alebo bez jedla.
Čo sa týka trvania liečby, váš lekár určí, na ktorý typ alergickej rinitídy
trpíte, a rozhodne, ako dlho
musíte Desloratadin Zentiva perorálny roztok užívať.
Ak je vaša alergická rinitída intermitentná (výskyt príznakov menej ako 4
dni v týždni alebo kratšie
ako 4 týždne), lekár vám odporučí liečebný režim, ktorý bude závisieť od
zhodnotenia priebehu vášho ochorenia.
Ak je vaša alergická rinitída perzistujúca (prítomnosť príznakov 4 alebo
viacej dní v týždni alebo
dlhšie ako 4 týždne), váš lekár vám môže odporučiť dlhodobú liečbu.
Trvanie liečby pri urtikárii sa môže u jednotlivých pacientov líšiť, preto
musíte postupovať presne
podľa inštrukcií vášho lekára.

Inštrukcie na otvorenie fľaše s bezpečnostným uzáverom
Fľaša je vybavená bezpečnostným uzáverom na zabránenie otvorenia deťmi.
Na otvorenie: zatlačte uzáver pevne smerom dole a odskrutkujte v protismere
hodinových ručičiek. Po použití, uzáver znovu pevne zaskrutkujte.

Ak užijete viac Desloratadinu Zentiva, ako máte
Užívajte Desloratadin Zentiva perorálny roztok len tak, ako vám to bolo
predpísané. Pri náhodnom predávkovaní sa neočakávajú žiadne závažné
problémy. Keď však užijete viac perorálneho roztoku Desloratadinu Zentiva,
ako vám predpísali, spojte sa s vaším lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť Desloratadin Zentiva
Ak zabudnete načas užiť vašu dávku, užite ju čo najskôr, ako je to možné,
potom sa vráťte k vášmu
pravidelnému dávkovaciemu rozvrhu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú
dávku.


4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

U väčšiny detí a dospelých boli vedľajšie účinky pri Desloratadine Zentiva
skoro také isté, ako keď užívali len napodobeninu roztoku alebo tabletky.
Avšak časté vedľajšie účinky u detí mladších ako 2 roky boli hnačka,
horúčka a nespavosť, zatiaľ čo u dospelých únava, sucho v ústach a bolesť
hlavy boli hlásené častejšie, ako pri napodobenine tabletky.
Po uvedení Desloratadinu Zentiva na trh boli veľmi zriedkavo hlásené
prípady závažných alergických reakcií (ťažkosti pri dýchaní, sipot,
svrbenie, žihľavka a opuch) a vyrážky. Veľmi zriedkavo boli hlásené aj
prípady palpitácií (búšenia srdca), rýchleho tlkotu srdca, bolesti brucha,
nevoľnosti, vracania, žalúdočných ťažkostí, hnačky, závratov, ospalosti,
neschopnosti spať, bolesti svalov, halucinácií, záchvatov, nepokoja so
zvýšenou telesnou aktivitou, zápalu pečene a abnormálnych výsledkov testov
funkcie pečene.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára
alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú
uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


5. Ako uchovávať Desloratadin Zentiva

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fľaši po
EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Po prvom otvorení spotrebujte do 2 mesiacov.

Ak spozorujete akúkoľvek zmenu vzhľadu perorálneho roztoku, povedzte o tom
vášmu lekárnikovi.

Nevyhadzujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek
vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Desloratadin Zentiva obsahuje
- Liečivo je desloratadín.
Každý ml perorálneho roztoku obsahuje 0,5 mg desloratadínu.
Každý ml perorálneho roztoku obsahuje 103 mg sorbitolu.
- Ďalšie zložky sú sorbitol (E420), propylénglykol, monohydrát kyseliny
citrónovej, citrónan sodný, hypromelóza 2910, sukralóza, dinátrium edetát,
tutti frutti príchuť, čistená voda.

Ako vyzerá Desloratadin Zentiva a obsah balenia
Desloratadin Zentiva perorálny roztok je číry, bezfarebný roztok bez
cudzích prímesí.

Desloratadin Zentiva 0,5 mg/ml perorálny roztok sa dodáva v piatich rôznych
veľkostiach s objemom 50, 60, 100, 120 a 150 ml a je balený v 60, 100, 125
a 150 ml fľašiach z jantárového skla typu III uzatvorených plastovým
skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi (C/R) s viacvrstvovou
polyetylénovou podložkou.
50 a 60 ml sú obidva balené v 60 ml fľašiach, 100 ml sú balené v 100 ml
fľašiach, 120 ml sú balené v 125 ml fľašiach, 150 ml sú balené v 150 ml
fľašiach. Fľaše sú následne balené do papierových škatuliek.
Všetky balenia sa dodávajú s odmernou lyžicou s označením dávky 2,5 ml a 5
ml alebo perorálnou odmernou striekačkou celkového objemu 5 ml s označením
po 0,5 ml.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Výrobca
Specifar S.A.
1, 28 Octovriou str., Ag. Varvara
123 51 Atény, Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Krajina |Názov lieku |
|Česko |Desloratadin Zentiva 0,5mg/ml perorální roztok |
|Bulharsko |???????????? Zentiva 0.5 mg/ml, ????????? |
| |??????? |
|Slovensko |DESLORATADIN ZENTIVA 0,5 mg/ml perorálny roztok |
|Poľsko |Desloratadin 5 mg Zentiva |
|Litva |Desloratadine Zentiva 0,5 mg/ml geriamasis |
| |tirpalas |
|Taliansko |Desloratadina Zentiva Italia |
|Estónsko |DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 mg/ml |
|Dánsko |Desloratadin Zentiva 0,5 mg/ml oral oplřsning |

Táto písomná informácia pre používateľov bola aktualizovaná v januári 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2011/00407


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

DESLORATADIN ZENTIVA 0,5 mg/ml perorálny roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každý ml perorálneho roztoku obsahuje 0,5 mg desloratadínu.
Pomocná látka so známym účinkom: liek obsahuje 103 mg/ml sorbitolu (E420).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálny roztok.
Desloratadin Zentiva je číry, bezfarebný roztok bez cudzích prímesí.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Desloratadin Zentiva je určený na zmiernenie príznakov spojených s:
- alergickou rinitídou (pozri časť 5.1)
- urtikáriou (pozri časť 5.1)

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Desloratadin Zentiva sa môže užívať bez ohľadu na čas jedla na zmiernenie
príznakov spojených s alergickou rinitídou (vrátane intermitentnej a
perzistujúcej alergickej rinitídy) a urtikárie (pozri časť 5.1).

Predpisujúci má si byť vedomý toho, že väčšina prípadov nádchy u mladších
ako 2 roky je infekčného
pôvodu (pozri časť 4.4) a nie sú údaje, podporujúce liečbu infekčnej
rinitídy Desloratadinom Zentiva.
Deti vo veku od 1 do 5 rokov: 2,5 ml (1,25 mg) perorálneho roztoku
Desloratadinu Zentiva raz denne.
Deti vo veku od 6 do 11 rokov: 5 ml (2,5 mg) perorálneho roztoku
Desloratadinu Zentiva raz denne.
U dospelých a dospievajúcich (vo veku 12 a viac rokov): 10 ml (5 mg)
perorálneho roztoku Desloratadinu Zentiva raz denne.
Skúsenosti s používaním desloratadínu u dospievajúcich vo veku 12 až 17
rokov, získané z klinických
skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).
Intermitentná alergická rinitída (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni
alebo kratšie ako 4 týždne)
sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno
prerušiť po tom, ako
príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.
V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo
viacej dní v týždni alebo
dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas
obdobia expozície
alergénu.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených
v časti 6.1 alebo loratadín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Účinnosť a bezpečnosť perorálneho roztoku desloratadínu u detí mladších ako
1 rok nebola stanovená.
U detí mladších ako 2 roky je obzvlášť ťažké rozlíšiť diagnózu alergickej
rinitídy od iných foriem
rinitídy. Má sa zvážiť neprítomnosť infekcie horných ciest dýchacích alebo
štrukturálnych abnormalít
ako aj anamnéza pacienta, fyzikálne vyšetrenia a príslušné laboratórne a
kožné testy.
Približne 6 % dospelých a detí vo veku 2 až 11 rokov sú fenotypy, ktoré
slabo metabolizujú
desloratadín a vykazujú vyššiu expozíciu (pozri časť 5.2). Bezpečnosť
desloratadínu je u detí vo veku
2 až 11 rokov, ktoré slabo metabolizujú, rovnaká ako u detí, ktoré
desloratadín metabolizujú normálne.
Účinky desloratadínu u slabo metabolizujúcich detí mladších ako 2 roky
neboli skúmané.
V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sa musí desloratadín užívať s
opatrnosťou (pozri časť 5.2).

Tento liek obsahuje sorbitol, a preto ho pacienti so zriedkavými dedičnými
ochoreniami, ako sú
intolerancia fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia alebo sacharózovo-
izomaltázová
insuficiencia, nemajú užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

V klinických štúdiách s tabletami desloratadínu, v ktorých sa súčasne
podával erytromycín alebo
ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri
časť 5.1).
V klinickej farmakologickej štúdii súčasné užívanie desloratadínu a
alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť
5.1).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

V štúdiách na zvieratách nebol desloratadín teratogénny. Bezpečnosť
užívania lieku počas gravidity
nebola stanovená. Užívanie Desloratadinu Zentiva počas gravidity sa preto
neodporúča.
Desloratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča užívanie
Desloratadinu Zentiva u dojčiacich žien.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V klinických skúšaniach, v ktorých sa hodnotila schopnosť viesť vozidlá, sa
u pacientov užívajúcich
desloratadín neobjavilo jej zníženie. Pacientov však treba informovať, že
veľmi zriedkavo sa
u niektorých ľudí vyskytla ospanlivosť, ktorá môže ovplyvniť schopnosť
viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách na detskej populácii sa sirupová forma desloratadínu
podávala celkovo
246 deťom vo veku od 6 mesiacov do 11 rokov. Celkový výskyt nežiaducich
účinkov u detí od 2 do
11 rokov bol v skupine užívajúcej desloratadín a v skupine užívajúcej
placebo podobný. U detí
a batoliat vo veku 6 až 23 mesiacov boli oproti placebu najčastejšie navyše
hlásené nežiaduce účinky
hnačka (3,7 %), horúčka (2,3 %) a nespavosť (2,3 %). V dodatočnej štúdii u
pacientov vo veku 6 až
11 rokov sa po podaní jednotlivej dávky 2,5 mg perorálneho roztoku
desloratadínu nepozorovali
žiadne nežiaduce účinky.
V klinických štúdiách na dospelých a dospievajúcich, v rade indikácií
zahŕňajúcich alergickú rinitídu
a chronickú idiopatickú urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali
odporúčanú dávku a u ktorých boli
hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí užívali
placebo a boli u nich hlásené
nežiaduce účinky. Oproti placebu najčastejšie navyše hlásené nežiaduce
účinky boli únava (1,2 %),
sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %). Iné nežiaduce účinky, veľmi
zriedkavo hlásené v čase
od uvedenia na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke.

|Psychiatrické poruchy a ochorenia |Halucinácie |
|Poruchy nervového systému |Závrat, ospanlivosť, nespavosť, |
| |psychomotorická |
| |hyperaktivita, záchvaty. |
|Ochorenia srdca a poruchy srdcovej |Tachykardia, palpitácie. |
|činnosti | |
|Poruchy a ochorenia |Bolesť brucha, nauzea, vracanie, |
|gastrointestinálneho traktu |dyspepsia, hnačka. |
|Ochorenia pečene a žlčových ciest |Zvýšenia pečeňových enzýmov, |
| |zvýšený bilirubín, hepatitída. |
|Poruchy kostrovej a svalovej |Myalgia |
|sústavy | |
|a spojivového tkaniva | |
|Celkové ochorenia |Reakcie z precitlivenosti (také ako|
| |anafylaxia, |
| |angioedém, dyspnoe, pruritus, |
| |vyrážka a urtikária). |

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie
neabsorbovaného liečiva.
Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.
V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou na dospelých a dospievajúcich, v
ktorej bolo podaných až do 45 mg desloratadínu (deväťnásobok klinickej
dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.
Desloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje
peritoneálnou dialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H1 antagonista, ATC kód:
R06A X27

Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so
selektívnou periférnou
antagonistickou aktivitou na H1-receptor. Po perorálnom podaní desloratadín
selektívne blokuje
periférne histamínové H1-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho
nervového systému.

Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v /in vitro/ štúdiách. Tieto
vlastnosti zahrňujú inhibíciu
uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z
ľudských žírnych
buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu
z endotelových buniek.

Účinnosť perorálneho roztoku desloratadínu sa neskúmala v samostatných
klinických štúdiách na detskej populácii. Bezpečnosť sirupu desloratadínu,
ktorý obsahuje rovnakú koncentráciu desloratadínu, však bola preukázaná v
troch klinických štúdiách na detskej populácii. Deti vo veku 1 – 11 rokov,
ktoré kandidovali na antihistamínovú liečbu, dostávali dennú dávku
desloratadínu 1,25 mg (od 1 do 5 rokov veku) alebo 2,5 mg (od 6 do 11 rokov
veku). Liečba bola dobre tolerovaná, čo je dokladované klinickými
laboratórnymi vyšetreniami, vitálnymi znakmi a údajmi o intervaloch EKG
vrátane QTc.
Ak sa desloratadín podával v odporúčaných dávkach, plazmatické koncentrácie
desloratadínu (pozri
časť 5.2) boli porovnateľné v dospelej a detskej populácii. Keďže je
priebeh alergickej rinitídy / chronickej idiopatickej urtikárie a profil
desloratadínu v dospelej a detskej populácii podobný, údaje o účinnosti
desloratadínu u dospelých sa môžu extrapolovať na detskú populáciu.
V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou na dospelých a dospievajúcich, v
ktorej bolo podaných až do
20 mg desloratadínu denne počas 14 dní, neboli pozorované žiadne
štatisticky alebo klinicky
významné kardiovaskulárne účinky. V klinickej farmakologickej štúdii na
dospelých a dospievajúcich,
v ktorej bol desloratadín podávaný dospelým v dávke 45 mg denne
(deväťnásobok klinickej dávky)
počas desať dní, nebolo pozorované predĺženie QTc intervalu.
Desloratadín neprestupuje ľahko do centrálneho nervového systému. V
kontrolovaných klinických
skúšaniach sa pri odporúčanej dávke 5 mg denne pre dospelých a
dospievajúcich v porovnaní
s placebom nepozorovala zvýšená incidencia somnolencie. V klinických
štúdiách tablety desloratadínu
podávané v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg dospelým a dospievajúcim
neovplyvnili
psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg
desloratadín
neovplyvnil štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie
subjektívnej ospalosti alebo úloh
súvisiacich s pilotovaním.
Súčasné podávanie alkoholu v klinických štúdiách na dospelých nezvýšilo
alkoholom vyvolanú
poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely
vo výsledkoch
psychomotorických testov medzi skupinami s desloratadínom a placebom, či už
pri samostatnom
podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.
Neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií
desloratadínu
v štúdiách s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a
erytromycínom.
Účinnosť sirupu desloratadínu nebola skúšaná v pediatrických skúšaniach u
detí mladších ako 12 rokov.
U dospelých a dospievajúcich pacientov s alergickou rinitídou boli tablety
desloratadínu účinné pri
zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako
aj svrbenie očí, slzenie
a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Desloratadín účinne kontroloval
príznaky počas 24 hodín. Účinnosť tabliet desloratadínu nebola jasne
dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.
Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú
rinitídu alternatívne
klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú
rinitídu a perzistujúcu alergickú
rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná ako výskyt
príznakov menej ako 4 dni v týždni
alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná
prítomnosťou príznakov
4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.
Tablety desloratadínu boli účinné pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených
sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o
kvalite života pri rinokonjuktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v
oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.
Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy
urtikárie, keďže
patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno
jednoduchšie získať chronických
pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých
urtikárnych ochorení,
predpokladá sa, že desloratadín bude okrem chronickej idiopatickej
urtikárie účinný aj pri zmiernení
symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických
štandardoch.
V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových štúdiách u pacientov s
chronickou idiopatickou
urtikáriou bol desloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní
rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho
intervalu. V každej štúdii účinky pretrvali počas 24-hodinového
dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných štúdiách s antihistaminikami pri
chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov,
ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú.
Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 %
pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, liečených
placebom. Liečba desloratadínom tiež významne redukovala interferenciu
ochorenia so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvor-bodovou
stupnicou na zisťovanie týchto premenných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú zistiť v priebehu 30 minút
po podaní desloratadínu
dospelým a dospievajúcim. Desloratadín je dobre absorbovaný, pričom
maximálna koncentrácia sa
dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27
hodín. Stupeň akumulácie
desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a
frekvenciou podávania raz za deň.
Biologická dostupnosť desloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do
20 mg.
V rade farmakokinetických klinických štúdií 6 % jedincov dosiahlo vyššiu
koncentráciu desloratadínu.
Prevalencia tohoto slabo metabolizujúceho fenotypu bola podobná medzi
dospelými (6 %)
a pediatrickými jedincami vo veku 2 až 11 rokov a v obidvoch populáciách
bola vyššia medzi
černochmi (18 % dospelí, 16 % pediatrickí) ako medzi belochmi (2 % dospelí,
3 % pediatrickí).
V jednej farmakokinetickej štúdii s opakovanou dávkou vykonanej s
tabletovou formou u zdravých
dospelých subjektov sa našli štyria jedinci, ktorí slabo metabolizovali
desloratadín. Títo jedinci mali
Cmax koncentráciu asi 3-krát vyššiu po približne 7 hodinách s polčasom
terminálnej fázy približne
89 hodín.
Podobné farmakokinetické parametre sa pozorovali vo farmakokinetickej
štúdii s opakovanou dávkou
vykonanej so sirupovou formou u slabo metabolizujúcich pediatrických
subjektov vo veku 2 až 11
rokov, u ktorých bola diagnostikovaná alergická rinitída. Expozícia (AUC)
desloratadínu bola asi 6-
krát vyššia a Cmax bola asi 3 až 4-krát vyššia po 3 - 6 hodinách s polčasom
terminálnej fázy približne
120 hodín. Expozícia bola rovnaká u dospelých a u pediatrických slabo
metabolizujúcich subjektov,
keď boli liečení dávkami príslušnými veku. Celkový profil bezpečnosti
týchto subjektov nebol iný ako
vo všeobecnej populácii. Účinky desloratadínu neboli skúmané u slabo
metabolizujúcich vo veku
< 2 roky.
Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny.
Neexistujú žiadne dôkazy
o klinicky relevantnej akumulácii liečiva po podávaní desloratadínu v dávke
5 mg – 20 mg raz denne
dospelým a dospievajúcim počas 14 dní.
V skríženej štúdii s jednorazovou dávkou desloratadínu sa zistilo, že
farmaceutické formy tabliet
a sirupu sú bioekvivalentné. Pretože desloratadín perorálny roztok obsahuje
rovnakú koncentráciu
desloratadínu, nebola potrebná žiadna bioekvivalentná štúdia a predpokladá
sa, že je ekvivalentný so
sirupom a tabletami.
V samostatných štúdiách s jednorazovou dávkou v odporúčanom dávkovaní mali
detskí pacienti
porovnateľné hodnoty AUC a Cmax desloratadínu s dospelými pacientmi, ktorí
dostali dávku
desloratadínu 5 mg v sirupe.
Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol
identifikovaný, a preto
nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Desloratadín /in vivo/
neinhibuje CYP3A4 a /in vitro/
štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani
inhibítorom P-glykoproteínu.
V štúdii s jednorazovou dávkou sa po podaní 7,5 mg desloratadínu nezistil
žiadny vplyv potravy
(raňajky s vysokým podielom tuku a kalórií) na dostupnosť desloratadínu. V
inej štúdii nemal
grapefruitový džús vplyv na dostupnosť desloratadínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Desloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické štúdie
s desloratadínom
a loratadínom ukázali, že pri porovnateľných úrovniach expozície
desloratadínu sa nevyskytli žiadne
kvalitatívne alebo kvantitatívne rozdiely v profile toxicity desloratadínu
a loratadínu.
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom
podávaní, genotoxicity a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné
riziko pre ľudí. Štúdie
s desloratadínom a loratadínom ukázali neprítomnosť karcinogénneho
potenciálu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Sorbitol, tekutý (E420) (nekryštalizujúci)
Propylénglykol
Monohydrát kyseliny citrónovej
Citrónan sodný
Hypromelóza 2910
Sukralóza
Dinátrium edetát
Tutti frutti príchuť
Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

30 mesiacov
Po prvom otvorení: 2 mesiace.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Desloratadin Zentiva 0,5 mg/ml perorálny roztok sa dodáva v piatich rôznych
veľkostiach s objemom 50, 60, 100, 120 a 150 ml a je balený v 60, 100, 125
a 150 ml fľašiach z jantárového skla typu III uzatvorených plastovým
skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi (C/R) s viacvrstvovou
polyetylénovou podložkou.
50 a 60 ml sú obidva balené v 60 ml fľašiach, 100 ml sú balené v 100 ml
fľašiach, 120 ml sú balené v 125 ml fľašiach, 150 ml sú balené v 150ml
fľašiach. Fľaše sú následne balené do papierových škatuliek.
Všetky balenia sa dodávajú s odmernou lyžicou s označením dávky 2,5 ml a 5
ml alebo perorálnou odmernou striekačkou celkového objemu 5 ml po 0,5 ml.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Inštrukcie na otvorenie fľaše s bezpečnostným uzáverom: Fľaša je vybavená
bezpečnostným uzáverom na zabránenie otvoreniu deťmi.
Na otvorenie: zatlačte uzáver pevne smerom dole a odskrutkujte v protismere
hodinových ručičiek. Po použití, uzáver znovu pevne zaskrutkujte.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0010/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU