Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

KLERIMED 250 mg
KLERIMED 500 mg
clarithromycinum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Klerimed a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Klerimed
3. Ako užívať Klerimed
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Klerimed
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE KLERIMED A NA ČO SA POUŽÍVA

Klaritromycín je antibiotikum patriace do skupiny makrolidových antibiotík.
Antibiotikum inhibuje rast baktérií, ktoré spôsobujú infekcie. Klerimed
filmom obalené tablety sa používajú na liečbu rôznych infekcií ako napr.:

. infekcie horného dýchacieho traktu, vrátane faryngitídy a sinusitídy
. infekcie dolného dýchacieho traktu, vrátane akútnej a chronickej
bronchitídy a pneumónie
. infekcie kože a mäkkých tkanív ľahkého až stredného stupňa
. eradikácia /Helicobacter pylori/ u pacientov s duodenálnym vredom.
Váš lekár Vás bude informovať o dôvode vašej liečby.


2. SKÔR AKO UŽIJETE KLERIMED

Neužívajte KLERIMED

. keď ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Klerimedu.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní KLERIMEDU

. ak ste mali v minulosti alergickú reakciu počas liečby antibiotikami
ako azitromycín alebo erytromycín, pretože tiež patria do skupiny
makrolidov
. ste tehotná alebo si myslíte, že môžete byť tehotná
. dojčíte
. máte alebo ste mali obličkové ochorenie
KLERIMED nie je vhodný pre deti do 12 rokov. Pre túto skupinu pacientov sú
vhodnejšie perorálne suspenzie klaritromycínu.

Užívanie iných liekov

Informujte svojho lekára ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

. digoxín ( liek na srdce )
. warfarín ( liek proti zrážaniu krvi )
. karbamazepín ( na liečbu epilepsie )
. teofylín ( na astmu alebo kašeľ )
. zidovudin / na liečbu niektorých infekcií /
. lieky na migrénu, ktoré obsahujú ergotamín alebo dihydroergotamín
. lieky na liečbu alergií, ktoré obsahujú astemizol alebo terfenadín
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Klaritromycín by sa nemal užívať v tehotenstve, kým jeho prínos neprevyšuje
potenciálne riziko pre plod. Ak je užívanie klaritromycínu nutné počas
dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.


3. AKO UŽÍVAŤ KLERIMED

Vždy užívajte Klerimed presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka pre dospelých a deti nad 12 rokov je jedna 250 mg filmom
obalená tableta dvakrát denne /jedna ráno a jedna večer/. Zvyčajne trvá
liečba 7 dní. V prípade ťažkej infekcie Vám lekár môže zdvojnásobiť dávku.

Pri eradikácii infekcie spôsobenej Helicobacter pylori je Klerimed len
časťou vašej liečby. Vo väčšine prípadov je nutné užívať spolu s Klerimedom
liečivá omeprazol / na žalúdok / a amoxicilín /ďalšie antibiotikum/. Je
viacero kombinácií na liečbu tejto infekcie. Váš lekár rozhodne, ktorá
kombinácia je pre Vás najlepšia a určí trvanie liečby. Vo väčšine prípadov
je dávkovanie klaritromycínu 500 mg dvakrát denne, liečba končí po dvoch
týždňoch.

Ak užijete viac KLERIMEDU, ako máte

Ak náhodne užijete viac tabliet ako by ste mali, kontaktujte svojho lekára
alebo lekárnika ihneď. Ak sa to nepodarí, choďte do najbližšej nemocnice.
Vždy si noste lieky so sebou, aby lekári vedeli čo ste užili.

Ak zabudnete užiť KLERIMED

Ak zabudnete užiť tabletu kedy ste mali, užite ju hneď ako si spomeniete.
Ak je takmer čas na ďalšiu dávku, počkajte a užite túto dávku, neberte dve
dávky v rovnakom čase.

Ak prestanete užívať KLERIMED

Neprestaňte užívať Klerimed aj keď sa cítite lepšie. Je dôležité užívať Váš
liek tak dlho ako Vám povedal Váš lekár, inak sa môže infekcia vrátiť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Klerimed môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Niektorí pacienti pociťujú občas nežiaduce účinky ako pocit na dávenie,
dávenie alebo bolesti žalúdka. Ak počas liečby ťažkosti pretrvávajú, alebo
máte dlhotrvajúcu hnačku, prestaňte užívať Klerimed a ihneď o tom
informujte svojho lekára.

Počas užívania Klerimedu môžu byť zvýšené hodnoty niektorých pečeňových
enzýmov. Tieto hladiny sa vrátia do normálu po ukončení liečby. Veľmi
zriedkavo počas liečby Klerimedom niektorí pacienti udávajú žlčníkové alebo
pečeňové poruchy. Ak sa celkovo necítite dobre, alebo si všimnete žlté
sfarbenie očí, Váš moč má tmavú farbu a máte bledú stolicu, konzultujte
ihneď svojho lekára.

Niektorí ľudia udávajú zvláštnu chuť v ústach počas užívania Klerimedu.
Tiež ich jazyk môže mať tmavšiu farbu. Neobávajte sa. Nie sú to dôvody na
predčasné ukončenie liečby.

Ako u všetkých liekoch, niektorí ľudia môžu mať skúsenosti s alergickými
reakciami po užití klaritromycínu. Ak pocítite ťažkosti pri dýchaní alebo
spozorujete kožné začervenanie, svrbenie na perách alebo na tvári, prerušte
užívanie vášho lieku a konzultujte ihneď vášho lekára alebo nemocnicu.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ KLERIMED

Uchovávajte pri teplote do 30 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu
pred svetlom a vlhkosťou.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Klerimed po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo KLERIMED obsahuje

Liečivo je klaritromycín.

Ďalšie zložky sú croscarmellosum natricum (sodná soľ kroskarmelózy),
cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), silica
colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodný), magnesii stearas
(magnéziumstearát), talcum (mastenec), hypromelosum (hypromelóza),
propyleneglycolum (propylénglykol), sorbitani oleas (sorbitánoleát), aroma
vanillae pulveratum (vanilková aróma v prášku), flavi quinolini lacca
aluminica (hlinitý lak chinolínovej žltej), titani dioxidum (oxid
titaničitý), hyprolosum (hyprolóza) a acidum sorbicum (kyselina sorbová).

Ako vyzerá KLERIMED a obsah balenia

KLERIMED 250 mg: filmom obalené tablety oválneho tvaru a žltého sfarbenia s
deliacou ryhou na jednej strane.

KLERIMED 500 mg: filmom obalené tablety oválneho tvaru a žltého sfarbenia.

Veľkosť balenia: 12, 14 a 20 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v Marci
2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

KLERIMED 250 mg
KLERIMED 500 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Clarithromycinum 250 mg alebo 500 mg v 1 filmom obalenej tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.
KLERIMED 250 mg: filmom obalené tablety oválneho tvaru a žltého sfarbenia s
deliacou ryhou na jednej strane.
KLERIMED 500 mg: filmom obalené tablety oválneho tvaru a žltého sfarbenia.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Na liečbu infekcií spôsobených jedným alebo viacerými citlivými
mikroorganizmami.

Indikácie zahŕňajú:
• infekcie horného dýchacieho traktu, vrátane faryngitídy a sinusitídy
• infekcie dolného dýchacieho traktu, vrátane akútnej a chronickej
bronchitídy a pneumónie
• infekcie kože a mäkkých tkanív ľahkého až stredného stupňa
• eradikácia /Helicobacter pylori/ u pacientov s duodenálnym vredom.

Klaritromycín je účinný /in vitro,/ tak aj na liečbu infekcií spôsobených
nasledujúcimi mikroorganizmami:

Aerobné grampozitívne mikroorganizmy
/Staphylococcus aureus/
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Listeria monocytogenes

Aerobné gramnegatívne mikroorganizmy
/Haemophilus influenzae/
Haemophilus parainfluenzae
/Moraxella catarrhalis/
Neisseria gonorrhoeae
Legionella pneumophila

Iné mikroorganizmy
/Mycoplasma pneumoniae/
Chlamydia pneumoniae (TWAR)

Mykobaktérie
/Mycobacterium leprae/
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium avium komplex, ktorý zahŕňa: /Mycobacterium avium/
/Mycobacterium Intracellulare/
Produkcia (-laktamázy by nemala mať vplyv na aktivitu klaritromycínu.
Poznámka: Väčšina stafylokokových kmeňov rezistentných na meticilín a
oxacilín je rezistentných i na klaritromycín.

Helicobakter
/Helicobacter pylori/
/H. pylori/ sa izoloval zo vzoriek odobraných 104 pacientom a bola stanovená
hodnota MIC klaritromycínu. U štyroch pacientov sa zistili rezistentné
kmene, u dvoch stredne citlivé kmene a 98 pacientov malo kmene citlivé na
klaritromycín.

Klinický význam nasledujúcich údajov získaných /in vitro/ nie je známy.
Účinnosť klaritromycínu bola preukázaná /in vivo/ proti väčšine kmeňov nižšie
uvedených mikroorganizmov; bezpečnosť a účinnosť klaritromycínu v liečbe
infekcií spôsobených týmito mikroorganizmami však doposiaľ nebola stanovená
v adekvátnych a dobre kontrolovaných klinických štúdiách.

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy
/Streptococcus agalatiae/
Streptokoky skupiny C, F, G
viridujúce streptokoky

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy
/Bordetella pertusis/
Pasteurella multocida

Anaeróbne grampozitívne mikroorganizmy
/Clostridium perfringens/
Peptococcus niger
Propionibacterium acnes

Anaeróbne gramnegatívne mikroorganizmy
/Bacteroides melaninogenicus/

Spirochéty
/Borrelia burgdorferi/
Treponema pallidum

Kampylobakter
/Campylobacter jejuni/

Iné mikroorganizmy
/Chlamydia trachomatis/

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Potrava nemá vplyv na biologickú dostupnosť.

Dospelí
/Z/vyčajná dávka je 250 mg dvakrát denne po dobu sedem dní. U ťažkých
infekcií môže byť zvýšená na 500 mg dvakrát denne po dobu štrnástich dní.

Eradikácia H. pylori u pacientov s duodenálnym vredom /dospelí/: účinné
terapeutické alternatívy


|TROJKOMBINÁCIA |Trojkombinácia |Dvojkombinácia |
|/7 Dní/ |/7 dní/ |/14 dní/ |
|500 mg |klaritromycín|500 mg |klaritromycín|500 mg |klaritromycín|
| |dvakrát denne| |dvakrát denne| |trikrát denne|
|40 mg |omeprazol |20 mg |omeprazol |40 mg |omeprazol |
| |jedenkrát | |jedenkrát | |jedenkrát |
| |denne | |denne | |denne |
|1000 mg|amoxicilín |1000 mg|amoxicilín | | |
| |dvakrát denne| |dvakrát denne| | |


Deti

Deti dvanásťročné a staršie majú dávkovanie ako dospelí.

Deti mladšie ako dvanásť rokov by mali užívať len perorálnu suspenziu.
Trvanie liečby má byť od päť /5/ do desať /10/ dní, trvanie závisí od
závažnosti infekcie a druhu patogénu. Základom dávkovania je klaritromycín
7,5 mg na kilogram hmotnosti tela dvakrát denne. Tabuľka udáva odporučené
dávkovanie:


|HMOTNOSť |Priemerný vek |DÁvka |
|/kg/ |/v rokoch/ |/dvakrát denne/ |
|8 – 11 |1 – 2 |62,5 mg |
|12 – 19 |3 – 6 |125 mg |
|20 – 29 |7 – 9 |187,5 mg |
|30 – 40 |10 – 12 |250 mg |


U detí s hmotnosťou menej ako 8 kg sa podáva dávka 7,5 mg/kg dvakrát denne.

Starší pacienti


Ako u dospelých.


Obličkové poškodenie


Obvykle nie je nutná redukcia dávky, kým sa nejedná o ťažkú obličkovú
insuficienciu, klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min. V týchto prípadoch
sa celková dávka zníži na 250 mg jedenkrát denne, alebo 250 mg dvakrát
denne u ťažkých infekcií.


Pečeňové poškodenie


Obvykle nie je nutná redukcia dávky, ale nakoľko je pečeň hlavnou cestou
vylučovania, je nutná zvýšená opatrnosť.

3. Kontraindikácie

Klaritromycín je kontraindikovaný pacientom so známou precitlivenosťou na
makrolidové antibiotiká.
Klaritromycín je ďalej kontraindikovaný u pacientov liečených súčasne
cisapridom, pimozidom a terfenadínom (pozri Osobitné upozornenia a
opatrenia pri používaní)

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pseudomembranózna kolitída bola popísaná takmer u všetkých
antibakteriálnych liekov, vrátane makrolidových antibiotík( jej závažnosť
sa môže pohybovať od miernej až po život ohrozujúcu.

Klaritormycín sa vylučuje prevažne pečeňou, preto je pri podávaní tohto
antibiotika pacientom s poruchou funkcie pečene nutná opatrnosť. Opatrnosť
si vyžaduje aj podávanie klaritromycínu pacientom so stredne ťažkou a
ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Pozornosť sa musí venovať aj možnosti skríženej rezistencie medzi
klaritromycínom a inými makrolidovými antibiotikami ako aj medzi
linkomycínom a klindamycínom.

5. Liekové a iné interakcie

Žiadna interakcia s perorálnymi kontraceptívami nebola dokázaná.

Tak ako u ostatných makrolidových antibiotík, pacienti súčasne užívajúci
lieky, ktoré sú metabolizované systémom cytochrómu P – 450, ako
cyklosporín, disopyramid, námelové alkaloidy, lovastatín, midazolam,
fenytoín, triazolam, warfarín, môžu mať zvýšené hladiny týchto liekov
v sére.

Podávanie klaritromycínu u pacientov s teofylínovou terapiou je spojené so
zvýšenými hladinami teofylínu a potenciálnou teofylínovou toxicitou.

Podávanie klaritromycínu u pacientov užívajúcich warfarín môže viesť
k potenciácii warfarínových účinkov a protrombínový čas sa musí preto často
monitorovať.
Súčasné podávanie klaritromycínu a digoxínu môže viesť k potenciovaniu
účinkov digoxínu a je nutné preto monitorovanie hladiny digoxínu v sére.

Účinky karbamazepínu môžu byť potenciované klaritromycínom vplyvom redukcie
stupňa exkrécie karbamazepínu.

Klaritromycín a zidovudin u HIV infikovaných dospelých môže viesť k poklesu
ustálených koncentrácií zidovudinu, čomu sa dá väčšinou zabrániť striedavým
načasovaním dávok každého z nich o jednu až dve hodiny. Tento účinok nebol
dokázaný u detí.

Zvýšené plazmatické koncentrácie klaritromycínu a omeprazolu môžu byť
následkom ich súčasného podávania, redukcia dávok nie je potrebná. Sérové
hladiny klaritromycínu môžu byť tiež zvýšené pri súčasnom podávaní
ranitidínu, taktiež nie je nutná redukcia dávok.

6. Gravidita a laktácia

Bezpečnosť klaritromycínu v gravidite a laktácii nie je dokázaná.
Klaritromycín by sa nemal užívať v tehotenstve, kým jeho prínos neprevyšuje
potenciálne riziko pre plod. Niektoré štúdie na zvieratách predpokladajú
jeho embryotoxický účinok, hoci iba pri hladinách, ktoré sú rovnako toxické
aj pre matku.

Ak je užívanie klaritromycínu nutné počas dojčenia, dojčenie sa má
prerušiť. Klaritromycín sa zistil v mlieku dojčených zvierat a ľudí.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

8. Nežiaduce účinky

Vo všeobecnosti je klaritromycín dobre tolerovaný. Boli popísané
nasledujúce nežiaduce účinky:

Gastrointestinálne: pocit na dávenie, dyspepsia, bolesti brucha, hnačky a
dávenie. Tiež stomatitída a glositída.

Kožné: alergické reakcie, v rozmedzí od žihľavky, cez kožné erupcie, po
anafylaxiu a zriedkavý Stevensov–Johnsonov syndróm. V klinických štúdiách
so súbežným podávaním klaritromycínu a omeprazolu boli pozorované
reverzibilné zmeny sfarbenia jazyka.

Centrálny nervový systém/:/ bolesti hlavy. Ostatné prechodné účinky sú:
úzkosť, závrat, nespavosť, nepríčetnosť, nočné mory, halucinácie a
psychózy, hoci príčina týchto javov nie je objasnená.

Objavila sa strata sluchu, je však zvyčajne reverzibilná po prerušení
terapie.
Môže sa objaviť pachuť v ústach.

Pečeňový systém/:/ pečeňová dysfunkcia ako u iných makrolidov. Táto je
zvyčajne reverzibilná a je v rozmedzí od poškodených hepatálnych testov,
cholestázy a hepatitídy so žltačkou alebo bez nej. Dysfunkcia môže byť
ťažká, fatálna dysfunkcia bola popisovaná zriedkavo.

Iné/:/ ústna kandidóza. Zriedkavo sa môže vyskytnúť pseudomembranózna
kolitída v rozsahu od stredne ťažkej po život ohrozujúcu.

9. Predávkovanie

Pri prehltnutí väčšieho množstva klaritromycínu sa očakávajú
gastrointestinálne symptómy v zmysle nauzey, dávenia a hnačiek. Existuje
správa o prehltnutí 8 gramov klaritromycínu u pacienta s bipolárnymi
ťažkosťami, čo sa prejavilo poruchou mentálneho stavu, paranoidným
správaním a hypokaliémiou s hypoxémiou. Alergické reakcie vyvolané
predávkovaním sa majú liečiť lavážou žalúdka a podpornou liečbou.
Ako v prípade iných makrolidových antibiotík nemožno očakávať, že by
hemodialýza alebo peritoneálna dialýza výrazne ovplyvnila sérové hladiny
klaritromycínu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: makrolidové antibiotikum

ATC kód: J01FA09

Klaritromycín je semisyntetický derivát erytromycínu A. Účinkuje rovnakou
cestou, naviazaním na 50-tu ribozomálnu podjednotku a tlmením /supresiou/
proteínovej syntézy u citlivých baktérií. Väzba na ribozóm cicavca sa
nevyskytla. 14–hydroxy metabolit má tiež antibakteriálnu aktivitu, hoci MIC
/minimálna inhibičná koncentrácia/ je rovnaká alebo dvakrát vyššia ako MIC
klaritromycín, okrem prípadu /H. influenzae/, kde je dvakrát aktívnejšia ako
klaritromycín. Vo všeobecnosti MIC klaritromycínu je dvakrát nižšia ako
erytromycínu.


Mikrobiológia

/In vitro/ je klaritromycín vysoko účinný proti širokému spektru aeróbnych
a anaeróbnych grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Minimálne
inhibičné koncentrácie (MIC) klaritromycínu sú o jedno log2 riedenie nižšie
ako MIC erytromycínu.

Z výsledkov /in vitro/ vyšetrení je zrejmé, že klaritromycín má mimoriadny
účinok voči /Legionella pneumophila/ a /Mycoplasma pneumoniae/. Ďalej je známy
baktericídny účinok proti /Helicobacter pylori/( tento účinok klaritromycínu
je pri neutrálnej hodnote pH vyšší ako pri kyslej hodnote pH. Informácie
získané /in vitro/ a /in vivo/ tiež ukazujú, že toto antibiotikum je účinné
proti klinicky významným druhom mykobaktérií. /In vitro/ rezistentné na
klaritromycín sú enterobaktérie, /Pseudomonas sp/. a ostatné gramnegatívne
paličky nefermentujúce laktózu .

Hlavným metabolitom klaritromycínu u ľudí a ďalších primátov je
mikrobiologicky aktívny metabolit, 14-OH-klaritromycín. Tento metabolit je
rovnako účinný, alebo 1-2 - krát menej účinný ako materská látka voči
väčšine mikroorganizmov - okrem /H. influenzae/, proti ktorému je 2-krát
účinnejší. /In vitro/ a /in vivo/ sa účinok materskej látky a metabolitu
proti /H./ /influenzae/ buď sčíta alebo je synergický, to záleží na
individuálnych vlastnostiach bakteriálneho kmeňa.

Pri niekoľkých modelových experimentálnych infekciách u zvierat sa zistilo,
že klaritromycín je 2-10 - krát účinnejší ako erytromycín. Ukázalo sa
napr., že je účinnejší ako erytromycín pri liečbe systémových infekcií u
myší, subkutánneho abscesu u myší a infekcií dýchacích ciest u myší
vyvolaných /S. pneumoniae, S. aureus, S. pyogenes/ a /H. influenzae/. U morčiat
s legionelovou infekciou sa intraperitoneálne aplikovala dávka 1,6
mg/kg/deň klaritromycínu účinnejšie ako erytromycín v dávke 50 mg/kg/deň.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Klaritromycín sa rýchlo a dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu po
perorálnom požití. Prvá metabolická premena je zodpovedná za vytvorenie
mikrobiologicky aktívneho metabolitu 14-hydroxyklaritromycínu. Potrava
neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku, hoci mierne predlžuje absorpciu
klaritromycínu a jeho 14-hydroxymetabolitu.

Klaritromycín nemá lineárnu farmakokinetiku, ale ustálenú hladinu dosahuje
po dvoch dňoch podávania. Dávky 250 mg dvakrát denne majú za následok
exkréciu 15 – 20 % nezmeneného lieku močom, u dávok 500 mg dvakrát denne sa
exkrécia močom zvyšuje na približne 36 %. Hlavným močovým metabolitom je 14-
hydroxyklaritromycín a predstavuje 10 – 15 % celkovo podanej dávky.

Prevažná časť zostatku dávky je eliminovaná stolicou, hlavne cez žlčové
cesty, s 5 % - 10 % klaritromycínom objaveným v stolici.

Plazmatická koncentrácia klaritromycínu sa zvyšuje pri podávaní 500 mg
trikrát denne v porovnaní s podávaním 500 mg dvakrát denne.

Tkanivové koncentrácie klaritromycínu sú niekoľkokrát vyššie ako
cirkulujúce plazmatické hladiny, zvýšené hladiny boli nájdené v tonzilách a
v pľúcnom tkanive. Pri terapeutických hladinách je 80% viazaných na
plazmatický proteín. Penetruje cez žalúdočnú mukóznu vrstvu a hladiny
v žalúdočnom tkanive a mukóznej vrstve sú vyššie pri súčasnom podávaní
omeprazolu ako bez neho.

Preniká do tekutiny stredného ucha, kde sú hladiny vyššie ako v sére.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita klaritromycínu závisí od dávky a dĺžky podávania, pričom primárnym
cieľovým orgánom je u všetkých druhov pečeň, pečeňové poškodenia sa
objavujú po 14 dňoch u psov a opíc. Toxické mg/kg dávky boli vyššie ako
dávky odporúčané pre pacientov.

Škála /in vitro/ a /in vivo/ testov nedokázala mutagénny potenciál
klaritromycínu.

Štúdie u zvierat na fertilitu a reprodukciu nepoukázali na vedľajšie
účinky. Niektoré štúdie na zvieratách poukazovali na embryotoxický účinok,
ale pri hladinách, ktoré boli toxické aj pre matku.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

Croscarmellosum natricum, cellulosum microcristallinum, silica colloidalis
anhydrica, magnesii stearas, talcum, hypromelosum, propyleneglycolum,
sorbitani oleas, aroma vanillae pulveratum, flavi quinolini lacca
aluminica, titani dioxidum, hyprolosum, acidum sorbicum.

2. Inkompatibility

Nie sú známe.

3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu
pred svetlom a vlhkosťou.
5. Druh obalu a obsah balenia

PVC / PVDC / Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová
škatuľa.
Veľkosť balenia: 12, 14 a 20 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDOCHEMIE Ltd, Limassol, Cyprus

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Klerimed 250 mg: 15/0054/04-S
Klerimed 500 mg: 15/0055/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

17.3.2004 /

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

MAREC 2009