Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ACCEL 5 mg, tablety
ACCEL 10 mg, tablety
amlodipín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je ACCEL a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete ACCEL
3. Ako užívať ACCEL
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať ACCEL
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ACCEL A NA ČO SA POUŽÍVA

ACCEL patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú blokátory kalciových
kanálov. ACCEL sa používa na liečbu:
- vysokého krvného tlaku
- bolesti na hrudi spôsobenej zúžením korornárnych artérií srdcového svalu
(srdcová angína) alebo zriedkavejšej formy bolesti na hrudi spôsobenej
stiahnutím koronárnych artérií srdcového svalu (vazospastická angína).
Ak máte vysoký krvný tlak, ACCEL uvoľňuje krvné cievy tak, aby nimi krv
prechádzala ľahšie.
Ak máte angínu, ACCEL zlepšuje zásobovanie srdcového svalu krvou, ktorý
takto dostáva viac kyslíka a tým sa predchádza bolesti na hrudi.
ACCEL neposkytuje okamžité úľavu od bolesti na hrudi pri angíne.


2. SKÔR AKO UŽIJETE ACCEL

Neužívajte ACCEL
- keď máte veľmi nízky krvný tlak
- keď ste v šoku
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na niektorú z ďalšich
zložiek
- keď máte srdcové zlyhanie po akútnom infarkte myokardu (v priebehu
posledných 28 dní)
- keď máte zúženú aortu (aortálna stenóza)
- keď máte nestabilnú srdcovú angínu (anginu pectoris)

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní ACCELU
- keď máte slabšiu funkciu srdca (napr. srdcové zlyhanie)
- keď máte poruchu funkcie pečene
- keď podstupujete dialýzu
- keď ste starší pacient a je potrebné zvýšené dávkovanie

Používanie ACCELU u detí a mladistvých (do 18 rokov) sa neodporúča z dôvodu
nedostatočných skúseností.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte to svojmu lekárovi. Vždy oznámte svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi, ak užívate jeden z nasledujúcich liekov okrem ACCELU:
. ketokonazol, itrakonazol (na hubové infekcie) alebo ritonavir (liek na
AIDS), pretože koncentrácia amlodipínu sa môže zvýšiť.
. rifampicín, pretože koncentrácia amlodipínu sa môže znížiť.
. prírodné lieky s obsahom Ľubovníka bodkovaného (/Hypericum perforatum/),
pretože koncentrácia amlodipínu sa môže znížiť.
. iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak a diuretiká, pretože amlodipín môže
zosilniť ich účinok.

Užívanie ACCELU s jedlom a nápojmi
ACCEL môžete užívať s jedlom a nápojmi.

Tehotenstvo a dojčenie
/Tehotenstvo/
ACCEL musíte užívať len podľa pokynov lekára.

/Dojčenie/
Ak dojčíte, nesmiete užívať ACCEL.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Užívanie ACCELU môže vyvolať vedľajšie účinky, ako sú závrat, bolesť hlavy,
únava alebo nevoľnosť, ktoré viac alebo menej môžu ovplyvňovať
bezpečnosť pri práci a v doprave.


3. AKO UŽÍVAŤ ACCEL

Vždy užívajte ACCEL presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí:
Normálna dávka je 5 mg denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na
10 mg jedenkrát denne po 2-4 týždňoch.

Staršie osoby:
Dávka sa musí upraviť. Riaďte sa pokynmi lekára. Akékoľvek zvýšenie dávky
vyžaduje opatrnosť.

Poruch funkcie pečene:
Dávka sa musí znížiť. Riaďte sa pokynmi lekára.

Tableta sa má zapíjať pohárom vody.

Delenie 10 mg tabliet: Držte tabletu v oboch rukách tak, aby bola deliaca
ryha vedľa palca. Jemne zatlačte a rozdeľte tabletu na dve časti.

Ak užijete viac ACCELU ako máte
Ak náhodne užijete príliš veľa tabliet, môžu sa objaviť nasledovné
príznaky: prílišný závrat a/alebo silné točenie hlavy, sťažené
dýchanie, zvýšenie močenia.

Ihneď vyhľadajte najbližšiu pohotovosť alebo kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť ACCEL
Ak ste zabudli užiť tabletu, môžete ju užiť ešte do 12 hodín po zvyčajnom
čase. Ak uplynulo viac ako 12 hodín od času, kedy ste mali užiť
tabletu, nemali by ste užiť zabudnutú dávku a užite ďalšiu tabletu vo
zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať ACCEL
Liečbu je možné zmeniť alebo ukončiť len po porade s lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, ACCEL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Závažné vedľajšie účinky:
/Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10 000/
/pacientov, vrátane izolovaných prípadov):/ Závažné kožné reakcie, napr.
zápal a tvorba vredov na koži a opuch tváre, hrtana, rúk, nôh
a problémy s dýchaním (angioedém).

Ak sa u Vás objaví akýkoľvek z týchto vedľajších účinkov, musíte ihneď
navštíviť lekára.

Ostatné vedľajšie účinky:
/Veľmi časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u viac ako 1 z 10 pacientov):/
Opuchnuté členky.

/Časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10, ale viac ako 1/
/zo 100 pacientov):/
Bolesť hlavy (hlavne na začiatku liečby), ospalosť, závrat, slabosť,
palpitácie, nauzea, dyspepsia, bolesti žalúdka, červená tvár s pocitom
horúčavy, hlavne na začiatku liečby.

/Menej časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u menej ako 1 zo 100, ale viac/
/ako 1 z 1 000 pacientov):/
Zväčšenie prsných žliaz u mužov, celková nevoľnosť, sucho v ústach,
triaška, brnenie v koži, zvýšené potenie, poruchy videnia, tinitus,
zvonenie v ušiach, poruchy spánku, podráždenosť, depresia, mdloba,
zvýšený srdcový pulz, bolesť na hrudi, zhoršenie srdcovej angíny (na
začiatku liečby).
Nízky krvný tlak, skrátenie dychu, kýchanie a smrkanie, príznaky
prechladnutia, vracanie, hnačka, zápcha, opuchnuté ďasná, kožná
vyrážka, svrbenie, žihľavka, vypadávanie vlasov, zmena sfarbenia kože,
purpura, kŕč, bolesť chrbta, bolesť svalov a kĺbov, zvýšenie močenia,
impotencia, prírastok alebo úbytok na hmotnosti, zápal žíl.

/Zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u menej ako 1 zo 1 000, ale viac/
/ako 1 z 10 000 pacientov):/
Zmätenosť, zmeny nálady, úzkosť, zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov,
žltačka a hepatitída.

/Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u menej ako 1/
/zo 10 000 pacientov, vrátane izolovaných prípadov):/
Zníženie počtu bielych krviniek a krvných doštičiek, vysoký cukor v krvi,
nervové ochorenie (periférna neuropatia), kašeľ, žalúdočný katar, zápal
pankreasu, alergické reakcie so svrbením a výražkou.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ACCEL

Uchovávajte ACCEL mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte ACCEL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po
EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete.
Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo ACCEL obsahuje

- Liečivo je amlodipín. Každá tableta obsahuje 5 mg alebo 10 mg
amlodipínu (vo forme amlodipíniumbesilátu).
- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, bezvodý
hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) a
magnéziumstearát.

Ako vyzerá ACCEL a obsah balenia
Tabety sú okrúhle a biele. 10 mg tablety majú deliacu ryhu na jednej strane
a môžu sa rozdeliť na dve rovnaké polovice.

Veľkosť balenia: 30 a 50 tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus
Výrobca: Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus alebo Specifar S.A., Atény,
Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
ACCEL (Bulharsko)
AFITEN (Česká republika, Cyprus)
AMLODIPINE MEDOCHEMIE (Estónsko, Litva, Lotyšsko, Rumunsko)

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v novembri 2007.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

ACCEL 5 mg, tablety
ACCEL 10 mg, tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

ACCEL 5 mg tableta:
Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipínu (vo forme amlodipíniumbesylátu).

ACCEL 10 mg tableta:
Každá tableta obsahuje 10 mg amlodipínu (vo forme amlodipíniumbesylátu).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

ACCEL 5 mg tableta:
Tablety sú okrúhle a biele s priemerom približne 8 mm.

ACCEL 10 mg tableta:
Tablety sú okrúhle a biele, s deliacou ryhou na jednej strane a s priemerom
približne 10,5 mm.
Tableta sa môže rozdeliť na dve rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Esenciálna hypertenzia.
Chronická stabilná a vazospastická angina pectoris.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie.
Tablety sa majú užívať s pohárom tekutiny (napr. pohár vody) s jedlom alebo
bez neho. Súbežné podávanie grapefruitu alebo grapefruitovej šťavy nemá
žiadny vplyv na účinok amlodipínu.

/Dospelí:/
Počiatočná dávka na liečbu hypertenzie a anginy pectoris je 5 mg jedenkrát
denne. Ak sa požadovaný terapeutický účinok nedosiahne v priebehu 2-4
týždňov, dávka sa môže zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg denne (jednorazovo)
v závislosti od individuálnej odpovede pacienta. U pacientov s angina
pectoris sa amlodipín môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii
s inými antianginóznymi liekmi.

/Deti a mladiství (mladší ako 18 rokov):/
Amlodipín sa neodporúča používať u detí a mladistvých mladších ako 18 rokov
kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.

/Starší pacienti:/
U starších pacientov sa odporúčajú zvyčajné dávkovacie schémy, avšak
zvýšenie dávky sa má uskutočniť opatrne (pozri časť 5.2).

/Pacienti s poruchou funkcie obličiek:/
Odporúčajú sa zvyčajné dávkovacie schémy (pozri časť 5.2). Amlodipín nie je
dialyzovateľný. Amlodipín sa má podávať s veľkou opatrnosťou u pacientov
podstupujúcich dialýzu.

/Pacienti s poruchou funkcie pečene:/
Dávkovacia schéma pre pacientov s poruchou funkcie pečene nebola
stanovená, preto sa im má amlodipín podávať opatrne (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Amlodipín je kontraindikovaný u pacientov:
. s precitlivenosťou na amlodipín, dihydropyridínové deriváty alebo na
niektorú z pomocných látok.
. so závažnou hypotenziou
. v šoku, vrátane kardiogénneho šoku
. so srdcovou slabosťou po akútnom infarkte myokardu (počas prvých 28
dní)
. s obštrukciou výtoku ľavej komory (napr. vysoký stupeň aortálnej
stenózy)
. s nestabilnou anginou pectoris

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Amlodipín sa má podávať opatrne pacientom s nízkou srdcovou rezervou.
Neexistujú žiadne údaje podporujúce použitie amlodipínu v monoterapii
počas infarktu myokardu alebo v priebehu prvého mesiaca po ňom. Bezpečnosť
a účinnosť amlodipínu pri hypertenznej kríze nebola stanovená.

/Pacienti so srdcovým zlyhaním/
Pacienti so srdcovým zlyhaním sa majú liečiť opatrne. V dlhodobej štúdii
zahŕňajúcej pacientov so závažným srdcovým zlyhaním (triedy III-IV podľa
NYHA) bol hlásený vyšší výskyt edému pľúc v skupine liečenej amlodipínom
ako v placebovej skupine, nespájal sa však so zhoršením srdcového zlyhania
(pozri časť 5.1).

/Pacienti s poruchou funkcie pečene/
Polčas amlodipínu je u pacientov s poruchou funkcie pečene predĺžený;
odporúčané dávkovanie sa nestanovilo. Amlodipín sa má preto podávať týmto
pacientom opatrne.

/Pacienti s poruchou renálnej funkcie/
Amlodipín nie je dialyzovateľný. Amlodipín sa má podávať veľmi opatrne
pacientom podstupujúcim dialýzu (pozri časť 4.4).

/Starší pacienti/
U starších pacientov sa má dávka zvyšovať opatrne (pozri časť 5.2).

/Deti a mladiství (mladší ako 18 rokov)/
Amlodipín sa neodporúča podávať deťom a mladistvým mladším ako 18 rokov
kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Účinky iných liekov na amlodipín/
Inhibítory CYP3A4: štúdia uskutočnená so staršími pacientami preukázala, že
diltiazem inhibuje metabolizmus amlodipínu, pravdepodobne prostredníctvom
CYP3A4, pretože plazmatická koncentrácia sa zvyšuje o približne 50%
a účinok amlodipínu je zvýšený. Nie je možné vylúčiť, že silnejšie
inhibítory CYP3A4 (t.j. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) zvyšujú
plazmatickú koncentráciu amlodipínu vo väčšej miere ako diltiazem. Pri
kombinácii amlodipínu s inhibítormi CYP3A4 je potrebná opatrnosť.
Induktory CYP3A4: Nie sú dostupné žiadne informácie o účinku induktorov
CYP3A4 (t.j. rifampicínu, ľubovníka bodkovaného) na amlodipín. Súbežné
podávanie môže viesť k zníženiu plazmatickej koncentrácie amlodipínu. Pri
kombinácii amlodipínu s induktormi CYP3A4 je potrebná opatrnosť.

/Účinky amlodipínu na iné lieky/
Amlodipín môže potencovať účinok iných antihypertenzív, ako sú blokátory
beta-adrenergných receptorov, ACE inhibítory , alfa-1-blokátory
a diuretiká. U pacientov so zvýšeným rizikom (napr. po infarkte myokardu)
môže kombinácia blokátora kalciového kanála s blokátorom beta-adrenergných
receptorov viesť k srdcovému zlyhaniu, hypotenzii a (novému) infarktu
myokardu.

V klinických interakčných štúdiách amlodipín neovplyvňoval farmakokinetiku
atorvastatínu, digoxínu, warfarínu alebo cyklosporínu.

V klinických interakčných štúdiách grapefruitový džús, cimetidín,
hliník/horčík (antacidum) a sildenafil neovplyvnili farmakokinetiku
amlodipínu.

Amlodipín neovplyvňuje výsledky laboratórnych vyšetrení.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití amlodipínu u gravidných
žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých dávkach
(pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Preto sa
amlodipín nemá užívať počas gravidity, pokiaľ terapeutický prínos
jednoznačne neprevýši potenciálne riziká liečby.

Laktácia
Nie je známe, či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka. Podobné
blokátory vápnikového kanála dihydropyridínového typu sa vylučujú do
materského mlieka. Odporúča sa počas liečby amlodipínom prestať dojčiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Amlodipín má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. U pacientov, ktorí pociťujú závrat, bolesť hlavy, únavu
alebo nauzeu môže byť narušená schopnosť reagovať.

4.8 Nežiaduce účinky

Na klasifikáciu výskytu nežiaducich účinkov podľa tried orgánových systémov
bola použitá nasledovná terminológia:

|TRIEDA |Veľmi |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
|ORGÁNOVÝCH |časté |(?1/100 |((1/1 000 až |(?1/10 000|zriedkavé |
|SYSTÉMOV |(?1/10|až <1/10)|<1/100) |až |(<1/10 000) |
| |) | | |<1/1 000) | |
|Ochorenia srdca | |Palpitáci|Synkopa, | | |
|a poruchy | |e |tachykardia, | | |
|srdcovej | | |bolesť na | | |
|činnosti | | |hrudi, na | | |
| | | |začiatku liečby| | |
| | | |sa môže zhoršiť| | |
| | | |angina | | |
| | | |pectoris, boli | | |
| | | |hlásené | | |
| | | |izolované | | |
| | | |prípady | | |
| | | |infarktu | | |
| | | |myokardu a | | |
| | | |arytmií | | |
| | | |(vrátane | | |
| | | |extrasystol, | | |
| | | |ventrikulárnej | | |
| | | |tachykardie, | | |
| | | |bradykardie a | | |
| | | |átriálnych | | |
| | | |arytmií) a | | |
| | | |angina pectoris| | |
| | | |u pacientov s | | |
| | | |koronárnou | | |
| | | |arteriálnou | | |
| | | |chorobou, ale | | |
| | | |jasná súvislosť| | |
| | | |s amlodipínom | | |
| | | |sa nestanovila.| | |
|Ochorenia krvi a| | | | |leukocytopén|
|lymfatického | | | | |ia, |
|systému | | | | |trombocytopé|
| | | | | |nia |
|Poruchy | |bolesť |nevoľnosť, |porucha |periférna |
|nervového | |hlavy |sucho v ústach,|chuti |neuropatia |
|systému | |(hlavne |tremor, | | |
| | |na |parestézia, | | |
| | |začiatku |zvýšené potenie| | |
| | |liečby), | | | |
| | |ospalosť,| | | |
| | |závrat, | | | |
| | |slabosť | | | |
|Ochorenia oka | | |poruchy videnia| | |
|Ochorenia ucha a| | |tinitus | | |
|labyrintu | | | | | |
|Ochorenia | | |dyspnoe, | |kašeľ |
|dýchacej | | |rinitída | | |
|sústavy, | | | | | |
|hrudníka a | | | | | |
|mediastína | | | | | |
|Poruchy a | |nauzea, |vracanie, | |gastritída, |
|ochorenia | |dyspepsia|hnačka, zápcha,| |pankreatitíd|
|gastrointestinál| |, |gingiválna | |a |
|neho traktu | |abdominál|hyperplázia | | |
| | |na bolesť| | | |
|Poruchy obličiek| | |zvýšená | | |
|a močovej | | |frekvencia | | |
|sústavy | | |močenia | | |


|Poruchy kože a |opuch |sčervenan|exantém, | |Angioedém. |
|podkožného |členka|ie tváre |pruritus, | |Boli hlásené|
|tkaniva | |s pocitom|urtikária, | |izolované |
| | |horúčavy |alopécia, zmena| |prípady |
| | |(najmä na|sfarbenia kože,| |alergických |
| | |začiatku |purpura | |reakcií |
| | |liečby) | | |vrátane |
| | | | | |pruritu, |
| | | | | |vyrážky, |
| | | | | |angioedému a|
| | | | | |multiformnéh|
| | | | | |o |
| | | | | |exsudatívneh|
| | | | | |o erytému, |
| | | | | |exfoliatívne|
| | | | | |j |
| | | | | |dermatitídy |
| | | | | |a |
| | | | | |Stevensovho |
| | | | | |Johnsonovho |
| | | | | |syndrómu a |
| | | | | |Quinkeho |
| | | | | |edému. |
|Poruchy | | |svalové kŕče, | | |
|kostrovej a | | |bolesť chrbta, | | |
|svalovej sústavy| | |myalgia a | | |
|a spojivového | | |artralgia | | |
|tkaniva | | | | | |
|Poruchy | | |gynekomastia | | |
|endokrinného | | | | | |
|systému | | | | | |
|Poruchy | | | | |hyperglykémi|
|metabolizmu a | | | | |a. |
|výživy | | | | | |
|Cievne poruchy | | |hypotenzia, | | |
| | | |vaskulitída | | |
|Celkové | | |zvýšenie alebo | | |
|ochorenia a | | |zníženie | | |
|reakcie v mieste| | |hmotnosti | | |
|podania | | | | | |
|Ochorenia pečene| | | |zvýšené | |
|a žlčových ciest| | | |pečeňové | |
| | | | |enzýmy, | |
| | | | |žltačka, | |
| | | | |hepatitída| |
|Ochorenia | | |impotencia | | |
|reprodukčného | | | | | |
|systému a | | | | | |
|prsníkov | | | | | |
|Psychiatrické | | |poruchy spánku,|zmätenosť,| |
|poruchy a | | |dráždivosť, |zmeny | |
|ochorenia | | |depresia |nálady | |
| | | | |vrátane | |
| | | | |úzkosti | |

4.9 Predávkovanie

Skúsenosti s úmyselným predávkovaním u ľudí sú obmedzené. Dostupné údaje
predpokladajú, že veľké predávkovanie (>100 mg) by mohlo viesť k
neprimeranej periférnej vazodilatácii s následnou výraznou a pravdepodobne
predĺženou systémovou hypotenziou.

Klinicky signifikantná hypotenzia spôsobená predávkovaním amlodipínom
vyžaduje aktívnu kardiovaskulárnu podporu vrátane častého monitorovania
srdcovej a respiračnej funkcie, zvýšenia polohy končatín, sledovania
cirkulujúceho objemu tekutín a výdaja moču.
Vazokonstrikčná látka môže napomôcť k obnoveniu vaskulárneho tonusu a
krvného tlaku za predpokladu, že jej použitie nie je kontraindikované.
Intravenózny kalciumglukonát môže byť prospešný v zvrátení účinkov blokády
kalciových kanálov. V niektorých prípadoch môže byť užitočný výplach
žalúdka. U zdravých dobrovoľníkov sa ukázalo, že použitie živočíšneho uhlia
do 2 hodín po podaní 10 mg amlodipínu znížilo rýchlosť absorpcie
amlodipínu. Pretože sa amlodipín značne viaže na proteíny, nie je
pravdepodobné, že by dialýza bola prospešná.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dihydropyridínové deriváty
ATC kód: C08CA01

Amlodipín ja kalciový antagonista, ktorý inhibuje transmembránový vstup
kalciových iónov do srdca a hladkého svalstva. Mechanizmus
antihypertenzného účinku je v priamej relaxácii hladkého svalstva ciev.
Presný mechanizmus, ktorým amlodipín zmierňuje anginu pectoris, nie je
úplne známy, ale podieľajú sa na ňom nasledovné dva procesy:
1. amlodipín dilatuje periférne arterioly a tak znižuje celkovú periférnu
rezistenciu (afterload), proti ktorej srdce pracuje. Týmto odľahčením
práce srdca sa znižuje spotreba energie v myokarde a jeho nároky na
kyslík.
2. Mechanizmus účinku pravdepodobne tiež zahŕňa dilatáciu hlavných
koronárnych artérií a koronárnych arteriol. Táto dilatácia zvyšuje
zásobovanie srdcového svalu kyslíkom u pacientov so záchvatom
Prinzmetalovej anginy.

U pacientov s hypertenziou dávkovanie jedenkrát denne zabezpečí klinicky
významné zníženie krvného tlaku (vo vodorovnej i vzpriamenej polohe)
trvajúce 24 hodín. Pretože farmakologický účinok amlodipínu má pomalý
nástup, nespôsobuje akútnu hypotenziu.

U pacientov s angínou, dávkovanie amlodipínu jedenkrát denne predlžuje
celkový čas tolerancie fyzickej záťaže, odďaluje vznik anginózneho záchvatu
a výskyt 1-mm ST intervalu. Amlodipín znižuje frekvenciu záchvatov anginy
i spotrebu glyceroltrinitrátových tabliet.

Nepozorovali sa žiadne metabolické účinky počas liečby amlodipínom, napr.
na metabolizmus plazmatických lipidov alebo na metabolizmus glukózy.

/Pacienti so srdcovým zlyhaním/
Hemodynamické štúdie a klinické záťažové štúdie u pacientov so srdcovým
zlyhaním triedy II-IV podľa NYHA ukázali, že amlodipín na základe záťažovej
tolerancie, ejekčnej frakcie ľavej komory a klinickej symptomatológie
nespôsobuje klinické zhoršenie stavu.
Placebom kontrolovaná štúdia (PRAISE) hodnotiaca pacientov so srdcovým
zlyhaním triedy III-IV podľa NYHA užívajúcich digoxín, diuretiká
a inhibítory ACE preukázala, že amlodipín nezvyšuje riziko mortality alebo
kombinovanej mortality a morbidity pri srdcovom zlyhaní.
Následná („folow-up“) štúdia (PRAISE-2) preukázala, že amlodipín
neovplyvňuje celkovú kardiovaskulárnu mortalitu pacientov triedy III-IV.
neischemického pôvodu. V tejto štúdii bola populácia s amlodipínom spojená
so zvýšeným výskytom pľúcneho edému, čo však nesúviselo so zvýšeným
výskytom príznakov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/Distribúcia/
Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa amlodipín pomaly absorbuje.
Absorpcia amlodipínu nie je ovplyvnená súbežným prijímom potravy. Absolútna
biodostupnosť nezmeneného liečiva sa odhaduje na 64-80%. Maximálne
plazmatické hladiny sa dosahujú 6-12 hodín po podaní. Distribučný objem je
približne 21 l/kg. Hodnota pKa amlodipínu je 8,6. /In vitro/ štúdie
preukázali, že asi 97,5% amlodipínu sa viaže na plazmatické proteíny.

/Metabolizmus/Vylučovanie/
Plazmatický polčas eliminácie je približne 35-50 hodín. Rovnovážne
plazmatické hladiny sa dosahujú po 7-8 po sebe nasledujúcich dňoch.
Amlodipín sa v rozsiahlej miere metabolizuje na inaktívne metabolity. Asi
60% podanej dávky sa vylučuje močom, z čoho 10% ako nezmenený amlodipín.

/Starší pacienti/
Čas na dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií je podobný
u starších i mladších pacientov. Klírens sa znižuje, čo vedie k zvýšeniu
„plochy pod krivkou“ (AUC) a terminálneho polčasu eliminácie. Odporúčané
dávkovanie pre starších je rovnaké, hoci dávka sa má zvyšovať opatrne.

/Pacienti so zlyhaním obličiek/
Amlodipín sa v rozsiahlej miere metabolizuje na inaktívne metabolity. 10%
pôvodnej látky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Zmeny v koncentrácii
amlodipínu nekorelujú so stupňom renálneho poškodenia. Preto sa odporúča
normálne dávkovanie. Amlodipín nie je dialyzovateľný.

/Pacienti s poruchou funkcie pečene/
U pacientov s poruchou funkcie pečene je polčas amlodipínu je predĺžený.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu
neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. V štúdiách na zvieratách
s ohľadom na reprodukciu u potkanov pri vysokých dávkach bol pozorovaný
oneskorený pôrod, ťažký pôrod a porucha fetálneho prežívania a prežívania
mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza
Bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý
Sodná soľ karboxymetylškrobu (typA)
Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC/Al blister

Veľkosť balenia: 30 a 50 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s miestnymi požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

ACCEL 5 mg: 83/0463/07-S
ACCEL 10 mg: 83/0464/07-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU