Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2011/00413


Písomná informácia pre používateľov

DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety
desloratadín


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete užívať
tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.
- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Desloratadin Zentiva a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Desloratadin Zentiva
3. Ako užívať Desloratadin Zentiva
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Desloratadin Zentiva
6. Obsah balenia a ďalšie informácie


1. Čo je Desloratadin Zentiva a na čo sa používa

Desloratadin Zentiva je protialergický liek, ktorý vám nespôsobí ospalosť.
Pomáha kontrolovať vašu alergickú reakciu (reakciu z precitlivenosti) a jej
príznaky.
Desloratadin Zentiva zmierňuje príznaky spojené s alergickou nádchou (zápal
nosových priechodov spôsobený alergiou, napr. senná nádcha alebo
precitlivenosť na roztoče v prachu). Tieto príznaky zahŕňajú kýchanie,
tečenie z nosa alebo svrbenie v nose, svrbenie na podnebí a svrbenie,
sčervenanie alebo slzenie očí.
Desloratadin Zentiva sa tiež používa na zmiernenie príznakov spojených s
urtikáriou (ochorenie kože spôsobené alergiou). Tieto príznaky zahŕňajú
svrbenie a žihľavku.
Zmiernenie týchto príznakov trvá celý deň a pomôže vám obnoviť vaše
normálne denné aktivity a spánok.


2. Čo potrebuje vedieť skôr, ako užijete Desloratadin Zentiva

Neužívajte Desloratadin Zentiva
- ak ste alergický (precitlivený) na desloratadín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6) alebo na loratadín.

Desloratadin Zentiva je určený pre dospelých a dospievajúcich (vo veku 12 a
viac rokov).

Upozornenia a opatrenia
Obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým, než začnete užívať
Desloratadin Zentiva
- ak máte slabšiu funkciu obličiek.

Ak sa vás to týka alebo ak si nie ste istý, poraďte sa, prosím, s vaším
lekárom predtým, ako začnete užívať Desloratadin Zentiva.

Iné lieky a Desloratadin Zentiva
Nie sú známe žiadne interakcie Desloratadinu Zentiva s inými liekmi.

Desloratadin Zentiva a jedlo, nápoje a alkohol
Desloratadin Zentiva nie je potrebné užívať s vodou alebo tekutinou. Naviac
Desloratadin Zentiva možno užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak
plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
predtým, než začnete užívať tento liek.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, neodporúča sa, aby ste Desloratadin Zentiva
užívali.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Pri užívaní odporučenej dávky sa neočakáva, že Desloratadin Zentiva spôsobí
ospalosť alebo zníži pozornosť. Veľmi zriedkavo sa však u niektorých ľudí
vyskytla ospalosť, ktorá by mohla ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlá
alebo obsluhovať stroje.


3. Ako užívať Desloratadin Zentiva

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo
lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Pred použitím opatrne rozlúpením otvorte blister a vyberte
orodispergovateľnú tabletu tak, aby ste ju
nerozdrvili. Vložte si ju do úst. Dávka sa okamžite rozptýli. Na jej
prehltnutie nie je potrebná voda ani
iná tekutina.

Odporúčaná dávka je nasledovná:
Dospelí a adolescenti (12 a viac rokov): užívajte jednu 5 mg
orodispergovateľnú tabletu Desloratadinu Zentiva raz denne. Dávku užite
hneď po vybratí z blistra.

Čo sa týka trvania liečby, váš lekár určí, na ktorý typ alergickej rinitídy
trpíte, a rozhodne, ako dlho
musíte Desloratadin Zentiva užívať.
Ak je vaša alergická rinitída intermitentná (výskyt príznakov menej ako 4
dni v týždni alebo kratšie
ako 4 týždne), lekár vám odporučí liečebný režim, ktorý bude závisieť od
zhodnotenia priebehu
vášho ochorenia.
Ak je vaša alergická rinitída perzistujúca (prítomnosť príznakov 4 alebo
viacej dní v týždni alebo
dlhšie ako 4 týždne), váš lekár vám môže odporučiť dlhodobú liečbu.
Trvanie liečby pri urtikárii sa môže u jednotlivých pacientov líšiť, preto
musíte postupovať presne
podľa inštrukcií vášho lekára.

