Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č.: 2009/03980


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Amisulprid ratiopharm® 200 mg
tablety

amisulprid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Amisulprid ratiopharm® 200 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Amisulprid ratiopharm ® 200 mg
3. Ako užívať Amisulprid ratiopharm ® 200 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Amisulprid ratiopharm® 200 mg
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE Amisulprid ratiopharm® 200 mg A NA ČO SA POUŽÍVA


Tento liek patrí do skupiny liekov nazývaných antipsychotiká.
Amisulprid ratiopharm® 200 mg sa používa na liečbu určitých mentálnych
porúch a porúch správania s príznakmi ako sú bludy, halucinácie, poruchy
myslenia, citová otupenosť, úzkosť, emočné alebo sociálne zlyhávanie.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Amisulprid ratiopharm® 200 mg

Neužívajte Amisulprid ratiopharm® 200 mg
Keď máte feochromocytóm (nadmerný rast nadobličiek, ktoré sa nachádzajú na
hornej strane oboch obličiek a vylučujú látky, ktoré navodzujú vysoký krvný
tlak),
. keď ste dieťa mladšie ako 15 rokov,
. keď ste dojčiaca matka,
. keď ste alergický (precitlivený) na amisulprid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku (pozri Ďalšie informácie),
. keď máte nádor závislý od prolaktínu (napríklad keď máte rakovinu
prsníka alebo keď máte poruchu súvisiacu s hypofýzou),
. keď máte závažné ochorenie obličiek,
. v kombinácii s:
- dopaminergnými látkami s výnimkou u pacientov s Parkinsonovou chorobou.


Ak máte nejaké otázky, neváhajte sa opýtať svojho lekára alebo lekárnika.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Amisulpridu ratiopharm® 200 mg
Váš lekár Vám môže predtým, ako predpíše túto liečbu urobiť
elektrokardiogram (kontrolu srdcovej činnosti).
Tento liek sa musí užívať opatrne v nasledovných prípadoch:
. u starších pacientov,
. u pacientov s poškodením funkcie obličiek (ťažká choroba obličiek), u
ktorých môže lekár znížiť ich dávkovanie,
. u pacientov s epilepsiou alebo Parkinsonovou chorobou.

Ak máte ďalšie otázky, neváhajte sa opýtať svojho lekára alebo lekárnika.

Užívanie iných liekov
Tento liek sa nesmie užívať v kombinácii s:
- dopaminergnými látkami s výnimkou u pacientov s Parkinsonovou
chorobou.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, najmä:
. niektoré lieky, ktoré sa používajú pri liečbe Parkinsonovej choroby (L-
dopa, amantadín, apomorfín, bromokriptín, kabergolín, entakapon,
lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, chinagolid, ropinirol,
selegilín),
. niektoré lieky, ktoré spôsobujú torsades de pointes (vážne poruchy
srdcovej činnosti):
- antiarytmiká Ia triedy (chinidín, hydrochinidín, disopyramid),
- antiarytmiká III triedy (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid),
- niektoré neuroleptiká (sultoprid, tioridazín, chlorpromazín,
levomepromazín, trifluoperazín, cyamemazín, sulpirid, tiaprid,
pimozid, haloperidol, droperidol, flufenazín, pipamperón,
flupentixol, zuklopentixol),
- niektoré antiinfektíva (i.v. erytromycín, i.v. spiramycín,
mizolastín, i.v. vinkamín, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín,
moxifloxacín, gatifloxacín),
- a iné lieky ako sú: bepridil, cisaprid, difemanil.

