Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2011/04515,
2011/04516
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2011/04514


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Sufentanil Chiesi 5 µg/ml
Sufentanil Chiesi 50 µg/ml
injekčný roztok
sufentaniliumdihydrogéncitrát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Sufentanil Chiesi a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Sufentanil Chiesi
3. Ako používať Sufentanil Chiesi
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Sufentanil Chiesi
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE SUFENTANIL CHIESI A NA ČO SA POUŽÍVA

Sufentanil Chiesi je veľmi účinné opioidné analgetikum, ktoré sa používa
v nemocniciach.
Podáva sa vo forme injekčného roztoku do žily alebo do určitej oblasti
miechy.
Sufentanil Chiesi sa tiež používa na celkové alebo lokálne znecitlivenie:
- pri celkovom znecitlivení je podávaný vo forme injekcie do žily
(vnútrožilové podanie)
- pri lokálnom znecitlivení je podávaný vo forme injekcie do určitej
oblasti miechy (epidurálne podanie). Tento spôsob je využívaný napr. na
zabezpečenie tzv. bezbolestných pôrodov alebo pri liečbe pooperačnej
bolesti.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE SUFENTANIL CHIESI


Sufentanil Chiesi Vám nebude podávaný
4. keď ste alergický (precitlivený) na sufentanil alebo ktorúkoľvek
pomocnú látku alebo iné opiody
5. vnútrožilovo počas pôrodu až do oddelenia pupočnej šnúry v dôsledku
možného dychového útlmu novorodenca. Injekcia do určitej oblasti miechy
je však pre novorodenca bezpečná.
6. do určitej oblasti miechy v prípade šoku, rozsiahleho krvácania,
celkovej infekcie alebo zápalu v okolí miesta injekcie, pri poruchách
krvného obrazu, napr. trombocytopénii (znížený počet krvných doštičiek)
a koagulopatii (porucha zrážavosti krvi) alebo pri antikoagulačnej
liečbe.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Sufentanilu Chiesi

Sufentanil Chiesi Vám bude podaný len odborníkom v anestézii v nemocničnom
zariadení alebo na pracoviskách s možnosťami intubácie a umelej pľúcnej
ventilácie.

Sufentanil Chiesi, podobne ako iné opiody, môže spôsobiť útlm dýchania.
Útlm dýchania je závislý na dávke a môže Vám byť upravený podaním
protilieku opioidov – naloxónu. Výrazný útlm dýchania môže nastať aj
nejaký čas po operácii. Preto budete istý čas po operácii starostivo
sledovaný.

Ak trpíte na niektorú z nižšie uvedených porúch, Sufentanil Chiesi Vám bude
podávaný s opatrnosťou:

- hypovolémia (znížený objem telovej tekutiny)
- nekorigovaná hypotyreóza (znížená funkcia štítnej žľazy)
- ochorenie pľúc, znížená funkcia pľúc
- alkoholizmus
- zmenená mozgová cievna reaktivita
- poškodenie funkcie pečene
- poškodenie funkcie obličiek

Starší alebo oslabení pacienti (z dôvodu zníženého krvného objemu a/alebo
nízkeho krvného tlaku) sú viac citliví na srdcové a obehové poruchy.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi.
Je to obzvášť dôležité pri nasledujúcich liekoch, ktoré môžu vzájomne
pôsobiť so Sufentanilom Chiesi.

- barbituráty (lieky proti nespavosti a na upokojenie)
- benzodiazepíny (lieky na spanie a proti úzkosti)
- neuroleptiká (lieky na liečbu psychotických porúch, napr. pri
schizofrénii)
- halogénované inhalačné celkové anestetiká (lieky spôsobujúce celkový útlm
vedomia používané pri chirurgických zákrokoch)
- iné látky, ktoré majú neselektívny tlmivý účinok na centrálny nervový
systém (napr. alkohol)
- ketokonazol, itrakonazol (lieky patriace do skupiny antimykotík na
systémové použitie určené na liečbu plesňových infekcií)
- ritonavír (antivírosový liek).

Ak musíte užívať uvedené lieky, lekár Vám zníži dávku Sufentanilu Chiesi.
Z toho vyplýva taktiež potreba zníženia dávky ostatných liekov, ktoré majú
tlmivý účinok na centrálny nervový systém, pokiaľ majú byť podané po podaní
Sufentanilu Chiesi.

Niektoré lieky na liečbu depresie, nazývané MAO inhibítory sa nesmú užívať
spolu so Sufentanilom Chiesi. Tieto lieky nesmiete užívať 2 týždne pred
začatím podávania Sufentanilu Chiesi.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak ste tehotná, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý rozhodne či dostanete
Sufentanil Chiesi do žily.

Počas pôrodu Vám môže byť Sufentanil Chiesi podávaný iba do určitej oblasti
miechy (epidurálne podávanie).

Ak dojčíte alebo plánujete dojčiť, poraďte sa najskôr so svojím lekárom.
Nie je známe, či sufentanil prechádza do materského mlieka, preto si
podávanie Sufentanilu Chiesi dojčiacim matkám vyžaduje pozornosť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje bez toho, aby Vám to odporúčal Váš
lekár.

Tieto činnosti môžete vykonávať iba vtedy, ak od podania Sufentanilu Chiesi
uplynul dostatočne dlhý čas.


3. AKO POUŽÍVAŤ SUFENTANIL CHIESI

Sufentanil Chiesi Vám bude podávaný len kvalifikovaným odborníkom
v nemocničnom zariadení.

Nikdy sa nebude od Vás očakávať, aby ste si liek podali Vy sám. Vždy Vám
bude podávaný kvalifikovaným odborníkom v anestézii.

Sufentanil Chiesi sa podáva priamo injekciou do žily alebo do určitej
oblasti miechy.

Dávkovanie

Dávka Vám bude stanovená individuálne v závislosti od veku, telesnej
hmotnosti, celkového zdravotného stavu ako aj od plánovaného operačného
výkonu a typu anestézie.

Vnútrožilové podávanie
Na zabezpečenie dostatočnej analgézie počas operačného výkonu Vám bude
Sufentanil Chiesi podávaný v dávkach 0,5 – 5 µg/kg.
Sufentanil Chiesi v dávkach ( 8 µg/kg vyvolá spánok a udržiava hlbokú, od
dávky závislú analgéziu bez použitia prídavných anestetík.

Epidurálne podávanie

/Použitie na tlmenie pooperačných bolestí/
Úvodná dávka 30 – 50 µg/kg zaistí adekvátnu analgéziu počas 4 – 6 dní. Pri
zoslabení analgézie je možné podať ďalšie bolusové dávky 25 µg/kg.

/Použitie ako analgetický doplnok pri pôrodných bolestiach a počas/
/vaginálneho pôrodu/
Prídavok 10 µg Sufentanilu Chiesi k epidurálne podávanému bupivakaínu
(0,125 - 0,25 %) predĺži trvanie účinku a zvýši kvalitu analgézie.
V prípade potreby možno podať ďalšie dve dávky uvedenej kombinácie.
Neodporúča sa však prekročiť celkovú dávku 30 µg sufentanilu.

/Použitie u starších a oslabených pacientov/
Dávka Sufentanilu Chiesi sa má u starších a oslabených pacientov znížiť.

/Použitie u detí/
U detí od 2 do 12 rokov je možné na úvod a udržanie anestézie pri veľkom
operačnom výkone použiť dávku 10 - 20 µg spolu so 100 % kyslíkom.
Bezpečnosť a účinnosť epidurálnej anestézie pomocou Sufentanilu Chiesi
u detí bola dokumentovaná iba na malom počte pacientov.

Ak ste použili viac Sufentanilu Chiesi ako ste mali alebo dávka Sufentanilu
Chiesi bola nedostatočná

Keďže Sufentanil Chiesi obvykle podáva lekár alebo zdravotná sestra
v špeciálne kontrolovaných podmienkach, je nepravdepodobné, aby Vám bola
podaná príliš veľká alebo malá dávka. Ak Vám bola podaná príliš veľká dávka
alebo je podozrenie o podaní vyššej dávky, potrebné opatrenia budú okamžite
zahájené zdravotníckym odborníkom.

V prípade predávkovania, Váš lekár podnikne potrebné kroky. Hlavným
príznakom je oslabené dýchania až dočasné zastavenie dýchania.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, spýtajte sa svojho
lekára.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Sufentanil Chiesi môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Sufentanil Chiesi v závislosti na dávke môže spôsobiť útlm dýchania až
(krátkodobé) zastavenie dýchania. Ďalej sa pozorovala svalová stuhnutosť
(predovšetkým v oblasti hrudníka).

Medzi ostatné vedľajšie účinky, ktoré sa prejavili často patria:

Nedobrovoľné pohyby svalov, spomalenie srdcovej činnosti, (prechodné)
zníženie krvného tlaku, nutkanie na vracanie, vracanie, závraty.
Laryngospazmus (tonický kŕč zvierača hrtana), alergické reakcie, náhle
zastavenie srdcovej činnosti.

Zriedkavo sa pozorovala pooperačná recidíva útlmu dýchania.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ SUFENTANIL CHIESI


Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Sufentanil Chiesi po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
obale (EXP). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Injekčný roztok sa nesmie miešať s inými liekmi. V prípade potreby možno
Sufentanil Chiesi kombinovať s intravenóznymi roztokmi chloridu sodného
alebo glukózy. Po nariedení do infúzneho roztoku bola chemická a fyzikálna
stabilita zachovaná v priebehu 72 hodín pri teplote 25 şC.
Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť okamžite po otvorení. Za čas
a podmienky uchovávania lieku po otvorení má zodpovednosť používateľ
a normálne čas použitia nemá byť dlhší ako 24 hodín pri teplote 2-8 şC,
pokiaľ sa riedenie neuskutočnilo za kontrolovaných a validovaných
aseptických podmienkach.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Sufentanil Chiesi obsahuje

- Liečivo je sufentanil. Každý ml roztoku obsahuje 5 µg alebo 50 µg
sufentanilu vo forme sufentaniliumdihydrogéncitrátu.
- Ďalšie zložky sú: chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, voda
na injekciu.

Ako vyzerá Sufentanil Chiesi a obsah balenia

Sufentanil Chiesi je číry, bezfarebný injekčný roztok. Dodáva sa
v bezfarebných sklenených ampulkách.

Veľkosť balenia:

Sufentanil Chiesi 5 µg/ml: 5, 10, 20 x 10 ml, 5 x 2 ml
Sufentanil Chiesi 50 µg/ml: 5, 10, 20 x 5ml; 5, 10, 20 x 20 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Gonzagagasse 16/16, Viedeň, Rakúsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2011/04515,
2011/04516


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Sufentanil Chiesi 5 µg/ml
Sufentanil Chiesi 50 µg/ml


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Sufentanil Chiesi 5 µg/ml
Každý mililiter injekčného roztoku obsahuje 7,5 µg
sufentaniliumdihydrogéncitrátu, čo zodpovedá
5 µg sufentanilu.

Sufentanil Chiesi 50 µg/ml
Každý mililiter injekčného roztoku obsahuje 75 µg
sufentaniliumdihydrogéncitrátu, čo zodpovedá
50 µg sufentanilu.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok
Číry bezfarebný roztok bez častíc.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Sufentanil Chiesi sa používa ako analgetický doplnok k zmesi kyslík-oxid
dusný a ako samostatné anestetikum pri ventilovaných pacientoch. Podávanie
je zvlášť výhodné pri dlhotrvajúcich a bolestivých výkonoch, pri ktorých
je nevyhnutná účinná analgézia potrebná na zaistenie stability
kardiovaskulárnych funkcií.
Sufentanil Chiesi sa taktiež indikuje na epidurálnu aplikáciu pri spinálnej
anestézii.

Intravenózne podanie sa indikuje:
- ako analgetický doplnok počas indukcie a udržiavania centrálnej
anestézie v rovnováhe;
- ako anestetikum na indukciu a udržiavanie anestézie u pacientov pri
veľkých chirurgických
výkonoch.

Epidurálne podanie sa indikuje:
- pri nutnosti tlmenia bolesti v pooperačnom období po veľkom chirurgickom
výkone, ortopedickej
alebo hrudnej operácii a pri cisárskom reze;
- ako analgetický doplnok súbežne s epidurálnym podávaním bupivakaínu
počas pôrodných bolestí a pri vaginálnom pôrode.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie Sufentanilu Chiesi sa stanovuje individuálne v závislosti od
veku, telesnej hmotnosti, fyzického stavu, súbežne prebiehajúeho
ochorenia, aplikácie iných liekov a očakávaného typu chirurgického výkonu
a anestézie.
Pre stanovenie doplnkových dávok je nutné vziať do úvahy účinok úvodnej
dávky.

INTRAVENÓZNE PODÁVANIE
Za účelom vyhnúť sa riziku bradykardie sa bezprostredne pred začiatkom
anestézie odporúča intravenózna aplikácia nízkych dávok anticholinergík.
Prevenciu nauzey a vracania možno zaistiť podaním droperidolu.

Použitie ako analgetiká v chirurgii:
Sufentanil v dávkach 0,5 – 5 µg/kg zaistí dostatočnú analgéziu
u chirurgických pacientov. Znižuje reakciu sympatiku na chirurgickú
stimuláciu a udržuje kardiovaskulárnu stabilitu. Dĺžka účinku závisí od
dávky. Dávka 0,5 µg/kg obvykle zaistí účinok v trvaní 50 minút. Doplnkové
dávky 10 - 25 µg majú byť individuálne upravené podľa potrieb pacienta
a predpokladanej dĺžky operačného výkonu.

Použitie ako anestetiká :
Sufentanil podávaný v dávkach ? 8 µg/kg vyvoláva spánok a udržuje hlbokú,
od dávky závislú, analgéziu bez použitia prídavných anestetík. Navyše,
znížené sú sympatikové a hormonálne reakcie na chirurgické stimuly. Na
udržanie kardiovaskulárnej stability počas anestézie zvyčajne postačujú
dodatočné dávky 25 – 50 µg.

EPIDURÁLNE PODANIE
Pred podaním injekcie musí byť overené správne umiestnenie ihly alebo
katétra v epidurálnom priestore.

Použitie na tlmenie pooperačných bolestí
Úvodná dávka 30 – 50 µg zaisťuje adekvátnu analgéziu počas 4 - 6 hodín. Pri
známkach zoslabenia analgézie je možné podať ďalšie bolusy s dávkou 25 µg.

Použitie ako analgetický doplnok pri pôrodných bolestiach a počas
vaginálneho pôrodu
Prídavok 10 µg sufentanilu k epidurálne podávanému bupivakaínu (0,125 -
0,25 %) predĺži trvanie účinku a zvýši kvalitu analgézie. V prípade potreby
možno podať ďalšie dve dávky uvedenej kombinácie. Neodporúča sa však
prekročiť celkovú dávku 30 µg sufentanilu.


/Použitie u starších a oslabených pacientov/

Rovnako ako u ostatných opioidov, dávky sufentanilu sa u starších
a oslabených pacientov majú znížiť.


/Použitie u detí/

U detí do 2 rokov bola bezpečnosť a účinnosť intravenózne podávaného
sufentanilu overená iba u malého počtu pacientov.
U detí od 2 do 12 rokov je možné na úvod a udržanie anestézie pri veľkom
chirurgickom výkone použiť dávku 10 – 20 µg spolu so 100 % kyslíkom.
Bezpečnosť a účinnosť epidurálnej anestézie pomocou Sufentanilu Chiesi
u pediatrických pacientov bola dokumentovaná iba na malom počte pacientov.

4.3 Kontraindikácie

Sufentanil Chiesi je kontraindikovaný u pacientov so známou
precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na
ostatné opioidy.
Intravenózne podávanie pri pôrode alebo pred podviazaním pupočnej šnúry
novorodenca počas cisárskeho rezu sa neodporúča vzhľadom na možnosti
respiračnej depresie novorodenca. Naopak, epidurálne podávanie sufentanilu
pri pôrode neovplyvňuje stav matky alebo novorodenca až do dávok 30 µg.
Epidurálne podávané opioidy vrátane sufentanilu sa nemajú podávať pri
rozsiahlom krvácaní alebo šoku, septikémii, infekcii v mieste aplikácie,
poruchách krvného obrazu, napr. trombocytopénii a koagulopatii alebo pri
antikoagulačnej liečbe, pri súbežnej liečbe ďalšími liekmi alebo stavoch
znamenajúcich kontraindikáciu pre techniku epidurálnej aplikácie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zhodné s ostatnými silne účinnými opioidmi.
Úroveň respiračnej depresie závisí od podanej dávky a môže byť odvrátená
špecifickým antagonistom narkotík, akým je naloxón. Niekedy je však
potrebné opakované podanie, lebo respiračná depresia môže presahovať dĺžku
účinku antagonistu. Hlboká analgézia je sprevádzaná výraznou respiračnou
depresiou, ktorá môže pretrvávať do pooperačného obdobia a v prípade
intravenózneho podania sa dokonca môže znovu prejaviť. Pacienti majú byť
preto starostlivo sledovaní. K dispozícii musí byť resuscitačné vybavenie
a antagonisty opioidov. Hyperventilácia v priebehu anestézie môže zhoršiť
pacientovu odpoveď na CO2 a ovplyvniť dychové funkcie v pooperačnom období.
Niekedy môže nastať svalová rigidita postihujúca taktiež hrudné svalstvo.
Stuhnutosť možno zamedziť pomalou intravenóznou injekciou (obvykle sú
postačujúce nízke dávky), premedikáciou benzodiazepínmi a podávaním
myorelaxancií.

Môžu nastať i neepileptické myoklonické reakcie.
Pokiaľ nebola pacientovi podaná dostatočná dávka anticholinergík, alebo
sufentanil nebol kombinovaný s nevagolytickými myorelaxanciami, nedá sa
vylúčiť bradykardia prípadne až asystólia. Bradykardiu je možné zvládnuť
atropínom.
Opioidy môžu spôsobiť hypotenziu, najmä u hypovolemických pacientov. Na
udržanie stabilného arteriálneho tlaku je potrebné začať vhodnú terapiu.
U pacientov so zmenenou mozgovou cievnou reaktivitou je potrebné sa
vyvarovať podaniu rýchlych bolusových injekcií opioidov. U týchto pacientov
niekedy prechodný pokles stredného arteriálneho tlaku sprevádza krátkodobé
zníženie mozgového perfúzneho tlaku.
U pacientov liečených opioidmi dlhodobo alebo s abúzom opioidov v anamnéze
je potrebné vziať do úvahy potrebu vyššej dávky.
U starších alebo oslabených pacientov sa odporúča znížiť dávkovanie.
Opatrnú titráciu opioidov si vyžaduje prítomnosť niektorých z uvedených
stavov: nekorigovaný hypotyreoidizmus, pľúcne ochorenie, znížená respiračná
rezerva, alkoholizmus, poškodená funkcia pečene alebo obličiek. U týchto
pacientov je rovnako nevyhnutné predĺžené pooperačné sledovanie.
Pri epidurálnej anestézii si zvýšenú pozornosť vyžaduje respiračná depresia
alebo pokles dychových funkcií z rôznych iných dôvodov a známkami fetálneho
distress syndrómu. Pacienti musia byť staroslivo sledovaní najmenej jednu
hodinu po každom podaní v dôsledku možného zvýšeného rizika dychového
útlmu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Na zosilnenie útlmu dýchania spôsobeného opioidmi môže vplývať súbežné
podávanie liečiv ako sú barbituráty, benzodiazepíny, neuroleptiká,
halogenované plyny a iné látky, ktoré majú neselektívny tlmivý účinok na
CNS (napr. alkohol). Pri súbežnom podávaní uvedených látok je potrebná
redukcia dávky sufentanilu. Po podaní sufentanilu je rovnako potrebné
znížiť dávky ostatných liekov tlmiacich CNS.
Sufentanil je metabolizovaný predovšetkým enzýmami ľudského cytochrómu P450
3A4. Napriek tomu, nebola pozorovaná /in vivo/ inhibícia jeho účinkov
erytromycínom (známy inhibítor enzýmov cytochrómu P450 3A4). Napriek
chýbajúcim klinickým údajom výsledky štúdií /in vitro/ naznačujú/,/ že ďalšie
silné inhibítory enzýmov cytochrómu P450 3A4 (napr. ketokonazol,
itrakonazol, ritonavir) môžu inhibovať metabolizmus sufentanilu. Tým by sa
mohlo zvýšiť riziko predĺženej alebo pretrvávajúcej dychovej depresie.
Súbežné podávanie týchto liekov vyžaduje špeciálnu starostlivosť
a sledovanie pacienta, predovšetkým však možné zníženie dávky sufentanilu.
V prípade MAO inhibítorov zvyčajne platí odporučenie ukončiť ich aplikáciu
2 týždne pred plánovaným chirurgickým alebo iným výkonom vyžadujúcim
podanie anestetík. Avšak, niektoré informácie potvrdzujú podanie fentanylu
(príbuzný opioidom) bez nežiaducich účinkov aj u pacientov liečených MAO
inhibítormi.

6. Fertilita, gravidita a laktácia

Dostupné údaje na posúdenie bezpečnosti sufentanilu pri intravenóznej
aplikácii človeku nie sú dostatočné, preklinické štúdie so zvieratami však
nepreukázali bezprostredný teratogénny účinok. Rovnako ako pri ostatných
liekoch v gravidite je nutné pred podaním zhodnotiť prínos liečby
v porovnaní s prípadných rizikom.
Kontrolované klinické štúdie zamerané na priebeh pôrodu preukázali, že
sufentanil podaný spoločne s bupivakaínom v celkovej dávke až do 30 µg
nevyvolával nežiaduce účinky, ktoré by mohli interferovať so stavom matky
alebo novorodenca, avšak intravenózna aplikácia sa neodporúča. Pre
novorodencov je potrebné mať vždy k dispozícii antidotum. Doposiaľ nie je
známe, či je sufentanil vylučovaný do materského mlieka. Podávanie
sufentanilu dojčiacim matkám si preto vyžaduje zvýšenú opatrnosť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tieto činnosti sú možné iba vtedy, pokiaľ od podania Sufentanilu Chiesi už
uplynula dostatočne dlhá doba.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri podávaní Sufentanilu Chiesi sa môžu objaviť nežiaduce účinky
charakteristické pre opioidy, napr. respiračná depresia, apnoe, muskulárna
rigidita (ktorá môže postihnúť aj hrudné svalstvo) myoklonické pohyby,
bradykardia, (prechodná) hypotenzia, nauzea, vracanie a závraty.
Medzi ďalšie často sa vyskytujúce nežiaduce účinky patria:
- laryngospazmus
- alergické reakcie, asystólia. Avšak vzhľadom na súbežné podávanie ďalších
liekov počas anestézie sa nedá potvrdiť kauzálna súvislosť s podaním
sufentanilu.

Zriedkavo sa pozorovala pooperačná recidíva respiračnej depresie. Pozri
tiež časť 4.4.
Sedácia a pruritus boli zaznamená po epidurálnej aplikácii. Incidenciu
a závažnosť skorej respiračnej depresie pri epidurálnej aplikácii možno
znížiť podaním adrenalínu.

4.9 Predávkovanie




Príznaky

Nadmerné dávky sufentanilu spôsobujú predĺženie trvania farmakologického
účinku.
V závislosti od individuálnej citlivosti je klinický obraz určený
predovšetkým stupňom dychového útlmu, ktorý sa prejavuje v rozsahu od
bradypnoe k apnoe.


Liečba

V prípade hypoventilácie alebo apnoe sa vyžaduje podanie kyslíka
a asistované alebo riadené dýchanie. Špecifickým antagonistom je naloxón,
ktorý umožní eliminovať dychový útlm. Podanie naloxónu však nebráni využiť
ďalšie podporné opatrenia. Nevyhnutné je brať do úvahy kratší účinok
antagonistu v porovnaní s účinkom sufentanylu. Dychový útlm tak môže
pretrvávať dlhšie ako účinok antagonistu, čo si vyžaduje podanie ďalšej
dávky. Ak je dychový útlm sprevádzaný svalovou rigiditou, potrebné je podať
intraveózne neuromuskulárne blokátory na posilnenie činnosti dychového
ústrojenstva.
Pacient musí byť starostlivo sledovaný, musí byť monitorovaná jeho telesná
teplota a zabezpečený adekvátny prísun tekutín. V prípade hypotenzie je
potrebné vziať do úvahy možnosť hypovolémie, a ak je už prítomná, nutné je
podanie vhodných parenterálnych roztokov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: opioidné anestetikum
ATC kód: N01AH03 (sufentanil)

Sufentanil je vysoko účinné opioidné centrálne anestetikum (u človeka 7 -
10 krát účinnejší ako fentanyl) so širokým bezpečnostným indexom
(LD50/ED50 pre najnižší stupeň analgézie) u potkanov, index 25211 je vyšší
ako pre fentanyl (277) a morfín (69,5).
Intravenózne aplikovaný sufentanil vykazuje rýchly nástup účinku. Obmedzená
kumulácia a rýchla eliminácia z tkanív umožňuje rýchly návrat do normálu.
Hĺbka analgézie je závislá od dávky a môže byť regulovaná podľa intenzity
bolesti pri chirurgickom zákroku. Ako ostatné opioidné anestetiká,
sufentanil v závislosti od dávky a rýchlosti aplikácie môže spôsobiť
svalovú rigiditu, eufóriu, miózu a bradykardiu. Histamínový test
nepreukázal možnosť uvoľňovania histamínu u pacientov, ktorým bol
sufentanil aplikovaný.
Všetky účinky sufentanilu sú okamžite a plne antagonizované špecifickým
opioidným antagonistom naloxónom.
Pri epidurálnej aplikácii zabezpečí Sufentanil Chiesi spinálnu analgéziu
s rýchlym nástupom účinku (5-10 minút) a stredne dlhým trvaním (obvykle 4 -
6 hodín) účinku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické štúdie, pri ktorých boli podávané intravenózne dávky 250 –
1500 µg preukázali: sekvenčný biologický polčas 2,3 - 4,5 minút a 35 - 73
minút a priemerný výsledný eliminačný polčas 784 (656 - 938) minút, Vdss
(distribučný objem v ustálenom stave) 344 l a klírens 917 ml/min.
Vzhľadom na limity testu eliminačný polčas sufentanilu bol signifikantne
kratší (240 min) po dávke 250 µg než po dávke 1500 µg. Sekvenčný
distribučný polčas, ale nie výsledný polčas (pohybujúci sa od 4,1 hodiny
pri 250 µg do 10 - 16 hodín pri 500 - 1500 µg) určoval pokles plazmatických
hladín sufentanilu od terapeutického k normálu. Farmakokinetika sufentanilu
je lineárna. Pečeň a tenké črevo sú hlavnými miestami biotransformácie.
Priemerne sa v priebehu 24 hodín vylúči 80 % z podanej dávky. Iba 2 %
z podanej dávky sa vylúčia v nezmenenej forme. Väzba sufentanilu na
plazmatické bielkoviny je približne 92,5 %. Pri epidurálnej aplikácii sa
vrcholové koncentrácie dosiahnu v priebehu 10 minút a sú 4 – 6 krát nižšie
ako pri intravenóznej aplikácii. Podanie adrenalínu (50 – 75 µg) ďalej
znižuje počiatočnú rýchlosť absorpcie o 25 – 50 %.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Nie sú uvedené. Bezpečnosť lieku bola overená dlhodobým užívaním.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, voda na injekciu.

6.2 Inkompatibility

Injekčný roztok sa nesmie miešať s inými liekmi. V prípade potreby možno
Sufentanil Chiesi kombinovať s intravenóznymi roztokmi chloridu sodného
alebo glukózy. Po nariedení do infúzneho roztoku bola chemická a fyzikálna
stabilita zachovaná v priebehu 72 hodín pri teplote 25 şC.
Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť okamžite, za čas a
podmienky uchovávania lieku po otvorení má zodpovednosť užívateľ
a normálne čas použitia nemá byť dlhší ako 24 hodín pri teplote
2 – 8 şC, pokiaľ sa riedenie neuskutočnilo za kontrolovaných a validovaných
aseptických podmienok.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 şC. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu
pred svetlom.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu

Ampulka z bezfarebného skla, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia:
Sufentanil Chiesi 5 µg/ml: 5, 10, 20 x 10 ml, 5 x 2 ml
Sufentanil Chiesi 50 µg/ml: 5, 10, 20 x 5 ml; 5, 10, 20 x 20 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis označený šikmým modrým pruhom.
Podlieha príslušným ustanoveniam zákona o návykových látkach. Patrí medzi
omamné látky triedy II.

Liek sa aplikuje intravenóznou injekciou alebo infúziou.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Viedeň, Rakúsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Sufentanil Chiesi 5 µg/ml: 65/0214/04-S
Sufentanil Chiesi 50 µg/ml: 65/0215/04-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE

6.5.2004


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Júl 2011