Písomná informácia pre používateľov


Schválený text K ROZHODNUTIU o ZMENE, ev.č.: 2011/04646
Príloha č.2 k oznámeniu o notifikácii zmeny, ev.Č.: 2012/00422


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


ARTEOPTIC 2%


Očná roztoková instilácia
hydrochorid karteololu

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete používať
tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika
alebo zdravotnú sestru.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.
4. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek
vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii
pre používateľov.




V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Arteoptic 2% a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Arteoptic 2%
3. Ako používať Arteoptic 2%
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Arteoptic 2%
6. Obsah balenia a ďalšie informácie





1. Čo je Arteoptic 2% a na čo sa používa


Liečivo, hydrochlorid karteololu, ktoré sa nachádza v Arteopticu 2% je
neselektívny betablokátor, ktorý po lokálnom podaní znižuje vnútroočný
tlak tým, že znižuje tvorbu komorovej vody a čiastočne zlepšuje jej odtok.
Najvyššia hladina liečiva býva za 30 až 60 minút po podaní. Lokálna
znášanlivosť je u väčšiny pacientov dobrá. Liek nemá významný vplyv na
citlivosť rohovky, tvorbu sĺz, ani veľkosť zrenice.


Liek sa používa u dospelých osôb a u osôb v pokročilom veku v liečbe
- zvýšeného vnútroočného tlaku,
- pri chronickom glaukóme s otvoreným uhlom.




2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako použijete Arteoptic 2%


Nepoužívajte Arteoptic 2%, očnú roztokovú instiláciu:
- ak ste alergický na hydrochlorid karteololu, betablokátory alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),
- ak máte alebo ste v minulosti mali problémy s dýchaním, ako je ťažká
astma, ťažká chronická obštrukčná bronchitída (závažné pľúcne
ochorenie, ktoré môže spôsobiť dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním
a/alebo dlhotrvajúci kašeľ) alebo bronchospazmus (dočasné zúženie
dýchacích ciest v oblasti priedušiek spôsobené mimovoľnými kŕčmi alebo
sťahmi svalstva priedušiek).

Upozornenia a opatrenia
Obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru predtým, než
začnete používať Arteoptic 2%.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Arteopticu 2%
Pred použitím tohto lieku, oznámte svojmu lekárovi, ak máte alebo ste
v minulosti mali:
- ischemickú chorobu srdca (príznaky môžu zahŕňať bolesť na hrudi a
zvieranie, dýchavičnosť alebo dusenie), srdcové zlyhanie
- poruchy srdcového rytmu, ako je pomalý srdcový tep
- dýchacie problémy, astmu alebo chronickú obštrukčnú chorobu pľúc
- ochorenia krvného obehu (ako Raynaudova choroba alebo Raynaudov
syndróm), neliečený feochromocytóm, hypotenziu (nízky krvný tlak)
- diabetes, keďže hydrochlorid karteololu môže zakryť znaky a príznaky
nízkej hladiny cukru v krvi, diabetickú ketoacidózu alebo metabolickú
acidózu
- hyperaktivitu (zvýšenú činnosť) štítnej žľazy, keďže hydrochlorid
karteololu môže maskovať jej znaky a symptómy
- myastheniu gravis (ochorenie svalov). Beta adrenergná blokáda môže
zvýšiť svalovú slabosť súvisiacu s určitými myastenickými symptómami
ako sú diplopia (dvojité videnie), ptóza (klesnuté viečko)
a generalizovaná slabosť


Pred chirurgickou anestéziou, povedzte svojmu lekárovi, že používate
Arteoptic 2 %, pretože hydrochlorid karteololu môže zmeniť účinky
niektorých liekov používaných pri anestézii.



Iné lieky a Arteoptic 2%

Arteoptic 2% môže ovplyvňovať alebo byť ovplyvnený inými liekmi, ktoré
užívate, vrátane iných očných instilácií na liečbu zeleného zákalu.
Informujte svojho lekára, ak užívate alebo budete užívať lieky na zníženie
krvného tlaku, lieky na srdce alebo lieky na liečbu cukrovky.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie
Nepoužívajte Arteoptic 2%, ak ste tehotná, pokiaľ to váš lekár nepovažuje
za nevyhnutné.
Nepoužívajte Arteoptic 2% ak dojčíte, pretože hydrochlorid karteololu sa
môže dostať do materského mlieka.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak
plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
predtým, než začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Liek môže prechodne vyvolať vo výnimočných prípadoch neostré videnie a môže
tak nepriaznivo ovplyvniť činnosti, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť,
koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr.: vedenie motorových
vozidiel, obsluhu strojov, prácu vo výškach a pod. ). Tieto činnosti smiete
vykonávať len po vymiznutí týchto príznakov.



Arteoptic 2 % obsahuje benzalkóniumchlorid ako konzervačnú látku, preto sa
nesmie používať, pokiaľ má pacient nasadené kontaktné šošovky. Kontaktné
šošovky je potrebné vybrať a nenasadzovať skôr ako 15 minút po aplikácii
instilácie.
Ak používate okrem Arteopticu 2% ešte iné očné instilácie, zachovajte medzi
ich podávaním interval najmenej 5 minút.
Obsah fľaštičky zostáva sterilný až do prvého otvorenia. Liek nepoužívajte
dlhšie ako 4 týždne po prvom otvorení fľašky.








3. Ako používať Arteoptic 2%

Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár, lekárnik
alebo vaša zdravotná sestra. Ak si nie ste niečím istý, overte si to
u svojho lekára alebo lekárnika.


/Dospelé osoby a starší jedinci:/
Jednu kvapku každých 12 hodín do spojovkového vaku (najlepšie ráno
a večer).
Liečba je dlhodobá, uvedené dávkovanie neprekračujte.


/Deti a dospievajúci:/
Špeciálne štúdie zamerané na použitie a dávkovanie u detí a mladistvých
neboli robené.

/Očnú instiláciu používajte takto:/
Hlavu zakloňte mierne dozadu, otvorenú fľašku vezmite do ruky a ukazovákom
druhej ruky odtiahnete dolné viečko ľahko nadol. Fľašku priblížte zhora
k oku ústim dole, ale oka sa nedotknite, aby nedošlo ku kontaminácii
obsahu.
Ľahkým tlakom na fľašku kvapnite jednu kvapku do spojovkového vaku za dolné
viečko.
Po použití Arteopticu 2% , zatlačte prstom do kútika oka, blízko nosa po
dobu 2 minút. To pomáha zabrániť tomu, aby sa hydrochlorid karteololu
dostal do iných častí tela.

Ak použijete viac Arteopticu 2%, ako máte
Ak dodržujete odporúčané dávkovanie, predávkovanie je prakticky nemožné.
Predávkovanie je možné po požití väčšieho množstva lieku. V takomto prípade
vyhľadajte okamžite lekára. K príznakom predávkovania patrí spomalenie
pulzu, pokles krvného tlaku, poruchy dýchania, dušnosť až poruchy vedomia.

Ak zabudnete použiť Arteoptic 2%
Pri vynechaní jednej alebo viac dávok, začnite kvapkať opäť nie viac ako 2-
krát denne jednu kvapku.
Interval medzi jednotlivými aplikáciami má byť približne 12 hodín.

Ak prestanete používať Arteoptic 2%
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.

4. Možné vedľajšie účinky

Liek sa obyčajne dobre znáša, u citlivých osôb sa môže po kvapnutí objaviť
mierne, prechodné pálenie alebo neostré videnie.

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Pokiaľ nie sú vedľajšie účinky závažné, môžete obvykle instiláciu aj
naďalej používať. Ak máte obavy, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom. Neprestávajte však používať Arteoptic 2% bez porady s lekárom.

Podobne ako iné lieky podávané do očí, hydrochlorid karteololu sa vstrebáva
do krvi. To môže spôsobiť vedľajšie účinky podobné ako sú pozorované
u betablokátorov podávaných do žily a/alebo ústami. Výskyt vedľajších
účinkov po lokálnom očnom podaní je nižší ako keď sú lieky podané ústami
alebo injekčne. Uvedené vedľajšie účinky zahŕňajú účinky pozorované v rámci
skupiny betablokátorov používaných na liečbu očných ochorení:


. Celkové alergické reakcie vrátane opuchov pod kožou (ktoré sa môžu
objaviť v oblastiach tváre, na končatinách a môžu blokovať dýchacie
cesty, čo môže spôsobiť ťažkosti pri prehĺtaní alebo dýchaní),
žihľavka (alebo svrbivá vyrážka), lokálna a celková vyrážka, svrbenie,
ťažká náhla život ohrozujúca alergická reakcia.
. Nízka hladina cukru v krvi.
. Nespavosť (insomnia), depresia, nočné mory, strata pamäti, nepokoj.
. Mdloby, mŕtvica, nedostatočné prekrvenie mozgu, zvýšené znaky a
príznaky myasthenia gravis (ochorenie svalov), závraty, nezvyčajné
pocity (napr. mravčenie) a bolesť hlavy.
. Znaky a príznaky podráždenia očí (napr. pálenie, pichanie, svrbenie,
slzenie, sčervenanie),
zápal očného viečka (blefaritída), pocit cudzieho telesa, zápal
rohovky (keratitída), citlivosť na svetlo (fotofóbia), zápal
spojoviek, prekrvenie spojoviek, opuch, rozmazané videnie a uvoľnenie
vrstvy pod sietnicou, ktorá obsahuje krvné cievy po filtračnej
operácii, ktoré môže spôsobiť poruchy videnia, znížená citlivosť
rohovky, suché oči, erózia rohovky (poškodenie prednej vrstvy očnej
buľvy), poklesnutie horného viečka (čo spôsobí, že oko je napoly
privreté), dvojité videnie.
. Spomalenie srdcového tepu, bolesť na hrudi, búšenie srdca, opuch
(nahromadenie tekutiny), zmeny v rytme či rýchlosť tepu, kongestívne
srdcové zlyhanie (srdcové poruchy s dýchavičnosťou a opuchmi nôh a
dolných končatín následkom nahromadenia tekutiny), typ poruchy
srdcového rytmu, infarkt, srdcové zlyhanie.
. Nízky krvný tlak, Raynaudov fenomén, studené ruky a nohy.
. Zúženie dýchacích ciest v pľúcach (predovšetkým u pacientov s už skôr
jestvujúcim ochorením), ťažkosti s dýchaním, kašeľ.
. Poruchy chuti, pocit na vracanie, poruchy trávenia, hnačka, sucho v
ústach, bolesť brucha, vracanie.
. Vypadávanie vlasov, kožná vyrážka s bielo striebristým vzhľadom
(psoriasiformná vyrážka) alebo zhoršenie lupienky, kožné vyrážky.
. Bolesti svalov nespôsobené cvičením.
. Sexuálne poruchy, zníženie sexuálnej túžby.
. Svalová slabosť / únava.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek
vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov.

5. Ako uchovávať Arteoptic 2%


Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Fľašku udržiavajte dôkladne uzatvorenú.
Nepoužívajte dlhšie ako jeden mesiac po otvorení.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fľaši.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Arteoptic 2% obsahuje

- Liečivo je hydrochlorid karteololu 20 mg v 1 ml lieku.

- Ďalšie zložky sú: benzalkóniumchlorid, chlorid sodný, dihydrát
dihydrogénfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného,
voda na injekciu.

Ako vyzerá Arteoptic 2% a obsah balenia

Arteoptic 2% je číry bezfarebný sterilný roztok bez zápachu v
polyetylénovej kvapkacej fľaštičke.

/Veľkosť balenia:/ 1 x 5 ml a 3 x 5 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Laboratoires Thea,
12 rue Louis Blériot
63017 Clermont-Ferrand Cedex 2,
Francúzsko

Výrobcovia
Excelvision Laboratoires Thea
27 rue de la Lombardiére 12 rue Louis Blériot
07100 Annonay 63017 Clermont-Ferrand Cedex
2,
Francúzsko Francúzsko




Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná
v marci 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text K ROZHODNUTIU o ZMENE, ev.č.: 2011/04646
Príloha č.1 k oznámeniu o notifikácii zmeny, ev.Č.: 2012/00422


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU


ARTEOPTIC 2%

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: carteololi hydrochloridum 20 mg v 1 ml lieku

Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia
Číry bezfarebný sterilný roztok bez zápachu obsahujúci hydrochorid
karteololu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je indikovaný u dospelých osôb a u osôb v pokročilom veku na zníženie
očného tlaku u
. očnej hypertenzie,
. chronického glaukómu s otvoreným uhlom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí: 2-krát denne 1 kvapku Arteopticu 2 % do spojovkového vaku.

Starší ľudia: nie je potrebné upravovať dávkovanie u starších ľudí.

Deti a dospievajúci: bezpečnosť a účinnosť karteololu u detskej populácie
nebola doteraz stanovená.

Pri použití nazolakrimálnej oklúzie alebo privretí očných viečok po dobu 2
minút je systémová absorpcia znížená. To môže viesť k zníženiu systémových
nežiaducich účinkov a k zvýšeniu lokálnej aktivity.

Obsah fľaštičky zostáva sterilný, až kým nedôjde k porušeniu originálneho
uzáveru. Pacientov je treba poučiť, aby sa ústim fľaštičky nedotýkali oka
alebo jeho okolia, pretože môže dôjsť ku kontaminácii roztoku.


Ak pri tejto liečbe nedôjde k uspokojivej úprave vnútroočného tlaku, možno
zvážiť liečbu ďalšími liekmi určenými na jeho znižovanie.

V prípade, že je potrebné použiť viac lokálnych liekov do oka, je potrebné
medzi aplikáciami jednotlivých liekov dodržať 5 minútový interval.

4.3 Kontraindikácie

Arteoptic 2 % je kontraindikovaný v týchto prípadoch:
. precitlivenosť na liečivo (liečivá) alebo na ktorúkoľvek z pomocných
látok uvedených v časti 6.1.
. reaktívne ochorenia dýchacích ciest, vrátane astma bronchiale alebo
astma bronchiale v anamnéze, bronchospazmus, závažná chronická
obštrukčná choroba pľúc
. sínusová bradykardia, syndróm chorého sinusu, sinoatriálny blok, druhý
alebo tretí stupeň AV bloku, ktorý nie je kontrolovaný pacemakerom,
zjavné srdcové zlyhanie, kardiogénny šok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako iné lokálne aplikované oftalmologiká, môže byť hydrochlorid
karteololu systémovo absorbovaný. Kvôli prítomnosti beta-adrenergnej zložky
hydrochloridu karteololu, sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky rovnakého typu
ako pri liečbe systémovými betablokátormi (v oblasti kardiovaskulárneho a
pľúcneho systému a iné). Výskyt systémových nežiaducich účinkov po lokálnej
očnej aplikácii je nižší ako po celkovom podaní. Pre zníženie systémovej
absorpcie, pozri časť 4.2.



/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/

Pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami (napr. koronárnou chorobou srdca,
Prinzmetalovou angínou, srdcovým zlyhaním) a pacienti liečení
betablokátormi na hypotenziu majú byť kriticky hodnotení a má byť zvážená
terapia pomocou iných liečiv. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami
je potrebné sledovať príznaky zhoršenia týchto ochorení a výskyt
nežiaducich účinkov. Vzhľadom k negatívnemu účinku na vodivosť, majú byť
betablokátory podávané u pacientov so srdcovou blokádou prvého stupňa len
so zvýšenou opatrnosťou.

/Poruchy ciev/
Pacienti so závažnými periférnymi obehovými poruchami/chorobami (napr. so
závažnými formami Raynaudovej choroby alebo Raynaudovým syndrómom),
neliečeným feochromocytómom a hypotenziou majú byť liečení s opatrnosťou.

/Poruchy dýchacej sústavy/
U pacientov s astmou boli po podaní niektorých očných betablokátorov
hlásené respiračné reakcie, vrátane smrti v dôsledku bronchospazmu.
Arteoptic má byť používaný s opatrnosťou u pacientov s miernou/strednou
formou chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP), a iba vtedy, ak
potenciálny prínos liečby prevýši možné riziko.

/Hypoglykémia/diabetes mellitus/
Betablokátory majú byť podávané s opatrnosťou pacientom so spontánnou
hypoglykémiou alebo pacientom s nestabilnou formou diabetes mellitus,
pretože betablokátory môžu zakryť znaky a symptómy akútnej hypoglykémie.
Betablokátory majú byť podávané s opatrnosťou pacientom s diabetickou
ketoacidózou alebo metabolickou acidózou.
Betablokátory môžu taktiež zakryť znaky hypertyreózy.



/Ochorenia rohovky/
Očné betablokátory môžu vyvolať vysychanie očí. Pacienti s ochoreniami
rohovky majú byť liečení s opatrnosťou.

/Iné betablokátory/
Účinok na vnútroočný tlak alebo známe účinky systémových betablokátorov
môžu byť potencované pokiaľ je hydrochlorid karteololu podaný pacientom,
ktorí už užívajú systémové betablokátory. Reakcia týchto pacientov má byť
starostlivo sledovaná. Používanie dvoch lokálnych beta-adrenergných
blokátorov sa neodporúča (pozri časť 4.5).

/Anafylaktické reakcie/
Počas používania betablokátorov, môžu byť pacienti s atopiou alebo vážnou
anafylaktickou reakciou na rôzne alergény v anamnéze pri opakovanom
kontakte s týmito alergénmi reaktívnejší a na bežnú dávku adrenalínu
použitú na liečbu anafylaktickej reakcie nemusia reagovať.

/Uvoľnenie cievovky/
Boli hlásené prípady uvoľnenia cievovky po filtračnom zákroku pri súčasnom
podaní liekov potláčajúcich tvorbu komorovej tekutiny (napr. timolol
a acetazolamid).

/Chirurgická anestézia/
Očné blokátory môžu blokovať systémový efekt beta-agonistov napr.
adrenalínu. Anesteziológ musí byť informovaný o tom, že pacientovi je
podávaný hydrochlorid karteololu.

/Poruchy nervového systému/
Pacienti s myastheniou gravis. Beta adrenergná blokáda môže potencovať
svalovú slabosť súvisiacu s určitými myasthenickými symptómami ako sú
diplopia, ptóza a generalizovaná slabosť.

/Kontaktné šošovky/
Arteoptic 2 % obsahuje benzalkóniumchlorid ako konzervačnú látku, preto sa
nesmie používať pokiaľ má pacient nasadené mäkké kontaktné šošovky. Pred
aplikáciou instilácie je treba šošovky vybrať a nenasadzovať ich znova skôr
ako 15 minút po aplikácii.


4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s hydrochloridom karteololu.

Existuje možnosť ďalších účinkov ako je hypotenzia a/alebo výrazná
bradykardia, ak sú roztoky očných betablokátorov podávané súčasne
s perorálne podávanými blokátormi kalciového kanálu, beta-adrenergnými
blokátormi, antiarytmikami (vrátane amiodarónu), srdcovými glykozidmi,
parasympatomimetikami, guanetidínom.

Príležitostne boli hlásené prípady mydriázy vyplývajúcej zo súbežného
použitia očných betablokátorov a adrenalínu.

Ak sa používa doplňujúca oftalmologická liečba, je potrebné medzi
jednotlivými aplikáciami liekov dodržať aspoň 5 minutový interval.



4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití hydrochloridu karteololu u
gravidných žien. Hydrochlorid karteololu nemá byť používaný počas
gravidity, pokiaľ to nie je nevyhnutné. Pre zníženie systémovej absorpcie,
pozri časť 4.2. Epidemiologické štúdie nepreukázali malformačné účinky, ale
vykazujú nebezpečenstvo intrauterinného spomalenia rastu, pokiaľ sú
betablokátory podávajú perorálnou cestou. Okrem toho boli u novorodencov
pozorované známky a symptómy betablokády (napr. bradykardia, hypotenzia,
respiračná tieseň a hypoglykémia), ak boli matke podávané betablokátory až
do doby pôrodu. Ak je Arteoptic podávaný až do doby pôrodu, má byť
novorodenec starostlivo sledovaný počas prvých dní života.

Laktácia
Betablokátory sa vylučujú do materského mlieka. Avšak, pri terapeutických
dávkach hydrochloridu karteololu v očnej instilácii, nie je pravdepodobné,
že by v materskom mlieku bolo prítomné dostatočné množstvo pre vznik
klinických príznakov betablokády u dojčaťa. Pre zníženie systémovej
absorpcie, pozri časť 4.2.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tak ako u akýchkoľvek iných očných liekov, ak sa u pacienta vyskytnú
poruchy videnia po instilácii Arteopticu, nemá viesť motorové vozidlo
alebo obsluhovať stroje, až kým sa videnie nevráti do normálu.


4.8 Nežiaduce účinky

Tak ako iné lokálne aplikované očné lieky, hydrochlorid carteololu je
absorbovaný do systémovej cirkulácie, čo môže spôsobiť podobné nežiaduce
účinky ako sú pozorované u systémových betablokátorov. Výskyt systémových
nežiaducich účinkov po lokálnom očnom podaní je nižší ako po systémovom
podaní. Uvedené nežiaduce účinky zahŕňajú účinky pozorované v skupine
očných betablokátorov.

Vzhľadom na neúplnosť údajov nie je možné vyjadriť frekvenciu výskytu
nežiaducich účinkov podľa konvencií MedDRA.

/Poruchy imunitného systému:/
Systémové alergické reakcie vrátane angioedému, žihľavky, lokálnej
a generalizovanej vyrážky, pruritu, anafylaktickej reakcie.

/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Hypoglykémia.

/Psychické poruchy:/
Insomnia, depresia, nočné mory, strata pamäti.

/Poruchy nervového systému:/
Synkopa, cievna mozgová príhoda, mozgová ischémia, prehĺbenie znakov
a symptómov myasthenia gravis, závraty, nepokoj, parestézie a bolesti
hlavy.


/Poruchy oka:/
Znaky a symptómy podráždenia očí (napr. pálenie, pichanie, svrbenie,
slzenie, sčervenanie), pocit cudzieho telieska v oku, blefaritída,
keratitída, svetloplachosť (fotofóbia), konjuktivitída, edém, neostré
videnie, uvoľnenie cievovky po filtračnom zákroku (pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní), znížená citlivosť rohovky, suché
oči, erózia rohovky, ptóza, hyperémia spojoviek, diplopia.

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
Bradykardia, bolesť na hrudi, palpitácia, edémy, arytmia, kongestívne
srdcové zlyhanie, AV blok, zastavenie srdca, srdcové zlyhanie.

/Poruchy ciev:/
Hypotenzia, Raynaudov fenomén, studené ruky a nohy.

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/
Bronchospazmus (predovšetkým u pacientov s preexistujúcou bronchospastickou
chorobou), dyspnoe, kašeľ.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Dysgeúzia, nauzea, dyspepsia, hnačka, sucho v ústach, abdominálna bolesť,
vracanie.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Alopécia, psoriasiformná vyrážka alebo exacerbácia psoriázy, kožná vyrážka.

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/
Myalgia.

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:/
Sexuálna dysfunkcia, zníženie libida.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
Asténia / únava.


9. Predávkovanie

Nie sú špecifické informácie o prvej pomoci pri predávkovaní u ľudí. Ak
dôjde k náhodnému predávkovaniu pri aplikácii do očí, treba ich vypláchnuť
vodou alebo fyziologickým roztokom.
K najčastejším prejavom a príznakom, ktoré možno očakávať pri predávkovaní
betablokátormi patria závraty, bolesti hlavy, dušnosť, symptomatická
bradykaria, hypotenzia, bronchospazmus a akútne zlyhanie srdca. V prípade
predávkovania je možné začať štandardnú liečbu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, antiglaukomatikum
ATC kód: S01ED05

Karteolol je neselektívny beta-adrenoreceptorový antagonista s vnútornou
sympatomimetickou aktivitou (ISA), bez výraznej membrány stabilizujúcej
aktivity. Dokázalo sa, že betablokátory s ISA ovplyvňujú srdcový výdaj,
srdcovú frekvenciu v kľude, periférny cievny odpor a následne periférnu
cirkuláciu menej ako betablokátory bez ISA.

Karteolol znižuje normálny a zvýšený vnútroočný tlak spojený s glaukómom,
alebo bez neho. Presný mechanizmus hypotenzného účinku betablokátorov na
oči nebol doteraz objasnený. Predpokladá sa, že očné betablokátory
predovšetkým znižujú tvorbu komorovej vody.

V klinických štúdiách karteolol podaný lokálne v dávke 2-krát denne účinne
znížil vnútroočný tlak u pacientov s glaukómom alebo očnou hypertenziou.
Nebol pozorovaný významný vplyv na citlivosť rohovky, sekréciu sĺz alebo
veľkosť zrenice.

Po podaní karteololu do očí zvierat a zdravých dobrovoľníkov bolo
pozorované zrýchlenie prietoku krvi v dúhovke ošetrených očí králikov
a zvýšený prietok v hlave zrakového nervu u ľudí.

Zatiaľ čo lokálne, neselektívne betablokátory znižujú hladinu HDL v sére
a zhoršujú pomer celkového cholesterolu k HDL zdá sa, že betablokátory
s ISA majú tento účinok menej výrazný, až neutrálny.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po jednorazovej aplikáciii 2 % roztoku karteololu označeného 14C do očí
králikov sa zistila jeho rýchla penetrácia do rohovky. Najvyššie
koncentrácie sa zistili za 30-60 minút po podaní v rohovke, dúhovke,
prednej sklére, vráskovci a spojovke, ale rýchle klesli po 8 hodinách na 5-
10 % maximálnej hodnoty.
8-hydroxylácia sprostredkovaná CYP2D6 je jediná reakcia karteololu
katalyzovaná cytochrómom P450. Karteolol nemá stimulačný ani inhibičný
účinok na aktivity CYP1A2, 2C9, 2C19, 2E1 a 3A4.
Zistilo sa že 8-hydoxykarteolol je účinnejší v znižovaní vnútroočného tlaku
u králikov a opíc ako karteolol. Nie sú k dispozícii údaje o metabolizme
karteololu po podaní do oka u ľudí.
Jedna kvapka 2 % roztoku karteololu bola instilovaná do každého oka
zdravých dobrovoľníkov. Asi 16 % dávky sa vylúčilo močom nezmenené počas
prvých 24 hodín po instilácii. Polčas vylučovania močom bol asi 5 hodín.
Po lokálnej aplikácii do očí bola plazmatická hladina karteololu pod
detekčným limitom (5 ng/ml).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogenného
potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné
riziko pre ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
benzalkóniumchlorid, chlorid sodný, dihydrát dihydrogénfosforečnanu
sodného, dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, voda na injekciu.

6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti
Neporušený obal: 2 roky.
Po prvom otvorení fľaštičky: 1 mesiac.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Fľašku udržiavajte dôkladne uzatvorenú
Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

1 x 5 ml a 3 x 5 ml polyetylénová kvapkacia fľaštička.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Nepoužívať dlhšie ako jeden mesiac po otvorení.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Laboratoires Thea
12 rue Louis Blériot
63017 Clermont-Ferrand Cedex 2
Francúzsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
64/0144/99-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10.01.2000/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2012