Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku ev.č.: 2107/4256-R


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

Granisetron B. Braun 1 mg/ml koncentrát pre roztok na injekciu alebo
infúziu

Granisetron hydrochloride


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Granisetron B. Braun a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Granisetron B. Braun
3. Ako používať Granisetron B. Braun
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Granisetron B. Braun
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE GRANISETRON B. Braun A NA ČO SA POUŽÍVA

Granisetron B. Braun patrí do skupiny liečiv nazvaných antagonisty 5-
HT3 receptora ktoré pôsobia ako antiemetikum (látka tlmiaca zvracanie).

Používa sa pri predchádzaní a liečbe nauzey (nutkanie na dávenie)
a vracania (stav nevoľnosti), ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe
protirakovinovými prípravkami (chemoterapia) alebo s rádioterapiou.

Granisetron B. Braun sa môže podávať dospelým, mladistvým a deťom, ktoré sú
staršie ako dva roky.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE GRANISETRON B. Braun

Nepoužívajte Granisetron B. Braun
- keď ste alergický (precitlivený) na granisetron alebo na niektorú
z ďalších zložiek Granisetron B. Braun alebo na niektoré iné medicínske
produkty pôsobiace podobne ako Granisetron B. Braun (iné antagonisty 5-
HT3 receptora, ako napr. ondansetron)
- u detí mladších ako dva roky, pretože nie je dostatok klinických
skúseností.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Granisetron B. Braun
- ak Vás lekár informoval o nedostatočnej funkcii vašich čriev.
- ak máte akúkoľvek bolesť v brušnej oblasti (brucho) alebo ak cítite
zväčšené, zdurené alebo opuchnuté brucho po užití Granisetron B. Braun
- ak máte vážne zápchy.
- ak máte predpísanú diétu s nízkym obsahom sodíka (jeden mililiter
liečivého prípravku obsahuje až 4,5 mg sodíka)
- ak máte poruchy srdcovej činnosti

Poznámka:
Deti
Tento liek bol testovaný na dvojročných deťoch a deťoch starších, ktoré
boli liečené protirakovinovými prípravkami. Účinné dávky nespôsobili iné
vedľajšie účinky alebo problémy ako u dospelých.

Starší pacienti
Testovaním tohto lieku na obmedzenom počte pacientov starších ako 65 rokov
sa nepreukázali odlišné vedľajšie účinky alebo problémy, ktoré sa objavili
u mladších ľudí.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Granisetron B. Braun s jedlom a nápojmi
Nemusíte klásť zvláštnu pozornosť na užívanie lieku s jedlom a nápojmi.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Neexistujú štúdie užívania Granisetronu u tehotných žien. Avšak štúdie
užívania Granisetronu B. Braun na zvieratách nepreukázali žiadne poruchy
alebo iné problémy pri pôrode. Pred užitím tohto lieku informujte Vášho
lekára, že ste tehotná alebo chcete otehotnieť, pretože tento liek sa môže
v tehotenstve užívať iba v nutných prípadoch po tom, ako lekár zváži všetky
riziká a úžitok.

Nie je známe, či granisetron prechádza do materského mlieka dojčiacich
matiek. Ak dojčíte počas užívania Granisetronu B. Braun, informujte o tom
svojho lekára.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Po užití Granisetronu B. Braun sa môžete cítiť unavene alebo ospalo. Podľa
Vašej individuálnej reakcie to môže oslabovať Vašu schopnosť viesť vozidlo,
obsluhovať stroje alebo pracovať vo výškach. V prípade, že neviete ako liek
ovplyvňuje Vaše schopnosti, neveďte vozidlo v cestnej premávke,
neobsluhujte stroje a nevykonávajte prácu, ktorá vyžaduje stabilnú
rovnováhu.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Granisetronu B. Braun
1 ml Granisetronu B.Braun obsahuje až 4,5 mg sodíka. Ak máte diétu s nízkym
obsahom sodíka okamžite informujte svojho lekára.

3. AKO POUŽÍVAŤ GRANISETRON B. Braun

Dávkovanie
Bežné dávky sú::

Prevencia a liečba nauzey a vracania po chemoterapii a rádioterapii

Dospelí: Odporúčaná dávka je 1 mg alebo 3 mg v závislosti od typu
chemoterapie alebo rádioterapie. Na zastavenie nevoľnosti, ktorá môže
nastať po liečbe, môžete v prípade potreby dostať rovnakú dávku ešte
dvakrát do 24 hodín.
Nemali by ste dostať viac ako 9 mg za jeden deň.

Deti: Dávka je odvodená od telesnej hmotnosti a musí ju určiť lekár: 0,02 –
0,04 mg na každý kilogram (kg) telesnej hmotnosti (najviac 3 mg) na
prevenciu nevoľnosti pred protirakovinovou liečbou. Je možné podať
dodatočnú dávku 40 ?g/kg (až 3 mg) do 24 hodín jednorazovo alebo ako dve
rozdelené dávky.


Spôsob a cesta podávania
Granisetron B. Braun Vám obvykle podá Váš lekár alebo zdravotná sestra pred
alebo počas liečby, ktorá Vám môže spôsobiť nevoľnosť. Tento liek môžete
užiť aj po liečbe na zastavenie akejkoľvek nevoľnosti, ktorú máte.
Dospelým môže byť Granisetron B. Braun podávaný riedený ako intravenózna
injekcia (do žily) počas 30 sekúnd alebo ako intravenózna infúzia (dlhší
časový úsek).
Deťom môže byť Granisetron B. Braun podaný ako intravenózna infúzia
rozpustený v infúznej tekutine počas piatich minút.


Ak užijete viac Granisetron B. Braun ako máte, alebo ak zabudnete užiť
Granisetron B. Braun
Keďže Granisetron B. Braun Vám bude podaný Vaším lekárom alebo zdravotnou
sestrou je nepravdepodobné, že užijete viac lieku ako máte, alebo že
vynecháte dávku.


Ďalšie otázky
Ak máte ďalšie otázky o užívaní tohto lieku, informujte sa u Vášho lekára
lebo lekárnika.

Informácie pre medicínskych a zdravotníckych pracovníkov sú uvedené
v príslušnej časti nižšie.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Granisetron B. Braun môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.


Najčastejšie vedľajšie účinky užívania Granisetron B. Braun sú bolesti
hlavy a zápcha.

Vážne vedľajšie účinky

Okamžite informujte lekára, ak nemôžte chytiť dych alebo Vám opuchla tvár.
Tieto reakcie sú ojedinelé, ale vyžadujú okamžitú liečbu.
Informujte lekára, ak máte vyrážky alebo svrbenie.


Iné vedľajšie účinky:

Veľmi časté vedľajšie účinky (pravdepodobnosť výskytu je u viac ako 1 z 10
ľudí):


. Bolesť hlavy


Časté vedľajšie účinky (pravdepodobnosť výskytu je u menej ako 1 z 10
ľudí):


. Vysoký krvný tlak (hypertenzia)

. Pocit úzkosti (tieseň)

. Nepokoj (vzrušenie)

. Nespavosť (insomnia),

. Závrate (ospalosť, závrat)

. Slabosť (malátnosť)

. Hnačky

. Zápcha

. Strata chuti do jedla (anorexia)

. Strata chuti

. Horúčka



Menej časté vedľajšie účinky (pravdepodobnosť výskytu je u menej ako 1 zo
100 ľudí):


. Poruchy zraku (abnormálne videnie)

. Kožné vyrážky



Zriedkavé vedľajšie účinky (pravdepodobnosť výskytu je u menej ako 1 z 1
000 ľudí):

. Nepravidelné bitie srdca (arytmie: sínusová bradykardia, atriálna
fibrilácia, premenlivé stupne AV- bloku, ventrikulárna ektopia)

. Abnormality v EKG (predĺžené EKG intervaly)

. Problémy svalovej koordinácie ako je krútenie, opakované pohyby alebo
abnormálne držanie tela (Dystónia)

. Samovoľné pohyby (Dyskinézia)

. Nízky krvný tlak (hypotenzia)

. Hypersenzitívne reakcie, niekedy vážne (napríklad anafylaxia, lapanie
po dychu, nízky krvný tlak, žihľavka)

. Alergické reakcie (vrátane miernych vyrážok)

. Lokálny zápal v mieste vpichu po opakovaných aplikáciách.



Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (pravdepodobnosť výskytu je u menej ako 1
z 10 000 ľudí):


. Opuchy, vrátane opuchov tváre (edém)

Ak Vám robia krvné testy, informujte svojho lekára, že ste užili
Granisetron B. Braun, pretože niekedy môže spôsobiť zmeny v testoch funkcie
pečene.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ GRANISETRON B. Braun

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Neuchovávajte pri teplote nad 25°C.
Nezmrazujte.
Uchovávajte ampulky vo vonkajšom obale.

Nepoužívajte Granisetron B. Braun po dátume expirácie, ktorý je uvedený na
štítku ampulky a vonkajšej škatuli po “EXP.” Dátum expirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Nepoužívajte Granisetron B. Braun, ak spozorujete, že roztok nie je číry
a obsahuje častice.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Granisetron B. Braun obsahuje
Liečivo je hydrochlorid granisetronu

Každá 1 ml ampulka obsahuje celkové množstvo 1 mg granisetronu ako
hydrochlorid v 1 ml sterilného roztoku.
Každá 3 ml ampulka obsahuje celkové množstvo 3 mg granisetronu ako
hydrochlorid v 3 ml sterilného roztoku.

Ďalšie zložky sú chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, hydroxid
sodný a voda na injekcie.

Ako vyzerá Granisetron B. Braun a obsah balenia
7. Granisetron B. Braun je číri bezfarebný roztok na injekciu alebo
infúziu.

Veľkosť balenia:
Granisetron B. Braun je dostupný v baleniach po piatich alebo desiatich
ampulkách naplnených s 1 ml alebo 3 ml roztoku.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
B.Braun Melsungen AG, Carl-Braun-Strasse 1, 342 12 Melsungen, Nemecko

Výrobca:
hameln pharmaceuticals gmbh
Langes Feld 13
31789 Hameln, Nemecko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
pod nasledovnými názvami:

Rakúsko Granisetron B.Braun 1 mg/ ml
Belgicko Granisetron B.Braun 1 mg/ ml
Česká republika Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Nemecko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Grécko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Španielsko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Fínsko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Írsko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Taliansko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Luxembursko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Holandsko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Portugalsko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Švédsko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Slovinsko Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Slovenská republika Granisetron B.Braun 1 mg/ml
Anglicko Granisetron B.Braun 1 mg/ml






Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
{05/2008}

----------------------------------------------------------------------------
-------------------------------------
Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotnícky personál:
NÁVOD NA PRÍPRAVU:

Granisetron B. Braun 1mg/ml koncentrát na roztok pre injekciu alebo infúziu

Je dôležité, aby ste si predtým ako pripravíte tento liek, prečítali celý
obsah návodu na jeho prípravu až do konca.

1. PREZENTÁCIA

Granisetron B. Braun je dodávaný ako koncentrát na roztok na intravenóznu
injekciu alebo infúziu v bezfarebných sklenených ampulkách s obsahom 1 ml
alebo 3 ml sterilného, číreho a bezfarebného roztoku.

2. PRÍPRAVA NA INTRAVENÓZNE PODANIE

U dospelých môže byť Granisetron B. Braun podávaný ako intravenózny bolus
minimálne počas 30 sekúnd riedený v infúznom roztoku. Obsah 1 ml ampulky
môže byť riedený na objem 5 ml; obsah 3 ml ampulky môže byť riedený na
objem 15 ml.
Granisetron B. Braun môže tiež byť riedený v 20 až 50 ml infúznom roztoku
a potom môže byť podávaný počas 5 minút ako intravenózna infúzia.

U detí musí byť Granisetron B. Braun riedený na celkový objem 10 ml až 30
ml a podávaný intravenóznou infúziou počas 5 minút.

Granisetron B. Braun je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi:

injekcia 0.9 % w/v chloridu sodného
injekcia 0.18 % w/v chloridu sodného a injekcia 4% glukózy
injekcia 5 % w/v glukózy
Hartmannov roztok
injekcia 1.87 % w/v laktátu sodného
injekcia 10% manitolu
injekcia 1.4% w/v hydrogénuhličitanu sodného
injekcia 2.74% w/v hydrogénuhličitanu sodného
injekcia 4.2% w/v hydrogénuhličitanu sodného


V prípade nutnosti má byť Granisetron B. Braun riedený iba s jedným
z uvedených infúznych roztokov.
Granisetron B. Braun nesmie byť miešaný so žiadnymi inými lekárskymi
prípravkami.


Len na jedno použitie. Liek musí byť použitý okamžite po otvorení ampulky.
Bola dokázaná chemická a fyzikálna stabilita na používanie počas 24 hodín
pri 25°C pri normálnom vnútornom osvetlení mimo priameho slnečného
žiarenia. Z mikrobiologického hľadiska by liek mal byť použitý okamžite. Ak
má byť uchovávaný, riedené roztoky musia byť pripravené dodržiavajúc
aseptické podmienky pri práci.
Neuchovávajte nad 25 °C.
Nezmrazujte.
Uchovávajte ampulky vo vonkajšej škatuli, aby boli chránené pred svetlom.

Akýkoľvek nepoužitý liek alebo odpadový materiál musí byť zlikvidovaný
v súlade s miestnymi požiadavkami.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku ev.č.: 2107/4256-R



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Granisetron B. Braun 1 mg/ml koncentrát na roztok pre injekciu alebo
infúziu

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1ml koncentrátu na roztok na injekciu alebo infúziu obsahuje 1,12 mg
hydrochloridu granisetronu, čo je ekvivalent 1 mg granisetronu.
3 ml koncentrátu na roztok na injekciu alebo infúziu obsahuje 3,36 mg
hydrochloridu granisetronu, čo je ekvivalent 3 mg granisetronu.

/Pomocné látky:/
Až 4.5 mg sodíka na 1 ml roztoku.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Koncentrát na roztok na injekciu alebo infúziu.
Liek je číry a bezfarebný roztok. Hodnota pH roztoku je 5 (nominálne
rozpätie: 4 – 6), osmolalita lieku je 318 mOsmol/kg.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Granisetron B. Braun je určený na prevenciu alebo liečbu nauzey a vracania,
ktoré sú spôsobené chemoterapiou alebo rádioterapiou u dospelých a detí
starších ako 2 roky.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Granisetron B. Braun určený len na intravenózne podanie.

Dospelí
Dávka môže byť podaná ako intravenózny bolus počas minimálne 30 sekúnd
riedený s kompatibilnou infúznou tekutinou. Obsah 1 ml ampulky môže byť
riedený na objem 5 ml a obsah 3 ml ampulky môže byť riedený na objem 15 ml.

Granisetron B. Braun môže byť tiež riedený v 20 až 50 ml infúznej tekutiny
a následne podávaný počas 5 minút.
Viac informácií o príprave, pozri časť 6.6.

/Prevencia/
Odporúčaná dávka Granisetron B. Braun je 1 mg alebo 3 mg v závislosti na
emetogenickom potenciály chemoterapie alebo rádioterapie. V klinických
prípadoch u väčšiny pacientov bola potrebná iba jedna dávka Granisetronu B.
Braun na kontrolu nauzey a zvracania počas 24 hodín. Existujú klinické
prípady, kedy boli pacientom podávané denné dávky počas piatich po sebe
nasledujúcich dní počas jednej terapie.

Odporúča sa podávať dávku nie viac ako 30 minút pred začiatkom
cytostatickej terapie. Pred začiatkom cytostatickej liečby musí byť
vykonané profylaktické podanie Granisetronu B. Braun.

/Liečba/
Pri liečbe by mala byť podaná rovnaká dávka Granisetron B. Braun ako pri
prevencii. Dodatočné dávky musia byť podané aspoň s 10 minútovým
intervalom.

/Maximálna denná dávka/
Počas 24 hodín môžu byť podané maximálne tri dávky 3 mg Granisetronu B.
Braun. Maximálna dávka Granisetronu B. Braun pri podaní počas 24 hodín
nemôže prekročiť 9 mg.

/Súčasné používanie kortikosteroidov/
Účinnosť granisetronu môže byť posilnená pridaním dexametazónu (8 – 20 mg)
alebo metylprednizolónu (250 mg).

Deti vo veku 2 rokov a staršie deti

/Prevencia/
Jedna dávka Granisetronu B. Braun 20 – 40 µg/kg telesnej hmotnosti
(najviac 3 mg) má byť podaná intavenóznou infúziou, riedená v 10 až 30 ml
kompatibilnej tekutiny a podávaná počas 5 minút.

Viac informácií o príprave, pozri časť 6.6.
Podávanie musí byť ukončené pred začiatkom cytostatickej terapie.

/Liečba/
Pri liečbe by mala byť podaná rovnaká dávka Granisetronu B. Braun ako je
spomenutá pri prevencii. Dodatočná dávka 40 µg/kg (najviac 3 mg) môže byť
podávaná počas 24 hodín buď ako jedna dávka alebo ako dve rozdelené dávky.
Táto dodatočná dávka musí byť podaná po minimálne 10 minútovom časovom
intervale od podania prvej dávky. Neexistujú dostatočné údaje u detí
mladších ako dva roky. Preto Granisetron B. Braun nemôže byť podávaný deťom
mladším ako 2 roky.

Starší pacienti
Neexistujú mimoriadne požiadavky pre starších pacientov.

Pacienti s poruchou obličiek alebo pečene
Neexistujú mimoriadne požiadavky pre pacientov s poruchou obličiek alebo
pečene.


4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na granisetron, na príbuzné liečivá (napríklad ondansetron)
alebo ktorúkoľvek z pomocných látok Granisetron B. Braun (pozri časť 6.1).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Granisetron môže znižovať črevnú motilitu. Pacienti so symptómami
subakútnej črevnej obštrukcie musia byť po podaní Granisetron B. Braun
starostlivo monitorovaní.

Neexistujú mimoriadne upozornenia pre starších pacientov alebo pacientov s
poruchou obličiek a/alebo pečene. Aj keď do dnešného dňa nebol zaznamenaný
zvýšený výskyt nepriaznivých účinkov u pacientov s poruchou pečene,
používanie granisetronu v tejto kategórii musí byť kvôli kinetike veľmi
opatrné.
5-HT3 antagonisti, ako je granisetron, môžu mať súvislosť s arytmiami alebo
abnormalitami EKG. Táto skutočnosť môže mať potencionálne klinický význam
u pacientov s existujúcimi arytmiami alebo poruchami srdcovej činnosti
alebo u pacientov liečených antiarytmikami a beta-blokátormi.


Tento liek obsahuje až 4.5 mg sodíka na 1 ml roztoku. Táto skutočnosť musí
byť zohľadnená u pacientov, ktorí sú na diéte s obmedzeným prísunom sodíka.


4.5 Liekové a iné interakcie
Neboli uskutočňované žiadne určujúce štúdie interakcie liečiv. Granisetron
je primárne metabolizovaný CYP3A enzýmami a nespôsobuje ani nepotláča iné
CYP enzýmy. In vitro je možné vidieť, že metabolizmus granisetronu je
blokovaný ketokonazolom – silným CYP3A inhibítorob. Preto súčasné
podávanie granisetronu so systémovým ketokonazolom môže zvýšiť polčas
rozpadu granisetronu. U ľudí indukcia pečeňového enzýmu s fenobarbitálmi
spôsobila zvýšenie celkovej klírens granisetronu v plazme približne o 25%.
Nie je známa klinická významnosť tejto zmeny.
Granisetron injekcie boli bezpečne podávané pacientom liečeným
benzodiazepínmi, neuroleptikami a liekmi proti vredom a je bežne
predpisovaný s antiemetickou liečbou. Granisetron injekcie nepreukázali
žiadnu zjavnú liekovú interakciu s emetogenickými rakovinovými
chemoterapiami. Neboli vykonané žiadne štúdie u pacientov v anestézii, ale
granisetron injekcie boli bezpečne podávané s bežne používanými
anestetikami a analgetikami.

4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita
Zatiaľ čo štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne účinky,
v praxi neexistujú prípady použitia Granisetron B. Braun u tehotných žien.
Preto podávajte Granisetron B. Braun tehotným ženám iba ak existujú závažné
klinické príčiny.

Laktácia
Neexistujú údaje o tom či Granisetron B. Braun prechádza do materského
mlieka. Preto počas terapie musí byť dojčenie prerušené.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ospalosť je bežný vedľajší účinok pozorovaný po liečbe granisetronom.
V závislosti od individuálnej reakcie pacienta jeho/jej schopnosť viesť
vozidlo, obsluhovať stroje alebo pracovať vo výškach môže byť oslabená. Ak
sa pacient cíti ospalý po liečbe s Granisetronom B. Braun , musí byť
poučený, že nemá šoférovať, obsluhovať stroje a vykonávať prácu, ktorá
vyžaduje stabilitu a rovnováhu.























4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejší nežiaduci účinok je bolesť hlavy, ktorá postihuje okolo 14%
pacientov. Iné menej časté nežiaduce účinky spojené s podávaním
granisetronu sú reakcie hypersenzitivity (napríklad anafylaxia), zápcha,
hnačka, asténia a ospalosť.

Frekvencia nežiaducich účinkov je klasifikovaná do nasledujúcich kategórií:


|Veľmi časté |?1/10 |
|Časté |?1/100, <1/10 |
|Menej časté |?1/1000, <1/100 |
|Zriedkavé |?1/10000, <1/1000 |
|Veľmi |<1/10000, nie je známe (z dostupných údajov nie je možné |
|zriedkavé |zistiť) |

Výskyt a závažnosť sú v nasledujúcej tabuľke:
|Poruchy srdca |Vzácne: arytmie ako sú bradykardia, |
| |atriálna fibrilácia, premenlivé stupne |
| |AV-bloku, ventrikulárna ektópia (vrátane |
| |dočasnej tachykardie), ECG abnormality |
| | |
|Poruchy nervového systému |Veľmi časté: bolesť hlavy |
| |Časté: ospalosť, vzrušenie, úzkosť, |
| |nespavosť, poruchy chuti |
| |Zriedkavé : dystónia a dyskinézia boli |
| |hlásené u liekov z triedy antagonistov |
| |5-HT3. |
|Poruchy zraku |Menej časté: poruchy zraku |
|Poruchy ucha |Časté: závrate |
|Gastrointestinálne poruchy |Časté: hnačky, zápcha, anorexia |
|Ochorenia kože a podkožného |Menej časté: kožné vyrážky |
|tkaniva |Zriedkavé : lokálne podráždenia v mieste |
| |podávania po opakovanom intravenóznom |
| |podaní. |
|Vaskulárne poruchy |Časté: hypertenzia |
| |Zriedkavé : hypotenzia |
| | |
|Všeobecné poruchy |Časté: teploty, astémia |
|Poruchy imunitného systému |Zriedkavé : hypersenzitívne reakcie, |
| |niekedy vážne (napríklad anafylaxia, |
| |lapanie po dychu, hypotenzia, urtikária) |
| |Veľmi zriedkavé: oedéma (vrátane opuchu |
| |tváre) |
|Hepatobiliárne poruchy |Zriedkavé : abnormálna funkcia pečene, |
| |zvýšené stupne transaminázie |


4.9 Predávkovanie
Predávkovanie až 30 mg injekciou granisetronu (10 krát odporúčaná dávka)
bola hlásená bez symptómov alebo iba s výskytom miernych bolení hlavy.
Neexistujú konkrétne antidotá na predávkovanie granisetronom. V prípade
predávkovania má nasledovať symptomatická liečba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina (ATC kód): Antagonisty sérotonínu (5-HT3)
(A04AA02)

Granisetron B. Braun je účinný antiemetický a vysoko selektívny antagonista
receptorov 5-hydroxytryptamínu (5 HT3). Rádioligantné záväzné štúdie
dokázali, že Granisetron B. Braun má zanedbateľnú afinitu na iné typy
receptorov vrátane viazacích miest 5 HT a dopamín D2.

Granisetron B. Braun je efektívny intravenózne buď profylakticky, alebo
intervenciou pri liečbe mimovoľného pocitu na zvracanie a zvracania
vyvolaného podaním cytotoxických liekov alebo po ožarovaní celého tela.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti
Absorpcia
Po intravenóznych dávkach v rozmedzí 20- 160 mcg/kg, farmakokinetika plazmy
Cmax a AUC boli obvykle úmerné dávke u zdravých subjektov ako aj pacientov
dostávajúcich chemoterapiu. Polčas rozpadu v plazme bol 5,2 hodín
u zdravých jedincov a 8,7 hodín u pacientov dostávajúcich chemoterapiu.
Distribúcia
Granisetron je značne distribuovaný, so strednou hodnotou distribúcie
približne 3 l/kg; viazanie proteínu v plazme je približne 65%.
Biotransformácia
Biotransformácia zahŕňa N-demetyláciu a oxidáciu aromatického kruhu
s následnou oxidáciou.
Eliminácia
Klírens sa deje prevažne pečeňovým metabolizmom. Močom sa vylúči priemerne
12% dávky nezmeneného Granisetronu. Močom vylúčené metabolity predstavujú
približne 47 % dávky. Zvyšok dávky sa vo forme metabolitov vylučuje
stolicou . Polčas rozpadu v plazme u pacientov je približne deväť hodín
s veľkou variabilitou daného jedinca.
Vlastnosti u pacientov
Koncentrácia Granisetronu v plazme nesúvisí jasne s antiemetickou
účinnosťou. Klinický úžitok môže byť preukázaný aj keď Granisetron nie je
pozorovateľný v plazme.
U starších jedincov boli farmakokinetické parametre po jednej intravenóznej
dávke v rovnakom rozmedzí, aké je u mladších jedincov. Pacienti s vážnym
ochorením obličiek vykazujú podobné farmakokinetické parametre po jednej
intravenóznej dávke, ako sú parametre u jedincov s funkčnými obličkami.
U pacientov s poruchou pečene v dôsledku neoplastickej pečene bol celkový
plazmatický klírens intravenóznej dávky znížený približne o polovicu
v porovnaní s pacientmi bez pečeňovej komplikácie. Napriek týmto rozdielom
nie je potrebná úprava dávkovania.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu
a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdia na ľudských klonovaných srdcových kanáloch potvrdila, že granisetron
má potenciál ovplyvňovať srdcovú repolarizáciu pomocou blokovania HERG
draslíkových kanálov. Štúdia ďalej ukázala, že Granisetron blokuje obidva
sodíkové a draslíkové kanály a potencionálne ovplyvňuje depolarizáciu
a repolarizáciu pomocou prolongácie PR, QRS a QT intervalov. Ak nastanú
zmeny, obyčajne nemajú klinický význam. Tieto údaje pomáhajú objasniť
molekulárne mechanizmy, ktorými sa menia niektoré EKG (predovšetkým
prolongáciu QT a QRS), ktoré sa vyskytujú v súvislosti s touto triedou
agentov. Avšak nedochádza k modifikácii srdcovej frekvencie, krvného tlaku
a priebehu EKG.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
Chlorid sodný
Monohydrát kyseliny citrónovej
Hydroxid sodný (na upravenie pH)
Voda na injekciu


6.2 Inkompatibility
Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené
v časti 6.6.


6.3 Čas použiteľnosti
30 mesiacov.

Liek musí byť použitý okamžite po otvorení. Len na jedno použitie. Všetky
zvyšné lieky musia byť zlikvidované.

Po riedení:
Chemická a fyzikálna stabilita pri používaní bola dokázaná počas 24 hodín
pri teplote 25°C pri izbovom osvetlení a mimo dosahu priameho slnečného
žiarenia. Z mikrobiologického hľadiska musí byť liek podaný okamžite. Pri
uchovávaní musia byť dodržané náležité aseptické podmienky práce.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Neuchovávajte nad 25°C.
Nezmrazujte.
Ampulky uchovávajte v škatuli, aby boli chránené pred svetlom.
Podmienky na uchovávanie zriedeného lieku, pozri časť 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
1 a 3 ml bezfarebné ampulky:
Veľkosť balení: 5 x 1 ml, 10 x 1 ml, 5 x 3 ml a 10 x 3 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Príprava infúzie

Dospelí: Obsah 1 ml ampulky môže byť riedený na 5 ml objem; obsah 3 ml
ampulky môže byť riedený na 15 ml objem.

Granisetron B. Braun môže byť tiež riedený v 20 až 50 ml kompatibilného
infúzneho roztoku a následne podávaný počas piatich minút ako intravenózna
infúzia v ktoromkoľvek z nasledujúcich roztokov:

injekcia 0.9 % w/v chloridu sodného
injekcia 0.18 % w/v chloridu sodného a injekcia 4% glukózy
injekcia 5 % w/v glukózy
Hartmannov roztok
injekcia 1.87 % w/v laktátu sodného
injekcia 10% manitolu
injekcia 1.4% w/v hydrogénuhličitanu sodného
injekcia 2.74% w/v hydrogénuhličitanu sodného
injekcia 4.2% w/v hydrogénuhličitanu sodného


Nesmú byť použité žiadne iné infúzne roztoky.

Deti dvojročné a staršie: Na prípravu dávky 20 - 40 µg/kg naberte príslušný
objem a zrieďte ho s infúznou tekutinou (ako u dospelých) na celkový objem
10 až 30 ml.

Všeobecné upozornenie: Granisetron B. Braun nesmie byť miešaný v roztokoch
obsahujúcich iné liečivá.

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s miestnymi požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


B.Braun Melsungen AG, Melsungen, Carl-Braun-Strasse 1, 34212 Melsungen,
Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

20/0230/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

{05/2008}