Písomná informácia pre používateľov
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
ELIGARD 22,5 mg
prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Leuprorelíniumacetát
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Eligard a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Eligard
3. Ako používať Eligard
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Eligard
6. Ďalšie informácie
7. Informácia pre zdravotníckych pracovníkov
1. ČO JE ELIGARD A NA ČO SA POUŽÍVA
Liečivo obsiahnuté v Eligarde patrí do skupiny hormónov uvoľňujúcich
gonadotropín. Takéto lieky sa používajú na zníženie produkcie určitých
pohlavných hormónov (testosterón).
Eligard sa používa na liečbu pokročilej hormonálne závislej rakoviny
prostaty u dospelých mužov.
2. SKÔR AKO POUŽIJETE ELIGARD
Nepoužívajte Eligard
keď ste žena alebo dieťa.
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo leuprorelíniumacetát,
na produkty s podobnými účinkami ako má prirodzene sa vyskytujúci hormón
gonadotropín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Eligardu.
po chirurgickom odstránení Vašich semenníkov, pretože v takom prípade
použitie Eligardu nevedie k ďalšiemu znižovaniu hladiny testosterónu
v sére.
ako jedinú liečbu, ak pociťujete príznaky spojené s tlakom na miechu alebo
metastázami v chrbtici. V takom prípade sa Eligard môže používať len
v kombinácii s inými liekmi na rakovinu prostaty.
Buďte zvlášť opatrný pri používaní Eligardu
7. ak máte ťažkosti s močením. Počas prvých týždňov liečby máte byť
starostlivo kontrolovaný.
8. ak sa tlak na miechu alebo ťažkosti s močením zhoršia. V spojitosti
s inými liekmi s rovnakým mechanizmom účinku ako Eligard bolo hlásené, že
závažné prípady pôsobenia tlaku na miechu a zúženia trubice medzi
obličkami a močovým mechúrom môžu byť jednou z príčin príznakov
9. podobajúcim sa na ochrnutie. V prípade vzniku takýchto komplikácií sa má
začať štandardná liečba.
- ak sa u Vás vyskytnú prudké bolesti hlavy, vracanie, zmena
psychického stavu a niekedy srdcový kolaps počas dvoch týždňov po podaní
Eligardu, upozornite lekára alebo zdravotnícky personál. Môže ísť
o zriedkavý prípad označovaný ako apoplexia hypofýzy, ktorá bola hlásená
u INÝCH LIEKOV, ktoré majú podobný mechanizmus účinku ako Eligard.
10. ak trpíte na diabetes mellitus (zvýšené hladiny cukru v krvi). Počas
liečby máte byť pravidelne kontrolovaný.
11. liečba Eligardom môže zvýšiť riziko fraktúr v dôsledku osteoporózy
(zníženie hustoty kostí).
Komplikácie na začiatku liečby
Počas prvého týždňa liečby zvyčajne dochádza ku krátkodobému zvýšeniu
hladiny mužského pohlavného hormónu testosterónu v krvi. To môže viesť
k prechodnému zhoršeniu príznakov spojených s ochorením, a tiež k vzniku
nových príznakov, ktoré ste dovtedy nepociťovali. Ide predovšetkým o bolesť
v kostiach, ťažkosti s močením, tlak na miechu alebo prítomnosť krvi
v moči. Tieto príznaky obvykle ustúpia počas pokračovania v liečbe. Ak
príznaky neustúpia, oznámte to svojmu lekárovi.
Ak Eligard nepomáha
Časť pacientov má nádory, ktoré nie sú citlivé na znížené hladiny
testosterónu v sére. Ak máte dojem, že účinok Eligardu je príliš slabý,
oznámte to svojmu lekárovi.
Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Tehotenstvo a dojčenie
Eligard nie je určený pre ženy.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Únava, závrat a poruchy videnia sú možnými vedľajšími účinkami Eligardu
alebo môžu byť spôsobené samotným ochorením. Buďte opatrný pri vedení
vozidla alebo obsluhe strojov, ak trpíte týmito vedľajšími účinkami.
3. AKO POUŽÍVAŤ ELIGARD
Eligard sa má vždy používať presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.
Dávkovanie
Ak Váš lekár nepredpíše inak, Eligard sa podáva raz za tri mesiace.
Podaný roztok vytvorí depot (zásobník), z ktorého sa kontinuálne uvoľňuje
liečivo leuprorelíniumacetát počas troch mesiacov.
Ďalšie laboratórne vyšetrenia
Váš lekár má kontrolovať reakciu na liečbu Eligardom sledovaním
špecifických klinických parametrov a meraním hladín tzv. špecifického
prostatického antigénu (PSA) v krvi.
Spôsob podávania
Eligard zvyčajne podáva lekár alebo zdravotná sestra, ktorí sa tiež
postarajú o prípravu roztoku (podľa návodu, ktorý je uvedený v časti
7. /Informácie pre zdravotníckych pracovníkov/ na konci tejto písomnej
informácie pre používateľov). V prípade, že si roztok na podanie budete
pripravovať sami, poraďte sa so svojím lekárom, ako postupovať.
Po príprave sa Eligard podáva ako podkožná injekcia (injekcia do tkaniva
pod kožu). Striktne sa vyvarujte intraarteriálnej injekcii (podaniu
injekcie do tepny) alebo intravenóznej injekcii (podaniu injekcie do žily).
Miesto podania sa má pravidelne meniť, tak ako pri iných podkožne
podávaných liečivách.
Ak použijete viac Eligardu, ako máte
Vzhľadom na to, že injekciu obvykle podáva lekár alebo náležite vyškolený
zdravotnícky pracovník, predávkovanie sa nepredpokladá.
Ak predsa len dôjde k podaniu väčšieho množstva, Váš lekár Vás bude pozorne
sledovať a v prípade potreby Vám poskytne dodatočnú liečbu.
Ak zabudnete použiť Eligard
Povedzte svojmu lekárovi, ak si myslíte, že sa zabudlo na podanie Vašej
trojmesačnej dávky Eligardu.
Ak prestanete používať Eligard
Býva pravidlom, že liečba rakoviny prostaty Eligardom je dlhodobá. Preto sa
nemá ukončiť, aj keď dôjde k zlepšeniu alebo úplnému vymiznutiu príznakov.
Ak sa liečba Eligardom ukončí predčasne, môže dôjsť k zhoršeniu symptómov
spojených s ochorením.
Neukončujte liečbu predčasne bez predchádzajúceho rozhovoru so svojím
lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.
4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, aj Eligard môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky pozorované počas liečby Eligardom sú spôsobené prevažne
špecifickým pôsobením liečiva leuprorelíniumacetát, a to zvýšením
a znížením hladiny určitých hormónov.
Najčastejšie opisované vedľajšie účinky sú návaly tepla (približne 58%
pacientov), nutkanie na vracanie, nevoľnosť a únava, a tiež dočasné lokálne
podráždenia v mieste podania.
Vedľajšie účinky spojené so začiatkom liečby
Počas prvých týždňov liečby Eligardom môže dôjsť k zhoršeniu príznakov
špecifických pre ochorenie, pretože spočiatku zvyčajne dochádza
ku krátkodobému zvýšeniu mužského hormónu testosterónu v krvi. Preto Vám
v počiatočnej fáze môže lekár podávať príslušný antiandrogén (látku
potláčajúcu účinok testosterónu) na zmiernenie možných dôsledkov (/pozri/
/tiež časť 2. Skôr ako užijete Eligard,/ /Komplikácie na začiatku liečby)./
Lokálne vedľajšie účinky
Lokálne vedľajšie účinky opísané po podaní injekcie Eligard sú poväčšine
rovnaké ako u liekov, ktoré sa tiež podávajú podkožnou injekciou (lieky,
ktoré sa podávajú injekčne do tkaniva pod kožou). Veľmi často sa
bezprostredne po podaní injekcie vyskytuje mierne pálenie. Často sa
po podaní injekcie vyskytuje štípanie a bolesť, ako aj modrina v mieste
podania. Ako častý účinok bolo hlásené sčervenenie kože v mieste podania.
Stvrdnutie tkaniva a tvorba vredov sú menej časté.
Tieto lokálne vedľajšie účinky spôsobené podkožnou injekciou sú mierne
a majú krátke trvanie. V období medzi jednotlivými injekciami sa opätovne
nevyskytujú.
Veľmi časté vedľajšie účinky (výskyt u viac ako 1 z 10 pacientov)
. návaly tepla
. spontánne krvácanie do kože a sliznice, sčervenenie kože
. únava, vedľajšie účinky súvisiace s podaním injekcie (/pozri tiež/
/Lokálne vedľajšie účinky/)
Časté vedľajšie účinky (výskyt u 1 až 10 pacientov zo 100)
. zápal sliznice nosohltana (symptómy bežnej nádchy)
. nutkanie na vracanie, nevoľnosť, hnačka
. svrbenie, nočné potenie
. bolesť kĺbov
. nepravidelné návštevy toalety kvôli močeniu (aj v noci), problémy
na začiatku močenia, bolestivé močenie, znížené množstvo vylučovaného
moču
. zvýšená citlivosť pŕs, opuch pŕs, zmenšenie semenníkov, bolesť
v semenníkoch, neplodnosť
. zimnica (záchvaty veľmi silnej triašky s vysokou teplotou), slabosť
. predĺžená doba krvácania, zmeny v krvnom obraze
Menej časté vedľajšie účinky (výskyt u 1 až 10 pacientov z 1 000)
. infekcia močovej sústavy, lokálna infekcia kože
. zhoršenie diabetes mellitus (zvýšené hladiny cukru v krvi)
. nezvyčajné sny, depresia, zníženie pohlavnej túžby
. závrat, bolesť hlavy, zmena citlivosti kože, nespavosť, porucha chuti,
porucha čuchu
. hypertenzia (zvýšený tlak krvi), hypotenzia (znížený tlak krvi)
. dýchavičnosť
. zápcha, sucho v ústach, dyspepsia (porucha trávenia s príznakmi ako
plný žalúdok, bolesť žalúdka, grganie, nutkanie na vracanie, vracanie,
pocit pálenia v žalúdku), vracanie
. vlhkosť a lepkavosť, zvýšené potenie
. bolesť chrbta, svalové kŕče
. hematúria (krv v moči)
. kŕče močového mechúra, častejšie návštevy toalety ako zvyčajne kvôli
močeniu, neschopnosť vymočiť sa
. zväčšenie tkaniva pŕs u mužov, impotencia
. letargia (spavosť), bolesť, zvýšená teplota
. priberanie na hmotnosti
Zriedkavé vedľajšie účinky (výskyt u 1 až 10 pacientov z 10 000)
. nezvyčajné mimovoľné pohyby
. náhla strata vedomia, mdloby
. nadúvanie, grganie
. vypadávanie vlasov, kožný výsev (vyrážky na koži)
. bolesť pŕs
. tvorba vredov v mieste podania
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (výskyt u menej ako 1 z 10 000 pacientov)
. odumretie tkaniva (nekróza) v mieste podania
Ďalšie vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky opísané v literatúre v súvislosti s liečbou
leuprorelínom, liečivom Eligardu, sú edém (nahromadenie tekutiny
v tkanivách, ktoré sa prejavuje opuchom rúk a nôh), pľúcna embólia (majúca
za následok príznaky ako dýchavičnosť, problémy s dýchaním a bolesť
hrudníka), búšenie srdca (vnímanie tlkotu srdca), svalová slabosť, zimnica,
kožná vyrážka, zhoršená pamäť a zhoršené videnie. Pri dlhodobej liečbe
Eligardom môže dochádzať k zhoršeniu príznakov súvisiacich s úbytkom
kostného tkaniva (osteoporóza). V dôsledku osteoporózy sa zvyšuje riziko
zlomenín.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAŤ ELIGARD
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vonkajšom obale.
Podmienky uchovávania
Uchovávajte v chladničke (2şC - 8şC).
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Liek sa musí pripraviť a použiť ihneď po otvorení veľkého hliníkového
vrecka alebo vaničky. Len na jednorazové použitie.
Pokyny na likvidáciu nepoužitého alebo exspirovaného balenia Eligardu.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.
6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo Eligard obsahuje
Liečivo je leuprorelíniumacetát.
Jedna naplnená injekčná striekačka (striekačka B) obsahuje 22,5 mg
leuprorelíniumacetátu.
Ďalšie zložky sú polyglaktín (75:25) a N-metylpyrolidón v naplnenej
striekačke s injekčným roztokom (striekačka A).
Ako vyzerá Eligard a obsah balenia
Eligard je prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok.
Eligard 22,5 mg sa dodáva v nasledujúcich baleniach:
. Balenie vo vrecku balenie jedno veľké hliníkové vrecko, ktoré ďalej
obsahuje 2 malé hliníkové vrecká, sterilnú ihlu s priemerom 20G
a vrecko s vysušovadlom. Jedno vrecko obsahuje jednu naplnenú injekčnú
striekačku A,a dlhý piest na injekčnú striekačku B. Druhé vrecko
obsahuje jednu naplnenú injekčnú striekačku B.
. Balenie vo vaničke obsahuje dve zatavené vaničky v papierovom obale.
Jedna vanička obsahuje jednu naplnenú injekčnú striekačku A, dlhý
piest na injekčnú striekačku B a vrecko s vysušovadlom. Druhá vanička
obsahuje jednu naplnenú injekčnú striekačku B, sterilnú ihlu
s priemerom 20G a vrecko s vysušovadlom.
. Súprava s 2 x 2 naplnenými injekčnými striekačkami (1x striekačka
A a 1x striekačka B).
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Astellas Pharma s.r.o.
Sokolovská 100/94
186 00 Praha
Česká republika
Výrobca
Astellas Pharma Europe B.V.
Elisabethhof 19
2353 EW Leiderdorp
Holandsko
MediGene AG
Lochhamer Strasse 11
82152 Planegg/Martinsried
Spolková republika Nemecko
Tento liek je registrovaný v členských štátoch Európskej únie pod
nasledujúcimi názvami:
Rakúsko: Eligard Depot 22,5 mg
Belgicko: Depo-Eligard 22,5 mg
Bulharsko: Eligard 22,5 mg
Cyprus: Eligard
Česká republika: Eligard 22,5 mg
Dánsko: Eligard
Estónsko: Eligard
Fínsko: Eligard
Francúzsko: Eligard 22,5 mg
Nemecko: Eligard 22,5 mg
Maďarsko: Eligard 22,5 mg
Island: Eligard
Írsko: Eligard 22,5 mg
Taliansko: Eligard
Lotyšsko: Eligard 22,5 mg
Litva: Eligard 22,5 mg
Luxembursko: Depo-Eligard 22,5 mg
Holandsko: Eligard 22,5 mg
Nórsko: Eligard
Poľsko: Eligard 22,5 mg
Portugalsko: Eligard 22,5 mg
Rumunsko: Eligard 22,5 mg
Slovensko: Eligard 22,5 mg
Slovinsko: Eligard 22,5 mg
Španielsko: Eligard Triestral 22,5 mg
Švédsko: Eligard
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli
2011.
7. INFORMÁCIA PRE ZDRAVOTNÍCKYCH PRACOVNÍKOV
Nechajte liek zohriať na izbovú teplotu.
Prosím, najskôr pripravte pacienta na podanie injekcie, potom pripravte
liek podľa nasledujúcich pokynov.
Krok 1: Otvorte vonkajšie vrecko alebo vaničku (odtrhnite fóliu v rohu, kde
je možné rozoznať malú bublinu) a vysypte obsah na čistú podložku (2 vrecká
alebo 2 vaničky obsahujúce injekčnú striekačku A (obr.1.1) a injekčnú
striekačku B (obr.1.2)). Vrecká s vysušovadlom zahoďte.
Upozornenie: Striekačky a ihla nie sú vyobrazené v skutočnej veľkosti.
[pic]
Krok 2: Vytiahnite z injekčnej striekačky B krátky modrý piest
(nešraubujte) a gumenú zátku a zahoďte ich (obr. 2.1). Na šedú zátku, ktorá
zostala v injekčnej striekačke B, jemne našraubujte dlhý biely piest (obr.
2.2).
[pic]
Krok 3: Striekačku A podržte vertikálne, aby jej obsah nemohol vytiecť,
a odšraubujte z nej priesvitné viečko (obr. 3.1). Z injekčnej striekačky B
odstráňte šedé gumené viečko (obr. 3.2). Konce injekčných striekačiek
spojte tak, že ich k sebe jemne pritlačíte a prišraubujete napevno.
Nepriťahujte príliš pevne (obr. 3.3). Ak by nejaká časť tekutiny vytiekla,
ihla nebude dobre tesniť.
[pic]
Krok 4: Tekutý obsah striekačky A vstreknite do striekačky B, ktorá
obsahuje leuprorelíniumacetát. Liek opatrne premiešavajte striedavým
tlačením na piesty injekčných striekačiek (celkovo asi 60-krát)
v horizontálnej polohe, aby vznikol homogénny roztok (obr. 4). Spojené
striekačky neohýbajte. Dôkladným premiešaním vznikne viskózny roztok, ktorý
môže byť bezfarebný, biely až svetložltý (prípadne s bielym až svetložltým
tieňovaním).
Upozornenie: Liek sa musí premiešať uvedeným spôsobom, správne premiešanie
NEDOSIAHNETE pretrepávaním.
[pic]
Krok 5: Injekčné striekačky držte vertikálne, striekačku B dole. Injekčné
striekačky musia zostať bezpečne spojené. Presuňte všetok premiešaný liek
do injekčnej striekačky B (krátka, široká striekačka) zatlačením na piest
striekačky A a jemným vyťahovaním piesta striekačky B. Odpojte striekačku A
za stáleho tlaku na piest striekačky A (obr. 5). Zabezpečte, aby žiaden
obsah nevytiekol, inak by ihla po nasadení dobre netesnila.
Upozornenie: V tekutine zostanú malé vzduchové bublinky, čo je prijateľné.
[pic]
Krok 6: Striekačku B podržte kolmo nahor. Pootočením odstráňte viečko
z hlavičky sterilnej ihly (obr. 6.1). Na koniec striekačky B nasaďte ihlu –
jemne zatlačte a pootočte, pokým nebude pevne držať (obr. 6.2).
Nepriťahujte príliš pevne. Pred podaním odstráňte z ihly kryt.
[pic]
Krok 7: Podajte ihneď po rekonštitúci, pretože postupom času sa zvyšuje
viskozita roztoku. Len na jednorazové použitie. Akékoľvek nepoužité
množstvo roztoku sa musí zlikvidovať.
Súhrn charakteristických vlastnosti lieku
Príloha č. 1 k rozhodnutiu O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE EV. Č.:, 2009/06322
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Eligard 22,5 mg
prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna injekčná striekačka naplnená práškom na injekčný roztok obsahuje
22,5 mg leuprorelíniumacetátu, čo zodpovedá 20,87 mg leuprorelínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok,
Prášok (injekčná striekačka B):
Striekačka naplnená bielym až sivobielym práškom.
Rozpúšťadlo (injekčná striekačka A):
Striekačka naplnená čírym, bezfarebným až svetložltým roztokom
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Eligard 22,5 mg je indikovaný na liečbu pokročilého hormonálne závislého
karcinómu prostaty.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie u dospelých mužov
Eligard 22,5 mg sa má podávať pod dohľadom zdravotníckeho pracovníka
odborne kvalifikovaného na sledovanie odpovede na liečbu.
Eligard 22,5 mg sa podáva ako jednorazová podkožná injekcia každé tri
mesiace. Injektovaný roztok vytvára pevný liekový depot a zabezpečuje
kontinuálne uvoľňovanie leuprorelíniumacetátu počas trojmesačného obdobia.
Zvyčajne platí, že terapia pokročilého karcinómu prostaty Eligardom 22,5 mg
je dlhodobá a liečba sa nemá ukončiť, ak dôjde k remisii alebo zlepšeniu.
Odozva na liečbu Eligardom 22,5 mg sa má sledovať prostredníctvom
klinických parametrov a meraním hladiny špecifického prostatického antigénu
(PSA) v sére. Klinické skúšania ukázali, že u väčšiny pacientov
bez orchiektómie hladiny testosterónu vzrástli počas prvých 3 dní liečby
a v priebehu ďalších 3 – 4 týždňov liečby klesli pod úroveň hladín
kastrátov. Po dosiahnutí úrovne kastrátov sa tieto hodnoty udržali počas
celej dĺžky trvania liečby (< 1 % výkyvy hladiny testosterónu). Ak nie je
reakcia pacienta úplne optimálna, má sa overiť, či sa dosiahli hladiny
sérového testosterónu alebo pretrvávajú na úrovni kastrátov.
Podávanie
Obsah dvoch naplnených sterilných injekčných striekačiek musí byť zmiešaný
bezprostredne pred podaním Eligardu 22,5 mg formou podkožnej injekcie.
Postup zmiešania, pozri časť 6.6.
Ako vyplýva z údajov zo štúdií na zvieratách, je nutné, aby sa injekcia
zásadne nepodávala intraarteriálne alebo intravenózne.
Tak ako aj pri iných liekoch podávaných podkožnou injekciou, miesta vpichu
sa majú pravidelne meniť.
Deti a dospievajúci
Nie sú žiadne skúsenosti u detí (do 18 rokov) (pozri tiež časť 4.3).
Úprava dávky u špecifických skupín pacientov
Neboli vykonané žiadne klinické skúšania u pacientov s poškodením funkcie
obličiek alebo pečene.
3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na leuprorelíniumacetát, na iné agonisty LH-RH alebo
na ktorúkoľvek z pomocných látok.
U pacientov, ktorí v minulosti podstúpili orchiektómiu (tak ako iné
agonisty LH-RH, ani Eligard 22,5 mg nespôsobuje ďalší pokles sérového
testosterónu v prípade chirurgickej kastrácie).
Ako monoterapia u pacientov s karcinómom prostaty s tlakom na miechu alebo
preukázanými metastázami v chrbtici (pozri tiež časť 4.4).
Eligard 22,5 mg je kontraindikovaný u žien, detských a dospievajúcich
pacientov.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Leuprorelíniumacetát, rovnako ako iné agonisty LH-RH, spôsobuje počas
prvého týždňa liečby dočasné zvýšenie sérových koncentrácií testosterónu,
dihydrotestosterónu a kyseliny fosfátovej. Pacienti môžu pociťovať
zhoršenie existujúcich symptómov alebo objavenie sa nových symptómov,
vrátane bolesti v kostiach, neuropatie, hematúrie či obštrukcie močovodu
alebo vývodu močového mechúra (pozri časť 4.8). Tieto symptómy zvyčajne
ustúpia počas pokračovania v liečbe.
Má sa zvážiť dodatočné podávanie príslušného antiandrogénu tri dni pred
začiatkom liečby leuprorelínom a počas prvých dvoch až troch týždňov
liečby. Bolo hlásené, že takýto postup predchádza následkom úvodného
zvýšenia hladiny sérového testosterónu.
Terapia Eligardom 22,5 mg po chirurgickej kastrácii nevedie u mužských
pacientov k ďalšiemu zníženiu hladín sérového testosterónu.
Pri liečbe agonistami LH-RH boli pozorované prípady obštrukcie močovodu
a tlaku na miechu, ktoré sa môžu podieľať na paralýze s fatálnymi
komplikáciami alebo bez nich. Ak sa objavia komplikácie, ako tlak na miechu
alebo poruchy obličiek, má sa začať s ich štandardnou liečbou.
Pacienti s metastázami v mieche a/alebo v mozgu rovnako ako pacienti
s obštrukciou močových ciest majú byť dôkladne sledovaní počas prvých
týždňov liečby.
Časť pacientov má tumory necitlivé na hormonálnu liečbu. Napriek adekvátnej
supresii testosterónu je pre tieto prípady príznačná absencia klinického
zlepšenia, a preto ďalšia liečba liekom Eligard nie je prínosom.
Lekárska literatúra uvádza zníženú hustotu kostí u mužov s orchiektómiou
alebo u mužov liečených agonistami LH-RH (pozri časť 4.8).
Antiandrogénová terapia významne zvyšuje riziko fraktúr z dôvodu
osteoporózy. Pre tento jav sú dostupné len obmedzené údaje. Fraktúry
z dôvodu osteoporózy boli pozorované u 5 % pacientov po 22 mesiacoch
farmakologickej androgénovej deprivačnej liečby a u 4 % pacientov po 5 až
10 rokoch liečby. Riziko fraktúr z dôvodu osteoporózy je zvyčajne vyššie
ako riziko patologických fraktúr. Okrem dlhotrvajúcej testosterónovej
nedostatočnosti vplývajú na rozvoj osteoporózy aj vyšší vek, fajčenie,
užívanie alkoholických nápojov, obezita a nedostatočná fyzická aktivita.
Počas sledovania lieku po jeho uvedení na trh, bola v zriedkavých prípadoch
hlásená apoplexia hypofýzy (klinický syndróm súvisiaci s infarktom
hypofýzy) vyskytujúca sa prevažne v priebehu 2 týždňov a v niektorých
prípadoch počas prvých hodín po prvom podaní agonistov LH-RH. V týchto
prípadoch sa apoplexia hypofýzy prejavila ako prudké bolesti hlavy,
vracanie, poruchy videnia, oftalmoplégie, zmenami psychického stavu
a v niektorých prípadoch kardiovaskulárny kolaps. Vyžaduje sa neodkladná
lekárska starostlivosť.
Bezpečnostné opatrenia
U niektorých pacientov liečených agonistami LH-RH boli zaznamenané zmeny
v glukózovej tolerancii. Počas terapie liekom Eligard 22,5 mg sa odporúča
častejšie kontrolovať diabetických pacientov.
4.5 Liekové a iné interakcie
S Eligardom 22,5 mg sa neuskutočnili žiadne farmakokinetické interakčné
skúšania. Neexistujú žiadne hlásenia o interakcii leuprorelíniumacetátu
s inými liekmi.
4.6 Gravidita a laktácia
Neaplikovateľné, keďže Eligard 22,5 mg je kontraindikovaný u žien.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne klinické skúšania o účinkoch Eligardu 22,5 mg
na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje môže byť narušená pre únavu,
závraty a poruchy videnia, čo sú možné vedľajšie účinky liečby alebo
následky základného ochorenia.
4.8 Nežiaduce účinky
Vedľajšie účinky pozorované počas liečby Eligardom 22,5 mg sú väčšinou
spôsobené špecifickým farmakologickým pôsobením liečiva
leuprorelíniumacetát, ktoré spôsobuje najmä zvýšenie a zníženie hladín
určitých hormónov. Veľmi často hlásenými vedľajšími účinkami sú návaly
tepla, nevoľnosť, nauzea, únava a dočasné lokálne podráždenie v mieste
vpichu. Slabé alebo stredne silné návaly tepla sa vyskytujú približne u 58
% pacientov.
Počas klinických skúšaní s Eligardom boli u pacientov s pokročilým
karcinómom prostaty pozorované nasledujúce nežiaduce účinky. Nežiaduce
účinky sú klasifikované podľa frekvencie výskytu ako veľmi časté (?1/10),
časté (?1/100, <1/10), menej časté (?1/1 000, <1/100), zriedkavé
(?1/10 000, <1/1 000) a veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných
údajov).
|Tabuľka č. 1: Nežiaduce účinky v klinických skúšaniach s Eligardom |
|Infekcie a nákazy | |
| časté |zápal sliznice nosohltana |
| menej časté |infekcia močovej sústavy, lokálne infekcie|
| |kože |
|Poruchy metabolizmu | |
|a výživy | |
| menej časté |zhoršenie diabetes mellitus |
|Psychické poruchy | |
| menej časté |abnormálne sny, depresia, zníženie |
| |pohlavnej túžby |
|Poruchy nervového systému | |
| menej časté |závrat, bolesť hlavy, hypoestézia, |
| |insomnia, poruchy vnímania chuti, poruchy |
| |čuchu, |
| zriedkavé |abnormálne mimovoľné pohyby |
|Poruchy ciev | |
| veľmi časté |návaly tepla |
| menej časté |hypertenzia, hypotenzia |
| zriedkavé |synkopa, kolaps |
|Poruchy dýchacej sústavy, | |
|hrudníka a mediastína | |
| menej časté |rinorea, dyspnoe |
|Poruchy | |
|gastrointestinálneho | |
|traktu | |
| časté |nauzea, hnačky |
| menej časté |zápcha, sucho v ústach, dyspepsia, |
| |vracanie |
| zriedkavé |flatulencia, eruktácia |
|Poruchy kože a podkožného | |
|tkaniva | |
| veľmi časté |ekchymóza, erytém |
| časté |pruritus, nočné potenie |
| menej časté |lepkavosť, zvýšené potenie |
| zriedkavé |alopécia, kožné vyrážky |
|Poruchy kostrovej | |
|a svalovej sústavy | |
|a spojivového tkaniva | |
| časté |artralgia, bolesť končatín, myalgia |
| menej časté |bolesť chrbta, svalové kŕče |
|Poruchy obličiek | |
|a močových ciest | |
| časté |znížená frekvencia močenia, ťažkosti |
| |s močením, dyzúria, |
| |noktúria, oligúria |
| menej časté |spazmus močového mechúra, hematúria, |
| |zvýšená frekvencia močenia, retencia moču |
|Poruchy reprodukčného | |
|systému a prsníkov | |
| časté |citlivosť prsníkov, atrofia semenníkov, |
| |bolesť v semenníkoch, neplodnosť, |
| |hypertrofia prsníkov |
| menej časté |gynekomastia, impotencia, porucha |
| |semenníkov |
| zriedkavé |bolesť v prsníkoch |
|Celkové poruchy a reakcie | |
|v mieste podania | |
| veľmi časté |únava, pálenie v mieste vpichu, parestézia|
| |v mieste vpichu |
| časté |nevoľnosť, bolesť v mieste vpichu, hematóm|
| |v mieste vpichu, štípanie v mieste vpichu,|
| |zimnica, slabosť |
| menej časté |svrbenie v mieste vpichu, letargia, |
| |bolesť, pyrexia |
| zriedkavé |ulcerácia v mieste vpichu |
| veľmi zriedkavé |nekróza v mieste vpichu |
|Poruchy krvi | |
|a lymfatického systému | |
| časté |hematologické zmeny |
|Laboratórne a funkčné | |
|vyšetrenia | |
| časté |zvýšená kreatinín-fosfokináza v krvi, |
| |predĺžený čas |
| |koagulácie |
| menej časté |zvýšená alanín-aminotransferáza, zvýšené |
| |triacylglyceridy v krvi, predĺžený |
| |protrombínový čas, zvýšená hmotnosť |
Ďalšie nežiaduce účinky zvyčajne hlásené v spojitosti s podávaním liečiva
leuprorelíniumacetát zahŕňajú periférny edém, embóliu pľúc, palpitácie,
bolesť svalov, svalovú slabosť, zmenu v citlivosti kože, triašku, periférne
vertigo, kožný výsev (raš), amnéziu a poruchy videnia. Zriedkavo bol
po podaní krátkodobo alebo dlhodobo účinných agonistov LH-RH pozorovaný
infarkt v mieste apoplexie hypofýzy. Zriedkavo sa pozorovala
trombocytopénia a leukopénia. Pozorovali sa zmeny v glukózovej tolerancii.
Lokálne nežiaduce účinky hlásené po podaní injekcie Eligardu sú typické
reakcie, často sa vyskytujúce pri rovnakých typoch podkožne injektovaných
liekoch.
Zvyčajne sú tieto lokálne nežiaduce účinky po podaní podkožnej injekcie
mierne a majú krátke trvanie.
Zmeny v hustote kostí
Znížená hustota kostí bola v odbornej literatúre hlásená u mužov
po orchiektómii alebo u mužov, ktorí boli liečení agonistami LH-RH. Je
možné predpokladať, že dlhodobá liečba leuprorelínom môže vykazovať nárast
príznakov osteoporózy. Podrobnejšie informácie týkajúce sa zvýšeného rizika
fraktúr z dôvodu osteoporózy (pozri časť 4.4).
Exacerbácia znakov a príznakov ochorenia
Liečba leuprorelínom môže počas prvých týždňov liečby spôsobiť exacerbáciu
príznakov a prejavov ochorenia. Ak dôjde k zhoršeniu stavu, napríklad
metastáz v chrbtici a/alebo obštrukcii močovej sústavy či hematúrii, môžu
nastať neurologické komplikácie, akými sú slabosť a/alebo parestézia
dolných končatín alebo zhoršenie symptómov močovej sústavy.
4.9 Predávkovanie
Možnosť zneužitia a úmyselné predávkovanie sú v prípade Eligardu 22,5 mg
málo pravdepodobné. Z klinickej praxe neboli hlásené prípady predávkovania
leuprorelínom alebo jeho zneužitia, ak však dôjde k nadmernej expozícii,
odporúča sa pozorovanie pacienta a podporná symptomatická liečba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Analógy hormónu uvoľňujúceho gonadotropín
ATC kód: L02A E02
Leuprorelíniumacetát je syntetický, nonapeptidový analóg prirodzene sa
vyskytujúceho gonadotropín-uvoľňujúceho hormónu (LH-RH), ktorý
pri kontinuálnom podávaní inhibuje sekréciu gonadotropínov a potláča
testikulárnu steroidogenézu u mužov. Po prerušení terapie liekom je tento
účinok reverzibilný. Hoci má agonista väčší účinok ako prirodzený hormón,
čas obnovenia hladín testosterónu môže byť u pacientov rôzny.
Podávanie leuprorelíniumacetátu vyvoláva počiatočné zvýšenie cirkulujúcich
hladín luteinizačného hormónu (LH) a folikulostimulačného hormónu (FSH), čo
vedie k prechodnému zvýšeniu hladín gonádových steroidov, testosterónu
a dihydrotestosterónu u mužov. Kontinuálne podávanie leuprorelíniumacetátu
vedie k zníženiu hladín LH a FSH. U mužov sa hladina testosterónu zníži
pod hranicu kastrátov (( 50 ng/dl). K tomuto poklesu dôjde v priebehu 3 až
5 týždňov po začatí liečby. Priemerné hladiny testosterónu sú po 6
mesiacoch 10,1 (± 0,7) ng/dl, čo je porovnateľné s hladinami
po bilaterálnej orchiektómii. Všetci pacienti, ktorí v pivotnom klinickom
skúšaní dostali plnú dávku 22,5 mg leuprorelínu, dosiahli hladiny kastrátov
do 5 týždňov, pričom 99 % pacientov dosiahlo tieto hladiny do 28. dňa.
U prevažnej väčšiny pacientov boli pozorované hodnoty hladiny testosterónu
pod 20 ng/dl, aj keď celkový prínos týchto nízkych hladín ešte nebol
stanovený. Hodnoty PSA poklesli v priebehu 6 mesiacov o 98 %.
Dlhodobé skúšania preukázali, že pokračovanie v liečbe udržuje testosterón
pod úrovňou kastrátov až 7 rokov, resp. pravdepodobne neobmedzene.
Počas programu klinických skúšaní nebola priamo meraná veľkosť tumorov, ale
zistila sa nepriama prospešná odozva na liečbu, čo dokazuje 98 % pokles
priemerného PSA pri užívaní Eligardu 22,5 mg.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia: U pacientov s pokročilým karcinómom prostaty stúpajú priemerné
sérové koncentrácie leuprorelínu po úvodnej injekcii na 127 ng/ml do 4,6
hod. (Cmax) po podaní injekcie. Sérové hladiny zostávali relatívne
konštantné (0,2 – 2 ng/ml) po počiatočnom zvýšení, ktoré nasleduje
po každej injekcii (plató fáza od 3 – 84 dní po každej dávke). Nie sú
žiadne dôkazy o akumulácii po opakovanom podávaní.
Distribúcia: Priemerný rovnovážny objem distribúcie leuprorelínu
po intravenóznom bolusovom podaní bol u zdravých mužských dobrovoľníkov 27
litrov. Väzba /in vitro/ na proteíny ľudskej plazmy sa pohybovala od 43 %
do 49 %.
Eliminácia: U zdravých mužských dobrovoľníkov bolus 1 mg
leuprorelíniumacetátu podaný intravenózne ukázal, že priemerný systémový
klírens je 8,34 l/h s konečným polčasom eliminácie približne 3 hodiny
na základe dvojkompartmentového modelu.
Neboli vykonané žiadne skúšania zamerané na exkréciu Eligardu.
Neboli vykonané skúšania zamerané na metabolizmus Eligardu.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické skúšania s leuprorelíniumacetátom odhalili u oboch pohlaví
účinky na reprodukčný systém, ktoré sa očakávali na základe známych
farmakologických vlastností. Ukázalo sa, že tieto účinky sú reverzibilné
po ukončení liečby a náležitom období regenerácie. Leuprorelíniumacetát
nevykázal teratogenitu. Embryotoxicita/letalita bola pozorovaná u králikov
v súlade s farmakologickými účinkami leuprorelíniumacetátu na reprodukčný
systém.
Štúdie karcinogenity sa vykonali u potkanov a myší počas 24 mesiacov.
U potkanov bol po podkožnom podaní dávok od 0,6 do 4 mg/kg/deň pozorovaný
vyšší výskyt apoplexie hypofýzy v závislosti od dávky. Takýto účinok nebol
pozorovaný u myší.
Leuprorelíniumacetát a príbuzný jednomesačný liek Eligard 7,5 mg nevykázali
mutagénny potenciál v sérii skúšaní /in vitro/ a /in vivo./
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Rozpúšťadlo (injekčná striekačka A): Polyglaktín (75:25)
N-metylpyrolidón
Prášok (injekčná striekačka B): Žiadne
6.2 Inkompatibility
Leuprorelín prítomný v injekčnej striekačke B sa smie zmiešať len
s rozpúšťadlom v injekčnej striekačke A, nesmie sa zmiešať s inými liekmi.
6.3 Čas použiteľnosti
2 roky
Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok sa má zmiešať a podať pacientovi
ihneď po prvom otvorení vaničky alebo veľkého vonkajšieho hliníkového
vrecka.
Po rekonštitúcii: ihneď použite, keďže viskozita roztoku sa časom zvyšuje.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v chladničke (2şC - 8şC); v pôvodnom obale na ochranu
pred vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Dve naplnené injekčné striekačky z cyklického olefínového kopolyméru /
polypropylénu, jedna obsahujúca prášok (injekčná striekačka B) a jedna
obsahujúca roztok (injekčná striekačka A). Obe injekčné striekačky tvoria
spolu zmiešavací systém.
Injekčná striekačka A má hrot piestu z termoplastovej gumy a je uzavretá
polyetylénovým alebo polypropylénovým Luer-Lok viečkom. Hrot viečka
injekčnej striekačky a dva hroty piestov injekčnej striekačky B sú
z chlorobutylovej gumy.
Dostupné sú nasledujúce veľkosti balenia:
. Balenie vo vrecku obsahuje jedno veľké vonkajšie hliníkové vrecko
s dvomi hliníkovými vreckami, sterilnú ihlu s priemerom 20G a vrecko
so silikónovým vysušovadlom. Jedno vrecko obsahuje jednu naplnenú
polypropylénovú injekčnú striekačku A a piest. Druhé vrecko obsahuje
jednu naplnenú injekčnú striekačku B z cyklického olefínového
kopolyméru.
. Balenie vo vaničke obsahuje dve zatavené vaničky v papierovom obale.
Jedna vanička obsahuje jednu naplnenú polypropylénovú injekčnú
striekačku A, dlhý piest a vrecko s vysušovadlom. Druhá vanička
obsahuje naplnenú injekčnú striekačku B z cyklického olefínového
kopolyméru, sterilnú ihlu s priemerom 20G a vrecko so silikónovým
vysušovadlom.
. Balenie obsahujúce súpravu s 2 x 2 naplnenými injekčnými striekačkami
z polypropylénu / cyklického olefínového kopolyméru (1x injekčná
striekačka A; 1x injekčná striekačka B).
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Nechajte liek zohriať na izbovú teplotu.
Prosím, najskôr pripravte pacienta na podanie injekcie, potom pripravte
liek podľa nasledujúcich pokynov.
Krok 1: Otvorte vonkajšie vrecko alebo vaničku (odtrhnite fóliu v rohu, kde
je možné rozoznať malú bublinu) a vysypte obsah na čistú podložku (2 vrecká
alebo 2 vaničky obsahujúce injekčnú striekačku A (obr.1.1) a injekčnú
striekačku B (obr.1.2)). Vrecká s vysušovadlom zahoďte.
Upozornenie: Striekačky a ihla nie sú vyobrazené v skutočnej veľkosti.
[pic]
Krok 2: Vytiahnite z injekčnej striekačky B krátky modrý piest
(nešraubujte) a gumenú zátku a zahoďte ich (obr. 2.1). Na šedú zátku, ktorá
zostala v injekčnej striekačke B, jemne našraubujte dlhý biely piest (obr.
2.2).
[pic]
Krok 3: Striekačku A podržte vertikálne, aby jej obsah nemohol vytiecť,
a odšraubujte z nej priesvitné viečko (obr. 3.1). Z injekčnej striekačky B
odstráňte šedé gumené viečko (obr. 3.2). Konce injekčných striekačiek
spojte tak, že ich k sebe jemne pritlačíte a prišraubujete napevno.
Nepriťahujte príliš pevne (obr. 3.3). Ak by nejaká časť tekutiny vytiekla,
ihla nebude dobre tesniť.
[pic]
Krok 4: Tekutý obsah striekačky A vstreknite do striekačky B, ktorá
obsahuje leuprorelíniumacetát. Liek opatrne premiešavajte striedavým
tlačením na piesty injekčných striekačiek (celkovo asi 60-krát)
v horizontálnej polohe, aby vznikol homogénny roztok (obr. 4). Spojené
striekačky neohýbajte. Dôkladným premiešaním vznikne viskózny roztok, ktorý
môže byť bezfarebný, biely až svetložltý (prípadne s bielym až svetložltým
tieňovaním).
Upozornenie: Liek sa musí premiešať uvedeným spôsobom, správne premiešanie
NEDOSIAHNETE pretrepávaním.
[pic]
Krok 5: Injekčné striekačky držte vertikálne, striekačku B dole. Injekčné
striekačky musia zostať bezpečne spojené. Presuňte všetok premiešaný liek
do injekčnej striekačky B (krátka, široká striekačka) zatlačením na piest
striekačky A a jemným vyťahovaním piesta striekačky B. Odpojte striekačku A
za stáleho tlaku na piest striekačky A (obr. 5). Zabezpečte, aby žiaden
obsah nevytiekol, inak by ihla po nasadení dobre netesnila.
Upozornenie: V tekutine zostanú malé vzduchové bublinky, čo je prijateľné.
[pic]
Krok 6: Striekačku B podržte kolmo nahor. Pootočením odstráňte viečko
z hlavičky sterilnej ihly (obr. 6.1). Na koniec striekačky B nasaďte ihlu –
jemne zatlačte a pootočte, pokým nebude pevne držať (obr. 6.2).
Nepriťahujte príliš pevne. Pred podaním odstráňte z ihly kryt.
[pic]
Krok 7: Podajte ihneď po rekonštitúcii, pretože postupom času sa zvyšuje
viskozita roztoku. Len na jednorazové použitie. Akékoľvek nepoužité
množstvo roztoku sa musí zlikvidovať.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Astellas Pharma s.r.o.
Sokolovská 100/94
186 00 Praha
Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
56/0010/05-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
4.2.2005
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2011
![NL](/system/theme/images/flags/nl.png)
Alternatíva
Grafické sledovanie cien
Najnovšie pridané lieky
- Monokulár prizmatický...
- MERCURIUS BI-IODATUS
- Lamotrigin Sandoz 50 mg...
- Stomadress
- Rocuronium bromide...
- Kochleárny implantát...
- Fluorouracil Accord 50...
- Calofra ODT 5 mg
- ZOLPINOX
- Medicinálny tekutý...
- SIOFOR 850
- ENAP 2,5
- Tracleer 62,5 mg filmom...
- Calofra 10 mg
- Modula A
- VENTOLIN INHALER
- Shiley - tracheostomická...
- Systém neurostimulačný...
- Tramadol/Paracetamol...
- ELAST 0403 LUX -...