Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE REGISTRÁCIE, EV.Č.: 2011/05984



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Flosin 0,4 mg

Tamsulozíniumchlorid
Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Flosin 0,4 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Flosin 0,4 mg
3. Ako užívať Flosin 0,4 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Flosin 0,4 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE FLOSIN 0,4 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Liečivo je tamsulozíniumchlorid, ktorý patrí medzi liečivá známe pod názvom
antagonisty alfa-adrenergných receptorov. Znižuje napätie svalov prostaty a
močových ciest.

Flosin 0,4 mg sa používa na liečbu problémov s močením u mužov spôsobených
benígnou hyperpláziou prostaty (nezhubné zväčšenie prostaty – mužskej
predstojnej žľazy). Uvoľnením svalov napomáha odtoku moču a pomáha pri
močení.


2. SKÔR AKO UŽIJETE FLOSIN 0,4 MG

Neužívajte Flosin 0,4 mg
keď ste alergický (precitlivený) na tamsulozíniumchlorid alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Flosinu 0,4 mg (Príznaky môžu zahŕňať
opuchnutie tváre a hrdla (angioedém).
- keď ste zaznamenali závraty, mdloby alebo pocit na odpadnutie z
dôvodu poklesu krvného tlaku pri náhlom vstávaní,
keď trpíte ťažkým poškodením funkcie pečene.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Flosinu 0,4 mg
- keď máte závraty alebo mdloby, najmä po postavení sa. Tamsulozín môže
znižovať Váš krvný tlak a spôsobovať tak tieto príznaky. Mali by ste si
sadnúť alebo ľahnúť, kým príznaky nezmiznú.
- keď trpíte ťažkým poškodením funkcie obličiek. Zvyčajná dávka
tamsulozínu nemusí mať očakávaný účinok, ak funkcia Vašich obličiek je
poškodená.
- keď sa pripravujete na operáciu sivého zákalu (katarakty). Môže sa
vyskytnúť stav nazývaný syndróm vlajúcej dúhovky (pozri časť 4 Možné
vedľajšie účinky). Preto informujte, prosím, Vášho očného lekára, že
užívate alebo ste užívali tamsulozíniumchlorid, aby mohol urobiť patričné
opatrenia ohľadne použitých liekov a chirurgickej techniky. Opýtajte sa
lekára, či máte odložiť alebo dočasne prerušiť užívanie tohto lieku, keď
podstúpite očnú operáciu sivého zákalu.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom Vás lekár vyšetrí, aby potvrdil, že Vaše
príznaky sú skutočne spôsobené zväčšenou prostatou.

Užívanie iných liekov
Tamsulozín môže ovplyvňovať účinok iných liekov a naopak iné lieky môžu
ovplyvniť účinok tamsulozínu.
Tamsulozín sa môže navzájom ovplyvňovať s:
diklofenakom, liekom proti bolesti a zápalu a warfarínom, liekom proti
zrážaniu krvi. Tieto lieky môžu urýchliť odstránenie tamsulozínu z Vášho
organizmu a tak skrátiť čas jeho pôsobenia.
ostatné blokátory alfa1 adrenoreceptorov. Táto kombinácia môže znížiť Váš
krvný tlak a spôsobiť tak závrat alebo mdlobu.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Dosiaľ nie sú žiadne dôkazy o tom, že by Flosin 0,4 mg ovplyvňoval
schopnosť vedenia vozidla alebo obsluhy strojov.
Uvedomte si, prosím, že tamsulozín môže spôsobovať závraty a mdloby. Veďte
vozidlo a obsluhujte stroje len, ak sa cítite v poriadku.

3. AKO UŽÍVAŤ FLOSIN 0,4 MG

Vždy užívajte Flosin 0,4 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je jedna kapsula denne po raňajkách alebo prvom dennom
jedle.
Kapsula sa má užívať postojačky alebo posediačky (nie poležiačky), má sa
prehltnúť vcelku a zapiť pohárom vody. Je dôležité, aby ste kapsulu užili
bez drvenia alebo rozlomenia, keďže to môže ovplyvniť spôsob, akým
tamsulozín účinkuje.
Ak trpíte miernym alebo stredne ťažkým ochorením obličiek alebo pečene,
môžete užívať zvyčajnú dávku tamsulozínu.

Tamsulozín nie je určený na liečbu detí.

Ak užijete viac Flosinu 0,4 mg, ako máte
Váš krvný tlak môže náhle klesnúť, ak užijete viac tamsulozínu než máte.
Môžu sa vyskytnúť závraty, slabosť, mdloby, vracanie a hnačka. Ľahnite si,
aby ste zmenšili účinok nízkeho krvného tlaku, a potom kontaktujte Vášho
lekára. Lekár Vám podá lieky na úpravu krvného tlaku a objemu tekutín
a môže monitorovať Vaše telesné funkcie. Ak to bude nevyhnutné, lekár Vám
urobí výplach žalúdka a podá preháňadlá na odstránenie tamsulozínu, ktorý
sa ešte nevstrebal do krvi.

Ak zabudnete užiť Flosin 0,4 mg
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte
v užívaní lieku nasledujúci deň vo zvyčajnú dobu podľa predpisu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa,
prosím, svojho lekára alebo lekárnika.



4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Flosin 0,4 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.
Závažné vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Okamžite kontaktujte lekára,
ak u Vás vznikne
. závažná alergická reakcia, ktorá spôsobí opuch tváre alebo
hrdla (angioedém). Nemali by ste tamsulozín znova užívať (Pozri časť
2 Neužívajte Flosin 0,4 mg).
. Dlhotrvajúca a bolestivá erekcia (priapizmus), vzniká u menej ako 1
z 10 000 liečených pacientov.

Časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 pacientov):
Závraty, poruchy ejakulácie.

Menej časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 pacientov):
Bolesť hlavy, búšenie srdca (palpitácie), pokles krvného tlaku najmä pri
vstávaní, ktorý spôsobí závrat, mdloby alebo pocit na odpadnutie
(ortostatickú hypotenziu), opuch a podráždenie nosovej sliznice (rinitída),
zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie, vyrážka, žihľavka, slabosť (asténia),
svrbenie.

Zriedkavé vedľajšie účinky(vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 pacientov):
Mdloby (synkopa), ťažké ochorenie s tvorbou pľuzgierov na koži, v ústach,
očiach a genitáliách (Stevensov-Johnsonov syndróm)

Neznáme vedľajšie účinky (nedajú sa stanoviť z dostupných údajov):
Počas očnej operácie môže vzniknúť stav nazývaný syndróm vlajúcej dúhovky
(Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS): zrenička sa môže nedostatočne
rozširovať a dúhovka (farebná okrúhla časť oka) sa môže počas operácie
uvoľniť. Pre viac informácií pozri časť 2 "Buďte zvlášť opatrný pri užívaní
Flosinu 0,4 mg".

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ FLOSIN 0,4 MG

Uchovávajte Flosin 0,4 mg mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Flosin 0,4 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
blistroch a na vonkajšom obale po EXP. Prvé dve čísla znamenajú mesiac
a posledné štyri čísla znamenajú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte blistre v pôvodnom obale.
Fľaštičku s tabletami udržiavajte dôkladne uzatvorenú.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom.Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Flosin 0,4 mg obsahuje

- Liečivo je tamsulozíniumchlorid 0,4 mg v jednej tvrdej kapsule s riadeným
uvoľňovaním.

Ďalšie zložky sú:
Kapsula: mikrokryštalická celulóza, kopolymér MA/EA, polysorbát 80,
nátriumlaurylsulfát, trietylcitrát a mastenec.
Telo kapsuly: želatína, indigokarmín (E132), oxid titaničitý (E171), žltý
oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), čierny oxid železitý
(E172).
Atrament: šelak, čierny oxid železitý (E172), propylénglykol.

Ako vyzerá Flosin 0,4 mg a obsah balenia

Flosin 0,4 mg sú tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním
oranžovej/olivovozelenej farby. Na oboch koncoch tela kapsuly je čierny
pruh a na kapsule je čiernou farbou vytlačené označenie "TSL 0,4". Kapsuly
obsahujú biele až takmer biele pelety.

Flosin 0,4 mg je dostupný v blistrovom balení alebo vo fľaštičke na tablety
po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 alebo 200 kapsúl s riadeným
uvoľňovaním.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
L-1611 Luxemburg
Luxembursko




Výrobcovia


Synthon BV
Microweg 22
6545 Nijmegen
Holandsko

Synthon Hispania S.L.
Castello 1
Sant Boi de Llobregat
Španielsko

A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.
Via Campo di Pile
67100 L´Aquila
Taliansko

Menarini – von Heyden GmbH
Leipziger str. 7-13
01097 Drážďany
Nemecko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Berlin-Chemie AG - obchodné zastúpenie v SR
Palisády 29
811 06 Bratislava
Tel: +421 2 544 30 730


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Holandsko |Tamsulijn 0,4 mg, harde capsules met |
| |gereguleerde afgifte |
|Rakúsko |Tamsulijn retard 0,4 mg - Kapseln |
|Belgicko |Tamsulijn 0,4 mg |
|Česká republika|Taflosin 0,4 mg |
|Nemecko |Prostadil 0,4 mg Hartkapseln mit veränderter |
| |Wirkstofffreisetzung |
|Dánsko |Tamsulijn |
|Estónsko |Flosin 0,4 mg toimeainet modifitseeritult |
| |vabastav kővakapsel |
|Grécko |Tamsulijn |
|Španielsko |Satokane 0,4 mg cápsulas duras de liberación |
| |modificada EFG |
|Francúzsko |Tamsulosine Zydus France LP 0,4 mg, gélule ŕ |
| |libération prolongée |
|Maďarsko |Flosin 0.4 mg retard kemény kapszula |
|Írsko |Tacap 400 micrograms Modified-release Capsules|
|Island |Tamsulosin Medical |
|Litva |Flosin 0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kietos|
| |kapsules |
|Luxembursko |Tamsulijn 0,4 mg |
|Lotyšsko |Flosin® 0,4 mg ilgstoš?s darb?bas ciet?s |
| |kapsulas |
|Nórsko |Tacap kapsel med modifisert frisetting, hard |
| |0,4 mg |
|Poľsko |Flosin 0,4 mg kapsulki o zmodyfikowanym |
| |uwalnianiu, twarde |
|Portugalsko |Tansulosina Tacap 0,4 Cápsulas de libertaçăo |
| |prolongada |
|SIovinsko |Taflosin 0,4 mg kapsule s podaljsanim |
| |delovanjem |
|Slovenská |Flosin® 0,4 mg |
|republika | |
|Veľká Británia |Losinate MR 400 microgram modified-release |
| |capsules |


Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v novembri 2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 /K ROZHODNUTIU O PREDĹžENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č.: 2009/09492-PRE/



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Flosin 0,4 mg

Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním.

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna kapsula obsahuje 0,4 mg tamsulozíniumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula s riadeným uvoľňovaním.

Oranžová/olivovozelená kapsula s čiernym vytlačeným označením TSL 0,4 a
čiernym pruhom na oboch koncoch. Kapsula obsahuje biele až takmer biele
pelety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Príznaky dolných močových ciest (Lower urinary tract symptoms, LUTS)
spojené s benígnou hyperpláziou prostaty (BHP).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Jedna kapsula denne po raňajkách alebo po prvom dennom jedle. Kapsula sa
prehĺta celá. Kapsula sa nesmie žuť alebo rozoberať, pretože to môže mať
vplyv na riadené uvoľňovanie liečiva.
Nie je nutná úprava dávky pre pacientov s poškodením obličiek alebo miernym
až stredne ťažkým poškodením pečene (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).

Deti a dospievajúci
Nie je relevantná indikácia pre použitie tamsulozínu u detí.
Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí mladších 18 rokov neboli doteraz
stanovené. V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v časti 5.1.



4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na tamsulozín vrátane liekov indukujúcich angioedém, alebo
na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
Ťažká hepatálna insuficiencia.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Rovnako ako pri iných antagonistoch ? 1- adrenoreceptorov používanie
tamsulozínu môže znižovať krvný tlak, čo môže v zriedkavých prípadoch
spôsobiť synkopu. Ak sa začnú prejavovať začiatočné príznaky ortostatickej
hypotenzie (závrat, slabosť), pacient si má sadnúť alebo ľahnúť, kým
príznaky nevymiznú.

Pred začiatkom liečby tamsulozínom má byť pacient vyšetrený, aby sa
vylúčila prítomnosť iných stavov, ktoré môžu vyvolať podobné príznaky, ako
má BHP. Prostata sa má vyšetriť per rectum a v prípade potreby stanoviť
hodnotu PSA (prostatického špecifického antigénu) pred začiatkom liečby a
neskôr opakovať v pravidelných intervaloch.

K liečbe pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens
kreatinínu <10 ml/min) sa má pristupovať s opatrnosťou, pretože u týchto
pacientov sa nevykonali žiadne štúdie.


U niektorých pacientov teraz alebo v minulosti liečených tamsulozínom sa
počas operácie sivého zákalu pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky
(Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, variant syndrómu úzkej
zrenice). IFIS môže viesť k zvýšeným procedurálnym komplikáciám počas
operácie sivého zákalu. Neodporúča sa začínať liečbu tamsulozínom u
pacientov, u ktorých je naplánovaná operácia sivého zákalu.

Prerušenie užívania tamsulozínu 1-2 týždne pred operáciou sivého zákalu sa
v zásade považuje za prospešné, no prínos a dĺžka požadovaného ukončenia
liečby pred operáciou sivého zákalu sa dosiaľ nestanovili.

Počas predoperačného vyšetrenia majú oftalmochirurgovia vziať do úvahy, či
pacienti určení na operáciu sivého zákalu sú alebo boli liečení
tamsulozínom, aby sa zabezpečili príslušné opatrenia, ktoré budú potrebné
na zvládnutie IFIS počas operácie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.
Nepozorovali sa žiadne interakcie pri podávaní tamsulozíniumchloridu
súbežne s atenololom, enalaprilom, alebo teofylínom. Súbežne podávaný
cimetidín zvyšuje, a súbežne podávaný furosemid znižuje plazmatické
koncentrácie tamsulozínu, no keďže koncentrácia tamsulozínu zotrváva v
normálnom rozmedzí, nie je potrebné upravovať dávkovanie.

V /in vitro/ podmienkach diazepam, propranolol, trichlórmetiazid,
chlórmadinon, amytriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatin
a warfarín nezmenili voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme.
Tamsulozín nezmenil voľné frakcie diazepamu, propranololu,
trichlórmetiazidu a chlórmadinonu.

Nezistilo sa, že by tamsulozín vzájomne pôsobil s amitriptylínom,
salbutamolom, glibenklamidom alebo finasteridom počas /in vitro/ štúdií s
pečeňovými mikrozomálnymi frakciami (reprezentujúcimi metabolizujúci
enzýmový systém súvisiaci s cytochrómom P450). Diklofenak a warfarín môžu
zvyšovať mieru vylučovania tamsulozínu.

Súčasné podávanie s inými antagonistami ?1-adrenergných receptorov môže
znižovať krvný tlak.

4.6 Gravidita a laktácia

Tamsulozín je určený iba pre mužov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Pacienti si však majú uvedomiť skutočnosť, že sa môže objaviť závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

| | | | | |
| |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
| |(>1/100, |(>1/1000, |(>1/10 000, |zriedkavé |
| |<1/10) |<1/100) |<1/1000) |(<1/10 000) |
|Poruchy |Závrat |Bolesť hlavy |Synkopa | |
|nervového |(1,3%) | | | |
|systému | | | | |
|Poruchy srdca | |Palpitácie | | |
|a srdcovej | | | | |
|činnosti | | | | |
|Poruchy ciev | |Ortostatická | | |
| | |hypotenzia | | |
|Poruchy | |Rinitída | | |
|dýchacej | | | | |
|sústavy, | | | | |
|hrudníka | | | | |
|a mediastína | | | | |
|Poruchy | |Zápcha, | | |
|gastrointestiná| |hnačka, | | |
|lneho traktu | |nauzea, | | |
| | |vracanie | | |
|Poruchy kože | |Vyrážka, |Angioedém |Stevensov-Jo|
|a podkožného | |svrbenie, | |hnsonov |
|tkaniva | |žihľavka | |syndróm |
|Poruchy |Poruchy | | |Priapizmus |
|reprodukčného |ejakulácie | | | |
|systému | | | | |
|a prsníkov | | | | |
|Celkové poruchy| |Asténia | | |
|a reakcie | | | | |
|v mieste | | | | |
|podania | | | | |

Počas operácie sivého zákalu sa syndróm úzkej zrenice známy ako peroperačný
syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS) v postmarketingovom sledovaní spájal s
liečbou tamsulozínom (pozri tiež časť 4.4).

Postmarketingové skúsenosti: v súvislosti s terapiou tamsulozínom boli
hlásené atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Keďže tieto
spontánne hlásenia boli v rámci celosvetových postmarketingových
skúseností, frekvencia týchto nežiaducich účinkov a príčinná súvislosť
s tamsulozínom nemôžu byť spoľahlivo stanovené.

4.9 Predávkovanie

Bolo hlásené predávkovanie 5 mg tamsulozíniumchloridu, s príznakmi akútnej
hypotenzie (systolický tlak krvi 70 mm Hg), vracania a hnačky, ktoré boli
liečené doplnením tekutín a pacient bol v ten istý deň prepustený
z nemocnice.
V prípade akútnej hypotenzie, ktorá nastane po predávkovaní, je potrebná
podpora kardiovaskulárneho systému.
Krvný tlak možno upraviť a srdcovú frekvenciu vrátiť do normálu po uložení
pacienta do ležiacej polohy. Ak to nepomôže, možno použiť lieky na
zväčšenie intravazálneho objemu a, ak je to nutné, možno nasadiť
vazopresory. Má sa sledovať renálna funkcia a zaviesť celkové podporné
opatrenia. Dialýza pravdepodobne nepomôže, pretože tamsulozín sa vo vysokej
miere viaže na plazmatické proteíny.

Vyvolanie vracania sa môže použiť na spomalenie absorpcie. Po požití
veľkých dávok lieku možno vykonať výplach žalúdka a podať aktívne uhlie a
osmotické laxatívum, ako je síran sodný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

antagonista ?1-adrenergných receptorov. Liek na liečbu ochorenia prostaty.
ATC kód: G04C A02


/Mechanizmus účinku/


Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické
?1A-adrenoreceptory, najmä na subtypy ?1A a ?1D , čo vedie k uvoľneniu
hladkého svalstva prostaty a uretry.


/Farmakodynamické účinky/


Tamsulozín zvyšuje maximálny prietok moču. Uvoľnením hladkého svalstva
prostaty a uretry zmierňuje obštrukciu, čím zlepšuje príznaky
vyprázdňovania.

Taktiež zlepšuje plniace symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu
nestabilita močového mechúra.



Účinky lieku na symptómy plnenia a vyprázdňovania močového mechúra
pretrvávajú počas dlhodobej terapie, čoho výsledkom je signifikantné
oddialenie nutnosti katetrizácie alebo chirurgickej liečby.


Antagonisty ?1 adrenergných receptorov môžu znižovať krvný tlak znižovaním
periférnej rezistencie. Počas štúdií s tamsulozínom sa nepozorovalo žiadne
klinicky významné zníženie krvného tlaku.

Deti a dospievajúci

U detí s neuropatickým močovým mechúrom bola uskutočnená dvojito zaslepená
randomizovaná placebom kontrolovaná klinická štúdia. 161 detí (vo veku 2-16
rokov) bolo randomizovaných a liečených jednou z troch dávok tamsulozínu
(nízka (0,001 – 0,002 mg/kg), stredná (0,002 – 0,004 mg/kg, vysoká (0,004 –
0,008 mg/kg)) alebo placebom. Primárnym parametrom bol počet pacientov,
u ktorých sa znížil LPP (detrusor leak point pressure, LPP - tlak v močovom
mechúre, ktorý spôsobí únik moču) < 40 cm H2O na základe dvoch meraní v ten
istý deň. Sekundárne parametre boli: skutočná a percentuálna zmena od
základnej hodnoty LPP, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy
a hydrouretra a zmena v objeme moču získaného katetrizáciou, počet pomočení
v čase katetrizácie tak, ako to bolo zapísané v katetrizačných záznamoch.
Nebol zistený štatisticky signifikantný rozdiel medzi skupinou s placebom
a niektorou z troch skupín liečených tamsulozínom v primárnom ani v
niektorom zo sekundárnych parametrov. Nebola pozorovaná závislosť účinku na
dávke v žiadnej zo skupín.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti


/Absorpcia/


Tamsulozín sa vstrebáva z čriev a jeho biologická dostupnosť je takmer
úplná. Absorpcia je znížená, ak sa pred užitím lieku požije jedlo.
Uniformitu vstrebávania tamsulozínu možno dosiahnuť užívaním tamsulozínu po
jedle v rovnakom čase dňa..
Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.

Maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú približne šesť hodín po
jednorazovej dávke tamsulozínu užitej po jedle. Pri opakovanom podávaní sa
rovnovážny stav dosiahne na 5. deň, keď je Cmax u pacientov približne o dve
tretiny vyššia než koncentrácia dosiahnutá po jednorazovej dávke. Toto sa
však pozorovalo iba u starších pacientov, no rovnaký výsledok sa očakáva aj
u mladších pacientov.
Medzi pacientmi sú výrazné interindividuálne rozdiely plazmatických hladín
tamsulozínu tak po jednorazovom, ako i po viacnásobnom podávaní.

/Distribúcia/

U ľudí sa viac ako 99% tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny a
distribučný objem je nízky (približne 0,2 l/kg).


/Biotransformácia/


Metabolický efekt „first pass“ (prvého prechodu pečeňou) je malý,
metabolizuje sa pomaly. Väčšina tamsulozínu sa v plazme zistila v
nezmenenej forme. Liečivo sa metabolizuje v pečeni.

V štúdiách na potkanoch sa zistilo, že tamsulozín spôsobuje iba miernu
indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Žiaden z metabolitov nemá vyššiu účinnosť ako liečivo samé.


/Eliminácia/


Tamsulozín i jeho metabolity sa vylučujú prevažne močom a približne 9%
dávky je prítomných v nezmenenej forme.

Polčas vylučovania tamsulozínu Po jednorazovej dávke je približne 10 hodín
(keď sa užíva po jedle) a 13 hodín v rovnovážnom stave.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po jednorazovej dávke a viacnásobnom dávkovaní sa skúmala u myší,
potkanov a psov. Reprodukčná toxicita sa tiež skúmala u potkanov,
karcinogenita u myší a potkanov a genotoxicita /in vivo/ a /in vitro/.

Celkový profil toxicity zistený pri vysokých dávkach tamsulozínu zodpovedá
známemu farmakologickému účinku alfa-adrenergných antagonistov.
Pri veľmi vysokých dávkach sa u psov pozorovali zmeny v EKG. Predpokladá sa
však, že to nemá žiaden klinický význam. Nezistilo sa, že by mal tamsulozín
významné genotoxické vlastnosti.

Po podaní tamsulozínu samiciam potkanov a myší sa odhalil zvýšený výskyt
proliferatívnych zmien na mliečnych žľazách. Tieto nálezy, ktoré sa
pravdepodobne nepriamo spájali so zvýšenými hladinami prolaktínu a vyskytli
sa iba ako následok po užívaní vysokých dávok, sa nepovažujú za klinicky
významné.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok


/Obsah kapsuly/

Mikrokryštalická celulóza
Kopolymér MA/EA
Polysorbát 80
Nátriumlaurylsulfát
Trietylcitrát
Mastenec


/Telo kapsuly/

Želatína
Indigokarmín (E132)
Oxid titaničitý (E171)
Žltý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)
Čierny oxid železitý (E172)


/Atrament/

Šelak
Čierny oxid železitý (E172)
Propylénglykol

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blistrové balenia: Uchovávajte v pôvodnom obale.
Fľaštička na tablety: Obal udržiavajte dôkladne uzatvorený.



6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC/hliníkové blistrové balenia v papierových škatuľkách a HDPE
fľaštička na tablety s PP uzávermi bezpečnými pre deti obsahujúce 10, 14,
20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 100 alebo 200 kapsúl s riadeným uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh..

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
L-1611 Luxemburg
Luxembursko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0440/05-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.11.2005


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

10/2011