Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, evid. č.
2011/03001-PRE


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Bicalutagen 50 mg

filmom obalené tablety
(bikalutamid)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Bicalutagen 50 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Bicalutagen 50 mg
3. Ako užívať Bicalutagen 50 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Bicalutagen 50 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Bicalutagen 50 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Váš liek je dostupný vo forme filmom obalených tabliet obsahujúcich liečivo
bikalutamid. Ďalšie zložky sú uvedené v časti 6 tejto písomnej informácie.
Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén, ktorý blokuje účinky androgénov
(mužských pohlavných hormónov) prirodzene sa uvoľňujúcich vo Vašom tele.
Bikalutamid môže pomôcť v liečbe rakoviny prostaty (predstojnicovej žľazy).


2. SKÔR AKO UŽIJETE Bicalutagen 50 mg


Neužívajte Bicalutagen 50 mg

- keď ste alergický (precitlivený) na bikalutamid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku Bicalutagen 50 mg;
- keď už užívate iné lieky, ako sú antihistaminiká (terfenadín,
astemizol) alebo cisaprid (na liečbu niektorých typov tráviacich
ťažkostí);
- Bicalutagen 50 mg lieči ťažkosti pozorované len u mužov. Nesmie sa
podať ženám alebo deťom.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Bicalutagenu 50 mg

- ak máte problémy s funkciou pečene;
- ak máte diabetes (cukrovku) a súčasne užívate analógy LHRH (hormónu
uvoľňujúceho luteinizačný hormón). Medzi ne patria liečivá goserelín,
buserelín, leuprorelín a triptorelín.
- ak trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, pretože tento liek
obsahuje laktózu.
Oznámte svojmu lekárovi, ak sa Vás týka niečo z vyššie uvedeného.


Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi.
Nasledovné liečivá sa môžu s Bicalutagenom 50 mg vzájomne ovplyvňovať:
. cimetidín, na pálenie záhy alebo liečbu vredov čriev;
. ketokonazol, liečivo proti plesňovým ochoreniam;
. antihistaminiká, napr. terfenadín, astemizol;
. cisaprid, na liečbu niektorých typov tráviacich ťažkostí;
. cyklosporín, imunosupresívum (liek tlmiaci činnosť imunitného
systému);
. warfarín, na zriedenie krvi;
. lieky na liečbu vysokého krvného tlaku alebo srdcových ťažkostí,
označované ako blokátory vápnikového kanála.


Užívanie Bicalutagenu 50 mg s jedlom a nápojmi

Bicalutagen 50 mg sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.


Tehotenstvo a dojčenie

Bicalutagen 50 mg sa nemá predpisovať ženám a nemá sa podať tehotným ženám
alebo dojčiacim matkám.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Bicalutagen 50 mg nemá ovplyvňovať Vašu schopnosť viesť vozidlo
a obsluhovať stroje. Avšak ak Bicalutagen 50 mg spôsobí, že sa budete cítiť
ospalý, neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje.


Dôležité informácie o niektorých zložkách Bicalutagenu 50 mg

Bicalutagen 50 mg obsahuje monohydrát laktózy. Ak Vám Váš lekár oznámil, že
trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, ako je laktóza, kontaktujte
svojho lekára predtým, ako začnete užívať tento liek.


3. AKO UŽÍVAŤ Bicalutagen 50 mg

. Vždy užívajte Bicalutagen 50 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.
Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tabletu užite a zapite pohárom vody.
. Nerozhrýzajte tablety.
. Pokúste sa užívať tabletu každý deň v rovnakom čase.

Dospelí (vrátane starších pacientov)
Užite 1 tabletu jedenkrát denne, s jedlom alebo bez jedla.
Možno užívate aj iný liek vo forme injekcie (liečba gonadorelínom), pokiaľ
Vám neboli odstránené semenníky (pohlavné žľazy).


Deti

Bicalutagen 50 mg sa nesmie podať deťom.


Pacienti s poruchou funkcie pečene

Ak máte problémy s funkciou pečene, Váš lekár Vám predpíše pravidelné krvné
testy.


Ak užijete viac Bicalutagenu 50 mg ako máte

Ak užijete príliš veľa lieku, okamžite vyhľadajte svojho lekára alebo
najbližšiu lekársku službu prvej pomoci.


Ak zabudnete užiť Bicalutagen 50 mg

Dávku užite hneď, ako si spomeniete, pokiaľ už nie je takmer čas užitia
nasledujúcej dávky. V takom prípade vynechajte zabudnutú dávku a užite
ďalšiu dávku načas. Neužívajte dvojnásobnú dávku.


Ak prestanete užívať Bicalutagen 50 mg

Neprestávajte užívať tento liek, i keď sa cítite dobre, pokiaľ Vám to
nenariadi Váš lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Bicalutagen 50 mg môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Závažné vedľajšie účinky
Ak zaznamenáte niektorý z nasledovných vedľajších účinkov, okamžite to
oznámte svojmu lekárovi alebo sa ihneď obráťte na najbližšiu lekársku
službu prvej pomoci:
. opuch pier, jazyka alebo tváre alebo ak máte ťažkosti s dýchaním alebo
prehĺtaním
. vyrážka, opuchnutá svrbivá koža
. závažná dýchavica alebo dýchavica, ktorá sa náhle zhorší. Môže sa
vyskytnúť v spojení s kašľom alebo horúčkou. Toto môžu byť príznaky
zápalu pľúc nazývaného „intersticiálna choroba pľúc“.
. zožltnutie kože alebo očných bielok (žltačka). Môžu to byť príznaky
poškodenia pečene.

Môžete byť alergický (precitlivený) na tento liek. Tieto účinky sú menej
časté.

Veľmi časté vedľajšie účinky (pozorované u viac ako 1 z 10 pacientov)
zahŕňajú:
. zväčšené alebo bolestivé prsníky a návaly horúčavy
. závraty
. bolesť žalúdka alebo žalúdočné ťažkosti
. zápcha
. pocit nevoľnosti
. krv v moči
. pocit slabosti
. bolesť na hrudi
. zadržiavanie tekutín

Časté vedľajšie účinky (pozorované u viac ako 1 zo 100 pacientov, ale menej
ako u 1 z 10 pacientov) zahŕňajú:
. zníženie počtu červených krviniek, ktoré môže spôsobiť zblednutie kože
a slabosť alebo dýchavičnosť
. strata chuti do jedla
. strata pohlavnej túžby
. neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu (stoporenie penisu)
. pocit depresie
. ospalosť
. tráviace ťažkosti
. vetry (plynatosť)
. vypadávanie vlasov alebo nadmerný rast vlasov
. vyrážka
. suchá alebo svrbivá koža
. impotencia
. zvýšenie telesnej hmotnosti
. zožltnutie kože alebo očných bielok, tmavý moč, zvýšené hladiny
pečeňových enzýmov v krvi


Zlyhanie srdca bolo hlásené v klinických štúdiách u pacientov užívajúcich
bikalutamid spolu s liečbou gonadorelínom, avšak nie je známe, či sa jedná
o vedľajší účinok spôsobený bikalutamidom.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Bicalutagen 50 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Nepoužívajte Bicalutagen 50 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Bicalutagen 50 mg obsahuje

Každá tableta obsahuje 50 mg liečiva bikalutamidu. Obsahuje tiež monohydrát
laktózy, povidón, sodnú soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát,
hypromelózu (E 464), oxid titaničitý (E 171) a glyceroltriacetát.


Ako vyzerá Bicalutagen 50 mg a obsah balenia

Tablety sú biele, okrúhle s označením „BIC 50“ na jednej strane a „G“ na
strane druhej.

Bicalutagen 50 mg je dostupný v blistrovom balení po 28, 30, 40, 90 a 100
filmom obalených tabliet a v plastikových fľašiach po 28, 30, 100, 500
a 1000 filmom obalených tabliet.*
/(* Vo vytlačenej písomnej informácii pre používateľov sa uvedú len veľkosti/
/balenia dostupné na trhu.)/


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia


Výrobcovia

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

McDermott Laboratories t/a Gerard Laboratories

35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
MYLAN s r.o., Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika
Telefónne číslo: +421 2 32 199 100
Web: www.mylan.com

Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:
Rakúsko: Bicalutamid „Arcana“ 50 mg – Filmtabletten
Grécko: Bicalutamide/Generics
Slovenská republika: Bicalutagen 50 mg
Slovinsko: Bickam
Veľká Británia: Bicalutamide 50 mg Film-coated Tablets


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, evid. č.
2011/03001-PRE


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU


Bicalutagen 50 mg

Filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

Biele, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s označením „BIC 50“ na
jednej strane a „G“ na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba pokročilého karcinómu prostaty v kombinácii s terapiou analógmi LHRH
alebo s chirurgickou kastráciou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Dospelí muži vrátane starších pacientov:/ jedna tableta (50 mg) raz denne.

Liečba Bicalutagenom 50 mg sa má začať aspoň 3 dni pred začatím liečby
analógom LHRH alebo súčasne s chirurgickou kastráciou.

/Deti:/ Bicalutagen 50 mg je kontraindikovaný u detí.

/Poškodenie obličiek:/ u pacientov s poškodením obličiek nie je potrebná
úprava dávkovania.

/Poškodenie pečene:/ u pacientov s ľahkou poruchou funkcie pečene nie je
potrebná úprava dávkovania. U pacientov s miernym až závažným poškodením
pečene sa môže vyskytnúť zvýšená kumulácia liečiva (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Bikalutamid je kontraindikovaný u žien a u detí.

Bicalutagen 50 mg sa nesmie podávať pacientom, u ktorých sa prejavila
hypersenzitívna reakcia na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Súbežné podávanie terfenadínu, astemizolu alebo cisapridu s liekom
Bicalutagen 50 mg je kontraindikované.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Bikalutamid sa v značnej miere metabolizuje v pečeni. Údaje naznačujú, že
jeho eliminácia u pacientov so závažným poškodením pečene môže byť
pomalšia, čo by mohlo viesť k zvýšenej kumulácii bikalutamidu. Z toho
dôvodu sa má Bicalutagen 50 mg pacientom s miernym až závažným poškodením
pečene podávať s opatrnosťou.

Je potrebné zvážiť pravidelné kontroly funkcií pečene z dôvodu možných
hepatálnych zmien. Výskyt väčšiny zmien sa predpokladá v priebehu prvých 6
mesiacov liečby Bicalutagenom 50 mg. Zriedkavo sa pozorovali závažné
hepatálne zmeny v súvislosti s liečbou Bicalutagenom 50 mg (pozri časť
4.8). Ak sú zmeny závažné, liečba Bicalutagenom 50 mg sa má prerušiť.

U pacientov mužského pohlavia užívajúcich agonistov LHRH sa pozorovalo
zníženie tolerancie glukózy. U pacientov s už existujúcim diabetom sa to
môže prejaviť ako diabetes alebo strata kontroly glykémie. Z toho dôvodu sa
u pacientov užívajúcich bikalutamid v kombinácii s LHRH agonistami odporúča
zvážiť sledovanie hladiny glukózy v krvi.

Ukázalo sa, že bikalutamid inhibuje cytochróm P450 (CYP 3A4), preto pri
súbežnom podávaní liečiv, ktoré sa metabolizujú prevažne prostredníctvom
CYP 3A4, je potrebné zvýšiť opatrnosť, pozri časti 4.3 a 4.5.

Bicalutagen 50 mg nemajú užívať pacienti so zriedkavými vrodenými poruchami
intolerancie galaktózy, deficitom laktázy alebo malabsorpciou glukózo-
galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Farmakodynamické alebo farmakokinetické interakcie medzi Bicalutagenom
50 mg a analógmi LHRH nie sú dokázané.

Štúdie /in vitro/ ukázali, že R-bikalutamid je inhibítorom CYP 3A4 so slabším
inhibičným účinkom na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Hoci klinické štúdie, v ktorých sa ako marker aktivity cytochrómu P450
(CYP) používal antipyrín, nepreukázali dôkaz o možných liekových
interakciách s Bicalutagenom 50 mg, po súbežnom podávaní bikalutamidu počas
28 dní sa priemerná hodnota expozície midazolamu (AUC) zvýšila až o 80 %.
Takéto zvýšenie by mohlo byť závažné pre lieky s úzkym terapeutickým
indexom. Preto je súbežné použitie terfenadínu, astemizolu a cisapridu
kontraindikované a pri súbežnom podávaní Bicalutagenu 50 mg s liečivami,
ako cyklosporín a blokátory vápnikových kanálov, je potrebná zvýšená
opatrnosť. Zníženie dávky u týchto liečiv môže byť potrebné, obzvlášť ak
dôjde k zosilneniu ich terapeutického účinku alebo výskytu nežiaducich
účinkov. Pri cyklosporíne sa po začatí alebo prerušení liečby Bicalutagenom
50 mg odporúča starostlivé sledovanie plazmatických koncentrácií
a klinického stavu pacienta.

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Bicalutagenu 50 mg v
kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu inhibovať oxidáciu liečiva, napr.
cimetidín a ketokonazol. Teoreticky by to mohlo spôsobiť zvýšenie
plazmatických koncentrácií bikalutamidu, čo by mohlo viesť k zvýšenému
výskytu vedľajších účinkov.

Štúdie /in vitro/ ukázali, že bikalutamid môže vytesňovať kumarínové
antikoagulancium warfarín z jeho väzbových miest na bielkovinách. Preto sa
pri zahájení liečby Bicalutagenom 50 mg u pacientov užívajúcich kumarínové
antikoagulanciá odporúča starostlivé sledovanie protrombínového času.

4.6 Gravidita a laktácia

Bicalutagen 50 mg je kontraindikovaný u žien a nesmie sa podávať tehotným
ženám a dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je pravdepodobné, že by bikalutamid ovplyvňoval schopnosť pacienta
viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Avšak je treba poznamenať, že
príležitostne sa môže vyskytnúť ospalosť. Opatrnosť je potrebná u všetkých
postihnutých pacientov.

4.8 Nežiaduce účinky

Bikalutamid je vo všeobecnosti dobre znášaný s malým výskytom prípadov
prerušenia liečby v dôsledku nežiaducich účinkov.

V tejto časti sú nežiaduce účinky definované nasledovne: veľmi časté
(( 1/10); časté (( 1/100 až < 1/10); menej časté (( 1/1 000 až < 1/100);
zriedkavé (( 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (? 1/10 000), neznáme
(z dostupných údajov)


Tabuľka 1: Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov


|Trieda orgánových |Frekvencia |Bikalutamid 50 mg |
|systémov | |(+ LHRH analógy) |
|Poruchy krvi |Časté |Anémia |
|a lymfatického | | |
|systému | | |
|Poruchy imunitného |Menej časté |Hypersenzitívne reakcie |
|systému | |(vrátane angioneurotického |
| | |edému.a urtikárie) |
|Poruchy metabolizmu |Časté |Anorexia |
|a výživy | | |
|Psychické poruchy |Časté |Znížené libido, |
| | |depresia |
|Poruchy nervového |Veľmi časté |Závraty |
|systému | | |
| |Časté |Somnolencia |
|Poruchy ciev |Veľmi časté |Návaly tepla c |
|Poruchy dýchacej |Menej časté |Intersticiálna choroba pľúc |
|sústavy, hrudníka a | | |
|mediastína | | |
|Poruchy |Veľmi časté |Abdominálna bolesť, zápcha, |
|gastrointestinálneho| |nauzea |
|traktu |Časté | |
| | |Dyspepsia, flatulencia |
|Poruchy pečene |Časté |Zmeny vo funkcii pečene |
|a žlčových ciest | |(vrátane zvýšených hladín |
| | |transamináz, žltačky) / poruchy|
| | |pečene a žlčových ciest a |
| |Zriedkavé | |
| | |Zlyhanie pečene b |
|Poruchy kože a |Časté |Vypadávanie vlasov, nadmerné |
|podkožného tkaniva | |ochlpenie / obnovený rast |
| | |vlasov, suchá koža, pruritus, |
| | |vyrážka |
|Poruchy obličiek |Veľmi časté |Hematúria |
|a močových ciest | | |
|Poruchy |Veľmi časté |Gynekomastia a citlivosť |
|reprodukčného | |prsníkov c |
|systému a prsníkov |Časté | |
| | |Impotencia |
|Celkové poruchy |Veľmi časté |Asténia, bolesť na hrudi, edémy|
|a reakcie v mieste | | |
|podania | | |
|Laboratórne |Časté |Zvýšenie telesnej hmotnosti |
|a funkčné vyšetrenia| | |

a Hepatálne zmeny sú v zriedkavých prípadoch závažného charakteru
a často išlo o prechodné zmeny, ktoré odozneli alebo sa zlepšili
s pokračujúcou liečbou alebo po prerušení liečby.


b Zlyhanie pečene sa u pacientov liečených bikalutamidom vyskytuje
zriedkavo, avšak kauzálna súvislosť sa ešte s určitosťou nepotvrdila.
Je potrebné zvážiť pravidelné kontroly funkcií pečene (pozri tiež časť
4.4).


c Môže sa zmierniť súčasnou kastráciou.

Okrem toho v klinických štúdiách bolo v priebehu liečby bikalutamidom
a analógom LHRH hlásené srdcové zlyhanie (ako možný nežiaduci účinok lieku,
podľa názoru skúšajúcich, s frekvenciou výskytu > 1 %). Kauzálna súvislosť
s liečbou sledovaným liekom sa nepreukázala.

4.9 Predávkovanie

S predávkovaním u ľudí nie sú žiadne skúsenosti. Neexistuje žiadne
špecifické antidotum; liečba má byť symptomatická. Dialýza nemusí byť
prospešná, pretože bikalutamid sa vo vysokej miere viaže na bielkoviny a do
moča neprechádza v nezmenenej forme. Indikovaná je celková podporná
starostlivosť, vrátane častého monitorovania vitálnych funkcií.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiandrogény, ATC kód: L02BB03

Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén bez ďalšej endokrinnej aktivity.
Viaže sa na androgénne receptory bez toho, aby aktivoval expresiu génov,
a tým inhibuje androgénne stimuly. Výsledkom tejto inhibície je regresia
tumorov prostaty. Z klinického hľadiska môže ukončenie liečby Bicalutagenom
50 mg u určitej časti pacientov vyústiť do syndrómu z vynechania
antiandrogénov.

Bikalutamid je racemát, pričom jeho antiandrogénna aktivita sa viaže takmer
výlučne na (R)-enantiomér.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid sa po perorálnom podaní dobre absorbuje. K dispozícii nie sú
žiadne dôkazy o klinicky významnom vplyve potravy na biologickú dostupnosť
lieku.

(S)-enantiomér sa vylučuje rýchlo v porovnaní s (R)-enantiomérom, pričom
plazmatický polčas eliminácie (R)-enantioméru je približne 1 týždeň.

Pri dennom podávaní tabliet bikalutamidu je plazmatická koncentrácia (R)-
enantioméru približne desaťnásobná v dôsledku jeho dlhého polčasu.

Pri dennom dávkovaní 50 mg bikalutamidu sa pozorujú rovnovážne plazmatické
koncentrácie (R)-enantioméru hodnoty približne 9 ?g/ml. V rovnovážnom stave
tvorí (R)-enantiomér, ktorý má hlavný podiel na terapeutickom účinku, 99 %
z celkového počtu enantiomérov v obehu.

Farmakokinetika (R)-enantioméru nie je ovplyvnená vekom, poruchou funkcie
obličiek alebo miernym až stredne závažným poškodením funkcie pečene.
Existujú dôkazy, že u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa
(R)-enantiomér eliminuje z plazmy pomalšie.

Bikalutamid sa vo vysokej miere viaže na bielkoviny (racemát 96 %, R-
bikalutamid 99,6 %) a extenzívne sa metabolizuje (oxidáciou
a glukuronidáciou): jeho metabolity sa vylučujú približne rovnakým podielom
obličkami a žlčou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bikalutamid pôsobí u zvierat ako silný antiandrogén a induktor oxidázy so
zmiešanou funkciou. S týmto pôsobením súvisia zmeny cieľových orgánov,
vrátane indukcie tumorov u zvierat. Žiadne zistenie z predklinických testov
sa nepovažuje za významné vo vzťahu k liečbe pacientov s pokročilým
karcinómom prostaty.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
monohydrát laktózy, povidón K-29/32, sodná soľ karboxymetylškrobu,
magnéziumstearát

Filmový obal:
monohydrát laktózy, hypromelóza 15cp (E 464), oxid titaničitý (E 171),
glyceroltriacetát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové stripy z PVC potiahnuté PVdC a uzavreté hliníkovou fóliou.
Veľkosť balenia 28, 30, 40, 90 a 100 filmom obalených tabliet.

Polypropylénový obal na tablety s polyetylénovým viečkom. Veľkosť balenia
28, 30, 100, 500 a 1 000 filmom obalených tabliet.

Al/Al blistre. Veľkosť balenia 28, 30, 40, 90 a 100 filmom obalených
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

44/0017/07-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26.01.2007
Dátum posledného predĺženia registrácie: Január 2012


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2012