Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č: 2009/05684

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Marbeta 16 mg tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 16 mg betahistíniumdichloridu.
Jedna tableta obsahuje 140 mg monohydrátu laktózy.


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA


Tableta


Biele alebo takmer biele, okrúhle tablety. Vyrazené B16 na jednej strane
s deliacou ryhou na druhej strane. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké
polovice.



4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1 Terapeutické indikácie


Betahistín je indikovaný na liečbu Meniérovho syndrómu, symptómy ktorého
môžu zahŕňať vertigo, tinnitus, stratu sluchu a nauzeu.

2. Dávkovanie a spôsob podávania


/Dávkovanie/


Dospelí (vrátane starších pacientov):


Počiatočná perorálna liečba je 8 až 16 mg trikrát denne, užívané s jedlom.
Udržiavacie dávky sú zvyčajne v rozsahu 24 – 48 mg denne. Dávku možno
upraviť podľa individuálnych potrieb pacienta. Zlepšenie sa niekedy prejaví
len po pár týždňoch liečby.


Deti a mladiství:


Tablety betahistínu sa neodporúčajú užívať u detí a mladistvých vo veku
menej ako 18 rokov, vzhľadom na nedostatok údajov ohľadom bezpečnosti
a účinnosti.


3. Kontraindikácie


Betahistín je kontraindikovaný u pacientov s feochromocytómom. Keďže
betahistín je syntetický analóg histamínu, môže vyvolať uvoľňovanie
katecholamínov z nádoru, čo sa prejaví ťažkou hypertenziou.


Ďalšie kontraindikácie sú nasledovné:
precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku.

4.4 Špeciálne opatrenia a upozornenia pri používaní

Pri liečbe pacientov s peptickým vredom alebo peptickým vredom v anamnéze
sa odporúča opatrnosť, pretože u pacientov liečených betahistínom sa
vyskytli občasné prípady dyspepsie.


Opatrnosť je potrebná u pacientov s bronchiálnou astmou.

Opatrnosť sa odporúča aj pri predpisovaní betahistínu pacientom so
žihľavkou, vyrážkami alebo alergickou nádchou, nakoľko existuje možnosť
zhoršenia týchto symptómov.

Opatrnosť je potrebná u pacientov so závažnou hypotenziou.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú
užívať tento liek.


4.5 Liekové a iné interakcie

Neexistujú potvrdené prípady nebezpečných interakcií.

Uvádzaný je prípad interakcie s etanolom a látkou obsahujúcou pyrimetamín
s dapsonom a iných látok zosilňujúcich účinok betahistínu so salbutamolom.

Keďže betahistín je analóg histamínu, teoreticky sú možné interakcie
s antihistaminikami, avšak neuvádza sa žiaden prípad.


4.6 Gravidita a laktácia

Štúdie na zvieratách neposkytujú dostatok údajov o účinkoch počas
gravidity, embryonálneho/ fetálneho vývoja, pôrodu a postnatálneho vývoja
(pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí.
Marbeta 16 mg sa neodporúča užívať v tehotenstve.
Betahistín sa vylučuje do materského mlieka v koncentráciách blízkych
koncentráciám v plazme. Toxické účinky betahistínu v uvedených
koncentráciách u novorodencov nie sú známe. Použitiu betahistínu
u dojčiacich matiek sa preto treba vyhnúť. Pozri časť 5.3.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Zriedkavo sa pri užívaní betahistínu vyskytli prípady ospalosti. Pacienti
majú byť upozornení, že keď sa u nich prejaví ospalosť, majú sa vyhýbať
činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, ako je vedenie vozidiel
alebo obsluha strojov.


4.8 Nežiaduce účinky

Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé (<1/10 000): kožné vyrážky a pruritus.
Poruchy nervového systému
Neznáma frekvencia: bolesť hlavy a občasná ospalosť.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Zriedkavé (>1/10 000, <1/1 000): gastrointestinálne problémy, nauzea
a dyspepsia.



9. Predávkovanie


Symptómy predávkovania betahistínom sú nauzea, vracanie, dyspepsia, ataxia
a kŕče pri vyšších dávkach. Neexistuje špecifické antidotum. Odporúča sa
laváž žalúdka a symptomatická liečba.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza, ATC kód: N07CA01


Agonistický účinok betahistínu na H1 histamínové receptory umiestnené
v periférnych cievach sa preukázal u človeka, u ktorého nebola prítomná
betahistínom indukovaná vazodilatácia s antagonistom histamínu,
difenhydramínom. Betahistín má minimálne účinky na vylučovanie žalúdočnej
kyseliny (odpoveď sprostredkovaná H2 receptormi).


Mechanizmus účinku betahistínu pri liečbe Meniérovho syndrómu nie je
objasnený. Účinnosť betahistínu pri liečbe vertiga môže súvisieť s jeho
schopnosťou ovplyvňovať cirkuláciu vo vnútornom uchu alebo s priamym
účinkom na neuróny na úrovni vestibulárnych jadier.


Jednorazové perorálne dávky betahistínu do 32 mg u zdravých jedincov
vykazovali maximálnu supresiu vyvolaného vestibulárneho nystagmu 3 až 4
hodiny po užití dávky, pričom vyššie dávky pôsobili účinnejšie na zníženie
dĺžky trvania nystagmu.


Betahistín spôsobuje u človeka zvýšenie epiteliálnej pľúcnej permeability.
Vyplýva to zo zníženia klírensu v závislosti od času pri prechode
rádioaktívne značeného markera z pľúc do krvi. Je možné tomu zabrániť
perorálnou liečbou terfenadínom, známym blokátorom H1 receptorov, pred
začatím liečby betahistínom.


Keďže histamín má pozitívne inotropné účinky na srdce, nie je známe, že by
betahistín zvyšoval srdcový výdaj a u niektorých pacientov jeho
vazodilatačný účinok môže spôsobiť malý pokles tlaku krvi.
Betahistín má u človeka malý účinok na exokrinné žľazy.


2. Farmakokinetické vlastnosti

Betahistín sa úplne absorbuje po perorálnom podaní a maximálne koncentrácie
14C značeného betahistínu sa dosiahnu po približne hodine po perorálnom
užití u jedincov nalačno.
Betahistín sa eliminuje hlavne vo forme metabolitov, ktoré sa následne
vylučujú najmä obličkami. Pri dávke 8 mg sa vylúčilo močom 85 - 90%
rádioaktivity počas 56 hodín, pričom maximálna rýchlosť vylučovania sa
dosiahla prvé 2 hodiny po podaní. Plazmatické hladiny betahistínu po
perorálnom podaní sú veľmi nízke. Z toho dôvodu je vyhodnotenie
farmakokinetiky betahistínu založené len na hodnotách koncentrácie
metabolitu kyseliny 2-pyridyloctovej v plazme.
Neexistujú údaje o presystémovom metabolizme a vylučovanie žlčou sa
nepovažuje za dôležitý spôsob eliminácie lieku alebo niektorého z jeho
metabolitov. Väzbovosť na ľudské plazmatické bielkoviny je nízka alebo
žiadna, avšak betahistín sa metabolizuje v pečeni. Približne 80 - 90%
podanej dávky sa vylučuje močom.


3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity pri opakovaných dávkach v trvaní 6 mesiacov na psoch a 18
mesiacov na potkanoch - albínoch nepreukázali žiadne klinicky relevantné
škodlivé účinky v rozsahu dávok 2,5 až 120 mg.kg –1. Betahistín nemá
mutagénny účinok a nepreukázala sa karcinogenita u potkanov. Testy na
gravidných králikoch nepreukázali teratogénne účinky.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok


Povidón K90, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidný oxid
kremičitý, krospovidón,
kyselina steárová.


6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3. Čas použiteľnosti

3 roky


4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25şC v pôvodnom obale.




6.5. Druh obalu a obsah balenia


PVC/PVDC/Al blistre. Dostupné v baleniach 20, 30, 42, 50, 60, 84 a 100
tabliet.


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.




6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.




7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká
republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0794/09-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU