Písomná informácia pre používateľov



Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii lieku. ev.
č. 2010/04103


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)

injekčná alebo infúzna emulzia
Propofol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
3. Ako používať Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE PROPOFOL-LIPURO 1 % (10 MG/ML) A NA ČO SA POUŽÍVA

Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) patrí medzi celkové anestetiká. Celkové
anestetiká sa používaju na vyvolanie bezvedomia (spánku) tak aby mohli
byť uskutočnené chirurgické operácie a iné procedúry. Môžu byť použité
aj na sedáciu (stav ospalosti ale nie úplny spánok)

Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) sa používa
. Na navodenie a udržiavanie celkovej anestézie u dospelých a detí
starších ako 1 mesiac
. Na sedáciu ventilovaných pacientov starších ako 16 rokov na jednotke
intenzívnej starostlivosti
. Na sedáciu pri diagnostických a chirurgických úkonoch, s podaním
prípravku samotného či v kombinácii s lokálnou alebo regionálnou
anestéziou u dospelých a detí starších ako 1 mesiac




2. SKÔR AKO POUŽIJETE PROPOFOL-LIPURO 1 % (10 MG/ML)

Nepoužívajte Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml):

- keď ste alergický/á (precitlivelý/á) na propofol, sóju, arašidy,
alebo na ktorúkoľvek ďalšiu zložku lieku Propofol-Lipuro 1 % (10
mg/ml)

Liek nesmie byť použitý u 16 ročných pacientov a mladších k navodeniu
útlmu počas intenzívnej starostlivosti.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)

- ak trpíte poruchou, pri ktorej vaše telo nespracováva správne tuky
- ak trpíte inými zdravotnými problémami, ktoré vyžadujú zvýšenú
opatrnosť pri použití tukových emulzií,
- ak máte veľkú nadváhu,
- ak máte príliš malý objem krvy (hypovolémia),
- ak ste veľmi slabý(á) (oslabený(á)) alebo ak máte srdcové, obehové,
obličkové alebo pečeňové problémy,
- ak máte zvýšený vnútrolebečný tlak s nízkym krvným tlakom,
- ak máte problémy s dychom,
- ak máte epilepsiu,
- ak má u Vás byť prevedený zákrok, kde sú obzvlášť nežiaduce spontánne
pohyby, napr. chirurgický zákrok oka.


Informujte lekára ak sa u vás vyskytujú niektoré z týchto ochorení alebo
stavov.


Použitie Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) sa nedoporučuje u novorodencov.


Prípravok sa nemá použiť, pokiaľ máte naordinovanú elektrokonvulzívnu
liečbu (liečba elektrošokmi).
Ak je Vám zároveň intravenózne podávaná výživa, Váš lekár dá pozor na
Váš celkový denný príjem tuku.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase uživali ešte iné lieky, vrátane
tých, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré lieky v kombinácii s propofolom môžu tlmiť vaše dýchanie alebo
krvný obeh alebo predlžovať účinok propofolu:
Lieky proti bolesti, ukľudňujúce lieky na báze benzodiazepínov,
narkotizačné plyny, niektoré lokálne anestetiká, fentanyl a ďalšie lieky
podávané obvykle pred operáciami.
Na druhej strane, tlmivé účinky niektorých týchto liekov môžu byť
zosilnené.

Pri súčasnom podávaní s propofolom môžu niektoré liečivá, používané
na navodenie svalovej relaxácie (suxametónium) alebo ako antidótum
(neostigmin), tlmiť srdcovú funkciu.

Výskyt špecifických organických zmien v mozgu (leukoencefalopatia) bol
hlásený u pacientov, ktorí dostávali tukové emulzie ako Propofol-Lipuro
1 % (10 mg/ml) súčasne s cyklosporínom (liečivo používané k potlačeniu
odhojovacích reakcií na transplantované orgány a nadmerné reakcie
imunitného systému).

Uistite sa, či je Váš lekár o užívaní takýchto liekov informovaný.


Používanie Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) s jedlom a nápojmi


Alkohol a propofol vzájomne posilňujú svoje tlmivé účinky. Preto tesne
pred a po podaní Propofolu- Lipuro /10 mg/ml/ nepite alkohol.





Tehotenstvo a dojčenie

Poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr ako začnete užívať
akýkoľvek liek.

Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) nesmie byť podaný počas tehotenstva,
pokiaľ nie je jednoznačne potrebný. Podanie vyžaduje veľkú opatrnosť a
je nutné sa vyvarovať podaniu vysokých dávok.

Pokiaľ dojčíte, prerušte dojčenie a materské mlieko po dobu 24 hodín po
podaní lieku Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) zlikvidujte. Štúdie u
dojčiacich žien ukázali, že propofol je v malom množstve vylučovaný do
mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Po injekcii alebo infúzii lieku Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) nesmiete
nejakú dobu riadiť ani obsluhovať stroje. Váš lekár vás bude informovať,
ako dlho musíte počkať kým budete môcť znovu riadiť alebo obsluhovať
stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Propofol-Lipuro 1 % (10
mg/ml)

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v 100 ml, takže je
možné ho považovať za prípravok bez sodíka´.

3. AKO POUŽÍVAŤ PROPOFOL – LIPURO 1% ( 10mg/ml)

Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) môžu podávať iba anesteziológovia alebo
špeciálne vyškolení lekári na jednotke intenzívnej starostlivosti.

/Dávkovanie/

Dávka, ktorú dostanete, záleží od Vášho veku, telesnej hmotnosti a
fyzickej kondície. Lekár Vám podá správnu dávku, potrebnú na navodenie
a udržovanie anestézie alebo k dosiahnutiu potrebnej úrovne útlmu
a súčasne bude starostlivo sledovať Vaše reakcie a životne dôležité
funkcie (tep, krvný tlak, dýchanie atď.). V prípade potreby bude lekár
tiež sledovať maximálne možnú dobu podávania.

Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je obvykle na navodenie celkovej
anestézie podávaný v injekcii, a k udržovaniu celkovej anestézie
kontinuálnou infúziou (pomalšia, dlhšia injekcia). Ak je podávaný na
tlmenie, obvykle sa podáva infúziou.

Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) možno podávať najdlhšie 7 dní.

/Spôsob podávania/


Liek Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) dostanete vo forme vnútrožilovej
injekcie alebo infúzie, takže pomocou ihly alebo malej hadičky zavedenej
do niektorej Vašej žily.

Pretože Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) neobsahuje konzervačné látky,
infúzia lieku Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) z jednej fľašky nepotrvá
dlhšie ako 12 hodín. Infúzia riedeného lieku Propofol-Lipuro 1 % (10
mg/ml) z vaku nebude trvať dlhšie ako 6 hodín.

Po dobu podávania injekčne alebo infúziou bude nepretržite sledovaný Váš
krvný obeh a dýchanie.

Ak užijete viac lieku Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml), ako máte:

Táto situácia je nepravdepodobná, pretože podávané dávky sú veľmi
starostlivo kontrolované.

Ak aj tak dostanete náhodne vyššiu dávku, môže to viesť k útlmu srdcovej
činnosti, obehu a dýchania. V takom prípade lekár zaháji ihneď potrebnú
liečbu.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, týkajúce sa užívania tohto lieku,
opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) môže spôsobovať
vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Termíny popisujúce výskyt nežiaducich účinkov v nasledujúcom texte majú
tento význam:
- veľmi časté (vyskytnú sa u viac ako 1 z 10 pacientov)
- časté (vyskytnú sa u 1až 10 zo 100 pacientov)
- menej časté (vyskytnú sa u 1až 10 z 1 000 pacientov)
- zriedkavé (vyskytnú sa u 1až 10 z 10 000 pacientov)
- veľmi zriedkavé (vyskytnú sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov)
- neznáme (výskyt sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

/Pokiaľ dôjde k niektorej z nasledujúcich situácií, ihneď volajte lekára:/

/Menej časté:/
- Silný pokles krvného tlaku. Táto situácia si môže vyžiadať špeciálnu
liečbu vrátane infúzie tekutín a podania vhodných liekov na návrat
Vášho krvného tlaku do normálu.

/Zriedkavé:/
- Alergické reakcie vrátane opuchu tváre, jazyka alebo krku,
dýchavičnosť, začervenanie a pokles krvného tlaku.
- Kŕče podobné epileptickým.
- Nepravidelný alebo príliš pomalý srdcový tep. Návrat na normálne
hodnoty tepu môže vyžadovať podanie vhodných liekov.

/Veľmi zriedkavé:/
- Kŕčové stavy, ktoré sa vyskytnú niekoľko hodín až dní po podaní
propofolu.
U pacientov s epilepsiou boli v izolovaných prípadoch po podaní
propofolu pozorované kŕče.
- Došlo i k prípadom bezvedomia po operácii. Preto budete počas
prebúdzania starostlivo sledovaný(á).
- Opuch pľúc (pľúcny edém) po podaní propofolu (izolované prípady)
- V ojedinelých prípadoch sa vyskytol po podaní propofolu zápal
slinivky brušnej (pankreasu). Nie je však isté, či príčinou bol
propofol.
- Niektoré zdroje uvádzajú izolované prípady ťažkých nežiadúcich
účinkov, ktoré sa javia ako kombinácia nasledujúcich príznakov:
rozpad svalového tkaniva, hromadenie kyslých látok v krvi, abnormálne
vysoké hladiny draslíka v krvi, vysoké hladiny krvných tukov
a srdcové zlyhanie. Tento stav sa nazýva „syndróm propofolovej
infúzie“. Niektorí z postihnutých pacientov zomreli. Tieto účinky
však boli zistené iba u pacientov na jednotke intenzívnej
starostlivosti, ktorí dostávali dávky vyššie ako 4 mg propofolu/kg
telesnej hmotnosti za hodinu.
- Ťažké tkaninové reakcie po injekcii do tkanív v okolí žily.

Ak je Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) podávaný v kombinácii s lidokainom
- ten môže byť podaný na zmiernenie bolesti - môžu sa objaviť
nasledujúce nežiadúce účinky: závrat, zvracanie, ospalosť, kŕče, zmeny
srdcového rytmu a šok.

/Iné nežiaduce účinky sú:/

/Veľmi časté:/
- Bolesť v mieste vpichu počas prvej injekcie. Bolesť možno zmierniť
súčasným podaním lidokainu (prípravok k miestnemu znecitliveniu).

/Časté:/
- Mimovoľné pohyby a svalové sťahy počas začiatku celkovej anestézie.
- Slabý alebo mierny pokles krvného tlaku.
- Zrýchlené dýchanie alebo krátka zástava dychu, kašeľ.
- Štikútka počas začiatku anestézie.
- Návaly tepla počas začiatku anestézie.

/Menej časté:/
- Samovoľné svalové sťahy a iné nekontrolované pohyby.
- Kašeľ počas celkovej anestézie.

/Zriedkavé:/
- Abnormálne dobrá nálada alebo strata sexuálnych zábran počas
preberania sa z narkózy.
- Bolesť hlavy, závrat, svalové trasenie a zimnica počas preberania sa
z narkózy.
- Kašeľ počas preberania sa z narkózy.
- Nevoľnosť alebo zvracanie počas preberania sa z narkózy.
- Abnormálna farba moču po dlhšie trvajúcom podaní propofolu.
- Prípady horúčky po operácii
- Krvné zrazeniny v žilách alebo zápal žíl.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ PROPOFOL– LIPURO 1% (10mg/ml)

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Propofol-Lipuro 1% (10mg/ml) po dátume expirácie, ktorý je
uvedený na štítku a na škatuli po EXP. Dátum expirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.


Uchovávajte ampulky a liekovky vo vonkajšom obale na ochranu pred
svetlom. Uchovávajte pri teplote do 25 (C. Chráňte pred mrazom.

Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je nutné použiť ihneď po otvorení
liekovky. Nariedený Propofol-Lipuro 1% (10mg/ml) sa musí použiť ihneď po
príprave.

Liek Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) nepoužívajte, pokiaľ zostane obsah
po pretrepaní rozdelený na dve vrstvy.

Propofol-Lipuro 1% (10mg/ml) sa nesmie likvidovať odpadovou vodou, alebo
domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia
pomôžu chrániť životné prostredie.




6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) obsahuje

- Liečivá látka je propofol.
Každý mililiter prípravku Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) obsahuje 10
mg propofolu.
Jedna ampulka s 20 ml obsahuje 200 mg propofolu
Jedna liekovka s 50 ml obsahuje 500 mg propofolu.
Jedna liekovka so 100 ml obsahuje 1000 mg propofolu.

- Pomocnými látkami sú:
čistený sójový olej
stredné nasýtené triacylglyceroly
vaječný lecitín
glycerol
natrium-oleát
voda na injekciu


Ako vyzerá Propofol –lipuro 1% (10mg/ml) a obsah balenia

Jedná sa o injekčnú alebo infúznu emulziu.

Je to mliečne biela emulzia oleja vo vode.

Dodáva sa v sklenených ampulkách s 20 ml, v balení po 5 ampuliek,
alebo v sklenených liekovkách s 50 ml alebo 100 ml, balenými po jednej
alebo 10 liekoviek

Na trhu nemusia byť všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca


B. Braun Melsungen AG
Carl-Braun-Strasse 1 Poštová adresa:
34212 Melsungen, Nemecko 34209 Melsungen, Nemecko


Tel.: +49/5661/71-0
Fax: +49/5661/71-4567

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Propofol - Lipuro 1 % (10 mg/ml): Česká republika, Írsko, , Malta
Poľsko, Portugalsko, Slovensko, Veľká Británia,

Propofol B.Braun 1%: Taliansko

Propofol „B.Braun“ 10 mg/ml: Dánsko

Propofol-Lipuro 10 mg/ml : Estónsko, Fínsko, Francúzsko, Holandsko,
Litva, Lotyšsko, Luxembursko Nemecko, Nórsko, Maďarsko, , Rakúsko,
Slovinsko, Španielsko, Švédsko,

Propofol-Lipuro 1%: Grécko, Cyprus

Táto príbalová informácia bola naposledy schválená v apríli 2011.

----------------------------------------------------------------------------
-------------------------------------------------

Nasledujúca informácia je určená iba pre zdravotníckych pracovníkov:

Liekovky sú určené k jednorazovému použitiu iba pre jedného pacienta.

Nepoužitú emulziu je po ukončení podávania nutné vyhodiť.

Liekovky je potrebné pred použitím pretrepať.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K NOTIFIKÁCII O ZMENE V REGISTRÁCII ev. č.
2010/04103


SúHrn CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU





NÁZOV LIEKU

Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
injekčná alebo infúzna emulzia




KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE



Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) obsahuje

v injekčnej v injekčnej
v 1 ml v ampulke s 20 ml
liekovke s 50 ml liekovke so 100ml
Propofol 10 mg 200 mg
500 mg 1000 mg


Pomocné látky:
1 ml injekčnej alebo infúznej emulzie obsahuje
Čistený sójový olej 50 mg
Sodík 0,03 mg


Úplný zoznam pomocných látok pozri časť 6.1.





LIEKOVÁ FORMA



Injekčná alebo infúzna emulzia
Mliečne biela emulzia oleja vo vode




KLINICKÉ ÚDAJE



1 Terapeutické indikácie



Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je krátko pôsobiace celkové
intravenózne anestetikum pre:
1. úvod a vedenie celkovej anestézie dospelých a detí starších ako 1
mesiac.
2. sedáciu ventilovaného pacienta staršieho ako 16 rokov na jednotke
intenzívnej starostlivosti
3. sedáciu pri diagnostických a chirurgických úkonoch, s podaním
prípravku samotného či v kombinácii s lokálnou alebo regionálnou
anestéziou u dospelých a detí starších ako 1 mesiac


2 Dávkovanie a spôsob podávania



Všeobecné odporúčania
Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa smie podávať iba v nemocniciach
alebo
v adekvátne vybavených zariadeniach ambulantnej starostlivosti,
lekármi vyškolenými v anestézii alebo v starostlivosti o pacientov na
JIS. Pri aplikácii sa musia stále monitorovať obehové a respiračné
funkcie (napr. pomocou EKG a pulzného oxymetra) a musí byť zaistená
neustála dostupnosť zariadení k zabezpečeniu priechodnosti dýchacích
ciest a umelého dýchania, ako aj ostatné resuscitačné pomôcky majú
byť vždy okamžite dostupné. Pri sedácii pri diagnostických a
chirurgických úkonoch nesmie Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) podávať
osoba, ktorá vykonáva vlastný chirurgický alebo diagnostický výkon.


Pri podávaní prípravku Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je spravidla
potrebné navyše podať doplnkové analgetiká.


/Doporučená dávkovacia schéma a dĺžka podávania/


Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa podáva intravenózne. Dávka sa
upravuje individuálne podľa odozvy pacienta.



/Celková anestézia u dospelých/




Úvod do anestézie:

K uvedeniu do anestézie vytitrujte Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
(20 – 40 mg propofolu každých 10 sekúnd) podľa odozvy pacienta, kým
nejaví klinické známky nástupu anestézie. U väčšiny dospelých
pacientov mladších ako 55 rokov bude postačovať 1,5 až 2,5 mg/kg
telesnej hmotnosti.
U pacientov starších alebo klasifikovaných podľa ASA stupňom III a
IV, a zvlášť pri poškodení srdcovej funkcie, bude požiadavka na
dávku nižšia a celkovú dávku Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) možno
znížiť na 1 mg/kg telesnej hmotnosti prípadne menej. U týchto
pacientov má byť aplikovaný nižšou rýchlosťou (približne 2 ml,
zodpovedajúcich 20 mg, každých 10 sekúnd).



Vedenie anestézie:

Anestéziu udržujte podávaním prípravku Propofol-Lipuro 1 % (10
mg/ml) kontinuálnou infúziou alebo opakovanými injekčnými bolusmi.
Ak je použitá technika opakovaných injekčných bolusov, dávka môže
byť zvýšená, podľa klinických požiadaviek, na 25 mg (2,5 ml Propofol-
Lipuro 1 % (10 mg/ml)) až 50 mg (5,0 ml Propofol-Lipuro 1 % (10
mg/ml)). Pre vedenie anestézie kontinuálnou infúziou je obvykle
požadované dávkovanie v rozmedzí 4 – 12 mg/kg telesnej
hmotnosti/hod.
U starších pacientov, pacientov s celkovým zlým stavom, pacientov
klasifikovaných podľa ASA stupňom III a IV a u hypovolemických
pacientov môže byť nutné dávku ďalej znížiť podľa závažnosti stavu
pacienta a použitej anestetickej techniky.


/. Celková anestézia u detí od 1 mesiaca/


Úvod do anestézie:
K uvedeniu do anestézie sa musí Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
pomaly titrovať podľa odozvy pacienta pokiaľ sa neobjavia klinické
známky nástupu anestézie. Dávkovanie by malo byť upravené podľa veku
a/alebo telesnej hmotnosti.
Väčšina pacientov starších ako 8 rokov bude vyžadovať na uvedenie do
anestézie približne 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti propofolu. U
mladších detí, zvlášť vo veku 1 mesiac až 3 roky, môže byť potrebná
dávka vyššia (2,5 – 4 mg/kg telesnej hmotnosti).









Udržiavanie celkovej anestézie:

Anestézia môže byť udržiavaná podaním Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
infúziou alebo opakovanou bolusovou injekciou pre udržanie potrebnej
hĺbky anestézie. Požadovaná rýchlosť podávania sa výrazne líši
medzi pacientmi, ale podaním dávky 9–15 mg/kg telesnej hmotnosti za
hodinu je možné zvyčajne uspokojivo navodiť anestéziu.. U detí,
špeciálne vo veku 1 mesiac až 3 roky, požadovaná dávka môže byť
vyššia.


Odporúča sa použiť nižšie dávky pre pacientov zo zvýšením rizikom
podľa ASA III a IV stupňa (pozri časť 4.4)





/Sedácia ventilovaných pacientov na/ /jednotke intenzívnej starostlivosti/






Na sedáciu počas intenzívnej starostlivosti sa odporúča podávať
propofol kontinuálnou infúziou. Rýchlosť infúzie sa má stanoviť
podľa potrebnej hĺbky sedácie. U väčšiny pacientov je možné
dosiahnuť dostatočnú sedáciu dávkami propofolu 0,3 – 4,0 mg/kg/hod
(pozri tiež časť 4.4). Propofol nie je indikovaný na sedáciu pri
intenzívnej starostlivosti u pacientov mladších ako 16 rokov (pozri
časť 4.3). Pri podávaní propofolu na jednotke intenzívnej
starostlivosti sa neodporúča používať systém Diprifusor TCI (Target
Controlled Infusion- Infúzia s riadenou cieľovou koncentráciou).



Sedácia pri diagnostických a chirurgických úkonoch u dospelých



K zabezpečeniu sedácie počas chirurgických a diagnostických úkonov
by dávka a rýchlosť podania mala byť upravená podľa klinickej
odozvy. Väčšina pacientov vyžaduje k navodeniu sedácie 0,5 – 1
mg/kg telesnej hmotnosti počas doby 1 – 5 minút. Udržiavanie
sedácie je možné zabezpečiť titráciou infúzie Propofol-Lipuro 1 %
(10 mg/ml) na potrebnú intenzitu sedácie. Väčšina pacientov vyžaduje
1,5 – 4,5 mg/kg telesnej hmotnosti/hod. Infúzia môže byť doplnená
podaním 10-20 mg (1-2 ml Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml)) inj.
bolusu, ak je nutné rýchle prehĺbenie sedácie.
Pacienti starší ako 55 rokov a pacienti klasifikovaní stupňom III
a IV podľa ASA klasifikácie môžu potrebovať nižšie dávky Propofolu-
Lipuro 1 % (10 mg/ml) a môžu vyžadovať nižšiu rýchlosť podávania.



/Sedácia pri diagnostických a chirurgických úkonoch u detí starších ako/
/1 mesiac/



Dávka a rýchlosť podania by mala byť upravená podľa klinickej odozvy
a požadovanej hĺbky sedácie. Väčšina detských pacientov vyžaduje 1-2
mg/kg propofolu na začiatok sedácie. Udržiavanie sedácie môže byť
dosiahnuté titrovaním Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) infúziou na
požadovanú úroveň sedácie. Väčšina pacientov potrebuje 1,5-9 mg/kg/h
propofolu. Infúzia mäže byť doplnená bolusovou injekciou o dávke až
1 mg/kg v prípade potreby rýchleho prehĺbenia sedácie.


Odporúča sa použiť nižšie dávky pre pacientov so zvýšeným rizikom
podľa ASA III a IV stupňa (pozri časť 4.4)


/Spôsob a dĺžka podania/



Spôsob podania



Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa podáva intravenózne injekciou
alebo kontinuálnou infúziou buď neriedený alebo riedený roztokom 5%
glukózy alebo 0.9% roztokom chloridu sodného, a aj 0,18% roztokom
chloridu sodného so 4% roztokom glukózy z PVC infúznych vakov alebo
sklenených infúznych fľašiek (Pozri tiež časť 6.6.).
Kontajner je potrebné pred použitím zatrepať.


Pred použitím hrdlo ampule, alebo povrch gumového uzáveru liekovky
očistite lekárskym liehom (sprejom alebo tampónmi). Načaté liekovky
sa musia po použití zlikvidovať.


Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) neobsahuje antimikrobiálne
konzervačné látky a podporuje rast mikroorganizmov. Z toho dôvodu
Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) naťahujte asepticky do sterilnej
striekačky alebo infúznej súpravy hneď po otvorení ampulky alebo
injekčnej liekovky. S podaním začnite ihneď. Po celú dobu podávania
infúzie musia byť zabezpečené aseptické podmienky ako pri práci s
Propofol-Lipurom
1 % (10 mg/ml), tak pri práci s infúznou súpravou.


Akékoľvek lieky alebo tekutiny pridávané do prebiehajúcej infúzie
Propofol-Lipura 1 % (10 mg/ml) musia byť aplikované blízko vstupu
kanyly do tela. Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa nesmie podávať
infúznymi súpravami s mikrobiologickými filtrami.


Obsah jednej ampulky alebo injekčnej liekovky Propofolu-Lipuro 1 %
(10 mg/ml) a akékoľvek striekačky obsahujúce Propofol-Lipuro 1 % (10
mg/ml) sú určené na jednorazové použitie u jedného pacienta.


Infúzia neriedeného Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
Pri podávaní Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) kontinuálnou infúziou
sa doporučuje vždy kontrolovať rýchlosť infúzie pomocou byrety,
počítadla kvapiek, striekačkovej pumpy alebo volumetrickej infúznej
pumpy. Rovnako ako pri parenterálnom podaní všetkých druhov tukových
emulzií, ani pri tejto nesmie doba kontinuálnej infúzie z jednej
infúznej súpravy prekročiť dĺžku 12 hodín. Infúzna hadička a
rezervoár Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) musia byť vymenené a
zlikvidovaná najneskôr po 12 hodinách. Akékoľvek zvyšné množstvo
Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) po ukončení infúzie alebo po výmene
infúznej súpravy musí byť zlikvidované.


Infúzia riedeného Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml)
Pri podávaní infúzie riedeného Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je
nutné vždy kontrolovať rýchlosť infúzie pomocou byrety, počítadla
kvapiek, striekačkovej pumpy či volumetrickej infúznej pumpy a
vyvarovať sa tak riziku náhodného podania nekontrolovane veľkého
objemu riedeného Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml).
Maximálne riedenie nesmie byť väčšie ako 1 diel Propofolu-Lipuro 1 %
(10 mg/ml) ku 4 dielom 5% roztoku glukózy alebo 0.9% roztoku
chloridu sodného alebo 0,18% roztoku chloridu sodného s 4%roztokom
glukózy (minimálna koncentrácia 2 mg propofolu/ml). Zmes musí byť
pripravená asepticky bezprostredne pred podaním a musí byť použitá
počas 6 hodín od prípravy.




K zníženiu bolestivosti pri úvodnej injekcii, Propofol-Lipuro 1 %
(10 mg/ml) sa môže zmiešať s 1% injekčným roztokom lidokainu bez
konzervačných prísad ( mieša sa 20 dielov Propofolu-Lipuro 1 % (10
mg/ml) s najviac 1 dielom 1% injekčného lidokainu).
Zvláštne riziká vzťahujúce sa k lidokainu pozri časti 4.4 a 4.8.


Pred podaním myorelaxancií atrakuria alebo mivakuria po Propofole-
Lipuro 1 %
(10 mg/ml) pomocou rovnakého infúzneho setu sa odporúča pred ich
podaním set prepláchnuť.


Propofol je možné tiež podávať pomocou infúzneho systému TCI.
Vzhľadom na rozdielne algoritmy dávkovania dostupné na trhu,
najskôr si preštudujte návod na použitie od konkrétneho výrobcu
systému.



Dĺžka podávania



Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je možné podávať maximálne po dobu 7
dní.



3 Kontraindikácie



Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa nesmie podávať:
. pacientom so známou precitlivenosťou na propofol, sóju, arašidy,
alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok emulzie
. pacientom vo veku 16 rokov a mladším k sedácii v rámci intenzívnej
starostlivosti (pozri tiež časť 4.4).


4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní



Postupujte opatrne pri pacientoch so srdcovým, respiračným, obličkovým
alebo pečeňovým poškodením alebo pri hypovolemických pacientoch,
oslabených alebo epileptikoch, ktorým je Propofol-Lipuro 1 % (10
mg/ml) potrebné podávať nižšou rýchlosťou (pozri časť 4.2). Klírens
propofolu závisí od prietoku krvi a tak zároveň podané lieky ktoré
znižuju srdcovú činnosť znížia aj klírens propofolu. Pokiaľ je to
možné, hypovolémia, srdcová nedostatočnosť, zníženie obehu alebo
poškodená respiračná funkcia sa majú kompenzovať pred podaním
Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml).


Pred anestéziou epileptického pacienta skontrolujte, či pacient dostal
antiepileptickú liečbu. Aj keď niekoľko štúdií potvrdilo účinnosť
v liečbe status epilepticus, podanie propofolu epileptickým pacientom
môže tiež zvýšiť riziko záchvatu.


Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa musí podávať opatrne, ak je použitý
na sedáciu alebo anestéziu pacientov, ktorí podstupujú zákrok, pri
ktorom sú obzvlášť nežiaduce spontánne pohyby, napríklad u
oftalmologických zákrokov.


Použitie pri elektrokonvulzívnej terapii sa neodporúča.


U pacientov s ťažkou srdcovou poruchou sa odporúča veľká opatrnosť pri
podávaní Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) a intenzívny monitoring
pacienta.


Riziko relatívnej vagotónie sa môže zvýšiť, pretože Propofol-Lipuro 1
% (10 mg/ml) nemá vagolytickú aktivitu. Zvážte intravenózne podanie
anticholinergika pred uvedením do anestézie alebo počas nej, zvlášť
v situáciách, kedy pravdepodobne prevláda tonus vagu alebo pokiaľ sa
Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) používa v kombinácii s inými látkami,
ktoré môžu spôsobiť bradykardiu.




Použitie Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa neodporúča u novorodencov
z dôvodu nedostatku informácii. Farmakokinetické údaje (pozri časť
5.2) ukazujú výrazne znížený klírens u novorodencov s veľmi vysokými
individuálnymi rozdielmi. Pri podaní doporučenej dávky pre staršie
deti môže dôjsť k predávkovaniu, ktoré spôsobí závažný srdcovo-cievny
útlm.



Aj keď nebol zistený príčinný vzťah, boli pri neoprávnenom použití na
bazálnu sedáciu u pacientov mladších ako 16 rokov hlásené závažné
nežiaduce účinky (vrátane prípadov s fatálnymi následkami). Tieto
účinky sa hlavne týkali objavenia sa metabolickej acidózy,
hyperlipidémie, rhabdomyolýzy a/alebo srdcového zlyhania. Tieto účinky
sa najčastejšie objavovali u detí s infekciami horných dýchacích
ciest, ktoré dostávali dávky vyššie ako sú odporučené na jednotke
intenzívnej starostlivosti k sedácii dospelých.


Podobne, veľmi ojedinele, bol tiež hlásený výskyt metabolickej
acidózy, rhabdomyolýzy, hyperkalémie a /alebo rýchlo postupujúceho
srdcového zlyhania (v niektorých prípadoch s fatálnymi následkami) u
dospelých, ktorí boli liečení dlhšie ako 58 hodín dávkami
presahujúcimi 5 mg/kg telesnej hmotnosti/hod. Táto dávka prekračuje
maximálnu dávku
4 mg/kg telesnej hmotnosti/hod v súčasnosti odporúčanej k sedácii na
jednotke intenzívnej starostlivosti. Takto postihnuté osoby boli
hlavne (nie však výlučne) pacienti s vážnym poranením hlavy a zvýšeným
vnútrolebečným tlakom. Srdcové zlyhanie v takýchto prípadoch obvykle
nereagovalo na inotropnú podpornú liečbu.


Ošetrujúci lekár by preto, pokiaľ je to možné, nemal prekročiť dávku
4 mg/kg telesnej hmotnosti/hod. Predpisujúci lekár si musí byť vedomý
týchto možných nežiaducich účinkov a pri prvom výskyte príznakov
zvážiť zníženie dávky propofolu alebo prechod na alternatívne
sedatívum. Pacientom so zvýšeným vnútrolebečným tlakom je počas
takýchto modifikácií liečby potrebné zaistiť vhodnú terapiu na podporu
perfúzneho tlaku v mozgu.


Opatrne postupujte u pacientov s poruchou metabolizmu tukov alebo
chorobami, ktoré vyžadujú obzvlášť obmedzené podávanie lipidových
emulzií.


Ak pacient dostáva umelú výživu, je nutné započítať do množstva
lipidov prijatých infúziou aj tie v Propofole-Lipuro 1 % (10 mg/ml):
1,0 ml Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) obsahuje 0,1 g tuku.


Hladiny lipidov by mali byť na jednotke intenzívnej starostlivosti
monitorované po 3 dňoch.


Vzhľadom k vyšším dávkam, obvykle podávaným pacientom s veľkou
nadváhou, počítajte so zvýšeným rizikom nežiaducich hemodynamických
účinkov.


Zvlášť opatrne sa musí postupovať pri pacientoch s vysokým
vnútrolebečným a nízkym arteriálnym tlakom – keďže u nich existuje
riziko významného poklesu perfúzneho tlaku v mozgu.


Riedenie roztokom lidokainu sa nesmie použiť u pacientov s akútnou
dedičnou porfýriou.


V ojedinelých prípadoch sa môže vyskytnúť fáza pooperačného
bezvedomia, niekedy sprevádzaná zvýšeným svalovým napätím. Výskyt
takejto príhody nesúvisí s tým, či sa pacient prebral alebo nie. Aj
keď sa vedomie spontánne obnoví, pacient v bezvedomí sa musí veľmi
starostlivo sledovať.


Pred prepustením je potrebné potvrdiť plné prebranie sa z celkovej
anestézie.


Pacienti musia byť na ceste domov po prepustení sprevádzaní inou
osobou, a musia byť informovaní, že nesmú piť alkohol.

Použitie u dojčiacich žien pozri časť 4.6.


Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg)
sodíka v 100 ml, to je prakticky „bez sodíka“.



5 Liekové a iné interakcie



Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je možné použiť v kombinácii s inými
liekmi na navodenie anestézie (premedikácia, inhalačné anestetiká,
analgetiká, myorelaxancia, lokálne anestetiká). Doposiaľ neboli
hlásené žiadne závažné interakcie s týmito liekmi. Niektoré z týchto
centrálne pôsobiacich liekov môžu mať tlmivý vplyv na obehový a
respiračný systém, a tak, pokiaľ sú používané spolu s Propofolom-
Lipuro 1 % (10 mg/ml), zosilňujú jeho účinky. Pri súčasnom použití
benzodiazepínov, parasympatolytík alebo inhalačných anestetík bolo
hlásené mierne predĺženie anestézie a zníženie dychovej frekvencie.


Po doplnkovej premedikácii opioidmi sa môže zvýšiť výskyt a dĺžka
trvania apnoe.


Po liečbe suxametóniom alebo neostigmínom môže dôjsť k bradykardii
a srdcovej zástave.


Je nutné vziať do úvahy, že použitie propofolu súčasne
s premedikačnými liekmi, inhalačnými látkami alebo analgetikami môže
umocniť anestéziu a nežiaduce kardiovaskulárne účinky. Súčasné
použitie látok tlmiacich činnosť CNS, napr. alkoholu, celkových
anestetík alebo narkotických analgetík, bude mať za následok
posilnenie ich sedatívnych účinkov.


Po podaní fentanylu sa môže plazmatická hladina propofolu dočasne
zvýšiť a s ňou aj počet apnoe.


Pri podaní lipidových emulzií ako je propofol pacientom užívajúcich
cyklosporín, bol hlásený výskyt leukoencefalopatie.


Pokiaľ je Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) používaný ako doplnok k
regionálnej anestézii, môže byť potrebné jeho dávky znížiť.


6 Gravidita a laktácia



Bezpečnosť použitia propofolu počas tehotenstva nebola dosiaľ
stanovená. Propofol sa preto nemá použiť u tehotných žien, pokiaľ to
nie je nevyhnutné. Propofol prechádza placentou a môže súvisieť
s depresiou novorodencov (pozri tiež časť 5.3 ). Je nutné sa vyvarovať
vysokých dávok (viac ako 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti na navodenie
alebo 6 mg/kg telesnej hmotnosti/hod na vedenie anestézie).


Štúdie u dojčiacich žien ukázali, že propofol sa vylučuje v malom
množstve do mlieka. Matky preto majú prestať dojčiť a po dobu 24
hodín po podaní propofolu materské mlieko likvidovať.





7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) má veľký vplyv na schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje.
Po podaní Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) je nutné primeranú dobu
pacienta po prebratí sledovať, aby ste sa uistili o jeho uspokojivom
prebudení. Pacienta upozornite, aby neriadil, neobsluhoval stroje a
nepracoval v potenciálne nebezpečných podmienkach.



8 Nežiaduce účinky



Najčastejšie pozorovanými nežiaducimi účinkami propofolu sú hypotenzia
a respiračná depresia. Tieto účinky závisia od podanej dávky
propofolu, ale tiež od typu premedikácie a iných súčasne podávaných
liekov.


Nižšie uvedené nežiadúce účinky sú usporiadané podľa tried orgánových
systémov a podľa frekvencie.


Frekvencie sú definované ako:


- veľmi časté ((?1/10);

- časté (?1/100 až <1/10);

- menej časté(?1/1000 až <1/100);

- zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000);

- veľmi zriedkavé (<1/10 000);

- neznáme (z dostupných údajov).



/Poruchy imunitného systému/
Zriedkavé:
Závažné alergické reakcie (anafylaxia), ktorej súčasťou môže byť
angioedém, bronchospazmus, erytém a hypotenzia.

/Psychické poruchy/

Zriedkavé:

Eufória a strata sexuálnych zábran počas doby zotavenia.

/Poruchy nervového systému/

Časté :
Počas uvedenia do anestézie sa pravdepodobne vyskytnú spontánne pohyby
a myoklonus.

Menej časté :
Dystónia a iné poruchy so samovoľnými pohybmi.




Zriedkavé:
Bolesť hlavy, závrat, svalové trasenie a pocity chladu počas doby
zotavovania;
epileptiformné kŕče vrátane opistotonu.

Veľmi zriedkavé:
Oneskorené epileptiformné záchvaty po niekoľkých hodinách až dňoch.
U epileptických pacientov boli po podaní propofolu pozorované kŕče
(izolované prípady).
Prípady pooperačného bezvedomia pozri časť 4.4.

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti, poruchy ciev/

Časté:
Mierna alebo stredná hypotenzia

Menej časté :
Výrazná hypotenzia. Tento stav môže vyžadovať intravenózne podanie
tekutín, v prípade potreby aj vasokonstrikčných liekov, a pomalšie
podávanie Propofolu-Lipuro 1 %
(10 mg/ml). Malo by sa počítať s možnosťou závažného poklesu krvného
tlaku u pacientov s poškodenou perfúziou koronárnych, alebo mozgových
tepien, alebo u pacientov s hypovolémiou.

Zriedkavé:
Srdcová arytmia počas doby zotavenia;
Bradykardie počas celkovej anestézie, v niektorých prípadoch
s progredujúcou závažnosťou (až do asystólie). Malo by sa zvážiť
intravenózne podanie anticholinergných liekov pred navodením alebo
počas vedenia anestézie (pozri tiež časť 4.4 ).

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/

Časté:
Počas navodenia anestézie – hyperventilácia, prechodná apnoe, kašlanie

Menej časté:
Kašlanie počas vedenia anestézie.

Zriedkavé:
Kašlanie počas doby zotavenia.

Veľmi zriedkavé:
Pľúcny edém po podaní propofolu (izolované prípady)

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/

Časté:
Singultus (štikútanie) počas navodenia anestézie

Zriedkavé:
Nauzea alebo zvracanie počas doby zotavenia.

Veľmi zriedkavé:
Po podaní propofolu došlo k výskytu pankreatitídy. Príčinný vzťah však
nebolo možno stanoviť.

/Poruchy obličiek a močových ciest/

Zriedkavé:
Prípady zmeny farby moču po dlhodobom podávaní Propofolu-Lipuro 1 %
(10 mg/ml)


/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/

Časté:
Návaly tepla počas navodenia anestézie

Zriedkavé:
Prípady pooperačnej horúčky

Veľmi zriedkavé:
Boli hlásené izolované prípady ťažkých nežiaducich účinkov, ktoré sa
prejavujú ako komplex príznakov zahrňujúcich: rhabdomyolýzu,
metabolickú acidózu, hyperkalémiu a srdcové zlyhanie, niekedy
s fatálnymi následkami. Tieto účinky boli pozorované u pacientov
na jednotkách intenzívnej starostlivosti po dávkach prekračujúcich 4
mg/kg/hod. Podrobnosti pozri časť 4.4 .

Veľmi časté:
Bolesť v mieste vpichu injekcie. Profylaxia a liečba pozri nižšie.

Zriedkavé:
Trombóza a flebitída.

Veľmi zriedkavé:
Závažné tkanivové reakcie po náhodnom extravaskulárnom podaní
(izolované prípady)


Lokálnu bolesť, ku ktorej môže dôjsť počas aplikácie úvodnej injekcie
Propofolu-Lipuro
1 % (10 mg/ml), je možné minimalizovať súčasným podaním lidokainu
(pozri tiež časť 4.2, Spôsob podania, časť „ Infúzia riedeného
Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml)) a injekciou alebo infúziou do
niektorej z väčších žíl predlaktia a lakťovej jamky. Pri spoločnom
podaní s lidokainom môže dôjsť k nasledujúcim nežiaducim účinkom:
závrate, zvracanie, malátnosť, kŕče, bradykardia, srdcová arytmia a
šok.


9 Predávkovanie



Náhodné predávkovanie môže spôsobiť kardiálnu a respiračnú depresiu.
Respiračná depresia sa lieči umelou ventiláciou. Kardiovaskulárna
depresia si môže vyžiadať zníženie hlavy pacienta a podávanie
plazmaexpandérov a látok zvyšujúcich krvný tlak.




FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



1 Farmakodynamické vlastnosti



Farmakoterapeutická skupina: iné celkové anestetiká
ATC kód: N01AX10


Nástup hypnotického účinku po i.v. injekcii Propofolu-Lipuro 1 % (10
mg/ml) je rýchly. Podľa rýchlosti podania, úvod do anestézie nastúpi
do 30 až 40 sekúnd. Dĺžka pôsobenia po podaní jednotlivej injekčnej
dávky je krátka vzhľadom k rýchlemu metabolizmu a vylučovaniu (4 – 6
minút).


Pri odporúčanej dávkovacej schéme nebola zistená klinicky relevantná
kumulácia propofolu po opakovanej injekcii alebo infúzii.


Pacienti nadobúdajú vedomie rýchlo.


Počas úvodu do anestézie sa občas vyskytne bradykardia a hypotenzia,
pravdepodobne v dôsledku absencie vagolytickej aktivity. Stav srdca a
obehového systému sa obvykle počas anestézie normalizuje.


Deti a dospievajúci
Obmedzené štúdie o trvaní anestézie vyvolanej propofolom u detí
naznačujú, že bezpečnosť a účinnosť sa nemení pri podávaní do 4
hodín. Literárne dôkazy použitia u detí, dokumentujú použitie pri
predĺžených úkonoch bez zmeny v účinnosti a bezpečnosti.





2 Farmakokinetické vlastnosti



Po i.v. podaní sa asi 98 % propofolu viaže na plazmatické bielkoviny.




Po i.v. podaní v podobe bolusu počiatočná krvná hladina propofolu
rýchlo klesá vzhľadom na rýchlu distribúciu do rôznych kompartmentov
((-fáza). Distribučný polčas bol vypočítaný na 2 – 4 minúty.


Počas eliminácie je pokles krvných hladín propofolu pomalší. Polčas
eliminácie počas ß-fázy je v rozmedzí 30 – 60 minút. Následne sa
prejaví tretí, hlboký kompartment, , ktorý zodpovedá redistribúcii
propofolu zo slabo prekrvených tkanív.


Klírens je vyšší u detí ako u dospelých.


Centrálny distribučný objem je v rozmedzí 0,2 – 0,79 l/kg telesnej
hmotnosti, ustálený distribučný objem potom v rozmedzí 1,8 – 5,3 l/kg
telesnej hmotnosti. Propofol sa z tela rýchlo odstraňuje (totálny
klírens približne 2 l/ min). Deje sa to metabolizáciou, hlavne
v pečeni (kde závisí od prietoku krvi), za tvorby glukuronidov
propofolu a glukuronidových a sulfátových konjugátov
so zodpovedajúcim chinolom. Všetky metabolity sú neúčinné. Asi 88 %
podanej dávky je vylúčenej močom, vo forme metabolitov. Iba 0,3 % je
močom vylúčené v nezmenenej forme.


Deti a dospievajúci
Po jednorazovej intravenóznej dávke 3mg na kg hmotnosti sa
klírens/telesná hmotnosť propofolu zvyšuje vekom takto: Medián
klírensu u novorodencov mladších ako 1 mesiac je výrazne nižší (n=25)
(20ml/kg/min) v porovnaní zo staršími deťmi (n=36, vek 4 mesiace až 7
rokov). Navyše u novorodencov bola výrazná individuálna viariabilita
(rozpätie 3,7 – 78ml/kg/min). Na základe týchto obmedzených údajov z
klinických hodnotení, ktoré ukazujú širokú variabilitu, nie je možné
stanoviť odporúčanú dávku pre túto vekovú kategóriu.


Medián klírensu propofolu po jednorazovej intravenóznej bolusovej
dávke 3mg/kg bol 37,5ml/kg/min (vek 4-24 mesiacov)(n=8), 38,7ml/kg/min
(vek 11-43 mesiacov)(n=6), 48ml/kg/min (vek 1-3 roky)(n=12),
28,2ml/kg/min (vek 4-7rokov)(n=10) v porovnaní s 23,6ml/gm/min
u dospelých (n=6).





3 Predklinické údaje o bezpečnosti



Predklinické údaje získané na základe obvyklých štúdií toxicity a
genotoxicity po opakovanom podávaní neodhalili žiadne osobitné riziko
pre ľudí. Štúdie karcinogenity neboli realizované.


Štúdie reprodukčnej toxicity ukázali účinky súvisiace
s farmakodynamickými vlastnosťami propofolu, avšak iba vo vysokých
dávkach. Teratogénne účinky neboli zistené.


V štúdiách lokálnej tolerancie mali intramuskulárne injekcie za
následok poškodenie tkaniva okolo miesta vpichu.




FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE



1 Zoznam pomocných látok



Čistený sójový olej, stredné nasýtené triacylglyceroly, glycerol,
vaječný lecitín, natrium-oleát, voda na injekciu.


2 Inkompatibility



Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa nesmie miešať s inými liekmi okrem
tých, ktoré sú uvedené v časti 6.6.


3 Čas použiteľnosti



2 roky.
Po prvom otvorení: ihneď spotrebujte.
Po nariedení: podanie nariedeného roztoku (podľa pokynov) uskutočnite
ihneď po príprave


4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie



Uchovávajte pri teplote do 25 °C
Nezmrazujte.
Uchovávajte ampulky a injekčné liekovky vo vonkajšom obale na ochranu
pred svetlom.





5 Druh obalu a obsah balenia



Sklenené ampulky vyrobené z bezfarebného skla (typ I) podľa Pharm.
Eur. obsahujúce 20ml emulzie.


Sklenené liekovky vyrobené z bezfarebného skla ( typ II) podľa Pharm.
Eur., uzatvorené bromobutylovou gumovou zátkou s hliníkovým krytom,
obsahujúce 50 ml alebo 100 ml emulzie.


Veľkosť balení:
sklenené ampulky: 5 x 20 ml
sklenené liekovky: 1 x 50 ml, 10 x 50 ml, 1x 100 ml, 10 x 100 ml


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh..


6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom



Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v
súlade s národnými požiadavkami .
Kontajner je potrebné pred použitím pretrepať.


Iba k jednorazovému použitiu. Akékoľvek zvyšky obsahu musia byť po
použití zlikvidované, pozri časť 4.2 a 4.4 .


Liek nesmie byť použitý, ak je po pretrepaní obsah rozdelený na dve
vrstvy.


Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) sa môže miešať iba s nasledujúcimi
prípravkami: roztokom 5% glukózy, 0,9% roztokom chloridu sodného alebo
0,18% roztokom chloridu sodného s 4% roztokom glukózy a injekčným 1%
lidokainom bez konzervačných prísad (pozri časť 4.2 „Spôsob a dĺžka
podávania“ „Infúzia riedeného Propofol-Lipura 1 %
(10 mg/ml)“). Súčasné podávanie Propofolu-Lipuro 1 % (10 mg/ml) spolu
s roztokom 5% glukózy alebo 0.9 % roztoku chloridu sodného alebo
0.18% chloridu sodného s 4% glukózou pomocou Y-konektoru v blízkosti
miesta podania je možné.





DRžITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII



B. Braun Melsungen AG
Carl-Braun-Strasse 1
34212 Melsungen, Nemecko


/Poštová adresa:/
34209 Melsungen, Nemecko

/Telefón:/ +49/5661/71-0
/Fax:/ +49/5661/71-4567





REGISTRAČNÉ ČÍSLO



05/0079/08-S



DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹžENIA REGISTRÁCIE



07/04/2008 / 14.07.2009



DÁTUM REVÍZIE TEXTU






Apríl 2011