Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/07827



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Prečítajte si pozorne celú písomnú informáciu skôr, ako začnete liek
používať.
Ponechajte si písomnú informáciu pre prípad, že si ju budete potrebovať
prečítať znova.
Ak máte prípadne ďalšie otázky, spýtajte sa, prosím, svojho lekára alebo
lekárnika.
Tento liek bol predpísaný len Vám, a preto ho nedávajte žiadnej inej osobe.
Mohol by jej ublížiť,
a to aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

KARON®
(alprostadilum)
injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva k. s., Praha, Česká republika

1. Čo je liek Karon a na čo sa používa?
Karon obsahuje alprostadil, synteticky pripravenú obdobu telu vlastnej
látky prostaglandínu E1. Po podaní injekcie Karonu do hubovitých telies
pohlavného údu dôjde ku zvýšeniu prítoku tepnovej krvi do týchto telies a
ich rýchlym plnením sa tiež zníži rýchlosť žilového odtoku z nich, čo
spoločne vedie k dostatočnému stoporeniu počas 5 až 15 minút.
Liek sa používa k diagnóze a liečbe porúch erekcie u dospelých mužov.

Zloženie a pomocné látky:
/Liečivo:/ alprostadilum (alprostadil) 0,1 mg v 1 ampulke
/Pomocná látka:/ bezvodý etanol
/Rozpúšťadlo:/ chlorid sodný, voda na injekciu
2. Čomu musíte venovať pozornosť, skôr ako začnete liek Karon používať?
Neužívajte liek Karon:
Ak ste precitlivení na liečivo alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku, pri
krvácavých stavoch a ťažších ochoreniach srdca. Ďalej sa nesmie používať u
pacientov s deformáciou penisu a u pacientov s náchylnosťou k priapizmu
(dlhotrvajúca bolestivá erekcia) napr. pri niektorých krvných chorobách.

Zvláštna opatrnosť pri používaní lieku Karon je potrebná:
Odporúča sa pravidelné sledovanie a starostlivé vyšetrenie penisu k včasnej
detekcii príznakov zmnoženia väziva v penisu. U chorých s poruchou
erekcie nervového pôvodu je potrebná zvláštna opatrnosť pri voľbe úvodnej
dávky, pretože títo pacienti reagujú priaznivo už na veľmi nízke dávky
okolo 1-2 µg.
Pri indikácii tejto invazívnej terapie je nutné mať pre prípad potreby
zaistenú následnú starostlivosť na pracoviskách zariadených na zvládnutie
prípadne vzniknutého priapizmu (priapizmom v tomto prípade rozumieme
pokračovanie erekcie nad 4-5 hodín po aplikácii, prejavujúcej sa mimo
iného aj spontánnou bolesťou).
V prípade predĺženej erekcie - erekcie trvajúcej dlhšie ako 4 hodiny musíte
okamžite kontaktovať lekára. Dlhotrvajúca erekcia môže viesť k poškodeniu
tkaniva penisu a tým k nevratnej poruche erekcie.

Tehotenstvo a dojčenie:
Liek je určený len pre mužov.

Vediete motorové vozidlo alebo obsluhujete stroje?
Výnimočne môže liek vyvolať nízky krvný tlak s následným znížením
reaktivity.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Karon:
Reprodukčné štúdie u potkanov dokázali, že alprostadil v dávke do
2mg/kg/deň (podkožne) nepôsobí nepriaznivo na tvorbu spermií.

Vzájomné pôsobenie s ďalšími liekmi:
/Prosím, informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate alebo/
/ste užívali nedávno, a to aj o liekoch, ktoré sú dostupné bez lekárskeho/
/predpisu./
/Účinky lieku Karon a iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom/
/ovplyvňovať./

Vzájomné ovplyvnenie účinku lieku Karon a iných súčasne používaných liekov
nie je pri dodržaní dávkovania a postupu aplikácie známy. Napriek tomu
informujte lekára o prípadnom užívaní liekov na zníženie krvného tlaku
alebo liekov rozširujúcich cievy.
Ak vám lekár bude predpisovať nejaký iný liek, informujte ho, že užívate
Karon.
Súčasné podávanie ďalších liekov používaných k navodeniu erekcie môže viesť
k dlhotrvajúcej erekcii. Preto sa takéto liečivá nesmú užívať súčasne
s Karonom.

3. Ako sa liek Karon užíva?
/Vždy používajte liek presne podľa pokynov svojho lekára./ /Ak si nie ste/
/niečím istý,/ /poraďte sa so svojim lekárom./

Dávkovanie je prísne individuálne podľa citlivosti pacienta. Dávka
stanovená lekárom by mala vyvolať erekciu trvajúcu 20 - 60 minút.
Zvyčajne sa podáva počiatočná dávka 1,25 – 2,5 mg alprostadilu a podľa
intenzity a trvania účinku sa dávka zvyšuje na vhodné množstvo, ktoré si
pacient sám podáva.
Erekcia nastáva obvykle o 5 – 15 minút po injekcii. Dávkovanie sa u
jednotlivých pacientov líši, ale obvykle sa pohybuje v rozmedzí 10-20 µg na
jednu dávku. V jednej injekcii nesmie byť prekročená dávka 60 µg. Liek
používajte maximálne 1-krát denne a nie častejšie ako 3-krát týždenne.

Spôsob použitia
Aplikáciu injekcií spočiatku vykonáva odborný lekár, ktorý súčasne určuje
optimálnu dávku potrebnú na vyvolanie stoporenia, ktoré by malo v ideálnom
prípade trvať 20 - 60 minút. Až po stanovení vhodného dávkovania je možné
pod priamym dohľadom lekára začať s nacvičovaním techniky tzv. "auto-
injekcií", tj. podávania injekcií sebe samému. Bezpečné používanie lieku
Karon v rámci auto-injekcií predpokladá:
- dodržiavanie všetkých zásad na zabránenie vniknutia choroboplodných
zárodkov pri aplikácii,
- zvládnutie techniky auto-injekcií z hľadiska konkrétne odporúčaného
miesta vpichu,
- dodržiavanie lekárom stanoveného dávkovania.
V prípade, že erekcia trvá viac ako 4 hodiny, vyhľadajte najbližšie
urologické nebo chirurgické pracovisko. Pri dlhšie pretrvávajúcej erekcii
by mohlo dôjsť k trvalému poškodeniu tkanív pohlavného údu. Liek si
neaplikujte z tohto dôvodu ani v prípadoch, keď v prípade potreby nemáte
možnosť najneskôr do 5 hodín od podania injekcie vyhľadať niektoré z vyššie
uvedených pracovísk (napr. na dovolenke, pri pobyte v cudzine atď.). Auto-
injekcia sa aplikuje 1 až 2-krát týždenne, aby tkanivá v mieste vpichu mali
dostatok času na zhojenie.
V prípade neúspešnej aplikácie (tj. bez vyvolania dostatočnej erekcie)
podanie v ten istý deň nikdy neopakujte!

Postup pri aplikácii
Karon sa aplikuje z fľaštičky s prepichovacím uzáverom, v ktorej bol liek
nariedený a pripravený v lekárni.
1. Gumenný uzáver fľaštičky s liekom Karon dezinfikujte odporúčaným
dezinfekčným prostriedkom, asi po 1 minúte odoberte čerstvo vybalenou
jednorazovou injekčnou striekačkou s nasadenou ihlou stanovené množstvo
roztoku a ihlu znovu zakryte nasadením ochranného krytu.
2. Nikdy nevstrekujte už nabraté prebytočné množstvo roztoku naspäť!
3. Pomocou tampónu dezinfikujte odporučeným antiseptickým prostriedkom
miesto vpichu, asi po 1 minúte zložte ochranný kryt injekčnej ihly a liek
aplikujte.
4. Pri aplikáciách striedajte stranu a miesto vpichu pri jednotlivých
podaniach, aby sa maximálne šetrilo tkanivo hubovitých telies penisu.
5. Používajte lekárom odporúčanú a pod jeho dohľadom precvičenú techniku.
Ihla sa musí zaviesť dostatočne hlboko do hubovitého telesa a vlastná
aplikácia látky sa nesmie robiť proti odporu ani vyvolávať pálčivú bolesť.
Ak sa vyskytne odpor či pálenie, je nutné zavedenú ihlu o 1-2 mm
povytiahnuť alebo naopak zaviesť hlbšie. Po vytiahnutí ihly vždy silno
pritlačte sterilný tampón s antiseptickým roztokom na miesto vpichu na dobu
1 - 3 minút. V prípade pokračujúceho krvácania je nutné miesto vpichu
stlačiť na 5 - 10 minút a súlož odložiť.

Upozornenie
Na základe predpisu odborného lekára vám v lekárni vydajú 1 balenie lieku
čerstvo pripraveného na priamu aplikáciu. Pri dodržiavaní vyššie opísaného
postupu pri jednotlivých odberoch predpísaného množstva roztoku (1 ml
roztoku obsahuje 10 ?g liečiva!) a uchovaní fľaštičky v chladničke pri
teplote 1 °C až 5 °C, je možné toto balenie používať počas 4 týždňov
(nesmie sa dávať na výparník chladničky alebo do mrazničky, roztok nesmie
zamrznúť, po zamrznutí a opätovnom rozmrazení sa nedá roztok použiť).

Striekačku ani ihlu nikdy nepoužívajte opakovane!

Pri náhodnom dotyku ihly či kužeľa striekačky počas manipulácie pred
vlastnou aplikáciou ich vyraďte a použite nové. Chránite sa tak pred možným
zanesením infekcie do pohlavného údu s možnými závažnými následkami. Miesto
vpichu po injekcii je možným miestom vstupu infekcie, vrátane pohlavných
chorôb. Odporúčame vám preto dbať nielen na pravidlá bezpečného sexu (výber
partnera a ochranných prostriedkov), ale aj dôsledné dodržiavanie osobnej
hygieny pri pohlavnom styku.

Výnimočne môže liek vyvolať pokles krvného tlaku s následným znížením
reaktivity. Môže tak dôjsť k nepriaznivému ovplyvneniu činnosti
vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie
(napr. vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov), ak by tieto činnosti
boli vykonávané bezprostredne po aplikácii lieku.

/Ak máte pocit, že účinok lieku Karon príliš silný nebo príliš slabý,/
/oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi./
/S lekárom by ste sa mali poradiť i v prípade, že sa Vás niektoré vyššie/
/uvedené tvrdenia týkali i v minulosti./

Použili ste viac lieku Karon, ako ste mali?
Pri predávkovaní vyhľadajte lekára.
Miestna reakcia - dlhotrvajúca erekcia až priapizmus, celková reakcia - pri
masívnom žilovom úniku krvi do krvného obehu môže dôjsť k rozšíreniu ciev.

4. Možné nežiaduce účinky
Počas liečby liekom Karon sa môžu vyskytnúť návaly tepla, pálenie močovej
trubice, zrýchlená činnosť srdca, zníženie krvného tlaku, závraty, modrina
alebo krvácanie v mieste vpichu, predĺžená erekcia alebo neprirodzené
stuhnutie penisu, ukladanie väziva v penise. Menej často sa môže vyskytnúť
rozšírenie ciev v krvnom obehu, slabosť, začervenanie, vyrážka, svrbenie
či podráždenie kože, zvýšené potenie; podráždenie, opuch či zápal v mieste
vpichu, poranenie močovej trubice, krvácanie z močovej trubice, bolestivá
erekcia, nenormálna ejakulácia, pocit tepla v penise, opuch penisu, zvýšená
citlivosť/necitlivosť penisu.
V prípade nedodržania všetkých zásad na zabránenie vniknutia
choroboplodných zárodkov pri aplikácii Karonu sa môže vyskytnúť zúženie
predkožky, zápal žaluďa, kvasinkové infekcie.
O výskyte všetkých týchto nežiaducich účinkov informujte ihneď svojho
odborného lekára a liek znova použite len po jeho výslovnom súhlase.

/V prípade výskytu vyššie uvedených nežiaducich účinkov sa poraďte so svojim/
/lekárom./
Ak zaznamenáte akýkoľvek nežiaduci účinok, ktorý nie je uvedený v tejto
informácii, oznámte to prosím svojmu lekárovi.

5. Uchovávanie lieku Karon
Uchovávajte originálne balenie aj fľaštičku s nariedeným roztokom v suchu
pri teplote 1 °C až 5 °C.
Chráňte pred svetlom a mrazom!
Roztok po nariedení v lekárni používajte najdlhšie 4 týždne.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

6. Ďalšie informácie

Balenie
1 ampulka s 0,2 ml roztoku alprostadilu (0,1 mg) v bezvodom alkohole
1 fľaša rozpúšťadla s 9,8 ml fyziologického roztoku

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.
Čas použiteľnosti po nariedení: 4 týždne

Dátum poslednej revízie
August 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č.2009/07827


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

KARON


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Alprostadilum 0,1 mg (t.j. 100 ?g - 0,05 %) v 0,20 ml ethanolum anhydricum


Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok
Číry, bezfarebný injekčný roztok bez mechanických nečistôt


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Diagnostika a terapia erektilnej dysfunkcie:
diagnostická aplikácia (zvyčajne jednorazová na odlíšenie psychogénnej a
organickej erektilnej dysfunkcie a jej foriem),
terapeutické podávanie pri psychogénnych poruchách erekcie nereagujúcich na
bežnú psychoterapiu a farmakoterapiu,
terapeutické podávanie pri vaskulogénnych poruchách erekcie s nižším
stupňom vaskulárnej insuficiencie,
terapeutické podávanie pri neurogénnych poruchách erekcie, napr.
transverzálna lézia miechy, sclerosis multiplex, Parkinsonova choroba,
tabes dorsalis,
terapeutické podávanie pri hormonálne podmienených poruchách erekcie
(primárna je liečba pôvodného ochorenia)
Psychogénna zložka v rôznej miere bežne komplikuje poruchy na podklade
vaskulogénnom, neurogénnom či hormonálnom (napr. aj pri hypogonadizme).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Vyššie uvedené erektilné dysfunkcie sú liečené auto-injekčnou liečbou a to
dávkou, ktorá je vytitrovaná opakovanými aplikáciami v ordinácii lekára.


/Dávkovanie lieku v ordinácii lekára/

Injekciu pre diagnostické zhodnotenie a nastavenie dávky musí aplikovať
lekár. Lekár sám rozhodne o individuálnej dávke potrebnej k dosiahnutiu
erekcie pre diagnostické účely. U pacientov s erektilnou dysfunkciou
spôsobenou psychickými, či nervovými poruchami je odporučená začiatočná
dávka 1,25 (g Karonu. Pre pacientov s erektilnou dysfunkciou inej etiológie
(vaskulogénnej, hormonálne podmienenej alebo zmiešanej) sa má v začiatočnej
dávke použiť 2,5 (g Karonu. Ak nedôjde po podanej dávke k žiaducej reakcii,
podá sa vyššia dávka až po 1 hodine. Pri dosiahnutí žiaduceho účinku by
mala byť ďalšia dávka podaná najskôr za 24 hodín. Pacient musí zostať
v priestoroch zdravotníckeho zariadenia pod dohľadom odborného personálu,
kým dôjde k úplnému ochabnutiu penisu. Väčšina pacientov potrebuje 10-20 ?g
v každej injekcii, niektorí pacienti však vyžadujú vyššiu dávku. V jednej
injekcii by dávka nemala prekročiť 60 ?g. U pacientov s kardiovaskulárnymi
rizikovými faktormi je nevyhnutné podávať opatrne dávky vyššie než 20 ?g.

/Dávkovanie pre domácu liečbu/
Pacient má užívať svoju optimálnu dávku, stanovenú vyššie uvedeným
postupom. Pacient si môže sám aplikovať injekcie až potom, keď je
dostatočne zoznámený s technikou aplikácie injekcie. Lekár sa musí
presvedčiť, že pacient túto techniku zvládol a je spôsobilý si injekciu
podať. Pacient nikdy nesmie začať samoliečbu bez podrobnej inštrukcie
svojho lekára. V prípade, že pacient sám nie je schopný zaistiť bezpečnosť
liečby (napr. nedostatočná zručnosť, slabozrakosť, vysoká obezita), má byť
v technike podávania preškolený partner, ktorý potom injekcie podáva. Dávka
by mala pacientovi umožniť erekciu, ktorá netrvá dlhšie než jednu hodinu.
Pokiaľ sa u pacienta dostaví dlhšie trvajúca erekcia ( dlhšia než dve a
kratšia než štyri hodiny) mal by oznámiť túto skutočnosť svojmu lekárovi,
ktorý by mal stanoviť nové dávkovanie. Pokiaľ sa objaví erekcia trvajúca
dlhšie než 4 hodiny, musí pacient okamžite kontaktovať svojho lekára. Liek
sa odporúča aplikovať maximálne 3x týždenne, pričom interval medzi
injekciami má byť minimálne 24 hodín.

/Pravidelné sledovanie pacienta/
Lekár by mal pacienta vyšetriť po prvej injekcii a následne potom
v pravidelných intervaloch. Akékoľvek miestne nežiaduce účinky (napr.
hematóm, fibróza, uzlíky) musia byť evidované a prekonzultované pozorne.
Niekedy je nevyhnutné korigovať dávku.

/Spôsob podania/
Roztok liečiva sa má pripraviť tesne pred aplikáciou a čas použiteľnosti
pripraveného roztoku je 4 týždne.
Injekcia sa pripraví spôsobom uvedeným v odstavci 6.6 „Upozornenia na
spôsob zaobchádzania s liekom“. Liek sa aplikuje po nariedení v injekčnej
fľaške s uzáverom pre opakované podanie ihlou č.20(„25G“) intrakavernózne.
Vlastná intrakavernózna injekcia sa aplikuje do pravého alebo ľavého
kavernózneho telesa penisu. Akonáhle je ihla v kavernóznom telese, má byť
roztok injikovaný v priebehu 5-10 sekúnd, čo je veľmi jednoducho
uskutočniteľné v prípade, že je ihla správne umiestnená. Erekcia nastane
zhruba po 5 – 15 minútach po aplikácii injekcie Karonu.
Prípadný masívny venózny únik aplikovanej látky a následnú celkovú reakciu
je možné v odôvodnených prípadoch obmedziť tzv. „stiahnutím penisu“ pri
koreni pružným prstencom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na alprostadil alebo pomocné látky lieku, ťažšie hemoragické
diatézy, kardiopulmonálna dekompenzácia a ďalšie stavy, u ktorých nie je
vhodná sexuálna aktivita, anatomické deformácie penisu, angulácia penisu,
kavernózna fibróza, Peyronieovo ochorenie, náchylnosť k priapizmu (napr.
pri kosáčikovitej anémii, leukémii) zavedený penilný implantát.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Opatrnosť je potrebná pri indikácii lieku sexuálne agresívnym pacientom.
Roztok po nariedení v lekárni, uchovávaný pri dodržiavaní podmienok
sterility pri teplote 1 °C až 5 °C, používajte najdlhšie 4 týždne.
Použitie auto-aplikačnej techniky pri psychotických stavoch alebo pri
nespolupráci pacienta nie je vhodné.
Odporúča sa pravidelné sledovanie a starostlivé vyšetrenie penisu k včasnej
detekcii príznakov penilnej fibrózy alebo Peyronieovoho ochorenia.
U chorých s neurogénnou formou erektilnej dysfunkcie je potrebná osobitná
opatrnosť pri voľbe počiatočnej dávky, pretože reagujú priaznivo už na
veľmi nízke dávky okolo 1 - 2 ?g. Pri indikácii tejto invazívnej terapie je
nutné mať pre prípad potreby zabezpečenú nasledovnú starostlivosť na
pracoviskách zariadených na zvládnutie prípadne vzniknutého priapizmu
(priapizmom tu rozumieme pokračovanie prolongovanej erekcie viac ako 4 - 5
hodín po aplikácii, prejavujúcej sa okrem iného aj spontánnou bolesťou).
Pacienti musia byť poučení, že v prípade predĺženej erekcie - erekcie
trvajúcej dlhšie ako 4 hodiny musia okamžite kontaktovať lekára. Predĺžená
erekcia môže viesť k poškodeniu erektilného tkaniva penisu a tým
k ireverzibilnej erektilnej dysfunkcii.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri intrakavernóznom podaní a bežnom dávkovaní nie sú známe.
Pri masívnom venóznom úniku do systémového obehu sa môže potenciovať účinok
súčasne podávaných antihypertenzív či vazodilatancií.
Karon by sa nemal podávať súčasne s ďalšími liekmi určenými k liečbe porúch
erekcie.

4.6 Gravidita a laktácia

Liek je určený len mužom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Výnimočne môže liek vyvolať hypotenziu s následným znížením reaktivity.

4.8 Nežiaduce účinky

Podľa veľkosti dávky a reaktivity pacienta môže dôjsť k systémovej
vazodilatácii s prejavmi začervenania, potenia, s návalom tepla, slabosťou,
tachykardiou, poklesom krvného tlaku až závratom.

Hemodynamické zmeny prejavujúce sa ako pokles krvného tlaku pri dávkovaní
vyššom ako 20 (g a zvyšujúca sa tepová frekvencia u dávok vyšších ako 30 (g
sa pozorovali v priebehu klinických štúdií a môžu súvisieť s dávkou. Tieto
zmeny však boli prevažne klinicky nevýznamné; iba 3 pacienti prerušili
liečbu z dôvodu symptomatickej hypotenzie.
Nesprávny postup pri aplikácii môže viesť k poraneniu močovej trubice alebo
dorzálneho neurovaskulárneho zväzku. Erekcia sa pri nesprávnej aplikácii
nedostaví.
Komplikáciou dlhodobej injekčnej liečby vazoaktívnymi látkami môže byť
fibrotická degenerácia strómy hubovitých telies, ktorá môže narušiť až
znemožniť vlastnú erekciu, či indurácia tunica albuginea, ktorá spôsobí
zakrivenie penisu.

Nežiaduce účinky, ktoré sa pri liečbe môžu vyskytnúť, sú zhrnuté
v nasledujúcej tabuľke s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (>10%),
časté (1 – 10%), menej časté (0,1 – 1%), zriedkavé (0,01 – 0,1%), veľmi
zriedkavé (<0,01%).

|Triedy orgánových |Frekvencia |Nežiaduci účinok |
|systémov podľa databázy|výskytu | |
|MedDRA | | |
|Poruchy srdca |časté |tachykardia |
|a srdcovej činnosti | | |
|Poruchy ciev |veľmi časté |návaly tepla |
| |časté |hypotenzia |
| |menej časté |systémová vazodilatácia |
|Poruchy nervového |časté |závraty |
|systému | | |
| |menej časté |slabosť |
|Poruchy kože a |menej časté |začervenanie (erytém), |
|podkožného tkaniva | |vyrážka, pruritus, |
| | |podráždenie, potenie |
|Celkové poruchy a |časté |hematóm alebo krvácanie |
|reakcie v mieste | |v mieste vpichu |
|podania | | |
| |menej časté |podráždenie, opuch a zápal |
| | |v mieste vpichu |
|Poruchy obličiek a |veľmi časté |pálenie uretry |
|močových ciest | | |
| |menej časté |poranenie močovej trubice, |
| | |krvácanie z uretry |
|Poruchy reprodukčného |časté |predĺžená erekcia, |
|systému a prsníkov | |priapizmus, penilná |
| | |fibróza, Peyronieova |
| | |choroba |
| |menej časté |bolestivá erekcia, |
| | |abnormálna ejakulácia, |
| | |pocit tepla v penise, opuch|
| | |penisu, |
| | |citlivosť/necitlivosť |
| | |penisu, |
| | |fimóza, balanitis |
| |veľmi zriedkavé|indurácia tunica albuginea |
|Infekcie a nákazy |menej časté |kvasinkové infekcie |

Ďalšie reakcie, ktoré mohli v klinických štúdiách súvisieť s aplikáciou
alprostadilu, uvedené u menej než 1% pacientov boli bolesť semenníkov,
skrotálne zmeny (začervenanie, bolestivosť, spermatokéla), opuch mieška,
hematúria, problémy v oblasti semenníkov (pocit tepla, opuchu, napnutia),
problémy s močením (zvýšená frekvencia močenia, časté nutkanie na močenie),
bolesti v oblasti panvy, poruchy v oblasti periférnych ciev,
supraventrikulárne extrasystoly, vazovagálne reakcie, hypestézie, svrbenie
mimo miesta aplikácie, nauzea, sucho v ústach, zvýšený sérový kreatinín,
kŕče končatín a mydriáza.

4.9 Predávkovanie

Miestna reakcia - predĺžená erekcia až priapizmus, celková reakcia - pri
masívnom venóznom úniku do systémového obehu môže dôjsť k systémovej
vazodilatácii.
Liečba systémovej vazodilatácie je symptomatická.
Odporučený postup na zrušenie farmakologicky navodenej pretrvávajúcej
erekcie:
Punkcia corpora cavernosa s odsatím cca 100 ml krvi a vyšetrením saturácie
O2.
Pri saturácii < 60 % opakovať aspiráciu, pri saturácii > 60 % aplikácia ?-
sympatomimetika (napr. adrenalín) už zavedenou ihlou. Pri podávaní týchto
látok je potrebné starostlivo sledovať TK v prítomnosti anestéziológa
pripraveného aplikovať ? - blokátor, pretože uvoľnenie odtoku z
kavernóznych telies býva náhle, s prechodom aplikovanej dávky do
systémového obehu.
Ak erekcia ani po týchto opatreniach neustúpi, je indikované urgentné
chirurgické riešenie (na špecializovanom urologickom alebo
angiochirurgickom pracovisku).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA - Vazodilatanciá
ATC kód: G04BE01

Alprostadil je synteticky pripravený prostaglandín E1 (PGE1) s
vazodilatačnými a hemoreologickými účinkami. Lokálna aplikácia alprostadilu
do corpora cavernosa penis vyvoláva u mužov s funkčným cievnym riečiskom v
priebehu 5 - 15 minút erekciu umožňujúcu pohlavný styk.
Farmakologický účinok intrakavernózne podaného alprostadilu spočíva v
sprostredkovaní inhibície v pokoji prevládajúcej a1 adrenergnej aktivity v
tkanive penisu (vazokonstrikcia) a jeho relaxačnom účinku na hladkú
svalovinu trámcoviny kavernóznych telies s nasledovným zvýšením prítoku
krvi, plnením relaxovaných kavernóznych lakún a tým vytvorením podmienok na
uplatnenie venookluzívneho mechanizmu na úrovni odvodných ciev.
Ako telu vlastná látka je alprostadil metabolizovaný už v kavernóznom
tkanive, jeho prienik do systémového obehu je za normálnych podmienok
(t.j. pri uplatnení venookluzívneho mechanizmu) minimálny a ťažko
detegovateľný.
Prostaglandín E1 v endotele arteriol aj lakún kavernóznych telies aktivuje
enzým adenylátcyklázu štiepiaci ATP na cAMP otvárajúci kalciové kanály,
nasleduje pokles intracelulárnej koncentrácie vápenatých iónov s
hyperpolarizáciou bunkových membrán hladkého svalstva a s nasledovnou
relaxáciou buniek kavernózneho a arteriálneho hladkého svalstva.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Erekcia navodená intrakavernóznym podaním alprostadilu trvá podľa použitej
dávky a citlivosti pacienta desiatky minút až hodiny, pričom cieľom je
dosiahnuť trvanie erekcie 20 - 60 minút. Maximálny čas bezpečnej erekcie sú
3-4 hodiny .
V prípade, že alprostadil prenikne do systémového obehu, je metabolizovaný
v 60 – 90 % už pri prvom priechode pľúcnym riečiskom. Enzymatickou
oxidáciou vznikajú v organizme 3 biologicky aktívne metabolity, z ktorých
13,14-dihydro-PGE1 (PGEO) má účinok porovnateľný s podanou látkou (PGE1),
pričom polčas distribučnej fázy (?-fázy) je 1 minúta, polčas eliminačnej
fázy (?-fázy) je 30 minút. Po ďalšej ?-oxidácii a ?-oxidácii sa hlavné
metabolity vylúčia močom (88 %) a stolicou (12 %).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Intraperitoneálne LD50 myš = 1 980 ?g/kg, potkan = 24 900 ?g/kg,
intravenózne LD50 - myš = 21 000 ?g/kg, LD50 potkan = 19 200 ?g/kg,
subkutánne LD50 - myš = 26 400 ?g/kg, LD50 potkan = 18 600 ?g/kg.
Dlhodobé štúdie kancerogenity sa nerobili. Testy mutagenity nepreukázali
mutagénny potenciál. Reprodukčné štúdie u potkanov preukázali, že
alprostadil v dávke do 2mg/kg/deň (subkutánne) nepôsobí nepriaznivo na
spermatogenézu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Pomocná látka:/ ethanolum anhydricum
/Rozpúšťadlo:/ natrii chloridum, aqua ad injectabilia

6.2 Inkompatibility

Liek nie je vhodné miešať s akýmkoľvek iným prípravkom.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky
Čas použiteľnosti po nariedení: 4 týždne

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Originálne balenie aj fľaštičku s nariedeným roztokom uchovávajte v suchu
pri teplote 1 °C až 5 °C, chráňte pred svetlom a mrazom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

/Druh obalu:/ Ampulky z bezfarebného skla, fľaša s gumenou zátkou a obrubou,
plastová vložka, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
/Balenie:/ 1 x 0,2 ml injekčného roztoku + 1 x 9,8 ml rozpúšťadla

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Na intrakavernózne použitie po nariedení.
Po príprave a podaní injekcie treba starostlivo dodržiavať zvyčajné
pravidlá sterility. Používame ihly aj striekačky na jedno použitie, nikdy
nie opakovane!
Pred použitím fľaštičku s roztokom ľahko pretrepeme, antiseptikom očistíme
jej uzáver (roztok sa pripravuje za sterilných podmienok v lekárni) a
odoberieme odporúčanú dávku. Nasleduje dôkladná dezinfekcia miesta vpichu.
Pri správnom zavedení ihly je roztok vstrekovaný ľahko a bezbolestne, pri
odpore a náhlej bolesti je nutné zavedenú ihlu posunúť o 1 - 2 mm smerom
von alebo hlbšie. Po vytiahnutí ihly je nutné miesto vpichu pevne
komprimovať tampónom 1 - 3 minúty ako prevenciu vzniku hematómu.
Vlastnú aplikáciu lieku môže výrazne uľahčiť použitie auto-injektora.
Čiastočným technickým obmedzením použitia auto-injektora môže byť veľkosť
potrebnej dávky alprostadilu vzhľadom na jeho koncentráciu v lieku a
objemovú kapacitu auto-injektora.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0751/95-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

23.11.1995


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

August 2009