Písomná informácia pre používateľov



SCHVÁLENÝ TEXT K ROZHODNUTIU O ZMENE, EV. Č. 2011/03165


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Vitamin C-Injektopas 7,5 g

Acidum ascorbicum 7,5 g/50 ml roztoku na infúziu

Prečítajte si pozorne celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
tento liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Vitamin C-Injektopas 7,5 g a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Vitamin C-Injektopas 7,5 g
3. Ako používať Vitamin C-Injektopas 7,5 g
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Vitamin C-Injektopas 7,5 g
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Vitamin C-Injektopas 7,5 g A NA ČO SA POUŽÍVA

Tento liek sa používa na liečbu nedostatku vitamínu C alebo zvýšenej
potreby, ktorú nie je možné adekvátne
doplniť príjmom potravy.

Vitamín C (kyselina L-askorbová) je vo vode rozpustná biochemická látka,
ktorá je prítomná v prírode. Väčšina rastlín a živočíchov je schopná
kyselinu askorbovú tvoriť, ale je to „vitamín“ pre ľudí, ako aj pre ostatné
primáty, morčatá, niektoré ryby a druhy vtákov. Tieto druhy majú nedostatok
enzýmu L-glukonolaktón oxidázy, a preto sú závislé od exogénnej kyseliny
askorbovej.

Vitamín C existuje v organizme vo forme aniónu askorbátu a je v rovnováhe
s dehydroaskorbátom. Askorbát sa podieľa ako elektrónový donorový kofaktor
v mnohých biochemických dráhach a procesoch v organizme. Askorbát sa
podieľa aj ako elektrón-donor v mnohých dôležitých hydroxylačných reakciách
a je rýchly vychytávač radikálov spôsobených kyslíkom. Posledná funkcia je
dôležitá s ohľadom na súčasné zdroje vitamínov, lebo mnohé ochorenia sa
dávajú do súvislosti so zvýšenou tvorbou voľných radikálov. Optimálny
príjem askorbátu môže ochraňovať pred niektorými vážnymi ochoreniami ako je
ateroskleróza a hypertenzia a suprafyziologické dávky môžu signifikantne
terapeuticky ovplyvniť stavy zahŕňajúce oxidačné pôsobenie, ktoré sa
vyskytuje pri chirurgických zákrokoch, kritických chorobách (napr. počas
sepsy, systémovej zápalovej odpovede) a po chemoterapii alebo rádioterapii.

Ako hlavný komponent antioxidačnej ochrany organizmu askorbát plní úlohu
pri prevencii pred poškodzujúcim účinkom radikálov spôsobených kyslíkom na
bunkovú štruktúru a funkciu. Je to obzvlášť dôležité pre časti aeróbnych
tkanív ako je mozog a imunitné a zápalové bunky, ktoré vytvárajú radikály
pôsobením kyslíka počas imunitných a zápalových procesov.
Ďalšie biologické účinky askorbátu zahŕňajú redukciu železitých iónov
a zlepšenie absorpcie železa z gastrointestinálneho traktu. Regenerujú tiež
ostatné antioxidanty v organizme vrátane plazmaticko - membránových
molekúl vitamínu E. Pomáhajú tiež chrániť pred tvorbou potenciálnych
karcinogénov v tráviacom trakte spôsobených potravou.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE Vitamin C-Injektopas 7,5 g

Nepoužívajte Vitamin C-Injektopas 7,5 g:
Indikácie uvedené vyššie sú vhodné pre používanie lieku Vitamin C-
Injektopas 7,5 g. .
Pacienti sa musia poradiť s lekárom, ak chcú správne v týchto stavoch
používať liek.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Vitamin C-Injektopas 7,5 g
Intravenózna (vnútrožilová) injekcia vysokých dávok lieku Vitamin C-
Injektopas 7,5 mg môže spôsobiť
akútnu tvorbu obličkových kameňov u osôb s predispozíciou na tento problém.
Tento nežiaduci účinok sa
pozoroval pri používaní celkovej dávky 1,5 g až 2,5 g. Pacienti s
existujúcou poruchou obličkovej funkcie
(renálna insuficiencia) sú zvlášť rizikoví pre tento nežiaduci účinok.
Ostatní pacienti, pri dostatočnej
hydratácii (približne 1,5 až 2 l za deň) sú odolní proti tomuto nežiaducemu
účinku. Pacienti, ktorí majú diétu
so zníženým obsahom sodíka, nesmú dostať dávku vyššiu ako 7,5 g lieku
Vitamin C-Injektopas 7,5 g.

Pacienti s opakovanou tvorbou obličkových kameňov nesmú dostávať viac ako
100 až 200 mg vitamínu C za deň. Pacienti so závažným alebo konečným
obličkovým zlyhaním (dialyzovaní pacienti) nesmú dostať viac ako 50 až 100
mg vitamínu C za deň.

Pacienti s erytrocytovou nedostatočnosťou glukózo-6-fosfát dehydrogenázy
(dedičné metabolické
ochorenie červených krviniek) mali v ojedinelých prípadoch skúsenosti s
ťažkou hemolýzou (rozklad
červených krviniek) pri podaní vysokých dávok vitamínu C (viac ako 4 g za
deň).
Prekročeniu dennej dávky 100 až 500 mg kyseliny askorbovej sa preto treba
vyvarovať.
Vitamin C-Injektopas 7,5 g sa nesmie miešať s liekmi, ktorých účinky by
spôsobili chemickú redukciu.

Pacientom so známym pľúcnym ochorením (napr. obštrukčné a reštrikčné
bronchiálne a pľúcne ochorenie) sa môžu podávať dávky len do 7,5 g kyseliny
askorbovej za deň, keďže vyššie dávky môžu viesť k akútnemu dyspnoe.
Odporúča sa začať liečbu s nízkymi dávkami vitamínu C.

1 liekovka s 50 ml roztoku na injekciu obsahuje 42,3 mmol (972 mg) sodíka.
Je to potrebné vziať do úvahy u pacientov s diétou s nízkym obsahom soli.

Po podaní vysokej dávky vitamínu C v infúzii, hladiny askorbátu v krvi môžu
dosiahnuť hladiny, ktoré môžu interferovať s niektorými biochemickými
analýzami. Opatrnosť v tomto prípade treba brať do úvahy pri špecifickom
význame redox-citlivých testov.


Informácie pre diabetikov:
Po podaní vysokých dávok Vitamin C-Injektopas 7,5 g môžu hladiny askorbátu
v krvi dosiahnuť také hodnoty, že môžu ovplyvniť krvné testy na stanovenie
glukózy v krvi.

/Tehotenstvo a dojčenie/
Denná dávka 100 až 500 mg kyseliny askorbovej sa nesmie prekročiť, ak ste
tehotná alebo dojčíte.



/Užívanie iných liekov/
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Vitamin C-Injektopas 7,5 g môže spôsobiť chemické zmeny mnohých súbežne
užívaných liekov;
kompatibilitu s ostatnými liekmi je preto potrebné testovať pri súbežnom
podávaní liekov.
Kyselina askorbová môže interferovať s antikoagulanciami.

Súbežný príjem peroálne užívanej kyseliny askorbovej a flufenazínu viedol
k zníženiu plazmatickej koncentrácie flufenazínu. V prípade súbežného
užívania kyseliny askorbovej a kyseliny acetylsalicylovej sa znížil renálny
klírens kyseliny acetylsalicylovej, zatiaľ čo renálny klírens kyseliny
askorbovej sa zvýšil v dôsledku inhibície vychytávania kyseliny askorbovej
do leukocytov a krvných doštičiek.

Klinické údaje o interakciách s chemoterapeutickými látkami chýbajú – preto
vysoké dávky kyseliny askorbovej sa majú podávať s odstupom po chemoterapii
(v závislosti od polčasu chemoterapeutického lieku, 1-3 dni neskôr).


3. AKO POUŽÍVAŤ Vitamin C-Injektopas 7,5 g

Inštrukcie uvedené nižšie platia, pokiaľ lekár nepredpíše iné dávky lieku
Vitamin C-Injektopas 7,5 g.
Vitamin C-Injektopas 7,5 g podáva lekár formou pomalej intravenóznej
infúzie (do žily).
Dávka parenterálneho vitamínu C, ktorá je potrebná na účinnú liečbu, závisí
od stupňa oxidačného stresu
a následne od orgánového poškodenia a dysfunkcie.

Dávkovanie u detí:
V priemere 170 mg/m2/24 hodín.

Dávkovanie u dospelých:
Hypovitaminóza s prejavmi skorbutu: 1000 mg/deň.
Suplementácia (náhrada) vitamínu C pri parenterálnej (vnútrožilovej)
výžive: 500 mg/deň.
Poruchy prekrvenia: 500 mg/deň.
Fyzická a psychická záťaž: 250-500 mg/deň.
Postraumatické stavy: 500-1000 mg/deň.
Anemické stavy: 500 mg/deň.
Podporná liečba pri virózach a chorôb z prechladnutia: 1000 mg/deň.

Poznámka: Roztok na infúziu neobsahuje žiadne konzervačné látky. Liekovka
je preto určená na
jednorazové použitie. Liek sa musí použiť ihneď, ako sa roztok dostane z
liekovky. Nespotrebované
množstvo z liekovky sa musí odstrániť.

/Ako dlho sa musí Vitamin C-Injektopas 7,5 g používať ?/
Dĺžka liečby závisí od klinického stavu a laboratórnych hodnôt.

/Ak použijete viac lieku Vitamin C-Injektopas, ako máte/
Potrebné je prerušiť podávanie lieku Vitamin C-Injektopas 7,5 g. Iné
opatrenie obvykle nie je potrebné,
pokým pacient nie je na dialýze alebo nemá obličkové kamene (pozri časť
Skôr ako použijete Vitamin
C-Injektopas).
Ak máte skúsenosti s bolesťou v oblasti obličky (obličiek) alebo problémy
pri močení po podaní vysokej
dávky lieku Vitamin C-Injektopas 7,5 g, ihneď kontaktujte lekára.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Vitamin C-Injektopas 7,5 g môže spôsobovať
vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Kyselina askorbová je vo všeobecnosti dobre tolerovaná. Nežiaduce účinky sa
môžu vyskytnúť pri podávaní vysokých dávok (viac ako 1g/deň) alebo
u rizikových skupín pacientov.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
hnačka, zažívacie problémy, nadúvanie a prechodná kolika.

Poruchy nervového systému
Boli popísané nasledujúce nežiaduce účinky pri dlhodobom podávaní dávok 2
g/deň (niekoľko mesiacov): nepokoj, úzkosť, zhoršený spánok.

Poruchy obličiek a močových ciest
U predisponovaných pacientov alebo pri vysokých dávkach podávaných
perorálne – ústami (viac ako 10 g/deň) môže dôjsť k tvorbe močových
kameňov. Pri súčasnom podávaní spolu so sulfónamidmi môže dôjsť pri
vysokých dávkach k zvýšeniu kryštalúrie (tvorba kryštálov). Zvýšené
vylučovanie oxalátov močom vyvoláva niekedy pocit pálenia pri močení.


Poruchy krvi a lymfatického systému
U pacientov s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a pacientov
s paroxyzmálnou nočnou hemoglobinúriou môže podanie kyseliny askorbovej
vyvolať hemolýzu.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
U predisponovaných osôb môže dôjsť k urýchleniu vzniku akútnej artritídy
(zápal kĺbov).

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Lokálna bolesť sa prejavuje pri subkutánnom (pod kožu) a intramuskulárnom
(do svalu) podaní, preto tento spôsob podania sa neodporúča.
U alergických osôb môžu vzniknúť kožné reakcie až astmatický záchvat.
U novorodencov, ktorých matky užívali vysoké dávky vitamínu C, sa môžu
vyskytnúť prejavy skorbutu alebo syndróm vysadenia. Podobný prejav skorbutu
sa môže vyskytnúť u ľudí, ktorí náhle prestali užívať vysoké dávky kyseliny
askorbovej.

Pri akútnych infekciách sa podanie lieku Vitamin C–Injektopas 7,5 g veľmi
zriedkavo spájalo so zimnicou a zvýšenou teplotou.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ Vitamin C-Injektopas 7,5 g

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte Vitamin C-Injektopas 7,5 g po dátume exspirácie, ktorý je
uvedený na škatuli a štítku.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote do 20 °C.
Injekčné liekovky chráňte pred svetlom. Uchovávajte v pôvodnom obale.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Vitamin C-Injektopas 7,5 g obsahuje
Liečivo: 1 liekovka s 50 ml roztoku na infúziu obsahuje 7,5 g kyseliny
askorbovej
1 ml roztoku na infúziu obsahuje 150 mg kyseliny askorbovej.

Ďalšie zložky sú: hydrogenuhličitan sodný, voda na injekciu

Ako vyzerá Vitamin C-Injektopas 7,5 g a obsah balenia
50 ml liekovka s roztokom na infúziu
20 x 50 ml liekovka s roztokom na infúziu

Nie všetky balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
PASCOE Pharmazeutische Präparate GmbH
Giessen, Nemecko

Výrobca:
Pascoe Pharmazeutische Präparate GmbH, Giessen, Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v máji 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SCHVÁLENÝ TEXT K ROZHODNUTIU O ZMENE,, EV. Č. 2011/03165



Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. NÁZOV LIEKU

Vitamin C–Injektopas 7,5 g


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá injekčná liekovka s 50 ml roztoku na infúziu obsahuje liečivo 7,5 g
kyseliny askorbovej.

1 ml roztoku na infúziu obsahuje 150 mg kyseliny askorbovej.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Infúzny roztok.
Číry bledožltý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE


1. Terapeutické indikácie

Na liečbu nedostatku vitamínu C alebo jeho zvýšenej potreby, ktorú nie je
možné dostatočne zabezpečiť príjmom potravy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na intravenózne použitie.

Dávka parenterálneho vitamínu C, ktorá je potrebná na účinnú liečbu, závisí
od stupňa oxidačného stresu a následne od orgánového poškodenia
a dysfunkcie.

Dávkovanie u detí:
V priemere 170 mg/m2/24 hodín.

Dávkovanie u dospelých:
Hypovitaminóza s prejavmi skorbutu: 1000 mg/deň.

Suplementácia vitamínu C pri parenterálnej výžive: 500 mg/deň.

Poruchy prekrvenia: 500 mg/deň.

Fyzická a psychická záťaž: 250-500 mg/deň.

Postraumatické stavy: 500-1000 mg/deň.

Anemické stavy: 500 mg/deň.

Podporná liečba pri virózach a chorôb z prechladnutia: 1000 mg/deň.


Periférna intravenózna infúzia (trvanie približne 20 minút) lieku Vitamin
C–Injektopas 7,5 g (približne 100 mg/kg telesnej hmotnosti) po rozriedení
50 ml roztoku so 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 50 ml
vody na injekciu, môže udržať plazmatické hladiny askorbátu na
suprafyziologických až normálnych fyziologických hladinách 4 hodiny (až
do 6 hodín). Toto sa odporúča za účelom rýchleho dosiahnutia tkanivových
hladín a na potlačenie oxidačného stresu. Pri chronických stavoch
oxidačného stresu treba podanie opakovať po niekoľkých dňoch, pokým sa
nedosiahne úľava od klinických symptómov.

4.3 Kontraindikácie

Vitamin C–Injektopas 7,5 g sa nesmie používať u pacientov s ochorením alebo
predispozíciou na obličkové kamene alebo u pacientov s obličkovou
nedostatočnosťou, alebo pri ochorení s akumuláciou železa (talasémia,
hemochromatóza, sideroblastická anémia).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Intravenózna injekcia vysokých dávok lieku Vitamin C-Injektopas 7,5 g môže
spôsobiť akútne renálne zlyhanie v dôsledku obličkových kameňov
z precipitácie kalcium-oxalátových kryštálov v obličkách. Tento nežiaduci
prípad sa pozoroval pri dávkach 1,5 až 2,5 g. Pacienti s preexistujúcou
renálnou nedostatočnosťou sú zvlášť rizikoví na tento nežiaduci účinok. Má
sa zabezpečiť dostatočný príjem tekutín (približne 1,5-2 litre denne).

Pacienti s opakovanou tvorbou obličkových kameňov preto nesmú dostávať viac
ako 100 až 200 mg vitamínu C za deň. Pacienti so závažným alebo terminálnym
obličkovým zlyhaním (dialyzovaní pacienti) nesmú dostať viac ako 50 až 100
mg vitamínu C za deň.

Pacienti s erytrocytovým nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy mali
v ojedinelých prípadoch skúsenosť s hemolýzou pri vysokých dávkach vitamínu
C (4 g za deň). Prekročeniu dennej dávky
100 až 500 mg kyseliny askorbovej sa preto treba vyvarovať.

Pacientom so známym pľúcnym ochorením (napr. obštrukčné a reštrikčné
bronchiálne a pľúcne ochorenie) sa môžu podávať dávky len do 7,5 g kyseliny
askorbovej za deň, keďže vyššie dávky môžu viesť k akútnemu dyspnoe.
Odporúča sa začať liečbu s nízkymi dávkami vitamínu C.

Po podaní vysokej dávky vitamínu C v infúzii, hladiny askorbátu v krvi
môžu dosiahnuť hladiny, ktoré môžu interferovať s niektorými biochemickými
analýzami. Opatrnosť v tomto prípade treba brať do úvahy pri špecifickom
význame redox-citlivých testov.

1 liekovka s 50 ml roztoku na injekciu obsahuje 42,3 mmol (972 mg) sodíka.
Je to potrebné vziať do úvahy u pacientov s diétou s nízkym obsahom soli.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vitamin C-Injektopas môže chemicky ovplyvňovať ostatné súbežne podávané
lieky kvôli svojmu redukčnému poteniálu; v individuálnych prípadoch preto
treba skontrolovať kompatibilitu so súbežne podávanými liekmi.

Kyselina askorbová môže interferovať s antikoagulanciami.

Súbežný príjem peroálne užívanej kyseliny askorbovej a flufenazínu viedol
k zníženiu plazmatickej koncentrácie flufenazínu. V prípade súbežného
užívania kyseliny askorbovej a kyseliny acetylsalicylovej sa znížil renálny
klírens kyseliny acetylsalicylovej, zatiaľ čo renálny klírens kyseliny
askorbovej sa zvýšil v dôsledku inhibície vychytávania kyseliny askorbovej
do leukocytov a krvných doštičiek.

Klinické údaje o interakciách s chemoterapeutickými látkami chýbajú – preto
vysoké dávky kyseliny askorbovej sa majú podávať s odstupom po chemoterapii
(v závislosti od polčasu chemoterapeutického lieku, 1-3 dni neskôr).

Informácia pre diabetikov:
Parenterálne podávanie kyseliny askorbovej môže interferovať s niektorými
redox-citlivými krvnými testami na stanovenie glukózy, ktoré sa používajú
u diabetikov.

4.6 Gravidita a laktácia

Denná dávka 100 až 500 mg kyseliny askorbovej sa nemá prekročiť počas
gravidity alebo laktácie. Kyselina askorbová sa vylučuje do materského
mlieka a prestupuje placentárnou bariérou.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky

Kyselina askorbová je vo všeobecnosti dobre tolerovaná. Nežiaduce účinky sa
môžu vyskytnúť pri podávaní vysokých dávok (viac ako 1g/deň) alebo
u rizikových skupín pacientov (pozri časť 4.3 a 4.4).

Poruchy gastrointestinálneho traktu
hnačka, abdominálna distenzia, flatulencia a prechodná kolika.

Poruchy nervového systému
Boli popísané nasledujúce nežiaduce účinky pri dlhodobom podávaní dávok 2
g/deň (niekoľko mesiacov): nepokoj, úzkosť, zhoršený spánok.

Poruchy obličiek a močových ciest
U predisponovaných pacientov alebo pri vysokých dávkach podávaných per
orálne (viac ako 10 g/deň) môže dôjsť k tvorbe močových kameňov. Pri
súčasnom podávaní spolu so sulfónamidmi môže dôjsť pri vysokých dávkach k
zvýšeniu kryštalúrie. Zvýšené vylučovanie oxalátov močom vyvoláva niekedy
pocit pálenia pri močení.

Poruchy krvi a lymfatického systému
U pacientov s deficienciou glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a pacientov
s paroxyzmálnou nočnou hemoglobinúriou môže podanie kyseliny askorbovej
vyvolať hemolýzu.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
U predisponovaných osôb môže dôjsť k urýchleniu vzniku akútnej artritídy.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Lokálna bolestivosť sa prejavuje pri subkutánnom a intramuskulárnom
podaní, preto tento spôsob podania sa neodporúča.
U alergických osôb môžu vzniknúť kožné reakcie až astmatický záchvat.
U novorodencov, ktorých matky užívali vysoké dávky vitamínu C, sa môžu
vyskytnúť prejavy skorbutu alebo syndróm vysadenia. Podobný prejav skorbutu
sa môže vyskytnúť u ľudí, ktorí náhle prestali užívať vysoké dávky kyseliny
askorbovej.

Pri akútnych infekciách sa podanie lieku Vitamin C–Injektopas 7,5 g veľmi
zriedkavo spájalo so zimnicou a zvýšenou teplotou.

4.9 Predávkovanie

Nezaznamenal sa prípad predávkovania.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vitamíny
ATC kód: A11GA01

Vitamín C (kyselina L-askorbová) je vo vode rozpustná biochemická látka,
ktorá je prítomná v prírode. Väčšina rastlín a živočíchov je schopná
kyselinu askorbovú biosyntetizovať, ale je to „vitamín“ pre ľudí, ako aj
pre ostatné primáty, morčatá, niektoré ryby a druhy vtákov. Tieto druhy
majú nedostatok enzýmu L-glukonolaktón oxidázy, a preto sú závislé od
exogénnej kyseliny askorbovej.

Vitamín C existuje v organizme vo forme aniónu askorbátu a je v redo-
dependentnej rovnováhe s dehydroaskorbátom. Askorbát sa podieľa ako
elektrónový donorový kofaktor v mnohých biochemických dráhach a procesoch
v organizme. Askorbát sa podieľa aj ako elektrón-donor v mnohých dôležitých
hydroxylačných reakciách a je rýchly vychytávač radikálov spôsobených
kyslíkom. Posledná funkcia je dôležitá s ohľadom na zdroj vitamínov, lebo
mnohé ochorenia sa dávajú do súvislosti so zvýšenou tvorbou voľných
radikálov a optimálny príjem askorbátu môže ochraňovať pred niektorými
vážnymi ochoreniami ako je ateroskleróza a hypertenzia a suprafyziologické
dávky môžu signifikantne terapeuticky ovplyvniť stavy zahŕňajúce oxidačné
pôsobenie, ktoré sa vyskytuje pri chirurgických zákrokoch, kritických
chorobách (napr. počas sepsy, systémovej zápalovej odpovede) a po
chemoterapii alebo rádioterapii.

Ako hlavný komponent antioxidačnej ochrany organizmu askorbát plní úlohu
pri prevencii pred poškodzujúcim účinkom radikálov spôsobených kyslíkom na
bunkovú štruktúru a funkciu. Je to obzvlášť dôležité pre časti aeróbnych
tkanív ako je mozog a imunitné a zápalové bunky, ktoré generujú radikály
pôsobením kyslíka počas imunitných a zápalových procesov.

Ďalšie biologické účinky askorbátu zahŕňajú redukciu železitých iónov
a zlepšenie absorpcie železa z gastrointestinálneho traktu. Regenerujú tiež
ostatné antioxidanty v organizme vrátane plazmaticko- membránových molekúl
vitamínu E. Pomáhajú tiež chrániť pred tvorbou potenciálnych karcinogénov
v tráviacom trakte spôsobených potravou.

Terapeutické použitie lieku Vitamin C–Injektopas 7,5 g je zamerané na
obnovu antioxidačnej kapacity organizmu a potlačenie antioxidačného
pôsobenia pri akútnych a chronických stavoch. Chronické stavy
antioxidačného pôsobenia zahŕňajú zápalové ochorenia ako je artritída
a chronická obštrukčná choroba pľúc. Príklady akútneho oxidačného pôsobenia
sú chirurgické zákroky, kritické ochorenia (napr. počas sepsy, systémová
zápalová odpoveď) a po chemoterapii alebo rádioterapii.

Dávka parenterálneho vitamínu C, ktorá je potrebná na účinnú terapiu, bude
závisieť od stupňa oxidačného pôsobenia (ako je trauma a šok) a ukáže sa,
koľko gramov parenterálneho vitamínu C je potrebných na dosiahnutie obnovy
normálnych fyziologických hladín (plazmatické koncentrácie sú 70-100
?mol/l) askorbátu. Avšak je tiež známe, že pri rôznych štádiách ochorenia,
pacienti trpiaci oxidačným pôsobením vyžadujú suprafyziologické hladiny
askorbátu (plazmatické koncentrácie 1-10 mmol/l) na dosiahnutie obnovy
funkcie vaskulárneho endotelia, čo je tkanivo, ktoré je najviac postihnuté
oxidačným pôsobením. Preto sa parenterálny vitamín C má podávať
v opakovaných dávkach v gramoch na dosiahnutie milimolárnej koncentrácie,
ktorá sa vyžaduje v systémovom obehu, aby sa dosiahol terapeutický prínos.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Askorbát sa absorbuje z proximálnej časti tenkého čreva. Biodostupnosť sa
znižuje so zvyšujúcimi sa jednorazovými dávkami na 80-90 % po podaní 180
mg, 60-75 % po dávke 1 g, 40 % po dávke 3 g a menej ako 16 % po podaní
dávky 12 g. Väčšina neabsorbovanej kyseliny askorbovej sa rozpadá v črevnej
flóre na oxid uhličitý a organické kyseliny.
Limitovaná biodostupnosť po perorálnom podaní askorbátu sa vysvetľuje
limitovanou absorpčnou kapacitou črevného epitelu. Askorbát sa absorbuje
primárne prostredníctvom aktívneho transportu pomocou nedávno
identifikovaného membránovo-sprostredkovaného na sodíku závislého
transportera. Okrem črevného epitelu, transporter je prítomný vo všetkých
tkanivách organizmu, ale v rozdielnych množstvách. Intracelulárna
koncentrácia askorbátu je rozdielna medzi tkanivami a je závislá od
množstva prítomného transporteru a extracelulárnej koncentrácie okolitého
prostredia. Preto vo vode rozpustná molekula askorbátu vykazuje veľký
distribučný priestor.

U zdravých dospelých ľudí sa dosiahol maximálny príjem po perorálnych
jednorazových dávkach 200 mg. Dosiahla sa maximálna plazmatická
koncentrácia približne 70 ?mol/l, čo zodpovedá prahu renálnemu klírensu.
Podstatne vyššie a terapeutické koncentrácie askorbátu je možné dosiahnuť
len po parenterálnom podaní. Askorbát sa neuchováva v organizme, ale
zadržiava sa intracelulárne aktívnym procesom. Rýchlo sa eliminuje
obličkami a po krátkej infúzii supra-fyziologických dávok sa bazálne
rovnovážne hladiny dosahujú za 24 hodín.


3. Predklinické údaje o bezpečnosti

a) akútna toxicita
pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

b) subchronická a chronická toxicita
Štúdie zamerané na subchronickú a chronickú toxicitu u potkanov nedokázali
prítomnosť liekom navodených účinkov.


c) mutagénny a tumorogénny potenciál
V mnohých štúdiách u zvierat sa nedokázali mutagénne ani karcinogénny
účinky vysokých dávok vitamínu C.

d) reprodukčná toxikológia
Štúdie denných dávok do 1000 mg/kg telesnej hmotnosti u dvoch zvieracích
druhov nezistili fetálnu toxicitu. Askorbát prechádza do materského mlieka
a prestupuje placentárnou bariérou.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1. Zoznam pomocných látok

Hydrogenuhličitan sodný, voda na injekciu.

2. Inkompatibility

Kyselina askorbová má vysoký redox potenciál. Jej chemická kompatibilita
ako aj ostatné účinky solubility v prítomnosti ostatných liekov preto treba
testovať, ak je potrebné súbežné podávanie liekov.


6.3 Čas použiteľnosti


24 mesiacov
Liek nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na
obale.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 20 °C, v pôvodnom obale.
Chráňte pred svetlom.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hnedá sklenená injekčná liekovka (hydrolytická trieda I, Ph. Eur) s
chlórbutylovým gumovým uzáverom, písomná informácia pre používateľov,
papierová škatuľa.

/Veľkosť balenia/: 50 ml injekčná liekovka
20 x 50 ml injekčná liekovka

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Roztok na injekciu neobsahuje žiadne konzervačné látky, a preto je určený
na jednorazové použitie. Roztok sa musí použiť ihneď po otvorení liekovky.
Nespotrebovaný roztok sa musí odstrániť.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PASCOE Pharmazeutische Präparate GmbH
Giessen, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0270/10-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

05.05.2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2012