Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2108/02184


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Bicalutamide medac 50 mg
filmom obalené tablety
bikalutamid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať
tento liek.
• Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
• Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
• Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
• Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Bicalutamide medac 50 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Bicalutamide medac 50 mg
3. Ako užívať Bicalutamide medac 50 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Bicalutamide medac 50 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE BICALUTAMIDE MEDAC 50 MG A NA ČO SA POUžÍVA

Bikalutamid je antiandrogén. To znamená, že blokuje činnosti mužských
hormónov (androgénov) v tele. Taktiež znižuje množstvo mužských hormónov
vytváraných v tele.

Bicalutamide medac 50 mg sa používa u dospelých mužov na liečbu karcinómu
prostaty v kombinácii s užívaním liekov nazývaných analógy hormónu
uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH), napr. gonadorelín alebo po alebo
pred chirurgickou kastráciou.


2. SKÔR AKO UžIJETE BICALUTAMIDE MEDAC 50 MG

Neužívajte Bicalutamide medac 50 mg
• keď ste alergický (precitlivený) na bikalutamid alebo na niektorú
z ďalších zložiek Bicalutamide medac 50 mg (pozri bližšie informácie o
ďalších zložkách).
• keď ste žena.
• keď sa majú tablety podávať dieťaťu.
• keď užívate terfenadín alebo astemizol, ktoré sa používajú na liečbu
alergií alebo cisaprid, ktorý sa používa na liečbu pálenia záhy
a kyslého refluxu.
• keď trpíte na vážnu chorobu pečene.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Bicalutamide medac 50 mg
• ak trpíte chorobou pečene. Váš lekár sa môže rozhodnúť vykonať krvné
testy na skontrolovanie, či Vaša pečeň pracuje správne počas užívania
tohto lieku.
• ak trpíte na vážnu poruchu obličiek. Vyžaduje sa opatrnosť, ak nemáte
skúsenosti s používaním bikalutamidu v týchto prípadoch.
• ak trpíte na srdcové ochorenie. Váš lekár sa môže rozhodnúť pravidelne
kontrolovať funkciu Vášho srdca.

Ak sa Vás týka niektorý z týchto prípadov a ešte ste o nich nehovorili so
svojim lekárom, porozprávajte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom skôr
ako začnete užívať tieto tablety.

Užívanie iných liekov
Pred použitím bikalutamidu oznámte svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste
v poslednom čase užívali niektoré z nasledovných liekov:
• cyklosporín (používa sa na potlačenie imunitného systému na prevenciu
a liečbu odvrhnutia transplantovaného orgánu alebo kostnej drene). Je
to kvôli tomu, že bikalutamid môže zvýšiť koncentráciu látky nazývanej
kreatinín vo Vašej plazme a Váš lekár Vám môže odobrať krvné vzorky na
monitorovanie.
• midazolam (liek, ktorý sa používa na uvoľnenie napätia pred operáciou
alebo určitými zásahmi alebo ako anestetikum pred a počas operácie).
Musíte oznámiť svojmu lekárovi alebo zubárovi, že užívate bikalutamid,
ak potrebujete chirurgický zákrok alebo ste veľmi napätý v nemocnici.
• terfenadín alebo astemizol, ktoré sa používajú na liečbu alergií alebo
cisaprid, ktorý sa používa na liečbu pálenia záhy a kyslého refluxu
(pozri bod 2, Neužívajte Bicalutamide medac 50 mg).
• druh lieku nazývaný blokátor kalciových kanálov, napr. diltiazem alebo
verapamil. Používajú sa na liečbu srdcových ťažkostí, angíny a vysokého
krvného tlaku.
• lieky na riedenie krvi, napr. warfarín.
• cimetidín na kyslý reflux alebo žalúdočné nádory, alebo ketokonazol,
fungicidný liek (na liečbu plesňových ochorení).

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali niektoré z vyššie uvedených
liekov alebo akékoľvek iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Užívanie Bicalutamide medac 50 mg s jedlom a nápojmi
Tablety sa nemusia užívať s jedlom, musia sa prehĺtať celé a zapiť s
pohárom vody.

Tehotenstvo a dojčenie
Tento liek nesmú nikdy užívať ženy.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je pravdepodobné, že tento liek ovplyvní Vašu schopnosť viesť vozidlá
alebo obsluhovať stroje, avšak niektorí ľudia sa môžu cítiť ospalo pri
užívaní tohto lieku. Ak sa domnievate, že Vám tento liek navodzuje pocit
ospalosti, musíte to oznámiť svojmu lekárovi alebo lekárnikovi skôr, než
začnete viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o zložkách Bicalutamide medac 50 mg
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho
lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UžÍVAť BICALUTAMIDE MEDAC 50 MG

Vždy užívajte Bicalutamide medac 50 mg presne tak, ako Vám povedal Váš
lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekárnika.

Zvyčajná dávka tohto lieku je jedna tableta, raz denne. Musí sa prehltnúť
v celku a zapiť s pohárom vody. Snažte sa užívať tento liek každý deň
približne v rovnakom čase.

Mali by ste začať užívať tieto tablety minimálne 3 dni skôr, než začnete
liečbu s analógmi LHRH, napr. gonadorelínom, alebo v rovnakom čase, keď sa
chystáte podstúpiť chirurgickú kastráciu.

Ak použijete viac Bicalutamide medac 50 mg ako máte
Ak si myslíte, že ste užili viac tabliet, ako ste mali, kontaktujte čo
najskôr svojho lekára alebo najbližšiu nemocnicu. Vezmite si so sebou
zvyšné tablety alebo obal, aby mohol lekár zistiť, čo ste užili. Môže
rozhodnúť sledovať Vaše telesné funkcie, pokým neustúpia účinky
bikalutamidu.

Ak zabudnete užiť dávku Bicalutamide medac 50 mg
Ak sa domnievate, že ste vynechali dávku Bicalutamide medac 50 mg, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú dávku. Užite normálnu dávku v obvyklom čase.

Ak prestanete užívať Bicalutamide medac 50 mg
Neprestávajte užívať tento liek, aj keď sa cítite dobre, pokiaľ Vám to
nenariadi Váš lekár.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Bicalutamide 50 môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Ak dostanete akýkoľvek z nasledovných príznakov, oznámte to okamžite svojmu
lekárovi alebo choďte na oddelenie pohotovosti do najbližšej nemocnice.
Toto sú veľmi závažné vedľajšie účinky.
• Kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, lúpanie kože, tvorba pľuzgierov
alebo chrást na koži
• Opuch tváre alebo krku, pier, jazyka alebo hrdla, čo môže spôsobovať
ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní.
• Dýchacie problémy s alebo bez kašľa a horúčky
• Žlté sfarbenie pokožky alebo očí

Ďalšie možné vedľajšie účinky lieku sú:

U viac ako u 1 z 10 pacientov:
• Bolestivosť prsníkov, rast prsníkov u mužov, návaly tepla

U menej ako 1 z 10, ale viac ako u 1 z 100 pacientov:
• Pocit nevoľnosti, hnačka, strata chuti do jedla, sucho v ústach,
nadmerné vylučovanie žalúdočnej kyseliny, zápcha a plynatosť
• Zmeny funkcie pečene vrátane žltnutia pokožky a očných bielok (žltačka)
• Strata energie, únava, ospalosť, mdloby, poruchy spánku, znížená
sexuálna túžba, ťažkosti s dosiahnutím erekcie
• Potreba vstávať v noci kvôli močeniu (ísť na toaletu)
• Nízky počet červených krviniek (anémia)
• Strata vlasov, zvýšený rast vlasov
• Cukrovka, vysoké hladiny cukru v krvi, priberanie, strata hmotnosti
• Vyrážka, svrbenie pokožky, potenie, opuch rúk, chodidiel, paží alebo
nôh
• Bolesti žalúdka, hrude alebo panvy, bolesti hlavy, bolesť, triaška
• Zlyhanie srdca
• Dýchavičnosť

U menej ako 1 z 100, ale viac ako u 1 z 1000 pacientov:
• Alergické reakcie (reakcie precitlivenosti). Ich príznaky môžu
zahrňovať: kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku, lúpanie kože, tvorbu
pľuzgierov alebo chrást na koži, opuch tváre alebo krku, pier, jazyka
alebo hrdla, čo môže spôsobovať ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní.
• Zápal pľúc nazývaný intersticiálna pľúcna choroba. Jeho príznaky môžu
zahrňovať ťažkú dýchavičnosť s kašľom alebo horúčkou.
• Depresie
• Prítomnosť krvi v moči (hematúria)

U menej ako 1 z 10000 pacientov:
• Pocit nevoľnosti
• Suchá pokožka
• Zlyhanie pečene

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré boli zaznamenané u tohto lieku sú srdcové
problémy, vrátane angíny, zmeny rytmu srdcovej činnosti a zmeny vo
výsledkoch EKG. Boli tiež zaznamenané problémy so zrážaním krvi spôsobené
nedostatkom krvných doštičiek (trombocytopénia).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť BICALUTAMIDE MEDAC 50 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Neužívajte Bicalutamide medac 50 mg po dátume exspirácie uvedenom na
krabičke a blistri. Dátum exspirácie je posledný deň toho mesiaca.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo obsahuje Bicalutamide medac 50 mg
• Liečivo je bikalutamid (50 mg).
• Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: Monohydrát laktózy, magnéziumstearát, krospovidón,
povidón K 29/32, nátriumlaurylsulfát.
Filmový obal: Monohydrát laktózy, hypromelóza, makrogol 4000, oxid
titaničitý (E171).

Ako vyzerá Bicalutamide medac 50 mg a obsah balenia
Tablety sú biele, okrúhle, z oboch strán vypuklé , filmom obalené tablety,
s označením BCM 50 na jednej strane. Sú dostupné v baleniach po 5, 7, 10,
14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 a 280 tabliet,
hoci nie všetky veľkosti balení sa musia uvádzať na trhu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
medac
Gesellschaft für klinische
Spezialpräparate mbH
Fehlandtstr. 3
20354 Hamburg
Nemecko

Výrobca(ovia)
Synthon BV
Microweg 22
6545 CM Nijmegen
Holandsko

Synthon Hispania
Castello 1
Polígono Las Salinas
08830 Sant Boi de Llobregat
Španielsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Bulharsko Bicalan 50mg
Česká republika Bicalutamidum Genthon 50 mg, potahované tablety
Fínsko Bikalutamidi medac 50 mg
Francúzsko Bicastad 50 mg, comprimé peliculé
Grécko Bicalutamide medac 50 mg
Holandsko Bicalutamide 50 mg filmomhulde tabletten
Litva Bicastad 50 mg pl?vele dengtos tablet?s
Maďarsko Bicalutamid Actavis 50 mg filmtabletta
Nemecko Bicalut 50 mg Filmtabletten
Nórsko Bikalutamid medac 50 mg
Poľsko Bicalutamide medac 50 mg
Portugalsko Bicastad 50 mg comprimidos revestidos por película
Rakúsko Bicalustad 50 mg Filmtabletten
Rumunsko Androbloc 50mg
Slovenská republika Bicalutamide medac 50 mg
Spojené kráľovstvo Bicalutamide medac 50 mg film-coated tablets
Španielsko Bicalutamida medac 50 mg EFG
Taliansko Bicalutamide IBIGEN


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v septembri 2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2108/02184


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Bicalutamide medac 50 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.
Pomocné látky: obsahuje 60,44 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta
Biela, okrúhla, bikonvexná, filmom obalená tableta, s označením BCM 50 na
jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba pokročilého karcinómu prostaty v kombinácii s liečbou analógu
luteinizačného hormónu - uvoľňujúceho hormónu (LHRH) alebo chirurgickou
kastráciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí muži vrátane starších pacientov: 50 mg (1 tableta) raz denne, vždy
v rovnakom čase (zvyčajne ráno alebo večer).

Deti a mladiství: Bikalutamid nie je indikovaný u detí alebo mladistvých.

Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť tekutinou.

Terapiu bikalutamidovým prípravkom je treba začať aspoň 3 dni pred
začiatkom liečby analógmi LHRH alebo súčasne s chirurgickou kastráciou.

Poškodenie obličiek
U pacientov s poškodením obličiek nie je potrebná úprava dávkovania. Nie sú
skúsenosti s užívaním bikalutamidu u pacientov s ťažkým poškodením obličiek
(klírens kreatinínu < 30 ml/min) (pozri časť 4.4).

Poškodenie pečene
U pacientov s miernym poškodením pečene nie je potrebná úprava dávkovania.
U pacientov so stredne ťažkým až ťažkým poškodením pečene môže dôjsť ku
kumulácii liečiva (pozri časť 4.4).


4.3 Kontraindikácie

Bikalutamid je kontraindikovaný u žien a detí.
Bicalutamide medac 50 mg sa nesmie používať u pacientov s precitlivenosťou
na bikalutamid alebo niektorú pomocnú látku.
Bikalutamid sa nesmie používať spolu s terfenadínom, astemizolom alebo
cisapridom (pozri časť 4.5).
Bikalutamid sa nesmie používať v prípadoch závažného poškodenia funkcie
pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Bikalutamid je značne metabolizovaný v pečeni. Dostupné údaje naznačujú, že
u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene môže byť eliminácia
bikalutamidu pomalšia, čo môže viesť k zvýšenej kumulácii aktívnej zložky.
Je potrebná opatrnosť u pacientov so stredne ťažkým až ťažkým poškodením
pečene v prípade podávania bikalutamidu. Prípravok je kontraindikovaný u
pacientov so závažným poškodením pečene (pozri časť 4.3).

Ťažké poškodenia pečene boli pozorované zriedkavo počas používania produktu
a v takýchto prípadoch sa má liečba bikalutamidom prerušiť.

Mali by sa zvážiť pravidelné vyšetrenia funkcie pečene v dôsledku možných
hepatálnych zmien. Očakáva sa, že by sa väčšina zmien mala vyskytnúť počas
prvých 6 mesiacov liečby bikalutamidom.

Odporúča sa pravidelné sledovanie funkcií srdca u pacientov s ochoreniami
srdca.

Nakoľko nie sú skúsenosti s použitím bikalutamidu u pacientov so závažnou
poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min), bikalutamid sa
má používať u týchto pacientov s opatrnosťou.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami intolerancie laktózy, lapónskym deficitomu laktózy alebo glukózy
a glukózo-galaktózovou malabsorbciou nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

/In vitro/ štúdie dokázali, že R-enantiomér bikalutamidu je inhibítor CYP 3A4
a v menšej miere inhibuje aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Hoci /in vitro/ štúdie naznačujú možnosť, že bikalutamid inhibuje cytochróm
3A4, množstvo klinických štúdii ukazuje, že miera tejto inhibície pre
väčšinu liekov metobolizovaných cytochrómom P450 pravdepodobne nie je
klinicky významná.

Napriek tomu, pri liekoch s úzkym terapeutickým indexom metabolizovaných v
pečeni by inhibícia CYP3A4 bikalutamidom mohla mať význam. V tejto
súvislosti, užívanie spolu s terfenadínom, astemizolom a cisapridom je
kontraindikované.
Opatrnosť je potrebná pri užívaní bikalutamidu spolu s liečivami ako
cyklosporín a blokátory kalciového kanála. Môže byť potrebné zníženie
dávkovania týchto liečiv, hlavne ak sa prejavuje zosilnený alebo nežiaduci
účinok. Pri cyklosporíne sa odporúča dôsledné monitorovanie plazmatických
koncentrácii a klinického stavu pri začatí alebo ukončení liečby
bikalutamidom.

Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí užívajú lieky, ktoré inhibujú
oxidačné procesy v pečeni, ako napríklad cimetidín a ketokonazol. To môže
mať za následok zvýšenie plazmatických koncentrácií bikalutamidu, čo môže
teoreticky viesť k zvýrazneniu vedľajších účinkov.

/In vitro/ štúdie preukázali, že bikalutamid môže vytesniť antikoagulans
kumarín, warfarín z miest jeho väzby na proteíny. Preto sa odporúča
dôkladne sledovať protrombínový čas u pacientov, ak sa liečba bikalutamidom
začne u pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulačné liečivá.

4.6 Gravidita a laktácia

Bikalutamidový prípravok je kontraindikovaný u žien a nesmie sa podávať
tehotným ženám alebo dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je pravdepodobné, že bikalutamid znižuje schopnosť viesť vozidlá alebo
obsluhovať stroje. Treba však mať na zreteli, že sa občas môže vyskytovať
závrat alebo somnolencia. Všetci títo pacienti by mali byť opatrní.

4.8 Nežiaduce účinky

Sú definované nasledovné frekvencie: veľmi časté (? 1/10 liečených
pacientov), časté (? 1/100, < 1/10 liečených pacientov), menej časté
(? 1/1000, < 1/100 liečených pacientov), zriedkavé (? 1/10 000, < 1/1000
liečených pacientov) alebo veľmi zriedkavé (< 1/10 000 liečených
pacientov).

|Trieda |Frekvencia |
|orgánových | |
|systémov | |
| |Veľmi časté|Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
| | | | | |zriedkavé |
|Poruchy | | |Alergické | | |
|imunitného | | |reakcie | | |
|systému | | |vrátane | | |
| | | |angioedému a | | |
| | | |urtikárie | | |
|Psychické | | |Depresia | | |
|poruchy | | | | | |
|Poruchy | | |Intersticiáln| | |
|dýchacej | | |e ochorenie | | |
|sústavy, | | |pľúc | | |
|hrudníka | | | | | |
|a mediastín| | | | | |
|a | | | | | |
|Poruchy | |Hnačka | |Vracanie | |
|gastrointes| |Nauzea | | | |
|tinálneho | | | | | |
|traktu | | | | | |
|Poruchy | |Zmeny | | |Zlyhanie |
|pečene a | |pečene | | |pečene |
|žlčových | |(zvýšené | | | |
|ciest | |hladiny | | | |
| | |tranzaminá| | | |
| | |z, | | | |
| | |cholestáza| | | |
| | |a | | | |
| | |žltačka)2)| | | |
|Poruchy |Bolestivosť| | | | |
|reprodukčné|prsníkov1) | | | | |
|ho systému |gynekomasti| | | | |
|a prsníkov |a1) | | | | |
|Poruchy | | | |Suchá | |
|kože | | | |pokožka | |
|a podkožnéh| | | | | |
|o tkaniva | | | | | |
|Poruchy | | |Hematúria | | |
|obličiek | | | | | |
|a močových | | | | | |
|ciest | | | | | |
|Celkové |Návaly |Asténia | | | |
|poruchy a |tepla1) |svrbenie | | | |
|reakcie v | | | | | |
|mieste | | | | | |
|podania | | | | | |


1) Môže byť znížené pri súčasnej kastrácii.
2) Hepatálne zmeny nie sú zvyčajne závažné a často vymizli alebo sa
zmiernili počas terapie alebo po ukončení terapie.

Navyše boli v klinických štúdiách zaznamenané nasledujúce nežiaduce účinky
počas liečby spolu alebo bez LHRH analógu (podľa výskumníkov ako možné
nežiaduce účinky s frekvenciou ? 1 %):

Poruchy krvi a lymfatického systému
Časté: anémia
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: diabetes mellitus, zvýšenie hmotnosti
Menej časté: anorexia, hyperglykémia, strata hmotnosti

Poruchy nervového systému
Časté: závrat, nespavosť
Menej časté: somnolencia

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Veľmi zriedkavé: zlyhanie srdca, angína pectoris, poruchy vodivosti
zahŕňajúce predĺženie PR a QT intervalov, arytmie a nešpecifické zmeny EKG

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: dyspnoe

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: zápcha
Menej časté: sucho v ústach, dyspepsia, flatulencia

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: vyrážka, potenie, hirzutizmus
Menej časté: alopécia

Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté: noktúria

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: znížené libido, erektilná dysfunkcia, impotencia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: edém, celková bolesť, bolesť panvy, triaška
Menej časté: bolesť brucha, bolesť hrudníka, bolesť hlavy, bolesť chrbta,
bolesť krku

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Nakoľko bikalutamid patrí
medzi anilidy, je teoretické riziko vzniku methemoglobinémie.
Methemoglobinémia bola pozorovaná po predávkovaní u zvierat. Podľa toho
môže byť pacient s akútnou intoxikáciou cyanotický. Špecifické antidotum
neexistuje, liečba je symptomatická. Dialýza nie je účinná, pretože
bikalutamid sa silne viaže na bielkoviny a neprechádza do moču v nezmenenej
forme. Indikovaná je všeobecná podporná liečba zahrňujúca časté
monitorovanie vitálnych funkcií.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: L02BB03
Farmokoterapeutická skupina: antiandrogén, cytostatikum

Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén, bez ďalšej endokrinnej aktivity.
Viaže sa bez aktivácie génovej expresie a tým inhibuje androgénnu
stimuláciu. Výsledkom tejto inhibície je regresia nádoru prostaty. Z
klinického hľadiska sa prerušenie liečby bikalutamidom môže u časti
pacientov prejaviť syndrómom z vysadenia androgénu.

Bikalutamid je racemát s antiandrogénovou aktivitou, ktorý je takmer
výlučne prítomný v R-enantioméri.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid sa po orálnom podaní dobre absorbuje. Nie je známe, že by
príjem potravy mal klinicky významný vplyv na biodostupnosť.
S-enantiomér sa rýchlo vylučuje v porovnaní s R-enantiomérom, ktorého
plazmatický polčas eliminácie je približne 1 týždeň.

Pri pravidelnom dennom podávaní bikalutamidu je plazmatická koncentrácia R-
enantioméru v porovnaní s S-enantiomérom približne 10 násobne vyššia, čo je
spôsobené dĺžkou polčasu eliminácie.

Plazmatické koncentrácie R-enantioméru dosahujú približne 9 mikrogramov/ml
v prípade dennej dávky 50 mg bikalutamidu. Z celkového počtu enantiomérov
prítomných v plazme v ustálenom stave predstavuje R-enantiomér 99%, čím má
dominantný podiel v liečebnom účinku.

Farmakokinetika R-enantioméru nie je ovplyvnená vekom, poruchami obličiek
alebo miernym až stredne ťažkým poškodením pečene. Je dokázané že R-
enantiomér je eliminovaný z plazmy pomalšie u pacientov s ťažkým hepatálnym
poškodením.

Bikalutamid sa vo vysokej miere viaže na proteíny (racemát 96%, R-
bikalutamid 99,6%) a je výrazne metabolizovaný (oxidáciou a
glukuronidáciou): jeho metabolity sú eliminované obličkami a žlčou
približne v rovnakom pomere. Po vylúčení do žlče dochádza k hydrolýze
glukuronidov. Metabolizovaný bikalutamid je zriedka prítomný v moči.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bikalutamid je čistý a silný antagonista androgénových receptorov
u laboratórnych zvierat a ľudí. Hlavným druhotným farmakologickým efektom
je indukcia CYP450 závislých oxidáz so zmiešanou funkciou v pečeni.
Indukcia enzýmov nebola pozorovaná u ľudí. Cieľové orgány, v ktorých
dochádza u zvierat k zmenám, sú jednoznačne spojené s primárnym a
sekundárnym farmakologickým účinkom bikalutamidu, ktorý zahŕňa involúciu
androgénne závislých tkanív; štítnu žľazu, hyperpláziu a neopláziu alebo
rakovinu pečene a Leydigových buniek, narušenie pohlavnej diferenciácie
potomkov mužského pohlavia, reverzibilné poškodenie fertility mužov. Štúdie
génotoxicity nepreukázali žiaden mutagénny potenciál bikalutamidu. Všetky
nežiaduce účinky, ktoré boli pozorované v štúdiách na zvieratách sú
považované za druhovo špecifické a nemajú žiadny význam pre ľudí v
indikovanom klinickom stave.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Monohydrát laktózy
Povidón K-29/32
Krospovidón
Nátriumlaurylsulfát
Magnéziumstearát

/Filmový obal/
Monohydrát laktózy
Hypromelóza
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 4000

6.2 Inkompability

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC: hliníkový blister, krabička
Balenie obsahuje 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100,
140, 200 alebo 280 filmom obalených tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

medac
Gesellschaft für klinische
Spezialpräparate mbH
Fehlandtstr. 3
20354 Hamburg
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

44/0441/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU