Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č.: 2108/00898


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Bicalutamid Actavis 50 mg
filmom obalené tablety
Bikalutamid


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok, ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Bicalutamid Actavis a na čo sa používa
2. Skôr, ako použijete Bicalutamid Actavis
3. Ako užívať Bicalutamid Actavis
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Bicalutamid Actavis
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE BICALUTAMID ACTAVIS A NA ČO SA POUŽÍVA


Bicalutamid Actavis sa používa na liečbu pokročilého karcinómu prostaty.
Užíva sa spolu s liekmi zvanými analógy hormónu uvoľňujúce luteinizačný
hormón (LHRH) – dodatočná hormonálna liečba – alebo súčasne s chirurgickým
odstránením semenníkov.

Bicalutamid Actavis patrí do skupiny liekov známych ako nesteroidné
antiandrogény. Účinná látka bikalutamid blokuje nepriaznivý vplyv mužských
pohlavných hormónov (androgénov), čím bráni množeniu buniek v prostate.


2. SKÔR AKO UŽIJETE BICALUTAMID ACTAVIS


Neužívajte Bicalutamid Actavis


- keď ste alergický (precitlivený) na bikulatamid alebo na niektorú
z ďalších zložiek lieku Bicalutamid Actavis
- keď užívate terfenadín (na sennú nádchu alebo alergiu), astamizol (na
sennú nádchu alebo alergiu) alebo cisaprid (pri žalúdočných problémoch)

Bicalutamid Actavis nie je určený ženám, deťom ani mladistvým.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Bicalutamid Actavis

- ak máte mierne alebo ťažko poškodenú funkciu pečene. Liek sa má
užívať po tom, ako lekár dôkladne zváži možné prínosy a riziká liečby. V
tom prípade, Vám lekár zabezpečí pravidelné vyšetrenia funkcie pečene
(bilirubín, tranzaminázy, alkalická fofatáza). Liečba liekom Bicalutamid
Actavis sa má prerušiť, ak sa objavia prejavy vážneho poškodenia funkcie
pečene.
- ak máte ťažko poškodenú funkciu obličiek. Liek sa má užívať po tom,
ako lekár dôkladne zváži možné prínosy a riziká liečby.
- ak máte srdcové ochorenie. V tomto prípade, má lekár pravidelne
kontrolovať Vašu srdcovú funkciu.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Bicalutamid Actavis sa nemá užívať spolu s ktorýmkoľvek z nasledujúcich
liekov:
- terfenadín alebo astemizol (na sennú nádchu alebo alergiu)
- cisaprid (na liečbu žalúdočných problémov)

Ak užívate Bicalutamid Actavis spolu s niektorým z nasledujúcich liekov,
účinok bikalutamidu a iných liekov sa môže vzájomne ovplyvňovať. Oznámte
prosím svojmu lekárovi, ak spolu s liekom Bicalutamid Actavis užívate
niektorý z nasledujúcich liekov:
- warfarín alebo podobný liek proti tvorbe krvných zrazenín
- cyklosporín (používaný na potlačenie reakcií imunitného systému a
prevenciu odmietnutia transplantovaného orgánu alebo kostnej drene)
- cimetidín (na liečbu žalúdočných vredov)
- ketokonazol (na liečbu hubových infekcii kože a nechtov)
- blokátory kalciového kanála (na liečbu vysokého krvného tlaku)

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Ženy nemôžu užívať Bicalutamid Actavis. Bicalutamid Actavis nie je
indikovaný u žien.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Tieto tablety môžu vyvolať závrat alebo ospalosť. Ak pocítite takéto
prejavy, neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Bicalutamidu Actavis

Tento prípravok obsahuje laktózu. Ak Vám lekár povedal, že trpíte
neznášanlivosťou niektorých cukrov, obráťte sa na Vášho lekára pred začatím
užívania lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ BICALUTAMID ACTAVIS


Vždy užívajte Bicalutamid Actavis presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika

Váš lekár Vám určí dávkovanie, ktoré je pre Vás vhodné. Obvyklá dávka je
jedna tableta denne. Prečítajte si pokyny na obale..

Tablety sa prehĺtajú celé a zapijú sa tekutinou. Užívajte liek každý deň
približne v rovnakom čase.

Ak užijete viac Bicalutamidu Actavis, ako máte

Ak ste užili príliš veľa tabliet, kontantujte ihneď Vášho lekára alebo
najbližšiu nemocnicu. Zoberte si zo sebou zostávajúce tablety alebo obal,
aby lekár mohol rýchlo identifikovať, čo ste užili.

Ak zabudnete užiť Bicalutamid Actavis

Ak zabudnete užiť Vašu dennú dávku, počkajte a užite až dávku v najbližšom
čase, keď ste ju mali naplánovanú. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Bicalutamid Actavis

Neprestaňte užívať liek ani keď sa cítite byť zdravý, pokiaľ Vám to
neodporučil Váš lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.



3. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Bicalutamid Actavis môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Závažné vedľajšie účinky:
Ak sa u Vás prejaví ktorýkoľvek z nasledujúcich závažných vedľajších
účinkov, ihneď kontaktujte svojho lekára.

Menej časté závažné vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100
ľudí)
. Závažné alergické reakcie s opuchom tváre, pier, jazyka a hrdla, ktoré
môžu spôsobiť problémy pri prehĺtaní alebo dýchaní alebo silné svrbenie
kože spojené s tvorbou hrčiek.
. Ťažká dýchavičnosť alebo náhle sťaženie dýchania, ktoré môžu byť
sprevádzané kašlom a horúčkou. Niektorý pacienti užívajúci Bicalutamid
Actavis môžu trpieť zápalom pľúc nazývaným intersticiálna pľúcna choroba.



Zriedkavé závažné vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 ľudí)
. Zožltnutie kože alebo očného bielka, zapríčinených problémami s pečeňou
(vrátane zlyhania pečene)

Ostatné vedľajšie účinky:
Oznámte svojmu lekárovi, ak trpíte niektorým z nasledujúcich vedľajších
účinkov:

Veľmi časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 ľudí)
. napätie alebo zväčšenie tkaniva prsníkov
. znížená sexuálna túžba, problémy s erekciou, impotencia
. návaly tepla

Časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 ľudí)
. nauzea (nutkanie na vracanie)
. hnačka alebo zápcha
. závrat
. problémy so spánkom
. kožná vyrážka, svrbenie, potenie, nadmerné ochlpenie
. pocit slabosti
. zvýšenie hmotnosti
. diabetes mellitus (cukrovka)
. edém
. celková a panvová bolesť
. triaška
. zmenené hodnoty pečeňových testov
. zníženie počtu červených krviniek, ktoré môže spôsobiť bledosť kože,
slabosť a dýchavičnosť

Menej časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 ľudí)
. strata chuti do jedla, strata telesnej hmotnosti
. depresia
. zvýšená hladina krvného cukru
. ospanlivosť
. problémy s dýchaním
. sucho v ústach, problémy s trávením, nadúvanie (vetry)
. strata ochlpenia
. nutkanie na močenie v noci, krv v moči
. bolesť v bruchu, hrudi, bolesť hlavy, chrbta, krku

Zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 ľudí)
. vracanie
. suchosť kože

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000
ľudí))
. bolesť v hrudníku a zlyhanie srdca, (ktoré môžu byť spojené s
dýchavičnosťou, obzvlášť pri námahe, búšenie srdca, opuch končatín,
škvrny na pokožke) nepravidelný srdcový rytmus, abnormálne výsledky EKG
vyšetrenia
. zníženie počtu krvných doštičiek, čo zvyšuje riziko krvácania a výskytu
modrín

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok, ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ BICALUTAMID ACTAVIS

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Bicalutamid Actavis po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky uchovávania.

Nepoužívajte Bicalutamid Actavis, ak spozorujete akékoľvek viditeľné
znaky poškodenia lieku.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Bicalutamid Actavis obsahuje

- Liečivo je bikalutamid
Jedna tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu

- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, povidón K-29/32, krospovidón,
laurylsulfát sodný, magnézium stearát. Obal tablety obsahuje monohydrát
laktózy, hypromelózu, oxid titaničitý (farbivo E171) a makrogol 4000.

Ako vyzerá Bicalutamid Actavis a obsah balenia
Biele, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s označením BCM 150 na
jednej strane.
5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 140, 200 alebo 280 tabliet v
jednom blistrovom balení.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Actavis Group Ltd, Hafnarfjordur, Island

Výrobca
Synton Hispania, Castello 1, Polígono Las Salinas, 08830 Sant Boi de
Llobregat, Španielsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Rakúsko |Bicalutamid Actavis 50 mg - |
| |Filmtabletten |
|Belgicko |DOC Bicalutamid 50 mg |
|Česká republika |Bicalutamid Actavis 50 mg |
|Nemecko |Bicalutamid Avansor 50 mg |
|Dánsko |Bicalutamid Avansor 50 mg |
|Estónsko |Bicalutamid Actavis 50 mg |
|Grécko |Bicalutamid Avansor 50 mg |
|Španielsko |Bicalutamida Avansor 50 mg |
|Fínsko |Bicavan 50 mg |
|Maďarsko |Bicusan 50 mg |
|Írsko |Bicalutamid Avansor 50 mg |
|Island |Bicalutamid Actavis 50 mg |
|Taliansko |Bicalutamid Avansor 50 mg |
|Litva |Bicalutamid Actavis 50 mg dengta |
| |tablete |
|Luxembursko |DOC Bicalutamid 50 mg |
|Lotyšsko |Bicalutamid Actavis 50 mg |
|Holandsko |Bicalutamid 50 A, tabletten 50 mg |
|Nórsko |Bicalutamid Actavis 50 mg |
|Poľsko |Calubloc 50 mg |
|Portugalsko |Bicalutamid Actavis 50 mg |
|Švédsko |Bicalutamid Avansor 50 mg |
|Slovinsko |Bicusan 50 mg |
|Slovenská republika |Bicalutamid Actavis 50 mg |
|Veľká Británia |Bicalutamid 50 mg |


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 K NOTIFIKÁCII ZMENY V registrácii, ev. č.: 2107/10546


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Bicalutamid Actavis 50 mg
Filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu
Pomocné látky: Jedna tableta obsahuje 60 mg monohydrátu laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta
Biela, okrúhla, bikonvexná, filmom obalené tableta, s označením BCM 50 na
jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba pokročilého karcinómu prostaty v kombinácii s liečbou analógmi LHRH
(hormón uvoľňujúci luteinizačný hormón) alebo chirurgickou kastráciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí muži vrátane starších pacientov.
Jedna 50 mg tableta raz denne.
Spôsob podania: perorálne
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť tekutinou.

Terapiu liekom Bicalutamid Actavis 50 mg je treba zahájiť aspoň 3 dni pred
začiatkom liečby analógmi LHRH alebo súčasne s chirurgickou kastráciou.

Deti a mladiství
Bikalutamid nie je indikovaný u detí a mladistvých.

Poškodenie obličiek
U pacientov s poškodením obličiek nie je potrebná úprava dávkovania. Nie sú
skúsenosti s užívaním bikalutamidu u pacientov s ťažkým poškodením obličiek
(klírens kreatinínu < 30 ml/min) (pozri časť 4.4).

Poškodenie pečene
U pacientov s miernym poškodením pečene nie je potrebná úprava dávkovania.
U pacientov so stredne ťažkým až ťažkým poškodením pečene, môže prísť ku
kumulácii liečiva. (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na bikalutamid alebo na niektorú z pomocných látok.
Bikalutamid je kontraindikovaný u žien a detí.

Užívanie bikalutamidu spolu s terfenadínom, astemizolom alebo cisapridom je
kontraindikované (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Bikalutamid je metabolizovaný v pečeni. Výsledky výskumov naznačujú, že u
pacientov so závažným poškodením funkcie pečene môže byť eliminácia
bikalutamidu pomalšia, čo môže viesť ku kumulácii bikalutamidu. Preto sa má
bikalutamid používať u pacientov so stredne ťažkým a ťažkým poškodením
pečene s opatrnosťou.

Ťažké poškodenie pečene bolo pri bikalutamide pozorované iba zriedkavo
(pozri časť 4.8). Liečba bikalutamidom sa má prerušiť, ak sú zmeny závažné.

Odporúčajú sa pravidelné vyšetrenia funkcie pečene za účelom odhalenia
možných hepatálnych zmien. Najpravdepodobnejší je výskyt zmien počas prvých
6 mesiacov liečby bikalutamidom.

Nakoľko nie sú skúsenosti s použitím bikalutamidu u pacientov so závažnou
poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min), bikalutamid sa
má používať u týchto pacientov s opatrnosťou.

U pacientov s ochoreniami srdca sa odporúča pravidelné sledovanie funkcií
srdca.

Tento produkt obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malobsorbcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie


Nie sú dokázané farmakologické ani farmakokinetické interakcie medzi
bikalutamidom a analógmi LHRH.
/In vitro/ štúdie dokázali, že R-enantiomér bikalutamidu je inhibítor CYP 3A4
a v menšej miere inhibuje aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

/In vitro/ štúdie tiež naznačujú možnosť, že bikalutamid inhibuje cytochróm
3A4. Množstvo klinických štúdii ukazuje, že miera tejto inhibície pre
väčšinu liekov metobolizovaných cytochrómom P450 pravdepodobne nie je
klinicky významná.

Napriek tomu, pri liekoch s úzkym terapeutickým indexom metabolizovaných v
pečeni by inhibícia CYP3A4 bikalutamidom mohla mať význam. V tejto
súvislosti, užívanie spolu s terfenadínom, astemizolom a cisapridom je
kontraindikované.
Opatrnosť je potrebná pri užívaní bikalutamidu spolu s liečivami ako
cyklosporín a blokátory kalciového kanála. Pre tieto lieky, môže byť
potrebné znížiť dávku, najmä v prípade, že sa vo väčšej miere prejavia
nežiadúce liekové interkacie. Pri cyklosporíne sa odporúča dôsledné
monitorovanie plazmatických koncentrácii a klinického stavu pri začatí
alebo ukončení liečby bikalutamidom.

Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorý užívajú lieky, ktoré inhibujú
oxidačné procesy v pečeni, ako napríklad cimetidín a ketokonazol. To môže
mať za následok zvýšenie plazmatických koncentrácií bikalutamidu, čo môže
teoreticky viesť k zvýrazneniu vedľajších účinkov.

/In vitro/ štúdie preukázali, že bikalutamid môže vytesniť antikoagulans
kumarín, warfarín z miest jeho väzby na proteíny. Preto sa odporúča
sledovať protrombínový čas u pacientov, ak sa liečba bikalutamidom začne u
pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulačné liečivá.

4.6 Gravidita a laktácia

Neuvádza sa, tento liek nie je určený pre ženy.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Treba však mať na zreteli, že sa občas môže vyskytovať
závrat alebo somnolencia (pozri časť 4.8). V takýchto prípadoch majú byť
pacienti opatrní.

4.8 Nežiaduce účinky

Veľmi časté (?1/10); časté (?1/100 až <1/10); menej časté (?1/1,000 až
<1/100); zriedkavé (?1/10,000 až <1/1,000); veľmi zriedkavé (<1/10,000),
neznáme (nie je možné odhadnúť na základe dostupných dát).

Poruchy imunitného systému
Menej časté: reakcie precitlivenosti, vrátane angioneurotického edému a
urtikárie

Psychiatrické poruchy a ochorenia
Menej časté: depresia

Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: intersticiálne ochorenie pľúc

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Časté: hnačka, nauzea
Zriedkavé: vracanie

Ochorenia pečene a žlčových ciest
Časté: zmeny pečene (zvýšené hladiny tranzamináz, cholestáza a žltačka)1
Veľmi zriedkavé: zlyhanie pečene

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: pruritus
Zriedkavé: suchá pokožka

Poruchy obličiek a močovej sústavy
Menej časté: hematúria

Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: bolesť v hrudníku3, gynekomastia3


Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania
Veľmi časté: návaly tepla3
Časté: asténia


1 Hepatálne zmeny sú závažné iba zriedkavo a boli zvyčajne prechodné,
pričom vymizli alebo sa zmiernili počas terapie alebo po ukončení terapie
(pozri časť 4.4)
2 Zlyhanie pečene sa u pacientov liečených bikalutamidom vyskytlo veľmi
zriedkavo, pričom kauzálny vzťah nie je možné s určitosťou potvrdiť. Má
sa zvážiť pravidelné vyšetrenie pečeňových funkcií. (tiež pozri časť 4.4)
3 Môže byť znížené pri súčasnej kastrácii.

Navyše boli v klinických štúdiách zaznamenané nasledujúce nežiaduce účinky
počas liečby spolu alebo bez LHRH analógu.


Ochorenia krvi a lymfatického systému
Časté: anémia
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: diabetes mellitus, zvýšenie hmotnosti
Menej časté: anorexia, hyperglykémia, strata hmotnosti

Poruchy nervového systému
Časté: závrat, nespavosť
Menej časté: somnolencia

Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti
Veľmi zriedkavé: zlyhanie srdca, angína pectoris, poruchy vodivosti
zahŕňajúce predĺženie PR a QT intervalov, arytmie a nešpecifické zmeny EKG

Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: dyspnoe

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Časté: zápcha
Menej časté: sucho v ústach, dyspepsia, flatulencia

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: vyrážka, potenie, hirzutizmus
Menej časté: alopécia

Poruchy obličiek a močovej sústavy
Menej časté: noktúria

Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: znížené libido, erektilná dysfunkcia, impotencia

Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania
Časté: edém, celková bolesť, bolesť panvy, triaška
Menej časté: bolesť brucha, bolesť hrudníka, bolesť hlavy, bolesť chrbta,
bolesť krku

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Nakoľko bikalutamid patrí
medzi anilidy je teoretické riziko vzniku methemoglobulinémie.
Methemoglobulinémia bola pozorovaná po predávkovaní u zvierat. Podľa toho
môže byť pacient s akútnou intoxikáciou cyanotický. Špecifické antidótum
neexistuje, liečba je symptomatická. Dialýza nie je účinná, pretože
bikalutamid sa silne viaže na bielkoviny a neprechádza do moču v nezmenej
forme. Indikovaná je všeobecná podporná liečba zahrňujúca časté
monitorovanie vitálnych funkcií.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmokoterapeutická skupina: Antagonisty hormónov a príbuzné látky,
antiandrogény

ATC kód: L02BB03

Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén, bez ďalšej endokrinnej aktivity.
Viaže sa na normálny androgénový receptor pričom nevyvoláva aktiváciu
génovej expresie. Tým inhibuje androgénnu stimuláciu. Výsledkom tejto
inhibície je regresia nádoru prostaty. U časti pacientov sa prerušenie
liečby bikalutamidom klinicky môže prejaviť“syndrómom z vysadenia
androgénu”.

Bikalutamid je racemát, ktorého antiandrogénová aktivita sa takmer výlučne
viaže na (R)-enantiomér.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Bikalutamid sa po perorálnom podaní dobre absorbuje. Nie je známe, že by
príjem potravy mal klinicky významný vplyv na biodostupnosť.

(S)-enantiomér sa v porovnaní s (R)-enantiomérom rýchlo vylučuje. (R)-
enantiomér má plazmatický polčas eliminácie približne 1 týždeň.

Maximálna plazmatická koncentrácia (R)-enantioméru pri dlhodobom podávaní
bikalutamidu je približne 10 násobne vyššia, ako sú hodnoty po jednej dávke
50 mg bikalutamidu.

Výsledkom dávkovacej schémy 50 mg bikalutamidu denne je dosiahnutie
rovnovážnej koncentrácie (R)-enantioméru 9 ug /ml. V dôsledku dlhého
polčasu vylučovania je rovnovážny stav dosiahnutý po približne jednom
mesiaci liečby.

Farmakokinetika (R)-enantioméru nie je ovplyvnená vekom, poškodením
obličiek alebo miernym až stredne závažným poškodením pečene. Je dokázané,
že (R)-enantiomér je eliminovný z plazmy pomalšie u pacientov s ťažkým
hepatálnym poškodením.

Bikalutamid sa vo vysokej miere viaže na proteíny ( racemát do 96%, (R)-
enantiomér nad 99%) a je výrazne metabolizovaný (oxidáciou a
glukuronidáciou). Metabolity sú eliminované obličkami a žlčou približne v
rovnakom pomere.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bikalutamid je u ľudí a laboratórnych zvierat antagonista androgénových
receptorov. Hlavným druhotným farmakologickým efektom je indukcia CYP450
závislých oxidáz so zmiešanou funkciou v pečeni. Indukcia enzýmov nebola
pozorovaná u ľudí. Cieľové orgány, v ktorých dochádza u zvierat k zmenám,
sú jednoznačne spojené s primárnym a sekundárnym farmakologickým účinkom
bikalutamidu. Tie zahŕňajú involúciu androgénne závislých tkanív,
folikulárne adenómy štítnej žľazy, hyperpláziu a neopláziu alebo rakovinu
pečene a Leydigových buniek, narušenie pohlavnej diferenciácie potomkov
mužského pohlavia, reverzibilné poškodenie fertility mužov. Štúdie
genotoxicity nepreukázali žiaden mutagénny potenciál bikalutamidu. Všetky
mežiaduce účinky, ktoré boli pozorované u zvierat nie sú významné pri
liečbe pacientov v pokročilom štádiu rakoviny prostaty.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety
Monohydrát laktózy
Krospovidón
Povidón K-29/32
Magnézium stearát
Laurilsulfát sodný

Filmový obal tablety
Monohydrát laktózy
Hypromelóza
Makrogol 4000
Oxid titaničitý (E171)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 140, 200 alebo 280 tabliet v
jednom blistrovom balení.
(PVC/PE/PVDC/hliníková fólia)

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group Ltd., Hafnarfojrdur, Island


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

44/0121/07-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

3.4.2007


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2008