Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č.: 2108/04510


Písomná informácia pre používateľov

Diclobene 50 mg
(diclofenacum natricum)
filmom obalená gastrorezistentná tableta

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
ratiopharm GmbH, 89079 Ulm, NSR

Zloženie lieku:
/Liečivo:/

diclofenacum natricum (sodná soľ diklofenaku) 50 mg v jednej filmom
obalenej tablete.

/Pomocné látky:/
Cellulosum microcristalinum (mikrokryštalická celulóza),
carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), silica
colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý), talcum (mastenec),
stearylis natrii fumaras (sodná soľ stearylfumarátu), hypromellosum
(hypromelóza), aqua purificata (čistená voda).
Filmový obal tablety:
Copolymerum MA/EA 1 : 1 dispersio 30 % (disperzia kopolyméru MA/EA 1 : 1 30
%), talcum (mastenec), hypromellosum (hypromelóza) 2910/6, triethylis
citras (trietylcitrát), macrogolum (makrogol), titanii dioxidum (oxid
titaničitý), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý) E172, flavum
quinolini (chinolínová žlť) E 104, aqua purificata (čistená voda).

Farmakoterapeutická skupina:

NESTEROIDOVÉ ANTIREUMATIKUM, ANALGETIKUM.


Charakteristika:
Diclobene 50 mg obsahuje liečivo diklofenak, ktorý znižuje prejavy zápalu,
bolesť a teplotu. Tlmením syntézy prostaglandínov (tkanivových pôsobkov)
zmierňuje reumatické ťažkosti, ako je bolestivosť v pokoji aj pri pohybe,
rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov.

Indikácie:
Diclobene 50 mg sa používa pri liečbe zápalov a opuchov, sprevádzajúcich
zápalové reumatické a degeneratívne (z opotrebovania) ochorenia, pri
svalovom reumatizme a pri reumatizme mäkkých tkanív. Ďalšia indikácia
Diclobene 50 mg je záchvat dny. Diclobene 50 mg zmierňuje bolestivosť a
opuch po lekárskych výkonoch alebo zraneniach, pri bolestivej menštruácii
a pri zápalových stavoch v gynekológii, napr. zápal vaječníkov
a vajcovodov. Diclobene 50 mg sa užíva ako symptomatická liečba pri
bolestivých zápalových ochoreniach ucha, nosa alebo hrdla (napr. pri
faryngotonzilitíde, otitíde). Sama horúčka nie je indikáciou.
Diclobene 50 mg je určený pre dospelých a deti od 14 rokov.

Kontraindikácie:
Diclobene 50 mg sa nesmie užívať
– pri známej precitlivenosti na diklofenak alebo na niektorú zložku lieku.
Pacienti s anamnézou
záchvatov astmy, žihľavky a akútnej rinitídy vyvolávaných užívaním kyseliny
acetylsalicylovej alebo iných nesteroidových protizápalových látok, ako je
ibuprofén.
– pri ťažkom poškodení funkcie obličiek,
– pri ťažkom poškodení funkcie pečene,
– pri známej alergii na iné nesteroidové antiflogistiká,
– pri nevyjasnených poruchách zrážavosti krvi,
– v treťom trimestri gravidity,
– u detí do 14 rokov,
– ak bolo v minulosti žalúdočno-črevné krvácanie alebo perforácia vo
vzťahu k predchádzajúcej
liečbe nesteroidovými protizápalovými liekmi,
– pri aktívnej alebo opakujúcej sa vredovej chorobe/krvácaní,
– pri závažnom zlyhávaní srdca.
Ak to nie je jednoznačne nevyhnutné, liek Diclobene 50 mg sa nemá podávať
počas prvého a druhého trimestra gravidity.
Ak liek Diclobene 50 mg užíva žena, ktorá plánuje graviditu, alebo počas
prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť
čo najkratšia.

Nežiaduce účinky:
Najčastejšie sú pozorované nežiaduce žalúdočno-črevné účinky. Vyskytnúť sa
môžu žalúdočný alebo dvanástnikový vred, perforácia alebo žalúdočno-črevné
krvácanie, ktoré môžu byť smrteľné. Pri liečbe nesteroidovými
protizápalovými liekmi boli ďalej opísané nevoľnosť, vracanie, hnačky,
plynatosť, zápcha, porucha trávenia, bolesť brucha, krv v stolici, vracanie
krvi, zápal sliznice ústnej dutiny s tvorbou vriedkov (ulcerózna
stomatitída), opätovné prepuknutie Crohnovej choroby a menej často zápal
žalúdka.
V súvislosti s liečbou nesteroidovými protizápalovými liekmi boli hlásené
opuchy, vysoký krvný tlak a srdcové zlyhanie.
Lieky, ako je Diclobene 50 mg, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika
infarktu myokardu alebo mozgovej porážky.
Diklofenak môže spôsobiť nežiaduce účinky, ako je nepríjemný pocit
v žalúdku, pálenie záhy, kŕče v bruchu, strata chuti do jedenia.
Zriedkavé nežiaduce účinky sú bolesť hlavy, závraty, ospalosť,
dezorientácia, poruchy videnia, poruchy sluchu, hučanie v ušiach, únava,
nespavosť, podráždenosť, depresia, trasenie; žihľavka, kožné vyrážky,
závažné kožné reakcie, vypadávanie vlasov, precitlivenosť na svetlo,
krvácanie do kože; poruchy funkcie obličiek, ktoré majú za následok vznik
opuchov tváre a dolných častí nôh; náhle zníženie objemu moču, krv v moči;
poruchy funkcie pečene, ktoré vedú k zožltnutiu kože a očí, niekedy spojené
s horúčkou alebo opuchom a bolesťou na dotyk na pravej hornej časti brucha;
príznaky ťažkých ochorení krvi, ako je pretrvávajúca bolesť hrdla
a horúčka; alergické reakcie, ako je namáhavé dýchanie alebo krátky dych.
Veľmi zriedkavé nežiaduce účinky sú kožné reakcie ako kožné ochorenia
s tvorbou podkožných pľuzgierikov (bulózna reakcia) vrátane Stevensovho-
Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (nekrolýza
povrchových vrstiev pokožky s tvorbou podkožných pľuzgierikov).
Prípadný výskyt týchto nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
oznámte ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie:
Účinky lieku Diclobene 50 mg a iných súčasne užívaných liekov sa môžu
navzájom ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých
liekoch, ktoré v súčasnosti užívate, alebo ktoré začnete užívať, a to na
lekársky predpis alebo i bez neho. Skôr ako začnete s užívaním lieku
Diclobene 50 mg užívať nejaký voľnopredajný liek, poraďte sa so svojím
ošetrujúcim lekárom. Diklofenak zvyšuje sérovú koncentráciu, a tým účinok
lítia a digoxínu. Diklofenak znižuje účinok súčasne podávaných močopudných
liekov (diuretík), niektorých liekov užívaných pri liečbe vysokého krvného
tlaku a tabliet užívaných pri liečbe cukrovky. Súčasné užívanie
kortikosteroidov zvyšuje riziko žalúdočno-črevných vredov a krvácania.
Nesteroidové protizápalové lieky môžu zvyšovať účinok antikoagulačných
liekov, ako je warfarín. Zvýšené riziko žalúdočno-črevného krvácania je pri
užívaní antiagregačných liekov (liekov proti zrážaniu krvi) a antidepresív.

Dávkovanie a spôsob užívania:

Dávkovanie Diclobene 50 mg určí lekár podľa závažnosti a charakteru
ochorenia. Zvyčajne dospelí užívajú 50 – 150 mg denne rozdelených do 2 – 3
jednotlivých dávok (pri dlhodobej liečbe sa užíva 75 – 100 mg denne). Deťom
od 14 rokov sa zvyčajne podávajú 2 mg/kg telesnej hmotnosti za deň.

Denná dávka by nemala prekročiť 150 mg.

Vek Jednotlivá dávka Celková denná dávka

Mladiství 1 tableta 1 – 3 tablety
(od 14 rokov) (zodp. (zodp.
a 50 mg 50 –150 mg
dospelí diclofenacum diclofenacum
natricum) natricum)


Liek Diclobene 50 mg nie je vhodný pre deti a mladistvých do 14 rokov.



Spôsob užívania:


Liek Diclobene 50 mg sa užíva nerozhryzený počas jedenia alebo po jedení a
zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny. Dĺžka užívania závisí od
charakteru ochorenia. Liek Diclobene 50 mg sa zvyčajne užíva niekoľko dní,
pri niektorých indikáciách je liečba dlhodobá.