Užívanie Amisulpridu ratiopharm® 200 mg s jedlom a nápojmi
Tak ako u všetkých antipsychotík z tejto farmakologickej skupiny, počas
liečby nepite alkohol a neužívajte lieky obsahujúce alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Tento liek možno užívať počas tehotenstva len na odporúčanie lekára.
Ak počas liečby zistíte, že ste tehotná, konzultujte to so svojim lekárom,
lebo len on môže rozhodnúť, či pokračovať v liečbe alebo nie.
Ak užívate tento liek, nedojčite.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vodičov a obsluhu strojov treba upozorniť na možné riziko ospanlivosti
spojenej s užívaním tohto lieku.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Amisulpridu ratiopharm® 200 mg
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho
lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ Amisulprid ratiopharm® 200 mg

Na vnútorné použitie.
Váš lekár Vám povie, koľko tabliet máte užívať a ako dlho máte pokračovať v
ich užívaní.
Ak máte pochybnosti, opýtajte sa Vášho lekára alebo lekárnika.
Tablety zapíjajte s pohárom vody.
Vždy sa riaďte predpisom lekára.
Ak máte pocit, že je účinok Amisulpridu ratiopharm 200 mg príliš silný
alebo príliš slabý, porozprávajte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Ak užijete viac Amisulpridu ratiopharm® 200 mg, ako máte:
Kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť Amisulprid ratiopharm® 200 mg
Užite nasledujúcu dávku v bežnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby
ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak ste zabudli viacero dávok, poproste Vášho lekára o radu.

Ak prestanete užívať Amisulprid ratiopharm® 200 mg
Nikdy neprerušujte liečbu sám/sama od seba.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Vedľajšie účinky sa môžu objaviť v určitých frekvenciách, ktoré sú
definované nasledovne:
. Veľmi časté ((1/10)
. Časté ((1/100 až <1/10)
. Menej časté ((1/1000 až <1/100)
. Zriedkavé ((1/10000 až < 1/1000)
. Veľmi zriedkavé (<1/10000)
. Neznáme (z dostupných údajov).

Tak ako všetky lieky, aj Amisulprid ratiopharm® 200 mg môže spôsobovať
vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
. nespavosť, úzkosť, rozrušenie,
. ospanlivosť počas dňa,
. poruchy tráviacej sústavy (zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v
ústach),
. triaška, svalová strnulosť, kŕče, abnormálne pohyby, hypersalivácia
(neprimerané slinenie),
. impotencia, frigidita,
. pozastavenie menštruačného cyklu, vylučovanie mlieka nevzťahujúce sa na
bežné dojčenie u žien, zväčšenie prsníkov u mužov, hyperprolaktinémia
(nadbytočné množstvo prolaktínu v krvi, hormónu, ktorý spôsobuje
produkciu materského mlieka),
. nárast telesnej hmotnosti.

Nasledovné vedľajšie účinky boli pozorované len veľmi zriedkavo:
. stŕpnutie šije, okulogyrická kríza (abnormálne pohyby niektorých očných
svalov), intenzívne stiahnutie čeľustí, nedobrovoľné pohyby,
. hypotenzia (nízky tlak krvi), spomalenie činnosti srdca, vážne mdloby,
srdcové arytmie (nepravidelná činnosť srdca),
. alergické reakcie,
. zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, najmä transamináz (ukážu sa počas
krvného testu),
. záchvaty,
. neodôvodnená horúčka spojená so systémovými a neurologickými poruchami.
. krvné zrazeniny najmä v žilách nôh (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť
a sčervenanie nohy), ktoré môžu putovať v krvných cievach do pľúc
a môžu spôsobovať bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Ak si
všimnete tieto príznaky, ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

Rozvoj svalovej strnulosti a porúch vedomia sprevádzaných neobjasnenou
horúčkou počas liečby vyžaduje okamžité prerušenie liečby a bezodkladnú
konzultáciu s lekárom.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Amisulprid ratiopharm® 200 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Amisulprid ratiopharm® 200 mg po dátume exspirácie, ktorý je
uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Amisulprid ratiopharm® 200 mg obsahuje
Liečivo je amisulprid.
Každá tableta obsahuje 200 mg amisulpridu.
Ďalšie zložky sú:
kukuričný škrob, monohydrát laktózy, metylcelulóza, bezvodý koloidný oxid
kremičitý, magnéziumstearát.

Ako vyzerá Amisulprid ratiopharm® 200 mg a obsah balenia
Balenie s 30, 60, 100 a 150 tabletami.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
/Držiteľ rozhodnutia o registrácii:/
ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Nemecká spolková republika

/Výrobca:/
Merckle GmbH, 89143 Blaubeuren, Nemecká spolková republika


Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
ratiopharm Slovensko s.r.o., Karadžičova 8, 821 08 Bratislava, tel:
02/57 200 300, info@ratiopharm.sk

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Francúzsko |Amisulpride ratiopharm® 200 mg, |
| |comprimé sécable |
|Česká republika |Amisulprid-ratiopharm® 200 mg |
|Maďarsko |Amisulprid-ratiopharm® 200 mg, |
| |tabletta |
|Slovenská republika |Amisulprid ratiopharm® 200 mg |

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
08/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1. k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č.: 2009/03980


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Amisulprid ratiopharm 200 mg
tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 200 mg amisulpridu.

Pomocná látka: monohydrát laktózy 197,5 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.
Biele až skoro biele, okrúhle tablety s deliacou ryhou.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba psychóz, predovšetkým akútnych a chronických schizofrenických
porúch, pri ktorých vystupujú pozitívne príznaky (ako bludy, halucinácie,
poruchy myslenia) a/alebo negatívne príznaky (ako plochá afektivita, emočné
a sociálne zlyhávanie), vrátane pacientov, ktorí sú charakterizovaní
prevahou negatívnych príznakov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Všeobecne sa denná dávka ? 400 mg podáva jedenkrát denne, kým dávky vyššie
ako 400 mg sa podávajú dvakrát denne. Amisulprid ratiopharm 200 mg nie je
vhodný na jemnú úpravu dávkovania alebo dávky < 100 mg/deň, pretože sa dá
rozdeliť len na dve rovnaké polovice.

/Prevládajúce negatívne príznaky/
Odporúčané dávkovanie je 50 až 300 mg/deň. Dávkovanie sa musí upraviť
individuálne. Optimálne dávkovanie je približne 100 mg denne.

/Zmiešané epizódy s pozitívnymi a negatívnymi príznakmi/
Na začiatku liečby sa musia dávky upraviť tak, aby sa dosiahla ideálna
kontrola pozitívnych príznakov, t.j. 400 až 800 mg denne. Udržiavacia
liečba sa musí individuálne prispôsobovať na základe pacientovej odpovede,
aby sa dosiahla minimálna účinná dávka.

/Akútne psychotické epizódy/
Na začiatku liečby
. sa môže i.m. podanie použiť počas niekoľkých dní pri maximálnej dávke
400 mg/deň, s následnou perorálnou liečbou,
. sa odporúča perorálne dávkovanie 400 až 800 mg, maximálne dávkovanie
nesmie prekročiť 1200 mg.
Následne,
. sa dávkovanie udržiava alebo prispôsobuje podľa pacientovej odpovede.
V každom prípade sa musí dávkovanie pre udržiavaciu liečbu stanoviť
individuálne, s minimálnou účinnou dávkou.

/Porucha funkcie obličiek:/
Keďže sa amisulprid vylučuje obličkami, treba u pacientov s poruchou
funkcie obličiek dávku znížiť, na polovicu u pacientov s klírensom
kreatinínu (Clcr) medzi 30 – 60 ml/min a na tretinu u pacientov s
Clcr medzi 10 – 30 ml/min.

Keďže nie sú žiadne skúsenosti s použitím u pacientov s ťažkým poškodením
obličiek
(Clcr < 10 ml/min), amisulprid je u týchto pacientov kontraindikovaný
(pozri 4.3. Kontraindikácie).

/Porucha funkcie pečene//:/
U pacientov s poškodenou funkciou pečene úprava dávky nie je potrebná,
pretože amisulprid sa v pečeni metabolizuje len slabo.

4.3. Kontraindikácie

Tento liek sa NESMIE UŽÍVAŤ v nasledovných prípadoch:
. známa precitlivenosť na amisulprid alebo na ktorúkoľvek z pomocných
látok lieku.
. boli hlásené závažné hypertenzívne krízy u pacientov s feochromocytómom
liečených antidopaminergnými liekmi, vrátane niektorých benzamidov.
Tento liek sa preto nesmie predpisovať pacientom so známym
feochromocytómom alebo s podozrením naň.
. deti mladšie ako 15 rokov, kvôli absencii klinických údajov v tejto
vekovej skupine.
. laktácia.
. známe prolaktín-dependentné nádorové ochorenie alebo podozrenie naň,
t.j. prolaktinóm hypofýzy a rakovina prsníka.
. závažné poškodenie funkcie obličiek (Clcr < 10 ml/min.).
. v kombinácii s:
o dopaminergnými látkami s výnimkou pacientov s Parkinsonovou
chorobou (pozri Liekové a iné interakcie).

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Osobitné upozornenia/

Neuroleptický malígny syndróm
Tak ako u iných neuroleptík, aj tu sa môže objaviť neuroleptický malígny
syndróm, charakterizovaný hypertermiou, svalovou strnulosťou, autonómnou
nestabilitou, pozmeneným vedomím a zvýšenou CK. V prípade hypertermie,
predovšetkým pri vysokých denných dávkach, treba vysadiť všetky
antipsychotické lieky.

Predĺženie QT intervalu
Amisulprid vyvoláva na dávke závislé predĺženie QT intervalu. Tento účinok,
ako je známe, zvyšuje riziko závažných ventrikulárnych arytmií ako sú
/torsades de pointes/ a je zosilnený už existujúcou bradykardiou,
hypokaliémiou, vrodeným alebo získaným predĺženým QT intervalom (kombinácia
s liekom predlžujúcim QTc interval).
Pred akýmkoľvek podaním, a ak je to kompatibilné s pacientovým klinickým
stavom, sa odporúča identifikovať všetky faktory, ktoré môžu predurčovať
rozvinutie tejto arytmie:
. bradykardia menej ako 55 úderov za minútu,
. hypokaliémia,
. vrodené predĺženie QT intervalu,
. prebiehajúca liečba liekom, ktorý má tendenciu spôsobovať výraznú
bradykardiu
(< 55 úderov za minútu), hypokaliémiu, zníženú vnútrosrdcovú vodivosť,
alebo predĺženie QTc intervalu.

Ako súčasť úvodného vyšetrenia u pacientov, ktorí vyžadujú dlhodobú
neuroleptickú liečbu sa odporúča vykonať EKG.

Cerebrovaskulárna príhoda (mŕtvica)
V randomizovaných, placebom kontrolovaných klinických štúdiách vykonaných
na populácii starších pacientov s demenciou a liečených určitým atypickým
antipsychotikom sa v porovnaní s placebom pozorovalo vyššie riziko
cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus zvýšenia takéhoto rizika nie je
známy. Zvýšenie rizika s inými antipsychotickými liekmi alebo u inej
populácii pacientov sa nedá vylúčiť. Tento liek sa má preto u pacientov
s rizikovými faktormi pre mŕtvicu používať s opatrnosťou.

Diabetickým pacientov a pacientom s rizikovými faktormi pre diabetes,
a ktorí začali liečbu amisulpridom sa má starostlivo monitorovať glukóza
v krvi.

Pri užívaní antipsychotických liekov boli hlásené prípady venóznej
tromboembólie (VTE).
Keďže u pacientov, ktorí sa liečia antipsychotickými liekmi sú často
prítomné získané rizikové faktory pre VTE, je nutné pred liečbou aj počas
liečby Amisulpridom ratiopharm identifikovať všetky možné rizikové faktory
pre vznik VTE a prijať preventívne opatrenia.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.

/Opatrenia pri používaní/
Amisulprid sa vylučuje obličkami, preto sa má u pacientov s poškodením
obličiek dávka znížiť (pozri časť 4.2. Dávkovanie a spôsob podávania). Nie
sú dostupné žiadne údaje o pacientoch s ťažkým poškodením funkcie obličiek
(pozri časť 4.3. Kontraindikácie).
Je známe, že neuroleptiká znižujú prah kŕčov. Preto sa musia počas liečby
pacienti s epilepsiou v anamnéze starostlivo pozorovať.
Zvláštna opatrnosť sa vyžaduje u starších pacientov, z dôvodu zvýšeného
rizika sedácie a hypotenzie.
Pozornosť sa musí venovať pri predpisovaní amisulpridu pacientom s
Parkinsonovou chorobou, amisulprid sa má užívať len vtedy, ak sa nedá
vyhnúť neuroleptickej liečbe.

4.5. Liekové a iné interakcie

/Kombinácie, ktoré sú kontraindikované/

+ Dopaminergné látky, s výnimkou u pacientov s Parkinsonovou chorobou.
Vzájomný antagonizmus účinkov dopaminergného agonistu a neuroleptík.
Extrapyramídový syndróm vyvolaný neuroleptikom neliečte dopaminergným
agonistom, ale použite anticholinergikum.

/Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú/

+ Lieky, ktoré môžu vyvolať /torsades de pointes/: Antiarytmiká triedy Ia
(chinidín, hydrochinidín, disopyramid), a antiarytmiká III triedy
(amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), niektoré neuroleptiká
(sultoprid, pipotiazín, sertindol, veralipid, chlorpromazín,
levomepromazín, trifluoperazín, cyamemazín, sulpirid, tiaprid, pimozid,
haloperidol, droperidol, flufenazín, pipamferón, flupentixol,
zuklopentixol), niektoré antiparazitiká (halofantrín, lemefantrín,
pentamidín), iné lieky: i.v. erytromycín, i.v. spiramycín, moxifloxacín,
bepridil, cisaprid, difemanil, mizolastín, i.v. vinkamín.
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Ak je to možné, vysaďte liek, ktorý môže vyvolať /torsades de pointes/, okrem
liekov na liečbu infekcií. Ak nie je možné vyhnúť sa kombinovanej liečbe,
pred začatím liečby skontrolujte QT interval a sledujte EKG.

+ Alkohol
Alkohol môže zosilniť sedatívny účinok neuroleptík.
Zmena pozornosti môže spôsobiť nebezpečenstvo pri vedení vozidla alebo
obsluhe strojov.
Vyhnite sa požívaniu alkoholu a užívaniu liekov, ktoré obsahujú alkohol.

+ Levodopa
Vzájomný antagonizmus účinkov levodopy a neuroleptík.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou používajte pri každom lieku najnižšie
účinné dávky.

+ Dopaminergné agonisty okrem levodopy (amantadín, apomorfín, bromokriptín,
entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilín)
u pacientov s Parkinsonovou chorobou.
Vzájomný antagonizmus účinkov dopaminergného agonistu a neuroleptík.
Dopaminergný agonista môže vyvolať alebo zosilniť psychotické poruchy.
Ak sa u pacientov s Parkinsonovou chorobou liečenou dopaminergnými
agonistami nemožno vyhnúť neuroleptickej liečbe, treba užívanie týchto
látok postupne znižovať a vysadiť (náhle vysadenie dopaminergných agonistov
môže vyvolať neuroleptický malígny syndróm).

+ Metadon
Zvýšené riziko ventrikulárnej arytmie, najmä /torsades de pointes/.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrenia pri používaní

+ Lieky, ktoré vyvolávajú bradykardiu (najmä antiarytmiká Ia triedy,
betablokátory, niektoré antiarytmiká II triedy, niektoré antagonisty
vápnika, srdcové glykozidy, pilokarpín, inhibítory cholínesterázy):
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Klinické a elektrokardiografické pozorovanie.

+ Betablokátory pri zlyhaní srdca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol,
nebivolol)
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Je nevyhnutné klinické a EKG monitorovanie.

+ Lieky znižujúce hladinu draslíka (diuretiká znižujúce hladinu draslíka,
stimulujúce laxatíva, i.v. amfotericín B, glukokortikoidy, kosyntropín).
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Pred začatím liečby amisulpridom upravte akúkoľvek hypokaliémiu a
zabezpečte klinické pozorovanie, monitoring elektrolytov a EKG.

Kombinácie, ktoré treba zvážiť

+ Antihypertenzíva (všetky):
Antihypertenzívny účinok a zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie
(prídavný účinok).

+ Iné lieky tlmiace centrálny nervový systém:
Narkotiká (analgetiká, antitusiká a substitučná liečba závislosti od
opiátov); barbituráty; benzodiazepíny; iné nebenzodiazepínové anxiolytiká;
hypnotiká; neuroleptiká; sedatívne antidepresíva (amitriptylín, doxepín,
mianserín, mirtazapín, trimipramín); sedatívne H1 antihistaminiká;
centrálne účinkujúce antihypertenzíva; iné lieky: baklofen, talidomid,
pizotifén.
Zvýšenie centrálnej depresie. Znížená pozornosť môže spôsobiť
nebezpečenstvo pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

+ Betablokátory (okrem esmololu, sotalolu a betablokátorov, ktoré sa
používajú pri zlyhaní srdca):
Vazodilatačný účinok a riziko hypotenzie, predovšetkým ortostatickej
hypotenzie (prídavný účinok).

+ Deriváty dusičnanov a príbuzné zlúčeniny
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä posturálnej hypotenzie.

4.6. Gravidita a laktácia

/Gravidita/
Počas tehotenstva je žiaduce udržať dobrý mentálny stav matky, aby sa
predišlo riziku dekompenzácie. Ak je na zabezpečenie tejto rovnováhy
potrebná liečba liekmi, musí sa začať alebo pokračovať v účinných dávkach
aj počas tehotenstva.
Analýza exponovaných gravidít neodhalila žiadne konkrétne malformačné
účinky spôsobené amisulpridom.
Aj keď nebol u novorodencov popísaný žiadny prípad, teoreticky môže
amisulprid, ak sa v jeho podávaní pokračuje do konca gravidity, spôsobiť:
- príznaky súvisiace s jeho anticholinergnými vlastnostiami, ktoré sa
zvyšujú v kombinácii s liekmi určenými na liečbu Parkinsonovských
účinkov: tachykardia, hyperexcitabilita, abdominálna distenzia,
oddialené vylučovanie mekónia,
- extrapyramídové príznaky: rigidita, tras,
- sedácia.
Preto sa amisulprid môže užívať počas celého tehotenstva. Pri pozorovaní
novorodenca treba vziať do úvahy vyššie uvedené účinky.

/Laktácia/
Nie je známe, či amisulprid prechádza do materského mlieka, preto je
laktácia kontraindikovaná.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vodičov a obsluhu strojov treba informovať o riziku ospanlivosti, ktorá sa
vzťahuje k užívaniu tohto lieku.

4.8. Nežiaduce účinky

Hodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledovnej definícii
frekvencií výskytu:
Veľmi časté ((1/10)
Časté ((1/100 až <1/10)
Menej časté ((1/1000 až <1/100)
Zriedkavé ((1/10000 až < 1/1000)
Veľmi zriedkavé (<1/10000)
Neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy nervového systému

Časté:
. nespavosť, úzkosť, agitovanosť,
. môžu sa objaviť extrapyramídové príznaky (tras, rigidita,
hypersalivácia, akatízia, hypokinéza). Tieto príznaky sú vo
všeobecnosti pri udržiavacích dávkach mierne a čiastočne reverzibilné
bez nutnosti vysadenia Amisulpridu ratiopharm 200 mg, liečbou s
anticholinergným antiparkinsonikom.
Výskyt extrapyramídových príznakov závislých od dávky ostáva pri liečbe
pacientov s prevažne negatívnymi príznakmi s dávkami 50 – 300 mg/denne
veľmi nízky.
Pacienti liečení amisulpridom vykázali v klinických štúdiách nižší výskyt
extrapyramídových príznakov, ako pacienti liečení haloperidolom.

Menej časté:
. ospanlivosť počas dňa.

Veľmi zriedkavé:
. môže sa objaviť akútna dystónia (spastický sťah krčných svalov,
okulogyrická kríza, trizmus…). Toto je reverzibilné bez nutnosti
vysadenia Amisupridu ratiopharm 200 mg, liečbou anticholinergným
antiparkinsonikom.
. bola zaznamenaná tardívna dyskinéza charakterizovaná mimovoľnými
pohybmi jazyka a/alebo tváre, najmä po dlhodobej liečbe.
Anticholinergná antiparkinsonická liečba nie je účinná alebo môže vyvolať
zhoršenie príznakov.
. prípady kŕčov.
. prípady neuroleptického malígneho syndrómu (pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní).

Poruchy endokrinného systému a metabolizmu

Časté:
. zvýšenie hladín prolaktínu v krvi, reverzibilné po ukončení liečby.
Toto môže vyústiť do galaktorey, amenorey, gynekomastie, bolesti
prsníkov, impotencie a frigidity.
. zvýšenie telesnej hmotnosti.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Menej časté:
. zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach.

Poruchy srdca a poruchy srdcovej činnosti

Veľmi zriedkavé:
. prípady hypotenzie a bradykardie.
. predĺženie QT intervalu
. ventrikulárne arytmie ako je /torsades de pointes/, ventrikulárna
tachykardia, ktorá môže vyústiť do ventrikulárnej fibrilácie alebo
zastaveniu srdca.
. náhla smrť (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri
používaní).

Poruchy pečene

Veľmi zriedkavé:
. bolo hlásené zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, najmä transamináz.

Celkové poruchy

Veľmi zriedkavé:
. alergické reakcie.

Poruchy ciev
S užívaním antipsychotických liekov boli s neznámou frekvenciou hlásené
prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcneho embolizmu
a hlbokej žilovej trombózy


4.9. Predávkovanie

Doteraz sú skúsenosti s akútnym predávkovaním amisulpridom obmedzené.
Zaznamenané príznaky a znaky sú vo všeobecnosti spôsobené zvýraznenými
farmakologickými účinkami amisulpridu, čo klinicky vyúsťuje do:
ospanlivosti, sedácie, kómy, hypotenzie a extrapyramídových príznakov.
Špecifické antidotum amisulpridu nie je známe. V prípade akútneho
predávkovania treba zvážiť možnosť užitia viacerých liekov a musia sa
vykonať zodpovedajúce opatrenia:
. starostlivé monitorovanie životných funkcií.
. monitorovanie srdca (riziko predĺženia QT intervalu), až do pacientovho
zotavenia.
. ak sa objavia ťažké extrapyramídové príznaky, treba podať
anticholinergné látky.
. keďže sa amisulprid slabo dialyzuje, hemodialýza nemá významný účinok
na elimináciu lieku.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotiká, benzamidy
ATC kód: N05AL05.
(N: Centrálny nervový systém).

Amisulprid je antipsychotikum patriace do skupiny substituovaných
benzamidov.
Jeho farmakodynamický profil je charakterizovaný prevládajúcou a
selektívnou afinitou k D2 a D3 dopaminergným receptorom limbického systému.
Amisulprid nemá žiadnu afinitu k serotoninergným receptorom alebo k iným
histamínovým, cholinergným a adrenergným receptorom.
V štúdiách na zvieratách preferoval amisulprid pri vysokých dávkach blokádu
dopamínových receptorov nachádzajúcich sa na limbických štruktúrach, pred
blokádou tých, ktoré sa nachádzajú v striate. Táto špecifická afinita môže
vysvetliť hlavné antipsychotické účinky amisulpridu v porovnaní s jeho
extrapyramídovými účinkami.
Pri nízkych dávkach amisulprid blokuje predovšetkým presynaptické D2/D3
dopaminergné receptory, čo môže vysvetliť jeho pôsobenie na negatívne
príznaky.
V dvojito slepej kontrolovanej štúdii oproti haloperidolu zahŕňajúcej 191
akútne schizofrenických pacientov sa amisulprid v porovnaním s
haloperidolom spájal s významne lepším zlepšením sekundárnych negatívnych
príznakov.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

U ľudí vykazuje amisulprid dva absorpčné vrcholy: jeden, ktorý sa dosiahne
rýchlo, hodinu po dávke a druhý medzi tromi alebo štyrmi hodinami po
podaní.
Zodpovedajúce plazmatické koncentrácie sú 39 ± 3 a 54 ± 4 ng/ml po podaní
50 mg dávky.
Distribučný objem je 5,8 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (16
%) a neočakávajú sa žiadne liekové interakcie vo vzťahu k väzbe na
plazmatické bielkoviny. Absolútna biologická dostupnosť je 48 %.
Amisulprid je slabo metabolizovaný: boli identifikované dva neaktívne
metabolity, tvoriace 4 % celkového vylúčeného množstva.
Amisulprid sa nekumuluje a jeho farmakokinetika sa po opakovanom dávkovaní
nemení. Polčas eliminácie amisulpridu je približne 12 hodín po perorálnej
dávke.
Amisulprid sa vylučuje nezmenený, močom. Päťdesiat percent intravenóznej
dávky sa vylučuje do moču, najmä počas prvých 24 hodín (90 % vylučovania
močom).
Renálny klírens je približne 330 ml/min.

Jedlo bohaté na uhľohydráty výrazne znižuje AUC, Tmax a Cmax amisulpridu,
ale neboli pozorované žiadne zmeny po jedle bohatom na tuky. Význam týchto
zistení v rutinnom klinickom použití nie je známy.

/Porucha funkcie pečene/
Keďže sa liek metabolizuje len slabo, zníženie dávky u pacientov s poruchou
funkcie pečene nie je potrebné.

/Porucha funkcie obličiek/
Polčas eliminácie zostáva u pacientov s poruchou funkcie obličiek
nezmenený, pričom systémový klírens je znížený 2,5 až 3 krát.
AUC amisulpridu stúpa dvojnásobne pri ľahkom zlyhaní obličiek a takmer
desaťnásobne pri strednom zlyhaní obličiek.
Akokoľvek, skúsenosti sú obmedzené a nie sú dostupné žiadne údaje o dávkach
vyšších ako 50 mg.

Amisulprid sa slabo dialyzuje.

/Starší pacienti/

Farmakokinetické údaje u pacientov starších ako 65 rokov ukazujú, že sa
objavuje 10 - 30 % zvýšenie Cmax, T1/2 a AUC po jednotlivej perorálnej 50
mg dávke.
Nie sú dostupné žiadne údaje po opakovanom podaní.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

V toxikologickom profile amisulpridu dominujú farmakologické účinky
molekuly. V štúdiách toxicity opakovanej dávky nebol odhalený žiadny
cieľový orgán. Amisulprid nemá žiadne genotoxické a teratogénne vlastnosti.
Štúdie karcinogenity na hlodavcoch preukázali nádory závislé od hormónov
bez klinickej relevancie pre ľudí.
Na zvieratách bolo pozorované zníženie plodnosti súvisiace s
farmakologickými vlastnosťami amisulpridu (účinky sprostredkované
prolaktínom).


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Kukuričný škrob, metylcelulóza, monohydrát laktózy, magnéziumstearát,
koloidný oxid kremičitý.

6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

PVC/hliníkové fóliové blistrové balenie obsahujúce 30, 60, 100 alebo 150
tabliet.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Nemecká spolková republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0399/07-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2010