Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č.: 2108/08334



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Fromilid uno
tablety s riadeným uvoľňovaním

klaritromycín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Fromilid uno a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Fromilid uno
3. Ako užívať Fromilid uno
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Fromilid uno
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE FROMILID UNO A NA ČO SA POUŽÍVA

Fromilid uno je makrolidové antibiotikum. Jeho účinok spočíva v blokovaní
tvorby bakteriálnych bielkovín, čím zabráni rastu baktérií, ktoré spôsobujú
infekcie v ľudskom organizme.
Fromilid uno je určený na liečbu infekcií horných dýchacích ciest (napr.
angína, zápal nosohltana a zápal prinosových dutín), infekcie dolných
dýchacích ciest (napr. akútny a chronický zápal priedušiek, zápal pľúc),
infekcií kože a podkožného tkaniva.


2. SKÔR AKO UŽIJETE FROMILID UNO

Neužívajte Fromilid uno
- keď ste alergický (precitlivený) na klaritromycín alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Fromilidu uno alebo na iné makrolidové
antibiotiká;
- keď trpíte veľmi vážnym pečeňovým alebo obličkovým zlyhaním;
- keď máte zníženú hladinu draslíka (hypokaliémia);
- keď užívate astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadín a námeľové
alkaloidy.

/Informujte svojho lekára, ak trpíte nejakým chronickým ochorením,/
/metabolickými poruchami, ak ste precitlivený alebo užívate iné lieky./

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Fromilidu uno
Ak trpíte poškodením funkcie pečene alebo obličiek, povedzte to svojmu
lekárovi.
Antibiotiká môžu ovplyvniť normálnu črevnú mikroflóru a spôsobiť hnačku.
V individuálnych prípadoch môže byť hnačka vážna a pretrvávajúca. Poraďte
sa s lekárom, v dôsledku hnačky môže byť pre vás nevyhnutné ukončiť liečbu
s Fromilidom uno. Tablety Fromilid uno sa nepodávajú deťom do 12 rokov.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Klaritromycín sa metabolizuje v pečeni, kde môže inhibovať účinok
niektorých enzýmov (P-450), ktoré sú nevyhnutné pre metabolizmus mnohých
liekov. Znížený metabolizmus liekov spôsobí ich zvýšenú sérovú
koncentráciu, čo môže spôsobiť vážne nežiaduce účinky.
Sú to alfentanil, alprazolam, astemizol, cilostazol cisaprid, cyklosporín,
disopyramid fenytoín, hexobarbitál, chinidín, karbamazepín, lovastatín,
metylprednizolón, midazolam, námeľové alkaloidy, omeprazol, pimozid,
rifabutín, sildenafil, simvastatín, takrolimus, terfenadín, triazolam,
vinblastin a warfarín.
Súčasné užívanie klaritromycínu a liekov znižujúcich hladinu cholesterolu a
tukov v krvi (lovastatin a simvastatin) sa neodporúča, pretože sa môže
objaviť bolesť svalov a v zriedkavých prípadoch taktiež deštrukcia svalov
(rabdomyolýza).
Ak užívate klaritromycín súčasne s liekmi proti krvnej zrážavosti (napr.
warfarín), účinok týchto liekov môže byť zvýšený a môže dôjsť ku krvácaniu.
Lekár bude dodatočne kontrolovať čas krvného zrážania.
Nakoľko sa zatiaľ nevykonali štúdie o vzájomnom pôsobení medzi
klaritromycínom s riadeným uvoľňovaním a zidovudinom, odporúča sa
pacientom, ktorí potrebujú obidva lieky, užívať klaritromycín s okamžitým
uvoľňovaním.
Pri súčasnom užívaní klaritromycínu a ritonaviru (liek tiež pre liečbu HIV
infekcií) je zvýšená sérová koncentrácia klaritromycínu. Pacienti
s poškodením obličiek majú užívať okamžite sa uvoľňujúci klaritromycín.
Klaritromycín neovplyvňuje účinok antikoncepčných tabliet.

Užívanie Fromilidu uno s jedlom a nápojmi
Fromilid uno užívajte počas jedla. Prehltnite každú tabletu celú a zapite
najmenej s pol pohárom tekutiny.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Nevykonali sa žiadne kontrolované štúdie o škodlivých účinkoch Fromilidu
uno počas gravidity a laktácie u ľudí. Váš lekár vám tento liek predpíše
iba po dôslednom zvážení prínosu liečby oproti možnému riziku.
Fromilid uno sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča dojčiť
počas liečby.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je známe, že by liek ovplyvňoval schopnosti viesť motorové vozidlá
a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Fromilidu uno
Fromilid uno obsahuje sodík. Mali by ste na to myslieť, ak je príjem soli
pre Vás obmedzený.


3. AKO UŽÍVAŤ FROMILID UNO

Vždy užívajte Fromilid uno presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Nesmiete
zmeniť svoje dávky alebo prerušiť liečbu bez predchádzajúcej konzultácie so
svojím lekárom.
Nesmiete lámať tablety. Zapite každú tabletu najmenej s pol pohárom
tekutiny počas jedla.
Dávkovanie a trvanie liečby závisí od typu infekcie, miesta infekcie, veku
pacienta a odpovede na liečbu.
Dospelí a deti nad 12 rokov užívajú obyčajne 1 tabletu s obsahom 500 mg
klaritromycínu každých 24 hodín. Pri vážnejších infekciách je denná dávka 2
tablety s obsahom 500 mg klaritomycínu každých 24 hodín.
Liečba trvá zvyčajne 7 až 14 dní.
Ak máte pocit, že účinok lieku je príliš silný alebo príliš slabý, poraďte
sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak užijete viac Fromilidu uno, ako máte
Ak užijete príliš veľkú dávku, poraďte sa ihneď so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Predávkovanie zvyčajne spôsobuje gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť,
vracanie, bolesť brucha), bolesti hlavy a zmätenosť.

Ak zabudnete užiť Fromilid uno
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak ste zabudli užiť dávku v správnom čase, užite ju hneď, ako si
spomeniete. Ďalšiu dávku užite v obvyklom čase.

Ak prestanete užívať Fromilid uno
Užívajte liek tak dlho, ako vám predpísal lekár. Ak prerušíte liečbu príliš
skoro, ochorenie sa môže opäť zhoršiť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Fromilid uno môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Nežiaduce účinky zahŕňajú pocit na dávenie, zníženú chuť k jedlu, dávenie,
hnačku a bolesti brucha. Ak je hnačka vážna a má dlhé trvanie, môže to byť
znamenie zvláštnej formy zápalu hrubého čreva (pseudomembranózna kolitída),
ktorý môže byť spojený s užívaním antibiotík. Tiež sa môžu objaviť zápaly
v ústach (stomatitída, glosititída), prechodné sfarbenie zubov a jazyka,
bolesti hlavy, precitlivenostné reakcie (urtikária, anafylaktický šok,
veľmi zriedkavo Stevensov – Johnsonov syndróm, toxická epidermálna
nekrolýza), prechodné zhoršenie sluchu a poruchy centrálneho nervového
systému u jednotlivých pacientov (závrat, zmätenosť, pocit strachu,
nespavosť, nočné mory, videnie a počutie neskutočných vecí, mentálne
poruchy, kŕče). Nežiaduce účinky sú väčšinou mierne a prechodné.
Veľmi zriedkavo sa vyskytuje zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a žltnutie
pokožky (cholestatická žltačka). Tieto účinky môžu byť vážne, ale sú
väčšinou prechodné. Ak sa necítite dobre a všimli ste si žltnutie pokožky,
poraďte sa ihneď so svojím lekárom.
Významný pokles hladiny cukru v krvi (hypoglykémia) sa vyskytuje veľmi
zriedkavo, najmä u pacientov, ktorí súčasne užívajú lieky na zníženie
hladiny cukru v krvi.
Bolesť kĺbov a svalov, poškodenie obličiek, zápal pankreasu a zníženie
počtu trombocytov (trombocytopénia) boli pozorované individuálne u
pacientov.
V zriedkavých prípadoch môžu pacienti zaznamenať poruchy srdcového rytmu
(ventrikulárna tachykardia a torsades de pointes) počas liečby
klaritromycínom.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ FROMILID UNO

Chráňte pred vlhkom a uchovávajte pri teplote do 25 (C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Fromilid uno po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Fromilid uno obsahuje

- Liečivo je klaritromycín.
- Ďalšie zložky sú nátriumalginát, natriumkalciumalginát, monohydrát
laktózy, povidón, polysorbát 80, koloidný oxid kremičitý, mastenec,
magnéziumstearát, hypromelóza, chinolínová žltá (E 104), oxid
titaničitý (E 171), propylénglykol.

Ako vyzerá Fromilid uno a obsah balenia

Fromilid uno sú žlté oválne konvexné tablety s riadeným uvoľňovaním
s vyznačeným U na jednej strane.

/Obsah balenia/
V škatuľke sa nachádza 5, 7, 10 alebo 14 tabliet s riadeným
uvoľňovaním balených v blistri (Al fólia, PVC/PVDC fólia).

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava,
krka.slovakia@krka.biz, 02/571 04 501


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 06/2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1. k notifikácii o zmene v registrácii, ev.č. 2108/00811
Príloha č. 1 rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 2108/08334


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Fromilid uno


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 500 mg klaritromycínu.

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním.
Fromilid uno sú žlté oválne konvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním
s vyznačeným U na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Infekcie horných dýchacích ciest (napr. faryngitída, sinusititída),
infekcie dolných dýchacích ciest (napr. bronchitída, pneumónia), infekcie
kože a podkožných tkanív (napr. folikulitída, celulitída, eryzipel).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Tablety s riadeným uvoľňovaním sa nesmú deliť. Pacienti majú užiť tabletu
počas jedla.
/Dospelí a deti staršie ako 12 rokov/ obyčajne užívajú jednu 500 mg tabletu
jedenkrát denne. Na liečbu závažných infekcií dve 500 mg tablety jedenkrát
denne.
/Deti mladšie ako 12/ rokov užívajú Fromilid suspenziu.

4.3 Kontraindikácie

Klaritromycín nesmú užívať pacienti precitlivení na toto alebo iné
makrolidové antibiotiká. Klaritromycín sa nesmie užívať súčasne
s terfenadínom, cisapridom, pimozidom, astemizolom alebo námelovými
alkaloidmi. Fromilid uno sa nesmie užívať pri renálnej insuficiencii, ak je
klírens kreatinínu nižší ako 0,5 ml/s (30 ml/min).
Fromilid uno je tiež kontraindikovaný u pacientov s hypokaliémiou
(predĺženie QT).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Medzi makrolidovými antibiotikami existuje skrížená rezistencia.
Klaritromycín sa predovšetkým metabolizuje v pečeni. Opatrnosť je potrebná
u pacientov s pečeňovou a obličkovou insuficienciou. Fromilid uno sa nesmie
podávať pacientom s ťažkou hepatálnou a renálnou dysfunkciou.
Pacienti s porfýriou sa musia vyvarovať užívania klaritromycínu.
Liečba antibiotikami ovplyvňuje normálnu črevnú flóru, preto sa môže
prejaviť superinfekcia vyvolaná rezistentnými mikroorganizmami. V prípade
ťažkej, dlhotrvajúcej hnačky, ktorá môže byť dôkazom pseudomembranóznej
kolitídy, liek sa musí vysadiť a je potrebné zabezpečiť potrebné opatrenia.

4.5 Liekové a iné interakcie

Klaritromycín sa metabolizuje v pečeni, kde môže inhibovať účinok enzýmov
komplexu cytochrómu P-450. Koncentrácia liečiv v sére, ktoré sa
metabolizujú cez tento systém môže byť zvýšená počas liečby klaritromycínom
a vyvolať nežiaduce účinky. Rovnaký izoenzým sa zúčastňuje aj pri
metabolizme týchto liekov: alfentanilu, alprazolamu, astemizolu,
cilostazolu, cisapridu, cyklosporínu, disopyramidu, hexobarbitálu,
karbamazepínu, lovastatínu, metylprednizolónu, midazolamu, námeľovývh
alkaloidov, omeprazolu, perorálnych antikoagulancií, pimozidu, chinidínu,
rifabutínu, sildenafilu, simvastatínu, takrolimu, terfenadínu, triazolamu
a vinblastínu.

Terfenadín, cisaprid, pimozid alebo astemizol sa nesmú podávať počas liečby
klaritromycínom. Klinické skúsenosti ukázali, že súčasné užívanie jedného
z týchto liekov spolu s klaritromycínom môže predĺžiť QT interval, spôsobiť
ventrikulárnu tachykardiu, ventrikulárnu fibriláciu a „ torsades de
pointes“.
Klaritromycín sa nesmie podávať spolu s námelovými alkaloidmi, pretože
koncentrácia v sére sa môže zvýšiť, výsledkom čoho môže byť ich toxický
účinok.
Súčasné užívanie klaritromycínu a liekov znižujúcich hladinu cholesterolu
a tukov v krvi (lovastatín a simvastatín) môže mať za následok vznik
myalgie a myopatie, ktoré môžu viesť až k rabdomyolýze. Preto sa pacientom
užívajúcim tieto lieky neodporúča užívať klaritromycín.

U pacientov užívajúcich súčasne klaritromycín a warfarín alebo iné
antikoagulanciá je potrebné priebežne kontrolovať protrombínový čas.

Nakoľko sa zatiaľ nevykonali štúdie o interakcii medzi klaritromycínom s
riadeným uvoľňovaním a zidovudinom, odporúča sa pacientom, ktorí potrebujú
obidva lieky, užívať klaritromycín s okamžitým uvoľňovaním.
Pri súčasnom užívaní klaritromycínu a ritonaviru je signifikante zvýšená
AUC klaritromycínu. Dávky vyššie ako 1g/deň by sa nemali podávať súčasne
s ritonavirom.

Ak je funkcia obličiek v norme, nie je potrebná úprava dávky. Pacienti
s renálnou insuficienciou majú užívať rýchlo sa uvoľňujúci klaritromycín.

4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť použitia klaritromycínu počas gravidity a laktácie u ľudí zatiaľ
nebola stanovená. Klaritromycín sa môže podávať tehotným ženám len vo
výnimočných prípadoch, po dôslednom zvážení prínosu liečby oproti možnému
riziku, najmä počas prvých troch mesiacov. Dojčenie je potrebné prerušiť
počas liečby, pretože klaritromycín sa vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe, že by liek ovplyvňoval schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky u dospelých sú nevoľnosť, dyspepsia, bolesti
brucha, vracanie a hnačka. Menej často sa vyskytujú bolesti hlavy, zmeny
chuti a prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov.

V prípadoch ťažkej a dlhotrvajúcej hnačky sa musí vylúčiť pseudomembranózna
kolitída, ktorá môže vzniknúť v niektorých prípadoch. Zápaly v ústach
(stomatitída, glositída), prechodné zafarbenie zubov a jazyka, bolesti
hlavy, precitlivenostná reakcia (urtikaria, anafylaxia, veľmi zriedkavo
Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), prechodné
zmeny čuchu a chuti, prechodné poruchy sluchu, parestézia, tinnitus,
v individuálnych prípadoch sa môžu vyskytnúť poruchy centrálneho nervového
systému ( závrat, zmätenosť, pocit strachu, nespavosť, halucinácie,
psychotické reakcie a nepokoj). U väčšiny pacientov sú nežiaduce účinky
mierne.
Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a
cholestatická žltačka.
Tieto účinky môžu byť závažné, ale väčšinou sú prechodného charakteru. Boli
však hlásené prípady pečeňového zlyhania u niektorých pacientov s fatálnym
koncom, ktorí však užívali aj iné lieky. Prípady hypoglykémie sú zriedkavé.
Vo väčšine prípadov pacienti užívali súčasne lieky na zníženie krvného
cukru. V individuálnych prípadoch bolo pozorované zvýšenie kreatinínu,
intersticiálna nefritída, renálne zlyhanie, pankreatitída
a trombocytopénia. Počas liečby klaritromycínom bolo pozorované
u individuálnych pacientov predĺženie QT intervalu, ventrikulárna
tachykardia a „torsades de pointes“.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa zvyčajne prejaví vracaním a bolesťami brucha, bolesťami
hlavy a zmätenosťou. V prípade prehltnutia väčšieho množstva tabliet je
potrebný výplach žalúdka. Liečba je symptomatická.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: makrolidové antibiotikum, ATC kód: J01FA09.

Mechanizmus účinku
Klaritromycín je makrolidový polysyntetický derivát erytromycínu.
Makrolidy sa viažu reverzibilne na P-stranu podjednotky ribozómu 50S a
inhibujú syntézu bielkovýn. To má za následok narušenie normálnej funkcie
bakteriálnej bunky.
Veľmi nízka toxicita makrolidov pre človeka je pravdepodobne výsledkom
rôznej štruktúry ľudských ribozómov, na ktoré sa makrolidy neviažu.
Chloramfenikol a linkozamidy v niektorých baktériách súťažia s makrolidmi o
väzbu na P-stranu, čo má za následok ich antagonistický účinok.
Popri klaritromycíne je účinný aj jeho metabolit 14-hydroxy klaritromycín.
Je dvakrát viac účinnejší proti /Haemophilus influenzae/ ako samotný
klaritromycín.
Primárny účinok makrolidov je bakteriostatický. Ich účinok je závislý od
dávky makrolidu, množstva baktérií a stupňa životného cyklu baktérie v čase
podania antibiotika. Tak ako iné makrolidy, klaritromycín má tiež
baktericídny účinok. Baktericídny účinok má na /S. pyogenes/, /S. pneumoniae/ a
/M. catarrhalis/. Výskumy s makrolidmi ukázali, že najlepším indikátorom
účinku makrolidov je čas, kedy je sérová koncentrácia antibiotika nad MIK.

Antibakteriálna účinnosť
Klaritromycín má bakteriostatický a baktericídny účinok proti množstvu
klinicky významných grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov ako
aeróbom, anaeróbom alebo fakultatívnym anaeróbom a iným baktériám
(mykoplazmy, ureoplazmy, chlamýdie, legionely) a atypické mykobaktérie.


Tabuľka 1 klaritromycín – spektrum antibiotockej aktivity

|Aeróbne |Aeróbne |Anaeróbne |
|Grampozitívne |Gramnegatívne |Grampozitívne baktérie |
|baktérie |baktérie | |
|Streptococcus |Haemophilus |Clostridium perfringens |
|pyogenes |influenzae | |
| |Haemophilus | |
| |parainfluenzae | |
|Streptococcus |Moraxella catarrhalis|Peptococcus niger. |
|pneumoniae | | |
|Meticilín – |Legionella |Propionibacterium acnes |
|suspektné |pneumophila | |
|Staphylococcus | | |
|aureus | | |
|Streptococcus | Neisseria |Anaeróbne |
|agalactiae |gonorrhoeae |Gramnegatívne baktérie |
|Streptococcus |Helicobacter pylori | |
|viridans | | |
|Streptokoky skupiny|Camphylobacter jejuni|Bacteroides melaninogenicus|
| | | |
|C, F, G | | |
|Listeria |Bordetella pertussis | |
|monocytogenes | | |
| |Pasteurella multocida| |
|Ostatné mikroorganizmy | |
|Chlamydia pneumoniae | |
|Chlamydia trachomatis | |
|Mycoplasma pneumoniae | |
|Borrelia burgdorferi | |
|Treponema pallidum | |
|Mycobacterium avium complex | |
|Mycobacterium fortuitum | |
|Mycobacterium chelonae | |
|Mycobacterium kansasii | |
|Mycobacterium leprae | |

Na určenie citlivosti klaritromycínu sa používajú štandardizované metódy
(NCCLS), ktoré sú založené na dilučných metódach. Mikroorganizmus je
citlivý na klaritromycín, ak jeho MIC je ( 2(g/ml a rezistentný ak MIC je
( 8 (g/ml. Limit na citlivosť streptokokov, vrátane /Streptococcus/
/pneumonie/, jeMIC(0,25 (g/ml a limit pre rezistenciu MIC je ( 1,0 (g/ml. /H./
/influenzae/ sa považuje za citlivý, ak jeho MIC je ( 8(g/ml a rezistentný ak
MIC je ( 32 (g/ml.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Absorpcia klaritromycínu z tabliet s riadeným uvoľňovaním je spomalená, ale
je ekvivalentná s absorpciu z tabliet s okamžitým uvoľňovaním v rovnakých
denných dávkach. Čas na dosiahnutie maximálnych koncentrácií je predĺžený.
Maximálne koncentrácie sú o niečo nižšie. Po čase, kedy sú dosiahnuté
maximálne koncentrácie (tmax), kinetika klaritromycínu je rovnaká pre
obidve formy. Ustálená koncentrácia v plazme je dosiahnutá do troch dní.
Biologická dostupnosť je o 30 % nižšia, ak pacient užíva tablety s riadeným
uvoľňovaním na prázdny žalúdok, preto by mali pacienti liek užívať počas
jedla.

Penetrácia do tkanív
Koncentrácia klaritromycínu v tkanivách je asi 10-krát vyššia ako v sére.
Vysoké koncentrácie sa nachádzajú v pľúcach (8,8 mg/kg), v mandliach (1,6
mg/kg), nosovej sliznici, koži, slinách, alveolárnych bunkách, spúte a
strednom uchu. Väzba klaritromycínu na sérové bielkoviny je nízka a
reverzibilná.

Metabolizmus a vylučovanie
Klaritromycín sa metabolizuje v pečeni. Bolo objavených najmenej 7
metabolitov. Najdôležitejším je 14-hydroxyklaritromycín. Biologický polčas
je rovnaký. Približne 40 % klaritromycínu sa vylučuje močom a do 30 %
stolicou.

Vplyv veku alebo choroby na farmakokinetiku
/Starí pacienti/: Výsledky ukázali, že nie je potrebná úprava dávkovania
s výnimkou ťažkej renálnej insuficiencie.
/Vplyv ochorenia na farmakokinetiku/: Pri porovnaní zdravých dobrovoľníkov
s pacientmi s ťažkou renálnou insuficienciou sa po dávke 200 mg
klaritromycínu zvýšila maximálna koncentrácia a AUC a znížilo sa
vylučovanie. Tieto výsledky ukazujú, že u pacientov s ťažkou renálnou
insuficienciou je potrebné upraviť dávku. Preto tablety s riadeným
uvoľňovnaím nie sú vhodné pre pacientov, ktorých klírens kreatinínu je
nižší ako 0.5 ml / s (30 ml / min). Títo pacienti by mali dostať tablety
s okamžitým uvoľňovaním klaritromycínu v upravenom dávkovaní.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej toxicity poukazujú na nízku toxicitu u laboratórnych
zvierat. Hladiny LD50 boli v rozmedzí od 1,5 g/kg do (5 g/kg po perorálnej
dávke a v rozmedzí od 0,7 g/kg do (5,0 g/kg po parenterálnej dávke.
Opakované podanie veľmi vysokých dávok klaritromycínu malo hepatotoxický
a nefrotoxický účinok a nežiaduce účinky na tráviace orgány. Aj napriek
tomu, že bola zistená súvislosť medzi účinkom klaritromycínu
a embriofetálnym vývojom, teratogénny účinok sa nepozoroval. Množstvo /in/
/vitro/ a /in vivo/ testov potvrdilo, že nemá mutagénny účinok. V literatúre sa
neuvádzajú žiadne štúdie týkajúce sa karcinogenity. Isté liekové formy
spôsobili miestne podráždenie. Klaritromycín neindukuje špecifické
antigény.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii alginas, natrii calcii alginas, lactosum monohydricum, povidonum,
polysorbatum 80, silica colloidalis anhydrica, talcum, magnesii stearas,
hypromellosum, flavum quinolini (E 104), titanii dioxidum (E 171),
propylenglycolum.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 0C. Chrániť pred vlhkom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (Al fólia, PVC/PVDC fólia): 5, 7, 10, 14 tabliet s
riadeným uvoľňovaním, škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0056/04-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE
5.4.2004


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2009