Upozornenie:
Diclobene 50 mg sa nesmie podávať súčasne s inými protizápalovými liekmi.
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať užívaním najnižšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, potrebného na zvládnutie symptómov.
Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov
spôsobených užívaním nesteroidových protizápalových liekov, najmä žalúdočno-
črevného krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné.
Žalúdočno-črevné krvácanie, vredy a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú
opísané pri všetkých nesteroidových protizápalových liekoch a môžu sa
vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s varovnými príznakmi alebo bez
nich a bez predchádzajúcej anamnézy závažných žalúdočno-črevných príhod.
U pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná
s krvácaním alebo perforáciou, a u starších pacientov sa riziko žalúdočno-
črevného krvácania, vredov a perforácie zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou
nesteroidových protizápalových liekov. Preto sa má začať s užívaním čo
najmenšej možnej dávky.
Pacienti trpiaci na žalúdočno-črevné ochorenie, najmä starší pacienti, majú
informovať o akýchkoľvek nezvyčajných brušných príznakoch (najmä krvácania)
obzvlášť na začiatku liečby.
Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré
môžu zvyšovať riziko výskytu vredov alebo krvácania (pozri interakcie).
Ak sa u pacienta liečeného liekom Diclobene 50 mg objaví žalúdočno-črevné
krvácanie alebo vredy, liek sa musí vysadiť.
Diclobene 50 mg by sa mal s opatrnosťou podávať pacientom s anamnézou
žalúdočno-črevných ochorení (ulceróznej kolitídy, Crohnovej choroby).
Diclobene 50 mg by sa mal vysadiť pri prvom výskyte kožných vyrážok,
mukóznych lézií alebo iných prejavoch alergickej reakcie.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou vysokého krvného tlaku alebo
srdcového zlyhania.
Lieky ako Diclobene 50 mg môžu byť spojené s malým zvýšením rizika
srdcového infarktu alebo porážky. Každé riziko je viac pravdepodobné pri
vysokých dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo
dĺžku liečby.
Ak máte problémy so srdcom, mali ste porážku alebo ak si myslíte, že u vás
existuje riziko ich vzniku (napríklad máte vysoký krvný tlak, diabetes,
vysokú hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar), poraďte sa o liečbe s vaším
lekárom alebo lekárnikom.
Pri predávkovaní (bolesti hlavy, závrat, vracanie, strata vedomia) alebo
náhodnom užití lieku deťmi, prípadne dospelými vyhľadajte svojho lekára.
Súčasne s užívaním lieku Diclobene 50 mg sa neodporúča konzumovať alkohol.
Liek môže najmä na začiatku liečby nepriaznivo ovplyvňovať činnosti
vyžadujúce si zvýšenú pozornosť (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha
strojov, práca vo výškach a pod.). Túto činnosť môžete vykonávať len za
výslovného súhlasu lekára.

Uchovávanie:
Uchovávajte pri teplote do 25 şC.

Varovanie:
Liek sa nesmie užívať po uplynutí použiteľnosti (exspirácie) vyznačenej na
obale.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Balenie:
20, 50 a 100 filmom obalených gastrorezistentných tabliet.

Dátum poslednej revízie:
Jún 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Diclobene 50 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 filmom gastrorezistentná obalená tableta obsahuje 50 mg diclofenacum
natricum.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená gastrorezistentná tableta.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

- zápalové a degeneratívne formy reumatizmu: reumatoidná artritída,
ankylozujúca spondylitída,
- osteoartróza a spondylartritída, bolestivé syndrómy chrbtice,
mimokĺbový reumatizmus,
- akútne artritídy (vrátane záchvatov dny),
- bolestivé opuchy alebo zápaly po zraneniach alebo operáciách,
- bolestivá menštruácia, zápalové stavy v gynekológii, napr. adnexitída,
- ako adjuvans pri závažných bolestivých zápalových infekciách ucha, nosa
alebo hrdla, napr. pri
faryngotonzilitíde, otitíde. Ak je to potrebné, v súlade so všeobecnými
terapeutickými zásadami sa má podať základná liečba základného
ochorenia. Sama horúčka nie je indikáciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Diklofenak sa dávkuje podľa závažnosti ochorenia.

Dospelí a mladiství vo veku od 14 rokov:
Odporúčané dávkovanie pre dospelých je medzi 50 a 150 mg sodnej soli
diklofenaku denne, rozdelené na 1 – 2 – 3 jednotlivé dávky.

Vek Jednotlivá dávka Celková denná
dávka


Mladiství 1 tbl 1 – 3 tbl

(od 14 rokov) (zodp. (zodp.
a 50 mg 50 – 150 mg
dospelí diclofenacum diclofenacum
natricum) natricum)


Deti a mladiství vo veku do 14 rokov:
So zreteľom na vysoký obsah liečiva Diclobene 50 mg nie je vhodný pre deti
a mladistvých do 14 rokov.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.4).




Spôsob podávania

Tablety sa užívajú celé s dostatočným množstvom tekutiny a nie nalačno. Pri
citlivom žalúdku sa odporúča užívať liek počas jedenia.

Dĺžka užívania:

O dĺžke užívania rozhodne ošetrujúci lekár.
Pri reumatických ochoreniach je potrebné užívať Diclobene 50 mg dlhší čas.

4.3 Kontraindikácie

Tento liek sa nesmie užívať:
- pri známej precitlivenosti na diklofenak alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok,
- pri známej alergii na iné nesteroidové antiflogistiká,
- pri nevyjasnených poruchách zrážavosti krvi,
- pri ťažkom poškodení funkcie obličiek,
- pri ťažkom poškodení funkcie pečene,
- v treťom trimestri gravidity,
- u detí do 14 rokov,
- ak bolo v minulosti gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vo
vzťahu k predchádzajúcej
terapii NSAID,
- pri aktívnom alebo rekurentnom peptickom vrede/krvácaní (dva alebo viac
prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania),
- pri závažnom zlyhávaní srdca,
- pacientmi, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID vyvolali
záchvaty astmy, urtikáriu
alebo akútnu rinitídu.
Deti a mladiství do 14 rokov nesmú užívať Diclobene 50 mg tablety, pretože
obsah liečiva je príliš veľký.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dikloflenak sa má užívať len za prísneho zváženia rizika a prínosu:
- v 1. a 2. trimestri gravidity (pozri časť 4.6),
- počas dojčenia (pozri času 4.6),
- pri diagnostikovanej porfýrii/pri systémovom lupus erythematosus (SLE)
alebo zmiešanej
kolagenóze.
- Zvlášť mimoriadna lekárska kontrola sa vyžaduje:
- pri žalúdočno-črevných ťažkostiach alebo s diagnostikovaným žalúdočným,
alebo črevným vredom,
- alebo zápale čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) v anamnéze,
- pri poškodení funkcie obličiek,
- pri poškodení funkcie pečene,
- u pacientov priamo po väčších chirurgických zákrokoch,
- u starších pacientov.

Bezpečnostné opatrenia:

Všeobecné:
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.2 a gastrointestinálne a kardiovaskulárne riziko).

Diclobene sa nesmie podávať súčasne s inými NSAID vrátane selektívnych
inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou
alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti s
terapiou NSAID boli hlásené edémy a retencia tekutín.

Pri dlhšom podávaní väčších dávok liekov zmierňujúcich bolesti sa môžu
vyskytnúť bolesti hlavy, ktoré sa nemajú liečiť zvýšenými dávkami liekov.
Návykové užívanie liekov proti bolesti, zvlášť kombináciou viacerých liekov
zmierňujúcich bolesti, môže viesť k trvalému poškodeniu obličiek s rizikom
zlyhania obličiek (analgetická nefropatia).

Existujúca astma:
U pacientov s astmou, sezónnou alergickou nádchou, zdurením nosovej
sliznice (t. j. nosovými polypmi), chronickou obštrukciou pľúc alebo
chronickými infekciami dýchacej sústavy (najmä ak sú spojené so symptómami
podobnými alergickej nádche), sú reakcie NSAID, ako exacerbácie astmy (tzv.
intolerancia na analgetiká/aspirínová astma), angioneurotický edém alebo
urtikária, častejšie ako u iných pacientov. Preto sa u takých pacientov
odporúčajú osobitné bezpečnostné opatrenia (pripravenosť na urgentný
zásah). Platí to aj pre pacientov s alergickými reakciami na iné látky,
napr. s kožnými reakciami, pruritom a urtikáriou.

Gastrointestinálne účinky:
Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov
spôsobených užívaním NSAID, najmä gastrointestinálne krvácanie
a perforáciu, ktoré môžu byť fatálne.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia: GIT krvácania, ulcerácia
a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú opísané pri všetkých NSAID a môžu
sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby,
a to s varovnými príznakmi alebo bez nich, alebo bez predchádzajúcich
závažných gastrointestinálnych príhod v anamnéze.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so
zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s vredovou chorobou v anamnéze,
obzvlášť ak bola komplikovaná krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3)
a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou
dávkou. U týchto pacientov aj u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu
nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich
gastrointestinálne riziko sa má zvážiť súčasné podávanie protektívnej
liečby (napr. misoprostolu alebo inhibítorov protónovej pumpy).

Pacienti gastrointestinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší pacienti,
majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä
GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.
Zvýšenú opatrnosť treba u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré môžu
zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne
kortikosteroidy, antikoagulanciá, ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné
lieky, ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5.)

Ak sa u pacienta liečeného liekom Diclobene 50 mg objaví GI krvácanie alebo
ulcerácia, liek sa musí vysadiť.

NSAID sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s gastrointestinálnymi
ochoreniami v anamnéze (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože môže
nastať exacerbácia týchto ochorení.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky:
Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a
dlhodobá liečba môže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarktu myokardu, mozgovej príhody).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca,
potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych
artérií alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami sa môžu liečiť diklofenakom
iba po starostlivom zvážení. To treba urobiť pred začiatkom dlhodobej
liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne príhody (napr.
hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

Prejavy precitlivenosti:
V súvislosti s liečbou NSAID boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné
reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm
a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne.
Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa
objavila v prvom mesiaci liečby. Diclobene 50 mg sa má vysadiť pri prvom
výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavoch
hypersenzitivity.

Účinky na pečeň:
Dôsledný lekársky dohľad sa vyžaduje pri predpisovaní lieku Diclobene 50 mg
pacientom so zhoršenou funkciou pečene, pretože môže nastať exacerbácia ich
ochorenia.
Tak ako pri iných NSAID sa môžu zvýšiť hodnoty jedného alebo viacerých
pečeňových enzýmov.
Pri dlhodobom podávaní diklofenaku sa vyžaduje pravidelná kontrola funkcie
pečene. Ak pretrvávajú alebo sa zhoršujú abnormálne hodnoty testov funkcie
pečene, ak vzniknú klinické príznaky alebo prejavy poukazujúce na ochorenie
pečene, alebo ak sa vyskytujú iné prejavy (napr. eozinofília, exantém),
Diclobene 50 mg sa má vysadiť. Hepatitída môže vzniknúť bez prodromálnych
symptómov.
Pri podávaní lieku Diclobene 50 mg pacientom s hepatálnou porfýriou je
potrebná opatrnosť, pretože môže vyvolať záchvat.

Renálne účinky:
V súvislosti s liečbou NSAID sa zaznamenali retencia tekutín a edémy,
a preto sa vyžaduje mimoriadna opatrnosť u pacientov so zhoršenou funkciou
srdca alebo obličiek, hypertenziou v anamnéze, u starších pacientov súčasne
liečených diuretikami alebo inými liekmi, ktoré môžu významne ovplyvniť
funkciu obličiek, a u pacientov s podstatným znížením extracelulárneho
objemu akejkoľvek etiológie, napr. pred veľkými chirurgickými zákrokmi
alebo po nich. Keď sa diklofenak podáva v takýchto prípadoch, odporúča sa
ako preventívne opatrenie monitorovanie funkcie obličiek. Po ukončení
liečby zvyčajne nasleduje dosiahnutie stavu pred liečbou.

Hematologické účinky:
Pacienti s poruchami zrážavosti krvi musia byť poučení. Pri dlhšom podávaní
diklofenaku sa vyžaduje pravidelná kontrola krvného obrazu. Tak ako iné
NSAID, aj Diclobene 25 mg môže dočasne inhibovať agregáciu trombocytov.
Pacientov s poruchami zrážavosti krvi je potrebné starostlivo sledovať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní diklofenaku a kortikosteroidov sa zvyšuje riziko
gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.
NSAID môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov, ako je warfarín.
Antiagregačné lieky používané spolu so SSRI majú zvýšené riziko
gastrointestinálneho krvácania.

Súčasným užívaním diklofenaku a liekov s digoxínom, fenytoínom alebo liekov
s lítiom sa môže zvýšiť hladina týchto liečiv v plazme.
Diklofenak môže zoslabiť pôsobenie diuretík a antihypertenzív.
Diklofenak môže zoslabiť pôsobenie ACE-inhibítorov. Súčasným užívaním sa
môže zvýšiť riziko poruchy funkcie obličiek.
Súčasné podávanie diklofenaku a diuretík šetriacich draslík môže viesť k
hyperkaliémii, preto je potrebná kontrola hodnôt draslíka.
Súčasné podávanie diklofenaku s inými nesteroidnými
antiflogistikami/analgetikami alebo s glukokortikoidmi zvyšuje riziko
vedľajších účinkov v žalúdočno-črevnom trakte.
Užívanie diklofenaku do 24 hodín pred podávaním metotrexátu alebo po ňom
môže viesť k zvýšenej koncentrácii metotrexátu a k jeho zvýšenému toxickému
pôsobeniu.
Spomalenie vylučovania diklofenaku môžu spôsobiť lieky, v ktorých je
obsiahnutý probenecid alebo sulfinpyrazón.
Doteraz klinické prieskumy nepreukázali žiadne interakcie medzi
diklofenakom a antikoagulanciami. Napriek tomu sa pri súčasnej terapii z
opatrnosti odporúča vhodná kontrola zrážavosti.
Nesteroidové antiflogistiká (sodná soľ diklofenaku) môžu zvýšiť toxicitu
cyklosporínu.
Zriedkavo bolo hlásené ovplyvňovanie hladiny glukózy v krvi po podávaní
diklofenaku, čo si vyžadovalo prispôsobiť dávkovanie protidiabetickej
liečby. Preto sa pri súčasnej terapii odporúča z opatrnosti kontrola hodnôt
glukózy v krvi.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu
alebo vývoj embrya, alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú
na zvýšené riziko potratu, malformácií srdca a gastroschízy po užívaní
inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Absolútne
riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na
približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie.
Pri zvieratách podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo
zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Navyše
pri zvieratách, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy
prostaglandínov, bola opísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií,
vrátane kardiovaskulárnych. Ak to nie je jednoznačne nevyhnutné, diklofenak
sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak diklofenak
užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého a druhého
trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy
prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiovaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus
a pulmonálnou hypertenziou);
- renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek
s oligo-hydroamniónom.
- Matku a plod na konci tehotenstva:
- možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa
môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach,
- inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcej do oneskoreného alebo
predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je diklofenak kontraindikovaný počas tretieho trimestra
gravidity.

/Laktácia/
Tak ako iné NSAID, diklofenak v malých množstvách prestupuje do materského
mlieka. Preto sa Diclobene 50 mg nemá podávať v období dojčenia, aby sa
zabránilo nežiaducim účinkom na dojča.

/Fertilita/
Tak ako iné NSAID, použitie Diclobene 50 mg môže zhoršiť fertilitu žien
a neodporúča sa podávať ho ženám, ktoré sa pokúšajú otehotnieť. U žien,
ktoré majú ťažkosti s otehotnením alebo podstupujú vyšetrenia pre
fertilitu, sa má zvážiť vysadenie lieku Diclobene 50 mg.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pretože užívaním diklofenaku môžu vzniknúť vedľajšie účinky, ako únava a
závrat, v jednotlivých prípadoch môže byť obmedzená schopnosť riadiť
motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje, alebo pracovať bez zabezpečenia.
Toto účinkuje v silnejšej miere s požitím alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky boli prevažne závislé od dávkovania
a individuálne boli rozdielne. Najmä riziko vzniku žalúdočno-črevných
krvácaní (vredy, porušenie sliznice, zápaly sliznice žalúdka) závisí od
dávok a dĺžky užívania.

Ochorenie srdca a poruchy srdcovej činnosti
V súvislosti s užívaním NSAID boli hlásené edémy, hypertenzia a zlyhávanie
srdca.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť vysoké dávkovanie (150 mg/deň) a dlhodobá
liečba, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej
príhody (napr. infarktu myokardu, mozgovej príhody – pozri časť 4.4).


Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálne. Vyskytnúť
sa môže žalúdočný vred, perforácia alebo GI krvácanie, ktoré môžu byť
fatálne. Pri liečbe NSAID boli ďalej opísané nevoľnosť, vracanie, hnačky,
plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna
stomatitída, exacerbácia Crohnovej choroby a menej často gastritída.
Veľmi zriedkavo boli hlásené kolitída (vrátane hemoragickej kolitídy
a exacerbácie ulceróznej kolitídy), glositída, ezofageálne poruchy,
pablanovité črevné striktúry, pankreatitída.
Pacient musí byť poučený, aby pri silnejších bolestiach v podbruší alebo
pri tmavom sfarbení stolice vysadil liek a ihneď informoval lekára.

Poruchy nervového systému
Zriedkavo sa môžu očakávať centrálno-nervové poruchy, bolesti hlavy,
vzrušenie, dráždivosť, únava a závrat.
V ojedinelých prípadoch boli zaznamenané poruchy citlivosti, poruchy
citlivosti chuti, poruchy zraku (rozmazané alebo dvojité videnie), hučanie
v ušiach a prechodné poruchy sluchu, poruchy pamäti, dezorientácia, kŕče,
pocity strachu, nočné mory, trasenie a depresie.
V ojedinelých prípadoch bola pozorovaná pri užívaní diklofenaku
symptomatika aseptickej meningitídy so stuhnutosťou zátylku, bolesti hlavy,
nevoľnosť, vracanie, horúčka alebo porucha vedomia.
Predisponovaní sú pacienti s autoimúnnymi chorobami (systémový lupus
erythematosus, zmiešané kolagenózy). Pacient musí byť poučený pri vzniku
alebo zhoršení uvedených symptómov, aby vysadil liek a ihneď sa
skontaktoval s ošetrujúcim lekárom.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavo bulózna reakcia vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu
a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Veľmi zriedkavo boli pozorované reakcie precitlivenosti, ako kožné vyrážky
a svrbenie kože, zriedkavo žihľavka alebo vypadávanie vlasov, kožné vyrážky
s vytvorením pľuzgierikov, ekzémy, erytém, precitlivenosť na svetlo, malé
kožné krvácania (podmienené aj alergicky).

Poruchy obličiek a močovej sústavy
V ojedinelých prípadoch môže nastať akútna insuficiencia obličiek,
proteinúria, hematúria alebo poškodenie obličiek (intersticiálna nefritída,
nefrotický syndróm, papilonekróza).
Funkcia obličiek sa preto má pravidelne kontrolovať.
Znižovanie vylučovania moču, opuchy, všeobecná nevoľnosť môžu byť výrazom
ochorenia až zlyhania obličiek. Pacient musí byť poučený pri vzniku alebo
zhoršení týchto symptómov, aby vysadil liek a ihneď sa skontaktoval s
ošetrujúcim lekárom.

Ochorenia pečene a žlčových ciest
Príležitostne vzniká vzostup pečeňových enzýmov v krvi (transamináz).
Zriedkavo môže nastať poškodenie pečene (hepatitída s ikterom alebo bez
ikteru, v jednotlivých prípadoch prebiehajúce fulminantne aj bez
prodromálnych symptómov). Pravidelne sa má preto kontrolovať zvýšenie
hodnôt aminotransferáz.

Pankreas:
V ojedinelých prípadoch bol zaznamenaný zápal pankreasu.

Ochorenia krvi
V ojedinelých prípadoch môžu nastať poruchy tvorby krvi (anémia, leukémia,
agranulocytóza, trombocytopénia). Prvými príznakmi môžu byť teplota, krčné
bolesti, povrchové rany v ústach, ťažkosti podobné chrípke, krvácanie z
nosa, kožné krvácanie.
V týchto prípadoch sa má liek vysadiť a treba vyhľadať lekára.
Pri dlhodobej terapii sa má pravidelne kontrolovať krvný obraz.
V ojedinelých prípadoch vznikla hemolytická anémia.

Poruchy imunitného systému:
Možné sú ťažké reakcie precitlivenosti. Môžu sa prejaviť ako opuch tváre,
zdurenie jazyka, vnútorné zdurenie hrtana so zúžením dýchacích ciest,
nedostatkom vzduchu vedúcim až k astmatickému záchvatu, búšením srdca,
poklesom krvného tlaku až nebezpečným šokom.

V ojedinelých prípadoch boli pozorované alergicky podmienené zápaly krvných
ciev (vaskulitis) a pľúc (pneumonitis).

V zriedkavých prípadoch bolo hlásené v súvislosti so systémovým užívaním
nesteroidových antiflogistík zhoršenie infekčne podmienených zápalov (napr.
vývoj nekrotickej fascitídy).
Táto vzniká pravdepodobne v súvislosti s mechanizmom pôsobenia
nesteroidových antiflogistík.
Ak užívaním diklofenaku vzniknú známky infekcie, pacientom sa odporúča,
aby neodkladne vyhľadali lekára. Má sa preveriť, či je ordinovaná
antibiotická terapia.

Ostatné nežiaduce účinky:
U pacientov s vysokým krvným tlakom alebo s obmedzenou funkciou obličiek
vznikajú zriedkavo opuchy (napr. periférne opuchy).
V ojedinelých prípadoch bolo hlásené búšenie srdca, bolesti v hrudi
a vysoký krvný tlak.

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania
Ako symptómy predávkovania môžu vzniknúť poruchy centrálneho nervového
systému s bolesťami hlavy, závrat, únava a strata vedomia (u detí aj
myoklonické kŕče), bolesti brucha, nevoľnosť a vracanie. Ďalej môže nastať
krvácanie v žalúdočno-črevnom trakte, ako aj poruchy funkcie pečene a
obličiek.

Terapia
Špeciálne antidotum pre diklofenak neexistuje. Odstránenie liečiva
(vyvolané vracaním, výplachom žalúdka alebo podanie adsorpčných látok
(aktívneho uhlia) sa javí účinné len 1 – 4 hodiny po vzniknutej intoxikácii
s nesteroidovými antiflogistikami.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antiflogistikum.
ATC skupina: M01AB05

Diklofenak je nesteroidové antiflogistikum/analgetikum, ktoré sa preukázalo
ako účinné na zabraňovanie biosyntézy prostaglandínov pri bežných pokusoch
na zvieratách (zápalové modely). U ľudí diklofenak redukuje zápalovo
podmienené bolesti, opuchy a teplotu. Diklofenak ďalej zabraňuje kolagénom
indukovanej agregácii doštičiek ADP.

S použitím diklofenaku u pediatrických pacientov s juvenilnou idiopatickou
artritídou/reumatickou idiopatickou artritídou (JIA/RIA) sú len obmedzené
skúsenosti z klinických štúdií. V randomizovanej, dvojito zaslepenej, 2-
týždňovej paralelnej skupinovej štúdii na deťoch vo veku 3 – 15 rokov
s JIA/RIA sa účinnosť a bezpečnosť dávok 2 – 3 mg/kg telesnej hmotnosti
(TH) diklofenaku denne porovnávala s kyselinou acetylsalicylovou (ASS, 50 –
100 mg/kg TH/deň) a s placebom, pričom v každej skupine bolo 15 pacientov.
V celkovom hodnotení 11 z 15 pacientov užívajúcich diklofenak, 6 z 12
pacientov užívajúcich kyselinu acetylsalicylovú a 4 z 15 pacientov
užívajúcich placebo preukázalo zlepšenie so štatisticky významných
rozdielom (p < 0,05). Množstvo citlivých kĺbov sa s diklofenakom a ASS
znížilo, pričom ich počet sa s placebom zvýšil. V druhej randomizovanej,
dvojito zaslepenej 6 – týždňovej paralelnej štúdii na deťoch vo veku 4 – 15
rokov s JIA/RIA účinnosť diklofenaku (denná dávka 2 – 3 mg/kg TH, n = 22)
bola porovnateľná s indometacínom (denná dávka 2 – 3 mg / kg TH, n = 23).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnej aplikácii sa diklofenak úplne resorbuje distálne do žalúdka.
Maximálna hladina plazmy sa dosiahne v závislosti od trvania žalúdočnej
pasáže po 1 – 16 hodinách, stredná hodnota po 2 – 3 hodinách.
Perorálne podávaný diklofenak podlieha zreteľnému „first-pass-efektu“, iba
35 – 70 % resorbovaného liečiva dosiahne nezmenenú posthepatickú
cirkuláciu. Asi 30 % liečiva sa vylúči stolicou. Asi 70 % sa renálne
eliminuje po hepatálnom metabolizme (hydroxylácia a konjugácia) ako
farmakologicky neúčinné metabolity.
Nepozorovali sa významné rozdiely v absorpcii, metabolizme a vylučovaní
závislé od veku.
U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek nemožno usudzovať z kinetiky po
jednorazovom podaní pri obvyklej dávkovacej schéme na akumuláciu
nezmeneného liečiva. Pri klírense kreatinínu nižšom ako 10 ml/min sú
vypočítané rovnovážne hladiny hydroxymetabolitov v plazme asi 4-krát vyššie
ako u zdravých jedincov. Metabolity sa však napokon vylúčia cez žlč.
U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene sú
kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaké ako u pacientov bez ochorenia
pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje zo štúdii akútnej a chronickej toxicity, ako aj zo
štúdií genotoxicity, mutagenity a karcinogenity diklofenaku nepreukázali
pri predpokladaných terapeutických dávkach osobitné riziko pre ľudí. Nie sú
dôkazy na teratogénnom potenciále u myší, potkanov alebo králikov.

Diklofenak nemal vplyv na fertilitu potkanov. Neovplyvnil prenatálny,
perinatálny a postnatálny vývoj ich potomstva.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Cellulosum microcristalinum, carboxymethylamylum natricum, silica
colloidalis anhydrica, talcum, stearylis natrii fumaras, hypromellosum,
aqua purificata.
Filmový obal tablety:
Copolymerum MA/EA 1 : 1 dispersio 30 %, talcum, hypromellosum 2910/6,
triethylis citras, macrogolum, titanii dioxium E171, ferri oxidum flavum
E172, flavum quinolini E 104, aqua purificata.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25?C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia




Al/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

/Veľkosť balenia:/
20, 50 a 100 filmom obalených tabliet.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, NSR


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0051/00-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

3. 2. 2000


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Apríl 2011