Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


MAGUROL 4 mg


tablety


doxazosini mesilas



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.

Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je MAGUROL a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete MAGUROL

3. Ako užívať MAGUROL

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať MAGUROL

6. Ďalšie informácie




1. ČO JE MAGUROL A NA ČO SA POUŽÍVA

MAGUROL patrí medzi lieky, ktoré sa nazývajú alfa-blokátory. Sú to lieky,
ktoré sa používajú na liečbu vysokého tlaku krvi a pri ťažkostiach
spôsobených zväčšením prostaty (benígna hyperplázia prostaty-BHP) u mužov.


Hypertenzia (vysoký krvný tlak)

MAGUROL je určený na liečbu hypertenzie a môže sa použiť ako úvodná liečba
u väčšiny pacientov. Pacienti, u ktorých nie je možné tlak krvi dostatočne
upraviť iba MAGUROLOM, môžu MAGUROL užívať v kombinácii s inými liekmi,
napr. tiazidovými diuretikami, beta-blokátormi, kalciovými antagonistami
alebo inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu.


Benígna hyperplázia prostaty

MAGUROL je určený na liečbu klinických príznakov pri benígnej hyperplázii
prostaty a na znížený močový prúd pri benígnej hyperplázii prostaty. Na
liečbu benígnej hyperplázie prostaty sa MAGUROL používa u pacientov
s normálnym krvným tlakom, ako aj u pacientov s hypertenziou. U pacientov
s normálnym krvným tlakom nie sú zmeny tlaku krvi klinicky významné. U
pacientov s hypertenziou a benígnou hyperpláziou prostaty sa môžu obidve
ochorenia súčasne liečiť samotným MAGUROLom.




2. SKÔR AKO UŽIJETE MAGUROL


Neužívajte MAGUROL

keď ste precitlivení na chinazolíny, doxazosín alebo ktorúkoľvek pomocnú
látku lieku.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MAGUROLU


Posturálna hypotenzia / synkopa

Ako aj v prípade iných alfa-blokátorov, vyskytla sa u veľmi malého percenta
pacientov posturálna hypotenzia, ktorá sa prejavila závratmi a slabosťou
alebo zriedkavo stratou vedomia (synkopa), a to najmä na začiatku liečby .
Pri úvodnej liečbe s akýmkoľvek účinným alfa-blokátorom treba pacienta
poučiť, ako sa vyhýbať symptómom, ktoré vznikajú následkom posturálnej
hypotenzie, a aké opatrenia treba urobiť, ak sa prejavia. Pacienta treba
upozorniť, aby sa najmä na začiatku liečby MAGUROLom vyhol situáciám, kde
by mohol pri prejavoch slabosti alebo závratov utrpieť zranenie.


Porucha funkcie pečene

Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú v pečeni, aj
doxazosín sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene .


Úžívanie iných liekov

Ak užívate nejaké iné lieky, vrátane tých, ktoré sú na voľný predaj,
informujte o nich svojho lekára.


Užívanie MAGUROL s jedlom a nápojmi

Alkohol môže vedľajšie účinky lieku MAGUROL zhoršovať, preto by ste počas
liečby nemali piť alkohol.


Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť MAGUROLu počas tehotenstva a dojčenia sa nepreukázala, keďže sa
žiadne štúdie u tehotných a dojčiacich žien nekonali. Počas tehotenstva a
dojčenia sa môže MAGUROL použiť iba vtedy, ak podľa názoru lekára očakávaný
prínos liečby MAGUROLom pre matku prevyšuje jej potenciálne riziká pre
dieťa.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Doxazosín môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo
obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby.


Dôležité informácie o niektorých zložkách MAGUROLU

MAGUROL obsahuje monohydrát laktózy. Ak Vám lekár povedal, že trpíte
neznášanlivosťou niektorých cukrov, vyhľadajte svojho lekára pred užívaním
tohto lieku.




3. AKO UŽÍVAŤ MAGUROL

Vždy užívajte MAGUROL presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

MAGUROL sa môže podávať ráno alebo večer. Pre dávku 1 mg treba použiť iný
liek, lebo liek MAGUROL nie je v sile 1 mg registrovaný.


Hypertenzia

Rozsah denných dávok doxazosínu je 1 – 16 mg. Odporúča sa začať dávkou 1 mg
raz denne, ktorá sa podáva počas jedného alebo dvoch týždňov, aby sa
minimalizovalo riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy (prudký pokles
krvného tlaku pri prechode do vzpriamenej polohy a/alebo krátke
bezvedomie). Dávku je možné potom zvýšiť na 2 mg raz denne, ktorá sa podáva
ďalšie 1 alebo 2 týždne. Ak je to potrebné, môže sa denná dávka ďalej
postupne zvyšovať približne v rovnakých intervaloch na 4 mg, 8 mg alebo 16
mg denne do dosiahnutia očakávaného zníženia tlaku krvi pacienta. Bežná
dávka je 2-4 mg raz denne.


Benígna hyperplázia prostaty

Odporúčaná počiatočná dávka je 1 mg raz za deň, aby sa minimalizovalo
riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy (prudký pokles krvného tlaku
pri prechode do vzpriamenej polohy a/alebo krátke bezvedomie).

V závislosti od urodynamiky (tlak a prietok moču) a priebehu ochorenia je
potom možné dávku zvýšiť na 2 mg a ďalej na 4 mg až po najvyššiu odporúčanú
dávku 8 mg. Odporučený titračný interval je 1-2 týždne. Bežne sa odporúča
dávka 2-4 mg raz denne.


Použitie u starších pacientov

Odporúčajú sa normálne dávky pre dospelých.


Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

Keďže sa farmakokinetika doxazosínu pri poruche funkcie obličiek nemení a
doxazosín neovplyvňuje existujúce ochorenie obličiek, preto u týchto
pacientov možno podávať bežné dávky.


Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene

Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú v pečeni, aj
doxazosín sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene.


Použitie u detí

Bezpečnosť a účinnosť doxazosínu u detí nebola stanovená.


Ak užijete viac MAGUROL ako máte

Ak predávkovanie vyvolalo hypotenziu, pacient si má hneď ľahnúť na chrbát
s nižšie zaklonenou hlavou. Ďalšie opatrenia sa vykonajú individuálne podľa
potreby. Keďže doxazosín sa rozsiahlo viaže na bielkoviny, dialýza nie je
indikovaná.




4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu objaviť sú závrat, bolesti hlavy, mdloba,
hlavne pri postavení sa z ľahu alebo sedu, opuchy chodidiel alebo dolných
častí nôh, ospalosť, nutkanie na vracanie alebo nádcha.

Výnimočne zriedkavo sa vyskytuje močová inkontinencia. Táto nežiaduca
reakcia súvisí s farmakologickým účinkom doxazosínu. Hore uvedené nežiaduce
účinky sú mierne a zvyčajne miznú pri pokračujúcej liečbe. Ak vám tieto
účinky spôsobujú problémy, alebo trvajú dlhšie ako týždeň, informujte
svojho lekára.

Sú údaje, že u niektorých pacientov užívajúcich doxazosín na liečbu
vysokého krvného tlaku sa zvýšila srdcová frekvencia, objavili sa bolesti v
hrudníku a mŕtvica, ale nie je jasná súvislosť s užívaním lieku. V prípade,
že pociťujete niektorý z týchto príznakov ihneď informujte svojho lekára.

Neobávajte sa zoznamu nežiaducich účinkov, nemusíte mať ani jeden z nich.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.




5. AKO UCHOVÁVAŤ MAGUROL

Uchovávajte MAGUROL tablety pri teplote do 30 oC.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte MAGUROL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.




6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo MAGUROL obsahuje

Liečivo je doxazosinum (doxazosín) 4 mg v jednej tablete (ako doxazosini
mesilas 4,86 mg).

Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ
karboxymethyškrobu, magnéziumstearát, nátriumlaurylsulfát.


Ako vyzerá MAGUROL a obsah balenia

Okrúhle tablety, bielej farby s ryhou na jednej strane.

Tablety sa môžu deliť na rovnaké polovice.

Veľkosť balenia: 20 tabliet.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Cyprus


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

MAGUROL 4 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Tablety obsahujú doxazosinum 4 mg (ako doxazosini mesilas 4,86 mg).

Pomocná látka: monohydrát laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Vzhľad: Okrúhle tablety bielej farby s deliacou ryhou na jednej strane.

Tablety sa môžu deliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE


1. TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE

Hypertenzia

MAGUROL je indikovaný na liečbu hypertenzie a môže sa použiť ako úvodná
liečba u väčšiny pacientov. Pacienti, u ktorých nie je možné tlak krvi
adekvátne upraviť monoterapiou, môžu MAGUROL užívať v kombinácii s inými
liekmi, napr. tiazidovými diuretikami, beta-blokátormi, kalciovými
antagonistami alebo inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu.

Benígna hyperplázia prostaty

MAGUROL je indikovaný na liečbu klinických symptómov pri benígnej
hyperplázii prostaty a na znížený močový prúd pri benígnej hyperplázii
prostaty. Na liečbu benígnej hyperplázie prostaty sa MAGUROL používa u
normotenzných pacientov, ako aj u pacientov s hypertenziou. U normotenzných
pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty nie sú zmeny tlaku krvi klinicky
signifikantné. U pacientov s hypertenziou a benígnou hyperpláziou prostaty
sa môžu obidve ochorenia účinne liečiť monoterapiou MAGUROLom.


2. Dávkovanie a spôsob podávania

MAGUROL sa môže podávať ráno alebo večer. Pre dávku 1 mg treba použiť iný
liek, lebo liek MAGUROL nie je v sile 1 mg registrovaný.

Hypertenzia

Rozsah denných dávok doxazosínu je 1 – 16 mg. Odporúča sa začať dávkou 1 mg
raz denne, ktorá sa podáva počas jedného alebo dvoch týždňov, aby sa
minimalizovalo potenciálne riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy
(pozri časť 4.4). Dávku je možné potom zvýšiť na 2 mg raz denne, ktorá sa
podáva ďalšie 1 alebo 2 týždne. Ak je to potrebné, môže sa denná dávka
ďalej postupne zvyšovať približne v rovnakých intervaloch na 4 mg, 8 mg
alebo 16 mg denne do dosiahnutia očakávaného zníženia tlaku krvi pacienta.
Bežná dávka je 2 – 4 mg raz denne.

Benígna hyperplázia prostaty

Odporúčaná počiatočná dávka je 1 mg raz za deň, aby sa minimalizovalo
potenciálne riziko posturálnej hypotenzie a/alebo synkopy (pozri časť 4.4).

V závislosti od urodynamiky a symptomatológie benígnej hyperplázie prostaty
je potom možné dávku zvýšiť na 2 mg a ďalej na 4 mg až po najvyššiu
odporúčanú dávku 8 mg. Odporučený titračný interval je 1 – 2 týždne. Bežne
sa odporúča dávka 2 – 4 mg raz denne.

Použitie u starších pacientov

Odporúčajú sa normálne dávky pre dospelých.

Použitie u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek

Keďže sa farmakokinetika doxazosínu pri renálnej insuficiencii nemení a
doxazosín neovplyvňuje existujúcu renálnu dysfunkciu, preto u týchto
pacientov možno podávať bežné dávky.

Použitie u pacientov s poškodením funkcie pečene

Pozri časť 4.4.

Použitie u detí

Bezpečnosť a účinnosť doxazosínu u detí nebola stanovená.


3. Kontraindikácie

MAGUROL je kontraindikovaný u pacientov so známou hypersenzitivitou na
chinazolíny, doxazosín alebo ktorúkoľvek pomocnú látku lieku.


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Posturálna hypotenzia / synkopa

Ako aj v prípade iných alfa-blokátorov, vyskytla sa u veľmi malého percenta
pacientov posturálna hypotenzia, ktorá sa prejavila závratmi a slabosťou
alebo zriedkavo stratou vedomia (synkopa), a to najmä na začiatku liečby
(pozri časť 4.2). Pri úvodnej liečbe s akýmkoľvek účinným alfa-blokátorom
treba pacienta poučiť, ako sa vyhýbať symptómom, ktoré vznikajú následkom
posturálnej hypotenzie, a aké opatrenia treba urobiť, ak sa prejavia.
Pacienta treba upozorniť, aby sa najmä na začiatku liečby MAGUROLom vyhol
situáciám, kde by mohol pri prejavoch slabosti alebo závratov utrpieť
zranenie.

Porucha funkcie pečene

Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú v pečeni, aj
doxazosín sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene (pozri
časť 5.2).

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.


5. Liekové a iné interakcie

Väčšina (98 %) doxazosínu v plazme je naviazaná na proteíny. Údaje /in/
/vitro/ získané vyšetreniami ľudskej plazmy naznačujú, že doxazosín nemá
vplyv na proteínovú väzbu digoxínu, warfarínu, fenytoínu a indometacínu.
Klinické skúsenosti ukazujú, že doxazosín nevyvolával žiadne nepriaznivé
liekové interakcie s tiazidovými diuretikami, furosemidom, beta-blokátormi,
nesteroidovými antiflogistikami, antibiotikami, perorálnymi
antidiabetikami, urikozurikami a antikoagulanciami.

V otvorenom, randomizovanom, placebom kontrolovanom klinickom skúšaní s 22
zdravými mužskými dobrovoľníkmi viedlo podanie jednej dávky 1 mg doxazosínu
1. deň v rámci štvordňového dávkovacieho režimu perorálneho cimetidínu (400
mg dvakrát denne) k 10 % nárastu priemernej hodnoty AUC doxazosínu a
k štatisticky nevýznamným zmenám v priemernej hodnote Cmax a priemerného
polčasu doxazosínu. 10 % nárast priemernej hodnoty AUC doxazosínu
s cimetidínom je v rámci interindividuálnej variácie (27 %) priemernej
hodnoty AUC pre doxazosín s placebom.


6. Gravidita a laktácia

Hoci v štúdiách so zvieratami nebol zaznamenaný žiadny teratogénny vplyv
doxazosínu, po podaní extrémne vysokých dávok sa u zvierat pozorovalo
zníženie prežívania mláďat. Použité dávky boli približne 300-krát vyššie,
ako sú najvyššie odporúčané dávky pre ľudí. Štúdie na zvieratách ukázali,
že doxazosín sa kumuluje v materskom mlieku.

Bezpečnosť MAGUROLu počas gravidity a laktácie sa nepreukázala, keďže sa
žiadne štúdie u tehotných a dojčiacich žien nekonali. Počas gravidity a
laktácie sa môže MAGUROL použiť iba vtedy, ak podľa názoru lekára očakávaný
prínos liečby MAGUROLom prevyšuje jej potenciálne riziká.


7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Doxazosín môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo
obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby.


8. Nežiaduce účinky

Hypertenzia

Najčastejšie nežiaduce účinky súvisiace s liečbou doxazosínom
v kontrolovaných klinických skúšaniach boli posturálneho typu (zriedkavo
sprevádzané synkopou) alebo nešpecifikované, ako:

Celkové poruchy a reakcie v miste podania: asténia, únava, edémy

Poruchy gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť

/Poruchy ciev:/ posturálne závraty, synkopa

/Poruchy nervového systému:/ závraty, bolesť hlavy, vertigo

Poruchy gastrointestinálneho traktu: nauzea

Psychické poruchy: somnolencia

Poruchy dýchacej sústavy, krudníka a mediastína: rinitída

Benígna hyperplázia prostaty

U pacientov liečených na benígnu hyperpláziu prostaty skúsenosti
z kontrolovaných klinických skúšaní naznačujú podobný profil nežiaducich
účinkov ako pri liečbe hypertenzie.

Počas postmarketingových skúseností boli hlásené nasledovné nežiaduce
účinky:

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/ alergická reakcia, bolesť
chrbta, návaly horúčavy, bolesť, vzostup hmotnosti

/Poruchy ciev:/ hypotenzia, posturálna hypotenzia

/Poruchy nervového systému:/ hypestézia, parestézia, tremor

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: gynekomastia, priapizmus

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/ abdominálne bolesti, konstipácia,
diarea, dyspepsia, flatulencia, vomitus, suchosť v ústach

/Poruchy krvi a lymfatického systému:/ leukopénia, purpura, trombocytopénia

/Poruchy pečene a žlčových ciest:/ abnormálne pečeňové testy, cholestáza,
hepatitída, ikterus

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: artralgia,
svalové kŕče, svalová slabosť, myalgia

/Psychické poruchy:/ agitácia, anorexia, anxieta, depresia, impotencia,
insomnia, nervozita

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/ zhoršenie bronchospazmu,
kašeľ, dyspnoe, epistaxa

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/ alopécia, pruritus, kožný raš, urtikária

/Poruchy oka:/ rozmazané videnie

Poruchy ucha a labyrintu: tinnitus

/Poruchy obličiek a močových ciest:/ dyzúria, hematúria, mikčné poruchy,
časté močenie, noktúria, polyúria, močová inkontinencia

U pacientov liečených na hypertenziu lekári v praxi zaznamenali ďalšie
nežiaduce účinky, aj keď všeobecne nie sú odlíšiteľné od symptómov, ktoré
môžu vzniknúť nezávisle od liečby doxazosínom: bradykardia, tachykardia,
palpitácie, bolesť na hrudníku, angína pektoris, infarkt myokardu,
cerebrovaskulárne príhody a srdcové arytmie.


9. Predávkovanie

Ak predávkovanie vyvolalo hypotenziu, pacient si má hneď ľahnúť na chrbát
s nižšie zaklonenou hlavou. Ďalšie opatrenia sa vykonajú individuálne podľa
potreby. Keďže doxazosín sa extenzívne viaže na bielkoviny, dialýza nie je
indikovaná.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


1. FARMAKODYNAMICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina:

Antihypertenzívum - alfasympatolytikum (liek na benígnu hyperpláziu
prostaty- antagonista alfa-adrenergných receptorov) doxazosín

ATC: G04CA04 (BPH) / C02CA04 (antihypertenzívum)

Hypertenzia

Podanie doxazosínu pacientom s hypertenziou klinicky signifikantne zníži
tlak krvi v dôsledku poklesu systémovej vaskulárnej rezistencie. Všeobecne
sa predpokladá, že tento účinok je spôsobený selektívnou blokádou alfa-1-
adrenoreceptorov lokalizovaných vo vaskulatúre. Pri dávkovaní raz denne
pretrváva signifikantné zníženie tlaku krvi celý deň, t.j. 24 hodín po
podaní dávky, pričom sa tlak krvi postupne znižuje s maximom po 2 - 6
hodinách. U pacientov s hypertenziou počas liečby doxazosínom sú hodnoty
tlaku krvi v stoji a v ľahu podobné.

Na rozdiel od neselektívnych blokátorov alfa-adrenoreceptorov sa počas
dlhodobej liečby doxazosínom nezaznamenala tolerancia. Zvýšenie
plazmatickej renínovej aktivity a tachykardia sa pri protrahovanej liečbe
vyskytli zriedka.

Doxazosín má priaznivý vplyv na sérové lipidy, spôsobuje signifikantné
zvýšenie pomeru HDL/celkový cholesterol a signifikantné zníženie celkových
triacylglycerolov a celkového cholesterolu. Má preto výhodu v porovnaní
s diuretikami a betablokátormi, ktoré tieto parametre nepriaznivo
ovplyvňujú. Na základe potvrdenej súvislosti hypertenzie a sérových lipidov
s ischemickou chorobou srdca ovplyvnenie tlaku krvi aj sérových lipidov
doxazosínom naznačuje zníženie rizika ischemickej choroby srdca.

Liečba doxazosínom vedie k redukcii ľavokomorovej hypertrofie, k inhibícii
agregácie trombocytov a k zvýšeniu kapacity aktivátora tkanivového
plazminogénu. Navyše doxazosín zlepšuje inzulínovú senzitivitu u pacientov
s touto poruchou.

Ukázalo sa, že doxazosín nemá nežiaduce metabolické účinky, a preto je
vhodný pre pacientov trpiacich na astmu, diabetes, ľavokomorovú dysfunkciu
a dnu.

Pri /in vitro/ štúdii sa potvrdili antioxidačné vlastnosti 6´- a 7´- hydroxy
metabolitov doxazosínu pri koncentráciách 5 µM.

U pacientov s hypertenziou v kontrolovanom klinickom skúšaní liečba
doxazosínom zmierňovala stupeň erektilnej dysfunkcie. Navyše pacienti,
ktorým sa podával doxazosín, udávali menej nových prípadov erektilnej
dysfunkcie ako tí, ktorí dostávali iné antihypertenzíva.

Benígna hyperplázia prostaty

Podávanie doxazosínu pacientom so symptomatickou benígnou hyperpláziou
prostaty signifikantne zlepšuje urodynamiku aj symptómy. Účinnosť na
benígnu hyperpláziu prostaty, ako sa predpokladá, je dôsledkom selektívnej
blokády alfa-1-adrenoreceptorov lokalizovaných v stróme prostatickej
svaloviny, kapsule prostaty a krčku mechúra.

Doxazosín je účinným blokátorom 1A podtypu alfa-1-adrenoreceptoru, ktorý
tvorí 70 % podtypov v prostate. S tým súvisí účinnosť na benígnu
hyperpláziu prostaty.

Doxazosín je v liečbe benígnej hyperplázie prostaty bezpečný a dlhodobo
účinný (viac ako 48 mesiacov).


2. Farmakokinetické vlastnosti

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa doxazosín dobre vstrebáva a
vrcholové koncentrácie v sére sa dosiahnu asi za 2 hodiny.

Biotransformácia a vylučovanie

Plazmatické vylučovanie je bifázické s terminálnym eliminačným polčasom 22
hodín. To je základom dávkovania raz denne. Doxazosín sa extenzívne
metabolizuje a v nezmenenej forme sa vylúči < ako 5 % lieku.

Farmakokinetické štúdie u pacientov s renálnou insuficienciou nepreukázali
žiadne významnejšie odlišnosti v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou
obličiek.

Je iba málo údajov o pacientoch s hepatálnym poškodením a o účinku liekov,
ktoré ovplyvňujú hepatálny metabolizmus (napr. cimetidín). V klinickej
štúdii s 12 subjektmi s miernym pečeňovým poškodením viedla jediná dávka
doxazosínu k vzostupu AUC (plocha pod krivkou) o 43 % a poklesu perorálneho
klírensu o 40 %. Podobne ako pri iných liekoch, ktoré sa úplne metabolizujú
v pečeni, treba u pacientov s poruchou funkcie pečene používať doxazosín
opatrne (pozri časť 4.4).

Približne 98 % doxazosínu sa viaže na plazmatické proteíny.

Doxazosín sa primárne metabolizuje O-demetyláciou a hydroxyláciou.


3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje neodhalili špeciálne riziko pre ľudí pri konvenčných
štúdiách na zvieratách zameraných na farmakologickú bezpečnosť, toxicitu
pri opakovaných dávkach, genotoxicitu, karcinogenitu a gastrointestinálnu
znášanlivosť (pozri časť 4.6).


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK

Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ
karboxymethyškrobu, magnéziumstearát, nátriumlaurylsulfát.


2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.


3. Čas použiteľnosti

5 rokov.


4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 30 °C.


5. Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia

20 tabliet


6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

58/0366/03-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.12.2003


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2008