Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/08840




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Informácia o použití, čítajte pozorne!



SUPRACAIN® 4%

injekčný roztok



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika



Zloženie

/Liečivá:/ articaini hydrochloridum (chlorid artikaínia) 80 mg, epinephrini
hydrochloridum (chlorid epinefrínia) 0,012 mg v 2 ml injekčného roztoku

/Pomocné látky:/ chlorid sodný, disiričitan sodný, voda na injekciu



Farmakoterapeutická skupina

Lokálne anestetikum pre stomatológiu



Charakteristika

Artikaín je jediné lokálne anestetikum amidového typu v tiofénovom rade.
Používa sa na infiltračnú a zvodovú anestéziu. Má rýchlo nastupujúci (1 - 3
minúty po aplikácii) a spoľahlivý účinok so silným analgetickým pôsobením
pri dobrej tkanivovej znášanlivosti. Anestézia dostatočná pre zákroky trvá
asi 45 minút. Koncentrácia epinefrínu (adrenalínu) je veľmi nízka a liek je
možné podávať aj tzv. rizikovým pacientom.



Farmakokinetické údaje

Artikaín sa rýchlo resorbuje z tkaniva a 95% sa ho viaže na plazmatické
bielkoviny. Hydrolyzuje sa sérovou cholínesterázou a vo forme metabolitov
sa vylučuje obličkami. Artikaín prestupuje cez placentu v menších
množstvách ako iné anestetiká. Rýchle odbúravanie a eliminácia artikaínu z
organizmu vylučuje jeho preniknutie do materského mlieka.



Indikácie

Rutinné stomatologické zákroky, ako sú extrakcie jednotlivé alebo
viacpočetné, preparácie vitálnych zubov z konzervačných a protetických
dôvodov, endodontické ošetrenie. Chirurgické zákroky na parodonte, mäkkých
aj tvrdých tkanivách tváre. Anestetikum voľby pre rizikových pacientov.
Obsah epinefrínu v koncentrácii
1 : 200 000 sa môže považovať za bezvýznamný v porovnaní s množstvom
adrenalínu endogénne vyplaveným pri bolesti.







Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na účinnú látku alebo na iné lokálne anestetiká
amidového typu a epinefrín. Liek obsahuje antioxidačnú látku disiričitan
sodný, preto je kontraindikovaný pre pacientov so známou precitlivenosťou
na zlúčeniny síry (častejšia býva u pacientov s bronchiálnou astmou).

Vzhľadom na obsah epinefrínu je liek kontraindikovaný u paroxyzmálnej
tachykardie, tachyarytmie, kardiálnej dekompenzácie a glaukómu s
uzatvoreným komorovým uhlom.

Liek sa nesmie podávať intravenózne.

S podávaním lieku deťom do 4 rokov nie sú dostatočné skúsenosti.

Použitie v ťarchavosti a počas dojčenia:

Pri testovaní na zvieratách artikaín nespôsobil žiadne poruchy vývoja
plodu. Účinky artikaínu v ťarchavosti u ľudí nie sú známe. Preto sa
podávanie lieku v ťarchavosti odporúča len v nevyhnutných prípadoch.
Artikaín neprestupuje do materského mlieka vo farmakologicky účinných
koncentráciách.



Nežiaduce účinky

Supracain 4% nemá žiadne, pre artikaín charakteristické alebo špecifické
nežiaduce účinky. Rovnako ako pri iných lokálnych anestetikách sa pri
predávkovaní alebo pri chybnom intravazálnom podaní môže objaviť toxická
reakcia. Jej intenzita závisí od veľkosti podanej dávky. Dominujú príznaky
postihnutia CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea,
ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach,
nystagmus, chvenie až tras končatín.

Často (asi u 15% - 20% pacientov) sa po operačnom zákroku a po odoznení
účinku lieku môže objaviť bolesť hlavy. Pri ťažkej reakcii sa objavuje
spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané
kŕčmi.

Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne
združenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.

Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky
priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, výnimkou nie je
rýchla strata vedomia vrátane náhlej zástavy obehu.

Alergické reakcie sú pomerne zriedkavé. Prítomnosť disiričitanu sodného
môže v jednotlivých prípadoch (najčastejšie u astmatikov) vyvolať reakcie z
precitlivenosti.

Nežiaduce účinky zapríčinené epinefrínom sa pre nízku koncentráciu
pozorovali veľmi zriedkavo.

Pri náhodnej intravazálnej aplikácii môže výnimočne v mieste podania dôjsť
k nekróze tkaniva.



Interakcie

Doposiaľ sa nezistili žiadne liekové interakcie medzi artikaínom a inými
účinnými látkami. Tricyklické antidepresíva alebo inhibítory MAO môžu
zosilniť vplyv epinefrínu na krvný tlak.



Dávkovanie a spôsob podávania

Pre nekomplikované extrakcie sa odporúča dávka do 2 ml lieku, ktorá sa môže
doplniť o ďalších 1 - 2 ml lieku na dosiahnutie dostatočnej hĺbky
anestézie. Pri viacpočetnej extrakcii susediacich zubov postačí nižšia
celková dávka.

Pri preparáciách pre výplne a korunky sa podľa rozsahu a trvania ošetrenia
aplikuje 0,5 - 2 ml/1 zub. Celková dávka na 1 ošetrenie nemá presiahnuť 7
mg artikaínu/kg telesnej hmotnosti pacienta, t.j. 6 - 7 ampúl pre dospelého
človeka.

V detskej stomatológii u detí od 4 do 12 rokov sa odporúča dávka 1mg/kg
telesnej hmotnosti, maximálna dávka je 5 mg/kg. U detí je možné upustiť od
zvodovej anestézie, potvrdila sa dobrá lokálna účinnosť.



Upozornenie

Supracain 4% nie je možné aplikovať do zapáleného tkaniva kvôli
nebezpečenstvu výrazne urýchleného vstrebávania do krvného obehu. Pred
aplikáciou injekčného roztoku je nutné vykonať aspiračný test, aby sa
predišlo prípadnému intravazálnemu podaní.

U pacientov s deficitom cholínesterázy je potrebné Supracain 4% podávať
opatrne, je možné predpokladať prolongovaný, prípadne zosilnený účinok.

U niektorých pacientov sa môže po zákroku dočasne znížiť schopnosť
vykonávať činnosti so zvýšenými nárokmi na pozornosť, motorickú koordináciu
a rýchle rozhodovanie. Túto situáciu posudzuje lekár individuálne u každého
pacienta. Zníženie pozornosti môže byť spôsobené nielen samotnou aplikáciou
lieku, ale tiež úzkostnou reakciou na operačný zákrok.

Postup pri predávkovaní a terapia intoxikácie: mierne excitačné príznaky je
možné tlmiť intravenóznym podávaním diazepamu. V závažných prípadoch kŕčov
je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou.

Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie krvného volumu rýchlou infúziou,
na podanie efedrínu, príp. dihydroergotamínu jednorazovo alebo dopamínu v
infúzii.

Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmonálna resuscitácia. Okamžitá
liečba pri alergických reakciách je rovnaká ako pri anafylaktických
príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu,
vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminiká, inhalácia kyslíka a kalcium.
Pri silnej tachykardii a tachyarytmii spôsobenej epinefrínom sa aplikujú
beta-sympatolytiká, pri hypertenzii periférne vazodilatanciá.



Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.



Balenie

10 ampúl po 2 ml



Uchovávanie

Uchovávajte v suchu pri teplote 10-25°C, chráňte pred svetlom.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí




Dátum poslednej revízie

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2011/08562



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

SUPRACAIN 4%



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Articaini hydrochloridum 80 mg, epinephrini hydrochloridum 0,012 mg v 2 ml
injekčného roztoku

Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1



3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry bezfarebný roztok bez mechanických nečistôt



4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Rutinné stomatologické zákroky, ako sú extrakcie jednotlivé alebo
viacpočetné, preparácie vitálnych zubov z konzervačných a protetických
dôvodov, endodontické ošetrenie. Chirurgické zákroky na parodonte, mäkkých
aj tvrdých tkanivách tváre. Anestetikum voľby pre rizikových pacientov.
Obsah epinefrínu v koncentrácii

1 : 200 000 sa môže považovať za bezvýznamný v porovnaní s množstvom
adrenalínu endogénne vyplaveným pri bolesti.



4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pre nekomplikované extrakcie sa odporúča dávka do 2 ml lieku, ktorú je
možné doplniť o ďalších 1 - 2 ml lieku na dosiahnutie dostatočnej hĺbky
anestézie. Pri viacpočetnej extrakcii susediacich zubov postačí nižšia
celková dávka.

Pri preparáciách pre výplne a korunky sa podľa rozsahu a trvania ošetrenia
aplikuje 0,5 - 2 ml/1 zub. Celková dávka na 1 ošetrenie nemá presiahnuť 7
mg artikaínu/kg telesnej hmotnosti pacienta, t.j. 6 - 7 ampúl pre dospelého
človeka.

V detskej stomatológii u detí od 4 do 12 rokov sa odporúča dávka 1mg/kg
telesnej hmotnosti, maximálna dávka je 5 mg/kg. U detí sa môže upustiť od
zvodovej anestézie, potvrdila sa dobrá lokálna účinnosť.



4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na účinnú látku alebo na iné lokálne anestetiká
amidového typu a epinefrín. Liek obsahuje antioxidačnú látku disiričitan
sodný, preto je kontraindikovaný pre pacientov so známou precitlivenosťou
na zlúčeniny síry (častejšia býva u pacientov s bronchiálnou astmou).

Vzhľadom na obsah epinefrínu je liek kontraindikovaný u paroxyzmálnej
tachykardie, tachyarytmie, kardiálnej dekompenzácie a glaukómu s
uzatvoreným komorovým uhlom.

Liek sa nesmie podávať intravenózne.

S podávaním lieku deťom do 4 rokov nie sú dostatočné skúsenosti.



4.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Supracain 4% nie je možné aplikovať do zapáleného tkaniva kvôli
nebezpečenstvu výrazne urýchleného vstrebávania do krvného obehu. Pred
aplikáciou injekčného roztoku je nutné vykonať aspiračný test, aby sa
predišlo prípadnému intravazálnemu podaniu.

U pacientov s deficitom cholínesterázy je potrebne Supracain 4% podávať
opatrne, je možné predpokladať prolongovaný, prípadne zosilnený účinok.



4.5 Liekové a iné interakcie

Doposiaľ sa nezistili žiadne liekové interakcie medzi artikaínom a inými
účinnými látkami. Tricyklické antidepresíva alebo inhibítory MAO môžu
zosilniť vplyv epinefrínu na krvný tlak.



4.6 Gravidita a laktácia

Pri pokusoch na zvieratách artikaín nespôsobil žiadne poruchy vývoja plodu.
Účinky artikaínu v ťarchavosti u ľudí nie sú známe. Preto sa podávanie
lieku v ťarchavosti odporúča len v nevyhnutných prípadoch. Artikaín
neprestupuje do materského mlieka vo farmakologicky účinných
koncentráciách.



4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U niektorých pacientov sa môže po zákroku dočasne znížiť schopnosť
vykonávať činnosti so zvýšenými nárokmi na pozornosť, motorickú koordináciu
a rýchle rozhodovanie (vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach
a pod.). Túto situáciu posudzuje lekár individuálne u každého pacienta.
Zníženie pozornosti môže byť spôsobené nielen samotnou aplikáciou lieku,
ale tiež úzkostnou reakciou na operačný zákrok.



4.8 Nežiaduce účinky

Supracain 4% nemá žiadne, pre artikaín charakteristické alebo špecifické
nežiaduce účinky. Rovnako ako pri iných lokálnych anestetikách sa pri
predávkovaní alebo pri chybnom intravazálnom podaní môže objaviť toxická
reakcia. Jej intenzita závisí od veľkosti podanej dávky. Dominujú príznaky
postihnutia CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea,
ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach,
nystagmus, chvenie až tras končatín.

Často (asi u 15% - 20% pacientov) sa po operačnom zákroku a po odoznení
účinku lieku môže objaviť bolesť hlavy. Pri ťažkej reakcii sa objavuje
spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané
kŕčmi.

Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne
združenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.

Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky
priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, výnimkou nie je
rýchla strata vedomia vrátane náhlej zástavy obehu.

Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Prítomnosť disiričitanu sodného môže v
jednotlivých prípadoch (najčastejšie u astmatikov) vyvolať reakcie z
precitlivenosti.

Nežiaduce účinky zapríčinené epinefrínom sa pre nízku koncentráciu
pozorovali veľmi zriedkavo.

Pri náhodnej intravazálnej aplikácii môže výnimočne v mieste podania dôjsť
k nekróze tkaniva.



4.9 Predávkovanie

Postup pri predávkovaní a terapia intoxikácie: mierne excitačné príznaky sa
môžu tlmiť intravenóznym podávaním diazepamu. V závažných prípadoch kŕčov
je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou.

Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie krvného volumu rýchlou infúziou,
na podanie efedrínu, príp. dihydroergotamínu jednorazovo alebo dopamínu v
infúzii.

Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmonálna resuscitácia. Okamžitá
liečba pri alergických reakciách je rovnaká ako pri anafylaktických
príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu,
vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminiká, inhalácia kyslíka a kalcium.
Pri silnej tachykardii a tachyarytmii spôsobenej epinefrínom sa aplikujú
beta-sympatolytiká, pri hypertenzii periférne vazodilatanciá.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Lokálne anestetikum pre stomatológiu

ATC skupina: N01BB58 - anestetiká (lokálne)- amidy, artikaín



Artikaín je jediné lokálne anestetikum amidového typu v tiofénovom rade.
Používa sa na infiltračnú a zvodovú anestéziu. Má rýchlo nastupujúci (1 - 3
minúty po aplikácii) a spoľahlivý účinok so silným analgetickým pôsobením
pri dobrej tkanivovej znášanlivosti. Anestézia dostatočná pre zákroky trvá
asi 45 minút. Koncentrácia epinefrínu (adrenalínu) je veľmi nízka a liek sa
môže podávať aj tzv. rizikovým pacientom.



5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Artikaín sa rýchlo resorbuje z tkaniva a 95% sa ho viaže na plazmatické
bielkoviny. Hydrolyzuje sa sérovou cholínesterázou a vo forme metabolitov
sa vylučuje obličkami. Artikaín prestupuje cez placentu v menších
množstvách ako iné anestetiká. Rýchle odbúravanie a eliminácia artikaínu z
organizmu prakticky vylučuje jeho preniknutie do materského mlieka.



5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Pri testovaní toxicity na zvieratách sa zistila LD50 u myší pri i.v.
aplikácii 37 mg/kg.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii disulfis, natrii chloridum,aqua pro iniectione



6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.



6.3 Čas použiteľnosti

3 roky



6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu pri teplote 10-25°C, chrániť pred svetlom.



6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: Sklenené ampulky, písomná informácia pre používateľov,
papierová škatuľka

Balenie: 10 ampuliek po 2 ml



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

01/0169/87-C/S



9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

1978/bez časového obmedzenia



10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Február 2012