Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, 2010/03799


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


Informácia na použitie, čítajte pozorne!



A T E H E X A L 50

A T E H E X A L 100
(atenololum)
filmom obalené tablety

Držite( rozhodnutia o registrácii

Hexal AG, Holzkirchen, Nemecko

Zloženie lieku
1 filmom obalená tableta obsahuje:
/Liečivo:/ atenololum (atenolol) 50 mg alebo 100 mg.
/Pomocné látky:/ želatína, ťažký zásaditý uhličitan horečnatý,
magnéziumstearát, kukuričný škrob, nátriumlaurylsulfát, monohydrát laktózy,
hypromelóza, makrogol 300, oxid titaničitý E 171.


Farmakoterapeutická skupina

Antihypertenzívum, betablokátor

Charakteristika
Atenolol je látka, ktorá blokuje tzv. sympatické beta-1 receptory; znižuje
srdcovú frekvenciu, znižuje nároky srdca na spotrebu kyslíka a upravuje
niektoré poruchy srdcového rytmu. Atenolol tiež znižuje krvný tlak.

Indikácie
Atehexal 50 sa používa na liečbu:
- funkčných porúch obehového systému (hyperkinetický srdcový syndróm,
regulačné obehové zmeny pri vysokom krvnom tlaku),
- vysokého krvného tlaku (hypertenzie),
- nedostatočného prekrvenia srdcového svalu (stabilná i nestabilná angina
pectoris),
- niektorých porúch srdcového rytmu.

Atehexal 100 sa používa na liečbu:
- vysokého krvného tlaku (hypertenzie),
- nedostatočného prekrvenia srdcového svalu (stabilná i nestabilná angina
pectoris).

Liek je určený na liečbu dospelých a mladistvých.

Kontraindikácie
Atehexal sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na atenolol alebo na
niektorú z pomocných látok obsiahnutých v lieku. Liek sa tiež nesmie užívať
pri závažnom srdcovom zlyhávaní, pri závažných poruchách prevodu vzruchu zo
srdcovej predsiene do srdcovej komory, pri nízkej srdcovej frekvencii
(menej ako 50 tepov za minútu), značne zníženom krvnom tlaku, závažných
poruchách prekrvenia končatín (bolesti v lýtkach pri chôdzi, značne studené
končatiny), prekyslení krvi (acidóze). Ďalej sa nesmie užívať pri
niektorých dlhodobých ochoreniach dýchacích ciest (priedušková astma).
Atehexal sa nesmie užívať súbežne s niektorými liekmi, ktoré sa užívajú na
liečbu depresie (tzv. inhibítory MAO-A). Vnútrožilové podanie blokátorov
vápnikových kanálov typu verapamilu alebo diltiazemu, alebo iných liekov
používaných pri niektorých poruchách srdcového rytmu (napr. dizopyramid) je
u pacientov liečených atenololom kontraindikované (s výnimkou liečby na
jednotke intenzívnej starostlivosti).

Nežiaduce účinky
Najmä na začiatku liečby sa môžu objaviť poruchy centrálneho nervového
systému, ako je únava, rozladenie, závrat, zmätenosť, bolesti hlavy,
potenie, nočné mory, zvýšená snová aktivita, poruchy spánku a halucinácie.
Občas sa môžu objaviť tráviace ťažkosti, ako je pocit nevoľnosti, vracanie,
bolesti brucha, zápcha alebo hnačka. Zriedkavo sa objavujú prejavy
precitlivenosti na koži (sčervenenie, svrbenie, vyrážka). Môžu sa tiež
objaviť oblasti kožnej necitlivosti (parestézie) a pocit studených
končatín, svalová slabosť alebo svalové kŕče. Môže dôjsť ku zhoršeniu
porúch periférneho prekrvenia končatín. Zriedkavo sa môže objaviť výrazný
pokles tlaku krvi spojený až s krátkodobým bezvedomím pri náhlom vstávaní,
búšenie srdca (palpitácie), pokles srdcovej frekvencie a zhoršenie srdcovej
slabosti, prejavujúcej sa dýchavičnosťou a opuchmi končatín.
Zriedkavo sa môže objaviť u pacientov so záchvatovitými bolesťami v oblasti
srdca (angina pectoris) zvýšenie počtu alebo intenzity záchvatov bolesti. U
pacientov s dlhodobým zápalom priedušiek alebo so sklonom k astmatickým
záchvatom sa môže vyvinúť dýchavičnosť.
Zriedkavo sa môže objaviť sucho v ústach, zápal spojoviek alebo znížená
sekrécia sĺz (opatrnosť je potrebná pri nosení kontaktných šošoviek).
V zriedkavých prípadoch sa môže dosiaľ neobjavená cukrovka prejaviť alebo
sa môže existujúce ochorenie zhoršiť. V ojedinelých prípadoch môže dôjsť
k poruchám sexuálnych funkcií (znížením pohlavnej túžby a potencie).
Atehexal môže v ojedinelých prípadoch vyvolať kožné ochorenie lupienku
(psoriázu) sprevádzanú kožnou vyrážkou a zvýšeným šúpaním kože alebo sa
môže existujúce kožné ochorenie zhoršiť. Pokiaľ na sebe spozorujete výskyt
týchto nežiaducich účinkov alebo iných neobvyklých reakcií, ktoré nie sú
uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa, oznámte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.
U pacientov so závažnými reakciami precitlivenosti (alergiou) môže dôjsť
k prudkej anafylaktickej reakcii (kožná vyrážka, svrbenie, dýchacie
ťažkosti, pokles krvného tlaku so závratmi a až bezvedomím). Ak sa uvedené
príznaky objavia poraďte sa okamžite s lekárom.

Interakcie
Účinky lieku Atehexal a účinky iných súbežne užívaných liekov sa môžu
vzájomne ovplyvňovať. Váš lekár by mal byť preto informovaný o všetkých
liekoch, ktoré v súbežnom čase užívate, a to na lekársky predpis i bez
neho. Súbežné užívanie blokátorov vápnikových kanálov (typu verapamilu
alebo diltiazemu) môže viesť k výraznému spomaleniu srdcovej činnosti
a môže dôjsť aj k iným poruchám srdcovej činnosti. Pri náhlom ukončení
súbežnej liečby klonidínom (užíva sa na liečbu vysokého krvného tlaku) môže
dôjsť k veľkému zvýšeniu krvného tlaku. Naopak pri súbežnom užívaní
s niektorými liekmi ovplyvňujúcimi psychické funkcie (antidepresíva,
barbituráty, fenotiazíny, silné analgetiká) a liekmi používanými na liečbu
vysokého krvného tlaku môže dôjsť k významnému poklesu krvného tlaku
sprevádzaného závratmi až krátkodobým bezvedomím pri rýchlom vstávaní. Pri
súbežnom užívaní atenololu a inzulínu alebo ďalších látok, ktoré znižujú
hladinu krvného cukru, môže byť ich účinok zosilnený alebo predĺžený.


Dávkovanie a spôsob podávania


Dospelí a mladiství:



ATEHEXAL 50

/Na liečbu funkčných porúch obehového systému/ sa zvyčajne užíva 25 mg
atenololu raz denne (t.j. 1/2 tablety Atehexalu 50 raz denne).


Liečba vysokého krvného tlaku sa zvyčajne začína dávkou 50 mg atenololu raz
denne (t.j. 1 tableta Atehexalu 50).





V prípade potreby môže lekár po týždni dávku zvýšiť na 100 mg atenololu raz
denne ( t.j. 2 tablety Atehexalu 50).


/Na liečbu anginy pectoris/ sa užíva 50 mg až 100 mg atenololu raz denne
(t.j. 1-2 tablety Atehexalu 50 raz denne).

Na liečbu niektorých porúch srdcového rytmu sa užíva 50 mg atenololu raz
alebo dvakrát denne alebo 100 mg atenololu raz denne (t.j. 1 tableta
Atehexalu 50 raz alebo dvakrát denne alebo 2 tablety Atehexalu 50 raz
denne).


ATEHEXAL 100


Liečba vysokého krvného tlaku sa zvyčajne začína dávkou 50 mg atenololu raz
denne (t.j. 1/2 tablety Atehexalu 100 denne).





V prípade potreby môže lekár po týždni dávku zvýšiť na 100 mg atenololu
raz denne ( t.j. 1 tableta Atehexalu 100 raz denne).


/Na liečbu anginy pectoris/ sa užíva 50 mg až 100 mg atenololu raz denne
(t.j. ˝ -1 tableta Atehexalu 100 raz denne).

U pacientov s poškodením funkcie obličiek lekár zníži dávku v závislosti od
stavu pacienta.


Spôsob a dĺžka podávania

Filmom obalené tablety sa užívajú pred jedlom, celé, nerozhryzené
a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.

Ak je potrebné liečbu Atehexalom po dlhodobom užívaní prerušiť alebo
ukončiť, dávku je potrebné pomaly a postupne znižovať, pretože pri náhlom
vysadení atenololu hrozí riziko srdcovej ischémie, a tiež ataky anginy
pectoris, prípadne infarkt myokardu alebo prudké zvýšenie krvného tlaku.


Špeciálne upozornenia

Pri dlhodobom užívaní Atehexalu sa nemá liečba náhle ukončiť, ale dávku je
potrebné postupne znižovať. Pri príprave na celkovú anestéziu, je potrebné
anesteziológa informovať, že užívate Atehexal.
Užívanie lieku u pacientov, ktorí majú cukrovku s veľkou kolísavosťou
krvného cukru je možné iba pod starostlivým lekárskym dohľadom. Na užívanie
atenololu u pacientov so závažnou alergiou a psoriázou (lupienkou) musia
byť osobitné dôvody.
Atehexal sa v tehotenstve môže užívať iba po starostlivom zvážení pomeru
prospechu liečby k možným rizikám. V priebehu dojčenia je potrebné osobitné
starostlivé sledovanie.
Atehexal môže najmä na začiatku liečby nepriaznivo ovplyvniť činnosť
vyžadujúci si zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie
(napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a
podobne). Túto činnosť môžete vykonávať iba na základe výslovného súhlasu
lekára.
/Predávkovanie/:
Pri predávkovaní alebo náhodnom užití lieku dieťaťom sa poraďte s lekárom.

Uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25°C.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na
obale.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

Balenie
30, 50 a 100 filmom obalených tabliet

Dátum poslednej revízie textu
Júl 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k Notifikácii zmeny v registrácii lieku, EV.Č. 2010/03799


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1 NÁZOV LIEKU

ATEHEXAL 50
ATEHEXAL 100


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

ATEHEXAL 50: atenololum 50 mg v jednej filmom obalenej tablete
ATEHEXAL 100: atenololum 100 mg v jednej filmom obalenej tablete


3. LIEKOVÁ FORMA

filmom obalené tablety
ATEHEXAL 50: biele okrúhle a bikonvexné filmom obalené tablety, na jednej
strane delené poliacou ryhou, na druhej strane hladké.
ATEHEXAL 100: biele okrúhle a bikonvexné filmom obalené tablety, na jednej
strane delené poliacou ryhou, na druhej strane hladké.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ATEHEXAL 50:
- funkčné kardiovaskulárne poruchy (hyperkinetická cirkulácia, regulačné
obehové zmeny pri hypertenzii),
- chronická stabilná angina pectoris alebo nestabilná angina pectoris (pri
súbežnej existencii tachykardie alebo hypertenzie),
- supraventrikulárne arytmie: pomocná terapia sínusovej tachykardie
spôsobenej tyreotoxikózou, paroxyzmálne supraventrikulárne tachykardie,
fibrilácie a flutter predsiení (v prípade nedostatočnej odpovede na
terapiu vysokými dávkami srdcových glykozidov),
- ventrikulárne arytmie: ventrikulárne extrasystoly, ak boli vyvolané
zvýšenou aktivitou sympatiku (pri fyzickej záťaži, v indukčnej fáze
anestézie, pri anestézii halotánom po podaní sympatomimetík),
ventrikulárne tachykardie a ventrikulárne fibrilácie (len profylakticky,
najmä vtedy keď sú ventrikulárne arytmie zapríčinené zvýšenou aktivitou
sympatiku),
- arteriálna hypertenzia.

ATEHEXAL 100:
- chronická stabilná angina pectoris alebo nestabilná angina pectoris (pri
súbežnej existencii tachykardie alebo hypertenzie),
- arteriálna hypertenzia.

Liek je určený na liečbu dospelých a mladistvých.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávku je potrebné stanoviť individuálne podľa dosiahnutého terapeutického
úspechu. Odporúča sa nasledovné dávkovanie:

ATEHEXAL 50:
/Funkčné kardiovaskulárne poruchy (hyperkinetická cirkulácia, regulačné/
/obehové zmeny pri hypertenzii)/
25 mg atenololu raz denne (tomu zodpovedá 1/2 filmom obalenej tablety
Atehexalu 50 raz denne).


/Chronická stabilná angina pectoris alebo nestabilná angina pectoris/

50-100 mg atenololu raz denne (tomu zodpovedá 1-2 filmom obalené tablety
Atehexalu 50 raz denne).

/Arteriálna hypertenzia./
Liečbu je potrebné začať s dávkou 50 mg atenololu raz denne (tomu zodpovedá
1 filmom obalená tableta Atehexalu 50 raz denne). Ak je to nevyhnutné po
týždni sa môže zvýšiť denná dávka na 100 mg atenololu (tomu zodpovedajú 2
filmom obalené tablety Atehexalu 50 denne).

/Supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie/
50 mg raz alebo dvakrát denne alebo 100 mg atenololu raz denne (tomu
zodpovedá 1 filmom obalená tableta raz alebo dvakrát denne alebo 2 filmom
obalené tablety Atehexalu 50 raz denne).

ATEHEXAL 100:
/Chronická stabilná angina pectoris alebo nestabilná angina pectoris/
50-100 mg atenololu raz denne (tomu zodpovedá 1/2 až 1 filmom obalená
tableta Atehexalu 100 raz denne).

/Arteriálna hypertenzia./
Liečbu je potrebné začať s dávkou 50 mg atenololu raz denne (tomu zodpovedá
1/2 filmom obalenej tablety Atehexalu 100 raz denne). Ak je to nevyhnutné
po týždni sa môže zvýšiť denná dávka na 100 mg atenololu (tomu zodpovedá 1
filmom obalená tableta Atehexalu 100 denne).


/Dávkovanie u pacientov s poškodením funkcie obličiek/

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa znižuje dávkovanie
v závislosti od zníženého klírensu kreatinínu: Ak je klírens kreatinínu 10-
30ml/min (t.j. pri koncentrácii kreatinínu v sére nižšej ako 1,2-5 mg/100
ml), odporúča sa dávku znížiť na polovicu. Ak je klírens kreatinínu nižší
než 10 ml/min (t.j. pri koncentrácii kreatinínu v sére vyššej ako 5 mg/100
ml) odporúča sa štandardnú dávku znížiť na štvrtinu.


Spôsob a dĺžka podávania

Filmom obalené tablety sa užívajú pred jedlom, celé, nerozhryzené
a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.

Ak sa má liečba Atehexalom po dlhodobom užívaní prerušiť alebo vysadiť,
dávku je potrebné pomaly a postupne znižovať, nakoľko neočakávané
prerušenie môže vyvolať srdcovú ischémiu, ataky anginy pectoris prípadne
infarkt myokardu alebo prudké zvýšenie krvného tlaku.

4.3 Kontraindikácie

Atehexal sa nesmie používať v prípadoch ako sú:
- dekompenzovaná srdcová insuficiencia,
- šok,
- AV blok 2. a 3. stupňa,
- syndróm sínusového uzla (sick sinus syndróm),
- sinoatriálny blok,
- bradykardia (pokojový pulz pod 50 tepov za minútu pred začiatkom liečby),
- hypotenzia (systolický tlak krvi menší než 90 mmHg),
- acidóza,
- bronchiálna hyperreaktivita (napr. pri asthma bronchiale),
- pokročilé štádiá porúch periférneho prekrvenia,
- súbežné podávanie inhibítorov MAO (s výnimkou inhibítorov MAO B),
- pri známej precitlivenosti na atenolol alebo iné beta-sympatolytikum,
prípadne inú zložku lieku.

Intravenózna aplikácia blokátorov kalciového kanála typu verapamilu alebo
diltiazemu, alebo iných antiarytmík (napr. disopyramid) je u pacientov
liečených atenololom kontraindikovaná (s výnimkou liečby na jednotke
intenzívnej starostlivosti).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitný lekársky dohľad je nevyhnutný v prípadoch:
- AV bloku 1. stupňa,
- u diabetikov s výrazne kolísajúcou hladinou glukózy v krvi (atenolol by
mohol vyvolať ťažkú hypoglykémiu),
- po dlhodobom hladovaní a po ťažkej fyzickej záťaži (atenolol by mohol
vyvolať ťažkú hypoglykémiu),
- u pacientov s feochromocytómom (tumor drene nadobličiek; atenolol sa môže
podať až po predchádzajúcej blokáde alfa-receptorov),
- u pacientov so zníženou funkciou obličiek (pozri časť 4.2. Dávkovanie a
spôsob podávania)

Pacienti s psoriázou v osobnej alebo rodinnej anamnéze môžu užívať beta-
sympatolytiká len po dôkladnom zvážení pomeru úžitku liečby k možným
rizikám.
Beta-sympatolytiká môžu zvýšiť citlivosť na alergény a závažnosť
anafylaktických reakcií. Preto je potrebné veľmi zreteľne odôvodniť podanie
beta-sympatolytika u pacientov s ťažkými alergickými reakciami v anamnéze a
u pacientov podrobujúcich sa liečbe zameranej na zníženie, prípadne
potlačenie alergickej reaktivity (napr. desenzitizačná liečba; potrebná
opatrnosť, možnosť vzniku prudkých anafylaktických reakcií).
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek sa po podávaní iných
beta-sympatolytík ojedinele ďalej zhoršila funkcia obličiek; pri závažnom
poškodení funkcie obličiek je preto potrebný primeraný monitoring činnosti
obličiek pri podávaní atenololu.
Keďže sa pri podávaní iných beta-sympatolytík môžu objaviť závažné
poškodenia funkcie pečene, pri liečbe atenololom je potrebné v pravidelných
intervaloch kontrolovať funkciu pečene.
Keďže sa pri terapii inými beta-sympatolytikami môže vyvinúť
trombocytopenická alebo netrombocytopenická pupura, pri liečbe atenololom
je potrebné monitorovať prípadný vznik príznakov tohto ochorenia.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súbežnom podávaní atenololu a iných liekov boli popísané nasledovné
interakcie:
- antihypertenzíva, diuretiká, vazodilatanciá, tricyklické antidepresíva,
barbituráty, fenotiazíny: zvyšujú účinok atenololu na pokles tlaku krvi,
- antiarytmiká: zvyšujú kardiodepresívne účinky atenololu,
- blokátory kalciového kanála typu verapamilu alebo diltiazemu, alebo iné
antiarytmiká (napr. dizopyramid): je možný vznik hypotenzie, bradykardie
alebo iných arytmií (pacient sa musí starostlivo sledovať),
- blokátory kalciového kanála typu nifedipínu: zosilňujú pokles krvného
tlaku a v ojedinelých prípadoch vedú k vzniku srdcovej insuficiencie,
srdcové glykozidy, rezerpín, metyldopa, guanfacín alebo klonidín:
bradykardia, spomaleniu
prenosu vzruchov na srdci.
Pri náhlom vysadení klonidínu a pri súbežnom užívaní atenololu môže dôjsť
k nadmernému nárastu krvného tlaku (prudká hypertenzná reakcia). Klonidín
sa smie preto vysadiť až niekoľko dní po ukončení podávania atenololu.
Nasledovne sa môže klonidín postupne vysadiť.
- perorálne antidiabetiká, inzulín: atenolol môže zosilniť hypoglykémiu
a maskovať alebo zmierňovať varovné známky hypoglykémie – najmä
tachykardia a tras. Z tohto dôvodu je nevyhnutná pravidelná kontrola
hladiny glukózy v krvi,
- noradrenalín a adrenalín: možný prudký nárast krvného tlaku,
- indometacín: môže znížiť účinok atenololu na znižovanie tlaku krvi,
- celkové anestetiká, narkotické látky: môžu zvýšiť pokles tlaku krvi
a zosilniť negatívne inotropný účinok Atehexalu (anesteziológa je
potrebné informovať, že pacient užíva Atehexal),
- periférne myorelaxanciá (napr. suxametónium, tubokurarín): atenolol
zosilňuje a predlžuje myorelaxačný účinok (anesteziológa je potrebné
informovať o tom, že pacient užíva Atehexal).

4.6 Gravidit a laktácia

Atenolol sa môže počas gravidity užívať iba po starostlivom zvážení pomeru
úžitku liečby k možným rizikám. Osobitný starostlivý lekársky dohľad je
nevyhnutný počas laktácie.

Atenolol prechádza placentárnou bariérou a dosahuje približne rovnakú
koncentráciu v umbilikálnej krvi ako bola pozorovaná v krvi matky.
K dispozícii nie sú údaje o podávaní atenololu v prvom trimestri gravidity
u ľudí.

V prípade, že sa liek podáva v čase pôrodu u novorodencov sa môže objaviť
bradykardia, hypoglykémia a depresia dychu (novorodenecká asfyxia). Boli
tiež popísané prípady blokády beta receptorov. Z tohto dôvodu je potrebné
atenolol vysadiť 24 - 48 h pred pôrodom.

Atenolol sa kumuluje v materskom mlieku a dosahuje mnohonásobne vyššie
koncentrácie v porovnaní s jeho koncentráciou v sére matky. Hoci množstvo
liečiva obsiahnuté v mlieku, ktoré dojča vypije, nie je pravdepodobne
rizikové pre dieťa, dojča je potrebné monitorovať z dôvodu vzniku možných
symptómov adrenergnej beta-blokády.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liečba týmto liekom si vyžaduje pravidelný dohľad lekára.
Keďže individuálne reakcie na liek sú veľmi rozdielne, aj reaktivita môže
byť rôzna, dokonca i v takom rozsahu, že zníži schopnosť viesť motorové
vozidlá, obsluhovať stroje a nezaistene pracovať vo výškach. Toto
v zvýšenej miere platí najmä na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávky, pri
zmene lieku, ako aj v kombinácii s alkoholom.

4.8 Nežiaduce účinky

Najmä na začiatku liečby sa môžu občas objaviť poruchy centrálneho
nervového systému, ako sú únava, závrat, poruchy videnia, potenie, spavosť,
zmätenosť, halucinácie, psychózy, nočné mory alebo zvýšená snová aktivita,
poruchy spánku a depresívne nálady.

Občas sa môže objaviť významný pokles tlaku krvi (hypotenzia), bradykardia,
synkopa, poruchy atrioventrikulárneho prevodu alebo exacerbácie kardiálnej
insuficiencie.

V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s anginou pectoris môže zvýšiť počet
záchvatov.

Občas sa môžu objaviť tráviace ťažkosti (nauzea, vracanie, zápcha alebo
hnačka) a alergické kožné reakcie (sčervenenie, svrbenie, exantém),
parestézie a pocit chladu v končatinách. Vzácne sa vyskytne svalová slabosť
alebo svalové kŕče. Zvýšený výskyt ťažkostí u pacientov s poruchami
periférneho prekrvenia (napr. pri Raynaudovej chorobe).

U pacientov zo zvýšenou predispozíciou na bronchospazmy (najmä u pacientov
s obštrukčnými respiračnými ochoreniami) sa môže vyvinúť dyspnoe ako
výsledok potenciálne zvýšenej rezistencie dýchacích ciest.

Vzácne sa môže objaviť sucho v ústach, konjunktivitída alebo znížená
sekrécia sĺz (dôležité u pacientov, ktorí nosia kontaktné šošovky).

Vo vzácnych prípadoch dojde k manifestácii doposiaľ latentného diabetes
mellitus alebo exacerbácia manifestného diabetes mellitus).

Po dlhodobom hladovaní alebo po ťažkej fyzickej aktivite môže súbežná
liečba atenololom vyvolať hypoglykémiu. Varovné známky hypoglykémie –
najmä tachykardia a tremor môžu byť skryté.

V ojedinelých prípadoch môže beta-sympatolytikum (napr. atenolol)
vyprovokovať alebo zhoršiť psoriázu.

Ojedinele boli pozorované poruchy libida a impotencia.

Počas liečby atenololom môže dôjsť k poruchám metabolizmu tukov. Pri zväčša
normálnej hladine celkového cholesterolu bolo pozorované zníženie HDL
cholesterolu a zvýšenie triacylglycerolov v plazme.

U pacientov s hypertyreózou môže liečba Atehexalom maskovať klinické
príznaky tyreotoxikózy (napr. tachykardia, tras).

4.9 Predávkovanie

/Symptómy intoxikácie/
Klinický obraz je v závislosti od stupňa intoxikácie daný hlavne účinkami
na kardiovaskulárny systém a CNS. Predávkovanie môže vyvolať závažnú
hypotenziu, bradykardiu až zástavu srdca, srdcovú insuficienciu a
kardiogénny šok. Okrem toho sa môžu objaviť dýchacie ťažkosti,
bronchospazmy, vracanie, poruchy vedomia a niekedy aj generalizové kŕče.

/Terapia predávkovania/
V prípade predávkovania alebo nebezpečia poklesu srdcovej frekvencie
a/alebo krvného tlaku sa terapia liekom Atehexal musí prerušiť. Sledujú sa
životne dôležité funkcie v podmienkach intenzívnej starostlivosti a
v prípade potreby sa upravujú. Ako antidotá sa podávajú tieto látky:
Atropín: 0,5 - 2 mg intravenózne ako bolus.
Glukagón: na úvod 1 – 10 intravenózne, následne 2 – 2,5 mg/hodina ako
permanentná infúzia.
Sympatomimetiká sa podávajú v závislosti od telesnej hmotnosti
a dosiahnutého účinku: dopamín, dobutamín, izoprenalín, orciprenalín a
adrenalín.
V prípade refraktérnej bradykardie sa vykoná dočasná kardiostimulácia.
V prípade bronchospzamu možno podať ?2-sympatomimetiká vo forme aerosólu
(pri nedostatočnom účinku aj intravenózne) alebo aminofylín i.v.
Pri výskyte generalizovaných kŕčov sa odporúča pomalé intravenózne podanie
diazepamu.
Atenolol je dialyzovateľný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta-sympatolytikum, antihypertenzívum.

ATC kód: C07AB03.


Atenolol je hydrofilné beta-sympatolytikum s relatívnou ?1-selektivitou
(kardiálna selektivita) bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (ISA) a
bez účinku stabilizujúceho membránu.
Znižuje tepovú frekvenciu a kontraktilitu srdca, AV vedenie a aktivitu
renínu v plazme v závislosti od tonusu sympatika. Inhibíciou ?2-receptorov
atenolol môže zvýšiť tonus hladkého svalstva.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Z tráviaceho ústrojenstva sa absorbuje asi 50% p.o. podaného atenololu.
Atenolol sa nemetabolizuje first-pass efektom v pečeni preto je celková
biologická dostupnosť tiež približne 50%. Maximálne hladiny v plazme sa
dosahujú po 2 – 4 hodinách. Na plazmatické bielkoviny sa viažu iba 3%
látky, relatívny distribučný objem je 0,7 l/kg telesnej hmotnosti. Atenolol
sa metabolizuje iba vo veľmi malom rozsahu. Neobjavujú sa aktívne
metabolity klinického významu.
Asi 90% absorbovaného atenololu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami do
48 hodín. Eliminačný polčas pri normálnej funkcii obličiek je 6 – 10 hodín,
v terminálnych fázach renálnej insuficiencie sa môže predĺžiť až na 140
hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

/Chronická toxicita/
Pri dlhodobom podávaní (3 – 12 mesiacov) atenololu potkanom a psom
v rôznych dávkach sa nenašli významné zmeny biochemických, morfologických
ani hematologických parametrov. Po veľmi vysokých dávkach sa zvýšila
hmotnosť myokardu a sleziny.

/Mutagénny a tumorogénny potenciál/

S atenololom sa nevykonali detailné mutagénne testy. Všetky /in vitro/ i /in/
/vivo/ testy boli dosiaľ jasne negatívne. Dlhodobé štúdie s potkanmi a myšami
neodhalili nijakú prítomnosť tumorogénneho potenciálu atenololu.
/Reprodukčná toxicita/
Embryotoxický potenciál atenololu sa skúmal u dvoch druhov zvierat (potkan
a králik). Fetálna resorpcia sa vyskytla pri dávkach pod stupňom materskej
toxicity. Malformácie sa nepozorovali. Nepriaznivý účinok na fertilitu sa
nezistil.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Maydis amylum, natrii laurilsulfas, magnesii subcarbonas ponderous,
magnesii stearas, gelatina, lactosum monohydricum,
hydroxypropylmethylcellulosum, macrogolum 300, titanii dioxidum E 171.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PP/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka
Balenie: 30, 50 a 100 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nie sú.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Hexal AG, Industriestrasse 25,
D-83607 Holzkirchen, Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0286/98-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

14.5.1998/


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Júl 2010