Ak užijete viac Desloratadinu Zentiva, ako máte
Užívajte Desloratadin Zentiva len tak, ako vám to bolo predpísané. Pri
náhodnom predávkovaní sa neočakávajú žiadne závažné problémy. Keď však
užijete viac Desloratadinu Zentiva, ako vám predpísali, spojte sa s vaším
lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť Desloratadin Zentiva
Ak zabudnete načas užiť vašu dávku, užite ju čo najskôr, ako je to možné,
potom sa vráťte k vášmu
pravidelnému dávkovaciemu rozvrhu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú
dávku.


4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.
U dospelých boli vedľajšie účinky skoro také isté, ako keď užívali len
napodobeninu tabletky. Únava,
sucho v ústach a bolesť hlavy však boli hlásené častejšie, ako pri
napodobenine tabletky.
U dospievajúcich bol najčastejšie hlásený vedľajší účinok bolesť hlavy.

Po uvedení Desloratadinu Zentiva na trh boli veľmi zriedkavo hlásené
prípady závažných alergických reakcií (ťažkosti pri dýchaní, sipot,
svrbenie, žihľavka a opuch) a vyrážky. Veľmi zriedkavo boli hlásené aj
prípady palpitácií (búšenia srdca), rýchleho tlkotu srdca, bolesti brucha,
nevoľnosti, vracania, žalúdočných ťažkostí, hnačky, závratov, ospalosti,
neschopnosti spať, bolesti svalov, halucinácií, záchvatov, nepokoja so
zvýšenou telesnou aktivitou, zápalu pečene a abnormálnych výsledkov testov
funkcie pečene.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára
alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú
uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


5. Ako uchovávať Desloratadin Zentiva

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 şC. Uchovávajte v pôvodnom obale.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom
mesiaci.

Ak spozorujete akúkoľvek zmenu vzhľadu tabliet, povedzte o tom vášmu
lekárnikovi.

Nevyhadzujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek
vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Desloratadin Zentiva orodispergovateľná tableta obsahuje
- Liečivo je desloratadín. Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 5
mg desloratadínu.
- Ďalšie zložky sú:
/Jadro tablety:/
Mikrokryštalická celulóza
Povidón (K- kvalita 22,5-27)
Butylmetakrylátovy kopolymér
Laurylsulfát sodný
Dibutylsebakát
Koloidný oxid kremičitý
Dextrát
Silicifikovaná mikrokryštalická celulóza
Červený oxid železitý (E172)
Sodná soľ kroskarmelózy
Sukralóza
Tutti frutti
Magnéziumstearát

Ako vyzerá Desloratadin Zentiva orodispergovateľná tableta a obsah balenia
Desloratadin Zentiva 5 mg orodispergovateľné tablety sú ružové, okrúhle,
ploché tablety s priemerom približne 8,0 mm.

Desloratadin Zentiva 5 mg orodispergovateľné tablety sú balené v
OPA/(OPA/hliník/PVC)/CC Kraft papier/PET/hliníkových blistroch obsahujúcich
10, 18, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 tabliet.
Blistre sú následne balené do papierových škatuliek.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Výrobca
Specifar S.A.
1, 28 Octovriou str., Ag. Varvara
123 51 Atény, Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Krajina |Názov lieku |
|Česko |Desloratadin Zentiva 5mg tablety dispergovateľné |
| |v ústech |
|Bulharsko |???????????? 5 mg ??????? ????????, ???????????? |
| |?? ? ?????? |
|Slovensko |DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné |
| |tablety |
|Poľsko |Desloratadin 5 mg Zentiva |
|Litva |Desloratadine Zentiva 5 mg burnoje |
| |disperguojamosios tablet?s |
|Estónsko |DESLORATADINE ZENTIVA 5 MG |
|Dánsko |Desloratadin Zentiva 5 mg smeltetabletter |

Táto písomná informácia pre používateľov bola aktualizovaná v januári 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2011/00413


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

DESLORATADIN ZENTIVA 5 mg orodispergovateľné tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá orodispergovateľná tableta Desloratadinu Zentiva obsahuje 5 mg
desloratadínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Orodispergovateľná tableta.
Desloratadin Zentiva 5 mg orodispergovateľné tablety sú ružové, okrúhle,
ploché tablety s priemerom približne 8,0 mm.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Desloratadin Zentiva je určený na zmiernenie príznakov spojených s:
- alergickou rinitídou (pozri časť 5.1)
- urtikáriou (pozri časť 5.1)

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a adolescenti (12 a viac rokov): jedna 5 mg orodispergovateľná
tableta Desloratadinu Zentiva sa vloží do ústnej dutiny jedenkrát denne na
zmiernenie príznakov spojených s alergickou rinitídou (vrátane
intermitentnej a perzistujúcej alergickej rinitídy) a urtikárie (pozri časť
5.1).

Dávku možno užiť bez ohľadu na čas jedla.

Skúsenosti s používaním desloratadínu u dospievajúcich vo veku 12 až 17
rokov, získané z klinických
skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).
Intermitentná alergická rinitída (výskyt príznakov menej ako 4 dni v týždni
alebo kratšie ako 4 týždne)
sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno
prerušiť po tom, ako
príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.

V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo
viacej dní v týždni alebo
dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas
obdobia expozície
alergénu.

Tesne pred použitím lieku je potrebné opatrne otvoriť blister jeho
rozlúpením a vybrať
orodispergovateľnú tabletu tak, aby nedošlo ku jej rozdrveniu.
Orodispergovateľná tableta sa vloží do
úst, kde sa okamžite rozptýli. Na jej prehltnutie nie je potrebná voda ani
iná tekutina.
Orodispergovateľná tableta sa musí užiť čo najskôr po otvorení blistra.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených
v časti 6.1 alebo loratadín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Účinnosť a bezpečnosť liečby Desloratadinom Zentiva 5 mg orodispergovateľné
tablety u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sa musí Desloratadin Zentiva užívať
s opatrnosťou.

4.5 Liekové a iné interakcie

V klinických štúdiách s tabletami desloratadínu, v ktorých sa súčasne
podával erytromycín alebo
ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri
časť 5.1).
V klinickej farmakologickej štúdii súčasné užívanie desloratadínu a
alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť
5.1).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

V štúdiách na zvieratách nebol desloratadín teratogénny. Bezpečnosť
užívania lieku počas gravidity
nebola stanovená. Užívanie Desloratadinu Zentiva počas gravidity sa preto
neodporúča.
Desloratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča užívanie
Desloratadinu Zentiva u dojčiacich žien.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V klinických skúšaniach, v ktorých sa hodnotila schopnosť viesť vozidlá, sa
u pacientov užívajúcich
desloratadín neobjavilo jej zníženie. Pacientov však treba informovať, že
veľmi zriedkavo sa
u niektorých ľudí vyskytla ospanlivosť, ktorá môže ovplyvniť schopnosť
viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu a
chronickú idiopatickú
urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali desloratadín v odporučenej
dávke 5 mg denne a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako
počet pacientov, ktorí užívali placebo a boli u nich hlásené nežiaduce
účinky. Z nežiaducich účinkov, hlásených navyše oproti placebu, boli
najčastejšie únava (1,2 %), sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %).
V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich
pacientov vo veku 12 až 17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca
udalosť bolesť hlavy; táto sa objavila u 5,9 % pacientov liečených
desloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo. Iné nežiaduce
účinky, veľmi zriedkavo hlásené v čase od uvedenia na trh, sú vymenované v
nasledujúcej tabuľke.

|Psychiatrické poruchy a ochorenia |Halucinácie |
|Poruchy nervového systému |Závrat, ospanlivosť, nespavosť, |
| |psychomotorická |
| |hyperaktivita, záchvaty. |
|Ochorenia srdca a poruchy srdcovej |Tachykardia, palpitácie. |
|činnosti | |
|Poruchy a ochorenia |Bolesť brucha, nauzea, vracanie, |
|gastrointestinálneho traktu |dyspepsia, hnačka. |
|Ochorenia pečene a žlčových ciest |Zvýšenia pečeňových enzýmov, |
| |zvýšený bilirubín, hepatitída. |
|Poruchy kostrovej a svalovej |Myalgia |
|sústavy | |
|a spojivového tkaniva | |
|Celkové ochorenia |Reakcie z precitlivenosti (také ako|
| |anafylaxia, |
| |angioedém, dyspnoe, pruritus, |
| |vyrážka a urtikária). |

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie
neabsorbovaného liečiva.
Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.
V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 45
mg desloratadínu
(deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky
relevantné účinky.
Desloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje
peritoneálnou dialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H1 antagonista, ATC kód:
R06A X27

Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so
selektívnou periférnou
antagonistickou aktivitou na H1-receptor. Po perorálnom podaní desloratadín
selektívne blokuje
periférne histamínové H1-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho
nervového systému.
Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v /in vitro/ štúdiách. Tieto
vlastnosti zahrňujú inhibíciu
uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z
ľudských žírnych
buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu
z endotelových buniek.
Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.
V dvoch jednodávkových skúšaniach bol desloratadín perorálny lyofilizát,
podľa klinických výsledkov
laboratórnych testov, fyzikálnych vyšetrení, vitálnych znakov a intervalov
EKG, dobre tolerovaný.
Okrem toho boli orodispergovateľné tablety desloratadínu dobre tolerované
v skúšaniach s viacnásobnou dávkou.
V klinickej štúdii s viacnásobnou dávkou, v ktorej bolo podaných až do 20
mg desloratadínu denne
počas 14 dní, neboli pozorované žiadne štatisticky alebo klinicky významné
kardiovaskulárne účinky.
V klinickej farmakologickej štúdii, v ktorej bol desloratadín podávaný v
dávke 45 mg denne
(deväťnásobok klinickej dávky) počas desať dní, nebolo pozorované
predĺženie QTc intervalu.
Neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií
desloratadínu
v štúdiách s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a
erytromycínom.
Desloratadín neprestupuje ľahko do centrálneho nervového systému. V
kontrolovaných klinických
skúšaniach sa pri odporúčanej dávke 5 mg denne v porovnaní s placebom
nepozorovala zvýšená
incidencia somnolencie. Desloratadín tablety podávané v klinických štúdiách
v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg neovplyvnil psychomotorickú výkonnosť. V
štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg desloratadín neovplyvnil
štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej
ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.
Súčasné podávanie alkoholu v klinických farmakologických štúdiách nezvýšilo
alkoholom vyvolanú
poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely
vo výsledkoch
psychomotorických testov medzi skupinami s desloratadínom a placebom, či už
pri samostatnom
podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.
U pacientov s alergickou rinitídou boli desloratadín tablety účinné pri
zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako
aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí.
Desloratadín tablety účinne kontrolovali príznaky počas 24 hodín. Účinnosť
tabliet desloratadínu nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich
pacientov vo veku 12 až 17 rokov.
Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú
rinitídu alternatívne
klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú
rinitídu a perzistujúcu alergickú
rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná ako výskyt
príznakov menej ako 4 dni v týždni
alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná
prítomnosťou príznakov
4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.
Desloratadín bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou
alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite
života pri rinokonjuktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v
oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.
Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy
urtikárie, keďže
patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno
jednoduchšie získať chronických
pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých
urtikárnych ochorení,
predpokladá sa, že desloratadín bude okrem chronickej idiopatickej
urtikárie účinný aj pri zmiernení
symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických
štandardoch.
V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových štúdiách u pacientov s
chronickou idiopatickou
urtikáriou bol desloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní
rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho
intervalu. V každej štúdii účinky pretrvali počas 24- hodinového
dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných štúdiách s antihistaminikami pri
chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov,
ktorí boli identifikovaní ako
neodpovedajúci na antihistaminiká. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa
pozorovalo u 55 %
pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, liečených
placebom. Liečba desloratadínom tiež významne redukovala interferenciu so
spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvorbodovou stupnicou na
zisťovanie týchto premenných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú určiť v priebehu 30 minút po
podaní.
Desloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa
dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27
hodín. Stupeň akumulácie desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom
(približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň. Biologická
dostupnosť desloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.
V sérii farmakokinetických a klinických skúšaní sa u 6 % jedincov dosiahla
vyššia koncentrácia
desloratadínu. Výskyt tohto slabo metabolizujúceho fenotypu bol
porovnateľný u dospelých (6 %)
a detských pacientov vo veku 2 - 11 rokov (6 %) a bol vyšší medzi jedincami
čiernej pleti (18 %
dospelí, 16 % deti) ako u jedincov kaukazského typu (2 % dospelí, 3 %
deti); v oboch populáciách sa
však bezpečnostný profil u týchto jedincov neodlišoval od bežnej populácie.
Vo farmakokinetickej štúdii s viacnásobnou dávkou uskutočnenej u zdravých
dospelých jedincov boli
zistení štyria slabí metabolizátori desloratadínu; v štúdii sa používala
tabletová forma. Cmax koncentrácia nameraná u týchto jedincov po asi 7
hodinách bola približne 3-násobne vyššia
s terminálnym polčasom približne 89 hodín.
Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny.
Neexistujú žiadne dôkazy
o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní desloratadínu v dávke 5
mg – 20 mg raz denne
počas 14 dní.
Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol
identifikovaný, a preto
nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Desloratadín /in vivo/
neinhibuje CYP3A4 a /in vitro/
štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani
inhibítorom P-glykoproteínu.
V jednodávkových skrížených štúdiách s orodispergovateľnými tabletami
desloratadínu 5 mg, bežnými tabletami desloratadínu 5 mg alebo perorálnym
lyofilizátom desloratadínu 5 mg boli tieto formy bioekvivalentné.
Desloratadín 2,5 mg tablety sa nehodnotili u detských pacientov, avšak na
základe štúdií stanovujúcich dávku u detí, dostupné farmakokinetické údaje
pre orodispergovateľné tablety desloratadínu podporujú užívanie dávky 2,5
mg u detských pacientov vo veku od 6 do 11 rokov.
Prítomnosť jedla nemala významný vplyv na AUC a Cmax perorálneho
lyofilizátu desloratadínu, ale
predlžovala Tmax desloratadínu z 2,5 na 4 hodiny a Tmax 3-OH-desloratadínu
zo 4 na 6 hodín. V inej
štúdii nemal grapefruitový džús vplyv na dostupnosť desloratadínu. Voda
nemala vplyv na biologickú
dostupnosť orodispergovateľných tabliet desloratadínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Desloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické štúdie
s desloratadínom
a loratadínom ukázali, že pri porovnateľných úrovniach expozície
desloratadínu sa nevyskytli žiadne
kvalitatívne alebo kvantitatívne rozdiely v profile toxicity desloratadínu
a loratadínu.

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom
podávaní, genotoxicity a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné
riziko pre ľudí. Spoločné analýzy predklinických a klinických štúdií
miestnej dráždivosti vykonaných s orodispergovateľnými tabletami ukazujú,
že klinické používanie tejto formy pravdepodobne nepredstavuje z hľadiska
miestnej dráždivosti riziko. Štúdie s desloratadínom a loratadínom ukázali
neprítomnosť karcinogénneho potenciálu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Mikrokryštalická celulóza
Povidón (K- kvalita 22,5-27)
Butylmetakrylátovy kopolymér
Laurylsulfát sodný
Dibutylsebakát
Koloidný oxid kremičitý
Dextrát
Silicifikovaná mikrokryštalická celulóza
Červený oxid železitý (E172)
Sodná soľ kroskarmelózy
Sukralóza
Tutti frutti
Magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

12 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 şC. Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Desloratadin Zentiva 5 mg orodispergovateľné tablety sú balené
v OPA/(OPA/hliník/PVC)/CC Kraft papier/PET/hliníkových blistroch
obsahujúcich 10, 18, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 tabliet.
Blistre sú následne balené do papierových škatuliek.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0009/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU