Písomná informácia pre používateľov




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Omnic TOCAS 0,4
Tablety s predĺženým uvoľňovaním 0,4 mg
Tamsulosíniumchlorid


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Omnic TOCAS 0,4 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Omnic TOCAS 0,4
3. Ako užívať Omnic TOCAS 0,4
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Omnic TOCAS 0,4
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE OMNIC TOCAS 0,4 A NA ČO SA POUŽÍVA

Omnic TOCAS obsahuje liečivo tamsulosín. Je to selektívny antagonista alfa-
adrenergného receptora, ktorý znižuje sťahy hladkej svaloviny
v prostate a močovej rúre. V dôsledku toho sa zvyšuje prietok moču cez
močovú rúru a uľahčuje sa močenie. Liek navyše potláča pocit nutkania
na močenie.

Omnic TOCAS je určený pre mužov na liečbu komplikácií dolných močových
ciest spojených so zväčšením prostaty (benígna hyperplázia prostaty).
Tieto komplikácie môžu zahŕňať ťažkosti s močením (slabý prúd moču),
odkvapkávanie, nutkanie na močenie, časté močenie v noci aj počas dňa.


2. SKÔR AKO UŽIJETE OMNIC TOCAS 0,4

Neužívajte Omnic TOCAS
- keď ste alergický (precitlivený) na tamsulosín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Omnicu TOCAS.
- keď máte závažné poruchy pečene.
- keď trpíte mdlobami spôsobenými poklesom krvného tlaku, keď meníte
polohu (napr. pri sadaní alebo vstávaní).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Omnicu TOCAS
- Sú potrebné pravidelné návštevy u lekára kvôli sledovaniu vývoja Vášho
stavu od začiatku liečby.
- Zriedkavo sa môžu vyskytnúť mdloby počas užívania Omnicu TOCAS rovnako
ako u iných liekov tohto typu. Pri prvých príznakoch závratu alebo
slabosti si sadnite alebo ľahnite, kým tieto príznaky nevymiznú.
- Ak trpíte ťažkým poškodením obličiek, povedzte to svojmu lekárovi.
- Ak sa pripravujete na operáciu alebo je u Vás naplánovaná operácia
sivého zákalu (katarakta), prosím, povedzte svojmu očnému lekárovi, že
užívate alebo ste predtým užívali, alebo plánujete užívať Omnic TOCAS.
Lekár potom môže urobiť potrebné opatrenia s ohľadom na použitie
liečebných a operačných postupov. Opýtajte sa svojho očného lekára, či
máte alebo nemáte dočasne prerušiť užívanie alebo ukončiť užívanie
lieku, ak sa pripravujete na operáciu sivého zákalu.


Deti a dospievajúci
Nepodávajte tento liek deťom alebo dospievajúcim mladším ako 18 rokov,
pretože u tejto skupiny pacientov nebola stanovená bezpečnosť
a účinnosť.

Užívanie iných liekov
Užívanie lieku Omnic TOCAS spolu s inými liekmi tejto skupiny (blokátory
alfa--adrenoreceptorov) môže spôsobiť nechcené zníženie krvného tlaku.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to
,prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Omnicu TOCAS s jedlom a nápojmi
Omnic TOCAS môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Omnic TOCAS je určený len pre mužov.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vplyv Omnicu TOCAS na schopnosť viesť vozidlá, používať nástroje alebo
obsluhovať stroje nebol zistený. Je však potrebné mať na pamäti, že sa
môžu vyskytnúť závraty, v týchto prípadoch by ste nemali robiť
činnosti, ktoré vyžadujú pozornosť.


3. AKO UŽÍVAŤ OMNIC TOCAS 0,4

Vždy užívajte Omnic TOCAS presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajná dávka je 1 tableta denne. Omnic TOCAS môžete užívať s jedlom alebo
bez jedla, podľa možností každý deň v rovnakom čase.

Tableta sa má prehltnúť vcelku a nemá sa drviť alebo žuť.

Omnic TOCAS je špeciálna forma tablety, z ktorej sa postupne uvoľňuje
liečivo a tableta sa vstrebáva. Je možné, že zbadáte zvyšok tablety
v stolici. Keďže liečivo je už uvoľnené z tablety, nie je žiadne riziko
nižšej účinnosti.

Zvyčajne sa Omnic TOCAS predpisuje na dlhšie časové obdobie. Vplyv na
prostatu a močovú rúru sa prejaví počas dlhodobej liečby liekom Omnic
TOCAS.

Ak užijete viac lieku Omnic TOCAS, ako máte
Užitie väčšieho množstva Omnic TOCAS môže viesť k nechcenému poklesu tlaku
krvi a zvýšeniu tepu srdca s pocitmi mdlôb. Ak ste užili viac Omnicu
TOCAS, oznámte to ihneď svojmu lekárovi.

Ak zabudnete užiť Omnic TOCAS
Ak ste zabudli užiť Omnic TOCAS v zvyčajnom čase, užite lieky ešte v ten
istý deň. Ak ste vynechali deň, pokračujte v užívaní jednej tablety
denne, tak ako je to predpísané. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Omnic TOCAS
Pri predčasnom ukončení liečby liekom Omnic TOCAS môže dôjsť k opätovnému
výskytu pôvodných ťažkostí. Užívajte preto Omnic TOCAS tak dlho, ako
Vám ho predpíše lekár a to aj v prípade, ak už došlo k ustúpeniu
ťažkostí. O ukončení liečby sa vždy poraďte so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa užívania tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Omnic TOCAS môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Časté (menej ako 1 pacient z 10, viac ako 1 pacient zo 100 (1-10 %)):
Závraty, hlavne pri sadaní a vstávaní.
Abnormálna ejakulácia. Abnormálna ejakulácia znamená, že semeno neopúšťa
telo cez močovod, ale sa dostáva do močového mechúra. Tento jav je
neškodný.

Menej časté (viac ako 1 pacient z 1 000, menej ako 1 pacient zo 100 (0,1-
1 %)):
Bolesti hlavy, búšenie srdca (srdce bije rýchlejšie ako normálne a tiež
zreteľnejšie ), pokles krvného tlaku niekedy sprevádzaný závratmi,
napr. keď rýchlo meníte polohu zo sedu alebo ľahu, upchatie nosa
a nádcha, nevoľnosť, pocit ťažoby a vracanie, zápcha, hnačka, slabosť
(asténia), kožný výsev, svrbenie a žihľavka (urtikária).

Zriedkavé (viac ako 1 pacient z 10 000, menej ako 1 pacient z 1 000 (0,01-
0,1 %)):
Mdloba a náhly lokálny opuch mäkkých tkanív tela (napr. hrdlo a jazyk),
ťažké dýchanie a/alebo svrbenie a vyrážka, často ako formy alergickej
reakcie (angioedém).

Veľmi zriedkavé (menej ako 1 pacient z 10 000 (< 0,01 %)):
Priapizmus (bolestivá, dlhotrvajúca a nechcená erekcia vyžadujúca liečbu).

Vyrážka, zápal a pľuzgiere na koži a/alebo slizniciach pier, očí, úst,
nosových dutín alebo pohlavných orgánov (Stevensov-Johnsonov syndróm).

Abnormálny nepravidelný rytmus srdca (fibrilácia predsiení, arytmia,
tachykardia), ťažké dýchanie (dyspnoe).

Ak sa pripravujete na operáciu sivého zákalu (katarakta) a užívate alebo
ste užívali predtým Omnic TOCAS, zrenica sa môže slabo rozširovať
a dúhovka (farebná kruhovitá časť oka) sa môže počas operácie prehnúť.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ OMNIC TOCAS 0,4

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte Omnic TOCAS po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri
a papierovej škatuľke po „EXP“ (mesiac a rok). Dátum exspirácie sa
vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Omnic TOCAS obsahuje

- Liečivo je tamsulosíniumchlorid 0,4 mg
- Ďalšie zložky sú makrogol 7 000 000, makrogol 8 000, magnéziumstearát,
butylhydroxytoluén, koloidný oxid kremičitý, hypromelóza, žltý oxid
železitý (E172).

Ako vyzerá Omnic TOCAS a obsah balenia

Tablety Omnic TOCAS sú žlté okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené
tablety označené kódom „04“.
Tablety sú balené v hliníkových blistroch, ktoré sú zabalené do papierovej
škatuľky s názvom Omnic TOCAS 0,4.
Veľkosť balenia je 10, 30, 90 alebo 100 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Astellas Pharma s.r.o.
Sokolovská 100/94
186 00 Praha
Česká republika


Táto písomná informácia pre používateľa bola schválená v apríli 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Omnic TOCAS 0,4


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 0,4 mg tamsulosini
hydrochloridum.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety s predĺženým uvoľňovaním.
Perorálny Kontrolovaný Absorpčný Systém (TOCAS).

Žlté okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s priemerom približne 9 mm,
označené reliéfnym kódom „04“.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptómy dolných močových ciest (LUTS), ktoré súvisia s benígnou
hyperpláziou prostaty (BPH).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Jedna tableta denne.

Omnic TOCAS 0,4 sa môže užívať bez ohľadu na prijímanie potravy.

Tabletu je potrebné prehltnúť vcelku a nesmie sa rozdrviť ani požuť,
pretože by to narušilo predĺžené uvoľňovanie liečiva.

Nie je potrebná úprava dávkovania pri renálnom zlyhávaní.
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je
potrebná úprava dávkovania (pozri časť 4.3).

/Deti a dospievajúci/
U detí nie sú indikácie na užívanie lieku Omnic TOCAS 0,4.

Bezpečnosť a účinnosť tamsulosínu u detí mladších ako 18 rokov nebola
stanovená.
V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v časti 5.1.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na tamsulosíniumchlorid alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

Ortostatická hypotenzia v anamnéze.

Ťažké poškodenie funkcie pečene.

Tamsulosíniumchlorid sa nemá používať spolu so silnými inhibítormi CYP3A4,
napr. s ketokonazolom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako v prípade iných antagonistov ?1-adrenoreceptorov môže dôjsť
pri liečbe liekom Omnic TOCAS 0,4 v ojedinelých prípadoch k poklesu krvného
tlaku, dôsledkom čoho môže byť v zriedkavých prípadoch náhle prechodné
bezvedomie. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závrat,
slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.
Pred začiatkom liečby liekom Omnic TOCAS 0,4 má byť pacient vyšetrený tak,
aby sa vylúčila prítomnosť iného ochorenia, prejavujúceho sa rovnakými
príznakmi ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začiatkom liečby a potom
v pravidelných intervaloch sa má vykonávať palpačné vyšetrenie /per/
/rectum/ a v prípade potreby i stanovenie prostatického špecifického antigénu
(PSA).

Pri liečbe pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (hodnota klírensu
kreatinínu nižšia ako 10 ml/min) sa má pristupovať opatrne, pretože
u týchto pacientov vplyv lieku Omnic TOCAS 0,4 nebol skúmaný.

„Intraoperative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS – variant syndrómu malej
zrenice) bol pozorovaný počas operácie sivého zákalu u niektorých
pacientov, ktorí sú alebo boli liečení tamsulosíniumchloridom. IFIS môže
zvyšovať riziko očných komplikácií počas a po operácii. Ukončenie liečby
tamsulosíniumchloridom 1 až 2 týždne pred operáciou sivého zákalu sa
považuje za prospešné, ale prínos ukončenia liečby pred operáciou sivého
zákalu nebol potvrdený. IFIS bol hlásený aj u pacientov, u ktorých bola
prerušená liečba dlhšie obdobie pred operáciou sivého zákalu.
Neodporúča sa začínať liečbu tamsulosíniumchloridom u pacientov
s plánovanou operáciou sivého zákalu. Počas predoperačného vyšetrenia
pacienta má tím oftalmológov a chirurgov operujúcich sivý zákal brať ohľad
na to, či je alebo bol pacient liečený tamsulosínom, aby boli zabezpečené
zodpovedajúce opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.

Tamsulosíniumchlorid sa má používať opatrne v kombinácii so stredne silnými
inhibítormi CYP3A4, napr. s erytromycínom.

Zvyšok tablety sa môže objaviť v stolici.

4.5 Liekové a iné interakcie

Skúšania interakcie boli vykonané len u dospelých.

Pri súčasnom podávaní tamsulosíniumchloridu s atenololom, enalaprilom alebo
teofylínom neboli pozorované žiadne interakcie.

Súčasné podávanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických koncentrácií
tamsulosínu, zatiaľ čo súčasné podávanie furosemidu spôsobuje ich pokles,
pokiaľ koncentrácie zostávajú v normálnom rozsahu, dávkovanie nie je
potrebné upravovať.

/In vitro/ nemajú ani diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón,
amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín ani warfarín vplyv na
zmeny voľnej frakcie tamsulosínu v ľudskej plazme.
Rovnako nemá tamsulosín vplyv na zmeny voľnej frakcie diazepamu,
propranololu, trichlórmetiazidu ani chlórmadinónu.
Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť vylučovania tamsulosínu.

Súčasné podávanie tamsulosíniumchloridu so silnými inhibítormi CYP3A4 môže
viesť k zvýšenej expozícii tamsulisíniumchloridu. Súčasné podanie
s ketokonazolom (známy ako silný inhibítor CYP3A4) viedlo k 2,8 násobnému
zvýšeniu AUC a 2,2 násobnému zvýšeniu Cmax tamsulosíniumchloridu. Pomalých
metabolizátorov CYP2D6 nie je ľahké identifikovať a pri súčasnom podaní
silného inhibítora CYP3A4 a tamsulosínu existuje u týchto osôb možnosť
signifikantného zvýšenia expozície tamsulosíniumchloridu a preto sa nemá
tamsulosín podávať spolu so silnými inhibítormi CYP3A4. V kombinácii
so slabými inhibítormi CYP3A4 sa má tamsulosín podávať s opatrnosťou.

Súčasné podávanie tamsulosíniumchloridu s paroxetínom, silným inhibítorom
CYP2D6, viedlo k 1,3 násobnému zvýšeniu Cmax a 1,6 násobnému zvýšeniu AUC
tamsulosínu, ale toto zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné.

Súčasné podávanie iných antagonistov (1-adrenoreceptorov môže viesť
k hypotenzným účinkom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Neaplikovateľné, pretože Omnic TOCAS 0,4 je určený výlučne pre mužov.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne skúšania o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Avšak pacienti majú byť informovaní o potenciálnom výskyte závratov.

4.8 Nežiaduce účinky

|Trieda |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
|orgánových |?1/100 až |?1/1 000 až |?1/10 000 až|zriedkavé |
|systémov podľa |<1/10 |<1/100 |<1/1 000 |<1/10 000 |
|MedDRA | | | | |
|Poruchy |závrat (1,3 |bolesť hlavy|synkopa | |
|nervového |%) | | | |
|systému | | | | |
|Poruchy srdca | |palpitácie | | |
|a srdcovej | | | | |
|činnosti | | | | |
|Poruchy ciev | |ortostatická| | |
| | |hypotenzia | | |
|Poruchy dýchacej| |rinitída | | |
|sústavy, | | | | |
|hrudníka | | | | |
|a mediastína | | | | |
|Poruchy | |zápcha, | | |
|gastrointestinál| |hnačka, | | |
|neho traktu | |nevoľnosť, | | |
| | |vracanie | | |
|Poruchy kože | |kožný výsev,|angioedém |Stevensov-Jo|
|a podkožného | |svrbenie, | |hnsonov |
|tkaniva | |žihľavka | |syndróm |
|Poruchy |poruchy | | |priapizmus |
|reprodukčného |ejakulácie | | | |
|systému | | | | |
|a prsníkov | | | | |
|Celkové poruchy | |asténia | | |
|a reakcie v | | | | |
|mieste podania | | | | |

Počas post-marketingového sledovania boli stavy malých zreníc v priebehu
operácie sivého zákalu známe ako „Intraoperative Floppy Iris Syndrome
(IFIS)“ dané do súvislosti s liečbou tamsulosínom (pozri tiež časť 4.4).

Post-marketingové skúsenosti: Okrem nežiaducich účinkov uvedených vyššie,
bola hlásená v súvislosti s použitím tamsulosínu atriálna fibrilácia,
arytmia, tachykardia, dyspnoe. Keďže tieto udalosti boli hlásené spontánne
v rámci celosvetových skúseností po uvedení lieku na trh, frekvencia ich
výskytu a príčinná súvislosť sa nedá spoľahlivo stanoviť.

4.9 Predávkovanie

/Symptómy/
Predávkovanie tamsulosíniumchloridom môže viesť k závažným hypotenzným
účinkom. Závažné hypotenzné účinky boli pozorované pri rôznych úrovniach
predávkovania. Najvyššia dávka tamsulosíniumchloridu náhodne podaná
pacientovi bola 12 mg a mala za následok bolesť hlavy, ktorá nevyžadovala
hospitalizáciu.

/Liečba/
V prípade, ak sa po predávkovaní vyskytne akútna hypotenzia, je potrebné
vykonať opatrenia na podporu kardiovaskulárneho systému. Krvný tlak a pulz
je možné vrátiť na normálne hodnoty uložením pacienta do ležiacej polohy.
Ak by to nepomohlo, je možné podať látky zväčšujúce objem a v prípade
potreby aj vazopresory. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a vykonať
všeobecné podporné opatrenia. Keďže je tamsulosín pevne viazaný
na plazmatické bielkoviny, nie je pravdepodobné, že by mohol byť odstránený
dialýzou.

V snahe zabrániť vstrebávaniu je možné vyvolať vracanie. Pri predávkovaní
veľkým množstvom lieku je možné urobiť výplach žalúdka a môže sa podať
aktívne uhlie a osmotické laxatívum, napríklad síran sodný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista (1-adrenoreceptorov
ATC kód: G04CA02.
Liek je určený výlučne na liečenie ochorenia prostaty.

/Mechanizmus účinku/
Tamsulosín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické
(1-adrenoreceptory, zvlášť na podtyp (1A a (1D, čím dochádza k uvoľneniu
hladkého svalstva prostaty a uretry.

/Farmakodynamické účinky/
Omnic TOCAS 0,4 zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje obštrukciu
uvoľňovaním hladkého svalstva v prostate a v uretre, čím zlepšuje
vyprázdňovacie symptómy.

Zlepšuje tiež uskladňovacie symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu
nestabilita močového mechúra.

Tieto účinky na uskladňovacie a vyprázdňovacie symptómy pretrvávajú počas
dlhodobej terapie. Nutnosť chirurgickej liečby alebo katetrizácie sa
signifikantne oddiali.

Antagonisty (1-adrenoreceptorov môžu znižovať krvný tlak prostredníctvom
znižovania periférnej rezistencie. Počas štúdií uskutočnených s liekom
Omnic TOCAS 0,4 sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného
tlaku.

/Deti a dospievajúci/
Vykonalo sa dvojito zaslepené, randomizované, placebom kontrolované
klinické skúšanie s rôznym dávkovaním u detí s neurogénnym močovým
mechúrom. Spolu bolo 161 detí randomizovaných a liečených 1 až 3 úrovňami
dávky tamsulosínu (nízka [0,001 až 0,002 mg/kg], stredná [0,002 až
0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg] alebo placebom. Primárnym
ukazovateľom bol počet pacientov, u ktorých klesla hodnota tlakového bodu
úniku (LPP) pod <40 cm H2O založená na dvoch hodnoteniach v jeden deň.
Sekundárne ukazovatele: skutočná alebo percentuálna zmena od začiatku
skúšania v tlakovom bode úniku, zlepšenie alebo stabilizácia hydronefrózy,
alebo hydrouréteru, alebo zmeny v objeme vycievkovaného moču a počet
mokrých intervalov v čase katetrizácie podľa záznamu v katetrizačnom
denníku. Neboli zistené žiadne štatisticky významné rozdiely medzi
skupinou, ktorá užívala placebo a ktoroukoľvek z troch dávkovacích skupín,
ani pre primárne, ani pre sekundárne ukazovatele. Nebola pozorovaná žiadna
odozva na dávku pre nijakú úroveň dávkovania.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Vstrebávanie/
Omnic TOCAS 0,4 je tableta s predĺženým uvoľňovaním typu gélovej neiónovej
matrice. Zloženie Omnicu TOCAS umožňuje súvislé pomalé uvoľňovanie
tamsulosínu, čím sa dosahuje adekvátne pôsobenie počas 24 hodín s malými
výkyvmi.

Tamsulosíniumchlorid podaný ako tableta s predĺženým uvoľňovaním sa
vstrebáva z čreva. Z podanej dávky sa nalačno absorbuje približne 57 %.

Rýchlosť a rozsah absorpcie tamsulosíniumchloridu, podaného ako tableta
s predĺženým uvoľňovaním, nie sú ovplyvnené príjmom potravy s nízkym
obsahom tukov. Rozsah absorpcie sa zvýši pri potrave s vysokým obsahom
tukov o 64 % (AUC ) a o 149 % (Cmax) oproti užitiu nalačno.

Kinetika tamsulosínu má lineárny priebeh.

Po podaní jednorazovej dávky Omnicu TOCAS 0,4 nalačno dosahujú plazmatické
hladiny tamsulosínu svoje maximum približne po 6 hodinách. V rovnovážnom
stave, ktorý sa dosiahne približne po 4 dňoch opakovaného podávania, sa
dosiahne Cmax v plazme za 4 až 6 hodín od podania nalačno aj s potravou.
Maximálne hodnoty plazmatických koncentrácií vzrastú z približne 6 ng/ml
po prvom podaní, na 11 ng/ml v rovnovážnom stave.

Následkom predĺženého uvoľňovania lieku Omnic TOCAS 0,4 dosahujú priebežné
koncentrácie tamsulosínu v plazme 40 % z maximálnych koncentrácií, nalačno
aj po jedle.
Po jednorazových ako aj viacnásobných dávkach sú medzi pacientmi veľké
rozdiely v plazmatických koncentráciách tamsulosínu.

/Distribúcia/
U ľudí sa viaže na plazmatické bielkoviny približne 99 % tamsulosínu,
distribučný objem je veľmi nízky (približne 0,2 l/kg).

/Biotransformácia/
Účinok prvého prechodu pečeňou je u tamsulosínu malý, metabolizuje sa
pomaly. Väčšia časť tamsulosínu sa v plazme nachádza vo forme nezmeneného
liečiva. Metabolizuje sa v pečeni.

U potkanov nespôsobuje podanie tamsulosínu takmer žiadnu indukciu
mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Výsledky získané /in vitro/ ukazujú, že na metabolizme tamsulosíniumchloridu
sa zúčastňujú najmä CYP3A4 a CYP2D6 a v menšej miere potom ďalšie izoenzýmy
CYP. Inhibícia lieky metabolizujúcich enzýmov CYP3A4 a CYP2D6 môže viesť
k zvýšeniu expozície tamsulosíniumchloridu (pozri časti 4.4 a 4.5).

Ani jeden z metabolitov nie je účinnejší ako pôvodné liečivo.

/Vylučovanie/
Tamsulosín i jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým močom. V prípade
lieku Omnic TOCAS 0,4 sa vylúči ako nezmenené liečivo približne 4-6 %
z podaného množstva.

Po jednorazovej dávke Omnicu TOCAS 0,4 a v rovnovážnom stave, bol zistený
polčas eliminácie približne 19 hodín po podaní jednej dávky a 15 hodín
pri rovnovážnom stave.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Skúšania zamerané na toxicitu jednorazového a viacnásobného podávania
tamsulosínu boli uskutočnené na myšiach, potkanoch a psoch. U potkanov sa
navyše sledovala reprodukčná toxicita, u myší a potkanov sa skúmala
karcinogenita a v /in vivo/ aj /in vitro/ podmienkach sa skúmala genotoxicita.

Všeobecný toxický profil, pozorovaný pri veľkých dávkach tamsulosínu, sa
zhoduje so známymi farmakologickými účinkami antagonistov
?1-adrenoreceptorov.

Pri veľmi vysokých dávkach dochádza u psov k zmenám EKG. Táto reakcia sa
však nepovažuje za klinicky významnú. Tamsulosín nemá žiadne významné
genotoxické vlastnosti.

Pozoroval sa zvýšený výskyt proliferatívnych zmien mliečnych žliaz
u samičiek myší a potkanov. Tieto zmeny, ktoré boli pravdepodobne
sprostredkované hyperprolaktémiou a vyskytli sa iba pri vysokých dávkach,
sa nepovažujú za významné.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Macrogolum 7 000 000
Macrogolum 8 000
Magnesii stearas (E470b)
Butylhydroxytoluenum (E321)
Sillica coloidalis anhydrica (E551)
Hypromellosum (E464)
Ferri oxidum flavum (E172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

3. Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliník/hliníkové fóliové blistre s obsahom 10, 30, 90, 100 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Astellas Pharma s.r.o.
Sokolovská 100/94
186 00 Praha
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0029/05-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

8.2.2005/bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2012