Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii ev. č.: 2010/02446

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


SOLIAN 100 mg tablety
SOLIAN 200 mg tablety
SOLIAN 400 mg filmom obalené tablety
amisulpridum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Solian a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Solian
3. Ako užívať Solian
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Solian
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE SOLIAN A NA ČO SA POUŽÍVA

Solian je liek, ktorý ovplyvňuje činnosť nervových buniek, ktorá je
sprostredkovaná dopamínom (antipsychotikum, psychofarmakum, neuroleptikum).
Táto látka je dôležitá pre reguláciu nervovej činnosti, ktorá býva porušená
pri rôznych duševných chorobách napr. pri schizofrénii. Solian pôsobí
hlavne v tých častiach mozgu, ktoré majú bezprostredný vzťah ku vzniku
duševných porúch. Táto vlastnosť Solianu je jeho prednosťou.
Solian sa používa pri liečbe akútnej a chronickej schizofrénie. Pôsobí
veľmi dobre na tzv. pozitívne príznaky schizofrénie (klamlivé predstavy,
halucinácie, poruchy myslenia, nepokoj, podozrievavosť), ale aj na tzv.
negatívne príznaky (citová otupenosť, úzkosť, sociálne a citové stiahnutie,
pocity viny, poruchy nálady, depresie).

2. SKÔR AKO UŽIJETE SOLIAN

Neužívajte Solian
- keď ste precitlivený na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších
zložiek Solianu,
- keď trpíte nádorovými ochoreniami, ktoré vedú k poruche vylučovania
hormónu prolaktínu (napr. hypofyzárny prolaktinóm a rakovina prsníka),
- keď trpíte nádorovým ochorením drene nadobličiek,
- keď dojčíte.
- Deti do veku 12 rokov (obdobie začínajúcej puberty) nemajú užívať
Solian a u dospievajúcich do 18 rokov sa jeho používanie neodporúča.
- keď užívate levodopu (liek na liečbu Parkinsonovej choroby).


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Solianu
U starších pacientov so psychózou súvisiacou s demenciou, ktorí sú liečení
antipsychotikami (lieky, ktoré sa používajú na liečbu psychóz), je zvýšené
riziko smrti.
V súvislosti s užívaním antipsychotík sa zaznamenali prípady venózneho
trombembolizmu (stav charakterizovaný vznikom krvnej zrazeniny v určitom
mieste krvného obehu a jeho následným vniknutím do pľúc), niekedy smrteľné.
Preto je pri užívaní Solianu u pacientov s rizikovými faktormi pre
trombembolizmus potrebná opatrnosť.
Po náhlom ukončení liečby amisulpridom sa objavili mimovoľné pohybové
poruchy, ako napríklad akatízia (chorobná neposednosť), dystónia (porucha
napätia svalstva) a dyskinéza (rytmické mimovoľné pohyby). Odporúča sa
preto postupné ukončenie liečby.
Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte pred začiatkom
liečby.

Užívanie iných liekov
Účinok amisulpridu a účinky iných liekov sa môžu vzájomne ovplyvňovať. Váš
lekár má byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré užívate na lekársky
predpis alebo bez neho. Pred tým ako začnete užívať akýkoľvek iný liek,
kontaktujte svojho lekára.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Solianu súčasne:
- s inými liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém (lieky proti
bolesti, lieky užívané na ukľudnenie, na odstránenie strachu, na spanie),


- s liekmi na liečbu alergie,
- s liekmi na zníženie krvného tlaku,
- s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval (interval na
zázname elektrokardiogramu).

Užívanie Solianu s jedlom a nápojmi
Alkohol môže zosilniť účinky lieku Solian na centrálny nervový systém.
Počas užívania tohto lieku sa neodporúča požívať alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Liek sa neodporúča počas tehotenstva okrem prípadov, keď prínos preváži
možné riziko. Solian nesmú užívať ženy počas dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Solian môže spôsobiť ospanlivosť a tak nepriaznivo ovplyvniť činnosti
vyžadujúce zvýšenú pozornosť a koordináciu pohybov (riadenie vozidiel,
obsluha strojov, práca vo výškach). Možnosť vykonávať tieto činnosti je
potrebné konzultovať s lekárom.


3. AKO UŽÍVAŤ SOLIAN

Presné dávkovanie vždy určí lekár!
Pri stavoch s pozitívnymi príznakmi (napríklad klamlivé predstavy
a presvedčenia, halucinácie) sa odporúča perorálna dávka (ústami) v
intervale 400 - 800 mg/deň.
V individuálnych prípadoch je možné dávku zvýšiť na 1200 mg/deň. Vyššie
dávky sa neodporúčajú.
Dávkovanie sa má upraviť podľa odpovede pacienta na liečbu a udržiavacia
liečba má byť nastavená na najnižšiu účinnú dávku.
Pri stavoch s negatívnymi príznakmi (napríklad citová otupenosť, nedostatok
slovného prejavu, nedostatok motivácie) sa odporúčajú dávky v intervale 50
- 300 mg/deň.

Solian sa môže podávať raz denne perorálne, ak dávka neprekračuje 300 mg.
Vyššiu dávku je potrebné rozdeliť na dve i viac samostatných dávok. Tablety
sa prehĺtajú celé, nerozhryznuté.

Ak užijete viac Solianu, ako máte
Zistilo sa zosilnenie účinkov lieku, ktoré zahŕňa ospanlivosť a útlm,
prípadné poruchy vedomia, zníženie krvného tlaku a nechcené pohyby.
Smrteľné následky boli zaznamenané najmä v kombinácii s inými
psychotropnými látkami.
V prípade akútneho predávkovania je potrebné brať do úvahy možnosť
súčasného užitia aj iných látok. Musí sa začať sledovanie pacienta s
kontrolou životných funkcií. V takomto prípade je potrebné o situácii
informovať aj ošetrujúceho lekára.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Vedľajšie účinky boli zoradené podľa frekvencie výskytu použitím
nasledujúcej konvencie: veľmi časté (? 1/10); časté (? 1/100 až < 1/10);
menej časté (? 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000);
veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Údaje z klinických štúdií
Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v kontrolovaných klinických
štúdiách. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké
odlíšiť nežiaduce udalosti od príznakov existujúceho ochorenia.

Poruchy nervového systému:
/Veľmi časté:/ môžu sa vyskytnúť príznaky parkinsonizmu: tras,
stuhnutosť, znížená pohyblivosť, zvýšené slinenie, chorobná
neposednosť, porucha normálnych pohybov. Tieto príznaky sú pri
optimálnom dávkovaní zvyčajne miernej intenzity a čiastočne
vratné pri podaní antiparkinsoník (lieky používané na liečbu
parkinsonizmu - tlmia pôsobenie acetylcholínu v mozgu
a zvyšujú pôsobenie dopamínu) bez prerušenia podávania
amisulpridu. Výskyt týchto príznakov je závislý od dávky a
zostáva veľmi nízky pri liečbe pacientov s prevažne
negatívnymi príznakmi pri dávke 50 - 300 mg/deň.
/Časté:/ Pri krátkodobom užívaní sa môže objaviť akútna porucha
normálnych pohybov (stŕpnutie šije, abnormálne pohyby
niektorých očných svalov, intenzívne stiahnutie čeľustí). Pri
podaní antiparkinsoník, bez prerušenia podávania amisulpridu,
je vratná. Ospanlivosť.
/Menej časté:/ Bol zistený výskyt tzv. tardívnej dyskinézy
charakterizovanej rytmickými, mimovoľnými pohybmi najmä jazyka
a/alebo tváre, obyčajne pri dlhodobom podávaní. Podávanie
antiparkinsoník je neúčinné alebo môže vyvolať zhoršenie
príznakov.
Záchvaty (epileptické).

Psychické poruchy:
/Časté:/ Nespavosť, úzkosť, nepokoj, porucha orgazmu (pohlavného
vyvrcholenia).

Poruchy žalúdočno-črevného traktu:
/Časté:/ Zápcha, pocit choroby, vracanie, sucho v ústach.

Poruchy endokrinného systému:
/Časté:/ Amisulprid vyvoláva zvýšenie plazmatických hladín hormónu
prolaktínu, vratné po vysadení lieku. Dôsledkom môže byť
galaktorea (tvorba a vylučovanie mlieka mliečnou žľazou mimo
obdobia dojčenia), vynechanie menštruácie, zväčšenie prsných
žliaz u mužov, bolestivosť prsníkov a neschopnosť dosiahnuť
erekciu potrebnú pre pohlavný styk.

Poruchy metabolizmu a výživy:
/Menej časté:/ Zvýšený obsah cukru (glukózy) v krvi.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti, poruchy ciev:
/Časté:/ Nízky krvný tlak.
/Menej časté:/ Spomalenie činnosti srdca.

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:
Časté: Zvýšenie telesnej hmotnosti.
Menej časté: Zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, najmä transamináz.

Poruchy imunitního systému:
/Menej časté:/ Alergické reakcie.

Údaje získané po uvedení lieku na trh
Navyše, prostredníctvom spontánnych hlásení, boli veľmi zriedkavo
zaznamenané prípady nasledujúcich nežiaducich účinkov:

Poruchy nervového systému:
/Neznáma frekvencia:/ Neuroleptický malígny syndróm (zvýšená teplota,
neobvyklá svalová stuhnutosť a poruchy vedomia súčasne so
zvýšeným potením a zrýchlením srdcového rytmu).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
/Neznáma frekvencia:/ Predĺženie QT intervalu (zmena EKG) a poruchy rytmu
srdcových komôr, ako napríklad nepravidelný rytmus srdca známy
ako /torsades de pointes/, ktoré môžu vyústiť do zastavenia
srdca a náhlej smrti.

Poruchy ciev:
/Neznáma frekvencia:/ Venózny trombembolizmus, vrátane pľúcnej embólie (vznik
útvaru v krvnom riečišti, ktorý sa dostane do pľúcneho
riečišťa a upchá ho), niekedy smrteľnej a hlboká žilová
trombóza ( tvorba krvných zrazenín v žilách).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
/Neznáma frekvencia:/ Angioedém (náhly opuch podkožného tkaniva), žihľavka.


5. AKO UCHOVÁVAŤ SOLIAN

Uchovávajte pri teplote do 25 (C.
Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Solian obsahuje

/Liečivo:/
Solian 100 mg tablety: amisulprid 100 mg v jednej tablete,
Solian 200 mg tablety: amisulprid 200 mg v jednej tablete,
Solian 400 mg filmom obalené tablety: amisulprid 400 mg v jednej filmom
obalenej tablete.

/Pomocné látky:/
Solian 100 mg, 200 mg tablety:
sodná soľ karboxymetylškrobu, monohydrát laktózy, mikrokryštalická
celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát.

Solian 400 mg filmom obalené tablety:
sodná soľ karboxymetylškrobu, monohydrát laktózy, mikrokryštalická
celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát, makrogolstearát, oxid titaničitý
(E171).

Ako vyzerá Solian a obsah balenia
Solian 100 mg tablety: 30, 60, 90 alebo 150 tabliet.
Solian 200 mg tablety: 30, 60, 90 alebo 150 tabliet.
Solian 400 mg filmom obalené tablety: 30, 60, 90 alebo 150 filmom obalených
tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii o zmene v registrácii ev. č.: 2010/02446


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



NÁZOV LIEKU




SOLIAN 100 mg
SOLIAN 200 mg
SOLIAN 400 mg



KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


SOLIAN 100 mg tablety
amisulprid 100 mg v jednej tablete

SOLIAN 200 mg tablety
amisulprid 200 mg v jednej tablete

SOLIAN 400 mg filmom obalené tablety
amisulprid 400 mg v jednej filmom obalenej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



LIEKOVÁ FORMA


SOLIAN 100 mg, SOLIAN 200 mg: tablety
SOLIAN 400 mg: filmom obalené tablety



KLINICKÉ ÚDAJE





4.1 Terapeutické indikácie


Amisulprid je indikovaný na liečbu akútnej a chronickej schizofrénie:
produktívne symptómy s bludmi, halucináciami, poruchami myslenia,
hostilitou a paranojou,
primárne negatívne symptómy (deficitný syndróm) s plochou afektivitou,
emotivitou a sociálnym zlyhávaním.

Amisulprid tiež upravuje sekundárne negatívne symptómy u produktívnych
stavov, rovnako aj poruchy afektivity, ako je depresívna nálada.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


U produktívnych stavov sa odporúča perorálna dávka v rozmedzí 400 - 800
mg/deň. V individuálnych prípadoch je možné dávku zvýšiť na 1200 mg/deň.
Dávky nad 1200 mg/deň neboli z hľadiska bezpečnosti dostatočne hodnotené, a
preto sa nemajú podávať. Na začiatku liečby sa nevyžaduje špecifická
titrácia dávky. Dávky majú byť upravené podľa individuálnej odpovede
pacienta. Udržiavacia liečba sa má nastaviť ako najnižšia účinná dávka.
U primárne negatívnych syndrómov (deficitný syndróm) sa odporúčajú dávky
v rozmedzí 50 - 300 mg/deň. Dávky sa majú prispôsobiť individuálne.
Amisulprid sa môže podávať raz denne perorálnou cestou do dávky 400 mg,
vyššie dávky sa majú rozdeliť do 2 dávok.
Starší pacienti: amisulprid sa má podávať so zvýšenou opatrnosťou pre možné
riziko hypotenzie a útlmu.
Deti: účinnosť a bezpečnosť amisulpridu nebola potvrdená u dospievajúcich
vo veku od 12 do 18 rokov. K dispozícii sú len obmedzené údaje o použití
amisulpridu u dospievajúcich so schizofréniou. Preto sa použitie
amisulpridu u dospievajúcich vo veku od 12 do 18 rokov neodporúča, u detí
je amisulprid až do veku 12 rokov kontraindikovaný (pozri časť: 4.3).
Renálna insuficiencia: amisulprid sa vylučuje obličkami. V prípade renálnej
insuficiencie sa má dávka redukovať na 1/2 u pacientov s klírensom
kreatinínu medzi 30-60 ml/min a na 1/3 u pacientov s klírensom kreatinínu
medzi 10-30 ml/min.
Keďže neexistujú skúsenosti u pacientov s ťažkým renálnym poškodením
(klírens ( 10 ml/min) odporúča sa zvýšená opatrnosť u týchto pacientov
(pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Pečeňová insuficiencia: vzhľadom na pomalú metabolizáciu v pečeni sa nemusí
dávka redukovať.


4.3 Kontraindikácie


Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok obsiahnutých
v lieku.
Súčasné prolaktín-dependentné nádorové ochorenie (napr. prolaktinóm
hypofýzy či rakovina prsníka).
Feochromocytóm.
Deti do veku 12 rokov (obdobie začínajúcej puberty). U dospievajúcich do
18 rokov sa používanie amisulpridu neodporúča.
Laktácia.

Kombinácia s levodopou (pozri 4.5 Liekové a iné interakcie).


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Rovnako ako u ostatných neuroleptík, môže sa objaviť neuroleptický malígny
syndróm, ktorý je charakterizovaný hypertermiou, svalovou rigiditou,
vegetatívnou nestabilitou, a zvýšenou hladinou CPK. V prípade hypertermie,
najmä pri vysokých denných dávkach, sa má podávanie všetkých antipsychotík
vrátane amisulpridu prerušiť.
Rovnako ako pri iných antidopaminergných látkach, je potrebná vyššia
opatrnosť u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorú môže amisulprid
zhoršovať. Amisulprid sa má podávať len ak je neuroleptická liečba
nevyhnutná.
Predĺženie QT intervalu
Pri predpisovaní amisulpridu pacientom so známym srdcovocievnym
ochorením alebo ak majú v rodinnej anamnéze predĺženie QT intervalu, je
nutná opatrnosť a je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu amisulpridu s
neuroleptikami.
. Mŕtvica:
V randomizovaných klinických štúdiách v porovnaní s placebom, vykonaných
na populácii starších pacientov s demenciou a liečených niektorými
atypickými antipsychotikami sa pozorovalo 3-násobné zvýšenie rizika
cerebrovaskulárnych udalostí. Mechanizmus zvýšenia tohto rizika nie je
známy. Nemožno vylúčiť zvýšenie rizika pri iných antipsychotikách alebo
inej populácii pacientov. Amisulprid sa má užívať s opatrnosťou
u pacientov s rizikovými faktormi mŕtvice.
. Starší pacienti s demenciou:
U starších pacientov so psychózou súvisiacou s demenciou, ktorí sú
liečení antipsychotikami, je zvýšené riziko smrti. Analýzy sedemnástich
placebom-kontrolovaných štúdií (modus trvania 10 týždňov), prevažne
u pacientov užívajúcich atypické antipsychotiká, odhalili 1,6 až 1,7-
násobne väčšie riziko smrti u pacientov liečených liekmi ako u pacientov
užívajúcich placebo. Počas priebehu typickej 10-týždňovej kontrolovanej
štúdie nastala smrť u približne 4,5 % liekmi liečených pacientov, kým
v skupine s placebom nastala u 2,6 % pacientov.
I keď sa príčiny smrti, ku ktorým došlo počas klinických skúšaní
s atypickými antipsychotikami líšili, najčastejšie boli buď
kardiovaskulárneho (napr. zlyhanie srdca, náhla smrť) alebo infekčného
charakteru (napr. pneumónia). Observačné štúdie naznačujú, že podobne
ako atypické antipsychotiká, aj liečba s konvenčnými antipsychotikami
môže zvyšovať úmrtnosť. Rozsah, v ktorom môžu byť zistenia zvýšenej
mortality v observačných štúdiách pripísané antipsychotikám, a nie
niektorým vlastnostiam pacientov, nie je jasný.
. Venózny trombembolizmus:
V súvislosti s užívaním antipsychotík boli zaznamenané prípady venózneho
trombembolizmu. Preto je pri užívaní Solianu u pacientov s rizikovými
faktormi pre trombembolizmus potrebná opatrnosť (pozri časť 4.8).
U pacientov liečených niektorými atypickými antipsychotikami, vrátane
amisulpridu, bola hlásená hyperglykémia, preto sa má u pacientov
s preukázanou diagnózou diabetes mellitus alebo s rizikovými faktormi pre
diabetes, ktorí sa už začali liečiť amisulpridom, vhodne monitorovať
glykémia.
Amisulprid môže znižovať prah epileptických záchvatov. Preto je potrebné
dôsledné sledovanie pacientov s epilepsiou.
Amisulprid sa vylučuje obličkami. V prípade renálnej insuficiencie sa má
znížiť dávka alebo zvážiť prerušenie liečby (pozri časť 4.2 Dávkovanie
a spôsob podávania).
Zvláštnu pozornosť pri podaní amisulpridu, tak ako pri iných
neuroleptikách, si vyžadujú starší pacienti vzhľadom na riziko hypotenzie a
útlmu.
Po náhlom ukončení podávania vysokých dávok antipsychotík sa zaznamenali
abstinenčné príznaky. Pri amisulpride sa objavili mimovoľné pohybové
poruchy (ako napríklad akatízia, dystónia a dyskinéza). Odporúča sa preto
postupné ukončenie liečby.
Laktóza:
Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými
dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou
laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.


4.5 Liekové a iné interakcie


Kontraindikované kombinácie
. Levodopa: vzájomný antagonizmus účinkov medzi levodopou a
neuroleptikami.

Neodporúčané kombinácie
. Amisulprid môže zvyšovať centrálne účinky alkoholu.

Kombinácie, ktoré treba zvážiť
. Lieky tlmiace CNS vrátane narkotík, anestetík, H1 antihistaminík,
barbiturátov, benzodiazepínov a ďalších anxiolytík, klonidínu a jeho
derivátov.
. Antihypertenzíva a ostatné lieky znižujúce krvný tlak.
. Opatrnosť sa odporúča pri predpisovaní amisulpridu spolu s liekmi,
o ktorých je známe, že predlžujú QT interval napr. antiarytmiká triedy IA
(napr. chinidín, disopyramid) a antiarytmiká triedy III (napr. amiodarón,
sotalol), niektoré antihistaminiká, niektoré iné antipsychotiká
a niektoré antimalariká (napr. meflochín) (pozri časť 4.4).


4.6 Gravidita a laktácia





/Gravidita/

Amisulprid nepreukázal reprodukčnú toxicitu na zvieratách. Bola pozorovaná
znížená fertilita spojená s farmakologickým účinkom lieku (prostredníctvom
prolaktínu). Neboli zistené žiadne teratogénne účinky amisulpridu.
K dispozícii sú limitované klinické údaje o gravidných ženách vystavených
účinku amisulpridu. Preto bezpečnosť amisulpridu počas tehotenstva u
človeka nebola potvrdená. Užívanie lieku počas gravidity sa neodporúča, iba
ak prínos preváži možné riziko. Ak sa amisulprid užíva počas gravidity,
môžu sa u novorodencov prejaviť nežiaduce účinky amisulpridu, a preto je
potrebné zvážiť vhodné monitorovanie.




/Laktácia/

Nie je známe, či sa amisulprid vylučuje do materského mlieka, preto je
dojčenie kontraindikované.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Amisulprid môže spôsobiť ospanlivosť, a preto môže aj znižovať schopnosť
vedenia vozidiel a strojov, aj keď je užívaný v odporúčaných dávkach (pozri
časť 4.8 Nežiaduce účinky).


4.8 Nežiaduce účinky


Nežiaduce účinky boli zoradené podľa frekvencie výskytu použitím
nasledujúcej konvencie: veľmi časté (? 1/10); časté (? 1/100 až < 1/10);
menej časté (? 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000);
veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Údaje z klinických štúdií
Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v kontrolovaných klinických
štúdiách. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké
odlíšiť nežiaduce účinky od symptómov existujúceho ochorenia.

Poruchy nervového systému:
/Veľmi časté:/ môžu sa vyskytnúť extrapyramídové symptómy: tremor,
rigidita, hypokinéza, hypersalivácia, akatízia, dyskinéza.
Tieto symptómy sú pri optimálnom dávkovaní zvyčajne miernej
intenzity a čiastočne reverzibilné pri podaní antiparkinsoník
bez prerušenia podávania amisulpridu. Incidencia
extrapyramídových symptómov je závislá od dávky a zostáva
veľmi nízka pri liečbe pacientov s prevažne negatívnymi
symptómami pri dávke 50 - 300 mg/deň.
/Časté:/ Môže sa objaviť akútna dystónia (torticollis spastica,
okulogyrická kríza, trizmus). Pri podaní antiparkinsoník, bez
prerušenia podávania amisulpridu, je reverzibilná.
Ospanlivosť.
/Menej časté:/ Bol zistený výskyt tardívnej dyskinézy charakterizovanej
rytmickými, mimovoľnými pohybmi najmä jazyka a/alebo tváre,
obyčajne pri dlhodobom podávaní. Podávanie antiparkinsoník je
neúčinné alebo môže vyvolať zhoršenie symptómov.
Záchvaty (epileptické).

Psychické poruchy:
/Časté:/ Nespavosť, úzkosť, agitovanosť, porucha orgazmu

Poruchy gastrointestinálenho traktu:
/Časté:/ Zápcha, nauzea, vracanie, sucho v ústach

Poruchy endokrinného systému:
/Časté:/ Amisulprid vyvoláva zvýšenie plazmatických hladín prolaktínu,
reverzibilné po vysadení lieku. Dôsledkom môže byť galaktorea,
amenorea, gynekomastia, bolestivosť prsníkov a erektílna
dysfunkcia.

Poruchy metabolizmu a výživy:
/Menej časté:/ Hyperglykémia (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia
a opatrenia pri používaní)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti, poruchy ciev:
/Časté:/ Hypotenzia
/Menej časté:/ Bradykardia

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:
Časté: Zvýšenie telesnej hmotnosti
Menej časté: Zvýšenie hepatálnych enzýmov, najmä transamináz

Poruchy imunitného systému:
/Menej časté:/ Alergické reakcie

Postmarketingové údaje
Navyše, prostredníctvom spontánnych hlásení, boli veľmi zriedkavo
zaznamenané prípady nasledujúcich nežiaducich účinkov:

Poruchy nervového systému:
/Neznáma frekvencia:/ Neuroleptický malígny syndróm (pozri 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
/Neznáma frekvencia:/ Predĺženie QT intervalu a ventrikulárna arytmia, ako
napríklad /torsades de pointes/, ventrikulárna tachykardia,
ktorá môže vyústiť do ventrikulárnej fibrilácie alebo
zastavenia srdca a náhlej smrti (pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní).

Poruchy ciev:
/Neznáma frekvencia:/ Venózny trombembolizmus, vrátane pľúcnej embólie,
niekedy fatálnej a hlboká žilová trombóza (pozri časť 4.4)

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
/Neznáma frekvencia:/ Angioedém, urtikária


4.9 Predávkovanie


Bolo zistené zvýšenie farmakologických účinkov lieku. Tieto zahŕňajú
ospalosť, útlm, hypotenziu, extrapyramídové symptómy a kómu. Fatálne
následky boli zaznamenané najmä v kombinácii s inými psychotropnými
látkami.
V prípade akútneho predávkovania je potrebné uvažovať o súčasnom užití
viacerých liekov. Vzhľadom na to, že amisulprid je veľmi málo
dialyzovateľný, nie je hemodialýza pre elimináciu látky účelná. Neexistuje
žiadne špecifické antidotum amisulpridu. Preto sa odporúča u pacienta
sledovať životné funkcie, nepretržite monitorovať činnosť srdca (riziko
predĺženého QT intervalu) a to až do úpravy stavu pacienta.
Ak sa vyskytnú závažné extrapyramídové symptómy, majú sa podať
anticholínergné látky.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI





5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotikum, psychofarmakum, neuroleptikum

ATC kód N05AL05.

Amisulprid sa selektívne viaže s vysokou afinitou na ľudské dopaminergné
receptorové subtypy D2/D3, nemá afinitu k receptorovým subtypom D1, D4 a
D5.

Na rozdiel od klasických a atypických neuroleptík, amisulprid nemá žiadnu
afinitu k serotonínovým, (-adrenergným, H1 histamínovým a cholinergným
receptorom. Okrem toho sa amisulprid neviaže na (-receptory.

U zvierat, vo vysokých dávkach blokuje postsynaptické D2 receptory
lokalizované v limbickom systéme hlavne striatálne. Na rozdiel od
klasických neuroleptík nespôsobuje katalepsiu a nedochádza k vývoju
hypersensitivity k D2 dopamínovým receptorom pri opakovanom užívaní.
V nízkych dávkach blokuje prednostne presynaptické D2/D3 receptory, čo
vyvolá uvoľnenie dopamínu - dezinhibičný efekt.

Predpokladá sa, že tento atypický farmakologický profil vysvetľuje klinický
účinok amisulpridu pri vyšších dávkach prostredníctvom blokády
postsynaptických dopamínových receptorov a jeho účinok na negatívne
symptómy pri nižších dávkach, prostredníctvom blokády presynaptických
dopamínových receptorov a tiež jeho tendenciu nižšej produkcie
extrapyramídovej symptomatológie, ktorá súvisí s jeho výraznejšou limbickou
aktivitou.

V klinických štúdiách zahŕňajúcich schizofrenických pacientov s akútnou
exacerbáciou, Solian výrazne znižoval sekundárne negatívne symptómy ako aj
afektívne symptómy (ako depresívna nálada).


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


U človeka sú dva absorpčné vrcholy amisulpridu: prvý 1 hodinu po dávke a
druhý medzi 3. a 4. hodinou po podaní. Zodpovedajúce plazmatické
koncentrácie sú 39 ± 3 a 54 ± 4 ng/ml po dávke 50 mg.

Distribučný objem je 5,8 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka
(16 %), liekové interakcie sú nepravdepodobné.

Absolútna biologická dostupnosť je 48 %. Amisulprid je málo metabolizovaný:
detegované boli dva inaktívne metabolity predstavujúce približne 4 % dávky.
U amisulpridu nedochádza k akumulácii a jeho farmakokinetika je po
opakovanom podaní nezmenená. Polčas eliminácie amisulpridu je približne 12
hodín po perorálnom podaní.

Amisulprid sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Po intravenóznom podaní sa
50 % látky vylúči močom, z toho 90 % počas 24 hodín. Renálny klírens je
20 l/hod alebo 330 ml/min.
Potrava neovplyvňuje kinetický profil amisulpridu.

Potrava bohatá na uhľohydráty (obsahujúca 68 % tekutín) výrazne znižuje
AUCs, Tmax a Cmax amisulpridu, ale kinetický profil neovplyvňuje potrava
bohatá na tuky. Avšak význam tejto skutočnosti v klinickej praxi nie je
známy.

Pečeňová nedostatočnosť: vzhľadom k nízkej metabolizácii lieku v pečeni nie
je potrebné redukovať dávku u pacientov s pečeňovou insuficienciou.

Obličková nedostatočnosť: Polčas eliminácie zostáva u pacientov
s obličkovou nedostatočnosťou nezmenený, ale systémový klírens je znížený
faktorom 2,5 až 3. AUC amisulpridu pri strednom poškodení obličiek stúpa
dvojnásobne, pri miernom poškodení desaťnásobne (pozri časť 4,2).
Skúsenosti sú len obmedzené, nie sú k dispozícii údaje pri dávkach vyšších
ako 50 mg.

Amisulprid je dialyzovateľný veľmi málo.

Obmedzené údaje u starších pacientov (> 65 rokov) ukázali 10-30 % nárast
Cmax, T1/2 a AUC po podaní perorálnej dávky 50 mg. Nie sú k dispozícii
údaje po opakovanom podaní.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Po celkovom zhodnotení ukončených štúdií bezpečnosti sa ukazuje, že
amisulprid nemá všeobecné orgánovo špecifické, teratogénne, mutagénne či
karcinogénne riziká. Zmeny pozorované u laboratórnych potkanov a psov pri
dávkach ďalej uvedených nemajú zreteľnú toxikologickú významnosť buď
v dôsledku farmakologického účinku, alebo za uvedených podmienok. V
porovnaní s maximálnou odporúčanou dávkou u ľudí, maximálne tolerované
dávky sú 2- až 7-krát vyššie u potkanov (200 mg/kg/deň) a u psov (120
mg/kg/deň) pokiaľ ide o AUC. Žiadny karcinogénny účinok, možný u ľudí, sa
nevyskytol u myší (do dávky 120 mg/kg/deň) a u potkanov (do dávky
120mg/kg/deň), čo zodpovedá u potkanov 1,5 násobku a 4,5 násobku
očakávaného AUC u ľudí.
Reproduktívne štúdie uskutočnené na potkanoch, králikoch a myšiach
nedokázali žiadny teratogénny potenciál.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE





6.1 Zoznam pomocných látok


SOLIAN 100 mg, 200 mg tablety: sodná soľ karboxymetylškrobu, monohydrát
laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát.

SOLIAN 400 mg filmom obalené tablety: sodná soľ karboxymetylškrobu,
monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza,
magnéziumstearát, stearylmakrogol, oxid titaničitý (E 171).


6.2 Inkompatibility


Nie sú známe.


6.3 Čas použiteľnosti


3 roky


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote do 25 °C.


6.5 Druh obalu a obsah balenia


PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 30, 60, 90 alebo 150 tabliet.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


SOLIAN 100 mg: 68/0200/00-S
SOLIAN 200 mg: 68/0201/00-S
SOLIAN 400 mg: 68/0202/00-S



DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


22.6.2000



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Máj 2010